Крестор фото


Таблетки Крестор - 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг

Крестор — это гиполипидемический лекарственный препарат, который широко применяется в терапии заболеваний, связанных с повышенным уровнем холестерина и триглицеридов в крови. Инструкция по применению устанавливает способы применения лекарства, режимы дозирования, включает рекомендации по рациональному применению средства. Также в статье представлены актуальные данные о ценах на препарат, отзывы врачей и больных, возможные заменители (аналоги) Крестора в России разных производителей (отечественных и зарубежных).

Состав


Розувастатин является активным ингредиентом медицинского препарата Крестор (международное название Crestor на латыни). Количество действующего вещества — 5, 10, 20 или 40 мг в одной дозе лекарства.

Прочие компоненты препарата:

Форма выпуска

Крестор производит компания Астра-Зенека (Великобритания) в форме таблеток, которые необходимо принимать только внутрь. Каждая дозировка имеет свои характеристики:

  1. 5 мг — таблетки окрашены в желтый цвет, имеют в диаметре 7 мм.
  2. 10 мг — таблетка розового цвета, диаметр 7 мм.
  3. 20 мг — таблетка розового цвета, диаметр 9,1 мм.
  4. 40 мг — таблетки розового цвета, длина 11,5 мм.

Все дозировки, кроме 40 мг имеют круглую форму. Крестор 40 мг характеризуется овальной формой таблетки.

В упаковках по 7, 28 или 98 таблеток и инструкция по правильному применению лекарства, которую производитель утвердил на территории России.

Фармакологическое действие

Крестор относят к фармакологической группе гиполипидемических препаратов статинового ряда. По механизмам действия Розувастатин является веществом, угнетающим ферменты, вовлеченные в выработку холестерола в печени.

Важно! Холестерол — это жир, из которого образуется холестерин, ряд гормонов и других соединений. Отличается способностью откладываться на стенках сосудов и вызывать опасные заболевания сердечно-сосудистой системы.


Фармакологические действия лекарства:

Препарат метаболизируется и оказывает все эффекты в печени.

Показания к применению

Среди показаний к применению Крестора производитель на основании описаний исследований приводит следующие заболевания:

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Крестора являются следующие:

Инструкция по применению

Крестор назначают принимать внутрь взрослым (дети после 10 лет) однократно в одинаковое время (утро, обед или вечер). Пища не оказывает влияния на результаты терапии препаратом.

Дозировку препарата и длительность приема подбирает доктор с учетом результатов лабораторных исследований крови и состояния пациента. Рекомендуемая начальная суточная доза — 5-10 мг Розувастатина. При необходимости дозировку постепенно повышают до 20 мг спустя один месяц.

Важно! Лицам монголоидной расы допустимые дозы — 5-10 мг Крестора. Препарат в дозе 20 мг назначается при выраженных тяжелых состояниях.

Максимальная суточная доза препарата 40 мг разрешена к назначению только при тяжелых формах гиперхолестеринемии.

Первые эффекты, которые можно выявить лабораторными исследованиями, проявляются только спустя 3-4 недели от начала приема препарата. На фоне применения Крестора важно соблюдать диету с пониженным содержанием жира, заниматься физическими упражнениями, избегать стрессов и вести активный образ жизни.

При пропуске дозы следует принять следующую в соответствии с назначенным курсом лечения. Запрещено самостоятельно прекращать прием Крестора, поскольку могут возобновиться симптомы заболевания.

Передозировка


Последствия применения высоких доз препарата, как правило, касаются нарушений работы печени. Важно сразу сообщить доктору о передозировке. Лечение симптоматическое, специфических средств для выведения из организма Розувастатина не существует.

Побочные действия

Часто у пациентов могут наблюдаться такие побочные эффекты при применении Крестора:

Важно! Указанные реакции на препарат, как правило, быстро исчезают и выражены незначительно.

Редко развиваются такие побочные действия:

Во всех случаях развития указанных нарушений следует сообщить доктору, который лечит пациента. Кроме этого, такие состояния требуют отмены препарата.

Крайне редкими нежелательными реакциями являются:

В некоторых аннотациях указывается, что частота развития перечисленных состояний точно не известна.

Взаимодействие с другими средствами

Крайне не рекомендована комбинация Крестора с Циклоспорином, поскольку существенно повышается вероятность передозировки Розувастатина.

Снижают эффективность Крестора такие группы препаратов:

Повышают эффективность Розувастатина такие средства:

Крестор при сочетании с Варфарином приводит к усилению его эффектов.

При беременности и лактации


Розувастатин может оказывать негативное действие на развитие плода. Крестор при беременности не назначается женщинам в любом триместре.

Не установлена безопасность Крестора для новорожденного, поскольку препарат проникает в материнское молоко при лактации (грудное вскармливание требуется прекращать при острой необходимости лечения женщины).

С алкоголем

Нет особых предостережений от производителя о негативных последствиях взаимодействия средства с алкоголем. Важно знать, что этанол угнетает функции печени, замедляет метаболизм препаратов, которые действуют в гепатобилиарной системе. Поэтому следует исключать сочетание Крестора и алкоголя, поскольку в результате такой совместимости могут усилиться побочные эффекты Розувастатина.

