Форсита лекарство


В заранее запланированный анализ объединенных данных были включены результаты 12 плацебо-контролируемых исследований, в которых 1193 пациента принимали дапаглифлозин в дозе 10 мг и 1393 пациента получали плацебо.

Общая частота развития нежелательных явлений (краткосрочная терапия) у пациентов, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг, была схожей с таковой в группе плацебо. Количество нежелательных явлений, приведших к отмене терапии, было небольшим и сбалансированным между группами лечения. Наиболее частыми нежелательными явлениями, приводившими к отмене терапии дапаглифлозином в дозе 10 мг, были повышение концентрации креатинина в крови (0.4%), инфекции мочевыводящих путей (0.3%), тошнота (0.2%), головокружение (0.2%) и сыпь (0.2%). У одного пациента, принимавшего дапаглифлозин, отмечено развитие нежелательного явления со стороны печени с диагнозом лекарственный гепатит и/или аутоиммунный гепатит.

Наиболее частой нежелательной реакцией была гипогликемия, развитие которой зависело от типа базовой терапии, используемой в каждом исследовании. Частота развития эпизодов легкой гипогликемии была схожей в группах лечения, включая плацебо.


Ниже представлены нежелательные реакции, отмечавшиеся в плацебо-контролируемых клинических исследованиях. Ни одна из них не зависела от дозы препарата. Частота нежелательных реакций представлена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000) и неуточненной частоты (невозможно оценить по полученным данным).

Нежелательные реакции в плацебо-контролируемых исследованияхa


Очень часто Часто* Нечасто**
Инфекции и инвазии
Вульвовагинит, баланит и подобные инфекции половых органовb,c
Инфекция мочевыводящих путейb
Вульвовагинальный зуд
Со стороны обмена веществ
Гипогликемия (при применении в комбинации с производным сульфонилмочевины или инсулином)b Уменьшение ОЦКb,c
Жажда
Со стороны пищеварительной системы
Запор
Со стороны кожи и подкожных тканей
Повышенное потоотделение
Со стороны костно-мышечной системы
Боль в спине
Со стороны мочевыделительной системы
Дизурия
Полиурияd
Никтурия
Лабораторные и инструментальные данные
Дислипидемияf
Повышение значения гематокритаg
Повышение концентрации креатинина в крови
Повышение концентрации мочевины в крови

а В таблице представлены данные применения препарата до 24 недель (краткосрочная терапия) независимо от приема дополнительного гипогликемического препарата.

b Смотрите соответствующий подраздел ниже для получения дополнительной информации.

c Вульвовагинит, баланит и подобные инфекции половых органов включают, например, следующие заранее определенные предпочтительные термины: вульвовагинальную грибковую инфекцию, вагинальную инфекцию, баланит, грибковую инфекцию половых органов, вульвовагинальный кандидоз, вульвовагинит, кандидозный баланит, генитальный кандидоз, инфекцию половых органов, инфекцию половых органов у мужчин, инфекцию полового члена, вульвит, бактериальный вагинит, абсцесс вульвы.

d Полиурия включает предпочтительные термины: поллакиурия, полиурия и усиление диуреза.


е Уменьшение ОЦК включает, например, следующие заранее определенные предпочтительные термины: обезвоживание, гиповолемия, артериальная гипотензия.

f Среднее изменение следующих показателей в процентах от исходных значений в группе дапаглифлозина 10 мг и группе плацебо, соответственно, составило: общий холестерин 1.4% по сравнению с -0.4%; холестерин-ЛПВП 5.5% по сравнению с 3.8%; холестерин-ЛПНП 2.7% по сравнению с -1.9%; триглицериды -5.4% по сравнению с -0.7%.

g Средние изменения значения гематокрита от исходных значений составили 2.15% в группе дапаглифлозина 10 мг по сравнению с -0.40% в группе плацебо.

*Отмечены у ≥ 2% пациентов, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг, и на ≥1% чаще, чем в группе плацебо.

**Отмечены у ≥ 0.2% пациентов и на ≥0.1% чаще и у большего количества пациентов (как минимум на 3) в группе дапаглифлозина 10 мг по сравнению с группой плацебо, вне зависимости от приема дополнительного гипогликемического препарата.

Описание отдельных нежелательных реакций

Гипогликемия

Частота развития гипогликемии зависела от типа базовой терапии, используемой в каждом исследовании.

В исследованиях дапаглифлозина в качестве монотерапии, комбинированной терапии с метформином продолжительностью до 102 недель частота развития эпизодов легкой гипогликемии была схожей (<5%) в группах лечения, включая плацебо. Во всех исследованиях эпизоды тяжелой гипогликемии отмечены нечасто, и их частота была сопоставима между группой дапаглифлозина и плацебо. В исследованиях дапаглифлозина в качестве добавления к препарату сульфонилмочевины или препарату инсулина отмечена более высокая частота гипогликемии.


