Глемаз аналоги


Форма выпуска и состав

Таблетки прямоугольной формы светло-зеленого цвета с насечками на плоской поверхности каждой из сторон, которые делят таблетку на равные части.

Основным действующим веществом препарата Глемаз является глимепирид, его содержание в одной таблетке может составлять 2 мг или 4 мг.

Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, красители бриллиантовый голубой и хинолиновый желтый, магния стеарат, целлюлоза, кроскармеллоза натрия.

В аптечную сеть таблетки поступают в блистерах по 5, 10, 15 штук.

Показания к применению

По инструкции, Глемаз назначается при сахарном диабете 2 типа, препарат может приниматься самостоятельно, а также в комбинированной терапии с инсулином или с метформином.

Противопоказания

Применение Глемаза противопоказано пациентам, в анамнезе которых указаны следующие патологии:

  • Сахарный диабет 1 типа;
  • Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома или кома;
  • Лейкопения;
  • Тяжелое нарушение функции печени;
  • Гиперчувствительность к компонентам состава препарата, а также к другим сульфаниламидным средствам и производным сульфонилмочевины;
  • Нарушение функции почек, острая или хроническая почечная недостаточность.

Глемаз нельзя принимать:

  • В период инфекционных и других заболеваний, при которых происходит нарушение всасывания пищи и возможно развитие гипогликемии;
  • При беременности и грудном вскармливании;
  • Больным в возрасте до 18 лет.

По инструкции к Глемазу, назначение препарата больным с хронической гипергликемией малоэффективно при тяжелых стрессовых состояниях, вызванных:

  • Обширными ожогами;
  • Множественными ранами;
  • Сложными хирургическими вмешательствами;
  • Парезом желудка, кишечной непроходимостью и другими функциональными нарушениями желудочно-кишечного тракта.

Способ применения и дозировка

Таблетки Глемаз принимаются перорально, не разжевывая, обильно запивая водой.

Суточная доза устанавливается на основании результатов уровня концентрации глюкозы в крови и принимается регулярно один раз в строго установленное время. Обязательным условием является приём препарата во время плотного завтрака или первого основного приёма пищи, или непосредственно перед едой.

Врач определяет терапевтически эффективную дозу Глемаза для лечения больного. Подбор дозы производится индивидуально, начинают с приёма пациентом 1 мг средства в сутки, увеличение глимепирида на 1 мг проходит постепенно с интервалом в 10-14 дней, под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови.


Установив оптимальное суточное количество препарата для больного, дозу назначают в качестве поддерживающей в течение длительного периода лечения.

По инструкции, максимальная суточная доза не должна превышать 8 мг.

Переход на применение Глемаза в качестве сопутствующей терапии с метформином обусловлен отсутствием гликемического контроля у больных и всегда начинается с приёма минимальной дозы – 1 мг.

Принимаемая доза метформина остается неизменной, количество Глемаза увеличивают постепенно, до достижения желаемой концентрации глюкозы в крови.

Если лечение не обеспечивает терапевтической стабильности состояния больного, возможен переход на комбинацию Глемаза с инсулином. Больной продолжает приём установленной дозы глимепирида, а назначение инсулина начинается с минимальной дозы.

Комбинированное лечение проходит в стационарных условиях при тщательном контроле содержания глюкозы в крови.

Побочные действия

Применение Глемаза может оказывать негативное воздействие на организм больного, как правило, оно зависит от индивидуальной переносимости препарата, корректности дозирования и особенностей его диеты.

Симптомами побочного действия лекарственного средства являются:

  • Развитие гипогликемической реакции;
  • Транзиторные нарушения зрения, которые наблюдаются чаще в начале терапии Глемазом;
  • Тошнота, рвота, боль и ощущение тяжести в эпигастрии, диарея;
  • Повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха, гепатит, печеночная недостаточность;
  • Умеренная или тяжелая форма тромбоцитопении, лейкопения, эритроцитопения, гемолитическая или апластическая анемия, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения.

Иногда Глемаз является причиной развития аллергической реакции в виде появления кожного зуда, сыпи, крапивницы. Имея слабовыраженный характер, патология может способствовать резкому снижению артериального давления, вызвать одышку, анафилактический шок.

Очень редко, после приёма Глемаза у пациента появляется нервно-психическая слабость, головная боль, гипонатриемия, фотосенсибилизация.

Особые указания

Применение Глемаза должно сопровождаться регулярным контролем:

  • Концентрации глюкозы в крови и гликозилированного гемоглобина;
  • Картины периферической крови на содержание лейкоцитов и тромбоцитов;
  • Функции печени.

Если после первых приёмов глимепирида в дозе 1 мг у пациента наблюдается гипогликемия, то это свидетельствует о возможности контролировать гликемию исключительно с помощью соблюдения диеты.

