Таблетки от холестерина аторис


Аторис – одно из торговых названий препарата аторвастатин, выпускаемый словенской компанией КРКА. Среди прочих дженериков это лекарственное средство выделяется стабильно высоким качеством. Аторис назначают для снижения уровня холестерина, «вредных» липопротеинов, триглицеридов, а также повышения концентрации «хороших липопротеинов. В инструкции указано, что целевая аудитория препарата Аторис – люди, страдающие гиперхолестеринемией, ишемической болезнью сердца (ИБС), сахарным диабетом.

Аторис, таблетки

Внимание: Вы читаете упрощенную инструкцию к препарату «Аторис».

Состав, форма выпуска

Аторис – это таблетки, содержащие 10, 20, 30, 60, или 80 миллиграмм активного вещества. Круглые, выпуклые, белого цвета. На разломе – плотные, белые.

Действующее вещество Аториса – аторвастатин кальция. Кроме него в состав препарата входят: повидон, натрия лаурилсульфат, карбонат кальция, целлюлоза, моногидрат лактозы, кроскармеллоза, стеарат магния. Каждая таблетка покрыта оболочкой Опадрай 2.

Фармакологическое действие


Неактивный аторвастатин током крови заносится в печень. Здесь он преобразуется в активную форму. Аторис останавливает процесс синтеза холестерина, включаясь в цепочку химических реакций вместо фермента ГМГ-КоА-редуктазы. Этот энзим необходим для успешного завершения первого этапа синтеза стерола, без которого невозможны последующие. Печень производит гораздо меньше холестерина, его уровень в крови падает.

Обычно далее холестерин связывается с липопротеинами низкой плотности (ЛПНП), которые транспортируют его к другим органов. Но при дефиците стерола ЛПНП используются организмом как источник холестерина. Расщепляя их, печень высвобождает необходимое вещество. Уровень «плохих» липопротеинов низкой плотности начинает снижаться.

Одновременно растет количество «хороших» липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), которые занимаются доставкой холестерина из периферических тканей в печень.

Изменяя количество холестерина, ЛПНП, ЛПВП, триглицеридов, Аторис приводит к замедлению прогрессирования атеросклероза.

Кроме того, аторвастатин оказывает воздействие на:

  • вязкость плазмы: увеличивает текучесть крови, что предупреждает тромбообразование;
  • макрофагов: защитных клеток, которые могут стать причиной разрыва бляшек;
  • стенку сосудов: способствует ее расслаблению.

Прием Аториса снижает концентрацию общего холестерина на 30-46%, липопротеинов низкой плотности – 41-61%, аполипопротеина В – 34-50%, триглицеридов – 14-33%.

Препарат быстро всасывается из пищеварительного тракта. Через 1-2 часа после приема его концентрация в плазме максимальна. Выводится лекарство почками, печенью.

Первые позитивные сдвиги уровня холестерина, ЛПНП отмечают через 14 дней от начала приема таблеток, но максимальную силу препарат проявляет через 4 недели с начала применения препарата.

Аторис: показания к применению

До начала приема препарата пациента переводят на диету, снижающую концентрацию холестерина, ЛПНП крови. Ее необходимо соблюдать на протяжении всего курса лечения. Игнорирования диеты серьезно снижает или сводит к нулю эффективность терапии аторвастатином.

Согласно инструкции таблетки Аторис применяются для лечения:

  • гомо-, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемии;
  • комбинированной гиперлипидемии;
  • дисбеталипопротеинемии;
  • семейной гипертриглицеридемии;.

Аторис назначают также для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Благодаря антиатерогенном свойствам препарат:

  • снижает смертности от ИБС;
  • уменьшает вероятность инфаркта, инсульта;
  • предупреждает приступы стенокардии;
  • уменьшает количество пациентов, требующих хирургических вмешательств.

Читайте также: названия препаратов для снижения холестерина в крови

Способ применения, дозировка

Таблетки Аторис принимают раз/сутки перед сном, до, после или во время еды. Желательно принимать препарат в одно и то же время. Почему важно принимать Аторис вечером? Ночью печень синтезирует максимальное количество холестерина. Если вы забыли принять таблетку, сделайте это как можно скорее. Пропустите один прием, если до следующего осталось менее 12 часов. Дозу препарата при этом увеличивать не нужно.

Рекомендованная доза лекарства – 10-80 мг. При подборе дозировки Аториса учитывают исходный уровень холестерина, ЛПНП, наличие сопутствующих проблем, прием иных лекарств.

