Вилдаглиптин аналоги


Сахарный диабет – распространенное заболевание. Для лечения разработано много медикаментов. Для снижения показателя сахара выделяют активное вещество – Вилдаглиптин.

Но не каждому пациенту он подходит, поэтому фармакологические компании выделяют ряд заменителей, схожих по спектру действия. Инструкцию по применению, цены и отзывы о дешевых аналогах Вилдаглиптина читайте ниже.

Инструкция по применению

фото 1Вилдаглиптин представляет собой вещество гипогликемического действия. Препарат относится к группе стимуляторов островкового аппарата поджелудочной.

Медикамент можно вводить независимо от полного или пустого желудка. На процесс всасывания наличие еды не влияет.

Лекарство рекомендуется врачом для терапии на основе проведенных анализов и полученных результатов о тяжести протекающего заболевания. Дозировка назначается индивидуально для каждого больного, поэтому общие нормы даны для общего ознакомления.

При проведении терапии с использованием только одного действенного препарата или во время комбинированного лечения с применением 2-х препаратов, дозировка не должна превышать 50 и 100 мг единоразово за день.

Двухкомпонентная терапия включает в себя препараты:


  • Вилдаглиптин + Метформин;
  • Вилдаглиптин + Тиазолидиндион;
  • Вилдаглиптин + Инсулин.

Идентичная дозировка, как при комбинированном лечении, в размере 100 мг, требуется при ежедневном введении для трехкомпонентной терапии – Метформин + Вилдаглиптин + производные сульфонилмочевины.

Ввод в организм дозы в 50 мг – производится один раз в день (утром или вечером). При требуемой норме в 100 мг – употребление драже происходит 2 раза в сутки, после пробуждения и перед сном.

Показания

Лекарственное вещество назначается только для лечения больных, страдающих сахарным диабетом 2 вида. Препарат применяют в качестве самостоятельной терапии или в составе комбинированных средств.

Для излечения коварного заболевания требуется два активных ингредиента. В таком случае выделяют следующие дополнительные препараты:

  • Инсулин;
  • Любой медикамент, снижающий показатель сахара в плазме.

Состав

Вилдаглиптин является активным компонентом, содержащимся в составе препарата под торговым названием Галвус. Последний выпускается в виде драже округлой форму, белого оттенка, с различными гравировками на отдельных боках.


Активного вещества в составе драже находится – 50 мг. Дополнительно используется безводная лактоза и стеарат магния. Незначительно присутствует карбоксиметилкрахмал натрия.

Стоимость

Действующее вещество выступает главным компонентом Галвуса и имеет сильное воздействие. Аптеки в разных регионах реализуют препарат в стоимости от 1150 до 1300 руб.

Аналоги

Вилдаглиптин имеет ряд аналогов, выпускаемых и российскими фармацевтическими компаниями, и зарубежными. Качество медикаментов от вида производителя не меняется, поэтому обычно приобретают, то вещество, что стоит дешевле.

Все синонимы Вилдаглиптина являются гипогликемическими препаратами. Они влияют на организм человека, понижая показатели сахара в плазме. Поэтому их противопоказания и побочные эффекты практически полностью совпадают.

Запрещено применять людям в ситуациях:

  • фото 2Особой чувствительности к активному компоненту;
  • Непереносимости глюкозы;
  • Детский возраст до 18 лет;
  • Кетоацидоз;
  • Сахарный диабет I типа;
  • Период вынашивания ребенка;
  • Момент кормления младенца;
  • Зависимость от инсулина;
  • Почечная недостаточность.

Побочные явления проявляются при неправильном вводе в виде:

  • Головной боли, головокружений;
  • Аллергических реакций;
  • Тошноты, расстройства желудка;
  • Сонливости;
  • Гипогликемии.

В некоторых случаях при вводе определенных препаратов провоцируется дополнительно следующее воздействие:

  • Галвус Мет – тремор и метеоризм;
  • Тражента, Онглиза – назофарингит, панкреатит;
  • Глюкованс, Глюконорм – лактацидоз, боль в области желудка, потеря аппетита;
  • Янумет – сонливость, сухость во рту, периферический отек, панкреатит;
  • Амарил М – вялость, потеря трудоспособности, спутанное сознание, депрессия;
  • Глиформин – после введения в ротовой полости появляется привкус металла, расстройство пищеварительной системы.

Остальные препараты либо редко проявляют побочные явления, либо полностью соответствуют общим выявленным симптомам.

Российские

фото 3К аналогам Вилдаглиптина, производимым отечественными фармакологическими компаниями, относится небольшой перечень – Диабефарм, Форметин, Глиформин, Гликлазид, Глидиаб, Глимекомб. Остальные препараты выпускаются за рубежом.

Вилдаглиптин самостоятельно не используется ни в одном из представленных заменителей. Его заменяют аналогичные вещества, отвечающие по спектру действия и по качествам воздействия на организм человека.

Выделяют основные действующие вещества в представленных аналогах Вилдаглиптина:

  • Метформин – Глиформин, Форметин;
  • Гликлазид – Диабефарм, Глидиаб, Гликлазид;
  • Гликлазид + Метформин – Глимекомб.

Выявляется только два активных вещества позволяющих предотвратить повышенное содержание сахара в организме. Если каждый не справляется по отдельности, препараты совмещают в комбинированном лечении (Глимекомб).

По цене российские производители далеко отстают от зарубежных. Иностранные аналоги выросли в стоимости, перевалив 1000 руб.

Дешевыми российскими медикаментами выступают Форметин (119 руб.), Диабефарм (130 руб.), Глидиаб (140 руб.) и Гликлазид (147 руб.). Дороже являются Глиформин – 202 руб. в среднем за 28 таблеток. Самыми дорогими выступает Глимекомб – 440 руб.