Уменьшение ОЦК

Нежелательные реакции, связанные с уменьшением ОЦК (включая сообщения об обезвоживании, гиповолемии или артериальной гипотензии), отмечены у 0.8% и 0.4% пациентов, принимавших дапаглифлозин 10 мг и плацебо, соответственно; серьезные реакции отмечены у <0.2% пациентов, и они были сопоставимы в группах дапаглифлозина 10 мг и плацебо.

Вульвовагинит, баланит и подобные инфекции половых органов

Вульвовагинит, баланит и подобные инфекции половых органов отмечены у 4.8% и 0.9% пациентов, принимавших дапаглифлозин 10 мг и плацебо, соответственно. Большинство инфекций были слабо или умеренно выраженными; начальный курс стандартной терапии был эффективен, в связи с чем пациенты редко прекращали прием дапаглифлозина. Эти инфекции чаще развивались у женщин (6.9% и 1.5% при применении дапаглифлозина и плацебо соответственно), а у пациентов с такими инфекциями в анамнезе они чаще рецидивировали.

Инфекции мочевыводящих путей

Инфекции мочевыводящих путей чаще отмечены при применении дапаглифлозина 10 мг, чем при применении плацебо (4.3% по сравнению с 3.7% соответственно). Большинство инфекций были слабо или умеренно выраженными; начальный курс стандартной терапии был эффективен, в связи с чем пациенты редко прекращали применение дапаглифлозина. Эти инфекции чаще развивались у женщин, а у пациентов с такими инфекциями в анамнезе они чаще рецидивировали.


Паратиреоидный гормон (ПТГ)

Отмечено небольшое повышение концентрации ПТГ в сыворотке крови, и в большей степени у пациентов с более высокими исходными концентрациями ПТГ. Исследования минеральной плотности костной ткани у пациентов с нормальной функцией почек или нарушением функции почек легкой степени не выявили потери костной массы в течение одного года терапии.

Злокачественные опухоли

В клинических исследованиях общая доля пациентов со злокачественными или неуточненными опухолями была схожей в группе дапаглифлозина (1.47%) и группе плацебо/препарата сравнения (1.35%). Согласно данным исследований на животных препарат не проявлял канцерогенных или мутагенных свойств. При рассмотрении случаев развития опухолей различных систем органов, относительный риск, ассоциировавшийся с дапаглифлозином, был выше 1 для некоторых опухолей (мочевой пузырь, предстательная железа, молочная железа) и ниже 1 для других (например, кровь и лимфатическая система, яичники, мочевыделительная система), в целом без повышения риска развития опухолей, ассоциируемого с дапаглифлозином. Повышенный/пониженный риск не был статистически значимым ни для одной системы органов. Учитывая отсутствие в доклинических исследованиях сведений о развитии опухолей, а также короткий латентный период между первой экспозицией препарата и диагностикой опухоли, причинно-следственная связь оценивается как маловероятная. Т.к. численный дисбаланс опухолей молочной железы, мочевого пузыря и предстательной железы требует особого внимания, изучение этого вопроса будет продолжено в рамках пострегистрационных исследований.


Пациенты пожилого возраста (≥65 лет)

Нежелательные реакции, связанные с нарушением функции почек или почечной недостаточностью, зарегистрированы у 2.5% пациентов, получавших дапаглифлозин, и у 1.1% больных, получавших плацебо, в группе пациентов в возрасте ≥65 лет. Наиболее частой нежелательной реакцией, связанной с нарушением функции почек, было повышение концентрации креатинина в сыворотке. Большинство этих реакций было транзиторными и обратимыми. Среди пациентов в возрасте ≥65 лет снижение ОЦК, наиболее часто регистрировавшееся как артериальная гипотензия, отмечено у 1.5% и 0.4% пациентов, принимавших дапаглифлозин и плацебо, соответственно.

Источник: www.vidal.ru

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Форсиги – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: желтые, двояковыпуклые; по 5 мг – круглые, на одной стороне с гравировкой «5», на другой – «1427»; по 10 мг – ромбовидные, на одной стороне с гравировкой «10», на другой – «1428» (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 или 9 блистеров; по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 или 4 блистера).

Состав 1 таблетки:


  • активное вещество: дапаглифлозин – 5 или 10 мг (моногидрат пропандиола дапаглифлозина – 6,15 или 12,3 мг соответственно);
  • вспомогательные компоненты (5/10 мг): микрокристаллическая целлюлоза – 85,725/171,45 мг; безводная лактоза – 25/50 мг; кросповидон – 5/10 мг; диоксид кремния – 1,875/3,75 мг; стеарат магния – 1,25/2,5 мг;
  • оболочка (5/10 мг): Opadry II желтый (частично гидролизованный поливиниловый спирт – 2/4 мг; диоксид титана – 1,177/2,35 мг; макрогол 3350 – 1,01/2,02 мг; тальк – 0,74/1,48 мг; краситель оксид железа желтый – 0,073/0,15 мг) – 5/10 мг.

Фармакологические свойства

Активное вещество Форсиги – дапаглифлозин, является мощным [константа ингибирования (Ki) – 0,55 нМ] селективным обратимым ингибитором натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа (SGLT2), который селективно экспрессируется в почках, а более чем в 70 иных тканях организма (включая печень, скелетные мышцы, жировую ткань, молочные железы, мочевой пузырь и головной мозг) не обнаруживается.