На развитие гипогликемии, особенно в начале приёма Глемаза, существенное влияние оказывают такие факторы, как:

  • Недоедание, нарушение режима питания или изменение диеты;
  • Большие физические нагрузки;
  • Употребление алкоголя;
  • Несоблюдение режима дозирования.

Гипогликемия быстро купируется немедленным приёмом углеводов в виде сахара или глюкозы, поэтому у больного всегда должны быть под рукой как минимум четыре кусочка рафинированного сахара.

В период лечения Глемазом рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и от выполнения других работ, требующих высокой скорости психомоторной реакции и концентрации внимания.

Аналоги

Препараты с одинаковым активным веществом, синонимы: Амарил, Глимепирид, Диамерид.

Аналоги Глемаза, лекарственные средства близкие по механизму действия: Гликлазид, Диатика, Манинил.

Срок и условия хранения

Срок годности – 2 года.

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Источник: medlib.net

Действующее вещество:

Глимепирид* (Glimepiride*)

Фармакологическая группа

  • Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины III поколения [Гипогликемические синтетические и другие средства]

Описание лекарственной формы

Плоские прямоугольные таблетки светло-зеленого цвета с 3 параллельными насечками на всех сторонах по ширине таблетки, которые делят таблетку на 4 равные части.

Фармакологическое действие


Фармакологическое действие — гипогликемическое.

Фармакодинамика

Глимепирид стимулирует секрецию и высвобождение инсулина из β-клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие), улучшает чувствительность периферических тканей (мышечной и жировой) к действию собственного инсулина (внепанкреатическое действие).

Панкреатическое действие (высвобождение инсулина)

Производные сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем блокады АТФ-зависимых калиевых каналов, расположенных в цитоплазматической мембране β-клеток поджелудочной железы. Блокируя калиевые каналы, они вызывают деполяризацию β-клеток, что способствует открытию кальциевых каналов и увеличению поступления кальция внутрь клеток. Глимепирид с высокой замещающей скоростью соединяется и отсоединяется от белка β-клеток поджелудочной железы (белок SURX с молекулярной массой 65 кДа), который ассоциируется с АТФ-зависимыми калиевыми каналами, но отличается от обычного места связывания других производных сульфонилмочевины (белок SUR1 с молекулярной массой 140 кДа). Указанный процесс приводит к высвобождению инсулина путем экзоцитоза, при этом количество секретируемого инсулина значительно меньше, чем при действии других производных сульфонилмочевины. Наименьшее стимулирующее влияние глимепирида на секрецию инсулина обеспечивает и меньший риск развития гипогликемии.

Экстрапанкреатическая активность


Кроме того, были показаны выраженные экстрапанкреатические эффекты глимепирида (уменьшение инсулинорезистентности, меньшее воздействие на РЎРЎРЎ, антиатерогенное, антиагрегантное и антиоксидантное действие), которыми также обладают и другие производные сульфонилмочевины, но в значительно меньшей степени. Усиление утилизации глюкозы из крови периферическими тканями (мышечной и жировой) происходит с помощью специальных транспортных белков (GLUT1 и GLUT4), расположенных в клеточных мембранах. Транспорт глюкозы в эти ткани при сахарном диабете типа 2 является ограниченным по скорости этапом утилизации глюкозы. Глимепирид очень быстро увеличивает количество и активность молекул, транспортирующих глюкозу (GLUT1 и GLUT4), что приводит к увеличению усвоения глюкозы периферическими тканями.

Глимепирид оказывает более слабое ингибирующее влияние на АТФ-зависимые калиевые каналы кардиомиоцитов. При приеме глимепирида сохраняется способность метаболической адаптации миокарда к ишемии.

Глимепирид увеличивает активность гликозилфосфатидилинозитолспецифической фосфолипазы С, с которой в изолированных мышечных и жировых клетках могут коррелировать вызываемые препаратом липогенез и гликогенез. Глимепирид ингибирует продукцию глюкозы в печени путем увеличения внутриклеточных концентраций фруктозо-1,6-бисфосфата, который в свою очередь ингибирует глюконеогенез.

Глимепирид избирательно ингибирует ЦОГ и снижает превращение арахидоновой кислоты в ТхА2, который способствует агрегации тромбоцитов, таким образом оказывая антитромботическое действие.


имепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов, это способствует антиатерогенному действию препарата. Глимепирид повышает концентрацию эндогенного α-токоферола, активность каталазы, глутатионпероксидазы и супероксиддисмутазы, что способствует снижению выраженности окислительного стресса в организме больного, который постоянно присутствует при сахарном диабете типа 2.

Фармакокинетика

При многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг Cmax достигается примерно через 2,5 ч и составляет 352 нг/мл. Существует линейное соотношение между дозой и Cmax, а также между дозой и AUC. При приеме внутрь глимепирида его биодоступность составляет 100%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание, за исключением незначительного замедления скорости абсорбции. Для глимепирида характерен очень низкий Vd (около 9 л), приблизительно равный Vd альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99 %) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).