Лечение начинают с небольших дозировок препарата (10-20 мг). Через четыре недели врач анализирует динамику изменений уровня холестерина, липопротеинов. Если желаемый эффект не достигнут, дозу Аториса увеличивают. При низком холестерине назначают таблетки с меньшей концентрацией активного вещества.

Для коррекции уровня холестерина больным, которые принимают эритромицин, кларитромицин, лопинавир, ритонавир, Аторис назначают в дозе не более 20 мг.

На протяжении всего курса терапии необходимо контролировать уровень холестерина, ЛПНП, ЛПОНП, триглицеридов, печеночных, почечных проб, КК. Это помогает оценить отзыв организма на применения Аториса, а также вовремя заметить развитие побочных эффектов.

Противопоказания, побочные эффекты

Аторис подходит не всем людям. Не принимайте препарат, если вы:

  • чувствительны к аторвастатину, лактозе, другим компонентам препарата или статинам;
  • имеете высокий уровень АЛТ, АСТ, ГГТ;
  • беременная, кормящая мама или девушка, планирующая пополнение;
  • женщина, которая не пользуется качественными контрацептивами;
  • не достигли 18 лет;
  • имеете заболевания печени в острой фазе.

При незапланированной беременности прекратите прием таблеток Аториса, а также проинформируйте вашего врача. Он расскажет о возможных негативных последствиях для малыша, которому для нормального развития холестерин необходим.

Отдельные пациенты составляют группу риска развития побочных эффектов от применения Аториса. Ваш врач должен знать, если вы:

  • злоупотребляете алкоголем;
  • испытываете мышечные боли;
  • страдаете от недостаточности щитовидной железы;
  • имеете проблемы с почками;
  • старше 70.

Эта информация поможет ему скорректировать дозировку препарата, тем самым делая серьезные осложнения менее вероятными.

Инструкция по применению Аториса предупреждает о возможных побочных эффектах:

  • нарушение работы ЦНС: головная боль, бессонница, головокружения, нарушения чувствительности, периферическая невропатия, потеря памяти, шум в ушах;
  • патологии дыхательной системы: назофарингит, боль в груди;
  • расстройства пищеварения: запор/понос, тошнота, рвота, воспаление поджелудочной железы, печени, метеоризм;
  • повреждение скелетной мускулатуры: миопатия, судороги, воспаление мышц;
  • воспаление суставов;
  • слабость сухожилий;
  • проблемы с эрекцией;
  • почечная недостаточность;
  • кожные проблемы: сыпь, зуд, облысение, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
  • аллергические реакции: от крапивницы до анафилаксии.

Побочные эффекты чаще отмечаются при длительном применении препарата или высоких дозировках.

При следующих нарушениях может потребоваться кратковременный перерыв в приеме Аториса:

  • неконтролируемые судороги;
  • низкий уровень калия крови;
  • выраженная гипотония;
  • тяжелые инфекции;
  • внеплановые оперативные вмешательства/неотложные состояния.

Читайте также: природные статины от холестерина

Взаимодействие

Одновременный прием таблеток Аториса с некоторыми препаратами чреват негативными последствиями или снижением эффективности одного из них.

Препарат не назначают людям, которые принимают:

  • противогрибковыми препараты группы азолов;
  • некоторые антибиотики (циклоспорин, телитромицин);
  • гемфиброзил;
  • ВИЧ-протеазы (ритонавир, лопинавир);
  • фузидовую кислоту;
  • пьют грейпфрутовый сок.

Некоторые медикаменты при совместно приеме с Аторисом требуют коррекции дозировки. Их перечень в разделе «Способ применения и дозировка».

Цена

Цена Аториса зависит от количества таблеток в упаковке, а также дозировки аторвастатина:

  • 10 мг, 30 шт. — 175-458 руб.;
  • 10 мг, 90 шт. — 367-764 руб.;
  • 20 мг, 30 шт. – 324-668 руб.;
  • 20 мг, 90 шт. — 890-1246 руб.;
  • 30 мг, 30 шт. — 200-822 руб.;
  • 40 мг, 10 шт. – 632-684 руб.;
  • 40 мг, 30 шт. – 670-838 руб.

