Диабетон производитель

В лечении сахарного диабета второго типа много различных нюансов, и не всегда удается сразу найти лекарство, помогающее на 100% контролировать гликемию. Из-за разнообразия противодиабетических медикаментов путаница в голове не только у диабетиков.

Если вы ознакомились с препаратом Диабетон и его инструкцией по применению, но так и не поняли до конца, подходит ли он вам и чем его можно заменить, если лекарство не поможет, то на эту статью стоит потратить время.

Диабетон – препарат от СД 2-го типа

ДиабетонДля диабетика одним из способов успешной борьбы с заболеванием считается нормализация так называемого «тощакового сахара». Но в погоне за идеальными показаниями глюкометра можно наделать много ошибок, так как назначение медикамента должно быть обоснованным, и Диабетона это касается в первую очередь. Новомодный французский препарат назначают всем – от спортсменов до диабетиков, но полезен он далеко не каждому.

Чтобы понять, кому он действительно необходим, надо разобраться: к какому типу медикаментов относят Диабетон и на базе какого активного вещества он создан. Лекарство – из производных сульфанилмочевины, их давно и с успехом используют во всем мире.


В картонной коробке, как на фото, можно увидеть белые овальные таблетки с пропечатанной маркировкой «60» и «DIA» с каждой стороны. Кроме основного активного компонента гликлазида, в составе Диабетона есть и наполнители: мальтодекстрин, моногидрат лактозы, стеарат магния, диоксид кремния.

Французская фармакологическая компания ServierДиабетон – международное торговое название, официальный производитель лекарства – французская фармакологическая компания Servier.

Непатентованное химическое наименование средства – гликлазид, по названию активно действующего компонента.

С гликлазидом выпускают много аналогов различных торговых марок, поэтому в аптеке могут выдать согласно льготному рецепту не французский Диабетон, а другой аналог на основе гликлазида, по стоимости на порядок дешевле.

Аналоги Диабетона

Срок годности лекарственного средства – 2 года, в последующем он не пригоден для лечения и подлежит утилизации. Особых условий для его хранения не требуется.

Вместо препарата Диабетон, цена на который колеблется в пределах 260-320 руб., аптека может предложить аналоги:


  • Диабефарм, РФ;
  • Гликладу, Словения;
  • Глидиаб РФ;Глидиаб
  • Диабинакс, Индия;
  • Гликлазид, РФ;
  • Предиан, Югославия;
  • Диатика, Индия;
  • Глизид, Индия;
  • Глюкостабил, РФ;
  • Глиорал, Югославия;
  • Реклид, Индия.

Кроме обычного препарата компания Servier выпускает еще и Диабетон МВ. Все другие медикаменты – это дженерики, производители их не изобретали, а просто приобрели право на выпуск, а вся доказательная база относится только к оригинальному препарату Диабетон.

Дженерики отличаются качеством наполнителя, иногда это серьезно сказывается на эффективности лекарства. Самый бюджетный вариант аналога – с индийскими и китайскими корнями. Среди отечественных дженериков, успешно завоевывающих рынок аналогов Диабетона, пользуются авторитетом Глибиаб и Гликлазид-Акос.

Гликлазид-Акос

Чем заменить диабетон

Когда нет подходящего варианта среди перечисленных аналогов, можно выбрать:


  1. Другой медикамент из класса препаратов сульфонилмочевины типа глибенкламида, гликвидона, глимепирида;
  2. Лекарство иной группы, но со сходным механизмом воздействия типа новонорма из класса глинидов;
  3. Средство с аналогичным эффектом вроде ингибиторов ДПП-4 – янувии, галвуса и др.

Из каких соображений не пришлось бы подбирать замену, менять схему лечения может только специалист. Самодиагностика и самоназначение диабетику могут только навредить!

Манинил или Диабетон – что лучше?

Манинил или Диабетон

Разные методы контроля СД 2 типа по-разному влияют на риск развития смертельных осложнений. Глибенкламид – действующий компонент Манинила гораздо сильнее гликлазида – основного ингредиента Диабетона. Будет ли это преимуществом, можно узнать из комментариев специалистов, анализировавших вопросы о Диабетоне и отзывы на форумах.