SGLT2 – основной переносчик, участвующий в процессе реабсорбции глюкозы в почечных канальцах. При сахарном диабете 2 типа (СД2) реабсорбция глюкозы в почечных канальцах продолжается, несмотря на гипергликемию. Дапаглифлозин, тормозя почечный перенос глюкозы, уменьшает ее реабсорбцию в почечных канальцах, что приводит к выведению почками глюкозы. В результате действия дапаглифлозина у больных с СД2 уменьшается концентрация глюкозы натощак и после приема пищи, а также снижается концентрация гликозилированного гемоглобина.


Глюкозурический эффект (выведение глюкозы) наблюдается уже после приема первой дозы Форсиги, действие сохраняется на протяжении последующих 24 часов и продолжается в течение всего периода применения. Количество выводимой почками за счет этого механизма глюкозы зависит от скорости клубочковой фильтрации (СКФ) и концентрации глюкозы в крови. Дапаглифлозин нормальную продукцию эндогенной глюкозы в ответ на гипогликемию не нарушает. Действие вещества от секреции инсулина и чувствительности к нему не зависит. В клинических исследованиях Форсиги отмечено улучшение функции β-клеток.

Вызванное дапаглифлозином выведение глюкозы почками сопровождается потерей калорий и уменьшением веса. Ингибирование натрий-глюкозного котранспорта протекает со слабым транзиторным натрийуретическим и диуретическим эффектами.

На прочие переносчики глюкозы, осуществляющие транспорт глюкозы к периферическим тканям, дапаглифлозин воздействия не оказывает. Вещество проявляет больше чем в 1400 раз большую селективность к SGLT2, чем к SGLT1, который является основным транспортером в кишечнике, отвечающим за всасывание глюкозы.

Фармакодинамика

Согласно данным клинических испытаний, при СД2 на фоне проведения длительного курса (до 2 лет) в суточной дозе 10 мг выведение глюкозы поддерживалось в течение всего периода приема препарата.


Выведение глюкозы почками также приводит к осмотическому диурезу и увеличению объема мочи, сохраняющемуся на протяжении 12 недель (375 мл/сут). Увеличение объема мочи сопровождалось транзиторным и незначительным увеличением выведения натрия почками, что к изменениям сывороточной концентрации натрия в крови не приводило.

Также по результатам исследований установлено, что применение препарата приводит к снижению систолического и диастолического артериального давления (САД и ДАД) на 3,7 и 1,8 мм рт. ст. (соответственно) на 24 неделе приема по 10 мг дапаглифлозина в день в сравнении с группой плацебо (снижение САД и ДАД – на 0,5 мм рт. ст.). Аналогичное действие наблюдалось в течение 104 недель лечения.

При применении 10 мг дапаглифлозина в день у пациентов с СД2 с артериальной гипертензией и неадекватным контролем гликемии, получающих блокаторы рецепторов ангиотензина II, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, в т. ч. в сочетании с прочими гипотензивными препаратами, через 12 недель терапии по сравнению с плацебо было отмечено снижение показателя гликозилированного гемоглобина на 3,1% и уменьшение САД на 4,3 мм рт. ст.

Фармакокинетика

Дапаглифлозин после приема внутрь полностью и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Возможен прием препарата как во время приема пищи, так и вне его. Cmax (максимальная концентрация вещества) дапаглифлозина в плазме крови, как правило, достигается в течение 2 часов после приема натощак.


ачения Cmax и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») увеличиваются пропорционально получаемой дозе. Абсолютная биодоступность вещества при приеме внутрь в дозе 10 мг – 78%. У здоровых добровольцев прием пищи на фармакокинетику дапаглифлозина оказывает умеренное влияние. Прием пищи с высоким содержанием жиров понижал Cmax дапаглифлозина на 50%, удлинял Tmax (время достижения максимальной концентрации) в плазме примерно на 1 час, но не оказывал влияния на AUC в сравнении с приемом натощак. Эти изменения клинически значимыми не являются.

Связывание дапаглифлозина с белками плазмы – приблизительно 91%. Нарушения функции почек/печени и иные болезни на этот показатель не влияют.

Дапаглифлозин является С-связанным глюкозидом, агликон которого связан с глюкозой углерод-углеродной связью. Вещество метаболизируется с образованием преимущественно дапаглифлозин-3-О-глюкуронида (неактивного метаболита).

61% принятой дозы после перорального приема 50 мг 14С-дапаглифлозина метаболизируется в дапаглифлозин-3-О-глюкуронид (на его долю приходится 42% общей плазменной радиоактивности). Доля неизмененного препарата – 39% общей плазменной радиоактивности, остальных метаболитов по отдельности – до 5%. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид и прочие метаболиты фармакологического действия не оказывают.

