Эмпаглифлозин аналоги

Препарат «Трулисити»

Диабетикам требуется постоянный прием лекарств для нормализации сахара в крови. Зачастую нужно принимать сразу несколько препаратов, так как один не справляется. Но есть средства, способные с помощью единственной инъекции в неделю обеспечить необходимый результат. Одно из них — «Трулисити». Рассмотрим инструкцию по его применению подробнее и сравним с аналогами.

Форма выпуска, состав и упаковка

Представляет собой прозрачный бесцветный раствор для подкожного введения. В картонную пачку помещается 4 шприц-ручки объемом по 0,5 мл. В состав препарата входят:

  • дулаглутид — 0,75 мг либо 1,5 мг;
  • лимонная кислота безводная — 0,07 мг;
  • маннитол — 23,2 мг;
  • полисорбат 80 (растительный) — 0,1 мг;
  • натрия цитрата дигидрат — 1,37 мг;
  • вода для инъекций — до 0,5 мл.

МНН, производители

Эмпаглифлозин аналоги


Международное название — дулаглутид.

Производит компания «Эли Лилли энд Компани», США. Имеется представительство в России.

Стоимость

В среднем цена за 4 шприц-ручки «Трулисити» составит около 11000 рублей.

Фармакологическое действие

Оказывает гипогликемический эффект. Действующее вещество является антагонистом рецепторов глюкагоноподобного полипептида. Благодаря своим особенностям подходит для подкожного введения с частотой всего 1 раз в неделю.

Препарат нормализует и поддерживает концентрацию глюкозы натощак, до и после приема еды в течение всей недели. Снижает скорость опорожнения желудка. Улучшает контроль гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Доказано, что активный компонент значительно эффективнее метформина, а клинический результат проявляется быстрее.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в крови наблюдается через 48 часов. Происходит расщепление на аминокислоты через катаболизм белков. Выводится из организма примерно через 4-7 дней.

Показания

Предназначен для лечения сахарного диабета второго типа как в виде монотерапии, так и в сочетании с другими гипогликемическими средствами (инсулином в том числе).

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • сахарный диабет первого типа;
  • диабетический кетоацидоз;
  • тяжелые заболевания желудочно-кишечного тракта;
  • тяжелые нарушения функции почек;
  • острый панкреатит;
  • рак щитовидной железы (семейный или личный анамнез);
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст младше 18 лет.

С осторожностью применять в лечении пациентов, принимающих препараты, требующие быстрого всасывания из ЖКТ, а также людей старше 75 лет.

Инструкция по применению (способ и дозировка)

Лекарство вводится только подкожно, запрещены  внутривенные и внутримышечные инъекции. Дозировка подбирается индивидуально лечащим врачом.

Уколы можно делать в область бедра, плеча, живота. Не зависит от приема пищи и времени суток, но желательно введение в одно и то же время. При монотерапии рекомендована дозировка 0,75 мг 1 раз в неделю, при комбинации с иными лекарствами — 1,5 мг. Начальная доза для пожилых людей составляет 0,75 мг.

При пропуске укола следует ввести препарат, если до следующего по плану осталось более 72 часов. В противном случае следует дождаться следующей даты инъекции, затем лечение продолжать в прежнем формате.

Не требуется корректировка дозы для пожилых пациентов (после 75 лет), а также при наличии в анамнезе нарушений работы почек или печени.

Побочные действия

  • Гипогликемия;
  • Тошнота и рвота, диарея;
  • Рефлюкс, отрыжка;
  • Снижение аппетита;
  • Диспепсия;
  • Боли в животе;
  • Метеоризм и вздутие живота;
  • Системные аллергические реакции;
  • Астения;
  • Тахикардия;
  • Панкреатит;
  • Аллергические реакции в местах инъекции;
  • Почечная недостаточность (крайне редко);
  • Опухоли щитовидной железы (крайне редко).

Передозировка

При превышении дозы дулаглутида возможны нарушения пищеварения (тошнота, рвота и пр.) и гипогликемия. В случае появления симптомов следует провести терапию в соответствии с конкретными проявлениями. В дальнейшем рекомендуется обратиться к врачу.

Лекарственное взаимодействие

Возможно нарушение всасывания пероральных гипогликемических лекарств при одновременном приеме. Это следует учитывать при назначении лечения.

В целом коррекции дозировки иных применяемых лекарственных средств не требуется — воздействие их друг на друга минимально и не вызывает побочных реакций.

Совместимость с алкоголем

Препарат не предназначен для совместного употребления с этанолом и этанолсодержащими средствами. Это может вызвать как гипогликемию, так и другие негативные последствия для человека.

Особые указания

Врачу нужно ознакомить пациента с рисками, возникающими при лечении данным средством, в том числе возможностью развития рака щитовидной железы и других опухолей.

Прекращается прием лекарства при подозрении на панкреатит.

Для снижения риска гипогликемии при одновременном использовании «Трулисити» и инсулина или сульфонилмочевины рекомендуется уменьшить их дозировку.


Редко назначается для терапии людям с печеночной или почечной недостаточностью. В этом случае необходим постоянный контроль состояния больного.

«Трулисити» не является заменой инсулину. Его назначают только в тех случаях, когда не помогают иные гипогликемические средства, даже в сочетании с диетой и физическими нагрузками.

Сам по себе препарат не влияет на способность управлять машиной либо сложными механизмами. В сочетании с инсулином или сульфонилмочевиной появляется риск возникновения гипогликемии, в связи с чем управление транспортным средством следует ограничить.

Не используется для лечения диабетического кетоацидоза.

Препарат отпускается только по рецепту врача.

Беременность и лактация

Не следует использовать в лечении беременных и кормящих женщин. Нет точных данных исследований влияния компонентов лекарственного средства на организм ребенка.

Применение в детском и пожилом возрасте

Не применяется для лечения детей младше 18 лет. Отсутствуют клинические данные о безопасности препарата для них.

С осторожностью назначают людям пожилого возраста. Очень мало точных сведений о влиянии на организм. Терапию в этом случае проводят под строгим контролем врача.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от воздействия света и недоступном для детей месте при температуре не выше 8°С.

Срок годности — 2 года, после его истечения препарат утилизируется.


Сравнение с аналогами

У данного средства имеется ряд аналогов, которые будет полезно рассмотреть для сравнения их действия в зависимости от активного вещества.

«Виктоза» (лираглутид)

Препарат производства компании «Ново Нордиск», Дания. Стоимость — от 9000 рублей. Выпускается в нескольких видах в зависимости от концентрации. Упаковка — шприц-ручки по 3 мл. Снижает уровень глюкозы и массу тела, поэтому назначают как при ожирении, так и диабете.

«Баета» (эксенатид)

Замедляет опорожнение желудка, что способствует похудению, при этом оказывает гипогликемический эффект. Производит фирма «Эли Лилли энд Компани», США. Цена — до 10000 рублей. Форма выпуска — шприц-ручки, удобство которых так ценят все диабетики.