Аналоги

Фармацевтический рынок представляет множество синонимов Крестора разных производителей. Крестор можно заменить на любой препарат из списка без снижения эффективности лечения больных:

Крестор отличается от аналогов российских (дешевые) и импортных (дорогостоящие) производителем. Все указанные варианты замены имеют доказанную безопасность для здоровья и эффективность.

Срок годности

Крестор характеризуется сроком годности 3 года от даты выпуска для всех дозировок препарата.

Условия продажи и хранения


Крестор отпускают из аптек по рецептам докторов (рекомендуется на латинском указывать МНН активного вещества, дозу и кратность приема).

Хранение лекарства должно осуществляться при температуре, не превышающей 25-30⁰С, в сухих местах без доступа детей и прямого света.

Особые указания

Розувастатин может вызвать головокружение. Поэтому до выяснения реакции пациента на лекарство следует максимально избегать вождения автотранспорта и управления точными механизмами.

Крестор, как правило, хорошо переносится. Поэтому в процессе лечения препаратом не требуется особый врачебный контроль. В процессе терапии проводится лабораторный анализ крови на определение уровня холестерина.

Начальная доза лицам старше 60 лет требуется снижение начальной и терапевтической дозировки Розувастатина (при приеме по стандартной схеме приема).

Цена

Средняя стоимость Крестора в аптеках:

Отзывы

Отзывы пациентов

Илья П.: у меня выявили повышенный холестерин. Кардиолог назначил Крестор или его замену Метренил (стоит дешевле). По отзывам почитал, что Крестор эффективнее, хотя оба имеют одинаковый состав и форму выпуска препарата, отличие только в производителе. Решил не экономить. Принимаю 3 недели Крестор до обеда. Сдал анализ крови — холестерин снизился. Доктор пока указал продолжительность приема 5 недель до следующего анализа. Очень доволен, как помогает Крестор.

Алла Г.: принимаю Крестор после обеда уже 4 недели. Скажу, что препарат очень хорошо переносится, хотя в официальной инструкции указываются частые побочные эффекты (болит голова, живот и т.д.). У меня не развивалось таких симптомов. Холестерин постепенно снижается, что очень радует.


Отзывы врачей-специалистов

Евгений Карташ, кардиолог: рекомендую пациентам с повышенным холестерином или с угрозой атеросклероза принимать Крестор по установленной схеме. Разница в том, что это лекарство стоит дороже аналогов, но оказывает очень хороший и быстрый эффект.

Ольга Мирошник, кардиолог: часто приходится делать замену Крестора на аналоги из-за его высокой стоимости. Все пациенты, которые принимали именно Крестор, хорошо переносили препарат и быстро получали снижение холестерина.

Источник: facey.ru

Фармакокинетика

.
Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови наблюдается примерно через 5 часов после внутреннего применения Крестора. Биодоступность – приблизительно 20%. Кумулируется в печени. Объем распределения розувастатина – 134 л. Примерно 90% от введенной дозы связывается плазменными белками (альбуминами).
Примерно 10% от дозы розувастатина подвергается ограниченному метаболизму. Розувастатин – непрофильное вещество для метаболизма, осуществляющегося системой цитохрома Р450. Основной энзим, метаболизирующий розувастатин — CYP 2C9.


меньшей степени в метаболизме розувастатина принимают участие энзимы CYP 3A4, CYP 2C19 и CYP 2D6. Главные метаболиты действующего вещества — лактоновые метаболиты и N-дисметил. При их сравнении выяснилось, что N-дисметил примерно в половину (на 50%) менее активен, нежели розувастатин. Определено, что лактоновые метаболиты неактивны фармакологически.
Средний геометрический клиренс розувастатина – около 50 л/ч с коэффициентом вариации — 21,7%.Примерно 90% от введенной дозы элиминируется в неизмененном виде кишечником с калом, причем выводится как невсосавшийся розувастатин, так и абсорбированный. 10% вещества элиминируется почками. Период полувыведения составляет примерно 19 часов, что при увеличении дозировки неизменно. В процессе печеночного захвата действующей молекулы вещества (как и при приеме других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы) участвует переносчик холестерина, который играет важную роль при элиминации розувастатина печенью.
Системная экспозиция розувастатина повышается пропорционально введенной дозе. В случае приема нескольких суточных доз препарата фармакокинетические параметры действующего вещества Крестора не меняются.
Сравнительное исследование у пациентов, живущих в Азии (азиатская раса) выявило повышение AUC и увеличение максимальной концентрации розувастатина в 2 раза, по сравнению с данными у живущих в Европе и Азии европейцев. Влияние факторов окружающей среды и генетических факторов на полученную разницу фармакокинетических параметров не выявлено.