Зарубежные

Медикаменты для устранения проявления сахарного диабета, производимые в других странах, выступают в большем количестве, чем отечественные заменители.

Выделяют следующие препараты, которые способны устранять увеличенный показатель сахара в кровотоке у человека. 

  • фото 4США – Тражента, Янувия, Комбоглиз Пролонг, Несина, Янумет;
  • Нидерланды – Онглиза;
  • Германия – Галвус Мет, Глибомет;
  • Франция – Амарил М, Глюкованс;
  • Ирландия – Випидия;
  • Испания – Авандамет;
  • Индия – Глюконорм.

К зарубежным препаратам относится Галвус, содержащий Вилдаглиптин. Его выпуск налажен в Швейцарии. Абсолютных синонимов не производится.

На замену предлагаются аналогичные лекарства, но с другим главным ингредиентом. Выделяют активные вещества однокомпонентных и двухкомпонентных препаратов:

  • Линаглиптин – Тражента;
  • Ситаглиптин – Онглиза;
  • Саксаглиптин – Янувия;
  • Алоглиптина бензоат – Випидия, Несина;
  • Росиглитазон + Метформин – Авандамет;
  • Саксаглиптин + Метформин – Комбоглиз Пролонг;
  • Глибенкламид + Метформин – Глюконорм, Глюкованс, Глибомет;
  • Ситаглиптин + Метформин – Янумет;
  • Глимепирид + Метформин – Амарил М.

Иностранные лекарственные средства отличаются повышенной стоимостью. Так самым дешевым выступают Глюконорм – 176 руб., Авандамет – 210 руб и Глюкованс – 267 руб. Незначительно выше по стоимости – Глибомет и Глимекомб – 309 и 440 руб. соответственно.

Средней ценовой категории выступает – Амарил М (773 руб.) Стоимость от 1000 руб. составляет у лекарственных средств:

  • Випидия – 1239 руб.;
  • Галвус Мет – 1499 руб.;
  • Онглиза – 1592 руб.;
  • Тражента – 1719 руб.;
  • Янувия – 1965 руб.

Самыми дорогостоящими являются Комбоглиз Пролонг (2941 руб.) и Янумет (2825 руб.).

Таким образом, Галвус, имеющий в составе действующее вещество Вилдаглиптин, не самый дорогой препарат. Он числится в средней ценовой категории, если учитывать все зарубежные лекарства.

Отзывы

Виктория Сергеевна

Источник: 100lkrstv.com

Таблетки Галвус

«Галвус» — препарат гипогликемического действия, разработан для контроля уровня сахара в крови у пациентов с сахарным диабетом второго типа. В качестве активного вещества выступает вилдаглиптин. Благодаря препарату осуществляется качественное управление метаболизмом глюкагона и инсулина. Как утверждает Европейская противодиабетическая ассоциация, использовать данный препарат в монотерапии стоит только в том случае, если имеются противопоказания к метформину. Внимательно ознакомьтесь с инструкцией по применению таблеток Галвус и перечнем ограничений.

Форма выпуска, состав, упаковка

Вилдаглиптин аналогиПрепарат «Галвус» производится в виде покрытых пленочной оболочкой таблеток светло-желтого цвета овальной формы со скошенными краями. Упакован в картонные коробки по 14, 28, 56, 84, 112 или 168 штук. Содержание активного вещества — 50 мг/шт. Содержит вспомогательные вещества: безводную лактозу, магния стеарат, МКЦ, натрия карбоксиметилкрахмал.


МНН, производители, цена

«Галвус» является торговым названием препарата. МНН (международное непатентованное наименование) — вилдаглиптин. Производится в Испании (Novartis Pharmaceutica ) и в Швейцарии (Novartis Pharma).

Приобрести медикамент можно в любом аптечном пункте по рецепту врача. Цена за упаковку из 28 таблеток составляет от 724 до 956 рублей.

Фармакологическое действие

Вилдаглиптин представляет особый класс препаратов, предназначенных для стимулирования островкового аппарата поджелудочной железы, который отвечает за селективное ингибирование ДПП-4. Это повышает стимуляцию синтеза глюкагоноподобного пептида первого типа, а также инсулинотропного глюкозозависимого полипептида. Когда в кишечник поступают питательные вещества, происходит продуцирование гормонов-инкретинов, а они индуцируют производство инсулина в организме. Данный феномен был выявлен в 1960 году после того, как нашли способ измерять концентрацию инсулина в плазме.

ГПП-1 (глюкагоноподобный пептид-1) считается наиболее известным, так как на фоне сахарного диабета II типа именно его концентрация снижается в первую очередь. Что касается ингибиторов ДПП-4, то они существенно увеличивают уровень содержания гормонов, предупреждают их дальнейшую деградацию.

Важно! При использовании вилдаглиптина на протяжении 12-52 недель, существенно снижается уровень концентрации глюкозы и гликированного гемоглобина в крови на голодный желудок.


Фармакокинетика

Вилдаглиптин в организме достаточно быстро абсорбируется, абсолютная биодоступность достигает 85%. При приеме лекарственного средства натощак максимальная концентрация в крови фиксируется менее, чем через два часа. Поступая вместе с пищей, препарат абсорбируется на 19% медленнее, около двух с половиной часов.

Распределение препарата происходит эквивалентным путем между эритроцитами и плазмой. Основным способом выведения вилдаглиптина считается биотрансформация. Почками выводится 85% вещества, оставшиеся 15% — через кишечник.