«Диаглинид» (репаглинид)

Гипогликемическое действие. Стоимость — от 190 рублей. Фирма-производитель — «Акрихин», Россия. Среди минусов — высокий риск развития гипогликемии, наличие большого количества противопоказаний, делающих его подходящим не всем пациентам.

«Джардинс» (эмпаглифлозин)

Производство компании «Берингер Ингельхайм», Австрия. Цена за упаковку таблеток составит примерно 2700 рублей. Препарат с хорошими гипогликемическими свойствами, но имеет много противопоказаний. Не применяют для терапии детей, пожилых людей и беременных женщин.

«НовоНорм» (репаглинид)

Дополнительный к гипогликемическому эффект — стабилизация веса пациента. Компания-производитель — «Ново Нордиск», Дания. Стоимость — от 180 рублей. Является дешевым, но действенным средством против диабета, хотя обладает рядом противопоказаний, ввиду чего подходит далеко не всем.


 «Форсига» (дапаглифлозин)

Данное средство используется для торможения усвоения глюкозы после еды и снижения её общей концентрации. Цена — от 1800 рублей и выше. Производит «Бристол Майерс», Пуэрто-Рико. Запрещено для лечения детей и беременных женщин, а также пожилых людей.

Любое использование аналога должно быть согласовано с лечащим врачом. Самолечение недопустимо!

Отзывы

У «Трулисити» в основном положительные отзывы больных. Диабетики хвалят препарат  за то, что достаточно одного укола в неделю. Также отмечается, что побочные действия возникают редко, а лекарство подходит почти во всех случаях.

Олег: «У меня диабет. В какой-то момент, несмотря на соблюдение диеты, таблетки перестали помогать. Доктор перевел меня на «Трулисити», сказал при этом, что средство это очень удобное . Как оказалось, несмотря на его высокую цену, он действительно хороший и помогает от всех болячек при диабете. Сахар держится, да ещё и вес пришел в порядок. Я доволен этим лекарством».

Виктория: «Врач прописал «Трулисити». Сначала меня насторожила цена, да ещё и то, что нужно делать один укол в неделю. Как-то непривычно, думала, что какое-то бесполезное лекарство. Но вот уже несколько месяцев пользуюсь только им безо всяких дополнительных средств. Сахар стабилен, как и вес. Никаких побочек, а уж как удобно — всего один укол сделала, и целую неделю никаких проблем. Очень нравится препарат».


Дмитрий: «Мой отец диабетик. Перепробовали много лекарств, все рано или поздно перестают действовать. Хорошо, что он ещё нестарый человек — всего 60 лет, так что доктор предложил попробовать «Трулисити», который подходит и пожилым людям. Средство дорогое, но эффективное. Всего один укол — и всю неделю у отца с сахаром проблем нет. Немного смущает, что препарат новый, не всем подходит, но отец доволен. Говорит, что даже некоторые проблемы со здоровьем ушли. И побочек не было. Так что лекарство хорошее».

Заключение

«Трулисити», несмотря на стоимость, пользуется заслуженным уважением среди специалистов и пациентов. Лекарство хорошо снимает симптомы заболевания, держит уровень глюкозы в норме. А высокая цена компенсируется тем, что упаковки хватает на месяц и более.

Комментарий эксперта:

Источник: zdor.diabet-lechenie.ru

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Эмпаглифлозин. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Эмпаглифлозина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Эмпаглифлозина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета 2 типа у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.


 

Эмпаглифлозин — обратимый, высокоактивный, селективный и конкурентный ингибитор натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа. Селективность эмпаглифлозина в 5000 раз превышает селективность натрийзависимого переносчика глюкозы 1 типа, ответственного за абсорбцию глюкозы в кишечнике. Кроме того, было установлено, что эмпаглифлозин обладает высокой селективностью в отношении других переносчиков глюкозы, ответственных за гомеостаз глюкозы в различных тканях.

 

Натрийзависимый переносчик глюкозы 2 типа является основным белком-переносчиком, ответственным за реабсорбцию глюкозы из почечных клубочков обратно в кровоток. Эмпаглифлозин улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем уменьшения реабсорбции глюкозы в почках. Количество глюкозы, выделяемой почками с помощью этого механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и скорости клубочковой фильтрации (СКФ). Ингибирование натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и гипергликемией приводит к выведению избытка глюкозы почками.


 

В ходе клинических исследований было установлено, что у пациентов с сахарным диабетом 2 типа выведение глюкозы почками увеличивалось сразу же после применения первой дозы эмпаглифлозина; этот эффект продолжался на протяжении 24 часов. Увеличение выведения глюкозы почками сохранялось до конца 4-недельного периода лечения, составляя при применении эмпаглифлозина в дозе 25 мг 1 раз в сутки, в среднем, около 78 г в сутки. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа увеличение выведения глюкозы почками приводило к немедленному снижению концентрации глюкозы в плазме крови.

 

Эмпаглифлозин (в дозе 10 мг и 25 мг) уменьшает концентрацию глюкозы в плазме крови как в случае приема натощак, так и после еды.

 

Механизм действия эмпаглифлозина не зависит от функционального состояния бета-клеток поджелудочной железы и метаболизма инсулина. Было отмечено положительное влияние эмпаглифлозина на суррогатные маркеры функциональной активности бета-клеток. Кроме того, дополнительное выведение глюкозы почками вызывает потерю калорий, что сопровождается уменьшением объема жировой ткани и снижением массы тела.

 

Глюкозурия, наблюдающаяся во время применения Эмпаглифлозина, сопровождается небольшим увеличением диуреза, который может способствовать умеренному снижению артериального давления (АД).

 

В клинических исследованиях, где применялся эмпаглифлозин в виде монотерапии и комбинированной терапии было доказано статистически значимое снижение гликозилированного гемоглобина (HbА1c), уменьшение концентрации глюкозы плазмы натощак, а также снижение АД и массы тела.


 

В ходе клинического исследования изучалось влияние препарата на частоту сердечно-сосудистых событий у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и высоким сердечно-сосудистым риском, получающих стандартную терапию, которая включала гипогликемические препараты и препараты для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. В качестве первичной конечной точки оценивались случаи сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда без смертельного исхода и инсульта без смертельного исхода. Дополнительными заранее определенными конечными точками были выбраны сердечно-сосудистая смерть, общая смертность, развитие нефропатии или прогрессирующее ухудшение нефропатии, госпитализация по поводу сердечной недостаточности.

 

Эмпаглифлозин улучшал общую выживаемость за счет снижения случаев сердечно-сосудистой смерти, снижал риск госпитализации по поводу сердечной недостаточности и снижал риск возникновения нефропапии или прогрессирующее ухудшение нефропатии.

 

У пациентов с исходной макроальбуминурией установлено, что препарат Эмпаглифлозин существенно чаще по сравнению с плацебо приводил к устойчивой нормо- или микроальбуминурии.

 

Состав

 

Эмпаглифлозин + вспомогательные вещества.