Аналоги

Таблетки Аторис считается одним из лучших дженериков Липримара. Кроме него в аптеках продаются следующие лекарства на основе аторвастатина:

  • Анвистат;
  • Атомакс;
  • Атор;
  • Аторвастатин Авексима;
  • Аторвастатин МС;
  • Аторвастатин-ОВL;
  • Аторвастатин-Тева;
  • Аторвокс;
  • Вазатор;
  • Липофорд;
  • Липримар;
  • Новостат;
  • Торвазин;
  • Торвакард;
  • Торвалип;
  • Торвас;
  • Тулип.

Аналогами Аториса по механизму действия являются:

  • симвастатин 150-348 руб.;
  • ловастатин — 230-480 руб.;
  • розувастатин 323-912 руб.;
  • флувастатин 2225-3401 руб.

Читайте также: как избавиться от холестерина народными средствами, рецепты в домашних условиях

Отзывы врачей

В рамках определения номинанта международной фармакологической Премии «Medicus Pharmaque Awards» врачам было дано задание: выбрать из группы лекарственных средств, предназначенных для контроля холестерина крови один или несколько препаратов, которые наиболее эффективны, а также могут считаться препаратами массового выбора врачей. Аторис получил высокую оценку специалистов, заняв 3-е место. Он уступил розувастатину (4-е поколение), оригинальному аторвастатину Липримару.


Аторис завоевал благосклонность врачей своим высоким качеством, которое не уступает оригинальному препарату, а также невысокой ценой. Подкупает также факт, что компания производитель проводит свои собственные исследования эффективности лекарственного средства. Этим могут похвастаться малое количество дженериков.

Врачи отмечают удобность дозировки Аториса. Шесть вариаций концентрации аторвастатина дают возможность подобрать максимально комфортный режим приема препарата для каждого пациента.

Каждый врач имеет свой отрицательный опыт назначения Аториса. К сожалению, это можно сказать про любой из статинов.


Источник: sosudy.info

Со стороны нервной системы: > 1% бессонница, головокружение; < 1% — головная боль, астения, недомогание, сонливость, кошмарные сновидения, парестезии, периферическая невропатия, амнезия, эмоциональная лабильность, атаксия, паралич лицевого нерва, гиперкинезы, мигрень, депрессия, гипестезия, потеря сознания.

Со стороны органов чувств: < 1% — амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкусовых ощущений, извращение вкуса.


Со стороны сердечно-сосудистой системы: > 1% — боль в груди; < 1% — сердцебиение, симптомы вазодилатации, ортостатическая гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия, стенокардия.

Со стороны системы кроветворения: < 1% — анемия, лимфоаденопатия, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: > 1% — бронхит, ринит; < 1% — пневмония, диспноэ, обострение бронхиальной астмы, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: > 1% — тошнота; < 1% — изжога, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе, снижение или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, гастроэнтерит, гепатит, желчная колика, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.

Со стороны костно-мышечной системы: > 1% — артрит; < 1% — судороги мышц ног, бурсит, тендосиновит, миозит, миопатия, артралгии, миалгия, рабдомиолиз, кривошея, мышечный гипертонус, контрактуры суставов, отечность суставов, тендопатия (в некоторых случаях с разрывом сухожилий).

Со стороны мочеполовой системы: > 1% — урогенитальные инфекции, периферические отеки; < 1% — дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), лейкоцитурия, нефрит, гематурия, вагинальное кровотечение, нефроуролитиаз, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.


Дерматологические реакции: > 1% — алопеция, ксеродермия, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии.

Со стороны эндокринной системы: < 1% — гинекомастия, мастодиния.

Со стороны обмена веществ: < 1% — увеличение массы тела, обострение подагры.

Аллергические реакции: < 1% — кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит, редко — крапивница, ангионевротический отек, отек лица, анафилаксия, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Лабораторные показатели: < 1% — гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной КФК, альбуминурия.

Источник: health.mail.ru

Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

П N015398/01-190813

Торговое наименование:

Аторис®

Международное непатентованное название:

аторваетатин


Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочном оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг/20 мг содержит:
Ядро
Действующее вещество:

Аторвастатин кальция 10,36 мг/20,72 мг (эквивалентно аторвастатину 10,00 мг/20,00 мг)
Вспомогательные вещества:
повидон – К25, натрия лаурилсульфат, кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат
Оболочка пленочная
Опадрай II HP 85F28751 белый*
*Опадрай II HP 85F28751 белый состоит из: поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол-3000, тальк

Описание

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
Вид на изломе: белая шероховатая масса с пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

гиполипидемическое средство – ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор

