Аналог крестора замена


Назначение медикаментозного средства Крестор, аналоги которого широко представлены в аптечной сети, необходимо для снижения уровня холестерина в крови. Терапевтический эффект будет заметен спустя 7 дней с начала приема. В течение следующей недели препарат почти в 2 раза снижает концентрацию опасного холестерина. В силу различных обстоятельств оригинальный препарат не всегда можно использовать, в этом случае применяется дженерик (аналог).

Поиск аналогов Крестора

Большой арсенал терапевтических средств

Перед назначением любого лекарственного средства нужно провести обследование. Его цель — определить степень чувствительности организма. При возникновении обоснованной необходимости заменить оригинальное средство может один из следующих препаратов:

  • Розистарк;
  • Розукард;
  • Симвакард;
  • Зокор;
  • Мертинил;
  • Симвастин;
  • Беседа с врачомОвенкор;
  • Симгал;
  • Эмстат;
  • Симвор;
  • Тевастор;
  • Розувастатин-СЗ;
  • Сувардио.

У пациента есть возможность выбрать дешевые аналоги, не уступающие по своим показателям основному препарату. При этом нужно помнить, что дозировка и продолжительность употребления определяется только врачом на основании имеющихся клинических показаний. К таковым относятся профилактика и лечение атеросклероза и повышенного уровня холестерина в крови.

Получить хороший результат помогает подобранная с ювелирной точностью дозировка. Особенно тщательно врач должен определить необходимое количество препарата в том случае, когда у пациента недавно был инсульт или инфаркт. Если у человека диагностирована гиперхолестеринемия — патологически измененный холестерин в крови, необходимо использовать комплексные терапевтические методы.

Примерные цены аналоговОригинальный препарат и его заменители часто назначают в составе диеты. К примеру, врач рекомендовал снизить массу тела. В этом случае можно использовать российский аналог. Речь идет о препарате Мартинил, Овенкор и Симвастин. Аналогичный совет полностью оправдан, когда у пациента диагностирована начальная форма диабета.

Дозировка подбирается таким образом, чтобы снижающийся холестерин не спровоцировал побочные эффекты.


Особенности применения медицинского препарата

Заболевания печени и почек — основные нюансы, которые нужно учесть, чтобы ускорить процесс выздоровления. Ввиду того, что аналоги содержат вещества, определенным образом влияющие на клетки кроветворного органа, врач должен несколько раз проанализировать полученные результаты. С одной стороны, необходимо как можно быстрее нормализовать работу сосудов. Чем дольше они закупорены холестериновыми бляшками, тем сложнее крови путешествовать по телу.

Особенности приема препарата Крестор

С другой стороны, нужно учесть динамику работу печени. Если наблюдается угнетение данного процесса, рекомендуется выбрать минимально допустимую дозу — не более 25 г вещества в течение суток. Врач на всем протяжении курса лечения следит за состоянием здоровья пациента. Аналогичная бдительность будет нелишней, если у заболевшего отмечаются сбои в работе почек.

Не навредить поможет предварительный анализ. На основании полученных результатов делается заключение о возможности использования препарата. Среди других факторов риска врачи выделяют возраст пациента, наличие у него хронических заболеваний, ранее назначенные лекарственные средства и ряд индивидуальных особенностей.

Необходимые меры предосторожности


Беременность и лактацияПеред началом терапевтического курса врач обязан проверить, насколько аналог или оригинальное средство безопасно для отдельно взятого пациента. Не рекомендуется назначать его беременным и кормящим матерям. Лучше выбрать аналоги Крестора при повышенной чувствительности, нарушениях в работе печени, если пациенту не исполнилось еще 18 лет.

Использовать при холестерине аналог или основной препарат не всегда безопасно. Даже при соблюдении врачом всех мер предосторожности существует вероятность развития побочных эффектов:

  • появление сахарного диабета;
  • мигрень и головная боль;
  • приступы тошноты;
  • ноющая боль в животе;
  • диарея;
  • запор;
  • головокружение;
  • крапивница;
  • сыпь и зуд;
  • одышка.

Использование основного препарата и его аналогов допускается только после визита в кабинет врача. Медик проведет осмотр и назначит необходимые анализы. На основании собранной информации производится оценка состояния здоровья. После этого определяется терапевтическая доза и продолжительность приема. Чем точнее пациент выполнит полученные рекомендации, тем быстрее наступит выздоровление.


Источник: StopHolesterin.ru

Аналоги российского производства

Наименование препарата Средняя цена в рублях Характеристика
Акорта 550–880 Один из лучших российских аналогов крестора, имеет идентичный состав и показания к применению.

Средство продаётся в таблетках и принимается длительным курсом по назначению врача.

Розувастатин Канон 400–710 Препарат является точным аналогом рассматриваемого лекарства и входит в его структуру, как основное вещество.

Недорогой медикамент применяется для лечения гиперхолестеринемии путём снижения объёма общего холестерина в организме.

Новостат 320–550 Медикамент содержит аторвастатин, который выполняет гиполипидемическую функцию при дисфункции эндотелия, начальной гиперхолестеринемии, в том числе семейной гомозиготной, гиперлипидемии, гипертриглицеридемии, дисбеталипопротеинемии, с целью профилактики сердечно-сосудистых патологий.

Украинские заменители

022

Чем заменить препарат крестор, если необходимо подобрать эффективный недорогой синоним? Подходящие лекарства украинского производства включает нижеприведённый список.

  • Кливас. Самый дешёвый аналог крестора в форме таблеток. Состав лекарства включает розувастатин. Медикамент эффективно лечит состояния гиперхолестеринемии, а также применяется в профилактике сердечно-сосудистых нарушений. Средняя цена 10–155 рублей.
  • Аторвакор. Аторвастатин в структуре препарата выполняет гиполипидемическое действие, снижая уровень холестерина в плазме крови. Место действия лекарства – клетки печени, поэтому среди основных противопоказаний – печёночная недостаточность.

    Средство также запрещено во время беременности и в период лактации. Средняя цена 140–220 рублей.

Белорусские дженерики

033

Белорусские дженерики крестора – это оптимальная замена на дешёвый гиполипидемический медикамент с аналогичными данными в инструкции по применению.

Таблица представлена ниже:


Наименование препарата Средняя цена в рублях Характеристика
Розутатин 150–510 Недорогой белорусский близкий заменитель крестора с одинаковым составом лекарства.

Препарат назначается при первичной гиперхолестеринемии, смешанной дислипидемии, семейной гомозиготной гиперхолестеринемии.

Липромак ЛФ 135–550 Действующее вещество в таблетках – аторвастатин. Он понижает количество общего холестерина в крови.

Область использования охватывает лечение первичной гиперхолестеринемии, комбинированной гиперлипидемии, гипертриглицеридемии, дисбеталипопротеинемии, а также профилактику развития сердечно-сосудистых осложнений.

Средство можно назначать детям после 10 лет.