Показания

Рекомендовано использовать «Галвус» в терапии диабета совместно с соблюдением соответствующей диеты и физическими нагрузками. Показаниями к применению препарата является:

  • начальное лекарственное лечение больных, у которых отсутствует эффект от диетотерапии и упражнений в комплексе с метформином;
  • как монотерапия — для диабетиков, которым нельзя принимать метформин, или отсутствуют положительные изменения от диеты и физических упражнений;
  • двухкомпонентное лечение с тиазолидиндионом и метформином, инсулином, если нет результата от монотерапии;
  • комбинированная тройная терапия с производными сульфонилмочевины и метформина;
  • комплексное тройное лечение с инсулином и метформином, если не происходит точного контроля над уровнем гликемии всеми перечисленными методами.

Дозировка, курс, продолжительность лечебного курса подбираются индивидуально лечащим доктором.

Противопоказания

Как и все медикаментозные препараты, «Галвус» обладает рядом существенных ограничений к применению, о которых должен знать каждый пациент.
Ограничения по приему:


  • возраст до восемнадцати лет;
  • сахарный диабет первого типа;
  • период лактации и беременности;
  • наличие лактоацидоза;
  • повышенная чувствительность к некоторым компонентам лекарственного средства, что может стать причиной развития аллергической реакции;
  • сердечная недостаточность четвертого класса хронического типа;
    неправильное функционирование печени;
  • острая либо хроническая стадия метаболического ацидоза.

С особой осторожностью назначается препарат на фоне острого панкреатита, терминальной стадии патологии почек и сердечной недостаточности третьего класса.

Инструкция по применению (дозировка)

Определить наиболее эффективную дозировку должен врач-эндокринолог. Она подбирается индивидуально, с учетом состояния больного, стадии заболевания и приема других лекарств. Пить таблетки можно и до еды, и после, главное — запивать большим количеством воды. Если имеется реакция ЖКТ, принимать лучше во время трапезы.

Независимо от схемы назначенной терапии (моно- или комбинированная), обычно доза активного вещества составляет 50-100 мг в сутки. Предельную норму в 100 мг прописывают в особо тяжелых случаях, при этом ее следует делить на два приема — утром и вечером. В качестве дополнительных медикаментов может быть прописан инсулин, метформин и производные сульфонилмочевины.


При нарушении функций печени и почек максимальная суточная доза снижается до пятидесяти мг, чтобы снизить нагрузку на выделительную систему.

Побочные действия

Развитие ангионевротического отека может возникать при приеме вилдаглиптина в сочетании с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. Данное осложнение имеет среднюю степень тяжести, обычно проходит самостоятельно. Изредка на препарат может среагировать печень Как показывает практика, проявление подобной симптоматики не требует дополнительной терапии медикаментами, достаточно отменить прием.

Монотерапия, предполагающая дозировку по 50 мг дважды в сутки, провоцирует такие болезненные явления, как:

  • головные боли;
  • головокружение;
  • запор;
  • тошноту;
  • периферическую отечность;
  • назофарингит.

При комбинированном лечении с метформином также могут наблюдаться схожие симптомы.
Комплексное лечение с инсулином может сопровождаться ознобом, гипогликемией, метеоризмом, гастроэзофагеальным рефлюксом. Иногда проявляется синдром хронической усталости.
Помимо вышеперечисленного, пострегистрационные исследования фиксировали у пациентов такие проявления, как гепатит, крапивница, артралгия и миалгия, панкреатит, поражение кожного покрова.

Передозировка

Дозировка действующего вещества до 200 мг переносится пациентами достаточно хорошо. Повышение до 400 единиц может вызвать боль в мышцах, редко — отечность, парестезию, увеличение концентрации липазы и лихорадку. Прием свыше 600 мг вилдаглиптина провоцирует повышение уровня АЛТ и КФК, миоглобина, а также С-реактивного белка. Устранить симптомы поможет прекращение приема лекарства. Вывести «Галвус» из организма больного с помощью диализа не получится, но можно использовать метод гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

На фоне комбинированного лечения эффекта от взаимодействия с такими препаратами, как дигоксин, варфарин, рамиприл и метформин, пиоглитазон, амлодипин и симвастатин, валсартан и глибенкламид не обнаружено.

Если принимать «Галвус» с глюкокортикостероидами, тиазидами, симпатомиметиками, а также гормональными препаратами, существенно снижается гипогликемическая функция вилдаглиптина. В случае параллельного приема с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента может развиться ангионевротический отек. Подобная ситуация не требует отмены препарата, симптом проходит самостоятельно.

Совместимость с алкоголем

Во время терапии следует отказаться от употребления спиртных, даже слабоалкогольных напитков.

Особые указания

«Галвус» является противодиабетическим препаратом, но не аналогом инсулина. На фоне его применения важно регулярно контролировать работу печени, так как активное действующее вещество способствует усилению аминотрансфераза. Это не проявляется конкретной симптоматикой, но есть риск развития гепатита. В случае проявления острых болей в области живота необходимо прекратить прием, так как это может свидетельствовать о развитии острого панкреатита.

Нервные переживания, стресс способны снижать эффект от приема препарата.

При появлении тошноты и нарушении координации не рекомендуется управлять транспортом, заниматься опасной или сложной работой.

Перед проведением медицинских обследований важно прекратить применение лекарства за двое суток: во всех контрастных веществах, используемых во время диагностики, присутствует йод. Он вступает в реакцию с вилдаглиптином, что способствует развитию нагрузки на печень и почки, чревато развитием лактацидоза.

Беременность и лактация

Экспериментальные исследования показывает, что минимальная дозировка лекарственного средства не оказывает пагубного влияния на развитие эмбриона. Не обнаружено и признаков нарушения женской фертильности. Более детальных исследования пока не проводилось, поэтому, не стоит лишний раз рисковать здоровьем матери и малыша. Важно помнить, что при нарушении обмена сахара в крови есть риск врожденных аномалий плода, повышается риск смертности и неонатальной заболеваемости.

Применение в детском и пожилом возрасте

Опыт приема таблеток среди пациентов младше восемнадцати лет отсутствует, поэтому не рекомендовано включать его в терапию.