Средний T1/2 (период полувыведения) из плазмы у здоровых добровольцев составляет 12,9 ч после однократного приема 10 мг дапаглифлозина. Выведение вещества и его метаболитов происходит преимущественно почками, меньше 2% – в неизмененном виде. После приема 50 мг 14С-дапаглифлозина обнаруживается 96% радиоактивности (в моче – 75%, в фекалиях – 21%). Приблизительно 15% радиоактивности, обнаруженной в кале, является неизмененным дапаглифлозином.

В равновесном состоянии (среднее значение AUC) системная экспозиция дапаглифлозина у больных с СД2 и легкой, средней или тяжелой степенью почечной недостаточности была выше на 32%, 60% и 87% соответственно, чем при нормальной почечной функции. Количество глюкозы, которая выводится почками в течение 24 часов при приеме дапаглифлозина в равновесном состоянии, зависит от состояния почечной функции. У больных с СД2 и нормальной функцией почек и легкой, средней или тяжелой степенью почечной недостаточности в сутки выводится 85, 52, 18 и 11 г глюкозы соответственно. Различий в связывании дапаглифлозина с белками у здоровых добровольцев и у больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести не выявлено. Неизвестно, влияет ли гемодиализ на экспозицию дапаглифлозина.

При легкой или средней степени тяжести печеночной недостаточности средние значения Cmax и AUC дапаглифлозина были на 12% и 36% (соответственно) выше в сравнении со здоровыми добровольцами (клинического значения не имеют). При тяжелой степени печеночной недостаточности средние значения данных показателей выше на 40% и 67% (соответственно).

У пациентов старше 65 лет можно ожидать увеличения экспозиции, что связано со снижением функции почек.

Среднее значение AUC в равновесном состоянии у женщин на 22% превышает этот показатель у мужчин.

При повышенной массе тела отмечаются более низкие значения экспозиции (клинического значения не имеет).

Показания к применению

Форсигу назначают для лечения сахарного диабета 2 типа в качестве дополнения к диете и физическим упражнениям с целью улучшения гликемического контроля.

Препарат может применяться следующим образом:

  • монотерапия;
  • стартовая комбинированная терапия с метформином (в случае целесообразности этого сочетания);
  • добавление к лечению метформином, тиазолидиндионами, производными сульфонилмочевины (в т. ч. в сочетании с метформином), ингибиторами дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4) (в т. ч. в сочетании с метформином), препаратами инсулина (в т. ч. в сочетании с одним или двумя пероральными гипогликемическими препаратами) в случаях отсутствия адекватного гликемического контроля.

Противопоказания

Абсолютные:

  • наследственная глюкозо-галактозная непереносимость, непереносимость лактозы, недостаточность лактазы;
  • сахарный диабет 1 типа;
  • терминальная стадия почечной недостаточности или почечная недостаточность средней/тяжелой степени тяжести (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2);
  • диабетический кетоацидоз;
  • комбинированная терапия с петлевыми диуретиками либо уменьшенный объем циркулирующей крови, связанный, например, с острыми болезнями (такими как желудочно-кишечные заболевания);
  • возраст до 18 лет;
  • возраст от 75 лет (для начала применения);
  • беременность и период грудного кормления;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Форсига назначается под врачебным контролем):

  • повышенное значение гематокрита;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • риск уменьшения объема циркулирующей крови;
  • инфекции мочевыделительной системы;
  • пожилой возраст.

Инструкция по применению Форсиги: способ и дозировка

Форсигу принимают внутрь. Прием пищи на эффективность терапии влияния не оказывает.

Рекомендованный режим дозирования – 1 раз в день по 10 мг.

При проведении комбинированной терапии с препаратами инсулина или препаратами, увеличивающими секрецию инсулина (в частности, с производными сульфонилмочевины), может потребоваться уменьшение их дозы.

Если Форсига применяется в стартовой комбинированной терапии с метформином, его суточная доза составляет 500 мг в 1 прием. При неадекватном гликемическом контроле дозу метформина увеличивают.

Начальная доза при тяжелых нарушениях печеночной функции составляет 5 мг. При хорошей переносимости возможно применение Форсиги 10 мг.

Побочные действия

К числу наиболее частых нежелательных явлений, приводящих к отмене Форсиги, относятся головокружение, инфекции мочевыводящих путей, тошнота, сыпь, повышение концентрации креатинина в крови. В одном случае было отмечено развитие нежелательного явления печени (аутоиммунный и/или лекарственный гепатит). Чаще всего во время терапии возникала гипогликемия.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто):

  • мочевыделительная система: часто – дизурия, полиурия; нечасто – никтурия;
  • пищеварительная система: нечасто – запор;
  • костно-мышечная система: часто – боль в спине;
  • инвазии/инфекции: часто – баланит, вульвовагинит и схожие инфекции половых органов, инфекция мочевыводящих путей; нечасто – вульвовагинальный зуд;
  • инструментальные/лабораторные данные: часто – дислипидемия, повышение значения гематокрита; нечасто – увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови;
  • кожа/подкожные ткани: нечасто – повышенное потоотделение;
  • обмен веществ: очень часто – гипогликемия (при применении в сочетании с производным сульфонилмочевины или инсулином); нечасто – жажда, уменьшение объема циркулирующей крови.