Источник: womans7.com

Побочные действия

Побочные эффекты на организм пациента при использовании в лечении медпрепарата Крестор и аналогов нового поколения не слишком выражены и многие больные не всегда их ощущают, но инструкция по применению данного медикамента прописывает такие негативные реакции организма на таблетки:



органы и системы пациента побочные воздействия на организм частота возможных проявлений
чувствительность · потеря зрения, достаточно редко
· шумы в ушах,
· потеря слуха.
центры нервной системы · болезненность в голове, часто
· кружение головы, достаточно редко
· нарушение координации,
· снижение памяти.
скелетные и мышечные ткани · миалгия, довольно часто
· артралгия, изредка
· судороги в тканях мышц, единичные случаи
· патология рабдомиолиз,
· миопатия
пищеварительный тракт · диспепсические отклонения, достаточно редко
· патология глоссодиния,
· панкреатит,
· диарея,
· запоры,
· рост показателя трансминаз,
· пищеварительная желтуха.
система кровоснабжения тромбоцитопения довольно редко
кожа человека · кожные высыпания и зуд, очень редко
· крапивница,
· патология эритема.
процессы обмена веществ в человеческом организме · гипергликемия, довольно редко
· гипогликемия,
· анорексия.
функциональность иммунной системы · гиперчувствительность на вещество розувастатин и дополнительные компоненты. часто
система дыхания · проблемы с горлом, достаточно часто
· кровотечения из носовых пазух.
общие побочные эффекты · усталость организма, не очень часто
· нарушения половой функции, редко
· отёчность,
· ожирение, очень редко
· гипертермия, частота не отслеживалась
· недостаточность почек,
· сахарный диабет 2 типа,
· гинекомастия,
· патология лёгких

Состав

Производитель медикаментозно препарата Крестор, разработал несколько видов данного лекарства, которое выпускается в таблетках. Активный компонент в данном составе это розувастатин.

Виды препарата зависят от концентрации розувастатина в каждой таблетке:


таблетки, которые покрыты оболочкой 1 таблетка
активный компонент:
розувастатин 10,0 мг, 20,0 мг, 40,0 мг.
вспомогательные компоненты:
·   лактоза 89,50/179,0/164,720 мг,
·   МКЦ 29,820/59,640/54,920 мг,
·   фосфат кальция 10,90/21,80/20,0 мг,
·   кросповидон 7,50/15,0/15,0 мг,
·   стеарат Mg 1,880/3,760/3,760 мг.
состав оболочки:
·   лактоза 1,80/3,60/3,60 мг,
·   гипромеллоза 1,260/2,520/2,520 мг,
·   триацетин 0,360/0,720/0,720 мг,
·   диоксид титана 1,060/2,110/2,110 мг,
·   оксид железа 0,020/0,050/0,05 мг.
  • Таблетки, содержащие 5,0 миллиграмм розувастатина это жёлтые пилюли, круглой формы, слегка выпуклые,
  • Розового цвета таблетки Крестор это медикамент, с концентрацией розувастатина 10,0 миллиграмм,
  • Розовые таблетки по 20,0 миллиграмм,
  • Овальные розовые таблетки Крестор, имеют концентрацию розувастатина 49,0 миллиграмм.

Все виды таблеток Крестор, можно купить только по рецепту от доктора.

Особые указания

Назначается с особой осторожностью при:

  • существующей вероятности развития рабдомиолиза/миопатии — гипотиреозе,
  • личном или семейном анамнезе наследственных заболеваний мышц,
  • злоупотреблении алкоголем,
  • состояниях, сопровождающихся увеличением концентрации розувастатина в плазме,
  • расовой принадлежности,
  • совместном назначении с фибратами,
  • артериальной гипотензии,
  • сепсисе,
  • обширных оперативных вмешательствах,
  • тяжелых метаболических,
  • эндокринных или электролитных нарушениях,
  • травмах,
  • неконтролируемых судорожных припадках.

Лечение нужно отменить, если уровень КФК значительно повышает норму (больше чем в 5 раз, по сравнению с ВГН) или если мышечные признаки резко выражены и каждый день вызывают дискомфорт.

При использовании розувастатина в дозе 40 мг требуется контролировать функциональные показатели почек.

В подавляющем числе случаев протеинурия исчезает или уменьшается в процессе лечения и не является признаком острого или прогрессирующего заболевания почек.

До начала приема Крестора, а также через 3 месяца после рекомендуется проводить анализ функциональных показателей печени. Если уровень активности трансаминаз в сыворотке крови превышает ВГН в 3 раза, прием розувастатина следует отменить или уменьшить дозу.

У людей с гиперхолестеринемией вследствие нефротического синдрома или гипотиреоза лечение основных болезней нужно проводить до начала приема розувастатина.

Пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасной деятельностью, так как препарат может возникать головокружение

Фармакологическая динамика

Активный элемент в препарате розувастатин, имеет свойства ингибировать активность фермента редуклазы, и сокращать выработку мевалоната, который отвечает за синтезирование молекул холестерина на первоначальных стадиях их выработки в клетках печеночного органа (гепатоцитах).

Благодаря такой работе рецепторов, происходит значительное снижение низкомолекулярного холестерина. Данный процесс способствует очищению плазмы крови от свободного холестерина.

Лекарственный препарат имеет выраженный лечебный эффект воздействие на липопротеиды, снижая их синтезирование клетками печени, что значительно понижает уровень в составе крови низкомолекулярные липопротеиды, и повышая концентрацию липопротеидов высокой молекулярной плотности.

Динамика лечения пациентов с первичным типом гипергликемии (по Фредриксону).

Показатели даны в процентном снижении к первоначальному индексу:

Дозировка число пациентов ЛПНП Общий ХС ЛПВП ТГ не ЛПВП AпoB AпoA-I
Плацебо 13 чел. −7,0 −5,0 3 −3,0 −7,0 −3,0
10,0 мг 17 чел. −52,0 −36,0 14 −10,0 −48,0 −42,0 4
20,0 мг 17 чел. −55,0 −40,0 8 −23,0 −51,0 −46,0 5
40,0 мг 18 чел. −63,0 −46,0 10 −28,0 −60,0 −54,0

Показатели даны в процентном снижении к первоначальному индексу:

Дозировка число пациентов ТГ ЛПНП Общий ХС ЛПВП не ЛПВП ЛПОНП ТГ-ЛПОНП
Плацебо 26 чел. 1 5 1 −3,0 2 2 6
10,0 мг 23 чел. −37,0 −45,0 −40,0 8 −49,0 −48,0 −39,0
20,0 мг 27 чел. −37,0 −31,0 −34,0 22 −43,0 −49,0 −40,0
40,0 мг 25чел. −43,0 −43,0 −40,0 17 −51,0 −56,0 −48,0

Рециркуляция рецепторов ЛПНП

Инструкция по применению

Инструкция сообщает, что препарат Крестор  непосредственно используют для перорального приёма. Пилюли надо пить целыми и запивать стаканом жидкости. Разрешается принимать Крестор после или до еды. До начала терапии препаратом Крестор больным назначают гипохолестериновое питание. Оно предназначено для уменьшения концентрации общего холестерина и других фракций липидов. Терапия продолжается при одновременной коррекции питания.

Аналог крестора замена

После нескольких недель терапии отмечается нормализация уровня холестерола и его фракций. Согласно исследованиям METEOR, приём розувастатина для профилактических целей у лиц из группы риска, на 27 % снижает вероятность кардиальных и церебральных осложнений, на 15 % снижает общую смертность.

Согласно инструкции, суточная дозировка розувастатина определяется согласно той или иной клинической ситуации. Для начала терапии рекомендуется установить стартовую дозу не более 10 мг. При отсутствии желаемого эффекта возможно увеличение дозировки уже через 4-5 недель. Повышенные дозы Крестора увеличивают вероятность появления у пациентов побочных явлений. Это оправдывает назначение минимальных дозировок на начальном этапе терапии. Больным со склонностью к миопатии не назначают больше, чем 20 мг лекарственного средства за сутки.

По инструкции 40 мг лекарства на сутки назначают больным, которые имеют запредельный риск кардиоваскулярных осложнений, возникающих одновременно со стойкой гиперхолестеринемией. Такая доза розувастатина нужна лицам, которые принимали более низкие дозы Крестора и не достигли должного результата.

