Ситаглиптин аналоги



Представлены синонимы (аналоги) лекарства ситаглиптин* (sitagliptin*), взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

  1. Описание препарата
  2. Список аналогов и цены
  3. Отзывы
  4. Официальная инструкция по применению

Описание препарата

Ситаглиптин* (Sitagliptin*)  — Пероральный гипогликемический препарат, высоко селективный ингибитор дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4).
Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов γ-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина.


гибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию 2 известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции β-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ.
ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона α-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.
При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.
Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. Повышая уровень инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона.

пациентов с сахарным диабетом типа 2 с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению уровня гликированного гемоглобина НbА и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.
У пациентов с сахарным диабетом типа 2 прием одной дозы препарата Ситаглиптин* (Sitagliptin*) приводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч, что приводит к увеличению уровня циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза, нарастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки.

Список аналогов

Форма выпуска (по популярности) Цена, руб.
Таб 100мг N28 (MSD Италия (Италия) 2021.90

Отзывы

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Ваше имя: 
Email: 
Защита от спама:  Напишите число 29

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Инструкция
по медицинскому применению лекарственного средства

ЯНУВИЯ

Регистрационный номер:
Торговое название: ЯНУВИЯ / JANUVIA

Международное непатентованное название: Ситаглиптин* (Sitagliptin*)

Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав:
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит ситаглиптина фосфата гидрат эквивалентно 25 мг, 50 мг, 100 мг ситаглиптина.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; кальция гидрофосфат неизмельченный; кроскармеллоза натрия; магния стеарат; натрия стеарилфумарат.
Оболочка таблетки (Опадрай® II: Розовый 85 F97191 для дозировки 25 мг; Светло-бежевый 85 F 17498 для дозировки 50 мг; Бежевый 85 F 17438 для дозировки 100 мг) содержит поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль) 3350, тальк, железа оксид желтый, железа оксид красный.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки светло-розового цвета со слабым бежеватым оттенком, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой «221» на одной стороне и гладкие на другой.


r />Таблетки 50 мг:
Круглые двояковыпуклые таблетки светло-бежевого цвета, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой «112» на одной стороне и гладкие на другой.
Таблетки 100 мг:
Круглые двояковыпуклые таблетки бежевого цвета, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой «277» на одной стороне и гладкие на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Ингибитор Дипептидилпептидазы 4.
Код АТХ: А10ВН01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
ЯНУВИЯ (ситаглиптин) является активным при пероральном приеме, высоко селективным ингибитором фермента дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4), предназначенным для лечения сахарного диабета 2 типа. Ситаглиптин* (Sitagliptin*) отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, Ситаглиптин* (Sitagliptin*) повышает концентрацию двух известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции бета-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ.


r />ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.
При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.
Ситаглиптин* (Sitagliptin*) предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. Повышая уровень инкретинов, Ситаглиптин* (Sitagliptin*) увеличивает глюкозо-зависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению уровня гликозилированного гемоглобина НbА1С и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием одной дозы препарата ЯНУВИЯ приводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 часов, что приводит к увеличению уровня циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза, нарастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки.

r />Фармакокинетика
Фармакокинетика ситаглиптина всесторонне охарактеризована у здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом 2 типа. У здоровых лиц после перорального приема 100 мг ситаглиптина отмечается быстрая абсорбция препарата с достижением максимальной концентрации (Cmax) в интервале от 1 до 4 часов с момента приема. Площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе, и составляет у здоровых субъектов 8,52 μМхчас при приеме 100 мг внутрь, Cmax составляла 950 nM, средний период полувыведения составил 12,4 часа. Плазменная AUC ситаглиптина увеличивалась приблизительно на 14% после следующего приема дозы 100 мг препарата по достижению равновесного состояния после приема первой дозы. Внутри- и меж-субъектные коэффициенты вариации AUC ситаглиптина были незначительными.
Абсорбция
Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет приблизительно 87%. Поскольку совместный прием препарата ЯНУВИЯ и жирной пищи не оказывает эффекта на фармакокинетику, то препарат ЯНУВИЯ может назначаться вне зависимости от приема пищи.
Распределение
Средний объем распределения в равновесном состоянии после однократной дозы 100 мг ситаглиптина у здоровых добровольцев составляет приблизительно 198 л.

акция ситаглиптина, связывающаяся с плазменными белками, относительно низка и составляет 38%.
Метаболизм
Приблизительно 79% ситаглиптина экскретируется в неизмененном виде с мочой.
Метаболизируется лишь незначительная часть поступившего в организм препарата.
После введения 14С-меченного ситаглиптина внутрь приблизительно 16% радиоактивного препарата экскретировалось в виде его метаболитов. Были обнаружены следы 6 метаболитов ситаглиптина, вероятно не обладающие ДПП-4-ингибирующей активностью. В исследованиях in vitro было выявлено, что первичным ферментом, участвующем в ограниченном метаболизме ситаглиптина, является CYP3A4 с участием CYP2C8.
Выведение
После введения 14С-меченного ситаглиптина внутрь здоровым добровольцам приблизительно 100% введенного препарата выводилось: 13% через кишечник, 87% почками – в течение одной недели после приема препарата. Средний период полувыведения ситаглиптина при пероральном приеме 100 мг составляет приблизительно 12,4 часа; почечный клиренс составляет приблизительно 350 мл/мин.
Выведение ситаглиптина осуществляется первично путем экскреции почками по механизму активной канальцевой секреции. Ситаглиптин* (Sitagliptin*) является субстратом для транспортера органических анионов человека третьего типа (hOAT-3), который и может быть вовлечен в процесс выведения ситаглиптина почками.

инически вовлеченность hOAT-3 в транспорт ситаглиптина не изучалась. Ситаглиптин* (Sitagliptin*) также является субстратом р-гликопротеина, который также может участвовать в процессе почечной элиминации ситаглиптина. Однако, циклоспорин, являющийся ингибитором р-гликопротеина, не уменьшал почечный клиренс ситаглиптина.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
Открытое исследование препарата ЯНУВИЯ в дозировке 50 мг в сутки было проведено с целью изучения его фармакокинетики у пациентов с различной степенью тяжести хронической почечной недостаточности. Включенные в исследование пациенты были разделены на группы мягкой почечной недостаточности (клиренс креатинина от 50 до 80 мл/мин), умеренной (клиренс креатинина от 30 до 50 мл/мин) и тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), а также пациенты с терминальной стадией патологии почек, нуждающиеся в диализе.
У пациентов с мягкой почечной недостаточностью не отмечалось клинически значимого изменения концентрации ситаглиптина в плазме по сравнению с контрольной группой здоровых добровольцев.
Увеличение AUC ситаглиптина приблизительно в два раза по сравнению с контрольной группой отмечалось у пациентов с умеренной почечной недостаточностью, приблизительно четырехкратное увеличение AUC отмечалось у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, а также у пациентов с терминальной стадией патологии почек по сравнению с контрольной группой.

