Транжента лекарство для диабета и ее заменители


Тражента: инструкция по применению гипогликемических пилюльТражента — ЛС, оказывающее гипогликемическое действие, предназначено для перорального приема.

Показания к применению

Лекарственное средство назначается к применению для взрослых в случае сахарного диабета второго типа.

Монолечение препаратом показано в том случае, когда активизация физической деятельности и соблюдение низкоуглеводной диеты не позволили регулировать показатель глюкозы в крови. Возможен прием данных таблеток при непереносимости такого вещества как метформин или же наличии противопоказаний к его приему.

Комбинированное лечение (если диетотерапия и физические нагрузки были неэффективными):

  • Вместе с метформином,
  • С сульфонилмочевины, а также метформином
  • С инсулином и метформином.

Состав и формы выпуска

В таблетках Тражента имеется единственный активный компонент, представленный линаглиптином, его массовая доля в лекарстве – 5 мг. Присутствуют и иные компоненты:

  • Кукурузный крахмал
  • Маннит
  • Стеарат магния
  • Покрытие розовое Opadry.

Таблетки Тержента 5 мг красноватого оттенка со скошенными краями, на одной из сторон имеется маркировка «D5». Пилюли помещены в блистерную упаковку по 7 шт. Внутри пачки имеется 5 блистеров.

Лечебные свойства

Действующее вещество Траженты относится к числу ингибиторов специфического фермента дипептидилпептидазы-4. Под влиянием этого вещества наблюдается разрушение инкретиновых гормонов, к которым относится ГИП, а также ГПП-1 (они способствуют регуляции уровня сахара).

Концентрация гормонов растет практически сразу после еды. Если же в крови имеется нормальный уровень глюкозы или немного повышен, то под влиянием ГИП и ГПП-1 наблюдается ускорение синтеза инсулина, он лучше выделяется поджелудочной железой. Кроме этого, ГПП-1 угнетает процесс выработки глюкозы непосредственно в печени.

Аналоги препарата Трежента и само лекарственное средство способствуют повышению уровня инкретинов, под действием лекарств наблюдается их активная деятельность (повышение синтеза инсулина).

Стоит отметить, что ЛС способствует повышению глюкозависимой выработки инсулина, при этом уменьшает секрецию глюкогана, благодаря этому происходит нормализация показателя сахара в крови.

Тражента: полная инструкция по применению


Рекомендуется применять 1 пилюлю единоразово за сутки. Применение Терженты может осуществляться вне зависимости от приема пищи.

Если была пропущена таблетка гипогликемического лекарства, потребуется принять ее сразу же, как вспомните о пропуске. Стоит отметить, что прием двойной дозировки ЛС в течение суток противопоказан.

Корректировка дозировки у лиц с патологиями почечной системы, а также печени и у престарелых пациентов не проводится.

Противопоказания и меры предосторожности

Не следует начинать гипогликемическую терапию при:

  • Сахарном диабете первого типа
  • Детском возрасте (ребенку не исполнилось 18 лет)
  • Чувствительности к основному веществу или дополнительным компонентам
  • Диабетическом кетоацидозе
  • Беременности, ГВ.

Траженту не назначают лицам при признаках кетоацидоза, а также в случае инсулинозависимой форме диабета.

Так как производные сульфонилмочевины провоцируют развитие гипогликемии, ЛС назначают с особой осторожностью в случае одновременного приема. При возникновении необходимости доза препаратов снижается.

Прием линаглиптина не повышает вероятность возникновения недугов со стороны ССС.

В комбинации с иными гипогликемическими ЛС может назначаться даже при тяжелой форме почечной недостаточности.

При приеме пилюль натощак наблюдается существенное снижение уровня гликозилированного гемоглобина и показателя глюкозы.


Если лекарство принимают престарелые пациенты, возможно снижение показателя гликозилированного гемоглобина, при этом падает показатель глюкозы в крови натощак.

Гипогликемическая терапия не оказывает влияния на повышение кардиоваскулярного риска.

При ряде случае во время лечения Тражентой может регистрироваться развитие острого панкреатита. При первых признаках заболевания стоит завершить прием гипогликемических таблеток и обратиться к врачу.