Лица старше 65 лет не нуждаются в специальной коррекции дозирования и схемы применения данного препарата, но перед использованием следует проконсультироваться с эндокринологом, регулярно контролировать работу печени и почек, отслеживать уровень глюкозы в крови.

Условия и сроки хранения

«Галвус» продается в аптеках по рецепту врача. Хранить медикаментозное средство следует в затемненном месте при температуре не выше 30°C не более трех лет. По истечении срока годности препарат необходимо утилизировать.

Сравнение с аналогами

Таблетки «Галвус» имеют множество аналогов, попробуем разобраться в их преимуществах и недостатках.

Наименование препарата Преимущества Недостатки Цена, руб.
Янувия Блокирует фермент ДПП-4 на 24 часа, снижает аппетит, продлевает действие инкретиновых гормонов.

 

Высокая стоимость. 1400
Випидия Действует в течение суток, не повышает аппетит. Быстро и эффективно снижает сахар в крови. Побочные эффекты на фоне индивидуальной непереносимости состава. 875
Диабетон Нормализует уровень глюкозы в течение короткого времени, предупреждает формирование тромбов. Обеспечивает стабилизацию веса. Минимум побочных реакций. Провоцирует смерть клеток, которые гарантируют синтез инсулина. Может стать причиной перерождения диабета в первый тип. Способствует усилению инсулинорезистентности. Требует соблюдение строгой диеты. 310
Метформин Снижает концентрацию глюкозы, содержится во многих гипогликемических препаратах.
Развитие проблем с ЖКТ, риск появления анорексии, могут меняться вкусовые ощущения.
Развитие проблем с ЖКТ, риск появления анорексии, могут меняться вкусовые ощущения. 290
Янумет В составе содержится метформин. Хорошая переносимость препарата. Много противопоказаний и побочных эффектов, высокая стоимость. 1800-2800
Форсига Наблюдается положительное воздействие даже при повреждениях поджелудочной железы. Снижение глюкозы происходит уже при первом применения препарата.  Высокая стоимость. 2000-2700
Глюкофаж Моментально купирует симптомы гипергликемии. Помогает мягко стабилизировать уровень глюкозы. Большое количество противопоказаний, высокий риск развития побочных эффектов. 315
Глибомет Гипогликемическое средство, в основе которого глибенкламид и метформина гидрохлорид. Наблюдается гиполипидемическое влияние. Обеспечивает быстрое и эффективное лечение. Добиться положительной динамики можно в ходе комбинированной терапии. Побочные эффекты. 345
Сиофор Активным действующим веществом выступает метформина гидрохлорид. Оказывает терапевтический эффект. Способствует уменьшению веса, борется с «плохим» холестерином. Большое количество противопоказаний. 390
Тражента Отличная переносимость и быстрый эффект. Гарантирует нормализацию уровня сахара, чистит кровь. Высокая стоимость. 1600
Амарил Поддерживает уровень сахара при соблюдении диеты и выполнении специальных упражнений. Высокая эффективность при грамотной дозировке. Снижается скорость реакции и восприятия, нежелательно управлять транспортными средствами. Цена выше средней. 355-800
Манинил Подходит для монотерапии и комбинированного лечения. Обеспечивает стабилизацию сахара в крови до нормы. Не всем помогает, может способствовать проявлению побочной симптоматики. Много противопоказаний. 170
Онглиза Активное вещество – саксаглиптин. Быстрое снижение сахара в крови, нормализация метаболизма, помогает похудеть. Высокая цена. 1900

Отзывы

Противодиабетический препарат «Галвус» пользуется популярностью среди больных, имеется множество положительных отзывов.

Владимир, 43 года: «Принимаю по 50 мг вместе с «Метформином» по 500 мг с утра и вечером в течение двух лет. Через полгода систематического применения с соблюдением диеты уровень глюкозы снизился до 4,5. Кроме этого,  удалось сбросить вес. Если раньше я весил 123 кг, то сейчас вес колеблется в рамках 93-95 кг при росте 178 см».

Карина, 32 года: «Несмотря на большое количество хвалебных отзывов и рекомендаций моего лечащего врача, мне препарат не подошел. Во время применения регулярно испытывала сильное головокружение, слабость, боли в животе, поэтому пришлось отказаться от препарата».

Светлана, 56 лет: «Раньше врач прописывал «Манинил», но он не подошел, сахар не падал, ухудшалось самочувствие. Помимо этого, страдаю от проблем с сердцем и сосудами. Затем врач посоветовал попробовать «Галвус». Его удобно принимать, достаточно выпить одну таблетку в сутки. Благодаря его действию сахар снижается плавно и постепенно, не резко, отчего не ухудшается общее состояние. Теперь я чувствую себя отлично, могу снова наслаждаться жизнью и работой».

Подводя итоги, можно отметить, что «Галвус» – один из самых безопасных и эффективных гипогликемических препаратов, которые имеются на отечественном фармакологическом рынке. Медикамент подходит для терапии сахарного диабета второго типа, его можно использовать для комбинированного лечения, сочетая с физическими упражнениям и специальной диетой.

Комментарий эксперта:

Источник: glukom.diabet-lechenie.ru

МНН
Вилдаглиптин
Лекарственная форма
таблетки
Фармакологическое действие

Гипогликемическое средство, стимулятор островкового аппарата поджелудочной железы, селективный ингибитор фермента дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4).

Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (более 90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной (приемом пищи) секреции глюкагоноподобного пептида 1 типа и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.

Повышая концентрации глюкагоноподобного пептида 1 типа и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности бета-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина.

При применении в дозе 50-100 мг в сутки у больных сахарным диабетом 2 типа отмечается улучшение функции бета-клеток поджелудочной железы.

