Октреотид аналоги

Инструкция по применению Октреотида

Данный препарат относится к синтетическим аналогам или производным естественных гормонов организма человека. Активное вещество заменяет соматостатин, оно имеет то же фармакологическое действие, но обладает более долгим действием. Препарат Октреотид подавляет выработку гормона роста, инсулина, серотонина, глюкагона, гастрина, которые избыточно вырабатываются из-за патологии или после приема пищи.

Состав и форма выпуска

Октреотид выпускается исключительно в растворах для внутримышечного и подкожного введения. Объем ампул составляет 1 и 5 мл. Дозировка различается концентрацией активного вещества на 1 мл раствора: 50, 100, 300, 600 мкг. Жидкость не имеет цвета и запаха. Препарат поставляется в закрытых контурных картонных коробках. Октреотид-Депо и Октреотид-Лонг представляют собой лиофилизированный порошок для инфузий (в некоторых видах – уплотненный до таблетки) в комплекте с растворителем, восстановительной суспензией, специальным шприцем и иглой для внутримышечных инъекций.


Вещество в препарате

Концентрация

Октреотид

50/100/300/600 мкг

Хлорид натрия

9 мг

Вода для инъекций

менее 1 мл

Октреотид-Депо в составе содержит сополимер dl-молочной и гликолевой кислот, полисорбат-80, воду для инъекций, D-маннит, натриевую соль карбоксиметилцеллюлозы. Для препарата Октреотид-Лонг используются кармеллоза натрия, D-маннитол. Разница трех форм препарата заключается:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат рассчитан на подавление секреции гормонов, которые вырабатываются избыточно организмом пациента из-за патологий и после приема пищи. Это относится к глюкагону, инсулину, гастрину, серотонину, инсулину. Октреотид снижает выработку гормона роста, вызываемую избыточной физической нагрузкой, аргинином или инсулиновой гипогликемией. Также подавляется секреция тиреотропина.

Препарат применяется для снижения риска послеоперационных процессов после оперативных действий на поджелудочной железе (панкреатических свищей, острого панкреатита после операции, сепсиса, абсцессов). Октреотид применяют, комбинируя с другими препаратами, для эффективной остановки кровотечения и его рецидивов при варикозном расширении вен желудка и ЖКТ у пациентов с циррозом печени.


При подкожном введении препарат всасывается максимально быстро: предельная концентрация активного вещества достигается через 30 минут. Вещество связывается с белками плазмы крови на 65%. Выводится препарат из организма через 100 минут при подкожном введении. При внутривенных инъекциях выход октреотида из организма осуществляется за 2 этапа: через 10 и 90 мин. Основная масса вещества выводится через кишечник, 32% удаляется почками в неизменном виде.

Показания к применению Октреотида

Препарат направлен на подавление секреции гормонов при обширном списке болезней. Дополнительно средство используется для профилактики послеоперационных осложнений в органах брюшной полости. Средство допускается к использованию в комбинации со специфическими видами терапии (например, эндоскопическим склерозирующим лечением). Основные направления использования Октреотида:

Способ применения и дозировка

Препарат является активным агентом подавления выработки гормонов, поэтому самостоятельное изменение дозировки или назначение без указаний врача не допускается. Неправильное использование средства приводит либо к активному развитию основного заболевания, либо к образованию новых из-за недостаточного гормонального фона. Доза и форма инъекции назначаются исключительно с учетом диагноза и состояния конкретного пациента. Формы Депо и Лонг вводятся исключительно внутримышечно.

Примерные дозировки при разных заболеваниях выглядят следующим образом:

Лекарственное взаимодействие


Лекарственное средство замедляет всасывание циметидина и уменьшает усваивание циклоспорина. При параллельном приеме с диуретиками, бета-адреноблокаторами, инсулином, пероральными гипогликемическими препаратами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов требуется коррекция дозы. Увеличивается биодоступность бромокриптина. Лекарственные средства, которые подвержены метаболизации ферментов системы цитохрома Р450, назначаются под жестким контролем со стороны специалиста.

Побочные действия

Длительное использование препарата провоцирует образование камней в желчном пузыре. Кроме аллергических реакций и алопеции при применении средства, может проявиться целый спектр побочных реакций. Их появление напрямую зависит от тяжести заболевания, общего состояния больного, лекарственного взаимодействия. Внимательно нужно относиться к режиму питания из-за изменения секреции инсулина и других гормонов. Возможные побочные эффекты:

Передозировка

Применение препарата Октреотида в переизбытке провоцирует кратковременное урежение частоты сердечных сокращений, ощущение прилива крови к голове и лицу. Отдельно передозировка может проявляться в нарушении функционирования ЖКТ: тошноте, диарее, ощущении пустого желудка (резкого голода), спастических болях. Лечится состояние симптоматически, не требует прекращения терапии (кроме критических случаев).

Противопоказания


Препарат не назначают пациентам до 18 лет и при повышенной чувствительности к активному веществу. С осторожностью назначают средство при желчнокаменной болезни, сахарном диабете. В период беременности и грудного кормления препарат используют, только если потенциальная польза лечения превышает риск для матери и плода, так как действие средства на беременных и в во время лактации не изучалось.

Условия продажи и хранения

Препарат и его формы отпускаются исключительно по рецепту. Срок годности при соблюдении условий хранения – 5 лет. Препарат не переносит нахождения на свету. Температура хранения – 8-25 градусов Цельсия.

Аналоги Октреотида

Препараты-заменители назначаются при непереносимости базового средства или его недоступности. Аналоги тоже отпускаются по рецепту, поэтому теоретически их самостоятельное использование вместо Октреотида невозможно. Нужно помнить, что изменение курса лечения осуществляет исключительно специалист на основе индивидуальных реакций больного на терапию. Основные аналоги Октреотида:

Цена

Препарат из-за специфики производства стоит дорого (аналоги не слишком отличаются по цене и имеют свою специфику применения). Средняя стоимость в аптеках Москвы составляет 1300 рублей. Стоимость варьируется зависимо от типа препарата, его концентрации, страны производителя. В регионах средство иногда стоит на 15-30% дороже из-за небольшой востребованности. Средние цены по Москве и столичному региону:


Наименование препарата

Средняя цена, р.