После однократного приема внутрь дозы глимепирида почками выводится 60% и через кишечник — 40%. Неизмененное вещество в моче не обнаруживалось. T1/2 при плазменных концентрациях препарата в сыворотке, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет 5–8 ч. После приема высоких доз T1/2 несколько увеличивается.


Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер.

Препарат плохо проникает через ГЭБ.

У пациентов с нарушениями функции почек (низкий Cl креатинина) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что, по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белками плазмы. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата.

Показания препарата Глемаз®

Сахарный диабет типа 2 (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином).

Противопоказания

сахарный диабет типа 1;

диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;

состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии (РІ С‚.С‡. инфекционные заболевания);

лейкопения;

тяжелые нарушения функции печени;

тяжелые нарушения функции почек (РІ С‚.С‡. больные, находящиеся на гемодиализе);

повышенная чувствительность к глимепириду или какому-либо неактивному компоненту препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности);

беременность и лактация;

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: состояния, требующие перевода больного на инсулинотерапию (обширные ожоги, тяжелые множественные травмы, большие хирургические вмешательства, а также нарушения всасывания пищи и KC в ЖКТ — кишечная непроходимость, парез желудка и т.д.).


Применение при беременности и кормлении грудью

Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.

Так как глимепирид проникает в грудное молоко, то его не следует назначать женщинам в период лактации. В таком случае, необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить кормление грудью.

Побочные действия

Со стороны обмена веществ: возможно развитие гипогликемических реакций. Эти реакции главным образом возникают вскоре после приема препарата, могут иметь тяжелую форму и течение и их не всегда удается легко купировать. Наступление этих симптомов зависит от индивидуальных факторов, таких как особенности питания и дозирование.

Со стороны органов зрения: во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови.

Со стороны органов пищеварения: тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боль в животе, диарея, очень редко приводящие к прекращению лечения; повышение активности печеночных ферментов, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности).


Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (от умеренной до тяжелой), лейкопения, гемолитическая или апластическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения.

Аллергические реакции: возможно появление крапивницы, кожной сыпи, зуда. Такие реакции бывают, как правило, умеренно выраженными, но могут прогрессировать, сопровождаясь снижением РђР”, одышкой, вплоть до развития анафилактического шока. При появлении крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами или прочими сульфонамидами, также возможно развитие аллергического васкулита.

Прочие: в исключительных случаях возможно развитие головной боли, астении, гипонатриемии, фотосенсибилизации, поздней кожной порфирии.

Взаимодействие

Одновременное применение глимепирида с некоторыми лекарственными препаратами может вызвать как усиление, так и ослабление гипогликемического действия препарата. Поэтому другие лекарственные препараты можно принимать только после согласования с врачом.

Усиление гипогликемического действия и связанное с этим возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с инсулином, метформином или другими пероральными гипогликемическими препаратами, ингибиторами РђРџР¤, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, тиофосфамидом и ифосфамидом, фенфлурамином, фибратами, флуоксетином, симпатолитиками (гуанетидином), ингибиторами РњРђРћ, миконазолом, пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, противомикробными средствами — производными хинолона, салицилатами (РІ С‚.С‡. аминосалициловой кислотой), сульфинпиразоном, некоторыми сульфаниламидами пролонгированного действия, тетрациклинами, тритоквалином, флуконазолом.

Ослабление гипогликемического действия и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с ацетазоламидом, барбитуратами, ГКС, диазоксидом, салуретиками, тиазидными диуретиками, эпинефрином и другими симпатомиметическими средствами, глюкагоном, слабительными средствами (при длительном применении), никотиновой кислотой (в высоких дозах) и производными никотиновой кислоты, эстрогенами и прогестагенами, производными фенотиазина, РІ С‚.С‡. хлорпромазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы, солями лития.

Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенцировать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Под действием β-адреноблокаторов, клонидина, гуанетидина и резерпина возможно ослабление или отсутствие клинических признаков гипогликемии.

На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.

При одновременном применении с ЛС, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии.

Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Способ применения и дозы

Внутрь. Начальную и поддерживающую дозы глимепирида устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля концентрации глюкозы в крови.

Начальная доза и подбор дозы

В начале лечения назначают 1 мг глимепирида 1 раз в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта рекомендуется принимать эту дозу в качестве поддерживающей. В случае отсутствия гликемического контроля суточная доза должна быть поэтапно увеличена под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови (с интервалами в 1–2 нед) до 2, 3 или 4 мг/сут. Дозы свыше 4 мг в сутки эффективны только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная суточная доза — 8 мг.

Время и кратность приема суточной дозы определяются врачом с учетом образа жизни больного. Суточная доза назначается в один прием непосредственно перед или во время плотного завтрака, или первого основного приема пищи. Таблетки глимепирида принимают целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана). Не рекомендуется пропускать прием пищи после приема глимепирида.

Продолжительность лечения

Лечение глимепиридом длительное, под контролем содержания глюкозы в крови.