Высокие дозы медикаментозного средства следует принимать только под контролем врачей. Зачастую больных интересует, можно ли делить дозу за сутки пополам и как долго можно принимать Крестор? Желательно пить таблетки один раз вечером. Продолжительность курса лечения определяет врач.

Использование во время беременности

Инструкция сообщает, что препарат противопоказан при беременности и в тот период, когда женщина кормит грудью. Ввиду того, что мевалоновая кислота, как предшественник холестерина, имеет весомое клиническое значение для правильного развития плода, потенциальный риск подавления ферментативной активности превышает риск отказа от приёма других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы или Крестора.

При употреблении розувастатина представительницы прекрасного пола должны пользоваться надёжными контрацептивными средствами. Если зачатие всё же произошло, терапию статином необходимо закончить. Инструкция не содержит никаких данных о том, проникает ли Крестор в секрет молочных желез. Поэтому при кормлении ребёнка грудным молоком принимать данное медикаментозное средство не следует.

Детям

Употребление Крестора не исследовалось в возрастной группе лиц, не достигших совершеннолетия. Неизвестно, какое влияние оказывает медикамент на детский организм, процессы формирования которого не завершились. Поэтому, препарат запрещен у лиц, не достигших совершеннолетия.

Показания

Показаниями к приему Крестора является семейная гиперхолестеринемия по типу гетерозиготности при условии отсутствия эффекта после активизации двигательных реакций и диеты. Также показан Крестор при семейной гомозиготнойгиперхолестеринемии в сочетании с диетой и низкой эффективности других терапевтических приемов.

Препарат стоит принимать людям при повышении уровня триглицеридов в крови

Обратите внимание: Крестор сочетается с диетой

Также показаниями к приему являются:

  • выраженный атеросклероз сосудов как средство комплексного лечения с другими медикаментозными средствами и соблюдением диеты;
  • профилактика возникновения ишемической болезни сердца у пациентов пенсионного и предпенсионного возраста;
  • профилактика возникновения острых сердечно-сосудистых патологий (инсульт, инфаркт и т.д.);
  • высокая концентрация в крови реактивного С-белка с учетом наличия факторов курения, высокого систолического давления.

Женщины, обнаружившие беременность, должны незамедлительно отказаться от приема препарата. Препарат противопоказан также при грудном вскармливании. Препарат не рекомендован для использования несовершеннолетним пациентам.

Инструкция по применению лекарства Крестор рассмотрена ниже.

Противопоказания

Для таблеток 40 мг:

  • пациентам азиатской расы;
  • одновременный прием циклоспорина;
  • чрезмерное употребление алкоголя;
  • одновременный прием фибратов;
  • повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;
  • состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина;
  • у женщин: беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов контрацепции;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
  • заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
  • пациентам с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза, а именно: почечная недостаточность средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин), гипотиреоз, личный или семейный анамнез мышечных заболеваний, миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе.

Для таблеток 10 мг и 20 мг:

  • миопатия;
  • одновременный прием циклоспорина;
  • у женщин: беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов контрацепции;
  • пациентам, предрасположенным к развитию миотоксических осложнений;
  • повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;
  • выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
  • заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН)ю

Можно принимать с осторожностью:

Для таблеток 10 мг и 20 мг: наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза – почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя; возраст старше 65 лет; состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; расовая принадлежность (азиатская раса); одновременное назначение с фибратами (см. раздел “Фармакокинетика”; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы; тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения; неконтролируемые судорожные припадки.

Для таблеток 40 мг: почечная недостаточность слабой степени тяжести (КК более 60 мл/мин); возраст старше 65 лет; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы; тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения; неконтролируемые судорожные припадки.

Состав и действие препарата

Крестор содержит активное вещество розувастатин, относится к группе гиполипидемических средств, ГМГ-КоА редуктазы ингибиторов (статинов). В РЛС (реестре лекарственных средств) зарегистрирован под номером П N015644/01-190210/. Каждая таблетка покрыта пленочной оболочкой розового цвета и содержит розувастатин кальция в соответствующих дозах:

  • 10 мг;
  • 20 мг;
  • 40 мг.

Таблетка снаружи выпуклая с двух сторон, имеет гравировку ZD4522 и далее цифра, означающая дозировку – 10, 20, 40. Продаются в аптеках по рецепту врача. Действие лекарства сводится к снижению количества в плазме крови липопротеинов низкой плотности, вредного холестерина, а также повышению количества липопротеинов высокой плотности. Для достижения хорошего результата принимать Крестор необходимо не меньше месяца.

Уже в течение первой недели лабораторные исследования подтверждают положительную динамику в снижении объема холестерина и липопротеинов низкой плотности в крови. Спустя две недели достигается почти 90% максимального терапевтического действия. Через месяц результат ярко выражен, но пациент должен продолжать курс лечения, назначенный врачом.

Побочные действия

Во время лечения высокого холестерина препаратом Крестор побочные эффекты развиваются не так часто, их проявление связано больше с назначенной дозировкой (если она велика либо пациент неправильно выполняет рекомендации врача). Далее будут перечислены возможные негативные действия на организм, возникающие с различной частотой:

  • иммунная система – редко возникают аллергические реакции в виде ангиоотека;
  • эндокринная система – развитие инсулиннезависимого диабета;
  • нервная система – боли в голове, редко – ухудшение памяти;
  • желудок и кишечник – часто проявляются метеоризм, чередование поноса и запоров, боли в эпигастрии, в единичных случаях развиваются панкреатит, гепатит, желтуха;
  • кожа – сыпь по типу аллергической и крапивница (редко);
  • опорно-двигательный аппарат – часто развиваются миалгия и астенический синдром, гораздо реже миозит и рабдомиолиз, артралгия;
  • мочеполовая система – изменение объема белка в моче отмечалось у 1% пациентов, лечившихся Крестором в дозе 20–40 мг, редко — гематурия;
  • печень – временное повышение активности печеночных трансаминаз;
  • система кроветворения – тромбоцитопения;
  • дыхательная система – в редких случаях интерстициальные поражения легких с появлением сухого кашля, одышки.

В единичных случаях у людей, принимавших Крестор, отмечались стойкие нарушения сна с ночными кошмарами, угасание сексуальной функции, склонность к апатии и депрессии. У женщин были зафиксированы случаи гинекомастии и периферических отеков.

Особенности препарата

Состав

Действующее вещество таблеток – розувастатин кальция. Помимо активного вещества в состав таблеток включается два вида веществ:

  • способствующие лучшему усвоению действующего вещества – стеариновый магний, фосфорнокислый кальций, гидратированная лактоза, кросповидон;
  • образующие структуру таблетированной формы и способствующие скорейшему рассасыванию пищеварительными ферментами: оксид титана, ацетатная соль глицерина в положениях 1, 2, 3, оксид железа, гидратированная лактоза, гипромеллоза.

Лекарственные формы

Аналог крестора заменаЕдинственная лекарственная форма, известная в аптеке – таблетированная. Различие трех видов таблеток основано на разном количестве действующего вещества, прописанного в виде гравировке на таблетках.