Октреотид 0,01%, 1 мл, №5

1423

Октреотид 0,01%, 1 мл, №10

2800

Октреотид-лонг ФС, 10 мг, №1 комплект (внутримышечный препарат)

30 650

Окреотид-депо лиофилизат, д/сусп. в/м, 10 мг (внутримышечный препарат)

19 054

Отзывы

Евгений, 46 лет

Пару лет назад начались жуткие головные боли. После курса анализов, обследований на томографии увидели уплотнение, которое оказалось аденомой гипофиза с букетом сопутствующих заболеваний. Швейцарский сандистатин снимал часть симптомов, но стоил 60 тыс.р. Отечественный Октреотид-Лонг стал адекватной заменой с более качественным эффектом.

Владимир, 57 лет

Оказался в больнице с желудочным кровотечением, постоянно рвало кровью. Назначили срочную лапаротомию и вкололи Октреотид. Через полчаса кровь перестала выходить потоками. После операции кололи его еще неделю, чтобы предотвратить осложнения. Оказалось – прободение язвы. Как врачи сказали, если бы не прокололи, могли бы на столе потерять меня.


Борис, 33 года

После Нового года увезла скорая с дикими болями поджелудочной (сказалась комбинация жирного мяса, салатов и алкоголя). Диагноз – острый панкреатит. Кололи Октреотид-Фсинтез на протяжении 5 дней. Боли прошли уже через сутки. Врачи назначили жесткую диету, а спиртное запретили на ближайшие полгода, хотя после такого – пить вообще не буду.

Октреотид — инструкция по применению, форма выпуска препарата, побочные эффекты, аналоги и цена — все о лекарствах и здоровье на Zdravie4ever.ru

Источник: zdravie4ever.ru

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для внутривенного и подкожного введения: прозрачный, бесцветный, без запаха [по 1 мл в ампулах: в дозе 50 и 100 мкг/мл – по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 1 или 2 упаковки; в дозе 300 и 600 мкг/мл – по 1, 2 или 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 1 (по 1, 2 или 5 ампул) либо 2 (по 5 ампул) упаковки; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Октреотида].

Действующее вещество – октреотид (в форме ацетата), его содержание в 1 мл раствора составляет 50, 100, 300 или 600 мкг.

Неактивные компоненты: натрия хлорид и инъекционная вода.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Октреотид является синтетическим аналогом соматостатина, обладает фармакологическими эффектами, сходными с ним, но при этом наблюдается большая продолжительность действия.

Октреотид способствует подавлению секреции следующих веществ:


  • Гормон роста: патологически повышенный или вызываемый физической нагрузкой, аргинином и инсулиновой гипогликемией;
  • Инсулин, глюкагон, гастрин, серотонин: патологически повышенные или вызываемые приемом пищи;
  • Инсулин, глюкагон: стимулированные аргинином;
  • Тиреотропин: вызываемый тиреолиберином.

Применение октреотида до, во время и после операции на поджелудочной железе позволяет снизить частоту типичных послеоперационных осложнений, в частности абсцессов, сепсиса, панкреатических свищей, острого послеоперационного панкреатита.

При кровотечении из варикозно расширенных вен желудка и пищевода и при циррозе печени благодаря применению октреотида в сочетании со специфической терапией (в частности с гемостатическим и склерозирующим лечением) наблюдается более эффективная остановка кровотечения. Также Октреотид применяется в качестве профилактики повторного кровотечения.

Фармакокинетика

Октреотид после подкожного введения быстро и полностью всасывается. Cmax (максимальная концентрация вещества) октреотида в плазме крови достигается за 30 минут.

Уровень связывания с белками плазмы – 65%. С форменными элементами крови вещество связывается в крайне незначительной степени. Vd (объем распределения) – 0,27 л/кг.


Т1/2 (период полувыведения) после подкожного введения составляет 100 минут. Выведение октреотида после внутривенного применения осуществляется в две фазы с T1/2 10 минут (первая фаза) и 90 минут (вторая фаза). Большая часть вещества выводится через кишечник, примерно 32% дозы выводится почками в неизменном виде. Общий клиренс – 160 мл/мин.

У пациентов пожилого возраста клиренс снижается, а T1/2 возрастает.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью клиренс снижается в 2 раза.

Показания к применению

  • Остановка кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени и профилактика рецидивов (в комбинации с эндоскопической склерозирующей терапией или другими специфическими лечебными мероприятиями);
  • Акромегалия – для контроля симптоматики заболевания и снижения инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1) и гормона роста в плазме крови в случаях, когда эффекта от проведения лучевого или хирургического лечения недостаточно; для лечения заболевания в тех случаях, если пациент отказался от операции или имеет противопоказания к ее проведению; для краткосрочного лечения в интервалах между курсами лучевой терапии до момента получения эффекта от ее проведения;
  • Секретирующие эндокринные опухоли поджелудочной железы и желудочно-кишечного тракта (для контроля симптомов): глюкагономы, соматолибериномы, ВИПомы, карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома, инсулиномы (для поддерживающей терапии, а также для контроля гипогликемии в предоперационном периоде), гастриномы и синдром Золлингера-Эллисона (обычно в комбинации с блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов и ингибиторами протонной помпы);

  • Лечение острого панкреатита;
  • Лечение и профилактика осложнений после хирургических вмешательств на брюшных органах;
  • Остановка кровотечения при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Противопоказания

Применение Октреотида строго противопоказано детям и подросткам до 18 лет, а также всем пациентам при наличии у них повышенной чувствительности к любому компоненту препарата.

С осторожностью лекарственное средство необходимо применять при лечении больных сахарным диабетом и холелитиазом (желчнокаменной болезнью).

