Тиоктовая кислота аналоги



Химическое название

Натриевая соль 1,2-дитиолан-3-пентановой кислоты

Химические свойства

Что такое альфа-липоевая кислота? Тиоктовая кислота также имеет названия тиоктацид, липоевая кислота. Это витаминопободное вещество, кофактор пируватдегидрогеназного и альфа-кетоглутаратдегидрогеназного комплексов, антиоксидант.


Вещество синтезируют в виде светло-желтого кристаллического горького порошка, который не растворяется в воде, но хорошо растворим в этаноле. В лекарственных препаратах используют растворимую форму химического соединения – его натриевую соль. Вещество в большом количестве содержится в печени, шпинате, почках и сердце, рисе. Организм в норме способен синтезировать достаточное количество альфа-липоевой кислоты. Лекарство выпускают в форме концентрата для инфузионного раствора и внутримышечных инъекций, в виде покрытых оболочкой таблеток.

Альфа-липоевая кислота в бодибилдинге

Вещество применяют спортсмены для ликвидации свободных радикалов и снижения показателей оксидации после тренировок. Средство замедляет процессы разрушения белков и клеток, ускоряет восстановление после тренировки. Также вещество ускоряет и улучшает усвоение глюкозы мышцами, стимулирует процессы сохранения гликогена. Также считается, что кислоту можно применять в качестве эффективного жиросжигателя.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое, антиоксидантное, гепатопротективное, гипохолестеринемическое, дезинтоксикационное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тиоктовая Кислота – кофермент окислительного декарбоксилирования пировиноградной кислоты и различных альфа-кетокислот. Вещество принимает участие в энергетическом, липидном и углеводном обмене, в метаболизме холестерина, связывает свободные радикалы. Под действием средства улучшается работа печени, активнее вырабатывается гликоген. Нейтрализуется действие экзогенных и эндогенных токсинов, алкоголя. По своей биохимической активности лекарство близко к витаминам группы В.


При добавлении альфа-липоевой кислоты в растворы для внутривенного введения (при совместимости растворов) уменьшается выраженность проявления побочных реакции от препаратов.

После перорального приема, желательно без пищи, вещество полно и быстро всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность достигает 30-60%, так как средство подвергается пресистемной биотрансформации. В тканях печени лекарство окисляется. Выводится с помощью почек. Период полувыведения составляет от 20 минут до часа.

Показания к применению

Лекарство назначают:

  • при диабетической полиневропатии;
  • пациентам с алкогольной полинейропатией;
  • в составе комплексного лечения жировой дистрофии печени, цирроза печени, хронического гепатита, различных интоксикаций и отравлений;
  • при лечении и профилактике гиперлипидемии.

Противопоказания

Средство не используют:

  • при аллергии;
  • у детей до 6 лет;
  • в возрасте до 18 лет при лечении полиневропатии;
  • во время беременности;
  • женщины в период кормления грудью.

Побочные действия

Могут развиться следующие побочные действия:

  • рвота, понос, тошнота, боли в животе, крапивница;
  • зуд и сыпь, анафилактические реакции, гипогликемия;
  • головные боли, гипогликемия;
  • после быстрого внутривенного введения – задержка дыхания, рост внутричерепного давления, диплопия, судороги, кровотечения.

Тиоктовая кислота, инструкция по применению (Способ и дозировка)

При назначении препарата внутрь его используют в разовой дозировке 600 мг. Курс лечения длительный, в среднем – 3 месяца.

Инструкция на альфа-липоевую кислоту для инъекций

При тяжелой полиневропатии внутривенно вводят 600 мг средства, медленно, 50 мг в минуту. Концентрат разводят хлоридом натрия. Кратность введения – один раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 1,2 г в сутки. Продолжительность лечения – до 4 недель.


Внутримышечно лекарство не рекомендуется вводить более 50 мг за раз. Необходимо периодически менять место инъекции.

Альфа-липоевая Эвалар принимается согласно инструкции производителя.

Передозировка

Может проявиться: головная боль, рвота, повышение внутриглазного давления, тошнота.

Применяют симптоматическую терапию, поддерживают работу жизненно важных органов и их систем. Нет специфического антидота.

Взаимодействие

Лекарство снижает эффективность цисплатина, усиливает эффект от применения оральных гипогликемических препаратов и инсулина.

Вещество нельзя смешивать в одной емкости с декстрозой, раствором Рингера, этанолом, и растворами, реагирующими в SH-группами и дисульфидными мостиками.

Средство усиливает эффект от приема карнитина.