Таблетки с 10 и 20 мг розувастатина содержат гравировку на одной стороне таблетки, где на количество активного вещества обращают внимание в конце символики «ZD4522 10» или «ZD4522 20». Если символика «ZD4522» без указания дальнейших цифр располагается на одной стороне таблетки, то количество действующего вещества следует искать на другой стороне, равное 40 мг

В картонной упаковке может содержаться 1 или 2 блистера, в каждом из которых по 7 таблеток Крестора. Минимальная цена таблеток с 10 мг розувастатина – 539 рублей (1 блистер). Самая высокая цена на таблетки Крестора с количеством действующего вещества 40 мг (2 блистера) зарегистрирована в 5494 рубля.

Фармакологическое действие

Крестор активно действует в ингибировании ферментов цепочки реакций образования многочисленных предшественников холестерина. Фермент активен в отношении секреции липидов низкой плотности и свободного холестерина. Механизм снижения уровня липидов низкой плотности связан с повышением количества активных рецепторов захвата липидов низкой плотности и их последующего распада.

Помимо холестерина, образованного липидами низкой плотности и свободных низкоплотных липидов, снижается концентрация свободных триглицеридов и связанных с низкоплотными липидами. На фоне снижения низкоплотных липидов уровень липидов высокой плотности, а также холестерина и триглицеридов, связанных с ними повышается.

Фармакодинамика

Препарат, применяющийся для пациентов разных этнических, половых и возрастных групп показал одинаковую эффективность его использования.

  • Пациенты с наследственной формой гиперхолестеринемией при приеме Крестора обнаруживают снижение в крови концентрации липидов разной плотности. Степень снижения липидов и холестерина у этой категории больных находится в прямой зависимости от генетического состояния патологии.
  • Большее снижение липидов низкой плотности происходит у пациентов с гетерозиготным состоянием аллелей гена этой патологии (53% обследуемых), чем у пациентов с гомозиготным состоянием мутантного аллеля. Однако показатели липидного состава крови снижаются у гомозигот до 22%.

Фармакокинетика

Аналог крестора заменаМаксимальная концентрация розувастатина в крови обнаруживается спустя 5 часов после употребления Крестора. Каждые девять из десяти молекул розувастатина связываются с альбуминовыми белками плазмы крови. Биодоступность препарата варьирует в пределах 20%.

Промежуточный и конечный распад розувастатина осуществляется гепатоцитами печени. Часть промежуточных продуктов катаболизма розувастатина (N-десметил) обладает фармакологической активностью — 10% от общего фармакологического эффекта. Другие промежуточные продукты метаболизма – лактоновые метаболиты фармакологической активности не проявляют.

Период полураспада действующего вещества достигает 19%. Конечные метаболиты выводятся в большинстве через пищеварительную систему. Около 10% метаболитов обнаружено в моче. Фармакологическое действие розувастатина имеет длительный характер.

К седьмому дню терапевтический эффект начинает обнаруживаться. Через 14 дней после приема Крестора достигается максимальный эффект. Выраженное действие препарата отмечается на протяжении 21 дня.

Противопоказания

Медикамент группы статинов Крестор применяется только по назначению врачей и ни в коем случае, не нужно использовать его в качестве самолечения, потому что статины, и в том числе и Крестор, имеют широкий ряд противопоказаний к их использованию, а также имеет большой перечень негативного воздействия на организм.

Нельзя использовать в качестве профилактических мероприятий, а также в качестве лечения медикамент Крестор при таких ситуациях:

  • Непереносимость основного компонента в медикаменте Крестор, а также дополнительные ингредиенты в составе лекарства,
  • Чувствительность организма на лактозу, или ее непереносимость,
  • Детский возраст до 18 лет,
  • Патологии клеток печени, развивающиеся на тяжелом этапе,
  • Повышение активности трансминаз печёночного органа,
  • Нарушения в почечном органе, которые имеют тяжёлую форму,
  • Лечение лекарственным средством Циклоспорином,
  • Период вынашивания младенца у женщин,
  • Время кормления младенца грудным молоком,
  • Патология миопатия.

Также существует противопоказания к использованию медикамента Крестор, имеющего дозировку в одной таблетке активного компонента 40,0 миллиграмм:

  • Крестор и алкоголь несовместимы, поэтому при алкоголизме в хронической форме, препарат не назначают,
  • Нарушенная функциональность печёночного органа,
  • Выраженные нарушения в функционировании почечного органа,
  • Пациентам, с риском развития патологии миопатия,
  • Патология эндокринного органа щитовидной железы гипотиреоз, в явной форме,
  • Лечение высокого индекса холестерина в составе крови, препаратами группы фибратов,
  • Сепсис, или заражение состава крови инфекцией,
  • Пациенты с гипотонией, очень низким индексом АД,
  • После хирургического оперативного вмешательства в организм,
  • Развитие судорог в организме,
  • Патология эпилепсия,
  • Перенесённая травма,
  • Нарушение в обменных процессах в организме, которые протекают в тяжелой форме,
  • Нарушение в электролитном балансе в организме.

С осторожностью назначают прием Крестора, пациентам в преклонном возрасте старше, чем 60 лет

Фармакокинетика

Медикаментозное средство группы статинов Крестор имеет такие свойства на организм:

  • Наибольшая концентрация активных компонентов в составе плазмы состава крови, после приема таблеток, наступает через 5 часов,
  • Биологическая доступность лекарственного средства 20,0%,
  • Препарат захватывает клетки печени, где идет синтезирование липопротеидов. Распределительный объем в клетках печени 134,0 л. 90,0% медикамента Крестор, связываются с белками плазмы крови, чаще всего, это белок альбумин,
  • Метаболизм препарата около 10,0%,
  • Выводится препарат на 90,0% с фекалиями, и за него отвечают клетки кишечника,
  • 10,0 медикамента Крестор выходит с уриной,
  • Временной промежуток полувыведения розувастатина из организма не зависит от вида препарата и его концентрации и происходит в пределах 18 19 часов времени,
  • На работу медикамента Крестор не влияет возраст пациента, а также его пол,
  • Фармакокинетика точно не определена в детском организме при гетерозиготной гиперхолестеринемии, генетической этиологии,
  • У пациентов с лёгкой степени недостаточности почечного органа, статины не внесли изменений,
  • У пациентов принимавших препарат, у которых тяжелая форма развития недостаточности почечного органа, тогда концентрация компонента розувастатин в три раза увеличивается в плазме состава крови,
  • При диагностировании больных с патологиями клеток печени по шкале Чайлд-Пью, до 7,0 баллов, после приема медикамента последнего поколения группы статинов, компонент розувастатин не обнаружен.

Фармакокинетика

Российские аналоги статина Крестор

название медикамента стоимость в рублях характеристика аналога Крестора
заменитель Крестора — препарат Акорта 550,00 — 880,00 лучший российский аналог препарата, который имеет идентичный состав с Крестором и может применяться длительным лечебным курсом.
медпрепарат Розувастатин Канон 400,00 — 710,00 идентичный дешевый аналог Крестора, который применяется в лечении гиперхолестеринемии и снижает общий холестерин, а также низкомолекулярные фракции и индекс триглицеридов.
препарат российского производства последнего поколения Новостат 320,00 — 550,00 препарат с активным компонентом аторвастатин (3 поколение). Снижает индекс холестерина при первичной и семейной гомозиготной холестеринемии, вторичной патологии гиперлипидемия и гипертриглицеридемия, а также при патологии дисбеталипопротеинемия. применяют препарат для профилактики патологий системы кровотока и заболеваний сердца.

Аналоги медпрепарата Крестор

Побочные действия

Если правильно принимать препарат, и строго придерживаться всех рекомендаций доктора по приему Крестора, а также по питанию, тогда негативное влияние препарата на организм встречается довольно редко.

