Репаглинид аналоги


В эпоху информационных технологий и новых поколений противодиабетических лекарств классические препараты, проверенные временем, остаются востребованными. Самые популярные – те, что стимулируют работу поджелудочной железы с целью выработки дополнительного инсулина. Речь идет о производных сульфонилмочевинового ряда и несульфанилмочевинных секретагогах – глинидах.

К последней группе относится и Репаглинид. Главное его отличие – воздействие на первую фазу выделения гормона в кровоток, когда после еды в крови возникает резкий скачок уровня глюкозы, а организм диабетика (при 2-м типе заболевания) с ним не справляется.Репаглинид

После ознакомления с инструкцией, взвесив все «за» и «против», можно обсудить с доктором свою схему лечения диабета.

Состав и описание лекарства

В составе каждой таблетки – 0,5 или 1 мг активного компонента репаглинида микронизированного, дополненного вспомогательными ингредиентами: кальция гидрофосфатом безводным, кремния диоксидом коллоидным, целлюлозой микрокристаллической, натрия кроскармеллозой, гидроксипропилцеллюлозой, меглумином, магния стеаратом, красителями.


Репаглинид

Круглые двояковыпуклые таблетки можно идентифицировать по гравировке с цифрами, указывающими на дозировку. С маркировкой 0,5 они белого цвета, с 1 мг – лавандового или желтого. На обратной стороне можно увидеть аббревиатуру RP, J и другие. Расфасованы таблетки в блистеры по 10 штук. В картонной коробке будет несколько таких пластин.

Приобрести лекарство можно по рецепту. На Репаглинид цена вполне бюджетная: 30 таблеток по 2 мг в Москве можно приобрести за 200-220 руб. Выпускают медикамент в Дании, Израиле, Индии и других странах, в том числе и на постсоветской территории.

Лекарство по рецепту

Срок годности препарата, заявленный производителем, в среднем составляет 3 года. Особых условий для хранения медикамент не требует. По истечении установленного срока таблетки подлежат утилизации.

Фармакологические особенности


Основной эффект от лекарства – гипогликемический. Препарат обеспечивает блокировку АТФ-зависимых калиевых каналов, расположенных в мембране в-клетки, способствует их деполяризации и освобождению кальциевых каналов. Таким образом, секретагог индуцирует инкрецию гормона.

Клинические исследования не обнаружили у животных мутагенных, тератогенных, канцерогенных последствий и ухудшение фертильности.

Из пищеварительной системы репаглинид абсорбируется быстро и в полном объеме, достигая своего максимума в крови через час.

Таблетку принять во время едыЕсли таблетку принять во время еды, Cmax сокращается на 20%. Концентрация лекарства стремительно падает и через 4 часа достигает минимальной отметки. С белками плазмы медикамент связывается почти полностью (от 98%) с биодоступеностью 56%. Биотрансформация с формированием инертных метаболитов происходит в печени.

Элиминируется препарат за 4-6 ч. с периодом полураспада 1 ч. На 90% он выходит через желчные протоки, около 8% — выводится почками.

Для кого предназначен Repaglinide

Медикамент разработан для управления СД 2-го типа, если модификация образа жизни (низкоуглеводное питание, адекватные мышечные нагрузки, контроль эмоционального состояния) не обеспечивают полный гликемический контроль.

Возможно применение глинида в комплексном лечении с метформином и тиазолидиндионами, если монотерапия, лечебное питание и физические нагрузки не обеспечивают желаемого результата.


Метформин

Кому противопоказан Репаглинид

Кроме традиционных ограничений (индивидуальная непереносимость, беременность, дети, грудное вскармливание), препарат противопоказан:

  • Диабетикам с 1- м типом заболевания;
  • При диабетическом кетоацидозе;
  • В состоянии комы и прекомы;
  • Если у пациента тяжелые дисфункции почек и печени;
  • В ситуациях, требующих временного перехода на инсулин (инфекции, травмы, операции).Временный переход на инсулин

Особого внимания требуют назначения глинидов алкоголикам, лицам с хронической патологией почек, при лихорадке. Есть ограничения и по возрасту: не прописывают медикамент диабетикам до 18 и после 75 лет из-за отсутствия доказательной базы для этих категорий.

Способ применения

Для репаглиннида инструкция по применению рекомендует принять таблетку препрандиально (до еды). Дозу, необходимую для оптимального контроля гликемии, врач подберет в соответствии с результатами анализов, стадией заболевания, сопутствующими патологиями, возрастом, индивидуальной реакцией организма на глиниды.


Чтобы уточнить минимальную терапевтическую дозу, надо контролировать голодный и постпрандиальный сахар и в домашних, и в лабораторных условиях. При коррекции нормы препарата ориентируются и на показатели гликированного гемоглобина.Голодный и постпрандиальный сахар

Мониторинг необходим для выявления первичной и вторичной недостаточности, когда уровень гликемии падает ниже значений нормы в начале курса или после начального периода терапии.

Время приема репаглинида нестрогое: за 15-30 минут до еды или непосредственно в начале трапезы. Если добавлен (или пропущен) один перекус, соответственно добавляется (или пропускается) прием еще одной таблетки.

Если диабетик еще не получал сахароснижающих лекарств, стартовая доза глинида должна быть минимальной – 0,5 мг перед каждым приемом пищи. Если он перешел на репаглинид с другого противодиабетического медикамента, можно начинать с 1 мг перед каждой трапезой.

При поддерживающей терапии рекомендованная дозировка не превосходит 4 мг перед основными приемами пищи. Суммарно суточное употребление глинида не должно превышать 16 мг.


При комплексном лечении дозу репаглинида не меняют, а нормы остальных препаратов подбирают в соответствии с показаниями глюкометра и предыдущими терапевтическими схемами.

Нежелательные последствия

Из самых тяжелых побочных реакций, характерных для глинидов, особенно опасна гипогликемия. При назначении препарата доктор должен познакомить пациентами с ее признаками и методами оказания первой помощи и самопомощи пострадавшему.

Среди других непредвиденных явлений:

  1. Диспепсические расстройства;
  2. Нарушение ритма дефекации;
  3. Аллергические высыпания на коже;
  4. Дисфункции печени в виде транзисторного повышения активности трансминаз;
  5. Ухудшение зрения из-за перепадов гликемического уровня.