 

Фармакокинетика

 

Фармакокинетика эмпаглифлозина была всесторонне изучена у здоровых добровольцев и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. После приема внутрь эмпаглифлозин быстро всасывается. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику эмпаглифлозина. Фармакокинетика эмпаглифлозина у здоровых добровольцев и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа была, в целом, аналогичной. После приема внутрь меченого эмпаглифлозина у здоровых добровольцев выводилось примерно 96% дозы (через кишечник — 41%, почками — 54%). Через кишечник большая часть меченого препарата выводилась в неизмененном виде. Почками в неизмененном виде выводилась только половина меченого препарата. Индекс массы тела (ИМТ), пол, раса и возраст не оказывали клинически значимого влияния на фармакокинетику эмпаглифлозина. Исследования фармакокинетики Эмпаглифлозина у детей не проводились.

 

Показания

  • инсулиннезависимый сахарный диабет (диабет 2 типа) — в качестве монотерапии у пациентов с неадекватным гликемическим контролем только на фоне диеты и физических упражнений, назначение метформина которым невозможно ввиду непереносимости;
  • сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) — в составе комбинированной терапии с другими гипогликемическими средствами, включая инсулин, когда применяемая терапия совместно с диетой и физическими упражнениями не обеспечивает необходимого гликемического контроля;
  • сахарный диабет 2 типа с высоким сердечно-сосудистым риском в комбинации со стандартной терапией сердечно-сосудистых заболеваний. Цель — снижение общей смертности за счет уменьшения сердечно-сосудистой смертности, а также снижение сердечно-сосудистой смертности или госпитализации по поводу сердечной недостаточности. Высокий сердечно-сосудистый риск определен как наличие хотя бы одного из следующих заболеваний и/или состояний: ишемическая болезнь сердца (ИБС), а именно инфаркт миокарда в анамнезе, шунтирование коронарных артерий, ИБС с поражением одного коронарного сосуда, ИБС с поражением нескольких коронарных сосудов; ишемический или геморрагический инсульт в анамнезе; заболевания периферических артерий (с симптоматикой или без).

 

Формы выпуска

 

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг и 25 мг.

 

Инструкция по применению и режим дозирования

 

Препарат Эмпаглифлозин принимают внутрь, в любое время дня, независимо от приема пищи.

 

Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг (1 таблетка дозировкой 10 мг) 1 раз в сутки. В случае если суточная доза 10 мг не обеспечивает адекватного гликемического контроля, доза может быть увеличена до 25 мг (1 таблетка дозировкой 25 мг) 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 25 мг.

 

При пропуске дозы, пациенту следует принять препарат, как только он об этом вспомнит. Не следует принимать двойную дозу в 1 день.

 

Пациентам с почечной недостаточностью при СКФ менее 45 мл в минуту на 1,73 м2 применять препарат не рекомендуется; при СКФ более 45 мл в минуту на 1,73 м2 коррекция дозы не требуется.

 

Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.

 

Побочное действие

  • вагинальный кандидоз;
  • вульвовагинит (воспаление слизистых оболочек вульвы и влагалища);
  • баланит (воспаление кожи головки полового члена);
  • другие генитальные инфекции;
  • инфекции мочевыводящих путей;
  • гипогликемия (при совместном применении с производными сульфонилмочевины или с инсулином);
  • кожный зуд;
  • гиповолемия (уменьшение объёма циркулирующей крови);
  • учащенное мочеиспускание;
  • дизурия (нарушение процесса мочеиспускания).

 

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
  • сахарный диабет 1 типа;
  • диабетический кетоацидоз (высокая концентрация глюкозы и кетоновых тел в крови вследствие дефицита инсулина);
  • почечная недостаточность при СКФ мене 45 мл в минуту на 1,73 м2;
  • применение в комбинации с аналогами глюкагоноподобного пептида 1 (ГПП-1) в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности;
  • редкие наследственные нарушения (дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция);
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • возраст старше 85 лет;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности).

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Применение Эмпаглифлозина при беременности противопоказано ввиду недостаточности данных по эффективности и безопасности.

 

Применение эмпаглифлозина в период грудного вскармливания противопоказано. Данные, полученные в доклинических исследованиях у животных, свидетельствуют о выделении эмпаглифлозина с грудным молоком. Не исключается риск воздействия на новорожденных и детей, находящихся на грудном вскармливании. При необходимости применения эмпаглифлозина в период лактации кормление грудью следует прекратить.

 

Применение у детей

 

Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности).

 

Применение у пожилых пациентов

 

У пациентов в возрасте 75 лет и старше имеется повышенный риск обезвоживания. У таких пациентов, получавших эмпаглифлозин, более часто (по сравнению с пациентами, получавшими плацебо) отмечались нежелательные реакции, вызванные гиповолемией.

 

Опыт применения эмпаглифлозина у пациентов старше 85 лет ограничен, поэтому назначать препарат Эмпаглифлозин пациентам данной возрастной группы не рекомендуется.

 

Особые указания

 

Препарат Эмпаглифлозин не рекомендуется назначать пациентам с сахарным диабетом 1 типа и для лечения диабетического кетоацидоза.

 

Диабетический кетоацидоз

 

При применении ингибиторов натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа, включая эмпаглифлозин, сообщалось о редких случаях диабетического кетоацидоза. В некоторых из этих случаев проявления были атипичными и выражались в умеренном повышении концентрации глюкозы крови (не более 14 ммоль/л).

 

Риск развития диабетического кетоацидоза следует учитывать в случае появления таких неспецифических симптомов, как тошнота, рвота, отсутствие аппетита, боль в животе, выраженная жажда, затруднение дыхания, дезориентация, немотивированная утомляемость или сонливость. Если такие симптомы развиваются, пациенты должны незамедлительно обследоваться в отношении кетоацидоза независимо от концентрации глюкозы крови. Применение препарата Эмпаглифлозин следует прекратить или приостановить до тех пор, пока диагноз не будет установлен.

 

Более высокий риск развития диабетического кетоацидоза возможен у пациентов, находящихся на диете с очень низким содержанием углеводов (в этом случае данная комбинация препаратов может еще больше увеличить продукцию кетонов в организме), пациентов с выраженной дегидратацией, пациентов с кетоацидозом в анамнезе или пациентов, у которых отмечается низкая секреторная активность бета-клеток поджелудочной железы. У таких пациентов препарат Эмпаглифлозин следует применять с осторожностью. Требуется соблюдать осторожность при снижении дозы инсулина.

 

В препарате Эмпаглифлозин в таблетке с дозировкой 10 мг содержится 162,5 мг лактозы, с дозировкой 25 мг — 113 мг лактозы, поэтому препарат не следует применять у пациентов с такими редкими наследственными нарушениями, как дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

 

Клинические исследования показали, что лечение эмпаглифлозином не приводит к увеличению сердечно-сосудистого риска. Применение эмпаглифлозина в дозе 25 мг не приводит к удлинению интервала QT.