Влияние препарата на течение беременности не изучалось, поэтому его применение возможно только в крайних случаях, если предполагаемая польза превышает возможные риски.

Проникает ли октреотид в грудное молоко, неизвестно, поэтому на время лечения рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.

Октреотид, инструкция по применению: способ и дозировка

Октреотид предназначен для подкожного (п/к) и внутривенного (в/в) введения.

Назначаемые режимы дозирования в зависимости от показаний и цели применения:


  • Лечение острого панкреатита: по 100 мкг п/к 3 раза в сутки в течение 5 дней. В отдельных случаях врач может посоветовать в/в введение препарата в суточной дозе до 1200 мкг;
  • Профилактика осложнений после операции на поджелудочной железе: по 100-200 мкг п/к. Первую дозу вводят за 1-2 часа до лапаротомии, после операции – 3 раза в сутки в течение 5-7 дней;
  • Остановка язвенного кровотечения: по 25-50 мкг/час в виде в/в инфузии, курс – 5 дней;
  • Остановка кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода и желудка: по 25-50 мкг/час в виде продолжительной в/в инфузии, курс лечения – 5 дней;
  • Акромегалия: начальная доза – 50-100 мкг п/к каждые 8 или 12 часов. В случае неэффективности (целевая концентрация гормона роста составляет менее 2,5 нг/мл, а показатель ИФР-1 находится в пределах нормальных значений) разовую дозу повышают до 300 мкг. Максимально допустимая суточная доза составляет 1500 мкг. У пациентов, получающих октреотид в стабильной дозе, каждые 6 месяцев необходимо определять уровень гормона роста. Если после 3 месяцев лечения не происходит достаточное снижение этого показателя и улучшение клинического течения заболевания, Октреотид следует отменить;
  • Опухоли гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы: начальная доза – по 50 мкг 1-2 раза в сутки, при необходимости ее постепенно увеличивают до 100-200 мкг 3 раза в сутки п/к. В случае неэффективности (оценивается исходя из данных о достигнутом клиническом эффекте, концентрации гормонов, которые продуцируют опухоль, и переносимости препарата) дозу увеличивают до 300 мкг п/к 1-2 раза в сутки. В исключительных случаях возможно еще большее увеличение дозы – до 300-600 мкг 3 раза в сутки. Поддерживающие дозы для каждого пациента врач подбирает индивидуально. Если при карциноидных опухолях в течение 1 недели терапия в максимальной переносимой дозе оказалась неэффективной, Октреотид отменяют.

Больным с нарушениями функции печени требуется коррекция поддерживающей дозы.

Правила подкожного введения Октреотида:

  • Внимательно осмотреть ампулу на предмет наличия в растворе посторонних примесей и изменения цвета;
  • Нагреть ампулу до комнатной температуры;
  • Открывать ампулу непосредственно перед введением;
  • Неиспользованное количество раствора выбрасывать;
  • Не делать инъекции в одно и то же место через короткие промежутки времени.

Правила внутривенного капельного введения:

  • Внимательно осмотреть ампулу на предмет наличия посторонних примесей и изменения цвета;
  • Нагреть раствор до комнатной температуры;
  • Для разведения использовать 0,9% натрия хлорид (например, 1 ампула 600 мкг разбавляется 60 мл физраствора);
  • Готовить инъекционный раствор непосредственно перед введением;
  • При необходимости хранить не более 24 часов после разведения в холодильнике (при температуре от 2 до 8 ºС).

Побочные действия

Критерии оценки частоты развития побочных эффектов: очень часто – не чаще чем в 1 случае из 10, часто – ≥1/100, но <1/10, иногда – ≥1/1000, но <1/100.

Нежелательные реакции, выявленные в ходе клинических исследований Октреотида:

  • Со стороны пищеварительной системы: очень часто – диарея или запоры, вздутие живота, тошнота, боль в животе; часто – стеаторея, изменение цвета стула, чувство наполнения или тяжести живота, мягкая консистенция стула, диспепсические нарушения, анорексия, рвота;
  • Со стороны гепатобилиарной системы: камни в желчном пузыре (холелитиаз); часто – повышение активности печеночных трансаминаз, холецистит, гипербилирубинемия, образование микрокристаллов холестерина вследствие нарушения коллоидной стабильности желчи;
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – брадикардия; иногда – тахикардия;
  • Со стороны эндокринной системы: очень часто – гипергликемия; часто – гипогликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гипотиреоз, нарушение функции щитовидной железы (проявляется снижением уровней тиреотропного гормона, общего и свободного тироксина);
  • Со стороны дыхательной системы: часто – одышка;
  • Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – головокружение;
  • Дерматологические реакции: часто – сыпь, зуд, выпадение волос;
  • Местные реакции: очень часто – боль в месте инъекции;
  • Прочие: иногда – дегидратация.

Причинно-следственная связь следующих побочных эффектов с применением Октреотида не установлена:

  • Со стороны гепатобилиарной системы: холестаз, желтуха, холестатический гепатит, острый гепатит без явлений холестаза, холестатическая желтуха, острый панкреатит, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы и щелочной фосфатазы;
  • Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции;
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии;
  • Дерматологические реакции: крапивница.

Передозировка

Основные симптомы: ощущение приливов крови к лицу, кратковременное урежение частоты сердечных сокращений, спастические боли в животе, ощущение пустоты в желудке, тошнота, диарея.

Терапия: симптоматическая.

Особые указания

Женщинам детородного возраста с акромегалией в период терапии следует использовать надежные методы контрацепции, т.к. при снижении уровня гормона роста и нормализации уровня ИФР-1 под воздействием октреотида возможно восстановление детородной функции.

При длительном лечении необходимо контролировать функцию щитовидной железы.

У пациентов с анамнестическими данными о наличии дефицита витамина B12 необходимо контролировать содержание кобаламина в организме.

Перед назначением Октреотида пациентов необходимо направить на ультразвуковое исследование желчного пузыря. В случае обнаружения камней препарат может быть назначен после тщательной оценки ожидаемой пользы от терапии и возможных рисков. Повторные обследования следует проводить каждые 6-12 месяцев во время лечения.