Этанол и лекарства, содержащие этиловый спирт ослабляют эффект от приема кислоты.

Особые указания


Перед началом лечения пациентов с сахарным диабетом рекомендуется проконсультироваться с врачом и контролировать уровень сахара в крови.

Ампулы с раствором альфа-липоевой кислоты нельзя долго держать на свету. Доставать из коробки непосредственно перед применением.

С алкоголем

Во время лечения не рекомендуется принимать этанол.

Для похудения

Вещество входит в состав некоторых препаратов, витаминных комплексов для похудения.

При беременности и лактации

Применение лекарства не рекомендуется, следует соблюдать осторожность и придерживаться рекомендаций специалистов.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Тиоктовой Кислоты)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Существует масса препаратов для перорального и инъекционного приема на основе Тиоктовой Кислоты.

Распространенные аналоги средства: Берлитион 300, Октолипен, Тиоктацид БВ, Тиолепта, Тиолипон, Липотиоксон, Тиоктовая кислота-Виал, Тиогамма, Эспа-Липон, Нейролипон и так далее.

В сочетании с кокарбоксилазой и рибофлавином вещество входит в состав препаратов Корилип-Нео и Корилип.

Многокомпонентные препараты: Турбослим, Био-Макс, Селмевит Интенсив, Компливит Триместрум (1 триместр , 2 триместр и 3 триместр).

Отзывы


Отзывы врачей об альфа-липоевой кислоте в основном положительные. Лекарство достаточно безопасно в применении, редко вызывает побочные реакции (при внутривенном применении больших доз), пациенты его хорошо переносят, часто средство назначают в рамках комплексного лечения в сочетании с прочими витаминами и препаратами.

Встречается масса отзывов о Тиоктовой Кислоте для похудения:

  • … Пропила курс препарата недавно. Соблюдала диету, занималась физическими упражнениями. Похудела, я всем очень довольна”;
  • … Мне еще в детстве эту кислоту назначал врач при лечении дискинезии, с тех пор проблем с желчным почти не было. Но иногда принимаю это вещество для профилактики. Отлично себя чувствую”;
  • … После курса всегда теряю пару килограмм, ощущается легкость такая в теле, больше не хочется есть жирное и сладкое”;
  • … Пропила полный курс, потратила деньги и время, ходила на шейпинг как обычно, но результата никого не увидела. Просто трата денег”;
  • … Хорошо, конечно, что лекарство недорогое и от него у меня не было побочных реакций, витамин все-таки. Но сказать, что я прямо похудела от него нельзя. Вес остался прежним”.

Цена Тиоктовой Кислоты, где купить

Цена 600 мг Тиоктовой Кислоты в составе таблеток Берлитион 300 (по 300 мг одна таблетка, 2 в день) составляет около 750 рублей за 30 штук, курс на 15 дней. Купить альфа-липоевую кислоту на территории РФ в виде таблеток в пленочной оболочке, по 12 мг каждая можно за 40 рублей, 50 штук. Цена альфа-липоевой кислоты (Липоевая кислота форте ДД) в Украине составляет порядка 70 гривен за 50 таблеток.

Источник: medside.ru

Октолипен

Этот препарат производится отечественными фармацевтами. Как остальные лекарственные средства, в составе которых присутствует тиоктовая кислота, Октолипен относится к группе эндогенных антиоксидантов. Это означает, что за счет наличия в препарате основного активного компонента, в организме активизируется процесс самостоятельного очищения. Октолипен имеет весьма ограниченную «нишу» в отношении фармакологического влияния, поскольку назначается препарат лишь в двух случаях:

По этому показателю Октолипен и Тиогамма (см. далее) являются полностью идентичными.

Механизм действия Октопилена основывается на его способности регулировать уровень глюкозы в крови и гликогена в печени. Также препарат стимулирует метаболизм, он положительно влияет на течение многих обменных процессов.


Выпускается Октопилен в таблетках (по 600 мг) и капсулах (300 мг), а также в виде лекарственного концентрата, который после разведения вводится в организм больного посредством капельницы. Конечно, подобная схема лечения может применяться только в условиях стационара. Но таблетки и капсулы можно спокойно принимать дома по назначенной врачом схеме.

Октопилен
30 капсул по 300 мг

Есть и определенные минусы. Например, если продукт немецких производителей Берлитион и Октолипен сравнить по количеству побочных эффектов, отечественный препарат по этому показателю проигрывает.

