Тевастор фото


  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Тевастор показания к применению
  • Противопоказания
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Условия хранения

Производитель

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд

Страна происхождения

Израиль

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Гиполипидемический препарат

Формы выпуска

  • 10 — блистеры из ПВХ/ПВА/алюминиевой фольги (3) — пачки картонные. 10 — блистеры из ПВХ/ПВА/алюминиевой фольги (9) — пачки картонные. упак 90 таблеток

Описание лекарственной формы

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого или светло-оранжевого (возможен сероватый оттенок) до оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «N» на одной стороне и «10» — на другой; на поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.

    блетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого или светло-оранжевого (возможен сероватый оттенок) до оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «N» на одной стороне и «20» — на другой; на поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого или светло-оранжевого (возможен сероватый оттенок) до оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «N» на одной стороне и «5» — на другой; на поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат, селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина (Хс). Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез Хс и катаболизм ЛПНП. Розувастатин увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхности печеночных клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП. Розувастатин снижает повышенную концентрацию Хс-ЛПНП, общего холестерина, ТГ, повышает концентрацию Хс-ЛПВП, а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина А-1 (АпоА-1), снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс- ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП и Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.


рапевтический эффект появляется в течение 1 недели после начала терапии розувастанином, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4 неделе и поддерживается при регулярном приеме.

Фармакокинетика

Всасывание Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность — примерно 20% Распределение Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%. Розувастатин накапливается преимущественно в печени — основным органе синтеза Хс и клиренса Хс-ЛПНП. Vd — примерно 134 л. Метаболизм Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами.


ведение Т1/2 — примерно 19 ч. Т1/2 не изменяется при увеличении дозы препарата. Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации — 21.7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс захвата розувастатина печенью вовлечен мембранный анионный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина. Фармакокинетика в особых клинических случаях Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина. У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N -дисметила существенно не меняется. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК < 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев. У пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности (балл 7 и ниже по шкале Чайлд-Пью) не выявлено увеличения Т1/2 розувастатина. У 2 пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью отмечено увеличение Т1/2, по крайней мере, в 2 раза.

ыт применения розувастатина у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует. Сравнительные исследования фармакокинетики розувастатина у японских и китайских пациентов, проживающих в Азии, показали приблизительно двукратное увеличение средних значений AUC, по сравнению с показателями у европейцев, проживающих в Европе и Азии. Не выявлено влияния генетических факторов и факторов окружающей среды на полученные различия в фармакокинетических параметрах. Фармакокинетический анализ среди различных этнических групп пациентов не выявил клинически значимых различий среди европ

Особые условия

Протеинурия, по большей части почечного происхождения, обнаруженная в результате тестирования, наблюдается у пациентов, принимающих розувастатин в дозе 40 мг и выше, и в большинстве случаев носит транзиторный характер. Такая протеинурия не является симптомом острой или прогрессирующей почечной патологии. Общее количество случаев серьезных почечных осложнений отмечается при применении розувастатина в дозе 40 мг. При применении препарата Тевастор в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек. Влияние на скелетную мускулатуру (миалгия, миопатия и очень редко рабдомиолиз) наблюдается у пациентов, принимающих препарат Тевастор, в частности, в дозе более 20 мг. Были зарегистрированы очень редкие случаи рабдомиолиза при применении эзетимиба с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Вероятность развития рабдомиолиза, как при применении розувастатина, так и других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, выше при дозе 40 мг.


ределение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК из-за вероятного искажения полученных результатов. В случае, если исходная активность КФК существенно повышена (в 5 раз выше ВГН), через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную активность КФК (в 5 раз выше ВГН). Следует предупредить пациентов о необходимости немедленно сообщить врачу при появлении новых, ранее не отмечавшихся симптомов, необъяснимой мышечной боли, слабости или судорог, особенно сочетающихся с лихорадкой и недомоганием. Терапию необходимо прекратить, если активность КФК в 5 раз выше ВГН или при наличии серьезных мышечных симптомов, вызывающих постоянный дискомфорт. При исчезновении симптомов и нормализации активности КФК, следует рассмотреть вопрос о повторном применении розувастатина при минимальной дозе и тщательном контроле. Рутинный мониторинг активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен. Рекомендуется проводить функциональную диагностику печени до, и в течение 3 месяцев после начала терапии. У пациентов с вторичной гиперхолестеринемией, обусловленной гипотиреоидизмом или нефротическим синдромом, следует проводить терапию первичного заболевания перед назначением препарата Тевастор. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Исследований, направленных на изучение влияния препарата Тевастор на способность к управлению автотранспортом и работу с техникой, не проводилось. При применении препарата Тевастор следует соблюдать осторожность в связи с тем, что возможно развитие головокружения.

Состав


  • Розувастатин 10мг; Вспомогательные в-ва: МКЦ, кросповидон, лактоза, повидон к-30, натрия стеарилфумарат Розувастатин 20мг; Вспомогательные в-ва: МКЦ, кросповидон, лактоза, повидон к-30, натрия стеарилфумарат Розувастатин 5мг; Вспомогательные в-ва: МКЦ, кросповидон, лактоза, повидон к-30, натрия стеарилфумарат розувастатин кальция 5.21 мг, что соответствует содержанию розувастатина 5 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 47.82 мг, кросповидон — 30 мг, лактоза — 54.97 мг, повидон К30 — 8.5 мг, натрия стеарилфумарат — 3.5 мг. Состав оболочки: опадрай II 85F23426 оранжевый (поливиниловый спирт частично гидролизованный — 1.8 мг, титана диоксид (E171) — 1.025 мг, макрогол 3350 — 0.909 мг, тальк — 0.666 мг, краситель железа оксид желтый (E172) — 0.075 мг, краситель железа оксид черный (E172) — 0.003 мг, краситель солнечный закат желтый (E110) — 0.022 мг).

Тевастор показания к применению

  • — первичная гиперхолестеринемия или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb по Фредриксону) — в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физич.

    илактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (не ме

Тевастор противопоказания

  • — заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности печеночных трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН); — тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствует опыт применения); — тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин); — миопатия; — одновременный прием циклоспорина; — беременность; — период грудного вскармливания; — отсутствие надежных методов контрацепции; — непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу); — возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности); — повышенная чувствительность к компонентам препарата. наличие факторов риска развития миопатии и/или рабдомиолиза — почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анализ наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других ингибиторов ГМГ-Ко-А-редук

Тевастор дозировка

  • 10 мг 20 мг 5 мг

Тевастор побочные действия

  • Аллергические реакции: нечасто — крапивница, кожный зуд, сыпь; редко ангионевротический отек, частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; очень редко — полиневропатия, потеря памяти. Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, тошнота, боли в животе; редко — незначительное, бессимптомное, транзиторное дозозависимое повышение активности печеночных ферментов; очень редко — желтуха, гепатит; частота неизвестна — диарея. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит дозозависимый характер. Со стороны костно-мышечной системы: часто — миалгия; редко — миопатия; очень редко — рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью или без нее, артралгия. Дозозависимое повышение активности КФК наблюдается у небольшого числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев повышение активности КФК было незначительным, бессимптомным и временным.

    случае повышения активности КФК более чем в 5 раз выше ВГН терапию розувастатином следует приостановить. Со стороны мочевыделительной системы: часто — протеинурия для дозы 40 мг, нечасто — протеинурия для дозы 10-20 мг (в большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии, редко — гематурия). Лабораторные показатели: повышение концентрации глюкозы, билирубина, активности ГГТ, ЩФ, нарушения функции щитовидной железы. Прочие: часто — астенический синдром.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев, плазменная концентрация циклоспорина при этом не менялась. Одновременное применение приводит к повышению плазменной концентрации розувастатина в плазме крови в 11 раз. Начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени (увеличению MHO). Отмена розувастатина или снижение его дозы может приводить к уменьшению MHO (в таких случаях рекомендуется мониторинг MHO). Одновременное применение розувастатина и эзетимиба не выявило изменений AUC или Cmax ни у одного препарата. Однако их фармакодинамическое взаимодействие и возникновение неблагоприятных эффектов исключить нельзя.

Условия хранения

  • беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Источник: apteka.ru

Препарат Тевастор — гиполипидемическое средство — ГМГ-КоА редуктазы ингибитор.
Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего З-гидрокси-3-метилглугарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина (Хс). Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез Хс и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Розувастатин увеличивает число "печеночных" рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.
Розувастатин снижает повышенную концентрацию холестерин-липопротеинов низкой плотности (Хс-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерин-липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП), а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), Хс-нсЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина А-1 (АпоА-1), снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП и Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.
Терапевтический эффект появляется в течение 1 недели после начала терапии розувастатином, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4 неделе и поддерживается при регулярном приеме.
Фармакокинетика:
Максимальная концентрация (Сmах) розувастатина в плазме крови до­стигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность — примерно 20%.
Розувастатин накаплива­ется преимущественно в печени, основ­ным органом синтеза Хс и клиренса Хс- ЛПНП. Объем распределения (Vd) — пример­но 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составля­ет приблизительно 90%.
Биотрансформируетcя в не­большой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастати­на, является СУР2С9. Изофермеyты СУР2С19, СУР3А4 и СУР2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами розувастати­на являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметильный метаболит примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА- редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами.
Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Период полувыведения (Т1/2) — примерно 19 ч. Т1/2 не изменяется при увеличении дозы препарата. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации — 21,7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс "печеночного" за­хвата розувастатина вовлечен мембранный анионный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации ро­зувастатина.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Тевастор являются:
— Первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.
— Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна.
— Гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) в качестве дополнения к диете.
— Для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым
показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛГ1НГ1.
— Первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта миокарда, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (более 2 мг/л) при наличии, как минимум, одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Способ применения:
Внутрь в любое время суток независимо от приема пищи. 
Таблетку Тевастор следует проглатывать целиком, запивая водой, не разжевывая и не измельчая. При необходимости приема препарата в дозе 5 мг следует разделить таблетку 10 мг пополам. До начала терапии препаратом Тевастор пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым уровням липидов. Рекомендуемая начальная доза препарата Тевастор для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг 1 раз/сут. При выборе начальной дозы следует руководствоваться содержанием холестерина у пациента и принимать во внимание риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости через 4 недели доза может быть увеличена. Пациенты с тяжелой степенью гиперхоле-стеринемии и с высоким риском сердечнососудистых осложнений (особенно пациенты с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат при приеме дозы 20 мг в течение 4-недельной терапии, при увеличении дозы препарата до 40 мг должны находиться под контролем врача в связи с возможным повышением риска развития побочных эффектов.
Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг. После 2-4-х недель терапии и/или повышении дозы препарата Тевастор® необходим контроль показателей липидного обмена.
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендовано начинать лечение с дозы 5 мг.
Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести кор­рекция дозы не требуется. Противопоказа­но применение препарата Тевастор® в лю­бых дозах при тяжелой почечной недоста­точности (КК менее 30 мл/мин). Противо­показано применение препарата Тевастор® в дозировке 40 мг у пациентов с умерен­ными нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин). Пациентам с умеренны­ми нарушениями функции почек рекомен­дуется начальная доза препарата 5 мг.
Особые популяции. Этнические группы.
При изучении фармакокинетических пара­метров розувастатина у пациентов, принад­лежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концен­трации розувастатина среди японцев и ки­тайцев (см. раздел "Особые указания"). Следует учитывать данный факт при при­менении препарата Тевастор у данных групп пациентов. Для пациентов азиатской расы рекомендуемая начальная доза со­ставляет 5 мг. Противопоказано примене­ние препарата Тевастор в дозе 40 мг у па­циентов азиатской расы.
Предрасположенность к миопатии
Противопоказано применение препарата Тевастор в дозе 40 мг пациентам с факто­рами, которые могут указывать на предрас­положенность к развитию миопатии (См. раздел "Особые указания"). При примене­нии доз 10 и 20 мг рекомендуется началь­ная доза для пациентов данной группы 5 мг.
Сопутствующая терапия
Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности с ОАТР1В1 и ВСRР). При одновременном применении препарата Тевастор с циклос­порином и ингибиторами протеазы ВИЧ (включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром) возрастает риск возникновения миопатии (включая рабдомиолиз), поэтому следует рассмотреть воз­можность альтернативной терапии или временной отмены препарата Тевастор. В случае, если одновременное применение этих препаратов неизбежно, следует оце­нить соотношение пользы риска сопуствующей терапии с препаратом Тевастор и рассмотреть возможность снижения его до­зы.