На фоне лечения не исключено возникновение головокружения, в связи с этим потребуется соблюдать особую осторожность во время управления точными механизмами, а также транспортными средствами.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

При комбинированном применении ритонавира (дозировкой 200 мг) наблюдается повышение показателей AUC и Cmax самого линаглиптина в 2 р. и 3 р. соответственно. Такие изменения нельзя назвать существенными, поэтому нет необходимости осуществлять корректировку назначенной дозы.

При приеме рифампицина понижаются показатели AUC и Cmax до 40-43%, наблюдается снижение подавления базальной активности самой дипептидилпептидазы-4 приблизительно на 40%.

Одновременная терапия дигоксином не оказывает существенного воздействия на фармакокинетику действующего вещества.

Линаглиптин может оказывать влияние на метаболические процессы, но в незначительной степени. При приеме препаратов, процесс метаболических превращений которых протекает при участии системы CYP3A4, нужно скорректировать принимаемую дозу Траженты.

Побочные эффекты и передозировка

Во время терапии Траженты могут наблюдаться развитие побочной симптоматики, это связано со специфической реакцией организма. В некоторых случаях наблюдаемая побочная симптоматика не представляет серьезной опасности, так как протекает в легкой форме.

К наиболее частым негативным проявлениям относят:


  • Гипогликемию
  • Развитие панкреатита
  • Увеличение веса
  • Появление головных болей и сильного головокружения
  • Возникновение назофарингита
  • Высыпания по типу крапивницы
  • Кашель.

В случае появления описанных состояний потребуется обратиться к врачу за консультацией. При тяжелых побочных проявлениях препарат отменяют, потребуется госпитализация.

В некоторых случаях врач может посоветовать заменить Траженту аналогами.

Случаи передозировки не были зафиксированы.

При принятии сверхдоз Траженты потребуется провести процедуру промывания ЖКТ. Необходимо осуществить мониторинг показателя сахара в крови и провести симптоматическое лечение под контролем специалиста.

Аналоги

Янувия

ЯнувияМСД ФАРМАСЬЮТИКАЛС, Нидерланды

Цена от 1465 до 1940 руб.

Янувия – препарат на основе ситаглиптина, проявляет выраженное гипогликемическое действие. Назначается для лечения сахарного диабета второго типа (как монотерапия, так и комбинированный прием лекарств). Выпускается ЛС в таблетированной форме.

Плюсы:

  • Может назначаться лицам с патологиями печени
  • Удобная схема приема пилюль
  • Можно принимать вне зависимости от приемов пищи.

Минусы:

  • Высокая цена
  • Не назначается детям до 18 лет
  • Не следует сочетать с Циклоспорином.

Галвус

ГалвусНовартис Фарма, Швейцария

Цена от 715 до 1998 руб.

Лекарство принимают с целью лечения диабета (проявления гипогликемического действия). Основной компонент Галвуса — вилдаглиптин специфически влияет на поджелудочную железу и ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4, благодаря чему наблюдается снижения сахара в крови и стимулируется секреция инсулина. Препарат назначают при диабете второго типа, дозировка препарата устанавливается индивидуально. Форма выпуска Галвуса – таблетки.

Плюсы:

  • Возможно применение с Метформином
  • Хорошо переносится
  • Высокая биодоступность действующего вещества – 85%.

Минусы:

  • Противопоказан при сердечной недостаточности
  • Не следует сочетать с алкоголем
  • Лечение эффективно только при соблюдении диеты.

Источник: lekhar.ru

Фармакокинетика линаглиптина была всесторонне изучена при применении у здоровых добровольцев и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД 2). У здоровых добровольцев после приема линаглиптина в дозе 5 мг он быстро всасывался, Cmax линаглиптина в плазме достигалась через 1.5 ч.

Концентрация линаглиптина в плазме снижается трехфазно. Терминальный T1/2 длительный, более 100 ч, что в основном обусловлено устойчивым связыванием линаглиптина с ферментом ДПП-4, однако, т.к. связь обратимая, накопления линаглиптина не происходит. Эффективный T1/2 после многократного применения линаглиптина в дозе 5 мг составляет примерно 12 ч. При применении линаглиптина в дозе 5 мг 1 раз/сут устойчивые концентрации линаглиптина в плазме достигаются после 3-й дозы.