Передозировка

Согласно инструкции, Форсига является безопасным препаратом, при однократном приеме в дозах до 500 мг здоровыми добровольцами он переносится хорошо. При передозировке частота появления нежелательных явлений, включая артериальную гипотензию или обезвоживание, схожа с частотой в группе плацебо, при этом клинически значимых, дозозависимых изменений лабораторных показателей не выявлено.

В случаях передозировки должна быть проведена поддерживающая терапия с учетом состояния пациента. Выведение дапаглифлозина при помощи гемодиализа не изучено.

Особые указания

Эффективность Форсиги зависит от почечной функции: у больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести она уменьшена, а при тяжелом течении болезни, вероятно, отсутствует.

Контроль функционального состояния почек рекомендовано проводить следующим образом: до начала приема Форсиги, впоследствии – не реже 1 раза в год; до начала приема сопутствующих лекарственных средств, которые могут влиять на почечную функцию, впоследствии – периодически; у пациентов с почечными нарушениями, близкими к средней степени тяжести – как минимум 2–4 раза в год, при снижении показателя клиренса креатинина < 60 мл/мин, либо оцениваемой СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2, препарат отменяют.

При нарушениях функции печени тяжелой степени экспозиция дапаглифлозина увеличена.

При очень высокой концентрации глюкозы в крови диуретический эффект может быть более выраженным.

Пациентам, для которых вызванное дапаглифлозином снижение АД может являться риском, например, при отягощенном анамнезе по сердечно-сосудистым заболеваниям, артериальной гипотензии, а также при проведении антигипертензивной терапии и у больных пожилого возраста, в период терапии нужно соблюдать осторожность.

Во время приема Форсиги рекомендовано осуществлять тщательный контроль объема циркулирующей крови и концентрации электролитов (в частности, физикальный осмотр, лабораторные анализы, включая гематокрит, измерение АД) на фоне сопутствующих состояний, которые могут стать причиной уменьшения этого показателя. При его уменьшении до коррекции этого состояния показано временное прекращение терапии.

Если в период терапии появляются такие симптомы, как боли в животе, тошнота, одышка, недомогание, рвота, необходимо проверить пациента на кетоацидоз (даже в случаях концентрации глюкозы в крови до 14 ммоль/л). При подозрении на развитие этого нарушения нужно рассмотреть возможность отмены/непродолжительного прекращения применения Форсиги и немедленно провести обследование.

К основным факторам, предрасполагающим к развитию кетоацидоза, относятся снижение дозы инсулина, низкая функциональная активность β-клеток, обусловленная нарушением функции поджелудочной железы, снижение калорийности потребляемой пищи или повышенная потребность в инсулине из-за инфекций, болезней, злоупотребления алкоголем или хирургического вмешательства. Этой группе больных препарат должен назначаться с осторожностью.

При выведении глюкозы почками может наблюдаться повышенный риск возникновения инфекций мочевыводящих путей, в связи с чем при лечении уросепсиса или пиелонефрита нужно рассмотреть возможность временной отмены Форсиги.

При пострегистрационном применении сообщали о серьезных инфекциях мочевыводящих путей, включая развитие уросепсиса и пиелонефрита, которые требовали госпитализации больных, принимающих Форсигу и другие ингибиторы SGLT2. Поскольку на фоне терапии ингибиторами SGLT2 возрастает вероятность появления инфекций мочевыводящих путей, за состоянием пациентов необходимо наблюдать на предмет развития таких инфекций. При подтверждении диагноза требуется незамедлительное лечение.

Опыт применения Форсиги у пациентов с хронической сердечной недостаточностью I–II функционального класса по классификации NYHA ограничен, во время проведения клинических исследований препарат у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III–IV класса не применялся.

Вследствие механизма действия Форсиги во время терапии результаты анализа мочи на глюкозу будут положительными.

Проводить оценку гликемического контроля при помощи определения 1,5-ангидроглюцитола не рекомендовано, поскольку измерение 1,5-ангидроглюцитола – ненадежный метод для принимающих ингибиторы SGLT2 пациентов. С целью оценки гликемического контроля должны быть использованы альтернативные методы.

Применение при беременности и лактации

Профиль безопасности не изучен, в связи с этим беременным и кормящим грудью женщинам Форсига не назначается.

Применение в детском возрасте

Профиль безопасности не изучен, в связи с этим пациенткам младше 18 лет препарат не назначают.

При нарушениях функции почек

Больным с терминальной стадией почечной недостаточности или почечной недостаточностью средней/тяжелой степени (при клиренсе креатинина < 60 мл/мин или СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2) принимать Форсигу противопоказано.

При нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности терапия должна назначаться с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Профиль безопасности Форсиги не изучен, в связи с этим пациентам от 75 лет начинать терапию противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия:

  • тиазидные и петлевые диуретики: усиление их диуретического эффекта и увеличение вероятности появления артериальной гипотензии и обезвоживания;
  • инсулин и лекарственные средства, увеличивающие секрецию инсулина: развитие гипогликемии; сочетание требует осторожности и, возможно, коррекции доз этих препаратов.