жду пациентами негроидной и европеоидной рас не обнаружено клинически значимых отличий в фармакокинетике розувастатина.
При нарушении почечных функций (легких или средних) плазменное содержание розувастатина и его активного метаболита (N-дисметила) существенно не меняется. При тяжелой почечной недостаточности с уровнем клиренса креатинина ≤30 мл/мин плазменная концентрация действующего вещества увеличивается в 3 раза (причем активный метаболит — N-дисметил повышается в 9 раз). Плазменная концентрация розувастатина у пациентов, получающих хронический гемодиализ, приблизительно на 50% больше. Исследование по изучению фармакокинетических параметров розувастатина у больных с заболеваниями почек проведено по сравнению с группой здоровых добровольцев.
Не выявлено повышения параметров периода полувыведения действующего вещества у больных при разных степенях печеночной недостаточности, которые оценивались по шкале Чайлд-Пью в 7 и менее баллов. У пациентов, оцененных в 8 и 9 баллов по шкале Чайлд-Пью, наблюдалось повышение периода полувыведения не менее чем в 2 раза. Пока отсутствует опыт применения розувастатина у больных печеночной недостаточностью с оценкой по шкале Чайлд-Пью в 9 и более.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Крестор являются:
— терапия атеросклероза для замедления прогрес.


12; первичная гиперхолестеринемия тип IIа (в том числе — семейная гетерозиготная гиперхолестеринемия).

Способ применения

Препарат Крестор применяют внутрь, запивая водой, в любое время суток вне зависимости от приема пищи. Не разжевывать.
Дозу Крестора подбирают в зависимости от ответа на лечение и цель применения розувстатина, при этом следует учитывать рекомендации по целевым уровням липопротеидов. Во время лечения препаратом пациенту назначают гиполипидемическую диету (стандартную) для постоянного использования.
В случае замены применения других ГМГ-КоА-редуктазы или при первом назначении Крестора рекомендуется стартовая дозировка в пределах 5-10 мг/сутки. Выбор дозы зависит от индивидуальных показателей холестерина, риска развития побочных действий и факторов риска возникновения в будущем осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. При недостаточном эффекте можно повышать дозировку Крестора не раньше, чем через 21 день после начала приема препарата (поскольку максимальный терапевтический эффект развивается именно к этому сроку).


ием Крестора в дозе 40 мг вызывает повышенный риск возникновения побочных действий препарата по сравнению с более меньшими дозировками, поэтому увеличение дозы Крестора до 40 мг/сутки допускается только при высокой степени риска развития сердечно-сосудистых осложнений (включая больных с семейной гиперхолестеринемией) и при тяжелой гиперхолестеринемии. Увеличение дозировки до 40 мг/сутки проводят только в случае, если желаемый эффект от использования Крестора в 20 мг/сутки не был достигнут, при этом пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача. Особенное внимание к такому пациенту необходимо при первых днях приема Крестора в дозе 40 мг/сутки.
Повышение дозы целесообразно в случае, недостаточного желаемого результата при приеме дозировки 20 мг и при условии, что пациенты будут находиться под тщательным наблюдением специалиста. Особый контроль рекомендован в начале приема 40 мг препарата.
Больным гериатрического профиля коррекция дозировки препарата не требуется.
При почечной недостаточности
Больным с легкой степенью коррекция дозы не требуется. Больным с недостаточностью почечных функций средней степени тяжести стартовая доза розувастатина должна составлять 5 мг/сут.
Максимальная суточная дозировка при почечной недостаточности легкой степени — 40 мг/сутки, при почечной недостаточности средней степени тяжести (с уровнем клиренса креатинина ≤60 мл/мин) — 20 мг/сутки.
Противопоказано назначение Крестора пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности.
При печеночной недостаточности
Опыт применения Крестора у больных с печеночной недостаточностью, которым проведена оценка по шкале Чайльд-Пью в 9 баллов и более, отсутствует. Противопоказано назначение Крестора пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.
Этнические группы
Наблюдается повышение системной концентрации розувастатина у пациентов монголоидной расы. Таким больным нужно начинать терапию с дозировки в 5 мг/сут, причем максимальная доза должна составлять 20 мг/сутки. Назначение Крестора для больных монголоидной расы в дозировке 40 мг/сутки противопоказано.
При склонности к развитию миопатии
У больных, имеющих склонность к возникновению миопатии, стартовая доза розувастатина должна составлять 5 мг/сутки, максимальная доза — 20 мг/сутки. Таким пациентам противопоказано назначение дозы Крестора в 40 мг/сутки.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль (часто).
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (в т.ч. ангионевротический отек) – редко.
Со стороны кожи и ее придатков: высыпания, зуд, крапивница (нечастные побочные действия).
Со стороны опорно-двигательной системы: рабдомиолиз и миопатия (редко), боли в мышцах (часто). Миопатию, боли в мышцах и (редко) рабдомиолиз отмечали у больных, которые принимали любые дозы Крестора, но особенно у тех, кто использовал дозировку в 20 мг/сут. Дозозависимое повышение уровня креатинфофсокиназы (КФК), отмечавшееся у пациентов, которые принимали Крестор, в большинстве случаев было не выражено, преходяще и без симптомов. В случае увеличения уровня КФК в 5 и больше раз прием розувастатина прекращают.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, боли в животе, тошнота (часто), панкреатит (редко).
Со стороны мочевыделительной системы: канальцевая протеинурия. Отмечали изменение количества белка в моче в градации от отсутствия до следов белка или до двух плюсов и более у ≤1% больных, которым назначали дозу Крестора 10–20 мг/сутки. При приеме дозы в 40 мг/сутки число таких пациентов составило примерно 3% больных. При использовании дозировки Крестора в 20 мг/сутки наблюдались незначительные повышения количества белка в моче. Протеинурия в большинстве случаев снижалась или исчезала при продолжении приема и не являлась симптомом развития острого заболевания почек или прогрессирования уже существующего.
Со стороны печени: у небольшого числа больных отмечено дозозависимое увеличение содержания трансаминаз, как и при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. Повышение трансаминаз в большинстве случаев было преходящим, без симптомов и незначительным.
Другие: астения (часто).
После широкого внедрения Крестора в медицинскую практику так же зарегистрированы следующие побочные эффекты:
Со стороны скелетно-мышечной системы: боли в суставах (редко).
Со стороны нервной системы: полинейропатия (очень редко).
Со стороны гепатобиллиарной системы: гепатит и желтуха (очень редко).