таглиптин* (Sitagliptin*) в слабой степени удалялся из циркуляции с помощью гемодиализа: только 13,5% дозы удалялось из организма в течение 3-4 часового сеанса диализа.
Таким образом, для достижения терапевтической концентрации препарата в плазме крови (сходной с таковой у пациентов с нормальной функцией почек) у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью требуется коррекция дозировки (см. Способ применения и дозы).
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) средняя AUC и Cmax ситаглиптина при однократном приеме 100 мг увеличиваются приблизительно на 21% и 13% соответственно. Таким образом, коррекции дозировки препарата при мягкой и умеренной печеночной недостаточности не требуется.
Нет клинических данных о применении ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Однако в следствие того, что препарат первично выводится почками, не следует ожидать значимого изменения фармакокинетики ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Пожилые пациенты
Возраст пациентов не оказывал клинически значимого воздействия на фармакокинетические параметры ситаглиптина. По сравнению с молодыми пациентами у пожилых пациентов (65-80 лет) концентрация ситаглиптина приблизительно на 19% выше. Коррекции дозы препарата в зависимости от возраста не требуется

Показания к применению

Монотерапия
Препарат ЯНУВИЯ показан как дополнение к диете и физическим нагрузкам для улучшения контроля над гликемией у пациентов с сахарным диабетом 2 типа Комбинированная терапия
Препарат ЯНУВИЯ также показан пациентам с сахарным диабетом 2 типа для улучшения контроля над гликемией в комбинацией с метформином или агонистами PPARγ (например, тиазолидиндионом), когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией перечисленными средствами не приводят к адекватному контролю над гликемией.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата;
  • беременность, период грудного вскармливания;
  • сахарный диабет 1 типа;
  • диабетический кетоацидоз.
    Данных об использовании препарата ЯНУВИЯ в педиатрической практике у пациентов моложе 18 лет нет. Таким образом, использование препарата ЯНУВИЯ у данной категории пациентов не рекомендуется.

    С осторожностью

    Почечная недостаточность
    Коррекция дозировки препарата ЯНУВИЯ требуется у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью, а также у пациентов с терминальной стадией почечной патологии, нуждающихся в гемодиализе (см. Способ применения и дозы).
    Применение при беременности и в период лактации
    Не проводилось контролируемых исследований препарата ЯНУВИЯ у беременных, следовательно нет данных о безопасности его применения у беременных женщин. Препарат ЯНУВИЯ, как и другие пероральные гипогликемические препараты, не рекомендован к применению во время беременности. Отсутствуют данные об экскреции ситаглиптина с молоком. Следовательно, препарат ЯНУВИЯ не должен назначаться в период лактации.

    Способ применения и дозы

    Рекомендуемая дозировка препарата ЯНУВИЯ составляет 100 мг один раз в сутки в качестве монотерапии или в комбинации с метформином или агонистом PPARγ (например, тиазолидиндионом).
    ЯНУВИЯ может приниматься не зависимо от приема пищи.
    В случае, если пациент пропустил прием препарата ЯНУВИЯ, он должен быть принят как можно быстрее после того, как пациент вспомнит о пропущенном приеме препарата. Не допустим прием двойной дозы препарата ЯНУВИЯ.
    Пациенты с почечной недостаточностью
    Пациентам с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥50 мл/мин, приблизительно соответствующий уровню креатинина плазмы ≤1,7 мг/дл у мужчин, ≤1,5 мг/дл у женщин) коррекции дозировки препарата ЯНУВИЯ не требуется.
    Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥30 мл/мин, но <50 мл/мин, приблизительно соответствующий уровню креатинина плазмы >1,7 мг/дл, но ≤3 мг/дл у мужчин, >1,5 мг/дл, но ≤2,5 мг/дл у женщин) доза препарата ЯНУВИЯ составляет 50 мг один раз в сутки.
    Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин, приблизительно соответствующий уровню креатинина плазмы >3 мг/дл у мужчин, >2,5 мг/дл у женщин), а также с терминальной стадией патологии почек, нуждающихся в гемодиализе, доза препарата ЯНУВИЯ составляет 25 мг один раз в сутки. Препарат ЯНУВИЯ может применяться вне зависимости от расписания процедуры гемодиализа.
    Пациенты с печеночной недостаточностью
    Не требуется коррекции дозировки препарата ЯНУВИЯ у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью. Препарат не исследовался у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
    Пожилые пациенты
    Не требуется коррекции дозировки препарата ЯНУВИЯ у пожилых пациентов.

    Побочные действия

    Препарат ЯНУВИЯ в целом хорошо переносится как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими гипогликемическими препаратами. В клинических исследованиях общая частота встречаемости побочных эффектов, а также частота отмены препарата из-за побочных нежелательных явлений, были схожи с таковыми при приеме плацебо.
    Побочные явления, встречавшиеся без причинной связи с приемом препарата ЯНУВИЯ в дозе 100 мг и 200 мг в сутки, но чаще чем при приеме плацебо, с частотой ≥3%: инфекция верхних дыхательных путей (ЯНУВИЯ 100 мг – 6,8%, ЯНУВИЯ 200 мг – 6,1%, плацебо – 6,7%), назофарингит (ЯНУВИЯ 100 мг – 4,5%, ЯНУВИЯ 200 мг – 4,4%, плацебо – 3,3%), головная боль (ЯНУВИЯ 100 мг – 3,6%, ЯНУВИЯ 200 мг – 3,9%, плацебо – 3,6%), диарея (ЯНУВИЯ 100 мг – 3,0%, ЯНУВИЯ 200 мг – 2,6%, плацебо – 2,3%), артралгия (ЯНУВИЯ 100 мг – 2,1%, ЯНУВИЯ 200 мг – 3,3%, плацебо – 1,8%)
    Общая частота развития гипогликемии у пациентов, получавших препарат ЯНУВИЯ, была сходна с таковой при приеме плацебо (ЯНУВИЯ 100 мг – 1,2%, ЯНУВИЯ 200 мг – 0,9%, плацебо – 0,9%).
    Частота встречаемости некоторых побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта при приеме препарата ЯНУВИЯ в обеих дозировках была схожа с таковой при приеме плацебо, за исключением более частой тошноты при приеме препарата ЯНУВИЯ в дозе 200 мг в сутки: боль в животе (ЯНУВИЯ 100 мг – 2,3%, ЯНУВИЯ 200 мг – 1,3%, плацебо – 2,1%), тошнота (ЯНУВИЯ 100 мг – 1,4%, ЯНУВИЯ 200 мг – 2,9%, плацебо – 0,6%), рвота (ЯНУВИЯ 100 мг – 0,8%, ЯНУВИЯ 200 мг – 0,7%, плацебо – 0,9%), диарея (ЯНУВИЯ 100 мг – 3,0%, ЯНУВИЯ 200 мг – 2,6%, плацебо – 2,3%).
    Изменения лабораторных показателей
    Анализ клинических исследований препарата показал небольшое увеличение мочевой кислоты (приблизительно на 0,2 мг/дл по сравнению с плацебо, средний уровень 5-5,5 мг/дл) у пациентов, получавших препарат ЯНУВИЯ в дозе 100 и 200 мг в сутки. Случаев развития подагры зарегистрировано не было.
    Наблюдалось небольшое уменьшение концентрации общей щелочной фосфатазы (приблизительно на 5 МЕ/л по сравнению с плацебо, средний уровень 56-62 МЕ/л), частично связанное с небольшим уменьшением костной фракции щелочной фосфатазы.
    Отмечалось небольшое увеличение содержания лейкоцитов (приблизительно на 200/мкл по сравнению с плацебо, средний уровень 6600/мкл), обусловленное увеличением количества нейтрофилов. Это наблюдение отмечалось в большинстве, но не во всех исследованиях.
    Перечисленные изменения лабораторных показателей не считаются клинически значимыми.
    За время лечения препаратом ЯНУВИЯ не отмечалось клинически значимых изменений жизненных показателей и ЭКГ (включая интервал QTc).