Применение в комбинации с метформином

В случае отсутствия гликемического контроля у больных, принимающих метформин, может быть начата сопутствующая терапия глимепиридом. При сохранении дозы метформина на прежнем уровне лечение глимепиридом начинается с минимальной дозы, а затем доза постепенно увеличивается в зависимости от желаемой концентрации глюкозы в крови, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна проводиться под тщательным медицинским наблюдением.

Применение в комбинации с инсулином

В случаях, когда не удается достигнуть гликемического контроля приемом максимальной дозы глимепирида в монотерапии или в комбинации с максимальной дозой метформина, возможна комбинация глимепирида с инсулином. В этом случае последняя, назначенная больному доза глимепирида, остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением его дозы под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля.

Перевод больного с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид

При переводе больного с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на глимепирид с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы глимепирида следует проводить поэтапно в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание эффективность, дозу и продолжительность действия используемого гипогликемического средства. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим T1/2, может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии.

Перевод больного с инсулина на глимепирид

В исключительных случаях, при проведении инсулинотерапии у больных сахарным диабетом типа 2, при компенсации заболевания и при сохранной секреторной функции β-клеток поджелудочной железы, возможна замена инсулина глимепиридом. Перевод должен проводиться под тщательным наблюдением врача. При этом перевод больного на глимепирид начинают с минимальной дозы в 1 мг.

Передозировка

После приема внутрь большой дозы глимепирида возможно развитие гипогликемии продолжительностью от 12 до 72 ч, которая может повториться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови. В большинстве случаев рекомендуется наблюдение в условиях стационара.

Симптомы гипогликемии: усиление потоотделения, чувство тревоги, тахикардия, повышение РђР”, ощущение сердцебиения, боль в области сердца, аритмия, головная боль, головокружение, резкое повышение аппетита, тошнота, рвота, апатия, сонливость, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, тремор, парезы, нарушение чувствительности, судороги центрального генеза. Иногда клиническая картина гипогликемии может напоминать инсульт. Возможно развитие комы.

Лечение: индукция рвоты, обильное питье с активированным углем (адсорбентом) и натрия пикосульфатом (слабительным). При приеме большого количества препарата показано промывание желудка, с последующим введением натрия пикосульфата и активированного угля. Как можно скорее начинают введение декстрозы, при необходимости в виде РІ/РІ струйного введения 50 мл 40% раствора, с последующим инфузионным введением 10% раствора, с тщательным мониторированием концентрации глюкозы в крови. В дальнейшем лечение должно быть симптоматическим.

Особые указания

Глимепирид следует принимать в рекомендуемых дозах и в назначенное время. Ошибки в применении препарата, например пропуск приема, никогда нельзя устранять посредством последующего приема более высокой дозы. Врач и больной должны заранее обговорить меры, которые следует принимать в случае таких ошибок (например пропуск приема препарата или приема пищи) или в ситуациях, когда невозможен прием очередной дозы препарата в установленное время. Больной должен немедленно информировать врача в случае приема слишком высокой дозы препарата.

Развитие гипогликемии у пациента после приема 1 мг глимепирида в сутки означает возможность контроля гликемии исключительно при помощи диеты.

При достижении компенсации сахарного диабета типа 2 повышается чувствительность к инсулину. В связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо временно уменьшить дозу или отменить глимепирид. Коррекция дозы должна проводиться также при изменении массы тела больного, его образа жизни, или при появлении других факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии.

В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо тщательного наблюдения за больным. На фоне лечения глимепиридом при нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи может развиться гипогликемия.

Симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых, больных с вегетативной нейропатией или получающих одновременное лечение β-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или сахара, например в виде кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии.

Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).

В стрессовых ситуациях (например при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулинотерапию.

Отсутствует опыт применения глимепирида у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени показан перевод на инсулинотерапию.

Во время лечения глимепиридом необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, а также концентрации гликозилированного гемоглобина.

Влияние на способности к концентрации внимания

При приеме глимепирида возможно развитие гипогликемии или гипергликемии, таким образом, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, 4 мг. По 5 или 10 табл. в блистере из ПВХ/алюминия. По 3 или 6 блистеров в картонной пачке.

Производитель

«Кимика Монтпеллиер С.А.»

Виррей Линиерс 673-С1220ААС, Буэнос-Айрес, Аргентина.

Претензии потребителей направлять в Московское представительство частной компании с ограниченной ответственностью «Би-Си ФАРМА Б.В.» (Нидерланды):

119435, Москва, ул. Малая Пироговская, 16, оф. 61.

Тел./факс: (495) 648-39-47.

Условия хранения препарата Глемаз®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Глемаз®

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник: www.rlsnet.ru

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Глемаз. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Глемаза в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Глемаза при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета 2 типа у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

 

Глемаз — пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины. Стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.

 

Состав

 

Глимепирид + вспомогательные вещества.