Побочные действия:
Побочные эффекты, наблюдаемые при при­еме препарата Тевастор, обычно выраже­ны незначительно и проходят самостоя­тельно. Как и при применении других ин­гибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит, в основном, дозозависимый характер. Определение частоты побочных реакций: часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10 000, < 1/1000); очень редко (< 1/10 000), неизвестная частота (не может быть подсчитана по имеющимся данным).
Со стороны иммунной системы: редко — реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек.
Со стороны эндокринной системы: часто — сахарный диабет 2 типа.
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): часто — головная боль, головокру­жение.
Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, тошнота, боли в животе; ред­ко — панкреатит.
Со стороны кожных покровов: нечасто — кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны опорно-двигательного аппа­рата: часто — миалгия; редко — миопатия (включая миозит), рабдомиолиз.
Прочие: часто — астенический синдром.
Описание нежелательных эффектов
Со стороны мочевыводящей системы: у пациентов, получавших Тевастор®, может выявляться протеинурия. Изменения коли­чества белка в моче (от отсутствия или сле­довых количеств до ++ или больше) наблю­даются у менее 1% пациентов, получающих препарат в дозе 10-20 мг, и у приблизи­тельно 3% пациентов, получающих препа­рат в дозе 40 мг. Незначительное изменение количества белка в моче отмечалось при приеме дозы 20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникно­вения острого или прогрессирования суще­ствующего заболевания почек.
Со стороны костно-мышечной системы: при применении препарата Тевастор® во всех дозах, особенно в дозах более 20 мг — миалгия, миопатия (включая миозит); в редких случаях — рабдомиолиз с острой по­чечной недостаточностью или без нее. Дозозависимое повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) наблюдается у незначительного числа пациентов, прини­мавших розувастатин. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимп­томным и временным. В случае повышения активности КФК (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) терапию следует приостановить.
Со стороны печени: дозозависимое повы­шение активности "печеночных" трансаминаз у незначительного числа пациен­тов. В большинстве случаев оно незначи­тельно, бессимптомно и временно.
Лабораторные показатели: повышение концентрации глюкозы, билирубина, ак­тивности гаммаглутамилтрансферазы, ще­лочной фосфатазы, нарушения функции щитовидной железы.
Постмаркетинговое применение
Со стороны крови и лимфатической си­стемы: неизвестная частота — тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко — желтуха, гепатит; редко — по­вышение активности "печеночных" трансаминаз; неизвестная частота — диарея.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — артралгия; неизвестная часто­та — иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.
Со стороны ЦНС: очень редко — поли- нейропатия, потеря памяти.
Со стороны дыхательной системы: неиз­вестная частота — кашель, одышка.
Со стороны мочевыводящей системы: очень редко — гематурия.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: неизвестная частота — синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны репродуктивной системы: не­известная частота — гинекомастия.
Прочие: неизвестная частота — перифериче­ские отеки.
При применении некоторых статинов со­общалось о следующих побочных эффек­тах: депрессия, нарушения сна, включая бессонницу и "кошмарные" сновидения, сексуальная дисфункция. Сообщалось о единичных случаях интерстициального за­болевания легких, особенно при длитель­ном применении препаратов.

Противопоказания:
Противопоказания к применению для таблеток Тевастор 5, 10 и 20 мг. Повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата; заболевания печени в активной фазе, включая стойкое, повышение активности "печеночных" трансаминаз или любое повышение активности "печеночных" трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы (ВГН)), тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин); миопатия; одновременный прием циклоспорина; беременность; период грудного вскармливания; отсутствие надежных методов контрацепции; непереносимость лактозы; дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу); возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности); тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствует опыт применения).
Противопоказания к применению для таблеток Тевастор 40 мг. Повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата; одновременный прием циклоспорина, беременность; период грудного вскармливания; отсутствие надежных методов контрацепции; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу); возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности), заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности "печеночных" трансаминаз и любое повышение активности "печеночных" трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН).
Пациентам с факторами риска миопатии/рабдомиолиза: почечная недостаточность (КК менее 60 мл/мин); гипотиреоз; личный или семейный анализ мышечных заболеваний; миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-Ко-А-редуктазы или фибратов в анамнезе; чрезмерное употребление алкоголя; состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина; одновременный прием фибратов; применение у пациентов азиатской расы; тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствует опыт применения).
С осторожностью:
Для таблеток 5, 10 и 20 мг. Наличие факторов риска развития миопатии и/или рабдомиолиза — почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анализ наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других ингибиторов ГМГ-Ко-А-редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя, возраст старше 65 лет, состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; расовая принадлежность (азиатская раса), одновременное применение с фибратами, заболевания печени в анамнезе, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.
Для таблеток 40 мг. Почечная недостаточность (КК более 60 мл/мин), возраст старше 65 лет, заболевания печени в анамнезе, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.