    Передозировка

    Во время клинических исследований на здоровых добровольцах, разовая доза 800 мг препарата ЯНУВИЯ в целом хорошо переносилась. Минимальные изменения интервала QTc, не считающиеся клинически значимыми, отмечались в одном из исследований препарата ЯНУВИЯ в дозе 800 мг в сутки. Доза свыше 800 мг в сутки у людей не изучалась.
    В случае передозировки необходимо начать стандартные поддерживающие мероприятия: удаление неабсорбированного препарата из желудочно-кишечного тракта, осуществление мониторирования показателей жизнедеятельности, включая ЭКГ, а также назначение поддерживающей терапии, если требуется.
    Ситаглиптин* (Sitagliptin*) слабо диализируется. В клинических исследованиях только 13,5% дозы удалялось из организма в течение 3-4 часового сеанса диализа. Пролонгированный диализ может назначаться в случае клинической необходимости. Данных об эффективности перитонеального диализа ситаглиптина нет.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    В исследованиях по взаимодействию с другими лекарственными средствами, Ситаглиптин* (Sitagliptin*) не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: метформина, розиглитазона, глибенкламида, симвастатина, варфарина, пероральных контрацептивов. Основываясь на этих данных, Ситаглиптин* (Sitagliptin*) не ингибирует CYP изоэнзимы CYP3А4, 2С8 или 2С9. Основываясь на данные, полученные in vitro, Ситаглиптин* (Sitagliptin*) также вероятно не ингибирует CYP2D6, 1А2, 2С19 или 2В6, а также не индуцирует СYP3А4.
    Было отмечено легкое увеличение AUC (11%), а также средней Сmax (18%) дигоксина при совместном применении с ситаглиптином. Это увеличение не считается клинически значимым. Не рекомендуется изменение дозы ни дигоксина, ни препарата ЯНУВИЯ при совместном их применении.
    Было отмечено увеличение AUC и Сmax препарата ЯНУВИЯ на 29% и 68% соответственно у пациентов при совместном применении разовой пероральной дозы 100 мг препарата ЯНУВИЯ и разовой пероральной дозы 600 мг циклоспорина, мощного ингибитора р-гликопротеина.
    Наблюдаемые изменения фармакокинетических характеристик ситаглиптина не считаются клинически значимыми. Не рекомендуется изменение дозы препарата ЯНУВИЯ при совместном применении с циклоспорином и другими ингибиторами р-гликопротеина (например, кетоконазолом).
    Популяционный фармакокинетический анализ пациентов и здоровых добровольцев (N=858) на широкий спектр сопутствующих препаратов (N=83, приблизительно половина из которых выводится почками) не выявил каких-либо клинически значимых эффектов этих веществ на фармакокинетику ситаглиптина.

    Особые указания

    Гипогликемия
    В клинических исследованиях препарата ЯНУВИЯ в качестве монотерапии или как части комбинированной терапии с метформином или пиоглитазоном, частота развития гипогликемии при использовании препарата ЯНУВИЯ была сходной с частотой развития гипогликемии при использовании плацебо. Совместное применение препарата ЯНУВИЯ в комбинации с препаратами, способными вызывать гипогликемию, такими как инсулин, производные сульфонилмочевины, не исследовалось.
    Применение у лиц пожилого возраста.
    В клинических исследованиях эффективность и безопасность препарата ЯНУВИЯ у пожилых (≥65 лет, 409 пациентов) были сравнимы с этими показателями у пациентов моложе 65 лет.
    Коррекции дозировки по возрасту не требуется. Пожилые пациенты чаще склонны к развитию почечной недостаточности. Соответственно, как и в других возрастных группах необходима коррекция дозировки у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (см. Способ применения и дозы).
    Влияние на способность управления автотранспортом и работы с механизмами.
    Не проводилось исследований по изучению влияния препарата ЯНУВИЯ на способность управлять автотранспортом. Тем не менее, не ожидается отрицательного влияния препарата ЯНУВИЯ на способность управления автомобилем или сложными механизмами.

    Форма выпуска

    По 14 таблеток в ПВХ/Ал блистер. 1, 2, 4, 6 или 7 блистеров помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 30°С.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    2 года.
    Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска

    По рецепту.
    Фирма-производитель
    «Мерк Шарп и Доум Б.В.», Нидерланды.
    (адрес: Ваардервег 39, 2031 БН Хаарлем, Нидерланды / Waarderweg 39, 2031 BN Haarlem, The Netherlands)
    Представительство компании в России:
    «Мерк Шарп и Доум ИДЕА, Инк.».
    121059 Россия, Москва, Площадь Европы 2,


    Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

    Источник: www.analogi-lekarstv.ru

    Что такое Вилдаглиптин?

    Во время поиска идеального лекарства для лечения СД 2 типа учёные обнаружили, что регулировать концентрацию глюкозы в крови можно с помощью гормонов ЖКТ.

    Они вырабатываются в ответ на поступление еды в желудок и вызывают синтезирование инсулина в ответ на присутствующую в пищевом комке глюкозу. Один из таких гормонов открыли в 30-х годах XX века, его выделили из слизи верхнего отдела кишечника. Выяснили, что он вызывает гипогликемию. Ему дали название «инкретин».

    Сама эра принципиально новых средств для лечения СД 2 типа началась только в 2000 году, и в основе её был вилдаглиптин. Компании «Новартис Фарма» была дана возможность назвать новый класс гипогликемических средств по-своему. Именно так они получили своё название «глиптины».

    формула вилдаглиптина

    С 2000 года было проведено более 135 исследований в разных странах, которые доказали эффективность и безопасность вилдаглиптина. Также выявили, что его сочетание с метформином вызывает гипогликемию в несколько раз реже, чем совместное применение бигуанидов и глимепирида.

    В России в конце 2008 года зарегистрировали первый глиптин под торговым наименованием «Галвус», в аптеки он поступил в 2009 году. Позже на фармацевтическом рынке появилась его комбинированная версия с метформином под названием «Галвус Мет», он выпускается в 3-х дозировках.

    Фармакологическое действие

    По своей фармакотерапевтической группе вилдаглиптин относится к ингибиторам дипептидилпептидазы 4 типа или сокращённо иДПП-4. Вещество избирательно блокирует фермент, после чего повышается выделение глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного пептида (ГИП) из кишечника в кровь. Эти вещества производятся непосредственно после попадания пищи в желудок.

    Когда увеличивается количество ГПП-1 и ГИП, они заставляют β-клетки поджелудочной железы максимально быстро реагировать на поступившую глюкозу и выработать инсулин. Таким образом налаживается равновесие между инсулином и глюкагоном, то есть основным действием препарата является повышение активности собственных гормонов ЖКТ человека.

    Препараты с Вилдаглиптином

    На территории России зарегистрированы всего 2 средства, в основу которых входит этот глиптин.

    Торговое наименование, дозировка

    Цена, руб

    Галвус 50 мг 820
    Галвус Мет 50+1000 1 675
    Галвус Мет 50+500 1 680
    Галвус Мет 50+850 1 695

    В других странах есть препараты под названием «Эукреас» или просто «Вилдаглиптин».

    Показания к применению

    Препараты на его основе принимаются для лечения СД 2 типа. Очень важно сочетать приём с регулярными физическими нагрузками и специальной диетой.