Код АТХ: С10АА05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Аторвастатин – гиполипидемическое средство из группы статинов. Основным механизмом действия аторвастатина является ингибирование активности 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А (ГМГ-КоА)-редуктазы, фермента, катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. Это превращение является одним из ранних этапов в цепи синтеза холестерина в организме. Подавление аторвастатином синтеза холестерина приводит к повышенной реактивности рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) в печени, а также во внепечепочных тканях. Эти рецепторы связывают частицы ЛПНП и удаляют их из плазмы крови, что приводит к снижению концентрации холестерина (Хс) ЛПНП (Хс-ЛПНП) в плазме крови.
Антисклеротический эффект аторвастатина является следствием его воздействия на стенки сосудов и компоненты крови. Аторвастатин подавляет синтез изопрепоидов, являющихся факторами роста клеток внутренней оболочки сосудов. Под действием аторвастатина улучшается эндотелийзависимое расширение кровеносных сосудов, снижается концентрация Хс-ЛПНП, аполипоиротеина В (апо-В). триглицеридов (ТГ). происходит повышение концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП) и аполипопротеина А (апо-А).
Аторвастатин снижает вязкость плазмы крови и активность некоторых факторов свертывания и агрегации тромбоцитов. Благодаря этому он улучшает гемодинамику и нормализует состояние свертывающей системы. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы также оказывают действие на метаболизм макрофагов, блокируют их активацию и предупреждают разрыв атеросклеротической бляшки.
Как правило, терапевтический эффект аторвастатина отмечается после 2 недель лечения, а максимальный эффект развивается через 4 недели.
Аторвастатин в дозе 80 мг достоверно снижает риск развития ишемических осложнений (в т. ч. смерть от инфаркта миокарда) на 16 %, риск повторной госпитализации по поводу стенокардии, сопровождающейся признаками ишемии миокарда – на 26 %.
Фармакокинетика
Абсорбция аторвастатина высокая, примерно 80% всасывается из желудочно-кишечного тракта. Степень всасывания и концентрация в плазме крови повышаются пропорционально лозе. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax), в среднем, 1-2 часа. У женщин TCmax выше па 20%, а площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) – ниже на 10 %. Различия фармакокииетики у пациентов по возрасту и полу незначительные и не требуют коррекции лозы.
У пациентов с алкогольным циррозом печени ТСmax в 16 раз выше нормы. Прием пищи несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25% и 9%, соответственно), однако снижение концентрации Хс-ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. Биодоступность аторвастатина низкая (12%), системная биодоступность ингибируюшей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – 30 %. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и «первичным прохождением» через печень. Средний объем распределения аторвастатина – 381 л. Более 98% аторвастатина связывается с белками плазмы крови. Аторвастатин не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется преимущественно в печени под действием изофермента CYP3A4 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированные метаболиты, продукты бета-окисления), которые обусловливают примерно 70% ингибируюшей активности в отношении ГМГ-КоА-рсдуктазы, на протяжении 20-30 часов.
Период полувыведения (T1/2) аторвастатина составляет 14 часов. Выводится в основном с желчью (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции, не выводится в ходе гемодиализа). Примерно 46 % аторвастатина выводится через кишечник и менее 2 % – почками.
Особые группы пациентов
Дети

Имеются ограниченные данные о 8-недельном открытом исследовании фармакокииетики у детей (в возрасте 6-17 лет) с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией и исходной концентрацией Хс-ЛПНП ≥4 ммоль/л, получавших терапию аторвастатином в виде жевательных таблеток 5 мг или 10 мг или таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозе 10 мг или 20 мг 1 раза в сутки, соответственно. Единственной значительной ковариатой в фармакокинетической модели популяции, получающей аторвастатин, была масса тела. Кажущийся клиренс аторвастатина у детей не отличался от такового у взрослых пациентов при аллометрическом измерении по массе тела. В диапазоне действия аторвастатина и о-гидроксиаторвастатина отмечалось последовательное снижение Хс-ЛПНП и Хс.
Пациенты пожилого возраста
Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови и AUC препарата у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) на 40 % и 30 %, соответственно, выше, чем у взрослых пациентов молодого возраста. Различий в эффективности и безопасности препарата, или достижении целей гиполипидемической терапии у пациентов пожилого возраста по сравнению с общей популяцией не выявлено.
Нарушение функции почек
Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его воздействие на показатели липидного обмена, в связи с этим изменение дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек не требуется.
Нарушение функции печени
Концентрация препарата значительно повышается (Cmax – примерно в 16 раз, AUC – примерно в 11 раз) у пациентов с алкогольным циррозом печени (класс В по классификации Чайлд-Пью).