В таблице указан перечень негативного эффекта на органы:

название органа побочные реакции
органы пищеварения ·   воспаление в поджелудочной железе — панкреатит,
·   воспаление в клетках печени — гепатиты,
·   болезненность в животе,
·   понос,
·   запор.
система кроветворения патология тромбоцитопения.
дыхательная система сильная одышка и сухой кашель.
ЦНС ·   нарушается координация в движениях,
·   частичная, или полная потеря памяти,
·   болезненность в голове,
·   кружение головы,
·   нарушение процесса сна.
кожа высыпания на коже, которые провоцируют зуд
скелетный аппарат ·   патология миопатия,
·   заболевание миалгия,
·   патология артралгия.
мочевая система патология протеинурия.
эндокринная система патология гипергликемия (сахарный диабет).
психика депрессивное состояние.

Форма выпуска, состав

Лекарство «Крестор» выпускается в виде таблеток.

Однако в зависимости от количества действующего вещества – розувастатина — производится несколько видов пилюль:

  1. Одни из них отличаются желтым цветом. Пилюли двояковыпуклые, круглые. На их поверхность нанесена гравировка ZD4522 5. Каждая таблетка содержит 5 мг основного вещества.
  2. Другие пилюли отличаются розовым цветом. Они также двояковыпуклые, круглые. Но в них содержится уже 10 мг действующего вещества. Гравировка на таких таблетках следующая: ZD4522 10.
  3. Выпускаются пилюли, содержащие 20 мг розувастатина. Они также розового цвета. Их отличает гравировка ZD4522 20.
  4. Существую таблетки, в которых основного вещества содержится 40 мг. Такие пилюли розового цвета, но овальной формы. На одной поверхности таблетки выгравировано ZD4522, а на другой – 40.

Все лекарства — как оригинальный препарат, так и любой аналог «Крестора» — продаются только по рецепту.

Аналог крестора замена

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению лекарственного средства Крестор рекомендует принимать один раз в сутки по таблетке, при этом не пережевывая ее и запивая положенным количеством воды. Употребление медикамента не привязывается к приему еды, но врачи считают, что лучше пить таблетки на ночь, поскольку во время сна выработка собственного холестерина организмом повышается.

Аналоги препарата Крестор
До начала лечения Крестором пациент должен перейти на здоровое питание с ограничением жиров животного происхождения и придерживаться диеты на всей продолжительности курса терапии

Дозировка определяется для каждого больного индивидуально, в зависимости от результатов лабораторных исследований и ответа организма на принимаемый препарат. При первичном использовании таблеток Крестор либо замены ими другого средства из группы статинов начальная доза не должна превышать 5–10 мг.

При подборе нужного количества таблеток специалист руководствуется концентрацией липопротеинов высокой плотности в крови пациента, наличием у него противопоказаний, патологий сердца и сосудов и прочими факторами. Если больной хорошо переносит Крестор, спустя месяц дозировка может быть увеличена для достижения максимального терапевтического эффекта.

Увеличение дозы таблеток с 5 мг до 20–40 мг в течение первого месяца лечения возможно при условии высоких показателей холестерина в крови либо при наличии высокого шанса осложнений, особенно если больной страдает от наследственной формы гиперхолестеринемии. Пациентам, которые не посещали специалиста ранее и не проходили обследования, дозировку Крестора 40 мг не назначают. В период терапии необходимо следить за показателями липидного обмена.

Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени нет необходимости корректировать количество препарата, а при тяжелой форме данного заболевания врачу вовсе не следует назначать Крестор. У больных с легкой степенью нарушений в работе почечной системы обычно рекомендуют начальный объем действующего вещества 5 мг.

В период лечения Крестором следует избегать употребления алкоголя, тем более с осторожностью следует относиться к пациентам с заболеваниями печени и склонностью к алкоголизму. Если патология печени находится не в стадии обострения, врач может назначить таблетки в дозе 5 мг в сутки

Состав и лекарственная форма

Согласно инструкции и сборнику РЛС Крестор (Crestor) – холестеринснижающее лекарство, основное действие которого направлено на угнетение фермента редуктазы. Крестор – это статин, способствующий снижению плазменной концентрации холестерина ЛПНП (ХС ЛПНП), а также общего холестерина. Помимо того, что Крестор нормализует уровень общего холестерина, он положительно влияет на содержание ЛПВП.

Инструкция Крестора сообщает, что его активное действующее вещество – розувастатин. Лекарство представлено таблетками, имеющими разную дозировку. Крестор 10 мг – пилюли в виде овала, розовой окраски, на которых присутствует надпись ZD 4522 10. Капсулы по 20 м не отличаются по форме и цвету, на них имеется надпись ZD 4522 20.  Лекарственная форма, содержащая 40 мг действующего вещества, розовая, круглой формы. Инструкция гласит, что выпускается наименьшая доза лекарства 5 мг. Это желтые пилюли в виде овала.

Кроме розувастатина, Крестор содержит такие ингредиенты: моногидрированную лактозу, кросповидон, целлюлозные монокристаллы, глицерол, магния стеарат. Согласно инструкции производитель упаковывает медикаментозные формы в ячеистые блистеры (28 штук в каждом) и пачки из картона. Крестор 10 мг представляет собой таблетки 98 шт, 28шт и 7 шт.

Фармакокинетика

Лекарство Крестор и его более дешевые заменители имеют такое воздействие на организм:

  • Наибольшая концентрация розувастатина в составе плазмы состава крови, после приема Крестора и его синонимов, наступает через 5 часов,
  • Биологическая доступность медпрепарата до 20,0%,
  • Препарат, занимается захватом клеток печени, где идет выработка липопротеидов низкой плотности. Распределительный объем до 134,0 л,
  • 90,0% лекарства Крестор и его аналогов с розувастатином, связываются с белками состава крови довольно часто связываются с белком альбумин,
  • Метаболизм препарата на основе розувастатина Крестора и аналогов, незначительный до 10,0%,
  • Выводится активный компонент в препарате на 90,0% с каловыми массами, и за него отвечают клетки кишечника,
  • 10,0 медикамента Крестор выходит с организма при помощи почек с уриной,
  • Полураспад розувастатина происходит до 18 19 часов,
  • На свойства медпрепарата Крестор и его аналогов не влияет возрастная категория пациента, а также его пол,
  • Не определена фармакокинетика Крестора и аналогов в детском организме при семейной наследственной гетерозиготной гиперхолестеринемии,
  • При недостаточности почек не происходит изменения от применения Крестора и аналогов последнего поколения,
  • При тяжёлой форме недостаточности почек концентрация активного компонента в оригинальном препарате, аналогах и дженериках в 3 раза увеличивается в составе крови.