Степень улучшения функции бета-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц, не страдающих сахарным диабетом (с нормальной концентрацией глюкозы в плазме крови) препарат не стимулирует секрецию инсулина и не снижает концентрацию глюкозы.

Повышая концентрацию эндогенного глюкагоноподобного пептида 1 типа, вилдаглиптин увеличивает чувствительность альфа-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона.

Снижение концентрации избыточного глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает снижение инсулинорезистентности.

Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением концентрации глюкагоноподобного пептида 1 типа и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью (в прандиальный период и после приема пищи), что приводит к снижению концентрации глюкозы в плазме крови.

На фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение концентрации липидов в плазме крови, однако этот эффект не связан с его действием на глюкагоноподобный пептид 1 типа или глюкозозависимый инсулинотропный полипепдид и улучшением функции бета-клеток поджелудочной железы.

Повышение концентрации глюкагоноподобного пептида 1 типа может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается.

При применении вилдаглиптина в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, или инсулином отмечается достоверное длительное снижение концентрации гликозилированного Hb и глюкозы крови натощак.
Фармакокинетика

AUC прямо пропорционально повышению дозы препарата.

При приеме с пищей скорость абсорбции снижается незначительно, Cmax уменьшается на 19%, TCmax — увеличивается до 2.5 ч; степень абсорбции и AUC не меняются.

Связь с белками низкая — 9.3%. Распределяется эквивалентно между плазмой и эритроцитами. Объем распределения (при в/в введении) — 71 л.

Распределение предположительно происходит экстраваскулярно.

Основным путем выведения является биотрансформация.

Превращению подвергается 69% дозы ЛС. Основной метаболит — LAY151 (57% дозы) фармакологически неактивен и является продуктом гидролиза циано-компонента. Около 4% дозы подвергаются амидному гидролизу.

Отмечается положительное влияние ДПП-4 на гидролиз препарата.

Вилдаглиптин не метаболизируется при участии изоферментов цитохрома P450 и не является субстратом для них, не ингибирует и не индуцирует их.

T1/2 — 3ч. Выводится почками — 85% (в т.ч. в неизмененном виде 23%), кишечником — 15%.

При печеночной недостаточности легкой (5-6 баллов по Чайлд-Пьюга) и умеренной степени (6-10 баллов по Чаилд-Пьюга) после однократного применения препарата отмечается снижение биодоступности на 20% и 8%, соответственно.

При тяжелой печеночной недостаточности (12 баллов по Чаилд-Пьюга) биодоступность повышается на 22%. Повышение или снижение максимальной биодоступности, не превышающее 30%, не является клинически значимым.

Корреляции между степенью тяжести нарушений функции печени и биодоступностью препарата не выявлено.

У пациентов с легкими, умеренными, тяжелыми нарушениями функции почек, с терминальной стадией ХПН (на гемодиализе) отмечается повышение Сmax на 8%-66% и AUC на 32%-134%, не коррелирующее с тяжестью нарушения, а также увеличение AUC неактивного метаболита LAY151 в 1.6-6.7 раза, зависящее от тяжести нарушения. T1/2 не изменяется.

Максимальное повышение биодоступности на 32% и Сmax на 18% (у пациентов старше 70 лет) не является клинически значимым и не влияет на ингибирование ДПП-4.
Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа: монотерапия (в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями) и комбинированная терапии (в сочетании с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, инсулином) в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этих препаратов.
Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени (повышение активности АЛТ и АСТ в 2.5 раза выше верхней границы нормы), умеренные или тяжелые нарушения функции почек (включая терминальную стадию ХПН на гемодиализе), беременность, период лактации, детский возраст (до 18 лет).

Для ЛФ содержащих лактозу (дополнительно): непереносимость галактозы, дефицит лактазы или нарушение всасывания глюкозы-галактозы.
Режим дозирования

Внутрь, независимо от приема пищи, при монотерапии или при двухкомпонентной терапии с метформином, тиазолидиндионом или инсулином — 50 мг/сут (утром) или 100 мг/сут (по 50 мг утром и вечером); при двухкомпонентной терапии с производными сульфонилмочевины – 50 мг/сут (утром); при более тяжелом течении сахарного диабета, пациентам, получающим лечение инсулином — 100 мг/сут.

При недостаточном клиническом эффекте на фоне приема дозы 100 мг/сут возможно дополнительное назначение др. гипогликемических ЛС: метформина, производных сульфонилмочевины, тиазолидиндиона или инсулина.

При назначении в комбинации с производными сульфонилмочевины эффективность терапии в дозе 100 мг/сут была сходной с таковой в дозе 50 мг/сут.
Побочное действие

Частота: очень часто (1/10 и более), часто (более 1/100 и менее 1/10), иногда (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000).

При монотерапии: со стороны нервной системы — часто — головокружение, иногда — головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: иногда — запоры.

Со стороны ССС: иногда — периферические отеки.

При применении в дозе 50 мг (1-2 раза в сутки) в комбинации с метформином: со стороны нервной системы — часто — головокружение, головная боль, тремор.

При применении в дозе 50 мг/сут в комбинации с производными сульфонилмочевины: со стороны нервной системы — часто — головокружение, головная боль, астения, тремор.

При применении в дозе 50 мг 1-2 раза в сутки в комбинации с производными тиазолидиндиона: со стороны ССС — часто — периферические отеки.

Прочие: часто — увеличение массы тела.

При применении в дозе 50 мг 2 раза в сутки в комбинации с инсулином: со стороны нервной системы — часто — головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, метеоризм, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.

Со стороны обмена веществ: часто — гипогликемия.

При проведении монотерапии или в комбинации с др. препаратами побочные реакции были слабо выражены, имели временный характер и не требовали отмены ЛС. Частота развития ангионевротического отека (редко — более 1/10000 и менее 1/1000) была сходна с таковой в контрольной группе. Наиболее часто ангионевротические отеки отмечались при комбинации с ингибиторами АПФ, были умеренно выражены и исчезали при продолжении терапии.