Показания к применению

• Гиперхолестеринемия:
— в качестве дополнения к диете для снижения повышенного общего Хс, Хс-ЛПНП, апо-В и ТГ в плазме крови у взрослых пациентов, подростков и детей в возрасте 10 лет или старше с первичной гииерхолестеринемией, включая семейную гиперхолестеринемию (гетерозиготная) или комбинированную (смешанная) гиперлипидемию (соответственно тип IIa и IIb по классификации Фредриксона), когда ответ на диету и другие немедикаментозные методы лечения недостаточны;
— для снижения повышенного общего Хс, Хс-ЛПНП в плазме крови у взрослых пациентов с гомозиготной семейной гииерхолестеринемией в качестве дополнения к другим гиполипидемическим методам лечения (например. ЛПНП-аферез), или если такие методы лечения недоступны.
• Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний:
— профилактика сердечно-сосудистых событий у взрослых пациентов, имеющих высокий риск развития первичных сердечно-сосудистых событий, в качестве дополнения к коррекции других факторов риска;
— вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИВС) с целью снижения смертности, инфарктов миокарда, инсультов, повторных госпитализаций по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
• Заболевания печени в активной стадии (в т. ч. активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит).
• Цирроз печени любой этиологии.
• Повышение активности «печеночных» трансаминаз неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы.
• Заболевания скелетных мышц.
• Одновременное применение с фузиловой кислотой.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены) за исключением гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии (применение противопоказано у детей в возрасте до 10 лет).
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью

Алкоголизм, заболевания печени в анамнезе.
У пациентов с наличием факторов риска развития рабдомнолиза (нарушение функции почек, гипотиреоидизм, наследственные мышечные нарушения у пациента в анамнезе или в семейном анамнезе, уже перенесенное токсическое влияние ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы [статинов] или фибратов на мышечную ткань, заболевания печени в анамнезе и/или пациенты, употребляющие алкоголь в значительных количествах, пациенты пожилого возраста [старше 70 лет], ситуации, в которых ожидается повышение концентрации аторвастатина в плазме крови [например, взаимодействия с другими лекарственными средствами]).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат Аторис® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Результаты исследований на животных свидетельствуют о том, что риск для плода может превышать любую возможную пользу для матери.
У женщин репродуктивного возраста, не использующих надежные методы контрацепции, применение препарата Аторис® не рекомендуется. При планировании беременности необходимо прекратить применение препарата Аторис®, по крайней мерс, за 1 месяц до запланированной беременности.
Сведений о выделении аторвастатииа с грудным молоком нет. Однако у некоторых видов животных в период лактации концентрация аторвастатииа в сыворотке крови и в молоке сходна. При необходимости применения препарата Аторис® в период грудного вскармливания во избежание риска развития нежелательных явлений у грудных детей кормление грудью необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