У средства Октопилен есть одна особенность, о которой следует помнить – его нельзя совмещать с приемом алкоголя. Во время лечения также рекомендуется ограничить употребление молочных продуктов.

Тиоктацид

Производится в Германии. В основе Тиоктацида тоже тиоктовая кислота, оказывающая ряд положительных эффектов на течение многих процессов в организме. У данного препарата довольно широкий спектр применения.

Он назначается в составе лечения:

Выпускается препарат в таблетках «Тиоктацид БВ» (600 мг), а также в ампулах (25 мг/мл) с раствором для внутривенного введения.


блетки на 100 шт в упаковке намного выгодней в пересчете на 1 штуку, чем 30 шт/уп. Отлчие раствора от таблеток в лучшей и быстрой усвояемости активного компонента, но данную форму чаще испльзуют при состояниях, когда самостоятельный прием пищи невозможен (например, отравление алкоголем). Если принимать таблетки наточщак за полчаса до еды при нормально функционирующем кишечнике, то они будут близки к внутривенным инъекциям по качеству усвоения липоевой кислоты.

Надо отметить, что Тиоктацид является аналогом еще одного немецкого средства Тиогамма (см. ниже). Но эти два препарата объединяет не только наличие одного и того же действующего компонента, у них есть много общество в фармакологических характеристиках. Например, оба лекарства являются эндогенными антиоксидантами, они положительно влияют на обменные процессы.

По отдельным признакам Тиогамма и Тиоктацид отличаются друг от друга. Оба препарата имееют минимум противопоказаний.

Берлитион

В линейке современных средств, созданных на основе АЛК (альфа-липоевй кислоты), Берлитион является самым популярным средством. Производит данный продукт, как и Тиоктацид известная немецкая фармацевтическая компания. Вообще у этих двух лекарственных средств очень много общих характеристик.

Назначается Берлитион при нарушениях функций печени, потому что позиционируется производителем как гепапротектор. Обладая мощными антиоксидантными способностями, препарат помогает справиться с последствиями отравлений тяжелыми металлами, атеросклеротическими отложениями в магистральных кровеносных сосудах. Назначается он при остеохондрозах и диабетических полинейропатиях.


Поэтому обычно у медиков никогда не стоит вопрос по поводу того, Тиоктацид или Берлитион включить в программу лечения больного диабетом или любым другим заболеванием из указанного списка. Для эффективной терапии подходит, как первый так второй препарат. Лекарство снижает уровень содержания глюкозы и липидов.

Выпускается Берлитион в двух вариантах аптечных форм и трех дозировках:

Инфузию обычно проводят в тяжелых случаях, когда больной не в состоянии принимать таблетки. Таким показанием может служить, например, тяжелая алкогольная интоксикация.

Побочные эффекты, которые могут проявляться на фоне приема препарата Берлитион – это в основном аллергические проявления и диспепсические расстройства, редко может повышаться внутричерепное давление.

Тиогамма

В практической медицине востребован еще один продукт немецких производителей – Тиогамма. Данный препарат является аналогом Тиоктацида. Отличается это лекарственное средство от остальных представителей своей группы способностью улучшать чувствительность тканей при течении разных форм диабетической нейропатии. Кроме того препарат регулирует обмен жиров и углеводов, стабилизирует функции печени.

Если Тиогамму и Тиоктацид сравнить по отдельным показателям, можно увидеть разницу. Тиогамма относится к препаратам узкого спектра действия.

Назначается лекарство в двух случаях: при множественном поражении периферических нервов диабетического и алкогольного происхождения. По этому параметру препарат Тиогамма идентичен отечественному продукту Октопилен.

Выпускается данный лекарственный продукт:

Тиогамма
30 таблеток (300 мг)

Стандартный курс лечения зависит от тяжести заболевания, но обычно составляет 1-2 месяца. В случае необходимости лечение повторяется. Из побочных эффектов могут наблюдаться нарушения со стороны кроветворной системы: тромбоцитопения, геморрагическая сыпь. Возможны аллергические проявления и расстройства пищеварительной системы (тошнота, диарея и пр.). Поэтому в плане безопасности Тиоктацид превосходит своего российского оппонента – Тиогамму. Если принимать этот препарат с тиоктовой кислотой в таблетках, нужно избегать употребления алкогольных напитков. Подобное сочетание значительно снижает терапевтический эффект.

Нейролипон

Завершает обзор популярных лекарств, в основе которых тиоктовая кислота, продукт фармацевтической украинской компании – Нейролипон. Назначается только при алкогольных и диабетических нейропатиях, как его аналоги Тиогамма и Октопилен.