    Если рассматривать более детально, вилдаглиптин используется:

    1. Как единственный препарат в терапии у людей с непереносимостью бигуанидов.
    2. В сочетании с метформином, когда диеты и спорт бессильны.
    3. При двойной терапии вместе с производными сульфонилмочевины, бигуанидами, тиазолидиндионами или инсулином, когда монотерапия этими препаратами вместе с регулярными физическими упражнениями и диетой не дали желаемого эффекта.
    4. В дополнение к терапии в качестве третьего средства: в сочетании с метформином и производными сульфонилмочевины у пациентов, которые уже принимали препараты на их основе, занимались спортом и соблюдали диету, но так и не получили должный контроль над гликемией.
    5. Как дополнительный препарат, когда человек использовал инсулин вместе с метформином и на фоне спорта и правильного питания не получил целевых значений глюкозы.

    Противопоказания и побочные эффекты

    Как и любые другие средства от СД 2 типа, вилдаглиптин имеет в перечне противопоказаний определённые состояния и болезни, при которых приём строго ограничен или разрешён с крайней осторожностью.

    К ним относятся:

    • индивидуальная непереносимость любого из компонентов в составе;
    • СД 1 типа;
    • нехватка фермента, расщепляющего галактозу, её непереносимость;
    • период беременности и грудного вскармливания;
    • детский возраст;
    • тяжёлые формы нарушений функций сердца и почек;
    • лактоацидоз;
    • метаболический ацидоз – расстройство кислотно-основного равновесия в организме.

    С осторожностью следует отнестись к вилдаглиптину людям, у которых диагностированы:

    • острый панкреатит (в прошлом или настоящем);
    • последняя стадия хронической болезни почек, когда производится гемодиализ;
    • III функциональный класс хронической сердечной недостаточности.

    Хоть у вилдаглиптина намного меньше побочных эффектов по сравнению с другими гипогликемическими средствами, они всё равно есть, но выражены слабо:

    1. Нервная система (НС): головокружения, головные боли.
    2. ЖКТ: редко возникают нарушения стула.
    3. Сердечно-сосудистая система: иногда появляются отёки на руках или ногах.

    В сочетании с метформином:

    1. НС: непроизвольное дрожание рук, головокружения, головные боли.
    2. ЖКТ: тошнота.

    Побочные эффекты, зарегистрированные после выпуска вилдаглиптина на фармацевтический рынок:

    • воспалительные заболевания печени;
    • зуд и аллергические высыпания на коже;
    • панкреатит;
    • поражения кожных покровов;
    • ноющие болевые ощущения в суставах и мышцах.

    Инструкция по применению

    Доза вилдаглиптина определяется строго индивидуально, что зависит от эффекта и переносимости вещества каждым определённым человеком. Но она не должна превышать 100 мг в сутки. Таблетки принимаются независимо от приёма пищи, что является весомым плюсом.

    Возможные схемы приёма:

    1. Если он назначается в дозе 50 мг, то таблетку рекомендуется принимать с утра.
    2. Когда назначена доза 100 мг в день, пьют по таблетке утром и вечером.
    3. Если лекарство используется в двойной терапии вместе с производными сульфонилмочевины, то принимается только в количестве 50 мг 1 раз в сутки. Доказано, что 100 мг в этой комбинации даёт такой же результат, а значит нагружать пациента смысла нет.
    4. Когда вилдаглиптин включён в тройную терапию и принимается вместе с метформином и производными сульфонилмочевины, доза составляет 100 мг в сутки, то есть принимается по 50 мг утром и 50 мг вечером.
    5. Пациенты, имеющие заболевания сердца или почек, а также люди пожилого и старческого возраста, принимают таблетки в стандартной дозе.

    Взаимодействие с препаратами

    Если рассматривать комбинацию с другими гипогликемическими таблетками, то выявляется удачное его сочетание с метформином. Они усиливают сахароснижающие эффекты друг друга, уменьшают риск развития гипогликемии, практически не влияют на прирост массы тела, максимально сохраняют и восстанавливают работу β-клеток.

    Гипотиазид, препараты глюкокортикостероидов и гормонов щитовидной железы могут вызывать ослабление сахароснижающего действия лекарства.

    Вилдаглиптин при беременности

    Доклинические исследования выявили некоторую токсичность вещества, что может негативно сказываться на процессе оплодотворения, беременности и на самом развитии плода. Специальных исследований на этой группе пациентов не проводили, поэтому его применение строго ограничено для женщин в положении.

    Официальное исследование препарата

    Крупнейшее исследование в клинической практике (EDGE) представляет особый интерес. В нём приняли участие 46 тысяч человек с СД-2 из 27 стран мира. В ходе глобальной работы выяснялось, насколько эффективным будет контроль при применении непосредственно одного вилдаглиптина и его комбинации с метформином.

    Средний уровень гликированного гемоглобина у всех людей был на отметке 8,2%.

    Цель наблюдения: оценить результаты в сравнении с другими группами гипогликемических таблеток.

    Первостепенная задача: выявить, у какого процента пациентов при снижении уровня гликированного гемоглобина (больше, чем на 0,3%) не будут наблюдаться отёки конечностей, развитие гипогликемий, отказы из-за побочных явлений на ЖКТ, увеличение веса (больше, чем на 5% от исходного).

    Галвус

    Результаты:

    • эффективность и безопасность в молодом (старше 18 лет) и пожилом возрасте;
    • практически не наблюдалось увеличение массы тела;
    • можно использовать при хронической болезни почек;
    • эффективность доказана даже при длительно текущем СД-2;
    • подавляется выработка глюкагона;
    • максимально сохраняется работа β-клеток поджелудочной железы.

    Преимущества и недостатки применения

    Вилдаглиптин – препарат нового класса сахароснижающих средств. Он оказывает позитивное влияние на организм, в отличие от более старых препаратов. Хоть изначально он ставился во 2 линию назначения при СД-2, но в последние годы относится к препаратам 1 линии.

    Положительные моменты:

    • почти не вызывает побочные эффекты со стороны ЖКТ;
    • вилдаглиптин не влияет на набор веса, в особенности в комбинации с метформином;
    • сохраняет функцию β-клеток поджелудочной железы;
    • устраняет дисбаланс между инсулином и глюкагоном;
    • повышает активность собственных гормонов ЖКТ человека;
    • снижает риск развития гипогликемии в несколько раз;
    • понижает значение гликированного гемоглобина;
    • производится в виде таблеток;
    • принимается не более 2 раз в день;
    • применение не зависит от наличия или отсутствия еды в желудке.

    Отрицательные стороны:

    • нельзя принимать детям до 18 лет, кормящим и женщинам в положении;
    • приём запрещён, если в прошлом был поставлен диагноз «острый панкреатит»;
    • стоимость.

    Аналоги Вилдаглиптина

    Прямых аналогов у него нет. В России на его основе зарегистрированы только «Галвус» и «Галвус Мет». Если рассматривать аналогичные препараты из этой же группы, можно выделить «Янувия», «Онглиза», «Тражента», «Випидия».

    аналоги вилдаглиптина

    Действующие вещества всех этих препаратов разные, но все они относятся к глиптинам. В каждом новом поколении становится всё меньше недостатков и больше положительных эффектов.

    Если брать в расчёт группу инкретинов, аналогами можно считать «Баета» и «Саксенда». Но в отличие от глиптинов, эти препараты выпускаются только в виде подкожных инъекций, что имеет свой ряд ограничений.