Аналоги

Информация об аналогах Форсиги отсутствует.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Форсиге

Согласно отзывам, Форсига является эффективным препаратом, применяемым для выведения глюкозы из организма. В некоторых случаях терапия позволяет полностью отказаться от инсулина. Однако многие отмечают развитие выраженных побочных реакций, включая слишком частое мочеиспускание, обострение воспалительных болезней мочеполовой системы, нарушения сна, зуд, лихорадку, одышку.

Цена на Форсигу в аптеках

Примерная цена на Форсигу 10 мг (30 таблеток в упаковке) составляет 1470–2580 рублей.

Источник: www.neboleem.net

Показания по применению

От чего помогает Форсига? Препарат назначают в целях улучшения гликемического контроля у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Применяется в качестве эффективного дополнения к диете и физическим упражнениям. Используется в одиночку или в комплексной терапии с другими сахароснижающими препаратами и инсулином. Форсига может быть назначен как:

  • Единственное лекарство (монотерапия);
  • Дополнительного средства при терапии метформином, производными сульфонилмочевины (включая комбинацию с метформином), препаратами инсулина (в том числе, вместе с одним или двумя гипогликемическими пероральными препаратами) и рядом других, если при выбранном лечении отсутствует адекватный гликемический контроль;
  • В случае целесообразности — стартовой комбинированной терапии с метформином.

Инструкция по применению Форсига, дозировки

Формсигу принимают независимо от приёма пищи, внутрь, запивая достаточным количеством воды. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается в течение 2 часов после приема натощак.

Монотерапия: стандартная дозировка Форсига составляет 10 мг — один раз в сутки.
Комбинированная терапия: рекомендуемая дозировка Форсига  — 10 мг один раз в сутки в комбинации с метформином.

Стартовая комбинированная терапия с метформином: рекомендуемая доза препарата составляет 10 мг один раз в сутки, доза метформина — 500 мг один раз в сутки. В случае неадекватного гликемического контроля дозу метформина следует увеличить.

Пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени рекомендуется начальная доза препарата 5 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 10 мг.

Противопоказания

К противопоказаниям Форсиги относятся:

  • Повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту лекарства.
  • Сахарный диабет 1-го типа.
  • Диабетическая кетоацидотическая кома.
  • Почечная недостаточность средней и тяжелой степени (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2) или терминальная стадия почечной недостаточности.
  • Непереносимость лактозы или недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная непереносимость.
  • Беременность и период грудного вскармливания (не узучался).
  • Детский возраст до 18 лет (нет достаточно данных).
  • Употребление ‘петлевых’ диуретиков.
  • Снижение объема циркулирующей крови (вследствие травмы, болезни).
  • Пожилые пациенты в возрасте 75 лет и старше.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата при следующих заболеваниях и состояниях: печеночная недостаточность тяжелой степени, инфекции мочевыделительной системы, хроническая сердечная недостаточность, повышенное значение гематокрита.

Сахар выводится почками — это увеличивает риск инфекционных заболеваний мочевыводящих путей.

Побочные действия

Возможные побочные действия препарата Форсига:

  • повышенный суточный диурез (полиурия)
  • глюкозурия (наличие глюкозы в моче)
  • дегидратация
  • сухость во рту
  • сильна жажда
  • слабость
  • инфекции мочеполовой системы и, как следствие, повышение температуры тела (зуд, покраснение в паховой области и т.д.)
  • пиелонефрит
  • ночные судороги конечностей (в связи с недостатком жидкости в организме)
  • могут быть злокачественные неоплазии (неподтвержденные данные)
  • рак мочевого пузыря, простаты (неподтвержденные данные)
  • запоры
  • повышенное потоотделение
  • повышение в крови креатинина и мочевины
  • диабетический кетоацидоз
  • болевые ощущения в спине

Источник: aptechka-online.com

Как действует препарат Форсига

Действие препарата Форсига основано на способности почек собирать глюкозу в крови и выводить ее в составе мочи. Кровь в нашем организме постоянно загрязняется продуктами метаболизма и токсическими веществами. Роль почек – отфильтровать эти вещества и избавиться от них. Для этого кровь проходит через почечные клубочки много раз за сутки. На первом этапе не проходят через фильтр только белковые компоненты крови, вся остальная жидкость попадает в клубочки. Это так называемая первичная моча, образуется ее в течение дня десятки литров.

Чтобы стать вторичной и попасть в мочевой пузырь, отфильтрованная жидкость должна стать более концентрированной. Достигается это на втором этапе, когда обратно в кровь всасываются в растворенном виде все полезные вещества – натрий, калий, элементы крови. Глюкозу организм тоже считает нужной, ведь именно она является источником энергии для мышц и для мозга. Возвращают ее в кровь особые белки-транспортеры SGLT2. Они образуют своеобразный тоннель в канальце нефрона, через который сахар проходит в кровь. У здорового человека глюкоза возвращается полностью, у больного сахарным диабетом начинает частично попадать в мочу, когда ее уровень превышает почечный порог в 9-10 ммоль/л.