Вопросы диабетиков

Комментарии специалистов

Диабетон мне помогал 5 лет, а теперь даже при самой большой дозе на глюкометре не меньше 10-ти ед. Почему? Препарат агрессивно воздействует на β-клетки поджелудочной. В среднем за 6 лет они срабатываются и надо переходить на инсулин.
Я – диабетик со стажем, сахара доходят до 17 ммоль/л, 8 лет сбивал их Манинилом. Теперь он уже не помогает. Заменили Диабетоном, но толку нет. Может, Амарил попробовать? Ваш СД 2-го типа уже перешел в тип 1-й, инсулинозависимый. Надо колоть инсулин, таблетки в этом случае бессильны, и дело даже не в том, что Диабетон слабее Манинила.
Мне начинали лечить диабет Сиофором по 860 мг/сут. Уже через 2 месяца его заменили Диабетоном, потому что сахар был на месте. Разницы я не почувствовала, может, Глибомет поможет? Если Диабетон не помог, то Глибомет – тем более. В запущенных стадиях спасет лишь низкоуглеводное питание, отмена бесполезных лекарств и минимум инсулина, если поджелудочная железа истощена полностью.
Можно ли Диабетон принимать с Редуксином для снижения веса? Хочу похудеть. Диабетон усиливает секрецию инсулина, который трансформирует глюкозу в жировую прослойку и тормозит ее распад. Чем больше гормона, тем труднее худеть. Редуксин еще и привыкание вызывает.
Два года Диабетон МВ помогает сахар держать до 6 ед. Недавно ухудшилось зрение, немеют подошвы ног. Если сахар нормальный, откуда осложнения? Сахар контролируют не только натощак, но и через 2 часа после приема пищи. Если не проверять его 5 р./сут., по факту – это самообман, за который и расплачиваетесь осложнениями.
Кроме Диабетона доктор назначил низкокалорийную диету. Я съедаю примерно 2 тысячи калорий в день. Это нормально или надо еще уменьшить? По теории низкокалорийная диета должна облегчать контроль сахаров, но фактически ее никто не выдерживает. Чтобы не бороться с голодом, надо перейти на низкоуглеводное питание и пересмотреть дозировку лекарств.

Как применять – инструкция

Простой препарат от Диабетона МВ, созданного на основе гидрофильного матрикса, отличает скорость высвобождения активного компонента. Для обычного аналога время абсорбции гликлозида не превышает 2-х — 3-х часов.

После употребления Диабетона МВ гликлазид высвобождается максимально в часы приема пищи, а в остальное время норма гликемии поддерживается за счет выброса микродоз в кровяное русло в течение суток.


Простой аналог выпускают с дозировкой 80 мг, с пролонгированным эффектом – по 30 и 60 мг. Снизить дозу медикамента помогла особая формула Диабетона МВ, благодаря этому его и можно применять всего 1 раз/сут. Сегодня простой препарат врачи выбирают нечасто, но в аптеках он еще встречается.

Медики рекомендуют препарат нового поколения с пролонгированными возможностями, так как действует он намного мягче, чем другие лекарства группы сульфонилмочевины, риск гипогликемии – минимальный, и держится эффект от одной таблетки на протяжении суток.

Вовремя пить пилюлиДля тех, кто забывает вовремя пить пилюли, разовый прием – большое преимущество. Да и эндокринологу можно без опаски повышать дозу, добиваясь полного контроля над гликемией у больного. Естественно, Диабетон прописывают в комплексе с низкоуглеводной диетой и мышечными нагрузками, без которых любая противодиабетическая таблетка малоэффективна.

Механизм воздействия Диабетона

Диабетон относят к классу лекарственных средств, стимулирующих работу поджелудочной железы и, в частности, в-клеток, отвечающих за выработку инсулина. Степень активности такой стимуляции у препарата средняя, если сравнивать Манинил или Диабетон, то у Манинила более мощное воздействие.

При СД 2-го типа, сопровождающемся любой степенью ожирения, лекарство не показано. Его добавляют в схему лечения, когда налицо все симптомы угасания работоспособности железы и необходима стимуляция для усиления продукции инсулина.


Сосуды и кровеносная системаМедикамент восстановит первую фазу выработки гормона, если она у диабетика снижена или ее нет совсем. Кроме главного своего предназначения (снижение уровня гликемии), препарат положительно воздействует на сосуды и кровеносную систему. Уменьшая агрегацию (прилипкание) тромбоцитов, он сокращает вероятность тромбов в мелких сосудах, укрепляет их внутреннюю часть эндотелия, создавая ангиопротективную защиту.

Алгоритм воздействия препарата можно представить в такой последовательности:

  1. Стимуляция поджелудочной железы для усиления поступления гормона в кровяное русло;
  2. Имитация и восстановление первой фазы продукции инсулина;
  3. Уменьшение агрегации тромбоцитов для профилактики появления сгустков в мелких сосудах;
  4. Небольшой антиоксидантный эффект.

Разовый прием лекарства поддерживает необходимую концентрацию активного компонента в плазме в течение суток. Метаболизируется лекарство в печени, выводят его почки (до 1 % — в первозданном виде). В зрелом возрасте существенных изменений фармакокинетических характеристик не зафиксировано.

Достоинства и недостатки препарата

Если сравнивать Диабетон МВ с аналогами класса сульфонилмочевины, то по эффективности он их опережает:


  • Быстро нормализует показатели сахаров;
  • Активизирует 2-ю фазу выработки инсулина, быстро восстанавливает ее пик в ответ на появление глюкозы;
  • Уменьшает вероятность образования тромбов;Уменьшает вероятность образования тромбов
  • Опасность развития гипогликемии уменьшается до 7% (у аналогов – производных сульфанилмочевины – процент значительно выше);
  • Режим приема лекарства – 1р./сут., поэтому забывчивым диабетикам проще выполнять назначение врача;
  • Вес стабилизируется – гликлазид в таблетках с замедленным высвобождением не способствует набору массы тела;
  • Врачу легко корректировать дозировку – риск тяжелой гипогликемии невысок;
  • Молекулы медикамента демонстрируют свойства антиоксидантов;
  • Низкий процент побочных последствий (до 1%).