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Крестор являются:
— заболевания печени в активной стадии, в том числе стойкое увеличение уровня трасаминаз невыясненного генеза, а так же любое увеличение трансаминаз с уровнем, в 3 раза и более превышающее верхнюю границу нормы;
— выраженное нарушение почечных функций с клиренсом креатинина ≤30 мл/мин;
— одновременное применение циклоспорина;
— в период беременности и вскармливания грудью;
— повышенная чувствительность иммунной системы к розувастатину или любому другому компоненту Крестора;
— препарат не назначают пациенткам, не использующим высокоэффективных и эффективных методов контрацепции;
— миопатия;
— доза Крестора в 40 мг/сутки противопоказана больным с повышенным риском развития рабдомиолиза или миопатии;
— возраст до 18 лет.

Беременность

:
Крестор противопоказан для назначения беременным женщинам. В случае назначения кормящей матери грудное вскармливание прекращают. Перед лечением Крестором у женщин репродуктивного возраста необходимо провести тест на беременность. Во время приема препарата необходимо использовать адекватные методы контрацепции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении циклоспорина и розувастатина АUC последнего была примерно в 7 раз больше, чем такой же параметр у здоровых добровольцев. Одновременное применение этих препаратов не изменяет плазменной концентрации циклоспорина.
В начале лечения и во время увеличения дозы Крестора у пациентов, которые одновременно получают варфарин и другие антагонисты витамина К, как и в случае приема других ингибиторов ГМГ-Ко-А-редуктазы, могут наблюдаться повышение INR — International Normalised Ratio — протромбинового времени. Отмена Крестора или снижение его дозировки вызывают снижение INR. При комбинации Крестора с антагонистами витамина К рекомендуется мониторинг INR (протромбинового времени).
Одновременное применение липидоснижающих препаратов (например, гемифиброзила) и розувастатина вызывает увеличение максимальной плазменной концентрации розувастатина и увеличивают его АUC в 2 раза.
Одновременное применение эзетимиба и Крестора не вызывало изменений максимальной плазменной концентрации обоих средств, а так же и AUC. Тем не менее, не рекомендуется исключать их фармакологического взаимодействия с развитием побочных действий.
Не ожидается фармакокинетического взаимодействия с фибратами, но есть вероятность взаимодействия фармакодинамики. Гемофибраты, гемфиброзил, другие фибраты и липидоснижающие дозировки никотиновой кислоты (в дозе, эквивалентной 1 г/сутки или более) потенцируют риск развития миопатии при одновременном приеме с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Это обусловлено, вероятно, тем, что эти средства вызывают возникновение миопатии при их назначении в качестве монотерапии. Поэтому при таком сочетании пациентам рекомендуется вначале назначать дозу Крестора 5 мг/сут.
В фармакокинетическом испытании на здоровых добровольцах сочетание Крестора и комбинированного средства, содержащего два ингибитора протеаз (100 мг ритонавора и 400 мг лопинавира) ассоциировалось с повышением AUC для Крестора примерно в 2 раза. При этом максимальная концентрация розувастатина увеличивалась примерно в 5 раз. Не изучались взаимодействия с другими ингибиторами протеаз. При назначении Крестора ВИЧ-инфицированным пациентам, которые принимают ритонавир/лопинавир на фоне применения Крестора, необходимо учитывать соотношение риск/польза, особенно при увеличении дозы или в начале лечения.
Одновременный прием эритромицина и розувастатина вызывает снижение АUC розувастатина на 20% и максимальную плазменную концентрацию его на 30%.Подобное взаимодействие развивается в связи с повышением моторики кишечника из-за приема эритромицина.
Клиническое значение взаимодействия антацидов и Крестора не изучали. Одновременное применение антацидов с включением в состав магния гидроксида или алюминия и розувастатин вызывает уменьшение концентрации последнего в плазме крови на 50%. Если антацидные средства принимать через 2 часа после розувастатина, то этот эффект менее выражен.
Не ожидается клинически значимого взаимодействия с дигоксином.
Одновременное применение розувастатина и оральных контрацептивов повышает АUC норгестрела и АUC этинилэстрадиола на 34% и 26% соответственно. Поэтому повышение плазменной концентрации следует учитывать при приеме контрацептивов. Фармакокинетические параметры при комбинации Крестора и препаратов для гормонозаместительной терапии не изучались, однако такое взаимодействие исключить нельзя. Подобную комбинацию средств широко применяли во время проведения клинических исследований — все пациенты переносили ее хорошо.
Результаты исследования по взаимодействию in vivo и in vitro свидетельствуют, что действующее вещество Крестора не является ни индуктором, ни ингибитором ферментов системы цитохрома Р450. Розувастатин является лишь слабым субстратом для действия этих ферментов. Между кетоконазолом (ингибитором СYР 3А4 и СY Р 2А6) или флуконазолом (ингибитором СYР 3А4 и СYР 2А9) и розувастатином клинически значимое взаимодействие не определяли. Одновременный прием итраконазола (ингибитора СY Р3А4) и розувастатина повышает АUС последнего на 28%, что не имеет клинического значения. Поэтому не ожидается взаимодействия, связанного с метаболизмом цитохрома Р450.