    Всё подбирается строго индивидуально, обращая внимание на противопоказания, побочные явления, эффективность, безопасность и сопутствующие заболевания, которые могут ухудшить течение СД-2.

    Отзывы пациентов

    Владимир, 47 лет: Врач назначил «Галвус» после того, как предыдущие таблетки перестали справляться. Это средство хоть и дороже, но оно лучше держит уровень сахара в крови, гликированный гемоглобин снизился, вес перестал ползти вверх. Практически по всем пунктам доволен препаратом, посмотрим, как он будет работать дальше.

    Анна, 33 года: СД-2 обнаружили не так уж давно. Моя бабушка принимала метформин, когда ей диагностировали диабет, я думала, что и мне его назначат. Но врач прописал «Галвус». Никогда не слышала про него, да и стоит не дёшево. Пью его несколько месяцев, вроде бы подходит. Эндокринолог сказал, что если вдруг средство перестанет действовать, то переведёт на комбинированную терапию.

    Источник: sdiabetom.ru

    Пероральное гипогликемическое средство, высоко селективный ингибитор дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4).

    Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов γ-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию 2 известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции β-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ.

    ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона α-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.

    При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.

    Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. Повышая уровень инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом типа 2 с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению уровня гликированного гемоглобина НbА и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.

    У пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием одной дозы ситаглиптина приводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч, что приводит к увеличению уровня циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза, нарастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки.

    Источник: health.mail.ru

    Фармокинетика и показания к применению препарата

    Ситаглиптин при сахарном диабете: цена и инструкцияПосле приема препарата, средство быстро абсорбируется. Этот препарат обладает абсолютной биологической доступностью, которая составляет 87%. Прием жирной пищи не оказывает существенного влияния на фармакологическую кинетику препарата.

    Вывод препарата осуществляется в неизмененном виде в составе мочи. После прекращения приема препарата на протяжении недели выводится 87% с мочой и 13% с калом.

    Препарат применяется в качестве средства проведения монотерапии при наличии у больного сахарного диабета второго типа. Препарат разрешается принимать независимо от приема пищи. Ситаглиптин с Метформином в комбинации можно использовать в качестве комплексной терапии  при наличии сахарного диабета второго типа. Рекомендуемая доза приема медицинского средства в комплексе с Метформином составляет 100 мг один раз в сутки.

    При пропуске времени приема Ситаглиптина, его следует принять как можно быстрее. Это связано с тем, что прием двойной дозировки препарата недопустим.

    Принимать препарат чаще, чем рекомендует инструкция по применению запрещено.

    Средство позволяет контролировать уровень сахаров в организме, но этот препарат не осуществляет лечение сахарного диабета.

    Прием препарата следует осуществлять даже в том случае, если пациент чувствует себя хорошо, прием средства следует прекращать только после консультации с лечащим врачом и по его рекомендации.

    Инструкция по применению препарата

    Ситаглиптин при сахарном диабете: цена и инструкцияСитаглиптин является препаратом, который достаточно хорошо переносится при приеме больным как при проведении монотерапии, так и в составе комплексной терапии с другими препаратами, имеющими гипогликемические свойства.

    Выведение основной дозы препарата осуществляется через почки. Такой способ выведения действующего вещества из организма требует от лечащего врача проведения оценки работоспособности почек при наличии у пациента почечной недостаточности перед началом применения средства. При необходимости проводится коррекция принимаемой дозы лекарственного средства. При наличии легкой формы почечной недостаточности, корректировки дозы принимаемого препарата не производится.

    В случае выявления у пациента умеренной почечной недостаточности доза приема медикаментозного средства не должна превышать 50 мг один раз в сутки. Лекарственный препарат можно использовать в любое время, независимо от проведения процедуры диализа.

    При использовании препарата в качестве компонента комплексной терапии, для предупреждения развития в организме сульфон-индуцированной гипогликемии, дозировки применяемых производных сульфонилмочевины требуется снизить.

    Определение дозировок применяемых препаратов осуществляется лечащим врачом после проведения комплексного обследования организма пациента страдающего от сахарного диабета второго типа.

    При наличии подозрений на развитие в организме больного панкреатита требуется прекратить прием Ситаглиптина и других лекарственных препаратов, которые потенциально способны спровоцировать обострение заболевания.

    Перед применением препарата врач обязан пациента проинформировать больного о первых характерных симптомах развития панкреатита.

    Противопоказания к применению и побочные действия

    Ситаглиптин при сахарном диабете: цена и инструкцияПрименение препарата способно спровоцировать в организме человека серьезное и опасное для жизни воспаление поджелудочной железы.

    При неправильном использовании медпрепарата, он способен спровоцировать возникновение в организме большого числа побочных эффектов. При появлении первых признаков нарушений следует немедленно обратиться к врачу.

    При использовании препарата следует строго следовать инструкциям по дозировке, которые дал лечащий врач.

    При применении препарата возможно появление у человека большого количества побочных эффектов. Основными побочными явлениями являются:

    1. ангионевротический отек;
    2. анафилаксия;
    3. сыпь;
    4. кожный васкулит;
    5. крапивница;
    6. эксфолиативные кожные заболевания, синдром Стивенса-Джонсона;
    7. острый панкреатит;
    8. ухудшение состояния почек, острая почечная недостаточность, требующая диализа;
    9. назофарингит;
    10. инфекции дыхательных путей;
    11. рвота;
    12. запор;
    13. головная боль;
    14. миалгия;
    15. артралгия;
    16. боль в спине;
    17. боль в конечностях;
    18. зуд.

    При использовании препарата следует учитывать, что существует целый комплекс противопоказаний к применению этого средства.

    Основными противопоказаниями к приему лекарственного средства являются следующие:

    • гиперчувствительность;
    • наличие сахарного диабета первого типа;
    • диабетический кетоацидоз;
    • возраст пациента менее 18 лет;
    • период кормления грудью;
    • период вынашивания ребенка.

    При применении медикаментозного средства следует строго следовать всем рекомендациям, не следует принимать средство при наличии любого из противопоказаний. Если в результате приема препарата возникла передозировка или отравление требуется незамедлительно вызвать скорую помощь.

    Передозировка или отравление организма указанным препаратом способны спровоцировать серьезные нарушения здоровья вплоть до летального исхода.

    Аналоги, стоимость и взаимодействие с другими средствами

    Ситаглиптин при сахарном диабете: цена и инструкцияПри проведении клинических исследований препараты, основу которых составляет ситаглиптин, не оказывали существенного и значимого влияния на фармакологическую кинетику таких препаратов, как Росиглитазон, Метформин, Глибенкламид, Варфарин, Симвастатин, пероральные контрацептивы.

    При применении средств на основе ситаглиптина не происходит ингибирования изоферментов CYP2С8, CYP3А4, CYP2С9. Помимо этого препараты не осуществляют ингибирования таких ферментов CYP1А2, CYP2D6, CYP2В6, CYP2С19.

    Совместное применение Ситаглиптина и Метформина не оказывает значительного изменения в фармокинетике ситаглиптина при сахарном диабете.

    Наиболее распространенный препарат Янувия. Аналогом российского препарата Янувия является Янумет, стоимость которого составляет в России около 2980 рублей.

    Судя по отзывам пациентам, применявшим для лечения это лекарственное средство, оно оказывает существенное влияние на уровень сахара в организме, но требует жесткого контроля состояния организма из-за возможного возникновения большого количества побочных эффектов.