Результаты взаимодействия медикаментов

При параллельном употреблении репаглинида с в-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, хлорамфениколом, алкогольными напитками, ингибиторами МАО, непрямыми антикоагулянтами НПВС, пробенецидом, салицилатами, сульфонамидами, анаболическими стероидами эффективность глинида возрастает.

Одновременный прием репаглинида и блокаторов кальциевых каналов, кортикостероидов, тиазидных диуретиков, изониазида, никотиновой кислоты в нестандартной дозоровке, эстрогенов (содержатся в противозачаточных средствах), симпатомиметиков, фенотиазинов, фенитоина, тиреоидных гормонов снижает возможности глинидов.


Биосинтез тиреоидных гормонов.

Помощь при передозировке

Распознать такое состояние можно по:

  • Неконтролируемому аппетиту;
  • Быстрой утомляемости;Быстрая утомляемость
  • Высокой возбудимости;
  • Повышенной тревожности;
  • Расстройствах сна;
  • Изменению поведенческих реакций (состояние, сходное с алкогольным опьянением);
  • Речевым и зрительным расстройствам;
  • Нарушению координации и внимания;
  • Спутанному сознанию;Спутанное сознание
  • Бледных кожных покровах;
  • Тахикардии;
  • Спазмах мышц;
  • Повышенной потливости;
  • Обмороках, коме.

Помощь пострадавшему – симптоматическая и поддерживающая. Если диабетик в сознании, ему надо дать быстрые углеводы (сахар, конфету), через время насыщение организма глюкозой надо повторить, так как есть вероятность рецидивов.

Если больной без признаков сознания, р-р глюкозы (50%) ему вводят внутривенно, для поддержки гликемического уровня выше 5,5 ммоль/л устанавливают капельницу с 10% р-ром глюкозы. В тяжелых случаях необходима срочная госпитализация.Вводят внутривенно

Дополнительные рекомендации

Особого внимания (контроля тощакового и постпрандиального сахара, работоспособности органов-мишеней) при назначении глинидов требуют диабетики с почечными и печеночными патологиями. Они должны знать, что при нарушении дозировки и режима приема препарата, употреблении спиртных напитков, гипокалорийной диете, мышечных перегрузках, стрессах необходимо скорректировать дозу репаглинида, так как подобные состояния могут спровоцировать гипогликемию.

В связи с серьезными побочными явлениями надо проявлять осторожность при управлении транспортом и сложными, опасными механизмами, при работах на высоте и т.п.Проявлять осторожность при управлении транспортом

Для профилактики гипогликемии диабетикам с ослабленными симптомами-предвестниками, а также тем, у кого такие состояния – не редкость, надо принять дополнительные меры предосторожности, оценивая потенциальный риск и его целесообразность.


Репаглинид – аналоги

НовоНормРепаглинид выпускают под разными торговыми названиями: НовоНорм, Диаглинид, Иглинид, Реподиаб.

По коду АТХ 4-го уровня с ним совпадают противодиабетические средства в инъекциях Баета с активным компонентом эксенатид и Виктоза с действующим ингредиентом лираглитид.

Некоторые диабетики относятся к своему заболеванию как к досадному недоразумению, не понимая, что этот коварный недуг может отправить на тот свет в любой момент.

Репаглинид – серьезное гипогликемическое средство, экспериментировать с самоназначением и заменой опасно для здоровья, так как препарат быстродействующий, с серьезным списком противопоказаний и побочных последствий. Если поставлен диагноз «сахарный диабет», лечиться надо серьезно, не откладывая «на потом».

О медикаментозных вариантах лечения СД 2-го типа можно узнать на ролике.


Источник: PriDiabete.ru

Структурная формула

Репаглинид

Латинское название вещества Репаглинид

Repaglinidum (род. Repaglinidi)

Химическое название

(+)-2-Этокси-альфа-[[(S)-альфа-изобутил-о-пиперидинобензил]карбамоил]-n-толуиловая кислота

Брутто-формула

C27H36N2O4

Фармакологическая группа вещества Репаглинид

  • Гипогликемические синтетические и другие средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет
  • Характеристика вещества Репаглинид

    Пероральное гипогликемическое средство.

    Белый или почти белый порошок. Молекулярная масса 452,6.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — гипогликемическое.

    Блокирует АТФ-зависимые калиевые каналы в мембранах функционально активных бета-клеток островкового аппарата поджелудочной железы, вызывает их деполяризацию и открытие кальциевых каналов, индуцируя инкрецию инсулина. Инсулинотропный ответ развивается в течение 30 мин после применения и сопровождается понижением уровня глюкозы в крови в период приема пищи (концентрация инсулина между приемами пищи не повышается).


    В экспериментах in vivo и на животных не выявлено мутагенного, тератогенного, канцерогенного действия и влияния на фертильность.

    Быстро и полностью всасывается из Р–РљРў. Cmax достигается через 1 ч и составляет 9,8; 18,3; 26 и 65,8 нг/мл после приема доз 0,5; 1; 2 и 4 мг соответственно; при приеме вместе с пищей Cmax может уменьшиться на 20%. Содержание в плазме быстро понижается в течение 4 ч. Абсолютная биодоступность — 56%, связывание с белками плазмы крови очень высокое (более 98%), объем распределения — 31 л (после РІ/РІ введения здоровым добровольцам). Практически полностью биотрансформируется в печени (окисление и связывание с глюкуроновой кислотой), образуя неактивные метаболиты. T1/2 из крови — 1 ч. Выводится в течение 4–6 ч, преимущественно с желчью через Р–РљРў (90%) и с мочой (менее 8%).

    Применение вещества Репаглинид

    Сахарный диабет типа 2 (при неэффективности диеты и физических нагрузок).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелые нарушения функции печени и/или почек; состояния, требующие проведения инсулинотерапии (РІ С‚.С‡. инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства), беременность, кормление грудью.

    Ограничения к применению

    Лихорадочный синдром, алкоголизм, хроническая почечная недостаточность. Не следует назначать детям и подросткам до 18 лет, а также пациентам старше 75 лет (безопасность и эффективность применения у больных этих возрастных категорий не определены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Репаглинид

    Гипогликемия, диспепсия (тошнота, абдоминальная боль; очень редко — диарея или запор, рвота), аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница); в отдельных случаях — нарушение функции печени (транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз) и нарушения зрения (связанные с колебаниями уровня гликемии).