Выпускается метаболическое средство в капсулах по 600 мг и виде концентрата, предназначенного для приготовления раствора для инфузий.

Побочные действия на фоне лечения могут наблюдаться такие же, как при приеме препарата Тиогамма, то есть имеется риск развития нарушений со стороны органов кроветворения.

В перечне противопоказаний тоже есть отличия: капсулы Нейролипон нельзя назначать лицам с наследственной непереносимостью галактозы, а также больным, у которых дефицитные состояния вследствие нехватки лактазы.

Курс лечения стандартный от 2-4 недель, после чего нужно проводить поддерживающую терапию еще на протяжении 1-3 месяцев. Впрочем, необходимость продления лечения определяет только врач.

Вывод

Все перечисленные выше препараты имеют схожие характеристики, но существуют и различия, которые определяют выбор в каждой ситуации в зависимости от финансовых возможностей и наличия сопутствующих заболеваний. Подобрать лучший препарат тиоктовой кислоты и его дозировку под конкретное заболевание поможет врач. Что касается стоимости, то аналоги немецкого производства закономерно дороже отечественных. В качестве примера можно привести российский Октолипен. Данный аналог Берлитиона стоит дешевле почти вдвое за одинаковую упаковку таблеток или капсул на 300 мг. Однако даже среди импортных разброс цен довольно велик: Тиоктацид самый дорогой, а по соотношению ценник/количество наиболее оптимальным вариантом выглядит Тиогамма.

Источник: 5 препаратов тиоктовой кислоты.

Источник: www.VitaminMineral.ru

Описание препарата

Тиоктовая кислота  — Препарат представляет собой эндогенный антиоксидант, связывающий свободные радикалы. Тиоктовая (α-липоевая) кислота участвует в митохондриальном обмене веществ клетки, она выполняет функцию коэнзима в комплексе превращения веществ, обладающих выраженным антитоксическим действием. Они защищают клетку от реактивных радикалов, возникающих при промежуточном обмене веществ или при распаде экзогенных чужеродных веществ, и от тяжелых металлов. Тиоктовая кислота проявляет синергизм по отношению к инсулину, что связано с повышением утилизации глюкозы. У больных сахарным диабетом тиоктовая кислота приводит к изменению концентрации пировиноградной кислоты в крови.

Список аналогов

Форма выпуска (по популярности) Цена, руб.
0,03 / мл 10мл N10 амп конц д / р — ра д / инф (ОЗОН,ООО) 351.00
ANTI — AGE 100 мг капсулы, 30 шт. 293.00
Ампулы 300 мг , 12 мл , 5 шт. 497.00
Ораль, таблетки 300 мг, 30 шт. 742.00
25мг / мл 24мл №5 конц.д / пр.инф.р — ра 928.00
Таб 25мг N50 (Марбиофарм ОАО (Россия) 45.00
30мг №30 таб п / о Квадрат — С (Квадрат — С ООО (Россия) 54.30
300мг №30 капс (Фармак ОАО (Украина) 252.40
300мг капс N30 (Фармстандарт — Лексредства ОАО (Россия) 348.40
30мг / мл 10мл №10 концентрат для приготовления р — ра для инфузий (Фармстандарт — Уфимский вит.з — д (Россия) 466.50
30мг / мл амп 10мл N10 (Фармстандарт — УфаВИТА ОАО (Россия) 472.20
600мг №30 таб (Фармстандарт — Томскхимфарм ОАО (Россия) 779.00
Р — р для инфузий 12мг / мл 50мл фл N1. (Солюфарм ГмбХ и Ко.КГ (Германия) 218.40
Р — р д / инф 12мг / мл 50мл фл №1 (Солюфарм ГмбХ и Ко.КГ (Германия) 218.10
600мг №30 таб п / о (Драгенофарм Апотекер Пюшль Гмб (Германия) 936.30
Таб 600мг N30 (Артезан Фарма ГмбХ и Ко.КГ (Германия) 939.50
Раствор для инфузий 12мг / мл 50мл фл N1 (Солюфарм ГмбХ и Ко.КГ (Германия) 2011.10
Амп 24мл N1 1735.50
600мг №100 таб (Меда Мануфакчуринг ГмбХ (Германия) 3375.20
0,6 N30 табл п / плен / оболоч (Протекх Биосистемс Пвт.Лтд) 514.00
Таб 300мг N30 (Канонфарма продакшн ЗАО (Россия) 298.90
Таб п / пл.о 600мг N60 (Канонфарма продакшн ЗАО (Россия) 1002.50
Таблетки покрыт.плен.об. 300 мг, 30 шт. 300.00
Ампулы 300 мг, 10 мл, 10 шт. 383.00
Таблетки покрыт.плен.об. 600 мг, 30 шт. 641.00
600мг №30 таб (Фарма Вернигероде ГмбХ (Германия) 803.00
600мг / 24 мл амп N1 (ЭСПАРМА ГмбХ (Германия) 855.40
600мг / 24 мл амп N5 (ЭСПАРМА ГмбХ (Германия) 855.70