Беременность:
Препарат Тевастор противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. При диагностировании беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращен немедленно.
Женщины репродуктивного возраста должны применять надежные методы контрацепции. Поскольку холестерин и продукты его биосинтеза важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата.
Данные о выделении розувастатина в грудное молоко отсутствуют, поэтому при необходимости применения препарата Тевастор в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Влияние применения других препаратов на розувастатин
Ингибиторы транспортных белков: ро­зувастатин связывается с некоторыми транспортными белками, в частности, с ОАТР1В1 и BCRР. Сопутствующее приме­нение препаратов, которые являются инги­биторами этих транспортных белков, может сопровождаться увеличением концентра­ции розувастатина в плазме и повышенным риском развития миоиатии (см. таблицу 3 и разделы "Способ применения и дозы" и "Особые указания").
Циклоспорин: при одновременном приме­нении розувастатина и циклоспорина ЛЫС розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев (см. таблицу 3). Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина. Розувастатин противопоказан пациентам, принимающим циклоспорин (см. раздел "Противопоказания").
Ингибиторы протеазы вируса иммуноде­фицита человека (ВИЧ): несмотря на то, что точный механизм взаимодействия не­известен, совместный приём ингибиторов протеазы ВИЧ может приводить к значи­тельному увеличению экспозиции к розувастатину (см. таблицу 3). Фармакокинетическое исследование по одновременному применению 20 мг розувастатина с комби­нированным препаратом, содержащим два ингибитора протсазы ВИЧ (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) у здоровых добро­вольцев приводило к приблизительно дву­кратному и пятикратному увеличению АUС(0-24) и Сmax розувастатина, соответ­ственно. Поэтому одновременный прием розувастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ не рекомендуется (см. разделы "Спо­соб применения и дозы", "Особые указа­ния", таблицу 3).
Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства: совместное применение розува­статина и гемфиброзила приводит к увели­чению в 2 раза максимальной концентра­ции розувастатина в плазме крови и AUC розувастатина (см. раздел "Особые указа­ния"), Основываясь на данных но специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодей­ствия с фенофибратом, возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и лииидснижающие дозы никотиновой кис­лоты увеличивали риск возникновения миоиатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, воз­можно в связи с тем, что они могут вызы­вать миопатию при применении в моноте­рапии (см. раздел "Особые указания"). При одновременном приёме препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кисло­той в липидснижающих дозах (более 1 г/сут.) пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг, прием в дозе 40 мг противопоказан при совместном назначе­нии с фибратами (см. разделы "Противопо­казания", "Способ применения и дозы", "Особые указания").
Эзетимиб: одновременное применение ро­зувастатина в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг сопровождалось увеличением АUС розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией (см. таблицу 3). Нельзя исклю­чить увеличение риска возникновения по­бочных эффектов из-за фармакодинамического взаимодействия между розувастати­ном и эзетимибом.
Антациды: одновременное применение ро­зувастатина и суспензий антацидов, содер­жащих магния и алюминия гидроксид, при­водит к снижению плазменной концентра­ции розувастатина примерно на 50%. Дан­ный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 часа после приема ро­зувастатина. Клиническое значение подоб­ного взаимодействия не изучалось.
Эритромицин: одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению АUС розувастатина на 20% и Сmах розувастатина на 30%. Подобное взаи­модействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызывае­мого приёмом эритромицина.
Изоферменты цитохрома Р450: результа­ты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибито­ром, ни индуктором изоферменгов цито­хрома Р450. Кроме того, розувастатин яв­ляется слабым субстратом для этих изо­ферменгов. Поэтому не ожидается взаимо­действия розувастатина с другими лекар­ственными средствами на уровне метабо­лизма с участием изоферментов цитохрома Р450. Не отмечено клинически значимого взаимодействия розувастатина с флукона золом (ингибитором изоферментов СУР2С9 и СУРЗА4) и кетоконазолом (ингибитором изоферментов СУР2А6 и СУРЗА4).
Антагонисты витамина К: начало терапии розувастатином или увеличение дозы пре­парата у пациентов, получающих одновре­менно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению Международного Нормализованного От­ношения (МНО). Отмена розувастатина или снижение его дозы может приводить к уменьшению МНО. В таких случаях рекомендуется контроль МНО.
Пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия: од­новременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает АUС этинилэстрадиола и АUС норгестрела на 26% и 34% соответственно. Такое уве­личение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы перораль­ных контрацептивов. Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нель­зя исключить аналогичного эффекта и при применении данного сочетания. Однако подобная комбинация широко применялась во время проведения клинических исследо­ваний и хорошо переносилась пациентами.
Другие лекарственные средства: не ожида­ется клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином.

Передозировка:
При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются. 
Специфического антидота нет. При необходимости проводят симптоматическую терапию, необходим контроль функции печени и активности КФК. Гемодиализ не эффективен.

Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Тевастор — таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг.
По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВ А/алюминиевой фольги. 3 или 9 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Состав:
Таблетки Тевастор 5 мг. В 1 таблетке содержится: активное вещество розувастатин (розувастатин кальция) 5,00 (5,21) мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 47,82 мг, кросповидон 30,00 мг, лактоза 54,97 мг, повидон-КЗО 8,50 мг, натрия стеарилфумарат 3,50 мг; оболочка Опадрай II 85Р23426 оранжевый (поливиниловый спирт — частично гидролизированный 1,800 мг, титана диоксид (Е171) 1,025 мг, макрогол- 3350 0,909 мг, тальк 0,666 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,075 мг, краситель железа оксид черный (Е172) 0,003 мг, краситель солнечный закат желтый (Е110) 0,022 мг).
Таблетки Тевастор 10 мг, 20 мг, 40 мг. В 1 таблетке содержится: активное вещество розувастатин (розувастатин кальция) 10,00 (10,42)/20,00 (20,83)/40,00 (41,67) мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 45,22/90,45/80,03 мг, кросповидон 30,00/60,00/60,00 мг, лактоза 52,36/104,72/94,30 мг, повидон-КЗО 8,50/17,00/17,00 мг, натрия стеарилфумарат 3,50/7,00/7,00 мг; оболочка Опадрай II 85Р24155 розовый (поливиниловый спирт — частично гидролизированный 1,800/3,600/3,600 мг, титана диоксид (Е171) 1,105/2,210/2,210 мг, макрогол-3350 0,909/1,818/1,818 мг, тальк 0,666/ 1,332/1,332 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,009/0,018/0,018 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,005/0,010/0,010 мг, краситель азорубин алюминиевый лак (Е 122) 0,005/0,009/0,009 мг, индигокармин алюминиевый лак (Е132) 0,001/0,003/0,003 мг).

Источник: www.medcentre24.ru

Внутрь, в любое время суток независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой, не разжевывая и не измельчая.

При необходимости приема препарата в дозе 5 мг следует разделить таблетку 10 мг пополам.