    Взаимодействие

    Бета-адреноблокаторы, ингибиторы РђРџР¤, хлорамфеникол, непрямые антикоагулянты (производные кумарина), РќРџР’РЎ, пробенецид, салицилаты, ингибиторы РњРђРћ, сульфонамиды, алкоголь, анаболические стероиды — усиливают эффект. Блокаторы кальциевых каналов, кортикостероиды, диуретики (особенно тиазидные), изониазид, никотиновая кислота в высоких дозах, эстрогены, РІ С‚.С‡. в составе пероральных контрацептивов, фенотиазины, фенитоин, симпатомиметики, тиреоидные гормоны — ослабляют эффект.

    Передозировка

    Симптомы: гипогликемия (чувство голода, ощущение усталости и слабости, головная боль, повышенная возбудимость, тревога, сонливость, беспокойный сон, кошмарные сновидения, изменения поведения, подобные наблюдаемым при алкогольном опьянении, ослабление концентрации внимания, нарушение речи и зрения, спутанность сознания, бледность, тошнота, учащенное сердцебиение, судороги, холодный пот, кома и др.).

    Лечение: при умеренной гипогликемии, без неврологических симптомов и потери сознания — прием углеводов (сахар или раствор глюкозы) внутрь и корректировка дозы или диеты. При тяжелой форме (судороги, потеря сознания, кома) — РІ/РІ введение 50% раствора глюкозы с последующей инфузией 10% раствора для поддержания уровня глюкозы в крови не ниже 5,5 ммоль/л.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Репаглинид

    С осторожностью применяют у больных с нарушением функции печени или почек. В процессе лечения необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточную кривую концентрации глюкозы в крови и моче. Следует предупредить пациента о повышенном риске возникновения гипогликемии при нарушении режима дозирования, неадекватной диете, РІ С‚.С‡. при голодании, при приеме алкоголя. При физическом и эмоциональном напряжении необходима корректировка дозы.

    С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    Источник: www.rlsnet.ru

    Описание препарата

    Репаглинид  — Пероральное гипогликемическое средство. Быстро снижает уровень глюкозы в крови путем стимуляции высвобождения инсулина из функционирующих β-клеток поджелудочной железы. Механизм действия связан со способностью блокировать АТФ-зависимые каналы в мембранах β-клеток за счет воздействия на специфические рецепторы, что приводит к деполяризации клеток и открытию кальциевых каналов. В результате повышенный приток кальция индуцирует секрецию инсулина β-клетками.

    После приема репаглинида инсулинотропный ответ на прием пищи наблюдается в течение 30 мин, что приводит к снижению уровня глюкозы в крови. В периоды между приемами пищи не отмечается повышения концентрации инсулина. У больных с сахарным диабетом 2 типа (инсулиннезависимым) при приеме репаглинида в дозах от 500 мкг до 4 мг отмечается дозозависимое снижение уровня глюкозы в крови.

    Список аналогов

    Форма выпуска (по популярности) Цена, руб.
    Таблетки 2 мг 30 шт., упак. 254
    Таб 1мг N30 (Ново Нордиск А / С (Дания) 178.20
    Таб 2мг N30 (Ново Нордиск А / С (Дания) 228.40

    Отзывы

    Отзывы посетителей

    Пока нет ни одного отзыва

    Ваше имя: 
    Email: 
    Защита от спама:  Напишите число 24

    Официальная инструкция по применению

    Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

    НовоНорм® (NovoNorm®)

    Регистрационный номер:

    Торговое название: НовоНорм®
    МНН: Репаглинид

    Лекарственная форма:

    таблетки

    Состав:

    В 1 таблетке содержится:
    Активное вещество: Репаглинид — 0,5 мг/1.0 мг/2,0 мг.
    Вспомогательные вещества: полоксамер 188 0,143 мг/ 0,286 мг/ 0,572 мг, повидон 1,543 мг/ 1,686 мг/ 1,972 мг, меглумин 0,250 мг/ 0,500 мг/ 1,000 мг, крахмал кукурузный 10.0 мг/ 10,00 мг/ 10,00 мг, кальция гидрофосфат безводный 38,20 мг/ 38,20 мг/ 38,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Е460) 38,264 мг/ 36,928 мг/ 35,006 мг, глицерин 85 % (глицерол) 1,400 мг/ 1,400 мг/ 1,400 мг, калия полакрилин (полиакрилат калия) 4,000 мг/ 4,000 мг/ 4,0 мг, магния стеарат 0,700 мг/ 0,700 мг/ 0,700 мг, оксид железа (Е172) желтый (для таблеток дозировкой 1,0 мг) 0,300 мг, оксид железа (Е172) красный (для таблеток дозировкой 2,0 мг) 0,150 мг.
    Описание
    Таблетки дозировкой 0,5 мг:
    Круглые, белые, двояковыпуклые таблетки; одна сторона маркирована символом Компании (бык Апис).
    Таблетки дозировкой 1 мг:
    Круглые, желтые, двояковыпуклые таблетки; одна сторона маркирована символом Компании (бык Апис).
    Таблетки дозировкой 2 мг:
    Круглые, коричневато-розовые, двояковыпуклые таблетки; одна сторона маркирована символом Компании (бык Апис).

    Фармакотерапевтическая группа:

    гипогликемическое средство для перорального применения.
    Код ATX: А10ВХ02.

    Фармакологические свойства:

    Механизм действия
    НовоНорм® — пероральный гипогликемический препарат короткого действия. Быстро снижает содержание глюкозы в крови, стимулируя выделение инсулина поджелудочной железой. Связывается на мембране (β-клеток со специфическим для данного препарата белком-рецептором. Это приводит к блокированию АТФ-зависимых калиевых каналов и деполяризации клеточной мембраны, что, в свою очередь, способствует открытию кальциевых каналов. Поступление кальция внутрь β-клетки стимулирует секрецию инсулина.
    Фармакодинамика
    У больных сахарным диабетом 2 типа инсулинотропная реакция наблюдается в течение 30 минут после приема препарата внутрь. Это обеспечивает снижение уровня глюкозы в крови в течение всего периода приема пищи. При этом уровень репаглинида в плазме быстро снижается, и через 4 часа после приема препарата в плазме пациентов с диабетом 2 типа обнаруживаются низкие концентрации препарата.
    Клиническая эффективность и безопасность
    Дозозависимое снижение уровня глюкозы в крови отмечается у пациентов с диабетом 2 типа при назначении репаглинида в диапазоне доз от 0,5 до 4 мг. Результаты клинических исследований показали, что Репаглинид следует принимать перед приемом пищи (препрандиальное дозирование).
    Фармакокинетика
    Абсорбция
    Репаглинид быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, что сопровождается быстрым повышением его концентрации в плазме. Максимальная концентрация репаглинида в плазме достигается в течение одного часа после приема. После достижения максимальной концентрации (Cmax) содержание в плазме быстро снижается.
    Клинически значимых различий между фармакокинетикой репаглинида при его приёме непосредственно перед едой, за 15 минут или 30 минут до приёма пищи или натощак не выявлялось.
    Фармакокинетика репаглинида характеризуется средней абсолютной биодоступностью, равной 63 % (коэффициент вариабельности (CV) равен 11 %).
    В клинических исследованиях была выявлена высокая межиндивидуальная вариабельность (60 %) концентрации репаглинида в плазме.
    Внутрииндивидуальная вариабельность находится в пределах от низкой до умеренной (35 %). Поскольку титрация дозы репаглинида проводится в зависимости от клинического ответа пациента на терапию, межиндивидуальная вариабельность не влияет на эффективность терапии.
    Распределение
    Фармакокинетика репаглинида характеризуется низким объёмом распределения 30 л (в соответствии с распределением во внутриклеточной жидкости), а также высокой степенью связывания с белками плазмы человека (более 98 %).
    Выведение
    После достижения максимальной концентрации (Cmax) содержание в плазме быстро снижается. Период полувыведения препарата (t1/2) составляет приблизительно один час. Репаглинид полностью выводится из организма в течение 4–6 часов. Репаглинид полностью метаболизируется, преимущественно изоферментом CYP2C8, но также, хотя и в меньшей степени — изоферментом CYP3A4, и при этом не было идентифицировано метаболитов, оказывающих клинически значимое гипогликемическое действие.
    Метаболиты репаглинида выводятся преимущественно кишечником, при этом менее 2 % препарата обнаруживается в кале в неизменённом виде. Небольшая часть (приблизительно 8 %) от введённой дозы обнаруживается в моче, преимущественно в форме метаболитов.
    Почечная недостаточность:
    Фармакокинетические параметры репаглинида при однократном приеме и в состоянии равновесия оценивали у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и нарушением функции почек различной степени тяжести. Значения площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и Cmax были одинаковыми у пациентов с нормальной функцией почек и у пациентов с легкой и средней степени тяжести почечной недостаточностью (средние значения составляли 56,7 нг/мл • час по сравнению с 57,2 нг/мл • час, и 37,5 нг/мл по сравнению с 37,7 нг/мл, соответственно).
    У пациентов с тяжелым нарушением функции почек отмечались повышенные значения AUC и Cmax (98,0 нг/мл • час и 50,7 нг/мл, соответственно), однако это исследование выявило наличие лишь слабой корреляции между концентрацией репаглинида и клиренсом креатинина.
    Представляется, что пациентам с нарушенной функцией почек нет необходимости проводить коррекцию начальной дозы. Однако, последующее увеличение дозы у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в сочетании с тяжелым нарушением функции почек, при котором требуется проведение гемодиализа, следует проводить с осторожностью.
    Печеночная недостаточность:
    Было проведено открытое исследование, предусматривавшее однократный прием репаглинида 12 здоровыми добровольцами, а также 12 пациентами с хроническим заболеванием печени (ХЗП), которое классифицировалось по шкале Child-Pugh, а также по значению клиренса кофеина. У пациентов со среднетяжелым или тяжелым нарушением функции печени выявлялись более высокие и сохранявшиеся более продолжительное время концентрации общего и несвязанного репаглинида в сыворотке, чем у здоровых добровольцев (AUC у здоровых добровольцев = 91,6 нг/мл • час; AUC у пациентов с ХЗП = 368,9 нг/мл • час; Сmax у здоровых добровольцев = 46,7 нг/мл, Cmax у пациентов с ХЗП = 105,4 нг/мл). Значение AUC статистически коррелировало с клиренсом кофеина.
    Различий по концентрации глюкозы между этими группами не выявлялось. Таким образом, при приеме обычных доз репаглинида у пациентов с нарушенной функцией печени будут достигаться более высокие концентрации репаглинида и его метаболитов, чем у пациентов с нормальной функцией печени. Следовательно, у пациентов с нарушенной функцией печени Репаглинид нужно применять с осторожностью. Также следует увеличивать интервалы между коррекциями дозы, чтобы более точно оценить ответ на терапию. Доклинические данные по безопасности Доклинические данные, основанные на исследованиях фармакологической безопасности, токсичности повторных доз, генотоксичности и канцерогенного потенциала не выявили какой-либо опасности для человека. Исследования на животных показали, что Репаглинид не оказывает тератогенного действия. Аномалии развития конечностей не тератогенного характера наблюдались у эмбрионов и новорожденных крыс, родившихся от самок крыс, получавших высокие дозы репаглинида в последней трети беременности и в период лактации. Репаглинид обнаруживался в молоке животных.

    Показания к применению:

    Сахарный диабет 2 типа при неэффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.
    У пациентов с сахарным диабетом 2 типа Репаглинид также может применяться в комбинации с метформином или тиазолидиндионами в случаях, когда не удается добиться удовлетворительного контроля гликемии с помощью монотерапии репаглинидом, метформином или тиазолидиндионами.

    Противопоказания:

    — Известная повышенная чувствительность к репаглиниду или к любому из компонентов препарата
    — Сахарный диабет 1 типа
    — Диабетический кетоацидоз; диабетическая прекома и кома
    — Инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства и другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии
    — Беременность и период кормления грудью
    — Тяжелые нарушения функции печени
    — Одновременное назначение гемфиброзила (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»»).
    Клинические исследования у пациентов в возрасте моложе 18 лет и старше 75 лет не проводились.
    С осторожностью (необходимость более тщательного наблюдения) следует применять при нарушении функции печени легкой и средней степени, лихорадочном синдроме, хронической почечной недостаточности, алкоголизме, общем тяжелом состоянии, неполноценном питании.
    Беременность и период грудного вскармливания
    Исследования у беременных и у женщин в период грудного вскармливания не проводились. Поэтому безопасность применения репаглинида у беременных и у женщин в период грудного вскармливания не изучена. Информация об исследованиях репродуктивной токсичности репаглинида, проведённых на животных, представлены в разделе Фармакокинетика.