Отзывы

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Ваше имя: 
Email: 
Защита от спама:  Напишите число 3

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Берлитион® 300

Регистрационный номер:

П N011433/01
Торговое название препарата: Берлитион® 300
Международное непатентованное название или группировочное название: Тиоктовая кислота
Химическое название: 5-[(3RS)-1,2- дитиолан-3-ил]пентановая кислота

Лекарственная форма:

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав:


В 1 таблетке покрытой пленочной оболочкой содержится:
Ядро:
Действующее вещество: Тиоктовая кислота — 300 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 60,00 мг, кроскармеллоза натрия — 24,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 18,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 165.0 мг, повидон (К=30) — 21,00 мг, магния стеарат — 12,00 мг.
Оболочка пленочная:
Опадрай OY-S-22898 желтый — 12,00 мг, состоящий из: гипромеллозы — 6,5970 мг, титана диоксида (Е 171) — 3,9134 мг, натрия лаурилсульфата — 0,7096 мг, парафина жидкого — 0,6760 мг, красителя хинолиновый желтый (Е 104) — 0,0750 мг, красителя солнечный закат желтый (Е 110) — 0,0290 мг; парафин жидкий — 3,0 мг.
Описание: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, бледно-желтого цвета, с риской на одной стороне.
Вид на поперечном разрезе: неровная, зернистая поверхность, светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Метаболическое средство.
Код ATX: А16АХ01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота — эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого (восстанавливает внутриклеточный уровень глутатиона, повышает активность супероксиддисмутазы) действия. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению концентрации гликогена в печени, а также снижает инсулинорезистентность. Тиоктовая кислота является эндогенным витаминоподобным веществом и по характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Улучшает трофику нейронов, участвует в регулировании липидного и углеводного обменов, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (прием пищи снижает всасывание). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 25-60 мин. Абсолютная биодоступность тиоктовой кислоты при приеме внутрь составляет 30 %. Обладает эффектом «первого прохождения” через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования.
Объем распределения — около 450 мл/кг. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90 %). Период полувыведения — 25 мин. Общий плазменный клиренс — 10-15 мл/мин/кг.

Показания к применению

— диабетическая полинейропатия;
— алкогольная полинейропатия.

Противопоказания

— гиперчувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата;
— дефицит лактазы, наследственная непереносимость лактозы, синдром глюкозо- галактозной мальабсорбции;
— беременность, период лактации;
— детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены).

Беременность и период лактации

Применение препарата Берлитион® 300 во время беременности противопоказано ввиду отсутствия достаточного клинического опыта применения тиоктовой кислоты при беременности. Исследования репродуктивной токсичности не выявили рисков в отношении фертильности, влияния на развитие плода и каких-либо эмбриотоксических свойств препарата.
Применение препарата Берлитион® 300 в период лактации противопоказано ввиду отсутствия данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь по 2 таблетки (600 мг) препарата Берлитион® 300 один раз в день.
Суточная доза — 600 мг.
Таблетки принимают натощак, приблизительно за 30 минут до приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Возможно длительное применение препарата.
Продолжительность курса лечения и возможность его повторения определяется врачом.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты при применении препарата Берлитион® 300 приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: очень часто (1 ≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000). Корреляции частоты возникновения побочных эффектов с полом или возрастом пациентов не наблюдается.
Со стороны нервной системы:
Очень редко: изменение или нарушение вкусовых ощущений;
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень редко: тошнота, рвота, боль в животе, диарея;
Со стороны обмена веществ:
Очень редко: снижение концентрации глюкозы в крови (из-за улучшения усвоения глюкозы); Сообщалось о жалобах, свидетельствующих о гипогликемическом состоянии, таких как головокружение, повышенное потоотделение, головная боль и нарушение зрения.
Со стороны иммунной системы:
Очень редко: аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница (уртикарная сыпь), зуд, в отдельных случаях — анафилактический шок.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль.
В тяжелых случаях (при приеме более 20 таблеток по 300 мг для взрослых или в дозе > 50 мг/кг массы тела у детей): психомоторное возбуждение или помутнение сознания, генерализованные судороги, выраженные нарушения кислотно-щелочного равновесия с лактоацидозом, гипогликемия (вплоть до развития комы), острый некроз скелетных мышц, гемолиз, ДВС-синдром, подавление деятельности костного мозга, полиорганная недостаточность.
Лечение: При подозрении на сильную интоксикацию тиоктовой кислотой рекомендуется экстренная госпитализация и начало применения мер в соответствии с общими принципами, принятыми при случайном отравлении (вызов рвоты, промывание желудка, прием активированного угля и т.д.). Лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и других угрожающих жизни последствий интоксикации должно проводиться в соответствии с принципами современной интенсивной терапии и должно быть симптоматическим. Специфического антидота нет. Гемодиализ, гемоперфузия или методы фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты не эффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение препарата Берлитион® 300 с цисплатином снижает эффективность последнего.
Одновременный прием препарата Берлитион® 300 и препаратов железа, магния, а также употребление молочных продуктов (из-за содержания в них кальция) не рекомендуется (из-за образования комплексов с металлами). Интервал между приемами должен составлять не менее 2 часов. Препарат Берлитион® 300 усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Этанол снижает терапевтическую активность препарата Берлитион 300.