Фармакокинетика линаглиптина у здоровых добровольцев и у пациентов с СД 2 была, в целом, аналогичной.

Всасывание

Абсолютная биодоступность линаглиптина составляет примерно 30%. Прием линаглиптина вместе с пищей, содержащей большое количество жиров, не оказывает клинически существенного влияния на фармакокинетику. В исследованиях in vitro показано, что линаглиптин является субстратом для Р-гликопротеина (P-gp) и изофермента CYP3A4. Ритонавир, как потенциальный ингибитор P-gp и изофермента CYP3A4, может вдвое увеличивать значение AUC. Рифампицин, как потенциальный индуктор P-gp и изофермента CYP3A4, может снижать значение AUC в период равновесного состояния фармакокинетики.


Распределение

Vd после однократного в/в введения линаглиптина в дозе 5 мг здоровым добровольцам составляет примерно 1110 л, что указывает на интенсивное распределение в тканях. Связывание линаглиптина с белками плазмы зависит от его концентрации и составляет при концентрации 1 нмоль/л около 99%, а при концентрации более 30 нмоль/л — 75-89%, что отражает насыщение связывания линаглиптина с ДПП-4 по мере увеличения его концентрации. При высокой концентрации, когда возникает полное насыщение ДПП-4, 70-80% линаглиптина связывается с другими белками плазмы (не с ДПП-4), а 20-30% линаглиптина находится в плазме в несвязанном состоянии.

Метаболизм

Приблизительно 5% линаглиптина выводится почками. Метаболизируется незначительная часть линаглиптина. Метаболизм играет второстепенную роль в выведении линаглиптина. Известен один основной метаболит линаглиптина, который не обладает фармакологической активностью.

Выведение

Преимущественный путь выведения — через кишечник. Через 4 дня после перорального применения меченого линаглиптина [14С] у здоровых добровольцев выводилось примерно 85% дозы (через кишечник 80% и почками 5%) при КК, примерно, 70 мл/мин.

Фармакокинетика у особых групп пациентов


Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (КК от 50 до <80 мл/мин) воздействие линаглиптина в равновесном состоянии было сопоставимо с воздействием препарата у здоровых испытуемых. При почечной недостаточности средней степени (КК от 30 до <50 мл/мин) наблюдалось небольшое увеличение воздействия (примерно в 1.7 раза по сравнению со здоровыми испытуемыми). Воздействие линаглиптина у пациентов с СД 2 и почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <30 мл/мин) было увеличено примерно в 1.4 раза по сравнению с пациентами с сахарным диабетом и нормальной функцией почек. Моделирование значений AUC линаглиптина у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности показало, что воздействие в этих случаях сравнимо с воздействием препарата у пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени. Не ожидается, что применение гемодиализа или перитонеального диализа позволит добиться выведения линаглиптина в терапевтически существенной степени. В связи с этим у пациентов с любой степенью почечной недостаточности изменений дозирования линаглиптина не требуется.

Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени (по классификации Чайлд-Пью) средние значения AUC и Сmах линаглиптина после его многократного применения в дозе 5 мг были сходны с соответствующими значениями у сопоставимых здоровых испытуемых. Изменений дозирования линаглиптина у пациентов c печеночной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени не требуется.


ИМТ. Изменений дозирования линаглиптина в зависимости от ИМТ не требуется.

Пол. Изменений дозирования линаглиптина в зависимости от пола не требуется.

Пациенты пожилого возраста. Изменений дозирования линаглиптина в зависимости от возраста не требуется, поскольку возраст не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику линаглиптина по данным популяционного фармакокинетического анализа, проводившегося в клинических исследованиях. Как у пожилых пациентов (возраст 65-80 лет) так и у более молодых пациентов концентрации линаглиптина в плазме были сопоставимы.

Дети. Фармакокинетика линаглиптина у детей не изучалась.