    Способ применения и дозы:

    НовоНорм® назначается в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для снижения концентрации глюкозы в крови, его введение должно быть приурочено к приемам пищи.
    Препарат принимают внутрь перед основными приемами пищи (т.е. препрандиально 2, 3 или 4 раза в день).
    Рекомендуется принимать препарат за 15 минут до основного приема пищи.
    Допускается прием препарата в интервале от 0 до 30 минут. Пациенты, у которых возможны пропуски приема пищи (или дополнительные приемы пищи), должны получить инструкцию соответственно, о пропуске (или дополнительном приеме) дозы препарата.
    Доза подбирается индивидуально для каждого пациента в зависимости от концентрации глюкозы в крови. Помимо контроля концентрации глюкозы в крови и/или моче, который осуществляет сам пациент, также необходимо, чтобы концентрацию глюкозы в крови периодически определял врач, что позволит установить минимальную эффективную дозу для данного пациента. Концентрация гликозилированного гемоглобина также является показателем ответа пациента на терапию. Периодический контроль концентрации глюкозы необходим для выявления неадекватного снижения концентрации глюкозы в крови при первом назначении пациенту репаглинида в рекомендуемой максимальной дозе (то есть наличие у пациента «первичной резистентности»), а также с целью обнаружения ослабления гипогликемического ответа на данный препарат после проводимой ранее эффективной терапии (то есть наличие у пациента «вторичной резистентности»).
    У пациентов с сахарным диабетом 2 типа, у которых сахарный диабет обычно хорошо контролируется с помощью диеты, в периоды временной потери гликемического контроля может оказаться достаточным проведение короткого курса терапии репаглинидом.
    В случае одновременного применения с другими лекарственными средствами — см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»» и «Особые указания».
    Начальная доза
    Доза препарата определяется врачом в зависимости от уровня глюкозы в крови.
    Для пациентов, которые никогда раньше не получали другие пероральные гипогликемические препараты рекомендуемая начальная разовая доза перед основным приемом пищи составляет 0,5 мг. Коррекция дозы проводится 1 раз в неделю или 1 раз в 2 недели (при этом ориентируются на концентрацию глюкозы в крови как на показатель ответа на терапию). Если пациент переходит с приема другого перорального гипогликемического средства на лечение препаратом НовоНорм®, то рекомендованная начальная доза перед каждым основным приемом пищи должна быть 1 мг.
    Максимальные дозы
    Рекомендуемая максимальная разовая доза перед основными приемами пищи составляет 4 мг. Суммарная максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг.
    Пациенты, которые уже получали ранее другие пероральные гипогликемические препараты:
    Перевод пациентов с терапии другими пероральными гипогликемическими препаратами на терапию репаглинидом можно осуществлять сразу. Вместе с тем, не выявлено точного соотношения между дозой репаглинида и дозой других гипогликемических препаратов.
    Рекомендованная максимальная начальная доза для пациентов, которые переводятся на Репаглинид, составляет 1 мг перед каждым основным приемом пищи.
    Комбинированная терапия
    Репаглинид может назначаться в комбинации с метформином или тиазолидиндионами в случае неадекватного контроля концентрации глюкозы в крови на монотерапии метформином, тиазолидиндионами или репаглинидом. При этом используется такая же начальная доза репаглинида, как и при монотерапии. Затем дозу каждого препарата корректируют в зависимости от достигнутой концентрации глюкозы в крови.
    Дети и подростки
    Эффективность и безопасность лечения репаглинидом лиц моложе 18 лет не исследовались. Данные отсутствуют.

    Побочное действие:

    Наиболее частыми побочными эффектами являются изменения концентрации глюкозы в крови, т.е., гипогликемия. Частота таких реакций зависит, как и при применении любого вида терапии сахарного диабета, от индивидуальных факторов, таких как пищевые навыки, доза препарата, физическая нагрузка и стресс.
    Ниже приведены побочные эффекты, наблюдавшиеся при применении репаглинида и других пероральных гипогликемических средств. Все побочные эффекты распределены по группам согласно частоте развития, определённой, как: часто (≥1/100 до <1>Нарушения со стороны иммунной системы
    Очень редко: аллергические реакции
    Могут выявляться реакции генерализованной гиперчувствительности (например, анафилактическая реакция) или иммунологические реакции, такие как васкулиты.
    Нарушения со стороны обмена веществ и питания
    Часто: гипогликемия
    Неизвестно: гипогликемическая кома, гипогликемия с потерей сознания.
    Как и при применении других гипогликемических средств, при применении репаглинида может развиваться гипогликемия. Гипогликемия может проявляться следующими симптомами: ощущение тревоги, головокружение, повышенное потоотделение, тремор, чувство голода, трудность сконцентрировать внимание. Эти реакции в большинстве случаев бывают нетяжелыми и их можно устранить приемом углеводов. При тяжелых реакциях может потребоваться медицинская помощь, в частности, внутривенное введение декстрозы (глюкозы). Риск развития гипогликемии может возрастать при взаимодействии репаглинида с другими лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»»).
    Нарушения со стороны органа зрения
    Очень редко: расстройства зрения
    Изменения концентрации глюкозы в крови могут приводить к расстройствам зрения, особенно на начальном этапе терапии гипогликемическими препаратами. Однако, обычно эти изменения носят преходящий характер.
    Нарушения со стороны пищеварительной системы
    Часто: боль в животе, диарея
    Очень редко: рвота, запор
    Неизвестно: тошнота
    Жалобы на нарушения со стороны пищеварительной системы — боль в животе, диарея, тошнота, рвота и запор отмечались в ходе клинических исследований. Однако частота и тяжесть этих симптомов не отличались от таковых при применении других пероральных препаратов, стимулирующих секрецию инсулина.
    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
    Очень редко: нарушения функции печени
    В очень редких случаях, сообщалось о тяжелых нарушениях функции печени, однако причинно-следственная связь с репаглинидом установлена не была.
    Очень редко: повышение активности «печеночных ферментов».
    В большинстве случаев эти повышения были незначительными и носили преходящий характер, и лишь очень небольшое число пациентов прекращали терапию из-за повышения активности «печеночных ферментов».
    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
    Неизвестно: гиперчувствительность
    Могут выявляться реакции гиперчувствительности, такие как покраснение, зуд, сыпь и крапивница.