До начала терапии препаратом Тевастор® пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым уровням липидов. Рекомендуемая начальная доза препарата Тевастор® для пациентов, начинающих принимать препарат или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг 1 раз/сут. При выборе начальной дозы следует руководствоваться содержанием Хс у пациента и принимать во внимание риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости через 4 нед доза может быть увеличена.

Пациенты с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно пациенты с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат при приеме дозы 20 мг в течение 4-недельной терапии, при увеличении дозы препарата до 40 мг должны находиться под контролем врача в связи с возможным повышением риска развития побочных эффектов.

Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг. После 2–4 нед терапии и/или повышения дозы препарата Тевастор® необходим контроль показателей липидного обмена.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендовано начинать лечение с дозы 5 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Противопоказано применение препарата Тевастор® в любых дозах при тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 30 мл/мин). Противопоказано применение препарата Тевастор® в дозировке 40 мг у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (Cl креатинина менее 60 мл/мин). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Особые популяции. Этнические группы. При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев. Следует учитывать данный факт при применении препарата Тевастор® у данных групп пациентов. Для пациентов азиатской расы рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг. Противопоказано применение препарата Тевастор® в дозе 40 мг у пациентов азиатской расы.

Генетический полиморфизм. У носителей генотипов SLCO1B1 (ОАТР1В1) с.52ICC и ABCG2 (BCRP) с.421АА отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатину по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 с.521ТТ и ABCG2 с.421CC. Для пациентов-носителей генотипов с.521CC или с.421АА рекомендуемая максимальная суточная доза препарата Тевастор® составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Предрасположенность к миопатии. Противопоказано применение препарата Тевастор® в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии. При применении доз 10 и 20 мг рекомендуется начальная доза для пациентов данной группы 5 мг.

Сопутствующая терапия. Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности с ОАТР1В1 и BCRP). При одновременном применении препарата Тевастор® с циклоспорином и ингибиторами протеазы ВИЧ (включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром) возрастает риск возникновения миопатии (включая рабдомиолиз), поэтому следует рассмотреть возможность альтернативной терапии или временной отмены препарата Тевастор®. В случае, если одновременное применение этих препаратов неизбежно, следует оценить соотношение пользы риска сопуствующей терапии с препаратом Тевастор® и рассмотреть возможность снижения его дозы.

Источник: www.asna.ru

Как принимать Тевастор

Перед приемом лекарства и на протяжении всего курса лечения необходимо придерживаться стандартной гиполипидемической диеты. Это увеличит эффективность активного вещества и устранит лишнюю нагрузку на печень.

Дозировка подбирается врачом в индивидуальном порядке. Учитывается наличие хронических заболеваний и общее состояние организма. Половая принадлежность пациентов не играет роли.

Начальная доза составляет 5 мг. Таблетка принимается перорально, запивается водой. Время суток и прием пищи не имеют значения. Минимальный терапевтический курс составляет 7 дней. Для закрепления эффекта препарат принимается месяц и более.

Если контрольный анализ через 4 недели показывает плохой результат, дозировка может быть увеличена до 10 или 20 мг в сутки. Таблетки 40 мг назначаются только в случаях крайней необходимости, так как часто вызывают побочные эффекты. При этом пациент должен находиться под контролем врача.

Тевастор фотоПеред приемом лекарства и на протяжении всего курса лечения необходимо придерживаться стандартной гиполипидемической диеты.

Людям с почечной недостаточностью легкой или средней степени разрешается прием Тевастора в любых дозах. При тяжелой степени от лечения данным фармацевтическим средством рекомендуется отказаться. Возможную пользу и риск для здоровья пациента оценивает доктор, после чего назначает лечение.

Нарушения функции печени являются поводом для наблюдения за пациентом во время приема Тевастора. Печеночная недостаточность приводит к интоксикации розувастатином, который длительное время циркулирует вместе с кровью по организму. Это может негативно сказаться на состоянии почек и привести к их недостаточности.

Описание и инструкция препарата Тевастор

Тевастор – препарат из группы статинов, служащий для снижения концентрации липопротеинов низкой плотности и холестерина в крови. В составе этого средства присутствует вещество розувастатин. Аналогичны Тевастору такие лекарства, как Крестор или Роксера. Известно, что некоторые виды жиров, находящихся в крови человека, могут отрицательным образом повлиять на его здоровье. Они способны образовывать бляшки, оседать на стенках сосудов, что приводит к нарушению питания тканей, затрудняет работу сердца и так далее. Лечение Тевастором воздействует, преимущественно, на печень, где и происходят основные реакции распада и синтеза липопротеинов. Первые результаты такой терапии можно заметить уже к исходу первой недели приема препарата. А в конце первого месяца можно оценивать его максимальный эффект. Для контроля регулярно проводятся анализы крови, которые показывают, изменяется ли концентрация в крови пациента различных видов липопротеинов.

Применяется Тевастор при:

  • Гиперхолестеринемии различной этиологии в дополнение к диете со сниженным количеством жиров;
  • Гипертриглицеридемии;
  • Атеросклерозе;
  • Профилактике сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов из группы риска. Например, мужчин, старше пятидесяти лет, женщин, старше шестидесяти пяти лет, людей с сердечной недостаточностью, курящих, больных с плохим семейным анамнезом и так далее;

Форма выпуска Тевастора – таблетки с различной концентрацией действующего вещества. Принимать их можно, когда удобно, невзирая на приемы пищи. Инструкция препарата Тевастор сообщает, что начинают лечение с минимальных доз. В течение первого месяца лечения следует тщательно следить за состоянием здоровья пациента. Увеличение дозы Тевастора может быть произведено через четыре недели, после начала его приема. Если больной получает высокие дозы лекарства – врачебное наблюдение за ним должно быть особенно тщательным

Пациенты пожилого возраста, люди с заболеваниями почек или печени, а также, больные азиатской расы нуждаются в особенно осторожном назначении Тевастора. Терапия для них должна начинаться с самой низкой дозировки препарата – с пяти миллиграмм