Раса. Изменений дозирования линаглиптина в зависимости от расы не требуется. Раса не оказывала существенного влияния на концентрации линаглиптина в плазме по данным комбинированного анализа фармакокинетических данных, полученных у пациентов европеоидной расы, афроамериканцев и пациентов латиноамериканского и азиатского происхождения. Кроме того, было установлено сходство фармакокинетических характеристик линаглиптина в специальных исследованиях, проводившихся у здоровых добровольцев европеоидной расы и жителей Японии и Китая, а также у пациентов афроамериканцев с СД 2.

Источник: health.mail.ru

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в форме таблеток. Они округлые, бледно-розовые, виден бежевый оттенок. На каждой таблетке присутствует маркировка:

  • «221» – если дозировка действующего вещества составляет 25 мг;
  • «112» – 50 мг;
  • «277» – 100 мг.

Основным активным компонентом является вещество ситаглиптин (его моногидрата фосфат).

Фасуются таблетки в контурные ячейковые упаковки.

Фармакологическое воздействие

Средство «Янувия» относится к группе синтетических гипогликемических медикаментов. Препарат является инкретином, ингибитором ДПП-4. Его активно используют в терапевтических целях при диагностировании диабета ІІ типа. При его приеме наблюдается рост активных инкретинов, стимуляция их действия. Повышается синтез инсулина клетками поджелудочной железы. Одновременно подавляется секреция глюкагона – в результате понижается уровень гликемии.

В нормальном состоянии инкретины продуцируются в кишечнике человека, при приеме пищи их уровень возрастает. Именно они отвечают за стимуляцию процесса выработки инсулина.

При приеме указанного медикамента понижается концентрация гликированного гемоглобина (показателя, определяющего содержание сахара в крови на протяжении последних месяцев), снижается содержание глюкозы натощак, нормализуется масса тела диабетиков.

Активное вещество всасывается на протяжении 1-4 часов. Прием жирной пищи не изменяет фармакокинетику средства. Практически 79% средства в неизменном виде выходит с мочой.

Показания к использованию

Эндокринологи назначают «Янувию» (лекарство от диабета) как эффективное дополнение к специальным физнагрузкам и диете для контроля гликемии у пациентов с СД2. Проводят монотерапию средством «Янувия» при непереносимости «Метформина».

В качестве компонента комбинированной терапии его используют в комбинации с:

  • «Метформином», если использование этого средства в сочетании с физической активностью и диетой не дает требуемого результата;
  • препаратами сульфонилмочевины («Эуглюкон», «Даонил», «Диабетон», «Амарил»), при условии, что их прием в сочетании с коррекцией образа жизни не дает ожидаемого эффекта, при непереносимости «Метформина»;
  • антагонистами PPARy (препаратами ТЗД – тиазолидиндионами):  «Пиоглитазон», «Розиглитазон», когда их применение целесообразно, но не дает нужного эффекта в сочетании с нагрузками и диетой.

Используют средство как компонент тройной терапии:

  • сочетание с «Метформином», препаратами сульфонилмочевины, диетой и нагрузками, если указанная комбинация не дает возможности контролировать надлежащим образом гликемию;
  • сочетание с «Метформином» и антагонистами PPARy, если контроль гликемии при их приеме, диете и физических нагрузках оказывается неэффективным.

Также его могут назначить как дополнительное средство от сахара в крови при использовании инсулина, вне зависимости от употребления «Метформина», когда принимаемый комплекс мер не обеспечивает контроль гликемии.

Способы применения

Врачи, которые назначают средство «Янувия» должны объяснить, по какой схеме его следует пить. Большинству пациентов рекомендуют таблетки с концентрацией активных веществ 100 мг. При диагностике умеренной почечной недостаточности используют таблетки 50 мг. Если у больных почечная недостаточность в тяжелой форме, им  необходим гемодиализ, то назначают таблетки 25 мг.

При легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Если средство назначается как компонент комбинированной терапии, то снизить риск развития гипогликемии можно путем понижения дозы инсулина либо препаратов группы сульфонилмочевины.

Пить следует по 1 таблетке в день вне зависимости от приема пищи. При пропуске очередной дозы недопустимо употреблять 2 таблетки в 1 день.