 

При совместном применении препарата Эмпаглифлозин с производными сульфонилмочевины или с инсулином может потребоваться снижение дозы производных сульфонилмочевины/инсулина из-за риска развития гипогликемии.

 

Эмпаглифлозин не изучался в комбинации с аналогами ГПП-1.

 

Мониторирование функции почек

 

Эффективность препарата Эмпаглифлозин зависит от функции почек, поэтому рекомендуется контролировать функцию почек перед его назначением и периодически во время лечения (как минимум, 1 раз в год), а также перед назначением сопутствующей терапии, которая может отрицательно повлиять на функцию почек. Не рекомендуется применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ менее 45 мл в минуту на 1,73 м2).

 

Применение у пациентов с риском развития гиповолемии

 

Согласно механизму действия, применение препарата Эмпаглифлозин может приводить к умеренному снижению артериального давления (АД). Поэтому следует применять препарат с осторожностью в тех случаях, когда снижение АД нежелательно, например, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями; пациентов, принимающих гипотензивные препараты (со случаями артериальной гипотензии в анамнезе), а также у пациентов в возрасте старше 75 лет.

 

Если у пациента, принимающего препарат Эмпаглифлозин, развиваются состояния, которые могут привести к потере жидкости (например, при заболеваниях желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)), следует проводить тщательный мониторинг состояния пациента, АД, а также контролировать гематокрит и электролитный баланс. Может потребоваться временное, вплоть до восстановления водного баланса, прекращение приема препарата.

 

Инфекции мочевыводящих путей

 

Частота развития таких побочных эффектов, как инфекции мочевыводящих путей, была сопоставима при применении эмпаглифлозина в дозе 25 мг и плацебо, и выше при применении эмпаглифлозина в дозе 10 мг. Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая серьезные инфекции мочевыводящих путей, такие как пиелонефрит и уросепсис) отмечались со сравнимой частотой у пациентов, принимавших эмпаглифлозин и плацебо. В случае развития осложненных инфекций мочевыводящих путей необходимо временное прекращение терапии эмпаглифлозином.

 

Лабораторный анализ мочи

 

Согласно механизму действия, у пациентов, принимающих препарат Эмпаглифлозин, определяется глюкоза в моче.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

Клинических исследований по влиянию эмпаглифлозина на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, так как при применении препарата Эмпаглифлозин (особенно в комбинации с производными сульфонилмочевины и/или инсулином) может развиться гипогликемия.

 

Лекарственное взаимодействие

 

Фармакодинамическое взаимодействие

 

Эмпаглифлозин может усиливать диуретический эффект тиазидных и «петлевых» диуретиков, что, в свою очередь, может увеличить риск развития дегидратации и артериальной гипотензии.

 

Инсулин и препараты, усиливающие его секрецию, такие как производные сульфонилмочевины, могут увеличивать риск гипогликемии. Поэтому при одновременном применении эмпаглифлозина с инсулином и препаратами, усиливающими его секрецию, может потребоваться снижение их дозы, во избежание риска развития гипогликемии.

 

Фармакокинетическое взаимодействие: оценка лекарственного взаимодействия in vitro

 

Эмпаглифлозин не ингибирует, не инактивирует и не индуцирует изоферменты CYP450. Основным путем метаболизма эмпаглифлозина у человека является глюкуронизация с участием уридин-5-дифосфо-глюкуронозилтрансфераз UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 и UGT1A9. Эмпаглифлозин не ингибирует UGT1A1, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 или UGT2В7. Лекарственное взаимодействие эмпаглифлозина и лекарственных препаратов, являющихся субстратами изоферментов CYP450 и UGT, считается маловероятным.

 

Эмпаглифлозин является субстратом для Р-гликопротеина и белка, определяющего резистентность рака молочной железы (BCRP), но в терапевтических дозах не ингибирует эти белки. На основании данных, полученных в исследованиях in vitro, считается, что способность эмпаглифлозина вступать во взаимодействие с препаратами, которые являются субстратами для Р-гликопротеина, маловероятна. Эмпаглифлозин является субстратом для органических анионных переносчиков: ОАТ3, ОАТР1В1 и ОАТР1В3, но не является субстратом для органических анионных переносчиков 1 (ОAT1) и органических катионных переносчиков 2 (ОСТ2). Однако лекарственное взаимодействие эмпаглифлозина с препаратами, являющимися субстратами для вышеописанных белков-переносчиков, считается маловероятным.

 

Фармакокинетическое взаимодействие: оценка лекарственного взаимодействия in vivo

 

При совместном применении эмпаглифлозина с другими часто используемыми лекарственными препаратами клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не наблюдалось. Результаты фармакокинетических исследований свидетельствуют об отсутствии необходимости изменять дозу препарата Эмпаглифлозин при одновременном его применении с часто используемыми лекарственными препаратами.

 

Фармакокинетика эмпаглифлозина не изменяется у здоровых добровольцев в случае его совместного применения с метформином, глимепиридом, пиоглитазоном, ситаглиптином, линаглиптином, варфарином, верапамилом, рамиприлом, симвастатином и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в случае совместного применения с торасемидом и гидрохлоротиазидом.

 

Эмпаглифлозин не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику метформина, глимепирида, пиоглитазона, ситаглиптина, линаглиптина, варфарина, дигоксина, рамиприла, симвастатина, гидрохлоротиазида, торасемида и пероральных контрацептивных препаратов у здоровых добровольцев.

 

Аналоги лекарственного препарата Эмпаглифлозин

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Джардинс.

 

Аналоги препарата Эмпаглифлозин по лечебному эффекту (средства для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета):

  • Авандамет;
  • Авандия;
  • Адебит;
  • Амальвия;
  • Амарил;
  • Антидиаб;
  • Арфазетин;
  • Багомет;
  • Баета;
  • Берлинсулин;
  • Бетаназ;
  • Биосулин;
  • Бутамид;
  • Вазотон;
  • Виктоза;
  • Випидия;
  • Галвус;
  • Генсулин;
  • Глибенез;
  • Глибенкламид;
  • Глидиаб;
  • Глюкованс;
  • Глюкофаж;
  • Глюренорм;
  • Гуакарбен;
  • Гуарем;
  • Даонил;
  • Диабетон;
  • Диабрезид;
  • Инвокана;
  • Инсулин С;
  • Левемир;
  • Ликсумия;
  • Маниглид;
  • Манинил;
  • Метфогамма;
  • Метформин;
  • Микстард;
  • Монотард;
  • НовоМикс;
  • НовоНорм;
  • НовоФормин;
  • Нолипрел;
  • Онглиза;
  • Орсотен;
  • Панкраген;
  • Пенсулин;
  • Протафан;
  • Райзодег;
  • Редуксин Мет;
  • Ринсулин;
  • Силубин;
  • Сиофор;
  • Телзап;
  • Тресиба;
  • Туджео СолоСтар;
  • Ультратард;
  • Форметин;
  • Формин;
  • Хлорпропамид;
  • Хумалог;
  • Хумулин;
  • Цыгапан;
  • Эрбисол;
  • Эуглюкон;
  • Янувия.