    Цена препарата зависит от региона страны и упаковки препарата и колеблется от 1596 до 1724 рублей. Видео в этой статье расскажет о способах лечения гликемии.

    Источник: diabetik.guru

    Инструкция по применению препарата

    Уровень сахараМужчинаЖенщинаУкажите Ваш сахар или выберите пол для получения рекомендацийУровень0.58Идет поискНе найденоУкажите возраст мужчиныВозраст45Идет поискНе найденоУкажите возраст женщиныВозраст45Идет поискНе найдено

    Ситаглиптин аналоги
    Ситаглиптин аналоги
    Ситаглиптин является препаратом, который достаточно хорошо переносится при приеме больным как при проведении монотерапии, так и в составе комплексной терапии с другими препаратами, имеющими гипогликемические свойства.

    Выведение основной дозы препарата осуществляется через почки. Такой способ выведения действующего вещества из организма требует от лечащего врача проведения оценки работоспособности почек при наличии у пациента почечной недостаточности перед началом применения средства. При необходимости проводится коррекция принимаемой дозы лекарственного средства. При наличии легкой формы почечной недостаточности, корректировки дозы принимаемого препарата не производится.

    В случае выявления у пациента умеренной почечной недостаточности доза приема медикаментозного средства не должна превышать 50 мг один раз в сутки. Лекарственный препарат можно использовать в любое время, независимо от проведения процедуры диализа.

    При использовании препарата в качестве компонента комплексной терапии, для предупреждения развития в организме сульфон-индуцированной гипогликемии, дозировки применяемых производных сульфонилмочевины требуется снизить.

    Определение дозировок применяемых препаратов осуществляется лечащим врачом после проведения комплексного обследования организма пациента страдающего от сахарного диабета второго типа.

    При наличии подозрений на развитие в организме больного панкреатита требуется прекратить прием Ситаглиптина и других лекарственных препаратов, которые потенциально способны спровоцировать обострение заболевания.

    Перед применением препарата врач обязан пациента проинформировать больного о первых характерных симптомах развития панкреатита.

    Фармакологическое действие

    Ситаглиптин представляет собой активный при пероральном применении, высоко избирательный ингибитор фермента дипептидилпептидазы-4, который предназначен для терапии сахарного диабета второго типа. Ситаглиптин отличается по фармакологическому действию и химической структуре от других гипогликемических лекарственных препаратов: аналогов инсулина, глюкагоноподобного пептида-1, бигуанидов, производных сульфонилмочевины, тиазолидиндионов (агонистов гамма-рецепторов, которые активируются пролифератором пероксисом), аналогов амилина, ингибиторов альфа-глюкозидазы.

    Ситаглиптин, ингибируя дипептидилпептидазу-4, увеличивает содержание двух гормонов семейства инкретинов: глюкагоноподобного пептида-1 и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида.
    Эти гормоны секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень возрастает в ответ на прием пищи и являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы.
    При повышенном или нормальном уровне глюкозы в крови эти гормоны способствуют увеличению образования инсулина, секреции его бета-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, которые связаны с циклическим аденозинмонофосфатом.
    Глюкагонподобный пептид-1 способствует также угнетению повышенной секреции глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы. Уменьшение уровня глюкагона при увеличении концентрации инсулина способствует снижению образования глюкозы в печени, в результате чего уменьшается гликемия. Данный механизм действия отличается от механизма действия производных сульфонилмочевины, стимулирующих выделение инсулина и при низком уровне глюкозы в крови, что может привести к развитию сульфон-индуцированной гипогликемии не только у пациентов с сахарным диабетом второго типа, но и у здоровых лиц.
    При низком уровне глюкозы в сыворотке крови не наблюдаются перечисленные эффекты инкретинов на секрецию инсулина и снижение выделения глюкагона. Глюкагонподобный пептид-1 и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид не оказывают влияния на секрецию глюкагона в ответ на гипогликемию. Активность инкретинов в физиологических условиях ограничивается ферментом дипептидилпептидазой-4, под действием которого инкретины быстро гидролизуются с образованием неактивных производных. Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом дипептидилпептидазой-4, в результате чего возрастают сывороточные концентрации активных форм глюкагоноподобного пептида-1 и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида. Увеличивая уровень инкретинов, ситаглиптин повышает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует снижению секреции глюкагона.
    У больных с сахарным диабетом второго типа с гипергликемией данные изменения выделения глюкагона и инсулина ведут к уменьшению содержания гликозилированного гемоглобина HbA1C и снижению плазменной концентрации глюкозы, определяемой после нагрузочной пробы и натощак.
    У пациентов с сахарным диабетом второго типа прием одной дозы ситаглиптина ведет к угнетению активности фермента дипептидилпептидазы-4 в течение суток, что приводит к повышению уровней циркулирующих инкретинов глюкагоноподобного пептида-1 и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида в 2 — 3 раза, нарастанию сывороточной концентрации С-пептида и инсулина, уменьшению уровня глюкагона в сыворотке крови, снижению гликемии натощак и после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки. Применение ситаглиптина в суточной дозе 100 мг на протяжении 4 — 6 месяцев значительно улучшал функциональное состояние бета-клеток поджелудочной железы у пациентов с сахарным диабетом второго типа, на что указывали соответствующие изменения таких маркеров, как индекс инсулинорезистентности, соотношение проинсулина и инсулина, оценка реакции бета-клеток поджелудочной железы по данным панели повторных тестов на толерантность к пище.
    По данным клинических исследований второй и третьей фазы эффективность гликемического контроля ситаглиптина в режиме два раза в сутки по 50 мг была сопоставимой с эффективностью режима 100 мг один раз в сутки.

    Помощь при передозировке

    При передозировке удаляют из ЖКТ излишки не всосавшегося медикамента, проводят мониторинг всех жизненно важных параметров (в том числе и ЭКГ). Показаны симптоматические и поддерживающие меры, в том числе и гемодиализ с пролонгированными возможностями (за 3-4 часа удаляют 13,5 дозы медикамента).

      Сахаропонижающее средство: Глибенкламид

    Зачем нужен поиск аналогов

    • Медицинский онлайн-сервис предназначен для подбора оптимальной замены лекарствам.
    • Находите дешевые аналоги для дорогих лекарств.
    • У лекарств, не имеющих полных аналогов, посмотрите список наиболее похожих по применению препаратов.
    • Если вы профессионал, то помощь искусственного интеллекта поможет в подборе лечения .

    У препарата «Линаглиптин »: 1 препарат, в которые он входит (самый дешевый – Тражента за 1629-1849ք); 100 аналогов по действию, самый похожий – Метформин

    Возможные побочные эффекты

    Во время использования препарата у человека может проявиться довольно много побочных проявлений. Среди них отмечаются:

    • ангионевротический отек;
    • зуд;
    • анафилаксия;
    • боль в конечностях;
    • сыпь;
    • боль в спине;
    • васкулит кожи;
    • артралгия;
    • крапивница;
    • миалгия;
    • эксфолиативные заболевания кожи, синдром Стивенса-Джонсона;
    • головная боль;
    • панкреатит в острой форме;
    • ухудшение деятельности почек, недостаточность данного органа в острой форме, которая нуждается в диализе;
    • запор;
    • назофарингит;
    • рвота;
    • инфекции путей дыхательной системы.