Препарат Форсига был открыт благодаря поискам фармкомпаниями веществ, способных закрыть эти тоннели и заблокировать глюкозу в моче. Исследования начались еще в прошлом веке, и, наконец, в 2011 году компаниями Bristol-Myers Squibb и AstraZeneca была подана заявка на регистрацию принципиально нового средства для лечения сахарного диабета.

Действующее вещество Форсиги – дапаглифлозин, он является ингибитором белков SGLT2. Это значит, что он способен подавлять их работу. Абсорбирование глюкозы из первичной мочи уменьшается, она начинает выводиться почками в увеличенных количествах. Как следствие, в крови падает уровень глюкозы, главного врага сосудов и основной причины всех осложнений сахарного диабета. Отличительной особенностью дапаглифлозина является его высокая избирательность, он почти не оказывает влияния на транспортеры глюкозы к тканям и не мешает ее всасыванию в кишечнике.

При стандартной дозировке препарата в мочу за сутки выбрасывается около 80 г глюкозы, причем независимо от количества инсулина, выработанного поджелудочной железой, или полученного в виде инъекций. Не влияет на эффективность Форсиги и наличие инсулинорезистентности. Более того, снижение концентрации глюкозы позволяет облегчить проход оставшегося сахара через мембраны клеток.

В каких случаях назначается

Форсига не способна вывести весь лишний сахар при неконтролируемом поступлении углеводов с пищей. Как и для других сахароснижающих средств, диета и физические нагрузки при ее применении являются обязательным условием. В некоторых случаях возможна монотерапия этим препаратом, но чаще всего эндокринологи назначают Форсигу вместе с Метформином.

Форсига - препарат нового поколения

Рекомендовано назначение препарата в следующих случаях:

  • для облегчения снижения веса больным 2 типом диабета;
  • как дополнительное средство в случае тяжелого течения болезни;
  • для коррекции регулярных погрешностей в диете;
  • при наличии заболеваний, препятствующих физической активности.

Несмотря на высокую эффективность и хорошие отзывы, Форсига широкого распространения еще не получила. Причин этому несколько:

  • ее высокая цена;
  • недостаточное время изучения;
  • воздействие исключительно на симптом сахарного диабета, не затрагивая его причин;
  • побочные эффекты препарата.

Инструкция по применению препарата

Препарат оказывает влияние на суточный объем мочи, для выведения 80 г глюкозы дополнительно требуется около 375 мл жидкости. Это примерно один дополнительный поход в туалет за сутки. Потерянную жидкость нужно восполнить, чтобы не допустить обезвоживания. За счет избавления от части глюкозы при приеме препарата уменьшается и общая калорийность пищи – примерно на 300 калорий в день.

Побочные действия лекарства

При регистрации Форсиги в США и Европе ее производители столкнулись с трудностями, комиссии не одобряли препарат из-за опасений, что он может вызвать опухоли в мочевом пузыре. В ходе клинических испытаний эти предположения были отвергнуты, канцерогенных свойств у Форсиги выявлено не было.

На настоящий момент есть данные более десятка исследований, подтвердивших относительную безопасность этого лекарственного средства и его способность снижать сахар в крови. Сформирован перечень побочных эффектов и частота их возникновения. Вся собранная информация основана на кратковременном приеме препарата Форсига – около полугода.

Форсига постоянно подвергается исследованиям

Данных о том, какие последствия будет иметь долговременное постоянное употребление лекарства, еще нет. Нефрологи высказывают опасения, что длительный прием препарата может сказаться на работе почек. Из-за того, что они вынуждены функционировать с постоянной перегрузкой, может упасть скорость клубочковой фильтрации и снизиться объем выводимой мочи.

Выявленные на настоящий момент побочные действия:

  1. При назначении как дополнительное средство возможно чрезмерное снижение сахара в крови. Наблюдаемая гипогликемия, как правило, легкой степени.
  2. Воспаления в мочеполовой системе, вызванные инфекциями.
  3. Увеличение объема мочи более того количества, которое нужно для выведения глюкозы.
  4. Повышение уровня липидов и гемоглобина в крови.
  5. Рост креатинина в крови, связанный с нарушением функции почек у пациентов старше 65 лет.

Менее чем у 1% больных диабетом прием лекарства вызывает жажду, снижение давления, запоры, обильное потение, частые ночные мочеиспускания.

Наибольшую настороженность медиков вызывает рост инфекций мочеполовой сферы вследствие приема Форсиги. Данное побочное действие встречается довольно часто – у 4,8% больных сахарным диабетом. У 6,9 % женщин наблюдаются вагиниты бактериального и грибкового происхождения. Объясняется это тем, что повышенный сахар провоцирует ускоренное размножение бактерий в уретре, мочевом и влагалище. В защиту препарата можно сказать, что эти инфекции в основном слабые или средней выраженности и хорошо поддаются стандартной терапии. Чаще возникают они в начале приема Форсиги, и после лечения повторяются редко.