 

Фармакокинетика

 

При приеме внутрь биодоступность глимепирида составляет 100%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание, за исключением незначительного замедления скорости абсорбции. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Гидроксилированный и карбоксилированный метаболиты глимепирида образуются, по-видимому, вследствие метаболизма в печени и обнаруживаются в моче и в кале. После однократного приема внутрь препарата Глемаз почками выводится 60% и через кишечник — 40%. Неизмененное вещество в моче не обнаруживалось. Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

 

Показания

  • инсулиннезависимый сахарный диабет (сахарный диабет 2 типа) в случае неэффективности диетотерапии и физической нагрузки — в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином.

 

Формы выпуска

 

Таблетки 2 мг и 4 мг.

 

Инструкция по применению и режим дозирования

 

Начальную и поддерживающую дозы препарата Глемаз устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля концентрации глюкозы в крови.

 

Начальная доза и подбор дозы

 

В начале лечения назначают 1 мг глимепирида 1 раз в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта рекомендуется принимать эту дозу в качестве поддерживающей. В случае отсутствия гликемического контроля суточная доза должна быть поэтапно увеличена под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови (с интервалами в 1-2 недели) до 2, 3 или 4 мг в сутки. Дозы свыше 4 мг в сутки эффективны только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная суточная доза — 8 мг.

 

Время и кратность приема суточной дозы определяются врачом с учетом образа жизни больного. Суточная доза назначается в один прием непосредственно перед или во время плотного завтрака, или первого основного приема пищи. Таблетки Глемаз принимают целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана). Не рекомендуется пропускать прием пищи после приема глимепирида.

 

Продолжительность лечения

 

Лечение Глемазом длительное, под контролем содержания глюкозы в крови.

 

Применение в комбинации с метформином

 

В случае отсутствия гликемического контроля у больных, принимающих метформин, может быть начата сопутствующая терапия глимепиридом. При сохранении дозы метформина на прежнем уровне лечение Глемазом начинается с минимальной дозы, а затем доза постепенно увеличивается в зависимости от желаемой концентрации глюкозы в крови, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна проводиться под тщательным медицинским наблюдением.

 

Применение в комбинации с инсулином

 

В случаях, когда не удается достигнуть гликемического контроля приемом максимальной дозы глимепирида в монотерапии или в комбинации с максимальной дозой метформина, возможна комбинация Глемаза с инсулином. В этом случае последняя, назначенная больному доза глимепирида, остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением его дозы под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля.

 

Перевод больного с другого перорального гипогликемического препарата на Глемаз

 

При переводе больного с другого перорального гипогликемического препарата на Глемаз начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на глимепирид с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы Глемаза следует проводить поэтапно в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание эффективность, дозу и продолжительность действия используемого гипогликемического средства. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения, может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии.

 

Перевод больного с инсулина на Глемаз

 

В исключительных случаях, при проведении инсулинотерапии у больных сахарным диабетом типа 2, при компенсации заболевания и при сохранной секреторной функции бета-клеток поджелудочной железы, возможна замена инсулина Глемазом. Перевод должен проводиться под тщательным наблюдением врача. При этом перевод больного на глимепирид начинают с минимальной дозы в 1 мг.

 

Побочное действие

  • гипогликемия (снижение уровня сахара в крови);
  • гипонатриемия (снижение концентрации натрия в крови);
  • тошнота, рвота;
  • ощущение дискомфорта в эпигастрии;
  • боли в животе;
  • диарея;
  • повышение активности печеночных трансаминаз;
  • холестаз (застой желчи);
  • желтуха;
  • гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности);
  • тромбоцитопения, лейкопения, эритропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия;
  • преходящие нарушения зрения;
  • кожный зуд;
  • крапивница, кожная сыпь;
  • диспноэ (одышка);
  • падение артериального давления (АД);
  • анафилактический шок;
  • аллергический васкулит;
  • фотосенсибилизация (повышение чувствительности организма к действию ультрафиолетового или видимого излучений).

 

Противопоказания

  • сахарный диабет типа 1;
  • диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
  • состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии (в том числе инфекционные заболевания);
  • лейкопения;
  • тяжелые нарушения функции печени;
  • тяжелые нарушения функции почек (в том числе больные, находящиеся на гемодиализе);
  • повышенная чувствительность к глимепириду или какому-либо неактивному компоненту препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности);
  • беременность и лактация (грудное вскармливание);
  • детский возраст до 18 лет.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Глемаз противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.

 

Так как глимепирид проникает в грудное молоко, то Глемаз не следует назначать женщинам в период лактации. В таком случае необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить кормление грудью.

 

Применение у детей

 

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

 

Применение у пожилых пациентов

 

Пациентам пожилого возраста снижения дозы не требуется. Но следует учитывать, что у пожилых пациентов симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать.