Наряду с неоспоримыми преимуществами лекарство имеет и ряд недостатков:

  1. Медикамент способствует гибели в-клеток, отвечающих за выработку инсулина;
  2. За 2-8 лет (у худышек – быстрее) СД 2-го типа превращается в СД 1-го типа;

  3. Инсулинорезистентность, основную причину СД 2-го типа, препарат не устраняет, а даже усиливает;
  4. Снижение сахаров в плазме не гарантирует снижение смертности от диабета – факты подтверждают исследования авторитетного международного центра ADVANCE.Снижение сахаров в плазме

Чтобы организму не пришлось выбирать между осложнениями со стороны поджелудочной железы или сердечно-сосудистыми патологиями, стоит уделить внимание низкоуглеводному питанию и адекватным физическим нагрузкам.

Показания для назначения медикамента

Диабетон разработан для нормализации гликемического профиля, профилактики осложнений СД, снижения риска развития инфаркта, инсульта, нефропатии, ретинопатии. Но его применяют и спортсмены для увеличения мышечной массы.

Поэтому он показан:

  • Диабетикам со вторым типом заболевания средней или тяжелой степени с нормальным весом и без признаков инсулинорезистентности.
  • Спортсменам для усиления выработки инсулина, ускоряющего рост мышечной массы.Диабетикам и спортсменам

Больным в качестве стартовой схемы лечения Диабетон не назначают. Диабетикам с признаками ожирения он также вреден, так как у них поджелудочная и так работает с повышенной нагрузкой, вырабатывая 2-3 нормы инсулина для нейтрализации глюкозы. Назначение Диабетона этой категории диабетиков может спровоцировать смертельный исход от сердечно-сосудистых ситуаций (ССС).

По этому вопросу проводились серьезные исследования, позволяющие определить взаимосвязь между выбором медикаментов для первоначального варианта лечения СД 2-го типа и вероятностью смертности. Выводы представлены ниже.

  1. У добровольцев с СД 2-го типа, получавших производные сульфанилмочевины, по сравнению с контрольной группой, принимавшей метформин, риск смертности от ССС оказался выше в 2 раза, ишемической болезни сердца (ИБС) – в 4,6 раз, нарушения мозгового кровообращения (НМК) – 3 раза.
  2. Риск летального исхода от ИБС, НМК был выше в группе, получавшей гликлазид, гликвидон и глибенкламид, чем у добровольцев, принимавших метформин.
  3. У добровольцев, которые получали гликлазид, по сравнению с группой, принимавшей глибенкламид, разница в рисках была очевидной: общая смертность меньше на 20%, от ССС – на 40%, НМК – на 40%.

Итак, выбор производных сульфанилмочевины (в том числе и Диабетона) как лекарство первого ряда провоцирует вероятность смертельного исхода через 5 лет в 2 раза, вероятность получить инфаркт – в 4,6 раз, инсульт – в 3 раза.Вероятностью смертностиПри впервые выявленном СД 2-го типа альтернативы Метформину как лекарству первой линии нет. При продолжительном (не менее 3-х лет) приеме Диабетона риск развития атеросклероза значительно уменьшается. У остальных препаратов класса сульфонилмочевины такого эффекта не наблюдается. Скорее всего, антисклеротический эффект медикаменту обеспечивают его антиоксидантные возможности, защищающие клетки от окисления.

Какой вред при СД 2-го типа может принести Диабетон – на видео.

Диабетон спортсменам-культуристам

Противодиабетический медикамент существенно усиливает чувствительность печени, мышц и жировой прослойки к инсулину. В бодибилдинге он используется как мощный анаболик, который можно без проблем приобрести в аптеке или интернете. Диабетики используют Диабетон для восстановления первой фазы продукции гормона и улучшения второго этапа его продукции.

Средство стоит применять культуристам со здоровыми в-клетками. Медикамент влияет на жировой обмен, циркуляцию крови, разжижает кровь, имеет антиоксидантные возможности. Диабетон трансформируется в метаболиты в печени, из организма лекарство выходит полностью.

Диабетон спортсменам-культуристамВ спорте медикамент применяют для поддержки высокого анаболизма, в итоге спортсмен активно увеличивает мышечную массу.

По силе влияния его можно сравнить с подколками инсулина. При таком способе набора веса надо точно придерживаться доз, полноценно питаться 6 раз в день (белки, углеводы), отслеживать самочувствие, чтобы не пропустить возникновение симптомов гипогликемии.

Начинают курс с Ѕ таблетки, постепенно дозу удваивают. Выпивают пилюлю утром с едой. Курс приема – 1-2 месяца, в зависимости от самочувствия и результатов. Повторять можно через год, если использовать Диабетон чаще, чем раз в полгода, осложнения здоровья неизбежны.

При повторном курсе дозировку можно удвоить (до 2 табл./сут.). Нельзя принимать Диабетон на фоне голодной диеты или приема других средств для набора веса. Медикамент действует 10 часов и требует полноценной пищи в этот период. При первых признаках гипогликемии спортсмену надо съесть батончик или другие сладости.

На ролике — использование диабетона для набора массы – отзывы.

Противопоказания для применения

Противопоказания есть у всех медикаментов, перед применением Диабетона важно обратить внимание на следующие предупреждения:

  • СД 1-го типа;
  • СД 1-го типаВысокая чувствительность к компонентам формулы;
  • Кетоацидоз, диабетическая кома;
  • Детско-юношеский возраст;
  • Беременность и кормление материнским молоком;
  • Серьезные патологии почек и печени;
  • Индивидуальная непереносимость лекарств на основе сульфонилмочевины;
  • Параллельное употребление Миконазола (противогрибкового средства).