Если камни выявляются во время лечения:

  • Бессимптомные: можно отменить препарат или продолжить терапию после оценки соотношения польза/риски. Какие-либо меры предпринимать нет необходимости, требуется более частое наблюдение;
  • С клинической симптоматикой: можно отменить препарат или продолжить лечение после оценки соотношения польза/риски. Пациенты нуждаются в стандартной терапии желчнокаменной болезни (включающей препараты желчных кислот) и регулярном ультразвуковом контроле.

Больным с опухолями гипофиза, секретирующими гормон роста, требуется тщательное медицинское наблюдение во время лечения, поскольку препарат может способствовать увеличению опухоли в размере и развитию серьезного осложнения, такого как сужение полей зрения. Если это происходит, необходимо решить вопрос о применении других методов лечения.

Октреотид может влиять на абсорбцию жиров в кишечнике.

При развитии брадикардии необходимо рассмотреть возможность снижения дозы блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов или препаратов, которые влияют на водно-электролитный баланс.

Следует помнить, что Октреотид не является противоопухолевым средством, поэтому не способствует излечению секретирующих эндокринных опухолей поджелудочной железы и желудочно-кишечного тракта.

При лечении эндокринных опухолей желудочно-кишечного тракта и поджелудочной железы в отдельных случаях возможен внезапный рецидив. При развитии инсулиномы во время применения октреотида возможно увеличение продолжительности и выраженности гипогликемии. Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, особенно при каждом изменении дозы препарата.

Октреотид влияет на концентрацию глюкозы в крови. Снизить колебания можно благодаря более частому введению препарата в меньших дозах. При сахарном диабете 1 типа лекарственное средство может снижать потребность в инсулине, при диабете 2 типа (с частично сохранной секрецией инсулина) и у пациентов без диабета – приводить к развитию постпрандиальной гипергликемии. По этой причине больным сахарным диабетом необходим контроль уровня глюкозы в крови и проведение противодиабетической терапии.

Контролировать концентрацию глюкозы в крови также нужно пациентам после кровотечений из варикозно расширенных вен желудка или пищевода, поскольку в этом случае повышается риск развития сахарного диабета 1 типа.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с риском развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении любых работ, требующих повышенного внимания и скорости реакций.

Применение при беременности и лактации

  • Беременность: применение Октреотида возможно только по строгим показаниям после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском;
  • Период лактации: терапия противопоказана.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет Октреотид не назначается.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями почечной функции корректировать дозу Октреотида нет необходимости.

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями печеночной функции рекомендуется коррекция поддерживающей дозы Октреотида.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция режима дозирования.

Лекарственное взаимодействие

Следует с осторожностью одновременно применять препараты, которые метаболизируются системой цитохрома Р450 и имеют узкий диапазон терапевтических концентраций (к примеру, хинидин или терфенадин), т.к. возрастает вероятность развития побочных эффектов.

Октреотид уменьшает всасывание циклоспорина, увеличивает биодоступность бромокриптина, замедляет абсорбцию циметидина, снижает метаболизм лекарственных средств, которые метаболизируются при участии ферментов системы цитохрома Р450.

В случае одновременного применения следующих лекарственных средств требуется коррекция их доз: инсулин, пероральные гипогликемические препараты, глюкагон, блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы и диуретики.

Аналоги

Аналогами Октреотида являются: Октреотид Фсинтез, Октрид, Октретекс, Сандостатин, Соматостатин, Диферелин, Серморелин.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей и защищенном от света, в температурном диапазоне 8-25 ºС.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Октреотиде

Отзывы об Октреотиде немногочисленные. Большинство из них характеризует препарат положительно. Указывают, что он имеет высокую эффективность и хорошую переносимость. Раствор применяется как в стационарных, так и в амбулаторных условиях. Стоимость средства оценивается как высокая.

Цена на Октреотид в аптеках

Примерная цена на Октреотид (5 ампул) составляет: 50 мкг/мл – 635–1031 руб., 100 мкг/мл – 1510–1827 руб., 300 мкг/мл – 5947–6382 руб., 600 мкг/мл – 12 532–13887 руб.

Источник: www.neboleem.net

Фармакологическое действие

Октреотид — синтетический аналог соматостатина, являющийся производным естественного гормона соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Октреотид подавляет секрецию гормона роста, как патологически повышенную, так и вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией. Препарат подавляет также секрецию инсулина, глюкагона, гастрина, серотонина, как патологически повышенную, так и вызываемую приемом пищи; также подавляет секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином. Октреотид подавляет секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином. В отличие от соматостатина, октреотид подавляет секрецию гормона роста в большей степени, чем секрецию инсулина, и его введение не сопровождается последующей гиперсекрецией гормонов (например гормона роста у больных акромегалией).

У больных акромегалией октреотид снижает концентрацию гормона роста и инсулиноподобного фактора роста (ИФР-1) в плазме крови. Снижение концентрации гормона роста на 50% и более отмечается у 90% больных, при этом значение концентрации гормона роста не менее 5 нг/мл достигается примерно у половины больных. У большинства больных акромегалией октреотид снижает выраженность головной боли, припухлости мягких тканей, гипергидроза, боли в суставах и парестезий. У больных с большими аденомами гипофиза лечение октреотидом может привести к некоторому уменьшению размеров опухоли.