 

Отзыв врача эндокринолога

 

Заболеваемость сахарным диабетом растет из года в год, в том числе и заболеваемость диабетом 2 типа, инсулиннезависимым. Порой бывает очень сложно подобрать адекватную терапию. Я назначаю препарат Эмпаглифлозин больным диабетом 2 типа, имеющим в анамнезе инфаркт миокарда, инсульт или перенесшим операцию шунтирования коронарных сосудов. Пациенты отмечают, что лечиться этим препаратом удобно, так как принимать его следует один раз в день. Терапию Эмпаглифлозином пациенты переносят, как правило, хорошо. В моей практике был лишь один случай, когда больную во время лечения стал беспокоить сильны кожный зуд. Этот препарат ей пришлось отменить и подобрать другой.

Источник: instrukciya-otzyvy.ru

Описание препарата

Эмпаглифлозин* (Empagliflozin*)  — Эмпаглифлозин является обратимым, высокоактивным, селективным и конкурентным ингибитором натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа с величиной концентрации, необходимой для ингибирования 50% активности фермента (IC50), равной 1,3 нмоль. Селективность эмпаглифлозина в 5000 раз превышает селективность натрийзависимого переносчика глюкозы 1 типа, ответственного за абсорбцию глюкозы в кишечнике.
Кроме того, было установлено, что эмпаглифлозин обладает высокой селективностью в отношении других переносчиков глюкозы, ответственных за гомеостаз глюкозы в различных тканях.
Натрийзависимый переносчик глюкозы 2 типа является основным белком-переносчиком, ответственным за реабсорбцию глюкозы из почечных клубочков обратно в кровоток.
Эмпаглифлозин улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД 2) путем уменьшения реабсорбции глюкозы в почках. Количество глюкозы, выделяемой почками с помощью этого механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и скорости клубочковой фильтрации (СКФ). Ингибирование натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа у пациентов с СД 2 и гипергликемией приводит к выведению избытка глюкозы почками.
В ходе клинических исследований было установлено, что у пациентов с СД 2 выведение глюкозы почками увеличивалось сразу же после применения первой дозы эмпаглифлозина; этот эффект продолжался на протяжении 24 часов. Увеличение выведения глюкозы почками сохранялось до конца 4-х недельного периода лечения, составляя при применении эмпаглифлозина в дозе 25 мг один раз в день, в среднем, около 78 г/день. У пациентов с СД 2 увеличение выведения глюкозы почками приводило к немедленному снижению концентрации глюкозы в плазме крови.
Эмпаглифлозин уменьшает концентрацию глюкозы в плазме крови как в случае приема натощак, так и после еды.
Инсулинонезависимый механизм действия эмпаглифлозина способствует низкому риску возможного развития гипогликемии.
Эффект эмпаглифлозина не зависит от функционального состояния бета-клеток поджелудочной железы и метаболизма инсулина. Было отмечено положительное влияние эмпаглифлозина на суррогатные маркеры функции бета-клеток, включая индекс НОМА-β (модель для оценки гомеостаза-В) и отношение проинсулина к инсулину. Кроме того, дополнительное выведение глюкозы почками вызывает потерю калорий, что сопровождается уменьшением объема жировой ткани и снижением массы тела.
Глюкозурия, наблюдающаяся во время применения эмпаглифлозина. сопровождается небольшим увеличением диуреза, который может способствовать умеренному снижению артериального давления.
В клинических исследованиях, где применялся эмпаглифлозин в виде монотерапии; комбинированной терапии с метформином; комбинированной терапии с метформином и производными сульфонилмочевины; комбинированной терапии с метформином в сравнении с глимепиридом; комбинированной терапии с пиоглитазоном +/- метформин; в виде комбинированной терапии с ингибитором дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), метформином +/- другой гипогликемический пероральный лекарственный препарат; в виде комбинированной терапии с инсулином было доказано статистически значимое снижение гликозилированного гемоглобина HbA1c и уменьшение концентрации глюкозы плазмы натощак.

Список аналогов

Форма выпуска (по популярности) Цена, руб.
10мг №30 таб п / пл.о (Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ (Германия) 3174.40
25мг №30 таб п / пл.о (Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ (Германия) 3186.60

Отзывы

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Ваше имя: 
Email: 
Защита от спама:  Напишите число 25

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

ДЖАРДИНС

Инструкция
по применению лекарственного препарата
для медицинского применения

Регистрационный номер:

ЛП-002735

Торговое название препарата:

Джардинс

Международное непатентованное название:

Эмпаглифлозин* (Empagliflozin*)

Лекарственная форма:

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активное вещество:
Эмпаглифлозин* (Empagliflozin*) — 10 мг/ 25 мг;
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат — 162,50/113,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 62,50/50,0 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 7,5/6,0 мг, кроскармеллоза натрия — 5,0/4,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,25/1,0 мг, магния стеарат — 1,25/1,0 мг;
Оболочка:
Опадрай желтый (02В38190) — 7,0/ 6,0 мг (гипромеллоза 2910 — 3,5/3,0 мг, титана диоксид (Е 171) — 1,733/ 1,485 мг, тальк — 1,4/1,2 мг, макрогол 400 — 0,35/0,3 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) — 0,018/0,015 мг).
Описание
Таблетки дозировкой 10 мг
Круглые двояковыпуклые со скошенными краями таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета с гравировкой символа компании на одной стороне таблетки и «S10» на другой стороне.
Таблетки дозировкой 25 мг
Овальные двояковыпуклые со скошенными краями таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, с гравировкой символа компании на одной стороне таблетки и «S25» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перорального применения — ингибитор натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа
Код АТХ: А10ВХ12