 

Особые указания

 

С осторожностью применяют Глемаз у пациентов с сопутствующими заболеваниями эндокринной системы, воздействующими на углеводный обмен (в том числе нарушениями функции щитовидной железы, аденогипофизарной или адренокортикальной недостаточностью).

 

В стрессовых ситуациях (при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулин.

 

Следует учитывать, что симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пациентов с нейроциркуляторной дистонией (НЦД) или получающих одновременное лечение бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитиками.

 

При достижении компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину; в связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменить Глемаз. Коррекцию дозы также следует проводить при изменении массы тела пациента или при изменении его образа жизни, либо при появлении других факторов, способствующих развитию гипо- или гипергликемии.

 

При переходе на Глемаз с другого препарата необходимо принимать во внимание степень и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. Может возникнуть необходимость во временном прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта.

 

В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо строгого наблюдения за больным. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся: нерегулярное, неполноценное питание; изменения привычной диеты; употребление алкоголя (этанола), особенно в сочетании с пропуском приема пищи; изменение привычного режима физических нагрузок; одновременное применение других лекарственных средств. Гипогликемия может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов.

 

В период лечения необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче, а также концентрации гликированного гемоглобина.

 

Во время лечения Глемазом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

В период лечения Глемазом следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Лекарственное взаимодействие

 

Усиление гипогликемического действия Глемаза возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), миконазолом, пара-аминосалициловой кислоты (ПАСК), пентоксифиллином (при инъекционном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолонами, салицилатами, сульфинпиразоном, сульфаниламидами, тетрациклинами.

 

Ослабление гипогликемического действия Глемаза возможно при одновременном применении с ацетазоламидом, барбитуратами, кортикостероидами, диазоксидом, диуретиками, эпинефрином (адреналином) и другими симпатомиметиками, глюкагоном, слабительными средствами (после длительного применения), никотиновой кислотой (в высоких дозах), эстрогенами и прогестагенами, фенотиазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы.

 

При одновременном применении блокаторы гистаминовых H2-рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенцировать, так и снижать гипогликемическое действие глимепирида.

 

На фоне применения Глемаза возможно усиление или ослабление действия производных кумарина.

 

Этанол (алкоголь) может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

 

Аналоги лекарственного препарата Глемаз

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Амарил;
  • Глайм;
  • Глемауно;
  • Глимепирид;
  • Глюмедекс;
  • Диамерид;
  • Инстолит.

 

Аналоги препарата Глемаз по лечебному эффекту (средства для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета 2 типа):

  • Авандамет;
  • Авандия;
  • Адебит;
  • Амальвия;
  • Амарил;
  • Арфазетин;
  • Багомет;
  • Берлинсулин;
  • Бетаназ;
  • Биосулин Р;
  • Виктоза;
  • Випидия;
  • Галвус;
  • Глибамид;
  • Глибенез;
  • Глибомет;
  • Глюкофаж;
  • Даонил;
  • Джардинс;
  • Диабетон;
  • Инсулин С;
  • Инутрал ЧM;
  • Ликсумия;
  • Листата;
  • Маниглид;
  • Манинил;
  • Метформин;
  • Микстард;
  • Монотард;
  • Неовитэль;
  • НовоМикс;
  • НовоНорм;
  • НовоРапид;
  • Нолипрел А;
  • Онглиза;
  • Орсотен;
  • Панкраген;
  • Пиоглар;
  • Предиан;
  • Презартан;
  • Райзодег;
  • Редуксин Мет;
  • Реклид;
  • Ринсулин;
  • Роглит;
  • Саксенда;
  • Силубин ретард;
  • Синджарди;
  • Сиофор;
  • Соликва СолоСтар;
  • Телзап;
  • Телсартан;
  • Тражента;
  • Трайкор;
  • Трулисити;
  • Туджео СолоСтар;
  • Ультратард НМ;
  • Форметин;
  • Хлорпропамид;
  • Хумалог;
  • Хумулин;
  • Цыгапан;
  • Эндур B;
  • Эрбисол;
  • Эуглюкон;
  • Янувия;
  • Янумет Лонг.

 

Отзыв врача эндокринолога

 

Практически не назначаю Глемаз своим пациентам с диабетом 2 типа. Как-то сразу не сложилось у меня с этим препаратом: было очень много побочных эффектов и при монотерапии, и при комбинировании его с другими гипогликемическими средствами. Несколько случаев выраженной гипогликемии, частые жалобы пациентов на боли в животе и нарушения зрения, кожные аллергические реакции, изменения в клинических и биохимических анализах крови — все это заставило меня использовать в лечении инсулиннезависимого сахарного диабета другие лекарственные препараты.

Источник: instrukciya-otzyvy.ru

Механизм действия и показания к применению препарата

Глемаз

Глемаз – искусственно синтезированный лекарственный препарат, главным действующим веществом которого является глимепирид в количестве 4 мг. По данным последних исследований, препарат не обладает мутагенным или канцерогенным свойством.