Особые указания

У больных сахарным диабетом, принимающих инсулин или пероральные гипогликемические средства, необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в плазме крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или перорального гипогликемического средства во избежание развития гипогликемии.
Одновременный прием пищи может препятствовать абсорбции лекарственного препарата. Прием алкоголя снижает эффективность лечения препаратом Берлитион® 300, поэтому пациентам в период терапии препаратом Берлитион® 300 следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами.
Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата Берлитион® 300 на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Берлитион® 300 следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 300 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер) [ПВХ-пленка /ПВДХ/алюминиевая фольга].
По 3,6 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.
Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Хаупт Фарма Вольфратсхаузен ГмбХ
Пфаффенридер Штрассе 5
82515, Вольфрасхфузен
Германия
Выпускающий контроль
Берлин-Хеми АГ
Глиникер Вег 125
12489, Берлин
Германия
Адрес для предъявления претензий
123317, г. Москва, Пресненская набережная, дом 10.


Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Источник: www.analogi-lekarstv.ru

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Тиоктовой кислоты:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, от желтого до желто-зеленого цвета, таблетки дозировкой 600 мг имеют риску с одной стороны (по 10, 20 или 30 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной коробке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 штук в банках из полимерного материала, в картонной коробке 1 банка);
  • концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная жидкость желто-зеленоватого цвета, обладающая специфическим запахом (по 10 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке или трее, в картонной коробке 1 или 2 контурных ячейковых упаковки, или трея).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: тиоктовая кислота – 300 или 600 мг;
  • вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, повидон-К25, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния;
  • оболочка: гипромеллоза, гипролоза, макрогол-4000, диоксид титана, краситель хинолиновый желтый.

Состав 1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий:

  • активное вещество: тиоктовая кислота – 30 мг;
  • вспомогательные компоненты: этилендиамин, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиоктовая или α-липоевая кислота обладает способностью связывать свободные радикалы. Ее образование в организме происходит при окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. Тиоктовая кислота принимает участие в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты, а также α-кетокислот как кофермент мультиферментных митохондриальных комплексов. По своему биохимическому действию она близка к витаминам группы В.

Препарат способствует улучшению трофики нейронов, снижению концентрации глюкозы в крови, увеличивает количество гликогена в печени, снижает инсулинорезистентность, способствует улучшению функции печени, а также принимает участие в регулировании углеводного и липидного обменов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь тиоктовая кислота абсорбируется быстро и полностью. За 40–60 минут достигается ее максимальная концентрация в организме. Биодоступность составляет 30%.

После в/в введения препарата в дозе 600 мг в течение 30 минут достигается его максимальная концентрация в плазме (20 мкг/мл).

Метаболизм препарата происходит в печени, путем окисления боковой цепи и конъюгирования. Препарат обладает эффектом первого прохождения через печень.

Выводится почками (80–90%), период полувыведения составляет 20–50 минут. Объем распределения – примерно 450 м/кг. Общий плазменный клиренс – 10–15 мл/мин.

Показания к применению

Тиоктовая кислота показана при алкогольной и диабетической полинейропатии.

Противопоказания

  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток);
  • беременность и период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная сенситивность к компонентам препарата.