Как влияет на результат лечения совместный прием двух препаратов? Миконазол усиливает сахароснижающие возможности Диабетона. Если своевременно не контролировать свой гликемический профиль, есть опасность развития гипогликемии. Если альтернативы Миконазолу нет, врач должен уменьшить дозу Диабетона.

С осторожностью следует принимать лекарство при сочетании с:

  1. Фенилбутазоном (бутадионом);
  2. Другими гипогликемическими медикаментами;
  3. Антикоагулянтами (варфавином);
  4. Со спиртными напитками.

Диабетон способен усилить непереносимость спиртного. Это проявляется одышкой, головной болью, тахикардией, спазмами живота, другими диспепсическими расстройствами. Если Диабетон спровоцировал гипогликемию, то алкоголь надежно замаскирует ее симптомы. Так как признаки опьянения сходны с гликемическими, то при несвоевременной помощи риск диабетической комы повышается.

Оптимальная доза алкоголя для диабетика – бокал сухого красного вина по случаю. А если есть возможность выбора, то лучше не пить спиртное вообще.

Побочные последствия

Главным нежелательным явлением считается гипогликемия – падение уровня глюкозы ниже целевого диапазона, сопровождающееся следующими клиническими симптомами:

  • Головная боль и нарушение координации;
  • Неконтролируемый голод;Неконтролируемый голод
  • Диспепсические расстройства;
  • Упадок сил;
  • Возбуждение, чередующееся с нервозностью;
  • Заторможенность, невозможность сосредоточиться;
  • Расстройство речи и ухудшение зрения;
  • Отсутствие самоконтроля, беспомощность;
  • Обморок.

Кроме гипогликемии есть и другие побочные явления:

  1. Аллергические высыпания;
  2. Нарушения работы ЖКТ;
  3. Сбои в системе кровообращения (анемия, уменьшение лейкоцитов);
  4. Рост ферментов печени АСТ и АЛТ.

Все последствия носят обратимый характер и проходят без медикаментозного вмешательства после отмены Диабетона. Если препарат назначают вместо альтернативного противодиабетического средства, то в течение 10 дней надо контролировать гликемию, чтобы избежать наложения эффектов, опасных гипогликемией.

При выборе Диабетона врачу надо в обязательном порядке проинформировать диабетика о возможных побочных последствиях и симптомах передозировки.

Режим приема и дозировки Диабетона

В аптечной сети медикамент представлен двумя разновидностями:

  • Диабетон с дозировкой 80 мг;
  • Диабетон МВ массой 30 и 60 мг.

Для обычного Диабетона стартовая норма – 80 мг/сут., со временем ее увеличивают до 2-3-х штук в день, распределив их на несколько приемов. Максимум за сутки можно принять 4 таблетки.

Для модифицированного Диабетона стартовая порция – 30 мг/сут., при необходимости дозу плавно корректируют. Диабетон МВ употребляют 1 р./сут., максимум – до 120 мг. Даже если прописана предельная доза, ее все равно надо принять за один раз утром.

Дозировка ДиабетонаКак и все лекарства класса сульфанилмочевины, Диабетон надо выпить за полчаса до еды. Выпивая его в точно обозначенное инструкцией время, диабетик дает возможность медикаменту абсорбироваться и проявить свою активность с первой ложкой еды.

Эффективность выбранной дозировки можно оценить и дома, глюкометром.

Сверяют его показатели до и после еды (через 2 часа). Подходящую дозу рассчитывают индивидуально: по гликемическому профилю и лабораторным анализам на гликозилированный гемоглобин HbA1C. Можно сочетать употребление Диабетона с противодиабетическими средствами с другим механизмом воздействия.

Передозировка

Так как лечение Диабетоном опасно развитием гипогликемии, то сознательно увеличенная доза медикамента усилиивает ее симптомы в несколько раз.

При попытке суицида или случайной передозировке необходимо:

  1. Промывание желудка;
  2. Контроль гликемии через каждые 10 минут;
  3. При показателях глюкометра ниже нормы (5,5 ммоль/л) дать сладкий напиток без искусственных подсластителей;
  4. Контроль эффективности лекарственного средства – на протяжении всего срока его действия (24 ч.).Промывание желудка

Комплексное лечение СД 2-го типа

Диабетон нередко используют не только в качестве монопрепарата, но и в комплексной терапии. Он совместим со всеми противодиабетическими средствами, кроме медикаментов класса мульфонилмочевины (у них сходный механизм воздействия), а также новонорма: он тоже активизирует синтез гормона, но уже другим способом.

Диабетон прекрасно работает в комплексе с Метформином. В связи с этим российскими производителями даже разработан комбинированный медикамент Глимекомб, в его составе 40 г гликлазида и 500 мг метформина.

Принимают утром и вечером Использование такого лекарства отличается хорошим повышением комплаентности (соблюдением диабетиком прописанного режима приема медикамента). Глимекомб принимают утром и вечером непосредственно перед или после еды. Побочные последствия у медикамента тоже общие для метформина и гликлазида.