    При использовании лекарственного средства необходимо точно следовать рекомендациям в инструкции, нельзя принимать его при наличии хотя бы одного из противопоказаний. При возникновении в результате применения препарата отравления или передозировки следует сразу же вызвать скорую помощь, поскольку данные отрицательные явления могут вызвать значительные нарушения здоровья, способные привести даже к летальному исходу.

    Условия и сроки хранения

    Хранить в сухом и темном, недоступном для детей месте при комнатной температуре. Срок — 3 года, после чего таблетки утилизируются.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение линаглиптина при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

    Особые указания

    Частота развития гипогликемии в случае применения линаглиптина в виде монотерапии была сопоставима с плацебо.

    В клинических исследованиях сообщалось, что частота развития гипогликемии в случае применения линаглиптина в комбинации с препаратами, которые, как считается, не вызывают гипогликемию (метформин, производные тиазолидиндиона), была сходной с соответствующим эффектом плацебо.

    Производные сульфонилмочевины, как известно, вызывают гипогликемию. Поэтому в случае применения линаглиптина в комбинации с производными сульфонилмочевины следует соблюдать осторожность. При необходимости возможно снижение дозы производных сульфонилмочевины.

    Специальных клинических исследований по применению линаглиптина в комбинации с инсулином не проводилось.

    Линаглиптин в комбинированной терапии с другими пероральными гипогликемическими препаратами применялся у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

    Линаглиптин обеспечивал значительное снижение концентрации гликозилированного гемоглобина и концентрации глюкозы натощак.

    Коррекции дозы при применении у пациентов с нарушениями функции почек, печени и у пожилых пациентов не требуется.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

    В связи с возможным развитием головокружения на фоне приема линаглиптина пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

    Краткая информация о средстве

    Цены в аптеках: Описание «Линаглиптин»

    Фармгруппы :

    • Гипогликемические синтетические и другие средства
    • Ингибиторы дипептидилпептидазы-4

    Совместимость с алкоголем

    Диабетикам не рекомендуется принимать алкоголь и препараты с содержанием этанола, так как он способен усугублять их состояние. Особенно если пациент находится на комбинированной терапии с лекарствами, взаимодействие с которыми способно вызвать гипогликемию.

    Аналоги

    «Ситаглиптин» представляет собой международное наименование препарата, его торговым синонимом является «Янувия».

    ситаглиптин инструкция по применению аналоги

    Во время осуществления клинических исследований медикаменты, в основе которых находится ситаглиптин, не оказывали значимого и существенного влияния на фармакологическую кинетику лекарственных средств «Росиглитазон», «Симвастатин», «Метформин», пероральные контрацептивы, «Варфарин» и «Глибенкламид».

    При использовании препаратов, основанных на ситаглиптине, ингибирования изоферментов CYP2С9, CYP3А4 и CYP2С8 не происходит. Кроме того, данные лекарственные средства не ингибируют следующие ферменты: CYP2С19, CYP1А2, CYP2В6 и CYP2D6.»

    Одновременное использование «Метформина» и «Ситаглиптина» не приносит существенных изменений фармокинетике активного вещества последнего при сахарном диабете.

    Рецепт (международный)

    Rp.: Tab. Sitagliptini 0,1 № 10
    D.S.: Принимать внутрь по 1 таблетке 1 раза в день

    Фармакология Sitagliptinum

    Ситаглиптин отличается от других противодиабетических препаратов механизмом воздействия и своей структурой. Угнетая возможности фермента ДПП-4, ингибитор увеличивает содержание инкретинов ГИП и ГПП-1, регулирующих гомеостаз глюкозы.

    Вырабатывает эти гормоны слизистая кишечника, при поступлении питательных веществ выработка инкретинов усиливается. Если уровень глюкозы в норме и выше, гормоны усиливают до 80% продукцию инсулина и его выделение в-клетками благодаря сигнальным механизмам в клетках. ГПП-1 ингибирует высокую секрецию б-клетками гормона глюкагона.

    Понижение концентрации глюкагона на фоне увеличения объемов инсулина обеспечивает сокращение секреции глюкозы в печени. Эти механизмы и обеспечивают нормализацию гликемии. Активность инкретинов ограничена определенным физиологическим фоном, в частности при гипогликемии на синтез глюкагона и инсулина они не влияют. Инсулин и глюкагон

      Дюфалак при сахарном диабете относится к симптоматическому лечению запоров

    С помощью ДПП-4 происходит гидролиз инкретинов с формированием инертных метаболитов. Подавляя активность этого фермента, ситаглиптин увеличивает содержание инкретинов и инсулина, сокращает продукцию глюкагона.

    При гипергликемии, одном из главных признаков СД 2-го типа, такой механизм воздействия способствует понижению уровня гликолизированного гемоглобина, голодного сахара и глюкозы после углеводной нагрузки. Одна доза ситаглиптина способна блокировать работоспособность ДПП-4 на сутки, увеличивая циркуляцию инкретинов в кровотоке в 2-3 раза. Гипергликемия

    Режим дозирования

    Принимают внутрь. Рекомендуемая доза составляет 5 мг 1 раз/сут.

    Нежелательные явления

    Судя по отзывам, больше всего диабетиков беспокоит диспепсия, расстройство стула. В лабораторных анализах отмечается гиперурикемия, сокращение работоспособности щитовидной железы, лейкоцитоз.

    Среди прочих непредвиденных эффектов (связь с инкретиномиметиком не доказана) – инфекции органов дыхания, артралгия, мигрень, назофарингит). Частота возникновения гипогликемии аналогична результатам в контрольной группе, принимающей плацебо.

    Мигрень
    Назофарингит

    Возможные заменители препарата «Линаглиптин»

    МНН, производители

    Ситаглиптин аналоги
    Международное название — алоглиптин.

    Производит компания «Такеда ГмбХ», Япония.

    Цена

    Стоимость медикамента зависит от упаковки и региона страны. Варьирует в пределах 1596-1724 рублей. Цена аналога «Ситаглиптина» «Янумета» от 1680 рублей.

    Стоимость

    Цена за упаковку начинается от 850 рублей.

    Фармакокинетика ситаглиптина

    Абсорбция препарата происходит быстро, с биодоступностью 87%. От времени приема и состава еды скорость всасывания не зависит, в частности, жирные продукты питания фармакокинетические параметры инкретиномиметика не меняют.

    Максимального уровня (950 нмоль) ингибитор достигает за 1-4 ч. AUC зависит от дозы, вариабельность между различными категориями диабетиков низкая.

    В равновесном состоянии дополнительное употребление таблетки в 100 мг увеличивает площадь под кривой AUC, характеризующей зависимость объемов распределения от времени, на 14%. Разовое употребление таблетки в 100 мг гарантирует объем распределения 198 л.

    Метаболизму подвергается относительно небольшая часть инкретиномиметика. Выявлены 6 метаболитов, у которых отсутствуют возможности, ингибирующие ДПП-4. Почечный клиренс (КК) — 350 мл/мин. Основную часть лекарства элиминируют почки (79% в неизмененной форме и 13% в виде метаболитов), остальную часть выводит кишечник. Ингибирующие ДПП-4

    Ввиду большой нагрузки на почки у диабетиков с хронической формой (КК – 50-80 мл/мин.) показатели идентичны, при КК 30-50 мл/мин. зафиксировано удвоение значений AUC, при КК ниже 30 мл/мин. – четырехкратное. Такие состояния предполагают титрование дозы.