Редко отмечались нарушения функции печени (в т.ч. гепатит) бессимптомного течения, которые в большинстве случаев разрешились самостоятельно после прекращения терапии препаратом.
Передозировка

Симптомы: миалгия, транзиторная парестезия, лихорадка, отеки (в т.ч. периферические), транзиторное повышение активности липазы (выше верхней границы нормы в 2 раза), повышение активности КФК, АЛТ, С-реактивного белка и миоглобина.

Лечение: прекращение применения препарата, диализ (выведение препарата маловероятно, однако основной гидролизный метаболит вилдаглиптина (LAY 151) может быть удален путем гемодиализа).
Взаимодействие

Обладает низким потенциалом лекарственного взаимодействия. Вилдаглиптин не является субстратом изоферментов цитохрома Р450, не ингибирует и не индуцирует эти ферменты; его взаимодействие с ЛС, которые являются субстратами, ингибиторами или индукторами цитохрома Р450, маловероятно.

При одновременном применении вилдаглиптин не влияет на скорость метаболизма ЛС, являющихся субстратами изоферментов CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4/5.

Клинически значимых взаимодействий с ЛС, наиболее часто используемых при лечении сахарного диабета 2 типа (глибенкламидом, пиоглитазоном, метформином) или обладающих узким терапевтическим диапазоном (амлодипином, дигоксином, рамиприлом, симвастатином, валсартаном, варфарином) не установлено.
Особые указания

В редких случаях при применении вилдаглиптина отмечается повышение активности аминотрансфераз (как правило, без клинических проявлений). Перед назначением ЛС и в ходе первого года лечения (1 раз в 3 мес), рекомендуется определять биохимические показатели функции печени.

При повышении активности аминотрансфераз, результат следует подтвердить повторным исследованием, а затем регулярно проводить определение биохимических показателей функции печени до тех пор, пока они не нормализуются.

Если превышение активности АСТ или АЛТ в 3 раза выше верхней границы нормы подтверждено повторным исследованием, препарат рекомендуется отменить.

При развитии желтухи или др. признаков нарушения функции печени прием препарата следует немедленно прекратить и не возобновлять после нормализации показателей функции печени.

При необходимости инсулинотерапии вилдаглиптин применяют только в комбинации с инсулином.

Препарат не следует применять при сахарном диабете 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза.

В период лечения (при развитии головокружения) необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источник: lek-info.ru

Описание действующего вещества Вилдаглиптин/ Vildagliptin.

Формула: C17H25N3O2, химическое название: (S)-1-[N-(3-гидрокси-1-адамантил)глицил]пирролидин-2-карбонитрил
Фармакологическая группа: метаболики/ гипогликемические синтетические и другие средства.
Фармакологическое действие: гипогликемическое.

Фармакологические свойства

Вилдаглиптин стимулирует островковый аппарат поджелудочной железы, избирательно ингибирует дипептидилпептидазу-4. Полное и быстрое угнетение активности дипептидилпептидазы-4 ведет к увеличению базальной и стимулированной секреции глюкозозависимого инсулинотропного полипептида и глюкагонподобного пептида 1 типа в системный кровоток из кишечника в течение всего дня. Увеличивая содержание глюкозозависимого инсулинотропного полипептида и глюкагонподобного пептида 1 типа, вилдаглиптин повышает чувствительность к глюкозе бета-клеток поджелудочной железы, что ведет к улучшению глюкозозависимого выделения инсулина. Степень улучшения работы бета-клеток зависит от степени их исходного повреждения; у лиц, без сахарного диабета (с нормальным содержанием глюкозы в сыворотке крови) вилдаглиптин секрецию инсулина не стимулирует и концентрацию глюкозы не снижает. Увеличивая содержание эндогенного глюкагонподобного пептида 1 типа, вилдаглиптин повышает чувствительность альфа-клеток к глюкозе, это ведет к улучшению глюкозозависимой регуляции выделения глюкагона. Уменьшение повышенного уровня глюкагона во время еды вызывает снижение инсулинорезистентности. Повышение соотношения инсулин/глюкагон при гипергликемии, которое обусловлено увеличением уровня глюкозозависимого инсулинотропного полипептида и глюкагонподобного пептида 1 типа, ведет к снижению продукции глюкозы печенью как в прандиальный период, так и после приема пищи, это ведет к уменьшению уровня глюкозы в сыворотке крови. Также при использовании вилдаглиптина снижается содержание липидов в сыворотке крови, но данный эффект не связан с действием вилдаглиптина на глюкозозависимый инсулинотропный полипептид и глюкагонподобный пептида 1 типа и улучшением функции бета-клеток поджелудочной железы.
Вилдаглиптин при приеме внутрь быстро всасывается, абсолютная биодоступность составляет 85%. Повышение максимальной концентрации вилдаглиптина в сыворотке крови и площади по кривой концентрация-время почти прямо пропорционально увеличению дозы вилдаглиптина. Максимальная концентрация при приеме препарата внутрь натощак достигается через 1 час 45 минут. При приеме препарата вместе с пищей скорость всасывания вилдаглиптина уменьшается незначительно: отмечается снижение максимальной концентрации на 19% и повышение времени ее достижения до 2,5 часов. Но действия на степень абсорбции и площадь по кривой концентрация-время прием пищи не оказывает. Вилдаглиптин с белками плазмы связывается плохо (9,3%). Вилдаглиптин эквивалентно распределяется между эритроцитами и плазмой. Предположительно, распределение препарата происходит экстраваскулярно, в равновесном состоянии объем распределения после внутривенного введения равен 71 л. В организме у человека вилдаглиптин биотрансформируется 69%. Основным метаболитом является фармакологически неактивный LAY151 (57% дозы), который образуется при гидролизе циано-компонента. Примерно 4% подвергаются амидному гидролизу. Вилдаглиптин при участии изоферментов цитохрома Р450 не метаболизируется. Вилдаглиптин не индуцирует и не ингибирует изоферменты цитохрома СУР450 и не является субстратом изоферментов Р (CYP)450. При приеме внутрь примерно 85% препарата выводится почками, 15% выводится через кишечник, в неизмененном виде (23%) вилдаглиптин выводится почками. Период полувыведения равен примерно 3 часа и не зависит от дозы. Пол, этническая принадлежность и индекс массы тела не оказывают действия на фармакокинетику вилдаглиптина. У больных с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности при однократном приеме препарата отмечается понижение биодоступности вилдаглиптина соответственно на 20% и 8%. У пациентов с тяжёлой печеночной недостаточностью биодоступность вилдаглиптина увеличивается на 22%. Уменьшение или увеличение или максимальной биодоступности вилдаглиптина, которое не превышает 30%, клинически значимым не является. У больных с легкой, умеренной и тяжелой почечной недостаточностью, у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности на гемодиализе отмечается увеличение максимальной концентрации вилдаглиптина на 8 — 66% и площади под кривой концентрация-время на 32 — 134%, которое не коррелирует с тяжестью нарушения функционального состояния почек, а также повышение площади под кривой концентрация-время неактивного метаболита LAY151 в 1,6 — 6,7 раза, которое зависит от тяжести нарушения. При этом период полувыведения вилдаглиптина не изменяется. У пациентов старше 70 лет биодоступность препарата максимально увеличение на 32% (максимальная концентрация в плазме на 18%), что не является клинически значимым и на ингибирование дипептидилпептидазы-4 не влияет. Особенности фармакокинетики вилдаглиптина у пациентов до 18 лет не установлены.