Передозировка

:
При превышении дозы Крестора специфического лечения не разработано. Применяют симптоматические средства и поддерживающую терапию. При превышении дозы необходимо контролировать печеночные функции и содержание креатинфософкиназы (КФК). Маловероятна эффективность гемодиализа.

Условия хранения

Хранить при температуре не более 30°С. Беречь от детей. Отпускается по рецепту.

Форма выпуска

Крестор — таблетки по 10; 20; 40 мг. В блистере 28 таблеток.

Состав

:
Крестор 10 мг содержит: активное вещество: розувастатин 10 мг.
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кальция фосфат, магния стеарат, кросповидон, глицерол триацетат, гипромеллоза, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид, вода очищенная.

Крестор 20 мг содержит: активное вещество: розувастатин 20 мг.
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кальция фосфат, магния стеарат, кросповидон, глицерол триацетат, гипромеллоза, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид, вода очищенная.

Крестор 40 мг содержит: активное вещество: розувастатин 40 мг.
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кальция фосфат, магния стеарат, кросповидон, глицерол триацетат, гипромеллоза, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид, вода очищенная.

Источник: www.piluli.kharkov.ua

Основные параметры

Название: КРЕСТОР

Источник: www.medcentre.com.ua

Фармакологические возможности

Крестор фото

Использование Крестора для нормализации холестеринового уровня в организме становится возможным благодаря содержанию розувастина. Вещество способно подавлять активность кофермента ГМГ-А-редуктазы, отвечающего за образование мевалоната – вещества, предшествующего холестерину.

При применении средство оказывает воздействие на гепатоциты, обеспечивающие окисление липопротеинов низкой плотности и выработку холестерина.

Подобный эффект наблюдается благодаря возрастанию количества ЛПНП-рецепторов на мембране клетки, что с одной стороны позволяет захватить и расщепить больший объем соответствующих частиц, а с другой стороны вызывает угнетение синтеза липопротеиновых молекул очень низкой плотности.

В результате, средство или его аналоги способны понижать количество в крови и замедлять скорость повышения уровня общего холестерина, ХС-ЛПНП, нейтральных жиров (ТГ), аполипопротеина В и других вредных для организма разновидностей жиров, тем самым повышая содержание ХС-липопротеинов высокой плотности, алипопротеидов А-I и др.

Заметные результаты появляются после 7-дневного использования средства, в течение следующей недели действенность лекарства возрастает до 90%, а максимально выраженный эффект устанавливается после месячного курса употребления и сохраняется при дальнейшем использовании медикамента.

Средство показывает высокую результативность в лечении гиперхолестериемии у всех категорий взрослого населения, несмотря на расовую, половую или возрастную принадлежность, а также у диабетиков и пациентов с данным недомоганием у близких родственников.

При пероральном приеме всасывается около 20% активного вещества. Максимальное содержание розувастина в крови проявляется через 5 часов после употребления препарата.

Большая часть Крестора поступает в печень, где и проявляет фармакологические возможности. В организме метаболизируется около 10% вещества.

90% розувастина в изначальной форме выводится кишечником, остальное количество вещества экскретируется почками, из которых 5% в неизмененном виде.

У больных с легким и средним течением почечной недостаточности не отмечалось клинически значимого изменения концентрации действующего вещества и его метаболита в плазменном составе. Тяжелые формы почечной недостаточности увеличивают содержание розувастина в плазме в троекратном размере, а его метаболита в 9 раз.

У пациентов с нарушенными функциями печени с оценкой от 8 балов по шкале Чайлд-Пъю наблюдается увеличение экспозиции средства.

Также повышенная концентрация действующего вещества характерна для представителей монголоидной расы, что делает необходимым снижение начальной дозы средства при терапии.

Источник: wer.ru

Состав

Производитель медикаментозно препарата Крестор, разработал несколько видов данного лекарства, которое выпускается в таблетках. Активный компонент в данном составе это розувастатин.

Виды препарата зависят от концентрации розувастатина в каждой таблетке:

таблетки, которые покрыты оболочкой 1 таблетка
активный компонент:
розувастатин 10,0 мг, 20,0 мг, 40,0 мг.
вспомогательные компоненты:
·   лактоза 89,50/179,0/164,720 мг,
·   МКЦ 29,820/59,640/54,920 мг,
·   фосфат кальция 10,90/21,80/20,0 мг,
·   кросповидон 7,50/15,0/15,0 мг,
·   стеарат Mg 1,880/3,760/3,760 мг.
состав оболочки:
·   лактоза 1,80/3,60/3,60 мг,
·   гипромеллоза 1,260/2,520/2,520 мг,
·   триацетин 0,360/0,720/0,720 мг,
·   диоксид титана 1,060/2,110/2,110 мг,
·   оксид железа 0,020/0,050/0,05 мг.
  • Таблетки, содержащие 5,0 миллиграмм розувастатина это жёлтые пилюли, круглой формы, слегка выпуклые,
  • Розового цвета таблетки Крестор это медикамент, с концентрацией розувастатина 10,0 миллиграмм,
  • Розовые таблетки по 20,0 миллиграмм,
  • Овальные розовые таблетки Крестор, имеют концентрацию розувастатина 49,0 миллиграмм.