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Эмпаглифлозин* (Empagliflozin*) является обратимым, высокоактивным, селективным и конкурентным ингибитором натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа с величиной концентрации, необходимой для ингибирования 50% активности фермента (IC50), равной 1.3 нмоль. Селективность эмпаглифлозина в 5000 раз превышает селективность натрийзависимого переносчика глюкозы 1 типа, ответственного за абсорбцию глюкозы в кишечнике. Кроме того, было установлено, что Эмпаглифлозин* (Empagliflozin*) обладает высокой селективностью в отношении других переносчиков глюкозы, ответственных за гомеостаз глюкозы в различных тканях.
Натрийзависимый переносчик глюкозы 2 типа является основным белком-переносчиком, ответственным за реабсорбцию глюкозы из почечных клубочков обратно в кровоток. Эмпаглифлозин* (Empagliflozin*) улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД 2) путем уменьшения реабсорбции глюкозы в почках. Количество глюкозы, выделяемой почками с помощью этого механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и скорости клубочковой фильтрации (СКФ). Ингибирование натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа у пациентов с СД 2 и гипергликемией приводит к выведению избытка глюкозы почками.
В ходе клинических исследований было установлено, что у пациентов с СД 2 выведение глюкозы почками увеличивалось сразу же после применения первой дозы эмпаглифлозина; этот эффект продолжался на протяжении 24 часов. Увеличение выведения глюкозы почками сохранялось до конца 4-х недельного периода лечения, составляя при применении эмпаглифлозина в дозе 25 мг один раз в день, в среднем, около 78 г/день. У пациентов с СД 2 увеличение выведения глюкозы почками приводило к немедленному снижению концентрации глюкозы в плазме крови.
Эмпаглифлозин* (Empagliflozin*) уменьшает концентрацию глюкозы в плазме крови как в случае приема натощак, так и после еды.
Инсулинонезависимый механизм действия эмпаглифлозина способствует низкому риску возможного развития гипогликемии.
Эффект эмпаглифлозина не зависит от функционального состояния бета-клеток поджелудочной железы и метаболизма инсулина. Было отмечено положительное влияние эмпаглифлозина на суррогатные маркеры функции бета-клеток, включая индекс НОМА-ß (модель для оценки гомеостаза-В) и отношение проинсулина к инсулину. Кроме того, дополнительное выведение глюкозы почками вызывает потерю калорий, что сопровождается уменьшением объема жировой ткани и снижением массы тела.
Глюкозурия, наблюдающаяся во время применения эмпаглифлозина, сопровождается небольшим увеличением диуреза, который может способствовать умеренному снижению артериального давления.
В клинических исследованиях, где применялся Эмпаглифлозин* (Empagliflozin*) в виде монотерапии; комбинированной терапии с метформином; комбинированной терапии с метформином и производными сульфонилмочевины; комбинированной терапии с метформином в сравнении с глимепиридом; комбинированной терапии с пиоглитазоном +/- метформин; в виде комбинированной терапии с ингибитором дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), метформином +/- другой гипогликемический пероральный лекарственный препарат; в виде комбинированной терапии с инсулином было доказано статистически значимое снижение гликозилированного гемоглобина HbAlc и уменьшение концентрации глюкозы плазмы натощак.

Фармакокинетика

Фармакокинетика эмпаглифлозина была всесторонне изучена у здоровых добровольцев и у пациентов с СД 2.
Всасывание
Эмпаглифлозин* (Empagliflozin*) после приема внутрь быстро всасывался, максимальная концентрация эмпаглифлозина в плазме крови (Сmах) достигалась через 1,5 часа. Затем концентрация эмпаглифлозина в плазме снижалась в две фазы.
После приема эмпаглифлозина средняя величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) в период устойчивой концентрации в плазме крови составляла 4740 нмоль х час/л, а величина Сmах — 687 нмоль/л.
Фармакокинетика эмпаглифлозина у здоровых добровольцев и у пациентов с СД 2 была, в целом,аналогичной.
Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику эмпаглифлозина.
Распределение
Объем распределения в период устойчивой концентрации в плазме крови составлял, примерно, 73,8 литров. После перорального применения здоровыми добровольцами меченого эмпаглифлозина [14С] связывание с белками плазмы составляло 86%.
Метаболизм
Основной путь метаболизма эмпаглифлозина у человека — глюкуронидация с участием уридин-5′-дифосфо-глюкуронозилтрансфераз UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 и UGT1A9. Наиболее часто выявляемыми метаболитами эмпаглифлозина являются три глюкуроновых конъюгата (2-0, 3-0 и 6-0 глюкуронид). Системное влияние каждого метаболита невелико (менее 10% от общего влияния эмпаглифлозина).
Выведение
Период полувыведения составлял, примерно, 12,4 часа. В случае применения эмпаглифлозина один раз в день устойчивая концентрация в плазме крови достигалась после пятой дозы. После перорального применения меченого эмпаглифлозина [14С] у здоровых добровольцев выводилось примерно 96% дозы (через кишечник 41% и почками 54%). Через кишечник большая часть меченого препарата выводилась в неизмененном виде. Почками в неизмененном виде выводилась только половина меченого препарата.
Фармакокинетика у особых популяций пациентов
Нарушение функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени тяжести (30 < СКФ < 90 мл/мин/1,73 м2) и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности значения AUC эмпаглифлозина увеличивались, соответственно, примерно на 18%, 20%, 66% и 48% по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности максимальная концентрация эмпаглифлозина в плазме была сходна с соответствующими значениями у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и тяжелой степени тяжести максимальная концентрация эмпаглифлозина в плазме была примерно на 20% выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Данные популяционного фармакокинетического анализа показали, что общий клиренс эмпаглифлозина уменьшался по мере снижения СКФ, что приводило к увеличению воздействия препарата.
Нарушения функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени легкой, средней и тяжелой степени тяжести (согласно классификации Чайлд-Пью) значения AUC эмпаглифлозина увеличивались, соответственно, примерно на 23%, 47% и 75%, а значения Стах, соответственно, примерно на 4%, 23% и 48% (по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени).
Индекс массы тела, пол, раса и возраст не оказывали клинически значимого влияния на фармакокинетику эмпаглифлозина.
Дети
Исследования фармакокинетики эмпаглифлозина у детей не проводились.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа:

  • в качестве монотерапии у пациентов с неадекватным гликемическим контролем только на фоне диеты и физических упражнений, назначение метформина которым считается нецелесообразным в виду непереносимости;
  • в качестве комбинированной терапии с другими гипогликемическими средствами, включая инсулин, когда применяемая терапия совместно с диетой и физическими упражнениями не обеспечивает необходимого гликемического контроля.
  • Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
  • Сахарный диабет 1 типа;
  • Диабетический кетоацидоз;
  • Редкие наследственные нарушения (дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция);
  • Почечная недостаточность при СКФ<45 мл/ мин на 1,73 м2 (в связи с неэффективностью);
  • Беременность и период грудного вскармливания;
  • Возраст старше 85 лет;
  • Применение в комбинации с аналогами глюкагоноподобного пептида 1 (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности);
  • Детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности).
  • С осторожностью

  • Пациенты с риском развития гиповолемии (применение гипотензивных препаратов со случаями артериальной гипотензии в анамнезе);
  • При заболеваниях желудочно-кишечного тракта, приводящих к потере жидкости;
  • Возраст старше 75 лет;
  • Применение в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином;
  • Инфекции мочеполовой системы.
  • Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

    Применение эмпаглифлозина во время беременности противопоказано ввиду недостаточности данных по эффективности и безопасности.
    Данные, полученные в доклинических исследованиях у животных, свидетельствуют о проникновении эмпаглифлозина в грудное молоко. Не исключается риск воздействия на новорожденных и детей при грудном вскармливании. Применение эмпаглифлозина в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения эмпаглифлозина в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