    При печеночных патологиях средней тяжести Сmax и AUC возрастают на 13% и 21%. При тяжелой форме фармакокинетика ситаглиптина существенно не меняется, так как медикамент первично выводят почки.

    У диабетиков зрелого возраста (65-80 лет) фармакокинетические показатели инкретиномиметика возрастают на 19%. Такие значения клинически не значимы, поэтому титрование нормы не требуется.

    «Янумет»

    Комбинированное средство «Янумет» можно считать аналогом «Ситаглиптина» Sitagliptinum, в его состав входят метформин и ситаглиптин.

    Существует препарат с такими же действующими веществами – метформином и ситаглиптином – это «Вельметия». Прочие аналоги «Янумета» имеют подобное действие и АТС-код:

    • «Авандамет»;
    • «Глибомет»;
    • «Дуглимакс»;
    • «Трипрайд».

    В соответствии с отзывами больных, использующих данные лекарственные средства для лечения, они существенно влияют на уровень сахара в человеческом организме, однако требуют при этом строгого контроля состояния из-за возможного появления множества побочных эффектов.

    ситаглиптин sitagliptinum аналоги

    Критерии выбора аналогов

    Болезни для отбора

    +

    Не взаимодействует с

    Добавляйте заболевания и лекарства, чтобы искусственный интеллект Киберис выбрал аналоги, не имеющие опасных противопоказаний и взаимодействий с введенным.

    Результаты взаимодействия медикаментов

    При одновременном употреблении ситаглиптина с метформином, розиглитазоном, пероральными противозачаточными средствами, глибенкламидом, варфарином, симвастатином, фармакокинетика этой группы препаратов не меняется.

    Метформином
    Розиглитазон

    Параллельный прием ситаглиптина с дигоксином не предполагает изменения дозировки медикаментов. Аналогичные рекомендации предлагает инструкция и при взаимодействии ситаглиптина и циклоспорина, кетоконазола.

    Применение в детском и пожилом возрасте

    Нет данных о влиянии на детский организм, поэтому препарат запрещен для лечения лиц младше 18 лет.

    Противопоказаний к приему у пожилых пациентов нет, однако стоит помнить, что данная возрастная группа находится в зоне риска по гипогликемии и кетоацидозу. Требуется постоянный контроль состояния.

    Линаглиптин входит в состав

    Цены в
    аптеках

    Тражента

    1629-1849ք

    Как правильно принимать

    Для ситаглиптина инструкция по применению рекомендует выпивать лекарство до еды. Стандартная дозировка одинакова при любой схеме лечения – 100 мг/сут. Если график приема нарушен, таблетку надо выпить в любое время, удваивать дозу недопустимо.

    При КК 30-50 мл/мин. стартовая доза лекарства будет в 2 раза ниже – 50 мг/сут., при КК ниже 30 мл/мин. – в 4 раза – 25 мг/сут. (одноразово). Время проведения гемодиализа на схему терапии ситаглиптином влияния не оказывает.

    Возможность комплексного применения

    «Ситаглиптин» не подавляет активность «Розиглитазона», «Симвастатина», «Метформина» и «Варфарина». Он может применяться женщинами, которые регулярно пользуются оральными контрацептивами. Если он назначается параллельно с «Диоксином», то возможности последнего немного усиливаются, однако такие изменения не нуждаются в коррекции дозировки.

    «Ситаглиптин» разрешается использовать одновременно с ингибиторами (например, с «Кетоконазолом») и с циклоспорином. Влияние препарата в таких ситуациях не критическое и условий их применения не меняет.

    Поскольку при терапии СД 2 типа на почки производится двойная нагрузка, подбирая комплекс препаратов, необходимо учитывать их возможности и состояние.

    Кому показан инкретиномиметик

    Медикамент прописывают при СД 2-го типа в дополнение к низкоуглеводному рациону питания и адекватной мышечной активности.

    Используется он как монопрепарат и совместной терапии с метформином, препаратами сульфонилмочевинового ряда или тиазолидиндионами. Возможно использование и в схемах с инъекциями инсулина, если такой вариант помогает решить проблему инсулинорезистентности.

    Инструкция по применению (способ и дозировка)

    Принимается внутрь, не разжевывая, но запивая большим количеством воды. Общая рекомендация — 25 мг алоглиптина в сутки. Точную дозу назначает лечащий врач на основании показаний анализов. Может использоваться в комбинированной терапии. В таком случае дозировку снижают, чтобы избежать гипогликемии. При пропуске приема желательно принять таблетку как можно скорее. Двойная доза, чтобы наверстать пропущенную, запрещена!

    Лекарственное взаимодействие

    Не выявлено особых последствий взаимодействия алоглиптина с другими веществами.

    Сам компонент не влияет на действие следующих препаратов:

    • кофеина;
    • глибенкламида;
    • варфарина;
    • толбутамида;
    • пиоглитазона;
    • аторвастатина;
    • пероральных контрацептивов;
    • декстрометорфана;
    • фексофенадина;
    • мидазолама;
    • метформина;
    • дигоксина;
    • циметидина.

    На эффект алоглиптина не влияют:

    • гемфиброзил;
    • циклоспорин;
    • флуконазол;
    • ингибитор альфа-глюкозидазы;
    • кетоконазол;
    • метформин;
    • пиоглитазон;
    • дигоксин;
    • циметидин;
    • аторвастатин.

    То есть их взаимный прием безопасен. Однако следует помнить, что при лечении алоглиптином совместно с сульфонилмочевиной, инсулином требуется корректировка их дозы для снижения риска гипогликемии.

    Инструкция по применению лекарства

    «Ситаглиптин» представляет собой лекарство, которое переносится довольно хорошо при приеме пациентом не только в качестве монотерапии, но и в составе комплексного лечения с другими средствами, обладающими гипогликемическими свойствами.

    Основная доза лекарства выводится посредством почек. Этот способ выведения активного компонента из организма человека требует от специалиста проведения контроля работоспособности данного органа, если у пациента была почечная недостаточность до начала использования препарата. В случае необходимости принимаемая доза средства корректируется. Если есть легкая форма недостаточности почек, не производится коррекция дозы лекарственного препарата.

    При выявлении у больного почечной недостаточности умеренного характера, дозировка медикамента не должна быть более 50 миллиграммов за сутки. Лекарственное средство может использоваться в любое время, вне зависимости от проведения такой процедуры, как диализ.

    Когда данный препарат используется в составе комплексного лечения, для предупреждения возникновения в организме пациента сульфон-индуцированной гипогликемии количество принимаемых производных сульфонилмочевины необходимо снизить.

    ситаглиптин цена отзывы аналоги

    Дозировка используемых средств определяется лечащим врачом, как только будет проведено полное обследование организма больного, страдающего от второго типа сахарного диабета.

    Если есть подозрения на развитие панкреатита в организме пациента, необходимо остановить употребление «Ситаглиптина» и прочих лекарственных средств, которые потенциально могли стать причиной обострения патологии.

    Перед использованием препарата специалист должен проинформировать пациента о первых специфических признаках развития панкреатита.

    Так сказано в инструкции по применению к «Ситаглиптину». Цена, отзывы и аналоги будут представлены ниже.

    Беременность и лактация

    Не используют в терапии беременных и кормящих женщин из-за отсутствия клинических данных о вреде для плода. Обычно в данном случае назначают инсулинотерапию.

    Источник: alkomir.net


  • Leave a Comment

    Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.