Медикаментозное взаимодействие

Лекарств, увеличивающих риск гипогликемии при параллельном употреблении с Диабетоном немало. Особенно внимательным надо быть врачу при назначении с Диабетоном акарбозы, метформина, тиазолидиндионов, ингибиторов ДПП-4, агонистов ГПП-1, а также инсулина.

Многие медикаменты, которые назначают гипертоникам, также усиливают возможности Диабетона. Врачу надо помнить о в-блокаторах, ингибиторах АПФ и МАО, флуконазоле, сульфаниламидах, блокаторах гистаминовых Н2-рецепторов, кларитромицине.

 Сообщить своему доктору о лекарственных средствахПолный список препаратов, усиливающих или ослабляющих активность главного ингредиента формулы, можно найти в оригинальной инструкции. Еще до назначения Диабетона диабетику важно сообщить своему доктору о лекарственных средствах, БАДах, травяных чаях, которые он принимает.

Что думают о Диабетоне диабетики

О Диабетоне отзывы диабетиков неоднозначные: сахар контролировать он помогает, но и нежелательных последствий многим избежать не удалось. Легче переносятся таблетки с модифицированным высвобождением гликлазида. А побочные явления чаще наблюдаются у диабетиков, регулярно принимающих диабетон на протяжении нескольких лет.

Если Диабетон не помог

Когда Диабетон не выполняет свои функции, по мнению эндокринологов, это может быть по разным причинам:

  1. Несоблюдение принципов низкоуглеводной диеты, недостаточные физические нагрузки;
  2. Неправильно подобранная доза медикамента;
  3. Выраженная декомпенсация СД, требующая изменения терапевтических подходов;
  4. Привыкание к лекарству;
  5. Несоблюдение режима приема лекарственного средства;
  6. Нечувствительность организма к гликлазиду.

Важно помнить, что Диабетон прописывают ограниченному кругу диабетиков. Поэтому перед приемом медикамента важно изучить инструкцию и эту статью, чтобы убедиться в правильности назначения. Подробнее о возможностях

Диабетона смотрите видео

Источник: PriDiabete.ru

Фармакологическая группа

Гипогликемические синтетические и другие средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет

Состав

Таблетки с модифицированным высвобождением 1 табл.
активное вещество:
гликлазид 60 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 71,36 мг; мальтодекстрин — 22,00 мг; гипромеллоза 100 сР — 160,00 мг; магния стеарат — 1,60 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 5,04 мг

Описание лекарственной формы

Белые, двояковыпуклые, овальные таблетки с насечкой и гравировкой «DIA» «60» на обеих сторонах.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — гипогликемическое.

Фармакодинамика

Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приема внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Гликлазид снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина бета-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии.

Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.

Влияние на секрецию инсулина

При сахарном диабете типа 2 препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи или введением глюкозы.

Гемоваскулярные эффекты

Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обусловливать развитие осложнений при сахарном диабете: частично ингибирует агрегацию и адгезию тромбоцитов и снижает концентрацию факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также восстанавливает фибринолитическую активность сосудистого эндотелия и повышает активность тканевого активатора плазминогена.

Интенсивный гликемический контроль, основанный на применении Диабетона МВ (HbA1c <6,5%), достоверно снижает микро- и макрососудистые осложнения сахарного диабета типа 2 в сравнении со стандартным гликемическим контролем (исследование ADVANCE).

Стратегия интенсивного гликемического контроля предусматривала назначение препарата Диабетон МВ и повышение его дозы на фоне (или вместо) стандартной терапии перед добавлением к ней другого гипогликемического ЛС (например, метформин, ингибитор альфа-глюкозидазы, производное тиазолидиндиона или инсулин). Средняя суточная доза препарата Диабетон МВ у пациентов в группе интенсивного контроля составляла 103 мг, максимальная суточная доза составляла 120 мг.

На фоне применения препарата Диабетон МВ в группе интенсивного гликемического контроля (средняя продолжительность наблюдения 4,8 года, средний уровень HbA1c — 6,5%) по сравнению с группой стандартного контроля (средний уровень HbA1c — 7,3%) показано значимое снижение на 10% относительного риска комбинированной частоты макро- и микрососудистых осложнений.

Преимущество было достигнуто за счет значимого снижения относительного риска основных микрососудистых осложнений на 14%, возникновения и прогрессирования нефропатии на 21%, возникновения микроальбуминурии на 9%, макроальбуминурии на 30% и развития почечных осложнений на 11%.

Преимущества интенсивного гликемического контроля на фоне приема препарата Диабетон МВ не зависели от преимуществ, достигнутых на фоне гипотензивной терапии.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме крови возрастает постепенно, в течение первых 6 ч, уровень плато поддерживается от 6 до 12 ч. Индивидуальная вариабельность низкая.

Прием пищи не влияет на степень абсорбции гликлазида.

Распределение

С белками плазмы связывается приблизительно 95% гликлазида. Vd — около 30 л. Прием препарата Диабетон МВ в дозе 60 мг 1 раз в сутки обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 ч.

Метаболизм

Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.

Выведение

Гликлазид выводится главным образом почками: выведение осуществляется в виде метаболитов, менее 1% выводится почками в неизмененном виде. T1/2 гликлазида составляет в среднем от 12 до 20 ч.