Противопоказан Тевастор при:- в дозе от пяти до двадцати миллиграмм –

  • Тяжелых заболеваниях печени или почек;
  • Миопатии;
  • Нарушениях углеводного обмена (непереносимости лактозы, недостатке фермента лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбции);
  • Параллельном приеме препаратов, содержащих циклоспорин;
  • Беременности и лактации;
  • Терапии несовершеннолетних больных;
  • Лечении женщин детородного возраста, не достаточно надежно предохраняющихся от возможного наступления беременности;

— в дозе сорок миллиграмм –

  • Гипотиреозе;
  • Риске возникновения миопатии или рабдомиолиза;
  • Опасности мио токсического действия;
  • Алкоголизме;
  • Всех состояниях, отмеченных, как противопоказания, для более низких доз;

— с осторожностью при –

  • Возможном развитии нарушений со стороны мышечной системы (миопатии);
  • Алкоголизме;
  • Гипотиреозе;
  • Пониженном артериальном давлении;
  • Травмах и так далее;

Побочные эффекты и передозировка Тевастором

Мы перечислим только те нарушения, которые встречаются в практике применения данного статина часто (как минимум, в одном случае из ста) и очень часто (в одном случае из десяти). Итак, у пациентов часто развиваются нарушения эндокринной системы, в том числе, сахарный диабет. Также, часто наблюдаются головные боли, нарушения пищеварения. Со стороны опорно-двигательной системы может развиться миозит, боли в мышцах, астения. Примерно у трех пациентов из ста при использовании дозы сорок миллиграмм наблюдается белок в моче.

Передозировка Тевастором чревата появлением побочных эффектов. Лечение назначают в зависимости от симптомов.

Женщины, которым назначают Тевастор должны тщательнейшим образом предохраняться от возможной беременности. Перед началом курса терапии, нужно сделать тест на беременность. Если зачатие все-таки произошло – следует немедленно прекратить использование этого статина и обратиться к врачу, как можно раньше.

Фармакологическое действие и инструкция по применению

Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина (Хс). Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез Хс и катаболизм ЛПНП. Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП. Розувастатин снижает повышенную концентрацию Хс-ЛПНП, общего Хс, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию Хс-ЛПВП, а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина А-1 (АпоА-1), снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс- ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП и Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1. Терапевтический эффект проявляется в течение 1 нед после начала терапии розувастатином, через 2 нед лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4 нед и поддерживается при регулярном приеме. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность — примерно 20%. Розувастатин накапливается преимущественно в печени, основном органе синтеза Хс и клиренса Хс-ЛПНП. Vd — примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%. Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами. Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Период полувыведения — примерно 19 ч, не изменяется при увеличении дозы препарата. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации — 21,7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный анионный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина. Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина. Сравнительные исследования фармакокинетики розувастатина у японских и китайских пациентов, проживающих в Азии, показали приблизительно двукратное увеличение средних значений AUC, по сравнению с показателями у европейцев, проживающих в Европе и Азии. Не выявлено влияния генетических факторов и факторов окружающей среды на полученные различия в фармакокинетических параметрах. Фармакокинетический анализ среди различных этнических групп пациентов не выявил клинически значимых различий среди европейцев, латиноамериканцев, чернокожих или афроамериканцев. У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-дисметила существенно не меняется. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина

Аналоги

Если не получается найти в продаже необходимое гиполипидемическое средство, можно обратить внимание на его аналоги. По составу и фармакологическим свойствам к Тевастору приближены такие препараты, как:

По составу и фармакологическим свойствам к Тевастору приближены такие препараты, как:

  • Аторвастатин;
  • Розукард;
  • Мертенил;
  • Роксера;
  • Акорта;
  • Рустор;
  • Крестор;
  • Сувардио;
  • Розулип;
  • Розикор;
  • Ро-статин;
  • Разувастатин;
  • Розарт.

Тевастор фотоТевастор фотоТевастор фотоТевастор фото

Перед заменой препарата рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом. Доктор учтет индивидуальные особенности пациента и подберет наиболее действенный аналог.

Способ применения и дозы

Тевастор можно принимать в любое удобное для вас время дня. Не измельчайте таблетку, запивайте целиком водой или теплым чаем.

Прием фармпрепарата следует комбинировать с диетическим меню и физической активностью. Оптимальную дозу препарата подобрать может только опытный врач-специалист, учитывая индивидуальные особенности вашего организма и историю болезни. Зачастую терапия начинается со стартовой дозы 5–10 мг. Если через месяц терапевтический эффект не был достигнут, врач корректирует дозу лекарства. Контроль успеха схемы лечения осуществляется с помощью лабораторного исследования крови на холестерин и триглицериды.

Максимальная доза 40 мг показана людям с тяжелой формой гиперхолестеринемии и сопутствующими заболеваниями сердца. Такие пациенты находятся под перманентным медицинским контролем.

Тевастор фото

Фармакологическое действие

Действующее вещество блокирует активность ферментов, ответственных за производство мевалоната. Данное соединение является промежуточным продуктом в химических реакциях, приводящих к образованию холестерола. Розувастатин кальция способствует понижению триглицеридов, протеидов низкой и очень низкой степени плотности.

Положительная динамика начинаются через 7 дней после начала приема. Максимальный эффект наблюдается спустя 28-30 дней, при условии регулярного применения эффективность не снижается. Через 5 часов действующее вещество находится в крови в максимальной концентрации, организмом усваивается 20% препарата.

У людей с почечной недостаточностью средней степени в плазме крови обнаруживается увеличение количества розувастатина в 3 раза в сравнении с людьми, не страдающими недостаточностью. Процессы метаболизма происходят в печени, выводится с мочой и калом. Около половины активного компонента выводится через 19 часов, при увеличении дозы время не изменяется.

Состав и фармакологическое действие

Основным действующим веществом Тевастора является розувастатин кальция. Это соединение обладает избирательным действием и подавляет активность гидроксиметилглутарил- коэнзим-ацетат- редуктазы, фермента, принимающего участие в синтезе веществ-предшественников холестерина.

Тевастор фото

В результате такого ингибирующего влияния на биохимические процессы в организме происходят следующие изменения:

  • увеличивается количество рецепторов липидных белков низкой плотности, расположенных на печеночных клетках;
  • усиливается захват и разрушение «плохих» протеиновых белков низкой и очень низкой плотности;
  • угнетается образование низкоплотных липопротеидов.