Перечень противопоказаний

Перед началом приема следует выяснить, когда употреблять средство нельзя. К противопоказаниям относят:

  • диабет І типа;
  • повышенная чувствительность к веществам, входящим в состав средства;
  • развитие диабетического кетоацидоза;
  • период беременности и лактации.

К противопоказаниям относят детский возраст. Средство не испытывалось на пациентах младше 18 лет.

Возможные побочные воздействия

Отзывы врачей свидетельствуют, что большинство пациентов хорошо переносят препарат как отдельное средство монотерапии, так и в комбинации с иными медикаментами.

Исследования показали, что причинной связи между приемом медикамента и ухудшением самочувствия пациентов нет, но приведенные ниже осложнения встречались при приеме «Янувии» немного чаще, чем при приеме плацебо. Среди наиболее распространенных:

  • развитие назофарингита и инфекций дыхательных путей;
  • диспепсические расстройства;
  • гипогликемия.

Клинических значимых изменений лабораторных показателей, ЭКГ не отмечалось.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме средств на основе ситаглиптина и «Дигоксина» концентрация последнего повышается.

При сочетании с «Циклоспорином» возрастает концентрация ситаглиптина.

На фармакокинетику «Розиглитазона», «Симвастатина», «Метформина», «Варфарина», оральных контрацептивов «Янувия» не влияет.

Но при использовании комбинированной терапии пациенты должны быть предупреждены о возможном риске развития гипогликемии.

Стоимость средства

Не каждый россиянин, страдающий от диабета II типа, может позволить себе приобрести «Янувию». Упаковка из 28 таблеток по 100 мг обойдется в 1675 руб. Указанного количества хватит на 4 недели лечения. С учетом того, что принимать препарат следует долго, то цена для многих оказывается неподъемной.

Совместно с врачом можно подобрать заменитель указанного препарата.

Передозировка препарата

В ходе клинических испытаний было установлено следующее: при приеме ситаглиптина в количестве 800 мг состояние пациентов особо не менялось. В одном из исследований было замечено незначительное изменение QTc интервала, но клинически значимым его считать нельзя. Испытаний, при которых добровольцам давали бы более 800 мг средства, не проводилось.

В качестве лечения при передозировке препарата назначают следующие процедуры:

  • удаление неабсорбированной части средства из ЖКТ;
  • мониторинг показателей жизнедеятельности, в том числе ЭКГ;
  • проведение симптоматической терапии.

Проведение диализа с целью вывода ситаглиптина неэффективно: на протяжении 3-4 часовой процедуры из организма выходило лишь 13,5% от поступившей дозы.

Назначение особым категориям пациентов

При испытаниях средство «Янувия» давали пациентам старше 65 лет. Его эффективность, переносимость и безопасность были такими же, как у пациентов младше 65 лет. В связи с этим установлено, что дозу корректировать не надо. Но перед назначением средства желательно проверить работу почек.

В педиатрической практике средство не использовалось. В связи с этим его не рекомендуют давать пациентам, младше 18 лет.

Подбор аналогов

Многие пациенты, которым врач назначил «Янувию», пытаются найти аналоги препарата. Ведь его стоимость для многих высока. Кроме того, ситаглиптин не является панацеей от диабета. Его назначают в дополнение к диете и физнагрузкам, чтобы обеспечить полноценный контроль диабета ІІ типа.

Если ориентироваться на код АТХ 4, то аналогами средства будут:

  •  «Онглиза» – действующее вещество саксаглиптин;
  •  «Галвус» – вилдаглиптин;
  •  «Галвус Мет» – вилдаглиптин, метформин;
  •  «Тражента» ­– линаглиптин;
  •  «Комбоглиз Пролонг» – метформин, саксаглиптин;
  •  «Несина» – алоглиптин.

Механизм воздействия на организм у указанных средств схож. Они положительно влияют на деятельность нервной и сердечно-сосудистой системы, подавляют аппетит.