    Передозировка:

    В клиническом исследовании пациенты с сахарным диабетом 2 типа получали Репаглинид в еженедельно увеличивающейся дозе от 4 до 20 мг 4 раза в день (с каждым приемом пищи) в течение 6 недель. Помимо желаемого снижения концентрации глюкозы в крови, наблюдались единичные побочные реакции, не влияющие на профиль безопасности препарата.
    Благодаря увеличению калорийности рациона в данном исследовании гипогликемия не наблюдалась, однако относительная передозировка может проявляться как чрезмерное снижение концентрации глюкозы в крови с развитием симптомов гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение, тремор, головная боль и др.). В случае появления этих симптомов следует принять соответствующие меры по повышению концентрации глюкозы в крови (принять внутрь декстрозу или продукты, богатые углеводами). При тяжелой гипогликемии (потеря сознания, кома) внутривенно вводят декстрозу.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Имеется ряд препаратов, влияющих на клиренс репаглинида. Врач должен учитывать возможные взаимодействия.
    In vitro: Репаглинид метаболизируется преимущественно под влиянием изоферментов CYP2C8 и CYP3A4.
    Клинические исследования с участием здоровых добровольцев показали, что наиболее важным изоферментом, участвующим в метаболизме репаглинида, является CYP2C8, a CYP3A4 играет меньшую роль, однако его относительный вклад может повышаться в случаях, когда происходит ингибирование изофермента CYP2C8. Следовательно, метаболизм, и, таким образом, клиренс репаглинида, могут изменяться под воздействием препаратов, которые оказывают влияние, ингибируя или индуцируя изоферменты цитохрома Р-450.
    Особую осторожность следует соблюдать при одновременном применении с репаглинидом ингибиторов изоферментов CYP2C8 и CYP3A4.
    На основании данных in vitro и in vivo Репаглинид активно поглощается печенью (анион-транспортирующий белок ОАТР1В1). Ингибиторы ОАТР1В1 (например, циклоспорин) также могут повышать концентрацию репаглинида в плазме.
    Следующие лекарственные средства могут усиливать и/или пролонгировать гипогликемическое действие репаглинида: гемфиброзил, триметоприм, рифампицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол, циклоспорин, другие гипогликемические препараты, ингибиторы моноаминооксидазы, неселективные бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, салицилаты, нестероидные противовоспалительные препараты, октреотид, алкоголь и анаболические стероиды.
    Исследования по лекарственным взаимодействиям у здоровых добровольцев показали, что одновременное применение гемфиброзила (по 600 мг 2 раза в сутки) — ингибитора изофермента CYP2C8 и ОАТР1В1, и репаглинида (однократно в дозе 0,25 мг) приводило к увеличению значения AUC репаглинида в 8,1 раз, значения Cmax — в 2,4 раза, а также к увеличению t1/2 с 1,3 до 3,7 часов, что могло приводить к усилению и пролонгации гипогликемического действия репаглинида. В связи с этим, одновременное применение гемфиброзила и репаглинида противопоказано из-за значительного повышения концентрации репаглинида в плазме крови.
    Исследования по лекарственным взаимодействиям репаглинида с фенофибратом не проводились.
    При одновременном применении триметоприма (по 160 мг 2 раза в сутки) — слабого ингибитора изофермента CYP2C8, и репаглинида (однократно, в дозе 0,25 мг) отмечалось незначительное увеличение AUC, Cmax и t1/2 (в 1,6 раз, в 1,4 раза и в 1,2 раза, соответственно), но при этом не регистрировалось статистически значимого влияния на концентрацию глюкозы в крови. Однако подобное отсутствие фармакодинамического эффекта выявлялось в субтерапевтических дозах репаглинида. Поскольку профиль безопасности подобной комбинации не оценивался в дозах, превышающих 0,25 мг для репаглинида и 320 мг — для триметоприма, при одновременном применении этих препаратов следует соблюдать осторожность. Если все же возникла необходимость в одновременном применении этих препаратов, следует осуществлять тщательный контроль концентрации глюкозы в крови, а также клиническое наблюдение.
    Рифампицин, являющийся мощным индуктором изофермента CYP3A4, а также изофермента CYP2C8, является одновременно индуктором и ингибитором метаболизма репаглинида. Когда в ходе исследования пациенты сначала получали рифампицин (600 мг) в течение 7 дней, а затем, на 7-й день, к терапии добавили Репаглинид (4 мг однократно), было зарегистрировано снижение AUC на 50 % (последствия сочетания индукции и ингибирования). В том случае, когда Репаглинид назначался через 24 часа после последней дозы рифампицина, регистрировалось снижение AUC репаглинида на 80 % (т.е. проявлялось только индуцирующее влияние).
    При одновременном применении рифампицина и репаглинида может потребоваться коррекция дозы репаглинида, которая должна основываться на результатах тщательного контроля концентрации глюкозы в крови; контроль должен проводиться в начале терапии рифампицином (острое ингибирование); после введения дозы (смешанное влияние — ингибирование и индукция); затем при отмене рифампицина (только индукция), и, наконец, примерно через одну неделю после отмены рифампицина, когда индуцирующее действие рифампицина уже более не проявляется.
    Влияние кетоконазола, являющегося прототипом мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, на фармакокинетику репаглинида изучалось на здоровых добровольцах. При назначении кетоконазола (по 200 мг в сутки), одновременно с репаглинидом (в дозе 4 мг однократно) было зарегистрировано увеличение среднего системного воздействия репаглинида (AUC и Cmax) в 1,2 раза, при этом концентрации глюкозы в крови изменялись менее чем на 8 %.
    Взаимодействие с итраконазолом (ингибитором изофермента CYP3A4) в дозе 100 мг также изучалось на здоровых добровольцах, и было показано увеличение AUC в 1,4 раза. При этом не наблюдалось сколько-нибудь значительного влияния на концентрацию глюкозы у здоровых добровольцев.
    При исследованиях на здоровых добровольцах совместное применение 250 мг кларитромицина, который вследствие механизма действия является мощным ингибитором изофермента CYP3A4, отмечалось незначительное увеличение системного воздействия репаглинида (AUC увеличивалась в 1,4 раза, a Сmax — в 1,7 раз), при этом среднее значение AUC инсулина в сыворотке увеличивалось в 1,5 раза, а Cmax — в 1,6 раз. Точный механизм этого взаимодействия неясен.
    Циклоспорин (100 мг), ингибитор изофермента CYP3A4 и мощный ингибитор ОАТР1В1, увеличивал Cmax репаглинида (0,25 мг однократно) в 1,8 раз и AUC в 2,5 раза в исследованиях на здоровых добровольцах.
    Поскольку взаимодействие препаратов не оценивалось при дозах, превышающих 0,25 мг для репаглинида, рекомендуется избегать одновременного назначения циклоспорина и репаглинида. Если все же возникла необходимость в одновременном назначении этих препаратов, следует осуществлять тщательный контроль концентрации глюкозы в крови, а также клиническое наблюдение пациентов (см. раздел «Особые указания»).
    Исследование взаимодействий на здоровых добровольцах показало, что одновременное назначение деферазирокса (30 мг/кг/день, 4 дня), являющегося слабым ингибитором CYP2C8 и CYP3A4, и репаглинида (однократно, 0,5 мг) приводило к увеличению системного воздействия репаглинида (AUC увеличивалась в 2,3 раза, а Cmax — на 62 %); при этом происходило небольшое, но значимое снижение концентрации глюкозы в крови.
    При одновременном назначении деферазирокса и репаглинида необходимо рассмотреть уменьшение дозы репаглинида и осуществлять тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.
    β-Адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.
    Одновременное применение циметидина, нифедипина, эстрогенов или симвастатина (все эти препараты являются субстратами изофермента CYP3A4) с репаглинидом не оказывало значимого влияния на фармакокинетические параметры репаглинида.
    Репаглинид клинически значимо не влияет на фармакокинетические свойства дигоксина, теофиллина или варфарина в стабильном состоянии при применении у здоровых добровольцев. Таким образом, нет необходимости в коррекции доз этих лекарственных препаратов при их совместном применении с репаглинидом.
    Следующие вещества могут ослаблять гипогликемическое действие репаглинида: пероральные контрацептивы, рифампицин, барбитураты, карбамазепин, производные тиазида, глюкокортикостероиды, даназол, гормоны щитовидной железы и симпатомиметики.
    Совместное применение пероралъных контрацептивов (этинилэстрадиол/левоноргестрел) не приводит к клинически значимому изменению общей биодоступности репаглинида, хотя максимальные концентрации репаглинида достигаются раньше. Репаглинид клинически значимо не влияет на биодоступность левоноргестрела, однако не может быть исключено его влияние на биодоступность этинилэстрадиола.
    В связи с этим, в период применения или отмены этих препаратов, пациенты, которые уже получают Репаглинид, должны находиться под тщательным наблюдением для своевременного выявления нарушений гликемического контроля.