До начала применения препарата Аторис® пациент должен быть переведен на диету, обеспечивающую снижение концентрации липидов в плазме крови, которую необходимо соблюдать в течение всей терапии препаратом. Перед началом терапии следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением, а также терапией основного заболевания.
Препарат принимают внутрь, независимо от времени приема пищи. Доза препарата варьирует от 10 мг до 80 мг I раз в сутки и подбирается с учетом исходной концентрации Хс-ЛПНП в плазме крови, цели терапии и индивидуального терапевтического эффекта.
Препарат Аторис® можно принимать однократно в любое время суток, но в одно и то же время каждый день. Терапевтический эффект отмечается после 2 недель лечения, а максимальный эффект развивается через 4 недели.
В начале терапии и/или во время увеличения дозы необходимо каждые 2-4 недели контролировать концентрацию липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу.
Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная (сметанная) гиперлипидемия
Для большинства пациентов рекомендуемая доза препарата Аторис® составляет 10 мг 1 раз в сутки, терапевтическое действие проявляется в течение 2-х недель и обычно достигает максимума через 4 педели. При длительном лечении эффект сохраняется.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия
В большинстве случаев назначают но 80 мг 1 раз в сутки (снижение концентрации Хс-ЛПНП в плазме крови на 18-45 %).
Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия
Начальная доза составляет 10 мг в сутки. Дозу следует подбирать индивидуально и оценивать актуальность дозы каждые 4 недели с возможным повышением до 40 мг в сутки. Затем либо доза может быть увеличена до максимальной – 80 мг в сутки, либо возможно сочетать секвестранты желчных кислот с применением аторвастатина в дозе 40 мг в сутки.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
В исследованиях первичной профилактики доза аторвастатина составляла 10 мг в сутки.
Может понадобиться повышение дозы с целью достижения значений Хс-ЛПНП, соответствующих современным рекомендациям.
Применение у детей с 10 до 18 лет при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии
Рекомендуемая начальная лоза – 10 мг 1 раз в сутки. Доза может быть увеличена до 20 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта. Опыт применения дозы более 20 мг (соответствует дозе 0,5 мг/кг) ограничен.
Дозу препарата необходимо подбирать в зависимости от цели гиполипидемической терапии. Коррекция дозы должна проводиться с интервалами 1 раз в 4 недели или больше.
Недостаточность функции печени
При недостаточности функции печени дозу препарата Аторис® необходимо снижать, при регулярном контроле активности «печеночных» трансаминаз: аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ) в плазме крови.
Недостаточность функции почек
Нарушения функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина или степень снижения концентрации Хс-ЛПНП в плазме крови, поэтому коррекции дозы препарата не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»).
Пациенты пожилого возраста
Различий в терапевтической эффективности и безопасности аторвастатина у пациентов пожилого возраста по сравнению с общей популяцией не обнаружено, коррекции дозы не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»).
Применение в комбинации с другими лекарственными средствами
При необходимости одновременного применения с циклоспорином, телапревиром или комбинацией типранавир/ритонавир доза препарата Аторис® не должна превышать 10 мг/сут (см. раздел «Особые указания»).
Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина при одновременном применении с ингибиторами ВИЧ-протеазы, ингибиторами протеазы вирусного гепатита С (боцепревир), кларитромицином и итраконазолом.
Рекомендации Российского кардиологического общества, Национального Общества по изучению Атеросклероза (НОА) и Российского общества кардиосоматической реабилитации и вторичной профилактики (РосОКР) (V пересмотр 2012 г.)
Оптимальными значениями концентрации Хс-ЛПНП и общего Хс для пациентов с высоким риском являются: ≤2,5 ммоль/л (или ≤100 мг/дл) и ≤4,5 ммоль/л (или ≤ 175 мг/дл), соответственно, и для пациентов с очень высоким риском: ≤1,8 ммоль/л (или ≤70 мг/дл) и/или, в случае невозможности его достижения, рекомендуется снизить концентрацию ХС-ЛПНП на 50 % от исходною значения и ≤4 ммоль/л (или ≤150 мг/дл), соответственно.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто ≥1/10
часто от ≥1/100 до <1/10
нечасто от> 1/1000 до <1/100
редко от ≥1/10000 до <1/1000
очень редко от <1/10000
частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Инфекционные и паразитарные заболевания:
часто: назофарингит.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
редко: тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы:
часто: аллергические реакции;
очень редко: анафилаксия.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
нечасто: увеличение массы тела, анорексия;
очень редко: гипергликемия, гипогликемия.
Нарушения психики:
часто: нарушения сна, включая бессонницу и «кошмарные» сновидения:
частота неизвестна: депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы:
часто: головная боль, головокружение, парестезия, астенический синдром;
нечасто: периферическая нейропатия, гипестезия, нарушение вкусового восприятия, потеря или снижение памяти.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
нечасто: шум в ушах.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
часто: боль в горле, носовое кровотечение;
частота неизвестна: единичные случаи интерстициального заболевания легких (обычно при длительном применений).
Нарушения со стороны пищеварительной системы:
часто: запор, диспепсия, тошнота, диарея, метеоризм (вздутие живота), боль в животе;
нечасто: рвота, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводяищх путей:
редко: гепатит, холестатическая желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
часто: кожная сыпь, кожный зуд;
нечасто: крапивница;
очень редко: ангионевротический отек, алопеция, буллезная сыпь, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
часто: миалгия, артралгия, боль в спине, припухлость суставов;
нечасто: миопатия, судороги мышц;
редко: миозит, рабдомиолиз, гендопатия (в некоторых случаях с разрывом сухожилий);
частота неизвестна: случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
нечасто: вторичная почечная недостаточность.
Нарушения со стороны половых органов и молочной .железы:
нечасто: сексуальная дисфункция;
очень редко: гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
часто: периферические отеки;
нечасто: боль в груди, недомогание, повышенная утомляемость, лихорадка.
Лабораторные и инструментальные данные:
нечасто: повышение активности аминотранефераз (ACT, АЛТ), повышение активности сывороточной креатинфосфокиназы (КФК) в плазме крови;
очень редко: повышение концентрации гликозилированного гемоглобина (HbAl).
Причинно-следственная связь некоторых нежелательных эффектов с применением препарата Аторис®, которые расценивают как «очень редкие», не установлена. При появлении тяжелых нежелательных эффектов применение препарата Аторис® следует прекратить.