Ценовая политика

Если механизм воздействия и  эффективность препаратов, считающихся аналогами «Янувии», одинаковы, то многие пациенты выбирают, что дешевле. Упаковку из 30 таблеток «Галвус Мет» можно приобрести за 1487 руб. За 28 таблеток, выпускаемых под наименованием «Галвус» отдать придется 841 руб.

 А вот средство «Онглиза» дороже: за 30 таблеток заплатить надо будет 1978 руб. Не намного дешевле и «Тражента»: упаковка из 30 таблеток в аптеках стоит около 1866 руб.

Наиболее дорогим среди представленных аналогов является «Комбоглиз Пролонг» за 30 таблеток, содержащих 1 г метформина и 5 мг саксаглиптина отдать надо 2863 руб. Но в продаже есть «Комбоглиз Пролонг», содержащее 1 г метформина и 2,5 мг саксаглиптина. За 56 таблеток диабетики платят около 2866 руб.

Сравнительная характеристика препаратов

С учетом того что «Галвус», изготовленный из вилдаглиптина, в 2 раза дешевле «Янувии», многие пациенты интересуются, можно ли пить более доступное по цене средство. При приеме указанных медикаментов блокируется действие фермента ДПП-4 на сутки. Поэтому достаточно употребления 1 таблетки в сутки. При этом продолжительность работы производимых организмом инкретинов удлиняется.

Если пациенту назначена ежесуточная доза 50 мг вилдаглиптина, то принимать его необходимо раз в сутки в утренние часы. При суточной дозировке 100 мг необходимо пить по 50 мг дважды в сутки. Это значит, что на 28 дней приема средства необходимо 2 упаковки препарата.

«Янувия» или «Галвус»: что лучше, разобраться тяжело. Побочные эффекты при приеме указанных медикаментов возникают редко. В большинстве случаев частота возникновения реакций практически такая же, как и пациентов, принимавших плацебо. При использовании «Галвуса» могут возникнуть проблемы с функционированием печени. Но после прекращения терапии ситуация нормализуется.

Оба средства можно смело сочетать с иными препаратами, предназначенными для снижения концентрации сахара в крови. При их регулярном применении величина гликированного гемоглобина за год снижается на 0,7-1,8%. Эндокринолог назначает средства в зависимости от своего опыта работы с каждым из названных препаратов.

Такие же характеристики у препарата «Онглиза». Его врачи могут назначать вместо «Галвуса» или «Янувии». Но не стоит забывать, что все эти средства помогают контролировать гликемию при одновременном соблюдении диеты и выполнении поддерживающих физических упражнений.

Мнение пациентов

Уже после месяца приема диабетики говорят о перемене состояния. Например, люди, которым врач рекомендовал принимать «Янувию» вместо «Диабетона» отмечают следующее:

  • компенсация становится менее выраженной, утренние показатели глюкозы относительно стабильны;
  • после приема пищи концентрация глюкозы в короткий срок нормализуется;
  • пропадают случаи интенсивного снижения уровня сахара, его концентрация вне зависимости от ситуаций остается стабильной.

Конечно, судя по отзывам пациентов, многих не устраивает цена средства. Это диабетики называют главным недостатком. Но в некоторых регионах людям удается добиться получения частичной компенсации стоимости диабетических препаратов. Это заметно снижает нагрузку на семейный бюджет.

Большинство выбирают такую схему приема: они пьют препарат с утра. Ведь активные компоненты должны компенсировать еду, поступающую в организм на протяжении дня. Хотя медики говорят, что время суток не важно. Главное, пить таблетки ежедневно без пропусков в одно и то же время. Это позволит удерживать концентрацию гормонов на одном уровне.

Правда, некоторые диабетики говорят, что через некоторое время эффективность средства снижается. Скачки сахара возобновляются. Такая ситуация возникает при прогрессе болезни. Можно попробовать частично компенсировать снижение эффективности подбором оптимального режима физических нагрузок.

При начале употребления «Янувии» следует понимать, что это не самостоятельное сильнодействующее средство. Медикамент используется как часть комбинированной терапии в сочетании с нормализацией образа жизни. Он будет эффективен лишь тогда, когда в организме вырабатывается достаточное количество инкретиновых гормонов.

Источник: medicalfirst.ru


Leave a Comment

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.