Фармакокинетика

Источник: blotos.ru

Фармакологическое действие
Крестор – гиполипидемическое средство. Действующим веществом препарата является розувастатин — конкурентный селективный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, энзима, трансформирующего 3-гидрокси 3-метилглутарилкоэнзим А в предшественник холестерина — мевалонат. Местом приложения действия розувастатиня является печень, где происходит катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и образование холестерина (ХС). Розувастатин повышает число печеночных рецепторов к липопротеинам низкой плотности на мембранах клеток, что приводит к повышению катаболизма и захвата липопротеинов низкой плотности и подавлению образования липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП). В результате наблюдается снижение содержания липопротеинов низкой и очень низкой плотности в сыворотке крови.
Розувастатин уменьшает повышенные уровни общего холестерина, триглицеридов и холестерина ЛПНП, аполипопротеина В (АпоВ), ХС ЛПОНП, ХС неЛПВП, ТГ ЛПОНП, соотношение ХС ЛПНП/ХС ЛПВП, общий ХС/ХС ЛПВП, ХС неЛПНП/ХС ЛПВП и АпоВ/АпоА-I. Розувастатин несколько увеличивает содержание ХС ЛПВП и АпоА-I (аполипопротеина А-I).
Максимальное действие Крестора развивается через 21 день приема и сохраняется постоянно. Уже после 7 дней приема препарата наблюдается терапевтическое действие Крестора, а через 14 дней приема эффективность препарата составляет 90% от маскимально возможного.
Препарат назначается для взрослых с гипертриглицеридемией или без нее и при гиперхолeстеринемии, вне зависимости от возраста, пола или расы. Препарат может применяться и у пациентов с семейной гиперхолeстеринемией или сахарным диабетом.
На фоне приема Крестора в дозировке 10 мг у 80% больных со средним базовым уровнем холестерина ЛПНП в 4,8 ммоль/л (гиперхолeстеринемия IIа и в типов) наблюдается снижение ХС ЛПНП до ≤3 ммоль/л. У больных с семейной гиперхолeстеринемией, которые получют препарат в дозировке 20–80 мг, наблюдается позитивное изменение липидного профиля (клиническое исследование проводилось при участии 435 пациентов).
Уменьшение содержания ХС ЛПНП на 53% наблюдалось при 12-недельной терапии Крестором после титрования дозы 40 мг/сутки, причем уровня ХС ЛПНП ≤3 ммоль/л удалось достигнуть у 33% больных. Больным с семейной гомозиготной гиперхолестеринемией препарат назначался в дозировке 20 и 40 мг, и на фоне лечения Крестором уменьшение содержания ХС ЛПНП составляло 22%.
При сочетании с фенофибратом зарегистрирован аддитивный эффект (уровень триглицеридов), который наблюдался и при сочетании с никотиновой кислотой (по отношению к ХС ЛПВП).
Пока нет данных по оценке снижения количества осложнений, которые обусловлены нарушениями липидного профиля (например, ишемическая болезнь сердца) – клинические исследования в настоящее время продолжаются.
Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови наблюдается примерно через 5 часов после внутреннего применения Крестора. Биодоступность – приблизительно 20%. Кумулируется в печени. Объем распределения розувастатина – 134 л. Примерно 90% от введенной дозы связывается плазменными белками (альбуминами).
Примерно 10% от дозы розувастатина подвергается ограниченному метаболизму. Розувастатин – непрофильное вещество для метаболизма, осуществляющегося системой цитохрома Р450. Основной энзим, метаболизирующий розувастатин — CYP 2C9. В меньшей степени в метаболизме розувастатина принимают участие энзимы CYP 3A4, CYP 2C19 и CYP 2D6. Главные метаболиты действующего вещества — лактоновые метаболиты и N-дисметил. При их сравнении выяснилось, что N-дисметил примерно в половину (на 50%) менее активен, нежели розувастатин. Определено, что лактоновые метаболиты неактивны фармакологически.
Средний геометрический клиренс розувастатина – около 50 л/ч с коэффициентом вариации — 21,7%.Примерно 90% от введенной дозы элиминируется в неизмененном виде кишечником с калом, причем выводится как невсосавшийся розувастатин, так и абсорбированный. 10% вещества элиминируется почками. Период полувыведения составляет примерно 19 часов, что при увеличении дозировки неизменно. В процессе печеночного захвата действующей молекулы вещества (как и при приеме других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы) участвует переносчик холестерина, который играет важную роль при элиминации розувастатина печенью.
Системная экспозиция розувастатина повышается пропорционально введенной дозе. В случае приема нескольких суточных доз препарата фармакокинетические параметры действующего вещества Крестора не меняются.
Сравнительное исследование у пациентов, живущих в Азии (азиатская раса) выявило повышение AUC и увеличение максимальной концентрации розувастатина в 2 раза, по сравнению с данными у живущих в Европе и Азии европейцев. Влияние факторов окружающей среды и генетических факторов на полученную разницу фармакокинетических параметров не выявлено. Между пациентами негроидной и европеоидной рас не обнаружено клинически значимых отличий в фармакокинетике розувастатина.
При нарушении почечных функций (легких или средних) плазменное содержание розувастатина и его активного метаболита (N-дисметила) существенно не меняется. При тяжелой почечной недостаточности с уровнем клиренса креатинина ≤30 мл/мин плазменная концентрация действующего вещества увеличивается в 3 раза (причем активный метаболит — N-дисметил повышается в 9 раз). Плазменная концентрация розувастатина у пациентов, получающих хронический гемодиализ, приблизительно на 50% больше. Исследование по изучению фармакокинетических параметров розувастатина у больных с заболеваниями почек проведено по сравнению с группой здоровых добровольцев.
Не выявлено повышения параметров периода полувыведения действующего вещества у больных при разных степенях печеночной недостаточности, которые оценивались по шкале Чайлд-Пью в 7 и менее баллов. У пациентов, оцененных в 8 и 9 баллов по шкале Чайлд-Пью, наблюдалось повышение периода полувыведения не менее чем в 2 раза. Пока отсутствует опыт применения розувастатина у больных печеночной недостаточностью с оценкой по шкале Чайлд-Пью в 9 и более.

Показания к применению
· Терапия атеросклероза для замедления прогрессирования болезни у больных, которым показано гиполипидемическое лечение;
· при гомозиготной семейной гиперхолестеринемии как дополнение к другому холестеринснижающему лечению (например, ЛПНП-аферез) или диете, а так же в тех случаях, когда подобное лечение неэффективно;
· как дополнение к диете – при смешанной гиперхолестеринемии (тип IIв) в случае, когда немедикаментозные методы (снижение массы тела, физическая активность) и изменение питания неэффективны;
· первичная гиперхолестеринемия тип IIа (в том числе — семейная гетерозиготная гиперхолестеринемия).