Передозировка

Специфического антидота нет. В случае передозировки должна осуществляться необходимая симптоматическая и поддерживающая терапия. Необходим контроль функции печени и активности КФК в сыворотке крови. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Одновременное применение аторвастатииа с циклоспорином, антибиотиками (эритромицин, кларитромицин, хинупристин/далфопристин), ингибиторами ВИЧ-протеазы (индинавир, ритонавир), противогрибковыми средствами (флуконазол, итраконазол, кетоконазол) или с нефазодоном может приводить к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови, что повышает риск развития миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточности. Так, при одновременном применении с эритромицином ТСmax аторвастатина удлиняется на 40 %. Все эти препараты ингибируют изофермент CYP3A4, который принимает участие в метаболизме аторвастатина в печени.
Сходное взаимодействие возможно при одновременном применении аторвастатина с фибратами и никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г в сутки).
Применение эзетимиба связано с развитием нежелательных реакций, в том числе рабдомиолиза, со стороны скелетно-мышечной системы. Риск таких реакций повышается при одновременном применении эзетимиба и аторвастатииа. Для таких пациентов рекомендуется тщательное наблюдение.
Одновременное применение аторвастатииа в дозе 40 мг с дилтиаземом в дозе 240 мг, приводит к увеличению концентрации аторвастатииа в плазме крови.
Индукторы изофермента CYP3A4
Совместное применение аторвастатииа с индукторами изофермеита CYP3A4 (например, эфавирензом, рифампицином или препаратами Зверобоя продырявленного) может приводить к снижению концентрации аторвастатииа в плазме крови. Вследствие двойного механизма взаимодействия с рифампицином (индуктором изофермента CYP3A4 и ингибитором транспортного белка гепатоцитов ОАТР1В1) рекомендован отсроченный прием аторвастатина, поскольку одновременное применение аторвастатина и рифампицина приводит к существенному снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Информация о влиянии рифампицина на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах отсутствует, поэтому, если невозможно избежать одновременного применения, следует тщательно контролировать эффективность такой комбинации во время терапии.
Поскольку аторвастатин метаболизируется изоферментом CYP3A4, одновременное применение аторвастатина с ингибиторами изофермента CYP3A4 может приводить к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови.
Ингибиторы транспортного белка ОАТР1В1 (например, циклоспорин) могут увеличивать биодоступность аторвастатина.
При одновременном применении с антацидами (суспензия магния гидроксид и алюминия гидроксид) снижается концентрация аторвастатина в плазме крови.
При одновременном применении аторвастатина с колестиполом концентрация аторвастатина в плазме крови снижается на 25 %, но терапевтический эффект комбинации выше, чем эффект одного аторвастатина.
Одновременное применение аторвастатина с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в т. ч. циметидин, кетоконазол, спиронолактон), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов (следует соблюдать осторожность).
У пациентов, одновременно получающих 80 мг аторвастатина и дигоксин, концентрация дигоксина в плазме крови возрастает примерно на 20 %, поэтому такие пациенты должны находиться под наблюдением.
При одновременном применении аторвастатина с контрацептивами для приема внутрь (норэтистерон и этинилэстрадиол) возможно увеличение всасывания контрацептивов и повышение их концентрации в плазме крови. Следует контролировать выбор контрацептивов у женщин, принимающих аторвастатин.
Одновременное применение аторвастатина с варфарином может в первые дни увеличивать воздействие варфарина на показатели свертывания крови (уменьшение протромбинового времени). Этот эффект исчезает после 15 дней одновременного применения указанных препаратов.
Несмотря на то, что исследования одновременного применения колхицина и аторвастатина не проводились, имеются сообщения о развитии миопатии при применении данной комбинации. При одновременном применении аторвастатина и колхицина следует соблюдать осторожность.
При одновременном применении аторвастатина и терфенадина клинически значимых изменений фармакокинетики терфенадина не выявлено.
Аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона.
Одновременное применение с ингибиторами протеаз ведет к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови.
При одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.
Отмечены случаи развития рабдомиолиза у пациентов, применяющих аторвастатин и фузидовую кислоту.
Сопутствующая терапия
При применении аторвастатина с гипотензивными средствами и эстрогенами в рамках заместительной терапии признаков клинически значимого нежелательного взаимодействия не отмечено.
Употребление сока грейпфрута в период применения препарата Аторис® может приводить к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. В связи с этим пациенты, принимающие препарат Аторис®, должны избегать употребления грейпфрутового сока более 1,2 л в день.