При секретирующих опухолях гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы в случаях недостаточной эффективности проведенной терапии (хирургическое вмешательство, эмболизация печеночной артерии, химиотерапия, в т.ч. стрептозотоцином и фторурацилом) назначение октреотида может приводить к улучшению течения заболевания. Так, при карциноидных опухолях, применение октреотида может приводить к уменьшению выраженности ощущения приливов крови к лицу, диареи, что во многих случаях сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме и экскреции 5-гидроксииндолуксусной кислоты почками. При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИПома), применение октреотида приводит у большинства больных к уменьшению тяжелой секреторной диареи и, соответственно, улучшению качества жизни больного. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, например гипокалиемии, что позволяет отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. У некоторых больных замедляется или останавливается прогрессирование опухоли, происходит уменьшение ее размеров, а также размеров метастазов в печени. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением концентрации вазоактивного интестинального пептида (ВИП) в плазме или ее нормализацией. При глюкагономах применение октреотида приводит к уменьшению мигрирующей эритемы. Октреотид не оказывает сколько-нибудь существенное влияние на выраженность гипергликемии при сахарном диабете, при этом потребность в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах обычно остается неизменной. Препарат вызывает уменьшение диареи, что сопровождается повышением массы тела. Хотя снижение концентрации глюкагона в плазме крови под влиянием октреотида носит транзиторный характер, клиническое улучшение остается стабильным в течение всего периода применения препарата. У больных с гастриномами/синдромом Золлингера-Эллисона при применении октреотида в виде монотерапии или в комбинации с ингибиторами протоновой помпы или блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов возможно снижение гиперсекреции соляной кислоты в желудке, снижение концентрации гастрина в плазме крови, а также уменьшение выраженности диареи и приливов. У больных с инсулиномами октреотид уменьшает уровень иммунореактивного инсулина в крови (этот эффект может быть кратковременным — около 2 ч). У больных с операбельными опухолями октреотид может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационном периоде. У больных с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями контроль гликемии может улучшаться и без одновременного продолжительного снижения уровня инсулина в крови.

У больных с редко встречающимися опухолями, гиперпродуцирующими рилизинг-фактор гормона роста (соматолибериномы), октреотид уменьшает выраженность симптомов акромегалии. Это связано с подавлением секреции рилизинг-фактора гормона роста и самого гормона роста. В дальнейшем может уменьшиться гипертрофия гипофиза.

При кровотечении из варикознорасширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени применение октреотида в комбинации со специфическим лечением (например склерозирующая терапия) приводит к более эффективной остановке кровотечения и раннего повторного кровотечения, уменьшению объема трансфузий и улучшению 5-дневной выживаемости. Считается, что механизм действия октреотида связан с уменьшением органного кровотока посредством подавления таких вазоактивных гормонов, как ВИП и глюкагон.

Фармакокинетика

Всасывание

После п/к введения октреотид быстро и полностью всасывается. Tmax октреотида в плазме — в пределах 30 мин.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет 65%. Связывание октреотида с форменными элементами крови крайне незначительно. Vd составляет 0,27 л/кг.

Выведение

T1/2 после п/к введения октреотида составляет 100 мин. После в/в введения выведение октреотида осуществляется в 2 фазы, с T1/2 — 10 и 90 мин соответственно. Бóльшая часть октреотида выводится через кишечник, около 32% — в неизмененном виде почками. Общий клиренс составляет 160 мл/мин.

Источник: www.poisklekarstv.com

Инструкция по применению Октреотид

  • Состав
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Рекомендации по применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Фармакологическое действие
  • Побочные действия
  • Особые указания
  • Передозировка
  • Лекарственное взаимодействие
  • Условия хранения
  • Условия отпуска

Состав

Активное вещество: октреотид 10 мг.

Вспомогательные вещества:сополимер DL-молочной и гликолевой кислот — 270/560/850 мг; D-маннит — 85/85/85 мг; карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль — 30/30/30 мг; полисорбат 80 — 2/2/2 мг

Показания к применению Октреотид

  • Акромегалия (при недостаточной эффективности хирургического лечения, радиотерапии, медикаментозного лечения агонистами допаминовых рецепторов); 
  • опухоли, характеризующиеся повышенной продукцией соматолиберина (рилизинг-фактор СТГ); 
  • купирование симптомов, обусловленных наличием секретирующих опухолей гастро-энтеро-панкреатической системы (в т.ч. карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома, глюкагономы, инсуломы, гастриномы); 
  • профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе; 
  • диарея у больных СПИД, рефрактерная к другим видам терапии.

Противопоказания к применению Октреотид

Повышенная чувствительность к октреотиду.

Рекомендации по применению

В/м, глубоко в ягодичную мышцу. При повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать. Суспензию следует готовить непосредственно перед инъекцией. В день инъекции флакон с препаратом и ампулу с растворителем можно держать при комнатной температуре.

При лечении акромегалии у пациентов, для которых п/к введение октреотида обеспечивает адекватный контроль проявлений заболевания, рекомендуемая начальная доза препарата Октреотид-депо составляет по 20 мг каждые 4 нед в течение 3 мес. Начинать лечение препаратом Октреотид-депо можно на следующий день после последнего п/к введения октреотида. В дальнейшем дозу корригируют с учетом концентрации в сыворотке гормона роста и ИФР-1, а также клинических симптомов. Если после 3 мес лечения не удалось достичь адекватного клинического и биохимического эффекта (в частности, если концентрация гормона роста остается выше 2,5 мкг/л), дозу можно увеличить до 30 мг, вводимых каждые 4 нед.

В тех случаях, когда после 3 мес лечения препаратом Октреотид-депо в дозе 20 мг отмечается стойкое уменьшение сывороточной концентрации гормона роста ниже 1 мкг/л, нормализация концентрации ИФР-1 и исчезновение обратимых симптомов акромегалии, можно уменьшить дозу препарата Октреотид-депо до 10 мг. Однако у этих больных, получающих относительно небольшую дозу препарата Октреотид-депо, следует продолжать тщательно контролировать сывороточные концентрации гормона роста и ИФР-1, а также симптомы заболевания.

Пациентам, получающим стабильную дозу препарата Октреотид-депо, определение концентраций гормона роста и ИФР-1 следует проводить каждые 6 мес.

Пациентам, у которых хирургическое лечение и лучевая терапия недостаточно эффективны или вообще неэффективны, а также пациентам, нуждающимся в краткосрочном лечении в промежутках между курсами лучевой терапии до момента развития ее полного эффекта, рекомендуется провести пробный курс лечения п/кинъекциями октреотида с целью оценки его эффективности и общей переносимости и только после этого перейти на применение препарата Октреотид-депо по вышеприведенной схеме.