Механизм действия

Глемаз оказывает активное стимулирующее воздействие на секреторные клетки поджелудочной железы. Подобная стимуляция в несколько раз увеличивает инсулиновый выброс, рецепторы органов и тканей к инсулину становятся более чувствительными, а их число растёт.

Основные эффекты от приёма препарата:

  • снижение уровня глюкозы в крови на голодный желудок без приёма инсулинсодержащих препаратов;
  • тормозящее воздействие на образование глюкозы из пирувата;
  • не вызывает рост уровня С-пептида в отличие от многих других противодиабетических препаратов;
  • уменьшает чувство голода;
  • позволяет снизить дозу подкожного инсулина в несколько раз.

Дополнительные эффекты глемаз:

  • выступает в роли антиоксиданта, препятствуя воздействию активных форм кислорода на клеточные мембраны, а также блокирует перекисное окисление липидов;
  • стабилизирует атеросклеротическую бляшку, препятствуя её разрыву и развитию тромбоза;
  • препятствует образованию конгломерата из тромбоцитарных пластинок.

Показания к применению

Глемаз применяется исключительно для терапии сахарного диабета второго типа. Эндокринологи назначают его совместно с лечебной физической гимнастикой и диетой при неэффективности оных.

Превращения лекарства в организме

Препарат начинает всасываться в кровь в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Полная его адсорбция происходит в верхних отделах подвздошной кишки. Приём пищи непосредственно перед лекарством незначительно замедляет скорость всасывания.

Большая часть препарата утилизируется в почках и печени до простых метаболитов, а затем выделяется с калом и мочой. Небольшой процент вещества может выделяться с грудным молоком при кормлении.

Формы выпуска лекарственного средства

Глемаз выпускается в виде таблеток, не покрытых плёночной оболочкой. Каждая таблетка содержит по 4 мг активного вещества глимеперид, а также дополнительные вещества: микрокристаллическую целлюлозу, стеарат магния, жёлтый хинолин и бриллиантовый голубой в качестве красителя.

Таблетки упакованы в блистер поливинилхлоридного алюминия. Один блистер содержит пять или десять таблеток. Блистеров в картонной упаковке обычно три или шесть штук. То есть, всего в пачке может содержаться от пятнадцати до шестидесяти таблеток препарата.

Противопоказания

При назначении любого медикаментозного средства стоит учитывать, что оно может не только решить проблему, но и усугубить какое-либо хроническое заболевание. Некоторым людям категорически противопоказано употребление глемаз, так как это может привести к резко негативным последствиям для организма.

Противопоказания к использованию глемаз в качестве основного противодиабетического средства:

  • развитие гиперреактивного иммунного ответа организма на внедрение основного или дополнительных компонентов лекарственного препарата;
  • зависимый от инсулина сахарный диабет;
  • диабетическая кома или прекома;
  • кетоацидотическая кома;
  • шоки различной этиологии: инфекционно-токсический, анафилактический и кардиогенный;
  • длительное обезвоживание;
  • кахексия и анорексия;
  • ожоговое поражение более 50% поверхности тела;
  • массивное травматическое поражение или хирургическая операция;
  • инфекционные заболевания различной степени тяжести;
  • гипогликемия любой этиологии;
  • спастическая или паралитическая кишечная непроходимость;
  • парезы кишечника и желудка;
  • нарушение всасывания и усвоения препарата;
  • болезни других органов эндокринной системы: синдром Иценко-Кушинга, гиперальдостеронизм, гипотиреоз, гипертиреоз;
  • длительная лихорадка с температурой выше тридцати девяти градусов;
  • алкогольная или наркотическая интоксикации;
  • беременность во всех триместрах;
  • грудное вскармливание;
  • дети и подростки до возраста шестнадцати лет;
  • доброкачественные и злокачественные опухолевые поражения кроветворной системы.

Дозировка

Для каждого индивидуальная доза препарата подбирается путём длительных консультаций и сдачи анализов у врача-эндокринолога.

На основании регулярного контроля уровня глюкозы становится возможным подобрать оптимальную дозировку.

Обычно в самом начале терапии назначают приём по одному миллиграмму препарата один раз в сутки. Если лекарство достаточно снижает уровень сахара в крови и не вызывает побочных эффектов, дозу постепенно повышают до 2 или 4 мг, заменяя инсулины лекарством глемаз. Максимально допустимое количество препарата в сутки – 7-8 мг.

При сочетании лекарства с инсулином доза глемаз остаётся неизменной, а инсулинсодержащие препараты начинаются с минимальных дозировок.

Инструкция по применению

Глемаз – препарат, инструкция по применению которого содержит все дозировки, и его необходимо употреблять перорально, преимущественно перед едой. Одна таблетка запивается стаканом воды. Нельзя использовать молочные продукты, газированную воду и алкогольные напитки, так как они могут значительно ослабить терапевтический эффект. Препарат запрещено разжевывать или толочь до порошкообразного состояния.