Крестор фотоВсе виды таблеток Крестор, можно купить только по рецепту от доктора.

Фармакологическая динамика

Активный элемент в препарате розувастатин, имеет свойства ингибировать активность фермента редуклазы, и сокращать выработку мевалоната, который отвечает за синтезирование молекул холестерина на первоначальных стадиях их выработки в клетках печеночного органа (гепатоцитах).

При помощи медпрепарата Крестор количество вырабатываемого холестерина сокращается, что запускает ЛНП рецепторы, которые при своей активации начинают охоту за липопротеинами низкой степени молекулярности, захватывают их и транспортируют для утилизации.

Благодаря такой работе рецепторов, происходит значительное снижение низкомолекулярного холестерина. Данный процесс способствует очищению плазмы крови от свободного холестерина.

Лекарственный препарат имеет выраженный лечебный эффект воздействие на липопротеиды, снижая их синтезирование клетками печени, что значительно понижает уровень в составе крови низкомолекулярные липопротеиды, и повышая концентрацию липопротеидов высокой молекулярной плотности.

Розувастатин показал эффективность в лечении гиперхолестеринемии с повышенной концентрацией триглицеридов, или без высокого уровня их в организме.

Динамика лечения пациентов с первичным типом гипергликемии (по Фредриксону).

Показатели даны в процентном снижении к первоначальному индексу:

Дозировка число пациентов ЛПНП Общий ХС ЛПВП ТГ не ЛПВП AпoB AпoA-I
Плацебо 13 чел. −7,0 −5,0 3 −3,0 −7,0 −3,0 0
10,0 мг 17 чел. −52,0 −36,0 14 −10,0 −48,0 −42,0 4
20,0 мг 17 чел. −55,0 −40,0 8 −23,0 −51,0 −46,0 5
40,0 мг 18 чел. −63,0 −46,0 10 −28,0 −60,0 −54,0 0

Зависимость от дозы при лечении пациентов с гипертриглицеридемией.

Показатели даны в процентном снижении к первоначальному индексу:

Дозировка число пациентов ТГ ЛПНП Общий ХС ЛПВП не ЛПВП ЛПОНП ТГ-ЛПОНП
Плацебо 26 чел. 1 5 1 −3,0 2 2 6
10,0 мг 23 чел. −37,0 −45,0 −40,0 8 −49,0 −48,0 −39,0
20,0 мг 27 чел. −37,0 −31,0 −34,0 22 −43,0 −49,0 −40,0
40,0 мг 25чел. −43,0 −43,0 −40,0 17 −51,0 −56,0 −48,0

Крестор фотоРециркуляция рецепторов ЛПНП

Фармакокинетика

Медикаментозное средство группы статинов Крестор имеет такие свойства на организм:

  • Наибольшая концентрация активных компонентов в составе плазмы состава крови, после приема таблеток, наступает через 5 часов,
  • Биологическая доступность лекарственного средства 20,0%,
  • Препарат захватывает клетки печени, где идет синтезирование липопротеидов. Распределительный объем в клетках печени 134,0 л. 90,0% медикамента Крестор, связываются с белками плазмы крови, чаще всего, это белок альбумин,
  • Метаболизм препарата около 10,0%,
  • Выводится препарат на 90,0% с фекалиями, и за него отвечают клетки кишечника,
  • 10,0 медикамента Крестор выходит с уриной,
  • Временной промежуток полувыведения розувастатина из организма не зависит от вида препарата и его концентрации и происходит в пределах 18 19 часов времени,
  • На работу медикамента Крестор не влияет возраст пациента, а также его пол,
  • Фармакокинетика точно не определена в детском организме при гетерозиготной гиперхолестеринемии, генетической этиологии,
  • У пациентов с лёгкой степени недостаточности почечного органа, статины не внесли изменений,
  • У пациентов принимавших препарат, у которых тяжелая форма развития недостаточности почечного органа, тогда концентрация компонента розувастатин в три раза увеличивается в плазме состава крови,
  • При диагностировании больных с патологиями клеток печени по шкале Чайлд-Пью, до 7,0 баллов, после приема медикамента последнего поколения группы статинов, компонент розувастатин не обнаружен.

Крестор фотоФармакокинетика

Показания к применению

Назначать данный препарат можно при таких патологиях в организме:

  • Первичный тип гиперхолестеринемии по категории Фредриксона, в данную категорию попадает и гетерозиготная наследственная гиперхолестеринемия (генетического характера),
  • Смешанный тип гиперхолестеринемии, а также как дополнительное медикаментозное средство при гипохолестериновой диете,
  • Патология гипертриглицеридемия, как дополнение к антихолестериновой диете,
  • Для предотвращения формирования атеросклеротических бляшек, у людей, попадающих в группу риска, как профилактические мероприятия, но при условии соблюдения диеты,
  • В момент профилактических мероприятий при патологии сердечного органа и системы кровотока инфаркта миокарда, или же инсульта в период развития в организме патологии атеросклероз,
  • При гипертонической болезни с высоким индексом давления, для предотвращения развития атеросклероза,
  • При развитии ишемии сердца.