При лечении эндокринных опухолей ЖКТ и поджелудочной железы у пациентов, которым п/к введение октреотида обеспечивает адекватный контроль проявлений заболевания, рекомендуемая начальная доза препарата Октреотид-депо составляет 20 мг каждые 4 нед. П/к введение октреотида следует продолжать еще в течение 2 нед после первого введения препарата Октреотид-депо.

У пациентов, не получавших ранее октреотид п/к, рекомендуется начинать лечение именно с п/к введения октреотида в дозе 0,1 мг 3 раза/сут в течение относительно короткого периода времени (примерно 2 нед) с целью оценки его эффективности и общей переносимости. Только после этого назначают препарат Октреотид-депо по вышеприведенной схеме.

В случае, когда терапия препаратом Октреотид-депо в течение 3 мес обеспечивает адекватный контроль клинических проявлений и биологических маркеров заболевания, возможно снизить дозу препарата Октреотид-депо до 10 мг, назначаемых каждые 4 нед.

В тех случаях, когда после 3 мес лечения препаратом Октреотид-депо удалось достичь лишь частичного улучшения, дозу препарата можно увеличить до 30 мг каждые 4 нед. На фоне лечения препаратом Октреотид-депо в отдельные дни возможно усиление клинических проявлений, характерных для эндокринных опухолей ЖКТ и поджелудочной железы. В этих случаях рекомендуется дополнительное п/к введение октреотида в дозе, применявшейся до начала лечения препаратом Октреотид-депо. Это может происходить главным образом в первые 2 мес лечения, пока не достигнуты терапевтические концентрации октреотида в плазме.

Секретирующие и несекретирующие распространенные (метастатические) нейроэндокринные опухоли тощей, подвздошной, слепой, восходящей ободочной, поперечной ободочной кишки и червеобразного отростка или метастазы нейроэндокринных опухолей без первично выявленного очага — рекомендуемая доза препарата Октреотид-депо составляет 30 мг каждые 4 нед.

Терапию препаратом Октреотид-депо следует продолжать до признаков прогрессирования опухоли.

При лечении ГРРПЖ рекомендуемая начальная доза препарата Октреотид-депо составляет 20 мг каждые 4 недв течение 3 мес. В дальнейшем дозу корригируют с учетом динамики концентрации ПСА в сыворотке, а также клинических симптомов. Если после 3 мес лечения не удалось достичь адекватного клинического и биохимического эффекта (снижение ПСА), дозу можно увеличить до 30 мг, вводимых каждые 4 нед.

Лечение препаратом Октреотид-депо сочетают с применением дексаметазона, который назначают внутрь по следующей схеме: 4 мг/сут в течение 1 мес, затем — 2 мг/сут в течение 2 нед, затем — 1 мг/сут(поддерживающая доза).

Лечение препаратом Октреотид-депо и дексаметазоном больных, которым ранее проводили медикаментозную антиандрогенную терапию, сочетают с применением аналога ГнРГ. При этом инъекцию аналога ГнРГ (депо-формы) проводят 1 раз в 4 нед.

Пациентам, получающим препарат Октреотид-депо, определение концентраций ПСА следует проводить каждый месяц.

У пациентов с нарушением функции почек, печени и пациентов пожилого возраста нет необходимости корригировать режим дозирования препарата Октреотид-депо.

Для профилактики острого послеоперационного панкреатита препарат Октреотид-депо в дозе 10 или 20 мг вводится однократно, не ранее чем за 5 дней и не позднее чем за 10 дней до предполагаемого оперативного вмешательства.

Правила приготовления суспензии и введения препарата

— препарат вводить только в/м;

— суспензию для в/м инъекции готовить с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением;

— готовить и вводить препарат должен только специально обученный медицинский персонал;

— перед инъекцией ампулу с растворителем и флакон с препаратом необходимо достать из холодильника и довести до комнатной температуры (требуется 30–50 мин);

— флакон с препаратом Октреотид-депо держать строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добиться, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона;

— вскрыть упаковку со шприцем, присоединить к шприцу иглу размером 1,2 ×50 мм для забора растворителя;

— вскрыть ампулу с растворителем и набрать в шприц все содержимое ампулы с растворителем, установить шприц на дозу 2 мл;

— снять пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицировать резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Ввести иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно ввести растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Вынуть шприц из флакона;

— флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3–5 мин). После чего, не переворачивая флакон, следует проверить наличие сухого лиофилизата на стенках и дне флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставить флакон до полного их пропитывания;

— после того, как медработник убедится в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона следует осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30–60 с до образования однородной суспензии. Не переворачивать и не встряхивать флакон, это может привести к выпадению хлопьев и непригодности суспензии;

— быстро вставить иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустить вниз и, наклонив флакон под углом 45°, медленно набрать в шприц суспензию полностью. Не переворачивать флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается;

— сразу после набора суспензии заменить иглу с розовым павильоном на иглу с зеленым павильоном (0,8×40 мм), аккуратно перевернуть шприц и удалить из шприца воздух;

— cуспензию препарата Октреотид-депо вводить немедленно после приготовления;

— суспензия препарата Октреотид-депо не должна смешиваться ни с каким другим ЛС в одном шприце;

— при помощи спиртового тампона продезинфицировать место инъекции. Ввести иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттянуть поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Ввести суспензию в/м медленно, с постоянным нажимом на поршень шприца;

— при попадании в кровеносный сосуд следует поменять место инъекции и иглу;

— при закупоривании иглы, заменить ее другой иглой такого же диаметра;

— при повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать.

Меры предосторожности при применении

При опухолях гипофиза, секретирующих гормон роста, необходимо тщательное наблюдение за больными, т.к. возможно увеличение размеров опухолей с развитием такого серьезного осложнения, как сужение полей зрения. В этих случаях следует рассмотреть необходимость применения других методов лечения.