Особые указания

Назначение препарата производится врачом-эндокринологом после определения гликемического профиля пациента и сдачи анализов на гликированный гемоглобин.

Также стоит учитывать возраст, степень тяжести диабета и наличие хронических заболеваний.

При сочетании лекарства с другими противодиабетическими средствами необходимо чётко соблюдать дозу. Сначала принимаются инсулинсодержащие лекарства, и лишь затем – глемаз.

При беременности и кормлении грудью применение лекарства недопустимо, так как глемаз проходит через плацентарный барьер и выделяется с молоком. Целесообразно переведение женщин на инсулин.

Взаимодействие препарата с другими лекарственными веществами

Гипогликемический эффект препарата усиливают нестероидные противовоспалительные средства, наркотические и ненаркотические анальгетики, гормональные средства, антибиотики и анаболические стероиды. При сочетанном приёме данных групп препаратов стоит соблюдать особую осторожность, иначе существует риск возникновения гипогликемической комы.

Ослабление эффекта связано с приёмом диуретических препаратов, слабительных, оральных контрацептивов, содержащих эстроген, антибиотиков и симатомиметиков.

Побочные эффекты

Как и любое лекарство, глемаз имеет некоторые побочные эффекты, которые могут быть обусловлены как неправильным приёмом, так и индивидуальной чувствительностью к его компонентам.

Основные побочные эффекты от приёма глемаз:

  • диспептические явления: изжога, отрыжка, тошнота и рвота;
  • чередование диареии с обстипацией;
  • накопление газа в кишечных петлях;
  • чувство недостаточного насыщения пищей;
  • неприятный привкус слюны;
  • гипогликемические состояния;
  • обмороки и головокружения;
  • мигрени и головные боли разной степени интенсивности;
  • нервозность, раздражительность, склонность к истерии;
  • затяжные депрессивные состояния;
  • приступы агрессии;
  • нарушение клеточного состава крови: лейкоцитопения, явления агранулоцитоза;
  • нарушения поведения и построения речевых конструкций;
  • размашистый тремор конечности;
  • нарушения сна: бессонница, ночные пробуждения;
  • аллергические реакции: крапивница, шок, аллергический отёк;
  • развитие хронической почечной и печёночной недостаточности.

Цена

Глемаз является препаратом достаточно высокой ценовой категории, что заставляет многих пациентов применять аналоги.

Средняя цена на глемаз в различных городах России:

  1. В Москве за упаковку в тридцать таблеток можно отдать от 450 до 750 рублей.
  2. На прилавках аптек Санкт-Петербурга глемаз можно найти за 730 рублей.
  3. В Челябинске цена на глемаз составляет 650 рублей.
  4. В Новосибирске можно приобрести лекарство от 699 рублей.

Аналоги

Глемаз, чьи аналоги повсеместно встречаются на фармацевтическом рынке, достаточно популярен. Многие из них отличаются лишь страной-производителем, но в некоторых лекарствах также имеются некоторые изменения состава.

Наиболее часто встречающиеся аналоги глемаз:

  1. Амарил – относится к группе комбинированных гипогликемических средств. Содержит в своём составе не только глемаз, но и метформин. Средняя цена препарата составляет от 310 до 880 рублей.
  2. Глимепирид – препарат, выпускаемый фармацевтическими компаниями России. Является одним из самых доступных аналогов глемаза: его цена составляет от 101 до 308 рублей.
  3.  Глибенкламид имеет схожий с глемазом механизм действия, основанный на увеличении секреции инсулина. Относится ко второму поколению препаратов группы сульфонил мочевины. Средняя цена в аптеках – 100 рублей.
  4.  Меглимид – лекарство от словенской фармацевтической компании, широко используется в России и за рубежом. Цена составляет в среднем 150 рублей.

Передозировка

При превышении предельно допустимых концентраций препарата в организме возникает синдром гипогликемии – резкое падение уровня глюкозы крови. Тяжёлая гипогликемия может привести к коме и необратимым повреждениям коры больших полушарий.

Первыми симптомами начинающегося гипогликемического припадка являются тремор рук, хорея, бледность кожных покровов, ощущение перебоев в работе сердца, тошнота, одышка, нестерпимое чувство голода, нарушения поведения, речи и адаптации человека в окружающей среде, потеря сознания и миоклонические судороги.

При развитии подобных симптомов следует немедленно вызывать скорую помощь и употребить в пищу небольшое количество быстрых углеводов: сахар, мёд, подслащенная вода.

Отзывы

Глемаз – действенное противодиабетическое средство, которое имеет как существенные плюсы, так и весомые минусы.  Глемаз, чья инструкция по применению, цена и отзывы полностью удовлетворяют запросы пациента, можно использовать для лечения диабета.Однако стоит отметить, что самостоятельное назначение этого лекарства может привести к нежелательным последствиям.

Источник: medamo.ru


Leave a Comment

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.