Способ применения
Препарат применяют внутрь, запивая водой, в любое время суток вне зависимости от приема пищи. Не разжевывать.
Дозу Крестора подбирают в зависимости от ответа на лечение и цель применения розувстатина, при этом следует учитывать рекомендации по целевым уровням липопротеидов. Во время лечения препаратом пациенту назначают гиполипидемическую диету (стандартную) для постоянного использования.
В случае замены применения других ГМГ-КоА-редуктазы или при первом назначении Крестора рекомендуется стартовая дозировка в пределах 5-10 мг/сутки. Выбор дозы зависит от индивидуальных показателей холестерина, риска развития побочных действий и факторов риска возникновения в будущем осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. При недостаточном эффекте можно повышать дозировку Крестора не раньше, чем через 21 день после начала приема препарата (поскольку максимальный терапевтический эффект развивается именно к этому сроку). Прием Крестора в дозе 40 мг вызывает повышенный риск возникновения побочных действий препарата по сравнению с более меньшими дозировками, поэтому увеличение дозы Крестора до 40 мг/сутки допускается только при высокой степени риска развития сердечно-сосудистых осложнений (включая больных с семейной гиперхолестеринемией) и при тяжелой гиперхолестеринемии. Увеличение дозировки до 40 мг/сутки проводят только в случае, если желаемый эффект от использования Крестора в 20 мг/сутки не был достигнут, при этом пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача. Особенное внимание к такому пациенту необходимо при первых днях приема Крестора в дозе 40 мг/сутки.
Повышение дозы целесообразно в случае, недостаточного желаемого результата при приеме дозировки 20 мг и при условии, что пациенты будут находиться под тщательным наблюдением специалиста. Особый контроль рекомендован в начале приема 40 мг препарата.
Больным гериатрического профиля коррекция дозировки препарата не требуется.
При почечной недостаточности
Больным с легкой степенью коррекция дозы не требуется. Больным с недостаточностью почечных функций средней степени тяжести стартовая доза розувастатина должна составлять 5 мг/сут.
Максимальная суточная дозировка при почечной недостаточности легкой степени — 40 мг/сутки, при почечной недостаточности средней степени тяжести (с уровнем клиренса креатинина ≤60 мл/мин) — 20 мг/сутки.
Противопоказано назначение Крестора пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности.
При печеночной недостаточности
Опыт применения Крестора у больных с печеночной недостаточностью, которым проведена оценка по шкале Чайльд-Пью в 9 баллов и более, отсутствует. Противопоказано назначение Крестора пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.
Этнические группы
Наблюдается повышение системной концентрации розувастатина у пациентов монголоидной расы. Таким больным нужно начинать терапию с дозировки в 5 мг/сут, причем максимальная доза должна составлять 20 мг/сутки. Назначение Крестора для больных монголоидной расы в дозировке 40 мг/сутки противопоказано.
При склонности к развитию миопатии
У больных, имеющих склонность к возникновению миопатии, стартовая доза розувастатина должна составлять 5 мг/сутки, максимальная доза — 20 мг/сутки. Таким пациентам противопоказано назначение дозы Крестора в 40 мг/сутки.
Побочные действия
Частота развития побочных действий, как и при приеме других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, зависит от применяемой дозы.
Частота развития побочных действий оценивалась следующим образом: частые побочные действия (≥1/100, ≤1/10), нечастые побочные действия (≥1/1000, ≤1/100), редкие побочные действия (≥1/10 000, ≤1/1000), очень редкие побочные действия (≤1/10 000). Побочные действия при применении Крестора оценены как умеренно выраженные и купирующиеся самостоятельно. Прекращение терапии Крестором во время клинических испытаний из-за возникновения побочных действий составило 4% и менее.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль (часто).
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (в т.ч. ангионевротический отек) – редко.
Со стороны кожи и ее придатков: высыпания, зуд, крапивница (нечастные побочные действия).
Со стороны опорно-двигательной системы: рабдомиолиз и миопатия (редко), боли в мышцах (часто). Миопатию, боли в мышцах и (редко) рабдомиолиз отмечали у больных, которые принимали любые дозы Крестора, но особенно у тех, кто использовал дозировку в 20 мг/сут. Дозозависимое повышение уровня креатинфофсокиназы (КФК), отмечавшееся у пациентов, которые принимали Крестор, в большинстве случаев было не выражено, преходяще и без симптомов. В случае увеличения уровня КФК в 5 и больше раз прием розувастатина прекращают.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, боли в животе, тошнота (часто), панкреатит (редко).
Со стороны мочевыделительной системы: канальцевая протеинурия. Отмечали изменение количества белка в моче в градации от отсутствия до следов белка или до двух плюсов и более у ≤1% больных, которым назначали дозу Крестора 10–20 мг/сутки. При приеме дозы в 40 мг/сутки число таких пациентов составило примерно 3% больных. При использовании дозировки Крестора в 20 мг/сутки наблюдались незначительные повышения количества белка в моче. Протеинурия в большинстве случаев снижалась или исчезала при продолжении приема и не являлась симптомом развития острого заболевания почек или прогрессирования уже существующего.
Со стороны печени: у небольшого числа больных отмечено дозозависимое увеличение содержания трансаминаз, как и при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. Повышение трансаминаз в большинстве случаев было преходящим, без симптомов и незначительным.
Другие: астения (часто).
После широкого внедрения Крестора в медицинскую практику так же зарегистрированы следующие побочные эффекты:
Со стороны скелетно-мышечной системы: боли в суставах (редко).
Со стороны нервной системы: полинейропатия (очень редко).
Со стороны гепатобиллиарной системы: гепатит и желтуха (очень редко).

Противопоказания
· Заболевания печени в активной стадии, в том числе стойкое увеличение уровня трасаминаз невыясненного генеза, а так же любое увеличение трансаминаз с уровнем, в 3 раза и более превышающее верхнюю границу нормы;
· выраженное нарушение почечных функций с клиренсом креатинина ≤30 мл/мин;
· одновременное применение циклоспорина;
· в период беременности и вскармливания грудью;
· повышенная чувствительность иммунной системы к розувастатину или любому другому компоненту Крестора;
· препарат не назначают пациенткам, не использующим высокоэффективных и эффективных методов контрацепции;
· миопатия;
· доза Крестора в 40 мг/сутки противопоказана больным с повышенным риском развития рабдомиолиза или миопатии;
· возраст до 18 лет.

Беременность
Крестор противопоказан для назначения беременным женщинам. В случае назначения кормящей матери грудное вскармливание прекращают. Перед лечением Крестором у женщин репродуктивного возраста необходимо провести тест на беременность. Во время приема препарата необходимо использовать адекватные методы контрацепции.

Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении циклоспорина и розувастатина АUC последнего была примерно в 7 раз больше, чем такой же параметр у здоровых добровольцев. Одновременное применение этих препаратов не изменяет плазменной концентрации циклоспорина.
В начале лечения и во время увеличения дозы Крестора у пациентов, которые одновременно получают варфарин и другие антагонисты витамина К, как и в случае приема других ингибиторов ГМГ-Ко-А-редуктазы, могут наблюдаться повышение INR — International Normalised Ratio — протромбинового времени. Отмена Крестора или снижение его дозировки вызывают снижение INR. При комбинации Крестора с антагонистами витамина К рекомендуется мониторинг INR (протромбинового времени).
Одновременное применение липидоснижающих препаратов (например, гемифиброзила) и розувастатина вызывает увеличение максимальной плазменной концентрации розувастатина и увеличивают его АUC в 2 раза.
Одновременное применение эзетимиба и Крестора не вызывало изменений максимальной плазменной концентрации обоих средств, а так же и AUC. Тем не менее, не рекомендуется исключать их фармакологического взаимодействия с развитием побочных действий.
Не ожидается фармакокинетического взаимодействия с фибратами, но есть вероятность взаимодействия фармакодинамики. Гемофибраты, гемфиброзил, другие фибраты и липидоснижающие дозировки никотиновой кислоты (в дозе, эквивалентной 1 г/сутки или более) потенцируют риск развития миопатии при одновременном приеме с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Это обусловлено, вероятно, тем, что эти средства вызывают возникновение миопатии при их назначении в качестве монотерапии. Поэтому при таком сочетании пациентам рекомендуется вначале назначать дозу Крестора 5 мг/сут.
В фармакокинетическом испытании на здоровых добровольцах сочетание Крестора и комбинированного средства, содержащего два ингибитора протеаз (100 мг ритонавора и 400 мг лопинавира) ассоциировалось с повышением AUC для Крестора примерно в 2 раза. При этом максимальная концентрация розувастатина увеличивалась примерно в 5 раз. Не изучались взаимодействия с другими ингибиторами протеаз. При назначении Крестора ВИЧ-инфицированным пациентам, которые принимают ритонавир/лопинавир на фоне применения Крестора, необходимо учитывать соотношение риск/польза, особенно при увеличении дозы или в начале лечения.
Одновременный прием эритромицина и розувастатина вызывает снижение АUC розувастатина на 20% и максимальную плазменную концентрацию его на 30%.Подобное взаимодействие развивается в связи с повышением моторики кишечника из-за приема эритромицина.
Клиническое значение взаимодействия антацидов и Крестора не изучали. Одновременное применение антацидов с включением в состав магния гидроксида или алюминия и розувастатин вызывает уменьшение концентрации последнего в плазме крови на 50%. Если антацидные средства принимать через 2 часа после розувастатина, то этот эффект менее выражен.
Не ожидается клинически значимого взаимодействия с дигоксином.
Одновременное применение розувастатина и оральных контрацептивов повышает АUC норгестрела и АUC этинилэстрадиола на 34% и 26% соответственно. Поэтому повышение плазменной концентрации следует учитывать при приеме контрацептивов. Фармакокинетические параметры при комбинации Крестора и препаратов для гормонозаместительной терапии не изучались, однако такое взаимодействие исключить нельзя. Подобную комбинацию средств широко применяли во время проведения клинических исследований — все пациенты переносили ее хорошо.
Результаты исследования по взаимодействию in vivo и in vitro свидетельствуют, что действующее вещество Крестора не является ни индуктором, ни ингибитором ферментов системы цитохрома Р450. Розувастатин является лишь слабым субстратом для действия этих ферментов. Между кетоконазолом (ингибитором СYР 3А4 и СY Р 2А6) или флуконазолом (ингибитором СYР 3А4 и СYР 2А9) и розувастатином клинически значимое взаимодействие не определяли. Одновременный прием итраконазола (ингибитора СY Р3А4) и розувастатина повышает АUС последнего на 28%, что не имеет клинического значения. Поэтому не ожидается взаимодействия, связанного с метаболизмом цитохрома Р450.