Такое действие автоматически приводит к увеличению концентрации «хороших» липидных белков высокой плотности. Параллельно с применением Тевастора снижается содержание общего холестерина и триглицеридных соединений, провоцирующих развитие сердечно-сосудистой патологии, ожирения, сахарного диабета. Также нормализуется соотношение аполипопротерина AI и В, вследствие чего снижается риск образования холестериновых бляшек на внутренней поверхности сосудистых стенок и развития атеросклеротических изменений в организме.

Фармакологическое действие

Печень отвечает за распад жиров, в том числе вредных липопротеинов (ЛП). Гиполипидемический препарат увеличивает число печеночных рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), повышает их катаболизм и захват. Синтез липопротеинов еще более низкой плотности (ЛПОНП) замедляется. Это приводит к снижению концентрации холестерина в крови.

Фармацевтическое средство обладает избирательным действием. Оно конкурентно замедляет 3-гидрокси-3-метилглютарил-кофермент А редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу). Благодаря этому снижаются соотношения:

  • общего холестерина и холестерина, связанного с липопротеинами высокой плотности (ЛПВП);
  • холестерина, не связанного с ЛПВП, и холестерина, связанного с ЛПВП;
  • холестерина, связанного с ЛПНП, и холестерина, связанного с ЛПВП;
  • аполипопротеина А-1 и аполипопротеина В.

Тевастор фотоЛекарство может назначаться при варикозе.

Применение Тевастора положительно сказывается не только на состоянии сосудов, но и вен. Лекарство может назначаться при варикозе. Оно улучшает кровообращение, способствует снабжению кислородом тканей и органов, очищает и укрепляет стенки сосудов и вен.

Лекарственное взаимодействие

Прием Тевастора запрещен одновременно с:

  1. Циклоспорином. При взаимодействии данных препаратов концентрация розувастатина возрастает в 10 раз. Это может негативно сказаться на работе печени.
  2. Гемфиброзилом. Если данное средство принимать одновременно с Тевастором, концентрация активного вещества увеличится в 2 раза.
  3. Антагонистами витамина К. Такое сочетание лекарств влияет на свертываемость крови. При приеме время свертываемости увеличивается, при отмене — возрастает.
  4. Оральными контрацептивами. Действующее вещество влияет на уровень гормонов.
  5. Противовирусными препаратами, которые ингибируют протеазу. В противном случае уровень розувастатина увеличивается в 5 раз.
  6. Антацидными лечебными средствами. Алюминий и магний, содержащиеся в них, снижают концентрацию активного вещества в 2 раза.

Перед началом лечения гиполипидемическим средством необходимо сообщить врачу о препаратах, которые принимаются дополнительно. Эти сведения помогут подобрать правильную дозировку и избежать побочных действий.

Особенности применения

Розувастатин, как и большинство статинов, не рекомендуется употреблять определенным группам лиц. В особенности, представленным ниже.

При беременности и кормлении грудью

Женщинам, вынашивающим ребенка, крайне нежелательно употреблять гиполипидемические препараты. В период беременности необходимо сделать перерыв. Употребление данной группы фармпрепаратов допускается только в исключительных случаях и только под строгим наблюдением врача. При острой необходимости применения статинов в период грудного вскармливания, необходимо перевести малыша на искусственное питание.

Детям

Так как воздействие медикамента на детский организм досконально не изучено, это лекарство в педиатрии не используется.

При нарушениях функции печени

Острые и хронические заболевания печени в тяжелой стадии являются абсолютным противопоказанием к назначению фармпрепарата. У людей без печеночных патологий необходимо контролировать уровень трансаминаз как перед началом терапии, так и в течение всего периода лечения.

При нарушениях функции почек

Нарушение работы почек вследствие острого или хронического заболевания не допускает применение медикамента для лечения высокого холестерина. Одним из побочных эффектов является временная протеинурия у пациентов без почечных заболеваний. Необходимо периодически сдавать мочу на белок во время курса лечения.

Инструкция к препарату

Действующее вещество Тевастора влияет на рецепторы печени. Препарат переназначен для снижения количества жиров в крови, профилактики их отложений на стенках сосудов. Терапевтический эффект заметен после недели приема, но курс лечения для стойкого результата составляет не меньше месяца.

Тевастор принимают по назначению врача, который подбирает дозировку и длительность терапевтического курса.

Тевастор фото

Состав форма выпуска лекарственного средства

Действующее вещество – розувастатин в лекарственном средстве содержится в виде розувастатина кальция. Выпускается в форме таблеток в оболочке в дозировках 5, 10, 20 и 40 мг действующего вещества.

Вспомогательные компоненты: целлюлоза, кросповидон, повидон, лактоза, стеарилфумарат натрия.

Состав пленочной оболочки: красители, диоксид титана, макрогол.

Страна-производитель: Израиль.

Применение препарата

Тевастор эффективен при следующих состояниях:

  • Гиперхолестеринемия (повышенное содержание холестерина в крови) первичная и смешанная. Препарат назначают, если немедикаментозные методы не дают нужного эффекта.
  • Гипертриглицеридемия – повышенное содержание жиров в крови, в том числе наследственного характера.
  • При прогрессировании атеросклероза для замедления процесса. Обязательно сочетать со специальной диетой.
  • Пациенты с повышенным риском развития инсульта, инфаркта, сосудистых патологий принимают Тевастор для улучшения состояния сосудов.

Прежде чем начинать лечение Тевастором необходимо узнать уровень холестерина в крови. Это можно сделать с помощью специальных лабораторных анализов.

Тевастор фото

Рекомендуемые дозировки, способ применения

Прием пищи, время суток не влияют на всасываемость препарата. Нельзя измельчать или жевать таблетку, но можно делить пополам. Обязательно соблюдать гиполипидемическую диету на протяжении всего курса лечения.

Дозировка подбирается индивидуально. Рекомендуется принимать наименьшее количество препарата, при котором достигается желаемый эффект. При подборе дозировки врач ориентируется на реальный уровень холестерина у пациента, поэтому перед проведением лечения обязательно пройти обследование.