Линейность

Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и AUC является линейной.

Особые популяции

Пожилые люди. У лиц пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармакокинетических параметров.

Показания

сахарный диабет типа 2 при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела;

профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом типа 2 путем интенсивного гликемического контроля.

Противопоказания

повышенная чувствительность к гликлазиду, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;

сахарный диабет типа 1;

диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;

тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в этих случаях рекомендуется применять инсулин);

прием миконазола (см. «Взаимодействие»);

беременность и период кормления грудью (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);

возраст до 18 лет.

В связи с тем, что в состав препарата входит лактоза, Диабетон МВ не рекомендуется больным с врожденной непереносимостью лактозы, галактоземией, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Не рекомендуется применять в комбинации с фенилбутазоном или даназолом (см. «Взаимодействие»).

С осторожностью: пожилой возраст, нерегулярное и/или несбалансированное питание, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелые заболевания ССС, гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность, длительная терапия ГКС, алкоголизм.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Опыт применения гликлазида во время беременности отсутствует. Данные о применении других производных сульфонилмочевины во время беременности ограничены.

В исследованиях на лабораторных животных тератогенные эффекты гликлазида выявлены не были.

Для снижения риска развития врожденных пороков необходим оптимальный контроль (проведение соответствующей терапии) сахарного диабета.

Пероральные гипогликемические препараты в период беременности не применяются. Инсулин является препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных. Рекомендуется заменить прием пероральных гипогликемических препаратов на инсулинотерапию как в случае планируемой беременности, так и в том случае, если беременность наступила на фоне приема препарата.

Кормление грудью

Принимая во внимание отсутствие данных о поступлении гликлазида в грудное молоко и риск развития неонатальной гипогликемии, во время терапии препаратом кормление грудью противопоказано.

Побочные действия

Учитывая опыт применения гликлазида, следует помнить о возможности развития следующих побочных эффектов.

Гипогликемия

Как и другие препараты группы сульфонилмочевины, Диабетон МВ может вызывать гипогликемию в случае нерегулярного приема пищи и, особенно, если прием пищи пропущен. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, раздражительность, возбуждение, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, потеря самоконтроля, ощущение беспомощности, нарушение восприятия, головокружение, слабость, судороги, брадикардия, бред, поверхностное дыхание, сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.

Также могут отмечаться адренергические реакции: повышенное потоотделение, липкая кожа, беспокойство, тахикардия, повышение АД, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия.

Как правило, симптомы гипогликемии купируются приемом углеводов (сахара). Прием сахарозаменителей неэффективен. На фоне других производных сульфонилмочевины отмечались рецидивы гипогликемии после успешного ее купирования.

При тяжелой или длительной гипогликемии показана неотложная медицинская помощь, возможно с госпитализацией, даже при наличии эффекта от приема углеводов.

Другие побочные эффекты

Со стороны ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запор. Прием препарата во время завтрака позволяет избежать этих симптомов или минимизировать их.

Реже отмечаются следующие побочные эффекты.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, эритема, макулопапуллезная сыпь, буллезные реакции (такие, как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения) развиваются редко. Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ), гепатит (единичные случаи). При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию.

Эти явления обычно обратимы в случае прекращения терапии.

Со стороны органа зрения: могут возникать преходящие зрительные расстройства, вызванные изменением концентрации глюкозы крови, особенно в начале терапии.

Побочные эффекты, присущие производным сульфонилмочевины: как и на фоне приема других производных сульфонилмочевины, отмечались следующие побочные эффекты: эритроцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит, гипонатриемия. Отмечалось повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени (например с развитием холестаза и желтухи) и гепатит; проявления уменьшались со временем после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.

Побочные эффекты, отмеченные в ходе клинических исследований

В исследовании ADVANCE отмечалась незначительная разница частоты различных серьезных нежелательных явлений между двумя группами пациентов. Новых данных по безопасности получено не было. У небольшого числа пациентов отмечалась тяжелая гипогликемия, однако общая частота гипогликемии была низкой. Частота гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля была выше, чем в группе стандартного гликемического контроля. Большинство эпизодов гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля отмечалось на фоне сопутствующей инсулинотерапии.

Взаимодействие

1. Препараты и вещества, способствующие увеличению риска развития гипогликемии (усиливающие действие гликлазида)

Противопоказанные сочетания

Миконазол (при системном введении и при использовании геля на слизистой оболочке полости рта): усиливает гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).

Нерекомендуемые сочетания

Фенилбутазон (системное введение): усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма).

Предпочтительнее использовать другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости гликемического контроля. При необходимости дозу препарата Диабетон МВ следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания.

Этанол: усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема ЛС, в состав которых входит этанол, и употребления алкоголя.

Сочетания, требующие предосторожностей

Прием гликлазида в комбинации с некоторыми ЛС: другими гипогликемическими средствами (инсулин, акарбоза, метформин, тиазолидинидионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты ГПП-1); бета-адреноблокаторами, флуконазолом; ингибиторами АПФ — каптоприлом, эналаприлом; блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов; ингибиторами МАО; сульфаниламидами; кларитромицином и НПВП сопровождается усилением гипогликемического эффекта и риском гипогликемии.