У 15–30% больных, получающих октреотид п/к в течение длительного времени, возможно появление камней в желчном пузыре. Распространенность в общей популяции (возраст 40–60 лет) составляет 5–20%. Опыт длительного лечения октреотидом пролонгированного действия больных акромегалией и опухолями ЖКТ и поджелудочной железы свидетельствует о том, что октреотид пролонгированного действия, в сравнении с октреотидом короткого действия, не приводит к повышению частоты образования камней желчного пузыря. Тем не менее, рекомендуется проведение УЗИ желчного пузыря перед началом лечения препаратом Октреотид-депо и примерно каждые 6 мес в процессе лечения. Камни в желчном пузыре, если все-таки они обнаруживаются, как правило, бессимптомные. При наличии клинической симптоматики показано консервативное лечение (например применение препаратов желчных кислот) или оперативное вмешательство.

У больных сахарным диабетом типа 1 препарат Октреотид-депо может влиять на обмен глюкозы и, следовательно, снижать потребность во вводимом инсулине. Для пациентов с сахарным диабетом типа 2 и пациентов без сопутствующего нарушения углеводного обмена п/к инъекции октреотида могут приводить к постпрандиальной гликемии. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови и в случае необходимости корригировать гипогликемическую терапию.

У больных с инсулиномами на фоне лечения октреотидом может отмечаться увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии (это связано с более выраженным подавляющим влиянием на секрецию гормона роста и глюкагона, чем на секрецию инсулина, а также с меньшей длительностью ингибирующего воздействия на секрецию инсулина). Показано систематическое наблюдение за этими больными.

До назначения октреотида больные должны пройти исходное УЗИ желчного пузыря.

Во время лечения препаратом Октреотид-депо следует проводить повторное УЗИ желчного пузыря, предпочтительно с интервалами 6–12 мес.

Если камни желчного пузыря обнаружены еще до начала лечения, необходимо оценить потенциальные преимущества терапии препаратом Октреотид-депо по сравнению с возможным риском, связанным с наличием желчных камней.

В настоящее время не имеется каких-либо свидетельств того, что препарат Октреотид-депо неблагоприятно влияет на течение или прогноз уже имеющейся желчнокаменной болезни.

Ведение больных, у которых камни желчного пузыря образуются в процессе лечения препаратом Октреотид-депо

Бессимптомные камни желчного пузыря. Применение препарата Октреотид-депо можно прекратить или продолжить — в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае не требуется никаких других мер, кроме продолжения проведения осмотров, сделав их, при необходимости, более частыми.

Камни желчного пузыря с клинической симптоматикой. Применение препарата Октреотид-депо можно прекратить или продолжить — в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае больного следует лечить так же, как и в других случаях желчнокаменной болезни с клиническими проявлениями. Медикаментозное лечение включает применение комбинаций препаратов желчных кислот (например хенодезоксихолевая кислота в дозе 7,5 мг/кг/сут в сочетании с УДХК в той же дозе) под ультразвуковым контролем — до полного исчезновения камней.

Применение Октреотид при беременности и кормлении грудью

Опыт применения Октреотида-депо при беременности и в период грудного вскармливания отсутствует.

Поэтому при беременности препарат следует назначать только в случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Не рекомендуется кормление грудью при применении препарата в период лактации.

Фармакологическое действие

Октреотид — депо синтетический аналог соматостатина, являющийся производным естественного гормона соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Октреотид подавляет секрецию гормона роста, как патологически повышенную, так и вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией. Препарат подавляет также секрецию инсулина, глюкагона, гастрина, серотонина, как патологически повышенную, так и вызываемую приемом пищи; также подавляет секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином. Октреотид подавляет секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином. В отличие от соматостатина, октреотид подавляет секрецию гормона роста в большей степени, чем секрецию инсулина, и его введение не сопровождается последующей гиперсекрецией гормонов (например гормона роста у больных акромегалией).

У больных акромегалией октреотид снижает концентрацию гормона роста и инсулиноподобного фактора роста (ИФР-1) в плазме крови. Снижение концентрации гормона роста на 50% и более отмечается у 90% больных, при этом значение концентрации гормона роста не менее 5 нг/мл достигается примерно у половины больных. У большинства больных акромегалией октреотид снижает выраженность головной боли, припухлости мягких тканей, гипергидроза, боли в суставах и парестезий. У больных с большими аденомами гипофиза лечение октреотидом может привести к некоторому уменьшению размеров опухоли.

При секретирующих опухолях гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы в случаях недостаточной эффективности проведенной терапии (хирургическое вмешательство, эмболизация печеночной артерии, химиотерапия, в т.ч. стрептозотоцином и фторурацилом) назначение октреотида может приводить к улучшению течения заболевания. Так, при карциноидных опухолях, применение октреотида может приводить к уменьшению выраженности ощущения приливов крови к лицу, диареи, что во многих случаях сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме и экскреции 5-гидроксииндолуксусной кислоты почками. При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИПома), применение октреотида приводит у большинства больных к уменьшению тяжелой секреторной диареи и, соответственно, улучшению качества жизни больного. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, например гипокалиемии, что позволяет отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. У некоторых больных замедляется или останавливается прогрессирование опухоли, происходит уменьшение ее размеров, а также размеров метастазов в печени. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением концентрации вазоактивного интестинального пептида (ВИП) в плазме или ее нормализацией. При глюкагономах применение октреотида приводит к уменьшению мигрирующей эритемы. Октреотид не оказывает сколько-нибудь существенное влияние на выраженность гипергликемии при сахарном диабете, при этом потребность в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах обычно остается неизменной. Препарат вызывает уменьшение диареи, что сопровождается повышением массы тела. Хотя снижение концентрации глюкагона в плазме крови под влиянием октреотида носит транзиторный характер, клиническое улучшение остается стабильным в течение всего периода применения препарата. У больных с гастриномами/синдромом Золлингера-Эллисона при применении октреотида в виде монотерапии или в комбинации с ингибиторами протоновой помпы или блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов возможно снижение гиперсекреции соляной кислоты в желудке, снижение концентрации гастрина в плазме крови, а также уменьшение выраженности диареи и приливов. У больных с инсулиномами октреотид уменьшает уровень иммунореактивного инсулина в крови (этот эффект может быть кратковременным — около 2 ч). У больных с операбельными опухолями октреотид может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационном периоде. У больных с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями контроль гликемии может улучшаться и без одновременного продолжительного снижения уровня инсулина в крови.