С осторожностью следует проводить в/в введение Тиоктовой кислоты лицам старше 75 лет.

Инструкция по применению Тиоктовой кислоты: способ и дозировка

Таблетки

Препарат в форме таблеток принимают целиком, не измельчая и не разжевывая, за 30 минут до завтрака, запивая достаточным количеством воды.

Рекомендованное дозирование Тиоктовой кислоты – 600 мг 1 раз в сутки.

Прием таблетированной формы препарата начинают после курса парентерального введения продолжительностью 2–4 недели. Максимальный курс приема таблеток составляет 12 недель. Более продолжительная терапия возможна по назначению врача.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Раствор вводят внутривенно капельно медленно.

Рекомендованное дозирование Тиоктовой кислоты – 600 мг (2 ампулы) в сутки.

Способ приготовления раствора: содержимое 2 ампул развести в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Готовить раствор необходимо непосредственно перед инфузией. Приготовленный препарат следует беречь от света, в таком случае он может храниться до 6 часов.

Полученный раствор вводят в/в капельно медленно (не менее 30 минут). Курс применения данной формы препарата составляет 2–4 недели, далее следует перейти на таблетки Тиоктовой кислоты.

Побочные действия

Таблетки

  • ЖКТ (желудочно-кишечный тракт): тошнота, рвота, диарея, изжога, боли в животе;
  • иммунная система: аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница); системные аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока;
  • нервная система: изменение вкусовых ощущений;
  • обмен веществ и питания: гипогликемия (ее симптомы: повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, расстройства зрения).

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

  • система кроветворения и лимфатическая система: пурпура, тромбоцитопатия, петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, гипокоагуляция;
  • иммунная система: аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница, экзема), анафилактический шок, аутоиммунный инсулиновый синдром (у пациентов с сахарным диабетом);
  • обмен веществ и питания: гипогликемия;
  • нервная система: нарушение вкусовых ощущений, приливы, судороги;
  • ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе;
  • печень и желчевыводящие пути: повышение активности печеночных ферментов;
  • сердечно-сосудистая система: боль в области сердца, тахикардия (при быстром введении препарата), тромбофлебит;
  • орган зрения: диплопия, нечеткость зрения;
  • местные реакции и общие расстройства: чувство жжения в месте инъекции, местные аллергические реакции, раздражение, гиперемия, припухлость.

Быстрое введение препарата может вызвать повышение внутричерепного давления (самостоятельно проходящее), слабость и затруднение дыхания.

Передозировка

Симптомы передозировки тиоктовой кислоты: тошнота, рвота, головная боль. При приеме от 10 до 40 г препарата возможны следующие признаки интоксикации: генерализованные судорожные припадки; гипогликемическая кома; нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу; тяжелые нарушения свертываемости крови, вплоть до летального исхода; острый некроз скелетных мышц; ДВС-синдром; гемолиз; полиорганная недостаточность; супрессия костного мозга.

Специфического антидота нет. Рекомендовано симптоматическое лечение. В случае острой передозировки показана экстренная госпитализация. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, противосудорожная терапия, поддержание жизненно важных функций организма.

Особые указания

В период терапии Тиоктовой кислотой следует воздержаться от употребления алкоголя.

Пациенты с сахарным диабетом нуждаются в постоянном мониторинге концентрации глюкозы в крови, особенно в начале применения препарата. Во избежание гипогликемии может потребоваться коррекция дозы инсулина или перорального гипогликемического средства. При появлении симптомов гипогликемии прием Тиоктовой кислоты следует немедленно прекратить.

Прекратить применение препарата целесообразно также в случае возникновения реакций гиперчувствительности, таких как зуд и недомогание.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Тиоктовая кислота не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом и другими сложными механизмами, требующими быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Тиоктовая кислота противопоказана к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Следует соблюдать интервал не менее 2 часов при приеме тиоктовой кислоты с препаратами, содержащими металлы, а также с молочными продуктами.

Клинически значимое лекарственное взаимодействие тиоктовой кислоты со следующими препаратами/веществами:

  • цисплатин: снижается его эффект;
  • глюкокортикостероиды: усиливается их противовоспалительное действие;
  • этанол и его метаболиты: снижают действие тиоктовой кислоты;
  • инсулин и пероральные гипогликемические средства: усиливается их действие.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий несовместим с растворами декстрозы (глюкозы), фруктозы, Рингера, а также с растворами, реагирующими с дисульфидными или SH-группами.