    Способ применения и дозы

    Монотерапия или комбинированная терапия
    Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг (1 таблетка дозировкой 10 мг) 1 раз в день, внутрь.
    В случае, если суточная доза 10 мг не обеспечивает адекватного гликемического контроля, доза может быть увеличена до 25 мг (1 таблетка дозировкой 25 мг 1 раз в день). Максимальная суточная доза составляет 25 мг.
    Препарат ДЖАРДИНС может приниматься независимо от приема пищи в любое время дня.
    Действия при пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата
    При пропуске дозы, пациенту следует принять препарат, как только он об этом вспомнит.
    Не следует принимать двойную дозу в один день.
    Особые группы пациентов
    При почечной недостаточности с СКФ от 45 до 90 мл/мин/1,73 м2 коррекции дозы не требуется.
    Пациентам с почечной недостаточностью с СКФ менее 45 мл/мин/1,73 м2 применять препарат не рекомендуется в связи с неэффективностью.
    Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.
    Побочное действие
    Общая частота нежелательных явлений у пациентов, получавших Эмпаглифлозин* (Empagliflozin*) или плацебо в клинических исследованиях была сходной. Наиболее частой нежелательной реакцией была гипогликемия, отмечавшаяся при применении эмпаглифлозина в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулина (см. описание отдельных нежелательных реакций).
    Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у пациентов, получавших Эмпаглифлозин* (Empagliflozin*) в плацебо-контролируемых исследованиях, представлены ниже в Таблице (нежелательные реакции классифицировались по органам и системам и в соответствии с предпочитающимися в MedDRA терминами) с указанием их абсолютной частоты. Категории частоты определяются следующим образом: очень частые ( &gt1/10), частые (от &gt;1/100 до <1/10), нечастые (от &gt1/1000 до <1/100), редкие (от &gt1/10000 до <1/1000) или очень редкие (<1/10000); выделяются также нежелательные реакции, частота которых неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

    Классификация по органам
    и системам
    Очень частые Частые
    Инфекционные и паразитарные
    заболевания
    Вагинальный кандидоз, вульвовагинит,
    баланит и другие генитальные инфекции
    Инфекции мочевыводящих путей
    Нарушения со стороны обмена
    веществ и питания
    Гипогликемия(при совместном
    применении с производными
    сульфонилмочевины или инсулином)
    Гиповолемия
    Нарушения со стороны почек
    и мочевыводящих путей
      Учащенное мочеиспускание

    Описание отдельных нежелательных реакций
    Гипогликемия
    Частота гипогликемии зависела от применявшейся сопутствующей гипогликемической терапии.
    Легкая гипогликемия (глюкоза крови 3,0 — 3,8 ммоль/л (54-70 мг/дл)) Частота развития легкой гипогликемии была сходной у пациентов, принимавших Эмпаглифлозин* (Empagliflozin*) или плацебо в виде монотерапии, а также в случае добавления эмпаглифлозина к метформину и в случае добавления эмпаглифлозина к пиоглитазону (± метформин). В случае назначения эмпаглифлозина в комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины частота развития гипогликемии была выше (10 мг: 10,3%; 25 мг: 7,4%), чем при назначении плацебо в той же комбинации (5,3%).
    Тяжелая гипогликемия (глюкоза крови ниже 3 ммоль/л (54 мг/дл))
    Частота развития тяжелой гипогликемии была сходной у пациентов принимавших Эмпаглифлозин* (Empagliflozin*) и плацебо в виде монотерапии. В случае назначения эмпаглифлозина в комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины частота развития гипогликемии была выше (10 мг: 5,8%; 25 мг: 4,1%) чем при назначении плацебо в той же комбинации (3,1%).
    Учащенное мочеиспускание
    Частота учащенного мочеиспускания (оценивались такие симптомы, как поллакиурия, полиурия, никтурия) была выше в случае применения эмпаглифлозина (в дозе 10 мг: 3,4%, в дозе 25 мг: 3,2%), чем в случае применения плацебо (1%). Частота развития никтурии была сопоставима в группе пациентов, принимавших Эмпаглифлозин* (Empagliflozin*) и в группе пациентов, принимавших плацебо (менее 1%). Интенсивность данных побочных эффектов была слабой или умеренной.
    Инфекции мочевыводящих путей
    Частота развития инфекций мочевыводящих путей была сходной в случае применения эмпаглифлозина 25 мг и плацебо (7,6%), но выше в случае применения эмпаглифлозина 10 мг (9,3%). Также как и в случае применения плацебо инфекции мочевыводящих путей на фоне приема эмпаглифлозина чаще отмечались у пациентов с хроническими и рецидивирующими инфекциями мочевыводящих путей в анамнезе. Интенсивность инфекций мочевыводящих путей была сходной у пациентов принимающих Эмпаглифлозин* (Empagliflozin*) и плацебо. Инфекции мочевыводящих путей чаще отмечались у женщин.
    Генитальные инфекции
    Частота развития таких нежелательных явлений как вагинальный кандидоз, вульвовагинит, баланит и других генитальных инфекций была выше в случае применения эмпаглифлозина (в дозе 10 мг: 4,1%, в дозе 25 мг: 3,7%), чем при применении плацебо (0,9%). Генитальные инфекции чаще отмечались у женщин. Интенсивность генитальных инфекций была слабой или умеренной.
    Гиповолемия
    Частота развития гиповолемии (которая выражалась снижением артериального давления, ортостатической артериальной гипотензией, дегидратацией, обмороком) была сходной в случае применения эмпаглифлозина (в дозе 10 мг: 0,5%. в дозе 25 мг: 0,3%) и плацебо (0,3%). У пациентов старше 75 лет частота развития гиповолемии была сопоставима у пациентов, принимавших Эмпаглифлозин* (Empagliflozin*) в дозе 10 мг (2,3%) и плацебо (2,1%), но выше у пациентов, принимавших Эмпаглифлозин* (Empagliflozin*) в дозе 25 мг (4,4%).