У больных с редко встречающимися опухолями, гиперпродуцирующими рилизинг-фактор гормона роста (соматолибериномы), октреотид уменьшает выраженность симптомов акромегалии. Это связано с подавлением секреции рилизинг-фактора гормона роста и самого гормона роста. В дальнейшем может уменьшиться гипертрофия гипофиза.

При кровотечении из варикознорасширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени применение октреотида в комбинации со специфическим лечением (например склерозирующая терапия) приводит к более эффективной остановке кровотечения и раннего повторного кровотечения, уменьшению объема трансфузий и улучшению 5-дневной выживаемости. Считается, что механизм действия октреотида связан с уменьшением органного кровотока посредством подавления таких вазоактивных гормонов, как ВИП и глюкагон.

Фармакокинетика

Всасывание

После п/к введения октреотид быстро и полностью всасывается. Tmax октреотида в плазме — в пределах 30 мин.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет 65%. Связывание октреотида с форменными элементами крови крайне незначительно. Vd составляет 0,27 л/кг.

Выведение

T1/2 после п/к введения октреотида составляет 100 мин. После в/в введения выведение октреотида осуществляется в 2 фазы, с T1/2 — 10 и 90 мин соответственно. Бóльшая часть октреотида выводится через кишечник, около 32% — в неизмененном виде почками. Общий клиренс составляет 160 мл/мин.

Источник: lab-krasoty.ru

Октреотид — синтетический аналог соматостатина, являющийся производным естественного гормона соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Октреотид подавляет секрецию гормона роста (ГР), как патологически повышенную, так и вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией. Препарат подавляет также секрецию инсулина, глюкагона, гастрина, серотонина, как патологически повышенную, так и вызываемую приемом пищи; также подавляет секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином. Октреотид подавляет секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином.

В отличие от соматостатина, октреотид подавляет секрецию ГР в большей степени, чем секрецию инсулина, и его введение не сопровождается последующей гиперсекрецией гормонов (например, ГР у больных акромегалией).

У больных акромегалией октреотид снижает концентрацию ГР и инсулиноподобного фактора роста (ИФР-1) в плазме крови. Снижение концентрации ГР на 50 % и более отмечается у 90 % больных, при этом значение концентрации ГР не менее 5 нг/мл достигается примерно у половины больных. У большинства больных акромегалией октреотид снижает выраженность головной боли, припухлости мягких тканей, гипергидроза, боли в суставах и парестезий. У больных с большими аденомами гипофиза лечение октреотидом может привести к некоторому уменьшению размеров опухоли.

При секретирующих опухолях гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы в случаях недостаточной эффективности проведенной терапии (хирургическое вмешательство, эмболизация печеночной артерии, химиотерапия, в т.ч. стрептозотоцином и фторурацилом) назначение октреотида может приводить к улучшению течения заболевания. Так, при карциноидных опухолях применение октреотида может приводить к уменьшению выраженности ощущения приливов крови к лицу, диареи, что во многих случаях сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме и экскреции 5-гидроксииндолуксусной кислоты почками. При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИПомы), применение октреотида приводит у большинства больных к уменьшению тяжелой секреторной диареи, и, соответственно, к улучшению качества жизни больного. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, например, гипокалиемии, что позволяет отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. У некоторых больных замедляется или останавливается прогрессирование опухоли, происходит уменьшение ее размеров, а также размеров метастазов в печень. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением концентрации вазоактивного интестинального пептида (ВИП) в плазме или ее нормализацией. При глюкагономах применение октреотида приводит к уменьшению мигрирующей эритемы. Октреотид не оказывает сколько-нибудь существенного влияния на выраженность гипергликемии при сахарном диабете, при этом потребность в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах обычно остается неизменной. Препарат вызывает уменьшение диареи, что сопровождается повышением массы тела. Хотя снижение концентрации глюкагона в плазме крови под влиянием октреотида носит транзиторный характер, клиническое улучшение остается стабильным в течение всего периода применения препарата. У больных с гастриномами/синдромом Золлингера-Эллисона при применении октреотида в виде монотерапии или в комбинации с ингибиторами протоновой помпы или блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов возможно снижение гиперсекреции соляной кислоты в желудке, снижение концентрации гастрина в плазме крови, а также уменьшение выраженности диареи и приливов. У больных с инсулиномами октреотид уменьшает уровень иммунореактивного инсулина в крови (этот эффект может быть кратковременным – около 2 ч). У больных с операбельными опухолями октреотидможет обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационном периоде. У больных с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями контроль гликемии может улучшаться и без одновременного продолжительного снижения уровня инсулина в крови.

У больных с редко встречающимися опухолями, гиперпродуцирующими рилизинг-фактор гормона роста (соматолибериномами), октреотид уменьшает выраженность симптомов акромегалии. Это связано с подавлением секреции рилизинг-фактора гормона роста и самого гормона роста. В дальнейшем может уменьшиться гипертрофия гипофиза.

При кровотечении из варикозно-расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени применение октреотида в комбинации со специфическим лечением (например, склерозирующей терапией) приводит к более эффективной остановке кровотечения и раннего повторного кровотечения, уменьшению объема трансфузий и улучшению 5-дневной выживаемости. Считается, что механизм действия октреотида связан с уменьшением органного кровотока посредством подавления таких вазоактивных гормонов как ВИП и глюкагон.

Источник: health.yandex.ru


Leave a Comment

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.