Аналоги

Аналогами Тиоктовой кислоты являются Берлитион, Липоевая кислота, Липотиоксон, Нейролипон, Октолипен, Политион, Тиогамма, Тиоктацид, Тиолепта, Тиолипон, Эспа-Липон.

Сроки и условия хранения

Хранить вдали от света, при температуре не выше 25 °С. Беречь от детей. Не замораживать.

Срок хранения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тиоктовой кислоте

Отзывы о Тиоктовой кислоте в сети преимущественно положительные. Врачи высоко оценивают ее лечебные свойства в качестве универсального нейропротектора и антиоксиданта, и рекомендуют регулярное применение пациентам с сахарным диабетом и полинейропатиями. Многие пациенты, особенно женщины, принимают препарат с целью похудения, но мнения об эффективности тиоктовой кислоты для снижения избыточного веса разделяются. Отмечается также высокая цена препарата. 

Цена на Тиоктовую кислоту в аптеках

Ориентировочная цена на Тиоктовую кислоту таблетки, покрытые пленочной оболочкой, за 30 шт. в дозировке 300 мг составляет – 298 руб.; за 30 шт. в дозировке 600 мг составляет – 645-690 руб.

Источник: www.neboleem.net

Клинико-фармакологическая группа:

Препарат с антиоксидантным действием, регулирующий углеводный и липидный обмен. Гепатопротектор.

Фармакологическое действие

Тиоктовая (α-липоевая) кислота — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), образуется в организме при окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном карбоксилировании пировиноградной кислоты и α-кетокислот.

Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.

Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие.

Использование этилендиаминовой соли тиоктовой кислоты в растворах для в/в введения (имеющей нейтральную реакцию) позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При в/в введении Cmax составляет 25-38 мкг/мл и достигается через 10-11 мин, AUC — около 5 мкг х ч/мл.

Vd — около 450 мл/кг.

Метаболизм и выведение

Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся с мочой (80-90%).

Показания к применению препарата БЕРЛИТИОН® 300

  • диабетическая полиневропатия;
  • алкогольная полиневропатия.

 

Режим дозирования

Таблетки:

Внутрь назначают по 600 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки. Таблетки принимают натощак, приблизительно за 30 мин до первого приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально.

Раствор для инъекций:

Суточная доза составляет 300-600 мг (1-2 ампулы). 1-2 ампулы препарата (12-24 мл раствора) разводят в 250 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводят внутривенно капельно в течение приблизительно 30 мин.

В начале курса лечения препарат вводят внутривенно в течение 2-4 недель. Затем можно продолжить прием тиоктовой кислоты внутрь в таблетках в дозе 300-600 мг в сутки.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможно (после приема внутрь) — диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, изжога.

Со стороны обмена веществ: возможно — гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы).

Со стороны ЦНС: очень редко — судороги, диплопия; при быстром в/в введении возможны ощущения тяжести в голове (повышение внутричерепного давления) и затруднения дыхания, которые проходят самостоятельно.

Со стороны свертывающей системы крови: очень редко — петехии на коже и слизистых оболочках, тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.

Аллергические реакции: возможно — крапивница, системные аллергические реакции вплоть до анафилактического шока.

Местные реакции: возможно — жжение в месте инъекции.

Противопоказания к применению препарата БЕРЛИТИОН® 300

  • детский возраст (эффективность и безопасность не установлены);
  • беременность (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
  • грудное вскармливание (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение препарата БЕРЛИТИОН® 300 при беременности и кормлении грудью

Применение Берлитион® 300 при беременности и в период лактации противопоказано из-за отсутствия достаточных клинических данных, подтверждающих безопасность и эффективность применения препарата у данной категории пациентов.

Особые указания

У больных сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.

Пациентам, получающим Берлитион® 300, следует воздержаться от употребления алкоголя.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

In vitro тиоктовая (α-липоевая) кислота взаимодействует с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином). Поэтому при одновременном применении возможно уменьшение эффекта цисплатина.

Берлитион® 300 усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.

При одновременном применении этанол и его метаболиты могут снижать терапевтическую активность препарата Берлитион® 300.

Фармацевтическое взаимодействие

Тиоктовая (α-липоевая) кислота образует с молекулами сахаров труднорастворимые комплексные соединения.

Берлитион® 300 несовместим с растворами декстрозы, раствором Рингера, а также с растворами, о которых известно, что они вступают в реакции с SH-группами или дисульфидными мостиками.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Источник: xn—-7sbabkdpwufdsp9apq.xn--p1ai


Leave a Comment

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.