Передозировка
При превышении дозы специфического лечения не разработано. Применяют симптоматические средства и поддерживающую терапию. При превышении дозы необходимо контролировать печеночные функции и содержание креатинфософкиназы (КФК). Маловероятна эффективность гемодиализа.

Форма выпуска
Таблетки по 10; 20; 40 мг. В блистере 28 таблеток.

Условия хранения
Хранить при температуре не более 30°С. Беречь от детей. Отпускается по рецепту.

Состав
Крестор 10 мг
Активное вещество: розувастатин 10 мг.
Неактивные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кальция фосфат, магния стеарат, кросповидон, глицерол триацетат, гипромеллоза, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид, вода очищенная.

Крестор 20 мг
Активное вещество: розувастатин 20 мг.
Неактивные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кальция фосфат, магния стеарат, кросповидон, глицерол триацетат, гипромеллоза, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид, вода очищенная.

Крестор 40 мг
Активное вещество: розувастатин 40 мг.
Неактивные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кальция фосфат, магния стеарат, кросповидон, глицерол триацетат, гипромеллоза, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид, вода очищенная.

Фармакологическая группа
Сердечно-сосудистые лекарственные средства
Антисклеротические лекарственные средства

Действующее вещество: Розувастатин

Дополнительно
При повышенном риске развития миопатии или рабдомиолиза необходимо учитывать соотношение пользы от лечения и потенциального риска; такие пациенты подлежат тщательному врачебному наблюдению. В случае, если уровень КФК повышается значительно (в 5 раз и больше) еще до начала лечения, принимать розувастатин не следует. Определение кретинфосфокиназы для контроля над возможным развитием рабдомиолиза или миопатии нецелесообразно проводить при наличии других вероятных факторов для увеличения КФК или после интенсивных физических нагрузок, поскольку это может способствовать некорректной трактовке полученных результатов. В случае, если исходное содержание креатинфосфокиназы увеличено в 5 раз и более, следующее определение фермента в сыворотке крови необходимо провести не менее, чем через 5 (максимум — 7) дней. Не следует начинать лечение Крестором, если повторное определение покажет высокий исходный уровень креатинфосфокиназы (в 5 раз больше, чем верхняя граница нормы).
Крестор, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, следует назначать с осторожностью пациентам, имеющим склонность к развитию миопатии/рабдомиолиза. Факторами риска рабдомиолиза или миопатии могут быть: гипотиреоидизм; почечная недостаточность; состояния, которые вызывают увеличение плазменной концентрации розувастатина; злоупотребление алкоголем; возраст старше 70 лет; наличие наследственных заболеваний мышц в семейном или индивидуальном анамнезе; миотоксичность, спровоцированная применением других фибратов или ингибиторов ГМК-КоА-редуктазы в анамнезе; одновременное применение фибратов.
Если пациенту назначен Крестор, его обязательно информируют об обязательном немедленном сообщении лечащему врачу про все случаи неожиданной слабости в мышцах, мышечных болей или спазмов, особенно если они сопровождаются лихорадкой и недомоганием. У таких больных требуется определение уровня креатинфосфокиназы (КФК). Прием Крестора нужно прекратить, если содержание КФК значительно увеличено (в 5 раз и более), или при резкой выраженности мышечных симптомов, которые вызывают постоянный ежедневный дискомфорт даже при содержании креатинфосфокиназы, не достигшем 5-кратногоувеличения. Если признаки исчезают и содержание КФК возвращается к исходному физиологическому значению, рассматривают возможность повторного приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или Крестора в дозах, меньших от предыдущих. Такой больной нуждается в тщательном наблюдении врача. Рутинный контроль КФК в случае отсутствия признаков рабдомиолиза или миопатии проводить нецелесообразно.
Не было признаков повышения влияния Крестора на скелетные мышцы во время проведения клинических исследований при сопутствующей терапии. Тем не менее, есть сообщения о повышении количества случаев миопатии и миозита у больных, которые принимали другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы на фоне применения производных фибриновой кислоты (в том числе и при назначении таких средств, как никотиновая кислота, гемфиброзил, циклоспорин, ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые препараты и макролидные антибиотики). Гемфиброзил усиливает риск развития миопатии при комбинации Крестора с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Не рекомендуется назначать Крестор и гемфиброзил одновременно. Необходимо тщательно оценить соотношение возможной пользы и потенциального риска при назначении комбинации ниацина, фибратов и Крестора.
Противопоказано одновременное назначение с фибратами Крестора в дозе 40 мг.
Крестор не рекомендуется назначать больным с острыми тяжелыми состояниями (например, при артериальной гипотензии, травмах, сепсисе, при проведении обширных хирургических вмешательств, выраженных эндокринных, метаболических или электролитных нарушениях, а так же в случае неконтролируемой эпилепсии, поскольку эти состояния могут стать факторами риска возникновения рабдомиолиза/миопатии).
У больных, которые принимают розувастатин в высоких дозах (в основном — в дозировке 40 мг/сутки), наблюдались случаи канальцевой протеинурии. Канальцевая протеинурия носила характер кратковременный или преходящий в большинстве случаев. Эта протеинурия не являлась свидетельством развития острого заболевания почек или прогрессирования уже существующего. Больным, получающим Крестор в дозировке 40 мг/сутки, рекомендуется периодически проводить контроль за функциональными параметрами почек в течение приема Крестора (всего курса терапии).
При приеме розувастатина, особенно в дозах примерно 20 мг/сутки, были сообщения об эффектах со стороны скелетных мышц, например, боли в мышцах, рабдомиолиз или миопатия. Однако при сочетании эзетимиба и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы рабдомиолиз развивался в очень редких случаях.
Безопасность и эффективность применения Крестора у детей не установлены. В педиатрической практике опыт использования розулостатина ограничен небольшим количеством наблюдений (дети до 8 лет и старше при наличии гомозиготной семейной гиперхолестеринемии). Поэтому не рекомендуется применять Крестор для лечения в педиатрической практике.

Источник: analogi.info


Leave a Comment

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.