2. Препараты, способствующие увеличению содержания глюкозы в крови (ослабляющие действие гликлазида)

Нерекомендуемые сочетания

Даназол: обладает диабетогенным эффектом. В случае, если прием данного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательный контроль глюкозы в крови. При необходимости совместного приема препаратов рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приема даназола, так и после его отмены.

Сочетания, требующие предосторожностей

Хлорпромазин (нейролептик): в высоких дозах (>100 мг/сут) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Рекомендуется тщательный гликемический контроль. При необходимости совместного приема препаратов рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства, как во время приема нейролептика, так и после его отмены.

ГКС (системное и местное применение — внутрисуставное, накожное, ректальное введение) и тетракозактид: повышают концентрацию глюкозы крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательный гликемический контроль, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приема препаратов может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства, как во время приема ГКС, так и после их отмены.

Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (в/в введение): бета2-адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы крови.

Необходимо уделять особое внимание важности самостоятельного гликемического контроля. При необходимости рекомендуется перевести пациента на инсулинотерапию.

3. Сочетания, которые должны быть приняты во внимание

Антикоагулянты (например, варфарин). Производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном приеме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен только для лечения взрослых.

Рекомендуемую дозу препарата следует принимать внутрь, 1 раз в сутки, предпочтительно во время завтрака.

Суточная доза может составлять 30–120 мг (1/2–2 табл.) в один прием.

Рекомендуется проглотить таблетку или половину таблетки целиком, не разжевывая и не измельчая.

При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день.

Как и в отношении других гипогликемических ЛС, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы крови и уровня HbA1с.

Начальная доза

Начальная рекомендуемая доза (в т.ч. для пациентов пожилого возраста, ≥65 лет) — 30 мг/сут (1/2 табл.).

В случае адекватного контроля препарат в этой дозе может использоваться для поддерживающей терапии. При неадекватном гликемическом контроле суточная доза препарата может быть последовательно увеличена до 60, 90 или 120 мг.

Повышение дозы возможно не ранее чем через 1 мес терапии препаратом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы крови не снизилась после 2 нед терапии. В таких случаях доза препарата может быть увеличена через 2 нед после начала приема.

Максимальная рекомендуемая суточная доза препарата составляет 120 мг.

1 табл. препарата Диабетон МВ таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг эквивалентна 2 табл. Диабетон МВ таблетки с модифицированным высвобождением 30 мг. Наличие насечки на таблетках 60 мг позволяет делить таблетку и принимать суточную дозу как 30 мг (1/2 табл. 60 мг), так и при необходимости 90 мг (1 и 1/2 табл. 60 мг).

Переход с приема препарата Диабетон таблетки 80 мг на препарат Диабетон МВ таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг

1 табл. препарата Диабетон 80 мг может быть заменена 1/2 табл. препарата Диабетон МВ с модифицированным высвобождением 60 мг. При переводе пациентов с препарата Диабетон 80 мг на препарат Диабетон МВ рекомендуется тщательный гликемический контроль.

Переход с приема другого гипогликемического ЛС на препарат Диабетон МВ таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг

Препарат Диабетон МВ таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг может применяться вместо другого гипогликемического ЛС для приема внутрь. При переводе на Диабетон МВ пациентов, получающих другие гипогликемические препараты для приема внутрь, следует учитывать их дозу и T1/2. Как правило, переходного периода при этом не требуется. Начальная доза должна составлять 30 мг и затем должна титроваться в зависимости от концентрации глюкозы крови.

При замене препаратом Диабетон МВ производных сульфонилмочевины с длительным T1/2 для избежания гипогликемии, вызванной аддитивным эффектом двух гипогликемических средств, можно прекратить их прием на несколько дней. Начальная доза препарата Диабетон МВ при этом также составляет 30 мг (1/2 табл. 60 мг) и при необходимости может быть повышена в дальнейшем, как описано выше.

Комбинированный прием с другим гипогликемическим ЛС

Диабетон МВ может применяться в сочетании с бигуанидинами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.

При неадекватном гликемическом контроле следует назначить дополнительно инсулинотерапию с проведением тщательного медицинского контроля.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы препарата для пациентов старше 65 лет не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Результаты клинических исследований показали, что коррекция дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени выраженности не требуется. Рекомендуется проведение тщательного медицинского контроля.

Пациенты с риском развития гипогликемии

У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства — гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена ГКС после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания ССС — тяжелая ИБС, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз), рекомендуется использовать минимальную дозу (30 мг) препарата Диабетон МВ.

Профилактика осложнений сахарного диабета

Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу препарата Диабетон МВ до 120 мг/сут в дополнение к диете и физическим упражнениям до достижения целевого уровня HbA1c. Следует помнить о риске развития гипогликемии. Кроме того, к терапии можно добавить другие гипогликемические ЛС, например, метформин, ингибитор альфа-глюкозидазы, производное тиазолидиндиона или инсулин.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.

Передозировка

При передозировке производными сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.

При возникновении умеренных симптомов гипогликемии без нарушения сознания или неврологических симптомов следует увеличить прием углеводов с пищей, уменьшить дозу препарата и/или изменить диету. Пристальное медицинское наблюдение за состоянием больного должно продолжаться до тех пор, пока не будет уверенности в том, что его здоровью ничто не угрожает.

Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация.

В случае гипогликемической комы или при подозрении на нее больному в/в струйно вводят 50 мл 20–30% раствора декстрозы (глюкозы). Затем в/в капельно вводят 10% раствор декстрозы для поддержания концентрации глюкозы в крови выше 1 г/л. Тщательный контроль уровня глюкозы крови и наблюдение за пациентом необходимо проводить как минимум в течение 48 последующих часов. По прошествии данного периода времени в зависимости от состояния больного лечащий врач решает вопрос о необходимости дальнейшего наблюдения.

Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.

Особые указания

Гипогликемия

При приеме производных сульфонилмочевины, в т.ч. и гликлазида, может развиваться гипогликемия, в некоторых случаях — в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и в/в введения раствора декстрозы в течение нескольких дней (см. «Побочные действия»).

Препарат может быть назначен только тем пациентам, питание которых регулярно и включает завтрак. Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов c пищей, т.к. риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических ЛС одновременно.

Как правило, симптомы гипогликемии проходят после приема пищи, богатой углеводами (например, сахара). Следует иметь в виду, что прием сахарозаменителей не способствует устранению гипогликемических симптомов. Опыт применения других производных сульфонилмочевины свидетельствует о том, что гипогликемия может рецидивировать, несмотря на эффективное первоначальное купирование этого состояния. Если гипогликемические симптомы обладают ярко выраженным характером или являются продолжительными, даже в случае временного улучшения состояния после приема пищи, богатой углеводами, необходимо оказание скорой медицинской помощи, вплоть до госпитализации.

Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту полной информации о проводимом лечении.

Повышенный риск развития гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:

— отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние;

— недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;

— дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов;

— почечная недостаточность;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— передозировка препарата Диабетон МВ;

— некоторые эндокринные расстройства: заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность;

— одновременный прием некоторых ЛС (см. «Взаимодействие»).

Почечная и печеночная недостаточность

У пациентов с печеночной и/или тяжелой почечной недостаточностью могут изменяться фармакокинетические и/или фармакодинамические свойства гликлазида. Состояние гипогликемии, развивающееся у таких пациентов, может быть достаточно длительным, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.

Информация для пациентов

Необходимо проинформировать пациента, а также членов его семьи о риске развития гипогликемии, симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Пациента необходимо информировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения.

Пациенту необходимо разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и контроля концентрации глюкозы крови.

Недостаточный гликемический контроль

Гликемический контроль у пациентов, получающих терапию гипогликемическими средствами, может быть ослаблен в следующих случаях: лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или большие хирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнуть необходимость прекратить терапию препаратом Диабетон МВ и назначить инсулинотерапию.

У многих пациентов эффективность пероральных гипогликемических средств, в т.ч. гликлазида, имеет тенденцию снижаться после продолжительного периода лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания, так и снижением терапевтического ответа на препарат. Данный феномен известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностировать у больного вторичную лекарственную резистентность, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение пациентом предписанной диеты.

Лабораторные тесты

Для оценки гликемического контроля рекомендуется регулярное определение концентрации глюкозы крови натощак и уровня гликозилированного гемоглобина HbA1c. Кроме того, целесообразно регулярно проводить самоконтроль концентрации глюкозы крови.

Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку гликлазид является производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует оценить возможность назначения гипогликемического препарата другой группы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В связи с возможным развитием гипогликемии при применении препарата Диабетон МВ, пациенты должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или выполнения работы, требующей высокой скорости физических и психических реакций, особенно в начале терапии.

Форма выпуска

Таблетки с модифицированным высвобождением, 60 мг.

По 30 таблеток в блистер (ПВХ/Ал), по 1 или 2 блистера с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.

При расфасовке (упаковке) на российском предприятии ООО «Сердикс»

По 30 таблеток в блистер (ПВХ/Ал), по 1 или 2 блистера с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.

По 15 таблеток в блистер (ПВХ/Ал), по 2 или 4 блистера с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.

При производстве на российском предприятии ООО «Сердикс»

По 15 таблеток в блистер (ПВХ/Ал), по 2 или 4 блистера с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.

Производитель

«Лаборатории Сервье Индастри», Франция

ООО «Сердикс», Россия.

Регистрационное удостоверение выдано фирме «Лаборатории Сервье», Франция произведено «Лаборатории Сервье Индастри», Франция

«Лаборатории Сервье Индастри»

905, шоссе Саран, 45520 Жиди, Франция

По всем вопросам обращаться в Представительство АО «Лаборатории Сервье».

Представительство АО «Лаборатории Сервье» 115054, Москва, Павелецкая пл. 2, стр.3

Тел.: (495) 937-0700, факс: (495) 937-0701

На инструкциях, вложенных в пачку, дополнительно указывается логотип фирмы «Лаборатории Сервье».

В случае расфасовки и/или упаковки/при производстве на ООО «Сердикс», Россия

ООО «Сердикс», Россия

Россия, Москва.

Тел.: (495) 225-8010; факс: (495) 225-8011.

На инструкциях, вложенных в пачку, дополнительно указывается логотип фирмы ООО «Сердикс» — аффилированная компания Сервье.

Условия хранения

Специальных условий хранения не требуется.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.


Источник: znaniemed.ru


Leave a Comment

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.