    Передозировка

    Симптомы
    Во время проведения контролируемых клинических исследований однократные дозы эмпаглифлозина, достигавшие 800 мг (в 32 раза превышавшие максимальную суточную дозу) у здоровых добровольцев и многократные дозы, достигавшие 100 мг (в 4 раза превышавшие максимальную суточную дозу) у пациентов с СД 2 переносились хорошо. Наблюдавшееся увеличение объема мочи не зависело от величины дозы и не имело клинического значения. Опыта применения дозы, превышающей 800 мг, нет.
    Лечение
    В случае передозировки рекомендуется удаление неабсорбированного препарата из желудочно-кишечного тракта, осуществление клинического контроля и проведение симптоматического лечения.
    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
    Оценка лекарственных взаимодействий in vitro
    Эмпаглифлозин* (Empagliflozin*) не ингибирует, не инактивирует и не индуцирует изоферменты CYP450. Основным путем метаболизма эмпаглифлозина у человека является глюкуронидация с участием уридин-5′-дифосфо-глюкуронозилтрансфераз UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 и UGT1A9. Эмпаглифлозин* (Empagliflozin*) не ингибирует UGT1A1. Лекарственные взаимодействия эмпаглифлозина и лекарственных препаратов, являющихся субстратами изоферментов CYP450 и UGT1А1, считаются маловероятными.
    Эмпаглифлозин* (Empagliflozin*) является субстратом для гликопротеина Р (P-gp) и белка, определяющего резистентность рака молочной железы (BCRP). но в терапевтических дозах не ингибирует эти белки. На основании данных, полученных в исследованиях in vitro, считается, что способность эмпаглифлозина вступать во взаимодействия с препаратами, которые являются субстратами для гликопротеина Р (P-gp), маловероятна. Эмпаглифлозин* (Empagliflozin*) является субстратом для органических анионных переносчиков: ОАТЗ, ОАТР1В1 и ОАТР1ВЗ, но не является субстратом для органических анионных переносчиков 1 (ОАТ1) и органических катионных переносчиков 2 (ОСТ2). Однако лекарственные взаимодействия эмпаглифлозина с препаратами, являющимися субстратами для вышеописанных белков-переносчиков, считаются маловероятными.
    Оценка лекарственных взаимодействий in vivo
    Фармакокинетика эмпаглифлозина не изменяется у здоровых добровольцев в случае его совместного применения с метформином, глимепиридом, пиоглитазоном, ситаглиптином, линаглиптином, варфарином, верапамилом, рамиприлом, симвастатином, торасемидом и гидрохлоротиазидом. При совместном применении эмпаглифлозина с гемфиброзилом, рифампицином и пробенецидом отмечалось увеличение значения AUC эмпаглифлозина на 59%, 35% и 53%, соответственно, однако данные изменения не считались клинически значимыми.
    Эмпаглифлозин* (Empagliflozin*) не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику метформина, глимепирида, пиоглитазона, ситаглиптина, линаглиптина, варфарина. дигоксина, рамиприла, симвастатина, гидрохлоротиазида, торасемида и пероральных контрацептивных препаратов.
    Диуретики
    Эмпаглифлозин* (Empagliflozin*) может усиливать диуретический эффект тиазидных и «петлевых» диуретиков, что в свою очередь может увеличить риск развития дегидратации и артериальной гипотензии.
    Инсулин и препараты, усиливающие его секрецию
    Инсулин и препараты, усиливающие его секрецию, такие как производные сульфонилмочевины, могут увеличивать риск гипогликемии. Поэтому при одновременном применении эмпаглифлозина с инсулином и препаратами, усиливающими его секрецию, может потребоваться снижение их дозы, во избежание риска развития гипогликемии.

    Особые указания

    Препарат ДЖАРДИНС не рекомендуется применять пациентам с сахарным диабетом 1 типа и для лечения диабетического кетоацидоза.
    В максимальной суточной дозе препарата ДЖАРДИНС содержится 113 мг лактозы, поэтому препарат не следует применять пациентам с такими редкими наследственными нарушениями, как дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
    Клинические исследования показали, что лечение эмпаглифлозином не приводит к увеличению сердечно-сосудистого риска. Применение эмпаглифлозина в дозе 25 мг не приводит к удлинению интервала QT.
    При совместном применении препарата ДЖАРДИНС с производными сульфонилмочевины или с инсулином может потребоваться снижение дозы производных сульфонилмочевины/ инсулина из-за риска развития гипогликемии.
    Не изучавшиеся комбинации гипогликемических препаратов
    Эмпаглифлозин* (Empagliflozin*) не изучался в комбинации с аналогами глюкагоноподобного пептида 1 (ГПП-1).
    Мониторирование функции почек
    Эффективность препарата ДЖАРДИНС зависит от функции почек. Поэтому рекомендуется контролировать функцию почек перед его назначением и периодически во время лечения (как минимум, один раз в год), а также перед назначением сопутствующей терапии, которая может отрицательно повлиять на функцию почек. Пациентам с почечной недостаточностью (СКФ менее 45 млмин). прием препарата не рекомендуется.
    Пациенты пожилого возраста
    У пациентов в возрасте 75 лет и более имеется повышенный риск обезвоживания. У таких пациентов, получавших Эмпаглифлозин* (Empagliflozin*), более часто (по сравнению с пациентами, получавшими плацебо) отмечались нежелательные реакции, вызывавшиеся гиповолемией. Опыт применения эмпаглифлозина у пациентов старше 85 лет ограничен, поэтому назначать препарат ДЖАРДИНС пациентам старше 85 лет не рекомендуется.
    Применение у пациентов с риском развития гиповолемии
    Согласно механизму действия прием препарата ДЖАРДИНС может приводить к умеренному снижению артериального давления. Поэтому следует применять препарат с осторожностью в тех случаях, когда снижение артериального давления нежелательно, например, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями; пациентов, принимающих гипотензивные препараты (со случаями артериальной гипотензии в анамнезе), а также у пациентов старше 75 лет.
    В случае если у пациента, принимающего препарат ДЖАРДИНС. развиваются состояния, которые могут привести к потере жидкости (например, при заболеваниях желудочно-кишечного тракта), следует тщательно мониторировать состояние пациента, артериальное давление, а также контролировать гематокрит и электролитный баланс. Может потребоваться временное, вплоть до восстановления водного баланса, прекращение приема препарата.
    Инфекции мочевыводящих путей
    Частота развития таких побочных эффектов, как инфекции мочевыводящих путей, была сопоставима при применении эмпаглифлозина в дозе 25 мг и плацебо, и выше при применении эмпаглифлозина в дозе 10 мг. Осложненные инфекции мочевыводящих путей (такие как пиелонефрит и уросепсис) отмечались со сходной частотой у пациентов, принимавших Эмпаглифлозин* (Empagliflozin*) и плацебо. В случае развития осложненных инфекций мочевыводящих путей необходимо временное прекращение терапии эмпаглифлозином.
    Лабораторный анализ мочи
    Согласно механизму действия у пациентов, принимающих препарат ДЖАРДИНС, определяется глюкоза в моче.
    Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
    Клинических исследований по влиянию эмпаглифлозина на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, так как при применении препарата ДЖАРДИНС (особенно в комбинации с производными сульфонилмочевины и /или инсулином) может развиться гипогликемия.

    Форма выпуска

    Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 25 мг.
    По 10 таблеток в ПВХ/Ал блистер. 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

    Срок годности

    3 года.
    Не следует принимать препарат по истечении срока годности.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 25°С.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Условия отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
    Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ, Германия Бингер Штрассе, 173 55216 Ингельхайм-на-Рейне, Германия
    Наименование и адрес места осуществления производства лекарственного препарата
    Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ
    Бингер Штрассе 173, 55216 Ингельхайм-на-Рейне, Германия
    Получить дополнительную информацию о препарате, а также направить свои претензии и информацию о нежелательных явлениях можно по следующему адресу в России
    ООО «Берингер Ингельхайм»
    125171. Москва, Ленинградское шоссе, 16А стр.3


    Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

    Источник: www.analogi-lekarstv.ru


    Leave a Comment

    Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.