Показания

Сахарный диабет 2 типа в составе монотерапии или комбинированного лечения.

Способ применения вилдаглиптина и дозы

Вилдаглиптин принимается внутрь, независимо от приема пищи. Режим дозирования препарата подбирается врачом индивидуально, в зависимости от переносимости и эффективности.
При использовании вилдаглиптина возможно повышение активности аминотрансфераз (обычно без клинических проявлений), то перед его назначением, а также регулярно в ходе первого года терапии рекомендовано определять биохимические показатели функционального состояния печени. Если у больного выявлена повышенная активность аминотрансфераз, то данный результат необходимо подтвердить повторным исследованием, и далее регулярно определять биохимические показатели функционального состояния печени до тех пор, пока они не нормализуются. Если активность аминотрансфераз превышена более чем в три раза верхней границы нормы и подтверждена повторным исследованием, то вилдаглиптин необходимо отменить. При развитии желтухи или прочих признаков нарушения функционального состояния печени приеме вилдаглиптина необходимо немедленно прекратить. При нормализации показателей функционального состояния печени прием вилдаглиптина возобновлять нельзя. Вилдаглиптин не следует использовать у больных с сахарным диабетом 1 типа, а также для терапии диабетического кетоацидоза. При развитии головокружения на фоне приема вилдаглиптина больным не стоит работать с механизмами или управлять транспортными средствами.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, возраст до 18 лет, беременность, период кормления грудью.

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения функционального состояния печени или/и почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментах при приеме вилдаглиптина в дозах, которые в 200 раз превышают рекомендуемые, препарат не вызывал раннего развития эмбриона, нарушений фертильности и не оказывал тератогенное действие на плод. Достаточных данных по использованию вилдаглиптина у беременных нет, поэтому его не следует использовать во время беременности. Неизвестно, проникает ли вилдаглиптин в грудное молоко, поэтому его не следует использовать в период лактации.

Побочные действия вилдаглиптина

Нервная система: головокружение, головная боль;
пищеварительная система: запор;
прочие: гипогликемия, периферические отеки.
Постмаркетинговые исследования: гепатит, панкреатит, крапивница, образование волдырей или локальное шелушение кожи.

Взаимодействие вилдаглиптина с другими веществами

Вилдаглиптин имеет низкий потенциал лекарственного взаимодействия.

Передозировка

Вилдаглиптин в дозе до 200 мг в сутки переносится хорошо. При использовании препарата в дозе 400 мг в сутки могут развиваться боли в мышцах, транзиторные и легкие парестезии, отеки и транзиторное повышение концентрации липазы, лихорадка; при повышении дозы до 600 мг в сутки возможно развитие парестезии конечностей с отеками, увеличение уровня креатинфосфокиназы, С-реактивного белка, аланинаминотрансферазы и миоглобина. После отмены препарата все симптомы и изменения лабораторных показателей проходят. Выведение вилдаглиптина из организма при помощи диализа маловероятно, но основной метаболит вилдаглиптина (LAY151) можно удалить из организма при проведении гемодиализа.

Торговые названия препаратов с действующим веществом вилдаглиптин

Галвус

Комбинированные препараты:
Вилдаглиптин + Метформин: Галвус Мет.

Источник: listel.ru

Галвус инструкция


Форма выпуска
Таблетки.

Состав
1 табл. содержит вилдаглиптин 50 мг;
вспомогательные вещества: МКЦ; лактоза безводная; карбоксиметилкрахмал натрия; магния стеарат;

Упаковка
в упаковке 14, 28, 56, 84, 112 и 168 шт.