Особые указания

Перед началом терапии препаратом Аторис® пациенту необходимо назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения.
Необходимо контролировать функцию печени. В период терапии препаратом Аторис® может наблюдаться повышение активности «печеночных» ферментов в плазме крови. Это повышение, как правило, небольшое и клинически незначимо. Однако рекомендуется контроль активности «печеночных» ферментов в плазме крови до начала терапии, через 6 недель, 12 недель и при увеличении дозы препарата Аторис®. Если отмечается трехкратное, относительно верхней границы нормы, повышение активности ACT и/или АЛТ, лечение препаратом Аторис® должно быть прекращено. Повышение активности аминотрансфераз в плазме крови зависит от дозы препарата и обратимо у всех пациентов.
Препарат Аторис® следует применять с осторожностью пациентам, злоупотребляющим алкоголем и пациентам с заболеванием печени в анамнезе.
На фоне применения препарата Аторис® возможна миалгия. Диагноз миопатии (боль в мышцах или мышечная слабость в сочетании с повышением активности КФК в плазме крови) вероятен у пациентов с диффузной миалгией, болезненностью или слабостью мышц и/или выраженным повышением активности КФК в плазме крови. При применении препарата Аторис®, как и при применении других статинов, редко, но возможно развитие рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Риск этого осложнения возрастает при одновременном применении с препаратом Аторис® следующих лекарственных препаратов: фибратов, никотиновой кислоты в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки), циклоспорина (суточная доза препарата Аторис® не должна превышать 10 мг), нефазадона, некоторых антибиотиков, противогрибковых средств из группы «азолов», ингибиторов ВИЧ-протеаз.
При появлении симптомов миопатии или наличии факторов риска развития почечной недостаточности рекомендуется определить сывороточную активность КФК. Если активность КФК превышает верхнюю границу нормы более чем в 10 раз, лечение следует прекратить. При дифференциальном диагнозе болей за грудиной, следует учитывать возможность увеличения сывороточной активности КФК при применении препарата Аторис®.
Необходимо регулярно наблюдать пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев терапии и в период увеличения дозы любого из вышеперечисленных средств.
Пациента необходимо предупредить о том, что ему следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или мышечной слабости, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.
При применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов), в том числе и аторвастатина, отмечались случаи повышения HbA1 и концентрации глюкозы в крови натощак. Тем не менее, риск развития гипергликемии ниже, чем степень снижения риска развития сосудистых осложнений на фоне приема ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов).
На фоне терапии некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), особенно на фоне длительной терапии, отмечались единичные случаи интерстициального заболевания легких. Могут наблюдаться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния здоровья (утомляемость, снижение массы тела и лихорадка). В случае если у нациста подозревается интерстициальное заболевание легких, следует отменить терапию аторвастатином.
Препарат Аторис® содержит лактозу, в связи с чем, его применение пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы и синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции противопоказано.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими сложными механизмами: учитывая возможность развития головокружения, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг и 20 мг.
По 10 таблеток в блистер (контурную ячейковую упаковку) из комбинированного материала полиамид/алюминиевая фольга/ПВХ – алюминиевая фольга (Coldforming OPA/A1/PVC-AI).
По 1, 3, 6 или 9 блистеров (контурных ячейковых упаковок) вместе с инструкцией по применению пометают в пачку картонную.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель:

1. АО «КРКА, д.д., Ново место», Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения
2. ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д. 50

При расфасовке и/или упаковке на российском предприятии указывается:
ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д. 50
или
ЗАО «Вектор-Медика», 630559, Россия, Новосибирская обл., Новосибирский район, р.п. Кольцово, корп. 13, корп. 15, корп. 38

Представительство АО «КРКА, д.д., Ново место» в РФ / Организация, принимающая претензии потребителей:
125212, г. Москва, Головинское шоссе, дом 5, корпус 1

Комментарии

Источник: medi.ru


Leave a Comment

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.