    Особые указания

    Репаглинид показан при неудовлетворительном контроле гликемии и сохранении симптомов сахарного диабета на фоне диетотерапии, физических упражнений и уменьшения массы тела.
    Поскольку Репаглинид является препаратом, стимулирующим секрецию инсулина, он может вызывать гипогликемию. При комбинированной терапии риск гипогликемии повышается.
    У пациента с достигнутой стабилизацией сахарного диабета с помощью какого-либо гипогликемического препарата воздействие какого-либо стрессорного фактора, например, лихорадки, травмы, инфекции, или хирургического вмешательства может привести к ухудшению контроля гликемии.
    В таких случаях может потребоваться отмена репаглинида и временное назначение инсулинотерапии.
    Гипогликемический эффект пероральных гипогликемических препаратов у многих пациентов со временем ослабевает. Это может быть обусловлено как прогрессированием тяжести течения сахарного диабета, так и ослаблением ответа на препарат. Данный феномен известен как «вторичная резистентность», и его следует отличать от «первичной резистентности», при которой препарат оказывается неэффективен у конкретного пациента уже при первом назначении.
    Перед тем, как расценивать ситуацию у пациента как «вторичную резистентность», следует произвести коррекцию дозы, а также проверить точность выполнения пациентом рекомендаций по диете и физическим нагрузкам.
    У пациентов с истощением, а также у пациентов, получающих неполноценное питание, необходима осторожность при выборе начальной и поддерживающей дозы, и ее титрации, во избежание гипогликемических реакций (см. раздел «Способ применения и дозы:»»).
    Отдельные клинические исследования с участием пациентов моложе 18 и старше 75 лет не проводились.
    Особые группы пациентов
    Печеночная недостаточность. Назначение обычных доз репаглинида у пациентов с нарушенной функцией печени может приводить к более высоким концентрациям репаглинида и его метаболитов в плазме, чем у пациентов с нормальной функцией печени.
    В связи с этим, Репаглинид не следует назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (см. раздел «Противопоказания:»»), а пациентам с прочими нарушениями функции печени Репаглинид следует назначать с осторожностью. Чтобы в полной мере оценить ответ на терапию, следует удлинить интервалы между коррекциями дозы (см. раздел «Фармакокинетика»).
    Почечная недостаточность. Хотя выявляется лишь слабая связь между концентрацией репаглинида и клиренсом креатинина, общий клиренс препаратов в плазме у пациентов с тяжелым поражением почек снижается. Поскольку у пациентов с сахарным диабетом и поражением почек чувствительность к инсулину повышена, подбор дозы таким пациентам следует производить с осторожностью (см. раздел «Фармакокинетика»).
    Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
    Способность пациентов к концентрации внимания и скорость реакции могут нарушаться во время гипогликемии, что может представлять опасность в тех ситуациях, когда эта способность особенно необходима (например, при управлении транспортными средствами или работе с механизмами). Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или с частыми эпизодами гипогликемии. В этих случаях следует рассмотреть целесообразность выполнения подобных работ.

    Форма выпуска:

    Таблетки 0,5; 1; 2 мг.
    По 15 таблеток в блистерную упаковку из фольги алюминиевой с обеих сторон. По 2 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

    Условия хранения:

    Список Б. В недоступном для детей месте. В сухом месте при температуре 15–25 °С.

    Срок годности:

    5 лет.
    Не использовать после истечения срока годности.