Обычно терапию начинают с 5–10 мг в сутки. Для людей пожилого возраста и пациентов азиатской расы рекомендуется прием Тевастора в дозировке 5 мг в сутки.

Дозировка 40 мг в сутки противопоказана при сопутствующих хронических заболеваниях и общей ослабленности организма.

Лекарственное взаимодействие

Нельзя принимать розувастатин одновременно с циклоспорином, потому что концентрация розувастатина в крови пациента увеличивается в 7–10 раз. В результате создается повышенная нагрузка на печень, усугубляются побочные эффекты.

С осторожностью применяют Тевастор с антагонистами витамина К. Возможно увеличение времени свертываемости крови, а при отмене препарата или резком снижении дозы – уменьшение времени свертываемости

Гемфиброзил увеличивает концентрацию в крови розувастатина примерно в два раза. Препараты подобного типа, фибраты, никотиновая кислота влияют на обмен веществ в тканях, при одновременном приеме с Тевастором провоцируют мышечные боли.

При подборе оральных контрацептических средств следует учитывать, что розувастатин повышает концентрацию в крови некоторых гормонов.

При взаимодействии с антацидными препаратами, в составе которых присутствуют алюминий и магний, наблюдается уменьшение количества розувастатина в крови до 50 %. Эритромицин также ослабляет действие Тевастора.

Не рекомендуется принимать розувастатин с некоторыми противовирусными препаратами (ингибиторами протеазы), отмечается увеличение активного вещества Тевастора в крови в 5 раз.

Совместимость с другими лекарственными средствами определяется в каждом индивидуальном случае врачом. Следует сообщить доктору о принимаемых препаратах, чтобы исключить негативное воздействие на организм.

Взаимодействие с другими препаратами

Применение лекарства на фоне использования других медикаментов может привести к изменению некоторых метаболических процессов в организме. Используя Тевастор в терапии гиперхолестеринемии, надо учитывать следующие результаты таких взаимодействий:

  • высокие дозировки препарата в сочетании с веществами, ингибирующими витамин К, приводят к замедлению свертываемости крови;
  • препараты циклоспориновой группы увеличивают концентрацию Тевастора в 7 и более раз. Поэтому такое сочетание не рекомендуется;
  • средства, относящиеся к группе фибратов, вдвое повышают сывороточные показатели и концентрацию лекарства в организме;
  • ингибирующие протеиназы увеличивают содержание препарата в 5 раз. Поэтому такое сочетание в терапии не используется;
  • средства, нейтрализующие желудочную кислоту, снижают эффективность Тевастора в 2 раза;
  • на 30% снижается эффективность препаратов пероральной контрацепции.

При отсутствии лекарства в аптеках можно использовать его аналоги. К медикаментам, обладающим таким же действием и содержащим в качестве активного начала розувастин относятся: Гленраз, Кардиолип, Кливас, Крестор, Мертенил, Озалекс, Ровамед, Розакс, Розватор, Эйвод.

На Тевастор цена зависит от региона и дозировки активного действующего вещества. В крупных городах, таких как Москва, СПб и другие в среднем стоимость лекарства находится в пределах от 280 до 1 500 рублей.

Где купить Тевастор

Интернет аптека «Wer.ru» (wer.ru/catalog/tevastor_5mg_n30_tab_/) предлагает приобрести разный объем по следующим ценам:

  1. 30 таблеток 10 мг – 359 рублей.
  2. 90 шт 10 мг – 1153 руб.
  3. 30 шт 20 мг – 647 руб.
  4. 90 шт 20 мг – 1501 руб.
  5. 30 шт 5 мг – 341 руб.

В аптеке «36,6» (366.ru/p/tevastor-tab-p-pl-ob-5mg-30-50172/):

  1. 30 шт 20 мг – 661 руб.
  2. 90 шт 20 мг – 1731 руб.
  3. 30 шт 10 мг – 499 руб.
  4. 30 шт 5 мг – 364 рубля.

В обеих интернет-аптеках можно оформить доставку в ближайшую к месту жительства аптеку.

В Москве

Продажа осуществляется по следующим адресам:

  1. Аптека «Ригла», улица Никольская, 8/1 строение 1, телефон: +7 (495) 231-16-97.
  2. «Еврофарм», улица Бутырская, 86Б, телефон: 8 (800) 234-16-96.

Лекарственное средство находится в достаточном количестве, проблем с наличием не должно возникнуть.

В Санкт-Петербурге

Аптечные сети находятся по адресам:

  1. «Озерки», 2-й Мичуринский проспект, 51А, телефон для связи: +7 (812) 603-00-01.
  2. Аптечная сеть «Ригла», Новочеркасский проспект, 32, телефон: +7 (812) 244-14-10.

Если «Тевастора» по указанным адресам нет, можно уточнить у провизора в каких аптеках средство есть в наличии.

Возможные побочные действия

Могут наблюдаться отклонения в работе органов и систем.

Система органов Вызываемые осложнения
ЖКТ Гастрит, тошнота, боли в области живота, гастроэнтерит, нарушения пищеварения
Мышцы, кости Артрит, артралгия, боли в мышцах
Нервная система Головокружение, головная боль, астения, чувство тревоги, нарушения сна, невралгия
Дыхание Насморк, астма, фарингит, одышка, кашель, воспаление слизистой оболочки носа

Кроме того возможно появление анемии, болевых ощущений в области груди, сыпи, зуда.

Постмаркетинговое исследование, принцип которого заключается в оценке препарата при использовании у 10 тысяч пациентов и более, показывает, что кроме вышеперечисленных осложнений могут появиться дополнительные симптомы:

  • потеря памяти;
  • желтуха;
  • гепатит;
  • снижение тромбоцитов в крови.

В редких случаях при длительном применении появлялись проблемы в работе легких.

Передозировка и меры предосторожности

Симптомы передозировки заключаются в усилении побочных эффектов. Следует прекратить применение, при ухудшении самочувствия вызывать бригаду скорой помощи. Во избежание неприятных симптомов не нужно превышать рекомендованную дозу, игнорировать характерные признаки.

Специальных средств, прекращающих вредное влияние на организм, не существует. Использование гемодиализа не приносит результата.

Источник: blotos.ru


Leave a Comment

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.