Инструкция по применению препарата постоянно претерпевает изменения, связанные с обнаружением новых побочных эффектов и противопоказаний. Например, в феврале 2017 года было выпущено предупреждение о том, что употребление ингибиторов SGLT2 увеличивает риск ампутации пальцев ног или части стопы в 2 раза. Уточненные сведения появятся в инструкции препарата после новых исследований.

Противопоказания к применению Форсиги

Противопоказания к приему являются:

  1. Сахарный диабет 1 типа, так как не исключена вероятность тяжелой гипогликемии.
  2. Период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет. Доказательств безопасности препарата для беременных и детей, а также возможности его выделения в грудное молоко еще не получено.
  3. Возраст больше 75 лет из-за физиологического снижения функции почек и уменьшения объема циркулирующей крови.
  4. Непереносимость лактозы, она как вспомогательное вещество входит в состав таблетки.
  5. Аллергия на красители, используемые для оболочки таблетки.
  6. Повышенная концентрация в крови кетоновых тел.
  7. Диабетическая нефропатия со снижением скорости клубочковой фильтрации до 60 мл/мин или не связанная с сахарным диабетом тяжелая почечная недостаточность.
  8. Прием петлевых (фуросемид, торасемид) и тиазидных (дихлотиазид, политиазид) мочегонных средств из-за усиления их эффекта, что чревато снижением давления и обезвоживанием.

Разрешен прием, но требуется осторожность и дополнительный врачебный контроль: больным сахарным диабетом пожилого возраста, лицам с печеночной, сердечной или слабой почечной недостаточностью, хроническими инфекциями.

Вас мучает высокое давление? А вы знаете, что гипертония приводит к инфарктам и инсультам? Нормализуйте свое давление с помощью… Мнение и отзыв о способе читайте тут >>

Испытаний влияния алкоголя, никотина и различных продуктов питания на действие препарата еще не проводилось.

Может ли помочь похудеть

В аннотации к препарату производитель Форсиги информирует о снижении массы тела, которое наблюдается во время приема. Особенно это заметно у больных сахарным диабетом с ожирением. Дапаглифлозин действует как мягкое мочегонное, уменьшая процент жидкости в организме. При большом весе и наличии отеков – это минус 3-5 кг воды уже в первую неделю. Подобного эффекта можно добиться, перейдя на бессолевую диету и просто резко ограничив количество пищи – организм тут же начинает избавляться от ненужной ему влаги.

Прием Форсиги должен сопровождаться обильным питьем

Вторая причина снижения веса – уменьшение калорийности из-за выведения части глюкозы. Если в день в мочу выбрасывается 80 г глюкозы, это означает потерю 320 калорий. Чтобы сбросить килограмм веса за счет жира, нужно избавиться от 7716 калорий, то есть похудение на 1 кг займет 24 дня. Понятно, что действовать Форсига будет только при условии недостатка питания. Для стабильности похудения придется придерживаться назначенной диеты и не забывать о тренировках.

Здоровым людям использовать Форсигу для похудения не стоит. Этот препарат активнее действует при завышенном уровне глюкозы в крови. Чем он ближе к нормальному, тем действие препарата медленнее. Не стоит забывать и о чрезмерной нагрузке для почек и недостаточном опыте применения средства.

Какие существуют аналоги

Препарат Форсига – единственное доступное лекарство в нашей стране с действующим веществом дапаглифлозин. Полные аналоги оригинальной Форсиги не производятся. В качестве замены можно использовать любые препараты из класса глифозинов, действие которых основано на ингибировании транспортеров SGLT2. Регистрацию в России прошли 2 таких лекарственных средства – Джардинс и Инвокана.

Наименование Действующее вещество Производитель Дозировки ~ Стоимость (месяц приема)
Форсига дапаглифлозин

Бристол-Майерс Сквибб Компании, США

АстраЗенека ЮК Лтд, Великобритания

5 мг, 10 мг 2560 руб.
Джардинс эмпаглифлозин Берингер Ингельхайм Интернешнл, Германия 10 мг, 25 мг 2850 руб.
Инвокана канаглифлозин Джонсон & Джонсон, США 100 мг, 300 мг 2700 руб.

Примерные цены на Форсигу

Месяц приема препарата Форсига обойдется примерно в 2,5 тысячи рублей. Мягко говоря, недешево, особенно если учесть необходимые при сахарном диабете сахароснижающие средства, витамины, расходники к глюкометру, сахарозаменители. В ближайшее время ситуация не изменится, так как препарат новый, и производитель стремится окупить средства, вложенные в разработку и исследования.

Снижения цены можно ожидать только после выпуска дженериков – средств с тем же составом других производителей. Дешевые аналоги появятся не ранее 2023 года, когда истечет срок патентной защиты Форсиги, и производитель оригинального средства потеряет свои исключительные права.

Обязательно изучите! Думаете таблетки и инсулин единственный выход держать сахар под контролем? Неправда! Самостоятельно в этом убедиться вы можете начав использовать… читать подробнее >>

Источник: diabetiya.ru


Leave a Comment

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.