Крестор фотоНазначать данный препарат можно при некоторых патологиях в организме

Противопоказания

Медикамент группы статинов Крестор применяется только по назначению врачей и ни в коем случае, не нужно использовать его в качестве самолечения, потому что статины, и в том числе и Крестор, имеют широкий ряд противопоказаний к их использованию, а также имеет большой перечень негативного воздействия на организм.

Перед тем, как принять статин, необходимо тщательно изучить аннотацию к препарату, которую выдает производитель.

Нельзя использовать в качестве профилактических мероприятий, а также в качестве лечения медикамент Крестор при таких ситуациях:

  • Непереносимость основного компонента в медикаменте Крестор, а также дополнительные ингредиенты в составе лекарства,
  • Чувствительность организма на лактозу, или ее непереносимость,
  • Детский возраст до 18 лет,
  • Патологии клеток печени, развивающиеся на тяжелом этапе,
  • Повышение активности трансминаз печёночного органа,
  • Нарушения в почечном органе, которые имеют тяжёлую форму,
  • Лечение лекарственным средством Циклоспорином,
  • Период вынашивания младенца у женщин,
  • Время кормления младенца грудным молоком,
  • Патология миопатия.

Данные противопоказания относились к препарату Крестор, которое имеет дозировку в 50,0 миллиграмм, 10,0 миллиграмм и 20,0 миллиграмм активного компонента в одной таблетке.

Также существует противопоказания к использованию медикамента Крестор, имеющего дозировку в одной таблетке активного компонента 40,0 миллиграмм:

  • Крестор и алкоголь несовместимы, поэтому при алкоголизме в хронической форме, препарат не назначают,
  • Нарушенная функциональность печёночного органа,
  • Выраженные нарушения в функционировании почечного органа,
  • Пациентам, с риском развития патологии миопатия,
  • Патология эндокринного органа щитовидной железы гипотиреоз, в явной форме,
  • Лечение высокого индекса холестерина в составе крови, препаратами группы фибратов,
  • Сепсис, или заражение состава крови инфекцией,
  • Пациенты с гипотонией, очень низким индексом АД,
  • После хирургического оперативного вмешательства в организм,
  • Развитие судорог в организме,
  • Патология эпилепсия,
  • Перенесённая травма,
  • Нарушение в обменных процессах в организме, которые протекают в тяжелой форме,
  • Нарушение в электролитном балансе в организме.

Крестор фотоС осторожностью назначают прием Крестора, пациентам в преклонном возрасте старше, чем 60 лет.

Как принимать препарат?

Крестор нужно принимать, внутрь запивая достаточным объемом воды. Делить таблетку пополам, или разжёвывать запрещается.

Перед началом лечебного курса медикаментом Крестор, пациенту необходимо придерживаться антихолестериновой диеты и она должна сопровождать весь медикаментозный курс, лечения статинами.

Только индивидуально доктор подбирает дозировку под каждого пациента, исходя из результатов лабораторной диагностики и от индивидуальности организма больного. Только доктор, в случае необходимости знает, чем заменить Крестор.

Замена препарата проводится сразу по причине аллергической реакции организма на компоненты лекарства.

Первоначальная дозировка медикамента Крестор должна быть не выше, чем 5,0, или 10,0 миллиграмм единожды в сутки.

Если такая дозировка не показывает должных медикаментозных эффектов, тогда увеличение дозы препарата можно проводить не раньше, чем через 30 дней с момента начала приема.

Также в этот период можно заменить Крестор на другие дженерики. Заменителем может выступать медикамент Розувастатин, а также Аторис.

Чем выше дозировка активного компонента в таблетке, тем больше негативного воздействия на организм от ее приема. Дозировка Крестор в 40,0 миллиграмм, вызывает наибольше побочных эффектов, поэтому начинать терапию нужно с более низких доз.

Пациентам, у которых высокий риск развития сердечных патологий, или же патологий системы кровотока, доктор может назначить препарат с дозой 40,0 миллиграмм, но только в том случае, если медикамент Крестор с дозировкой ниже не принёс медикаментозного результата в снижении индекса холестерина.

Больные, которым назначен Крестор 40,0 миллиграмм, проходят терапию, только под постоянным наблюдением доктора.

Увеличение дозы препарата можно проводить, только после лабораторной диагностики методом липограммы. Основываясь на диагностических исследованиях, доктор решает о необходимости увеличение дозировки.

Крестор фотоЕсли у больного есть риск развития патологии миопатия, тогда ему медикамент Крестор назначают не выше дозы 5,0 миллиграмм.

Использование в период беременности

Медикамент группы статинов Крестор, не назначают женщинам в период вынашивания младенца, а также в период его кормления грудным молоком.

Женщины в репродуктивном возрасте в момент терапии препаратами группы статинов, должны позаботиться о защите своего организма от незапланированного зачатия ребенка.