    Условия отпуска из аптек:

    По рецепту врача

    Производитель:

    Ново Нордиск А/С DK-2880 Багсваерд, Дания
    Представительство
    Ново Нордиск А/С
    119330, Москва,
    Ломоносовский проспект, 38, офис 11.
    НовоНорм® — торговая марка, являющаяся собственностью Ново Нордиск А/С, Дания.


    Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

    Источник: www.analogi-lekarstv.ru

    Репаглинид

    Действующее вещество:

    Репаглинид* (Repaglinide*)

    Фармгруппа:

    Гипогликемические синтетические и другие средства

    Аналоги по действующему веществу:

    Инструкция:

    Клинико-фармакологическая группа

    15.014 (Пероральный гипогликемический препарат)

    Фармакологическое действие

    Пероральное гипогликемическое средство. Быстро снижает уровень глюкозы в крови путем стимуляции высвобождения инсулина из функционирующих β-клеток поджелудочной железы. Механизм действия связан со способностью блокировать АТФ-зависимые каналы в мембранах β-клеток за счет воздействия на специфические рецепторы, что приводит к деполяризации клеток и открытию кальциевых каналов. В результате повышенный приток кальция индуцирует секрецию инсулина β-клетками.

    После приема репаглинида инсулинотропный ответ на прием пищи наблюдается в течение 30 мин, что приводит к снижению уровня глюкозы в крови. В периоды между приемами пищи не отмечается повышения концентрации инсулина. У больных с сахарным диабетом 2 типа (инсулиннезависимым) при приеме репаглинида в дозах от 500 мкг до 4 мг отмечается дозозависимое снижение уровня глюкозы в крови.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь репаглинид быстро абсорбируется из ЖКТ, при этом Cmax достигается через 1 ч после приема, затем уровень репаглинида в плазме быстро снижается и через 4 ч становится очень низким. Не было отмечено клинически значимых различий фармакокинетических параметров репаглинида при его приеме непосредственно перед приемом пищи, за 15 и 30 мин до еды или натощак.

    Связывание с белками плазмы составляет более 90%.

    Vd составляет 30 л (что согласуется с распределением в межклеточной жидкости).

    Репаглинид почти полностью биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Репаглинид и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью, менее 8% — с мочой (в виде метаболитов), менее 1% — с калом (в неизмененном виде). T1/2 составляет около 1 ч.

    Дозировка

    Режим дозирования устанавливают индивидуально, подбирая дозу с целью оптимизации уровня глюкозы.

    Рекомендуемая начальная доза составляет 500 мкг. Повышение дозы необходимо проводить не ранее, чем через 1-2 недели постоянного приема в зависимости от лабораторных показателей углеводного обмена.

    Максимальные дозы: разовая – 4 мг, суточная — 16 мг.

    После применения другого гипогликемического препарата рекомендуемая начальная доза составляет 1 мг.

    Принимают перед каждым основным приемом пищи. Оптимальное время приема препарата – за 15 мин до приема пищи, но можно принимать за 30 мин до еды или непосредственно перед едой.

    Лекарственное взаимодействие

    Усиление гипогликемического эффекта репаглинида возможно при одновременном применении ингибиторов МАО, неселективных бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, салицилатов, НПВС, октреотида, анаболических стероидов, этанола.

    Уменьшение гипогликемического эффекта репаглинида возможно при одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь, тиазидных диуретиков, ГКС, даназола, тиреоидных гормонов, симпатомиметиков (при назначении или отмене этих препаратов необходимо тщательно контролировать состояние углеводного обмена).

    При одновременном применении репаглинида с препаратами, которые в основном выводятся с желчью, следует учитывать возможность потенциального взаимодействия между ними.

    Фармакокинетическое взаимодействие

    В связи с имеющимися данными о метаболизме репаглинида изоферментом CYP3A4 следует учитывать возможное взаимодействие с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, интраконазол, эритромицин, флуконазол, мибефрадил), приводящее к повышению уровня репаглинида в плазме. Индукторы CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, фенитоин), могут снижать концентрацию репаглинида в плазме. Поскольку степень индукции не установлена одновременное применение репаглинида с этими препаратами противопоказано.

    Применение при беременности и лактации

    Применение при беременности и в период лактации противопоказано.

    В экспериментальных исследованиях установлено, что тератогенное действие отсутствует; однако при применении в высоких дозах у крыс на последней стадии беременности наблюдалась эмбриотоксичность, нарушение развития конечностей у плода. Репаглинид выделяется с грудным молоком.

    Побочные действия

    Со стороны обмена веществ: влияние на углеводный обмен — гипогликемические состояния (бледность, усиление потоотделения, сердцебиение, расстройства сна, тремор); колебания уровня глюкозы в крови могут вызывать временные нарушения остроты зрения, особенно в начале лечения (отмечалось у незначительного числа больных и не требовало отмены препарата).

    Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, тошнота, рвота, запор; в отдельных случаях — повышение активности печеночных ферментов.

    Аллергические реакции: зуд, эритема, крапивница.

    Показания

    Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый).

    Противопоказания

    Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), диабетический кетоацидоз (в т.ч. с коматозным состоянием), тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени, сопутствующее лечение лекарственными препаратами, ингибирующими или индуцирующими CYP3A4, беременность (в т.ч. планируемая), лактация, повышенная чувствительность к репаглиниду.

    Особые указания

    При заболеваниях печени или почек, обширных оперативных вмешательствах, недавно перенесенного заболевания или инфекции возможно уменьшение эффективности репаглинида.

    С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями почек.

    У ослабленных больных или у пациентов пониженного питания репаглинид следует принимать в минимальных начальной и поддерживающей дозах. Для предупреждения гипогликемических реакций у этой категории пациентов дозу следует подбирать с осторожностью.

    Возникающие гипогликемические состояния обычно являются реакциями средней степени тяжести и легко купируются приемом углеводов. При тяжелых состояниях может возникнуть необходимость в/в введения глюкозы. Вероятность развития таких реакций зависит от дозы, особенностей питания, интенсивности физических нагрузок, стресса.

    Следует учитывать, что бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.

    В период лечения пациентам следует воздерживаться от употребления алкоголя, т.к. этанол может усиливать и продлевать гипогликемический эффект репаглинида.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    На фоне применения репаглинида следует оценить целесообразность вождения автомобиля или занятий другими потенциально опасными видами деятельности.

    Источник: pharmacevtika.ru


    Leave a Comment

    Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.