Фармакологическое действие
ГАЛВУС — вилдаглиптин — представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (> 90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.
Увеличивая уровни ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности ?-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина. При применении вилдаглиптина в дозе 50-100 мг / у больных с сахарным диабетом 2 типа отмечается улучшение функции ?-клеток поджелудочной железы. Степень улучшения функции ?-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц, не страдающих сахарным диабетом (с нормальным уровнем глюкозы в плазме крови) вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает уровень глюкозы.
Повышая уровни эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность ?-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение уровня избыточного глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает уменьшение инсулинорезистентности.
Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением уровней ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как в прандиальный период, так и после приема пищи, что приводит к снижению уровня глюкозы в плазме крови.
Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение уровня липидов в плазме крови, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции ?-клеток поджелудочной железы.
Известно, что повышение уровня ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается.
При применении вилдаглиптина у 5795 больных с сахарным диабетом 2 типа в течение от 12 до 52 недель в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, или инсулином отмечается достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA1с) и глюкозы крови натощак.

Галвус, показания к применению
Сахарный диабет 2 типа:
— в качестве монотерапии в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями;
— в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом или инсулином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к вилдаглиптину и любым другим компонентам Галвуса;
дети до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).
С осторожностью:
тяжелые нарушения функции печени, включая больных с повышенной активностью печеночных ферментов (АЛТ или АСТ >2,5 раза выше верхней границы нормы — 2,5×ВГН);
умеренные или тяжелые нарушения функции почек (включая терминальную стадию ХПН на гемодиализе) — опыт применения ограничен, препарат не рекомендуется назначать данной категории больных;
редкие наследственные нарушения — непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы.

Способ применения и дозы
Галвус принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Режим дозирования препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости.
Рекомендуемая доза препарата при проведении монотерапии или в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, тиазолидиндионом или инсулином — 50 или 100 мг 1 раз в сутки. У пациентов с более тяжелым течением сахарного диабета 2 типа, получающих лечение инсулином, препарат Галвус рекомендуется применять в дозе 100 мг/сут.
Дозу 50 мг/сут следует назначать в 1 прием утром, дозу 100 мг/сут — по 50 мг 2 раза в сутки утром и вечером.

Применение при беременности и кормлении грудью
В экспериментальных исследованиях при назначении в дозах, в 200 раз превышающих рекомендуемые, препарат не вызывал нарушения фертильности и раннего развития эмбриона и не оказывал тератогенного действия на плод. Достаточных данных по применению препарата Галвус у беременных женщин нет, в связи с чем препарат не следует применять при беременности. При нарушениях обмена глюкозы у беременных женщин отмечается повышение риска развития врожденных аномалий, а также частоты неонатальной заболеваемости и смертности.
Поскольку неизвестно, выделяется ли вилдаглиптин с грудным молоком у человека, препарат Галвус не следует применять в период лактации.

Побочные действия
При применении препарата Галвус в качестве монотерапии или в комбинации с другими препаратами большинство нежелательных реакций были слабо выражены, имели временный характер и не требовали отмены терапии. Корреляции между частотой нежелательных явлений (НЯ) и возрастом, полом, этнической принадлежностью, продолжительностью применения или режимом дозирования не выявлено. Частота развития ангионевротических отеков на фоне терапии препаратом Галвус составляла ≥1/10000, На фоне терапии препаратом Галвус редко отмечались нарушения функции печени (включая гепатит), бессимптомного течения. В большинстве случаев данные нарушения и отклонения показателей функции печени от нормы разрешились самостоятельно без осложнений после прекращения терапии препаратом. При применении препарата Галвус в дозе 50 мг 1 или 2 раза в сутки частота повышения активности печеночных ферментов (АЛТ или АСТ ≥3×ВГН) составляла 0,2 или 0,3% соответственно (по сравнению с 0,2% в контрольной группе). Повышение активности печеночных ферментов в большинстве случаев было бессимптомным, не прогрессировало и не сопровождалось холестатическими изменениями или желтухой.

Особые указания
В редких случаях при применении вилдаглиптина отмечается повышение активности аминотрансфераз (как правило, без клинических проявлений). Перед назначением ЛС и в ходе первого года лечения (1 раз в 3 мес), рекомендуется определять биохимические показатели функции печени. При повышении активности аминотрансфераз, результат следует подтвердить повторным исследованием, а затем регулярно проводить определение биохимических показателей функции печени до тех пор, пока они не нормализуются. Если превышение активности АСТ или АЛТ в 3 раза выше верхней границы нормы подтверждено повторным исследованием, препарат рекомендуется отменить. При развитии желтухи или др. признаков нарушения функции печени прием препарата следует немедленно прекратить и не возобновлять после нормализации показателей функции печени. При необходимости инсулинотерапии вилдаглиптин применяют только в комбинации с инсулином. Препарат не следует применять при сахарном диабете 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза. В период лечения (при развитии головокружения) необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие
Галвус обладает низким потенциалом лекарственного взаимодействия. Поскольку Галвус не является субстратом ферментов цитохрома Р450, а также не ингибирует и не индуцирует эти ферменты, взаимодействие Галвуса с лекарственными препаратами, которые являются субстратами, ингибиторами или индукторами Р450, маловероятно. При одновременном применении вилдаглиптин также не влияет на скорость метаболизма препаратов, являющихся субстратами ферментов: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4/5.

Передозировка
Симптомы: при применении препарата в дозе 400 мг/ могут наблюдаться боли в мышцах; редко — легкие и транзиторные парестезии, лихорадка, отеки и транзиторное повышение концентрации липазы (выше ВГН в 2 раза). При увеличении дозы Галвуса до 600 мг/ возможно развитие отеков конечностей с парестезиями и повышение концентрации КФК, АЛТ, С-реактивного белка и миоглобина. Все симптомы передозировки и изменения лабораторных показателей исчезают после прекращения применения препарата.
Лечение: выведение препарата из организма с помощью диализа маловероятно. Однако основной гидролизный метаболит вилдаглиптина (LAY151) может быть удален из организма путем гемодиализа.

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности
2 года.

Источник: analogi.info


Leave a Comment

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.