Если все же произошло зачатие, тогда немедленно нужно прервать терапевтический курс медикаментом Крестор и поставить в известность о зачатии лечащего доктора.

Побочные действия

Если правильно принимать препарат, и строго придерживаться всех рекомендаций доктора по приему Крестора, а также по питанию, тогда негативное влияние препарата на организм встречается довольно редко.

Но производитель в аннотации указал побочное действие препарата на организм.

В таблице указан перечень негативного эффекта на органы:

название органа побочные реакции
органы пищеварения ·   воспаление в поджелудочной железе — панкреатит,
·   воспаление в клетках печени — гепатиты,
·   болезненность в животе,
·   понос,
·   запор.
система кроветворения патология тромбоцитопения.
дыхательная система сильная одышка и сухой кашель.
ЦНС ·   нарушается координация в движениях,
·   частичная, или полная потеря памяти,
·   болезненность в голове,
·   кружение головы,
·   нарушение процесса сна.
кожа высыпания на коже, которые провоцируют зуд
скелетный аппарат ·   патология миопатия,
·   заболевание миалгия,
·   патология артралгия.
мочевая система патология протеинурия.
эндокринная система патология гипергликемия (сахарный диабет).
психика депрессивное состояние.

Совместимость с другими препаратами

При терапии повышенного холестерина, необходимо учитывать совместимость статина Крестор с другими медикаментами в лечении:

  • При применении Крестора и ингибиторов, повышается концентрация розувастатина, что чревато развитием миопатии,
  • При использовании Крестора с препаратом Циклоспорином, в 7 раз повышается концентрация розувастатина,
  • При совместном использовании Крестора и антацидных медикаментов, эффект статина снизился вдвое.

Крестор фотоЕсли необходимо комплексное лечение Крестора с другими медикаментами, дозировку статина, нужно начинать с 5,0 мг.

Аналоги

Препараты, в составе которых активным компонентом выступает розувастатин, выпускается довольно много. Существуют российские аналоги Крестора, а также препараты зарубежных стран. Российский аналог всегда по цене дешевле, чем зарубежный, а разницы в терапевтическом эффекте не наблюдается.

Кроме аналогов препарата, существуют также синонимы Крестора, и зависит название от изготовителя. Подобрать аналог для лечения может только доктор.

При покупке медикаментов, необходимо строго проверять все данные о препарате и изготовителе, чтобы избежать приобретения подделки.

Перечень аналогов медикамента Крестор:

  • Препарат Акорта,
  • Лекарство Мертенил,
  • Статин Аторис,
  • Препарат Кристоф,
  • Медикамент Роксера,
  • Лекарство Зокор,
  • Препарат Розукард,
  • Медикамент Тевастор.

Крестор фотоМедикамент Крестор и его аналоги

Цена на Кристор и аналоги

Цены на медикамент Крестор и его аналоги на территории РФ разные:

  • Наиболее дешёвый и лучший дженерик это Акорта 10,0 мг (30 табл.) 511,40 рублей,
  • Цена на Мертенил 10,0 мг (30 табл.) 633,00 рублей,
  • Медикамент Розувастатин (Розукард) 10,0 мг (30 шт.) 478,00 рублей,
  • Оригинальный медикамент Крестор 10,0 мг. (28 табл.) 1049,00 рублей.

На медикаменты с дозировкой 20,0 миллиграмм, цены таковы:

  • Препарат Акорта (30 табл.) 1049,00 рублей,
  • Цена на Мертенил (30 табл.) 1045,00 рублей,
  • Медикамент Розувастатин (Розукард) (30 шт.) 622,00 рублей,
  • Оригинальный медикамент Крестор. (28 табл.) 2825,00 рублей

Заключение

Применение медикамента Крестор для снижения холестерина в составе крови, можно только по назначению лечащего доктора, не меняя самостоятельно дозировки.

При применении медикамента и соблюдении антихолестериновой диеты, можно ускорить процесс лечения, а также увидеть результаты похудения.

Лечение проводится при постоянном контроле лечащего врача и постоянном измерении холестерина.

Отзывы пациентов о лечении препаратом

Валентин, 43 года, г. Белгород: бороться с лишними килограммами я начал 4 года назад. За этот период увеличил нагрузку на организм и начал питаться низкокалорийными продуктами.

Но в лабораторных анализах холестерин был высоким, даже независимо от того, что я начал сбрасывать вес.

Доктор назначил мне лечение Крестором. После первого медикаментозного курса, у меня холестерин снизился не на много.

Доктор на второй курс терапии увеличил дозу на 20 миллиграмм. После этого, мой холестерин стал в норму.

Евдокия, 56 лет, г. Брянск: о холестерине я никогда не задумывалась, но после наступления менопаузы, я стала набирать вес, и у меня сильно стало повышаться давление.

Самостоятельно принимала таблетки от давления, но результата не было. У меня появились боли в сердце и одышка.

На приеме доктор назначил сделать липограмму. Показатели меня расстроили почти 7 ммоль. Лечение я начала медикаментом Крестор и после первого курса, у меня холестерин был 5,9 ммоль.

Второй курс терапии Крестором, привел холестерин в норму.

Источник: xn--h1aeegmc7b.xn--p1ai


Leave a Comment

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.