Лекарство крестор


Крестор относится к гиполипидемическим средствам. Он понижает уровень липопротеинов низкой плотности и повышает концентрацию высокой плотности. Его прописывают для лечения гиперхолестеринемии, а также для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Препарат выпускается компанией АстраЗенека, Великобритания.

Лекарственная форма

Препарат выпускается в таблетках по 10 мг, 20 мг и 40 мг.

Описание и состав

Таблетки двояковыпуклые покрыты розовой пленочной оболочкой. Их форма отличается в зависимости от дозировки: по 10 мг и 20 мг таблетки круглые, а по 40 мг они овальные.

На таблетках по 10 мг на одной стороне имеется надпись «ZD4522 10», по 20 мг — «ZD4522 20», по 40 мг — на одной стороне гравировка  «ZD4522», на другой — 40 мг.

В качестве действующего вещества препарат содержит розувастатин. Кроме него в состав медикамента, входят:

  • молочный сахар;
  • МКЦ;
  • Е 572;
  • кросповидон;
  • Е 341.

Пленочная оболочка образована такими компонентами как:

  • молочный сахар;
  • гипромеллоза;
  • титановые белила;
  • Е 172;
  • триацетин.

Фармакологическая группа

Активное вещество является селективным конкурентным блокатором ГМГ-КоА-редуктазы.

На фоне терапии понижается высокий уровень холестерина-липопротеинов низкой и очень низкой плотности, общего холестерина, триглицеридов, повышается содержание холестерина-липопротеинов высокой плотности, а также снижается концентрация аполипопротеина В и увеличивается уровень аполипопротеина A-I.

Терапевтическое действие развивается в течение 7 дней после начала лечения медикаментом Крестор, спустя 14 дней терапии достигает 90% от максимально возможного эффекта.

При регулярном приеме лекарства максимальный терапевтический эффект, как правило, достигается к 4-ой неделе терапии.

Максимальная концентрация розувастатина в плазме наблюдается через 5 часов после приема таблеток, абсолютная биодоступность составляет около 20%. Проходя через печень, активное вещество подвергается метаболизму, до 90% связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином.


Около 90% дозировки розувастатина выводится в первозданном виде с желчью, оставшаяся часть — с мочой. Плазменный период полувыведения  составляет примерно 19 часов, период полужизни не меняется при повышении дозировки медикамента.

Системная экспозиция Крестора повышается пропорционально дозировке. Фармакокинетические параметры не меняются при приеме препарата каждый день.

Возраст и пол не влияют на фармакокинетику розувастатина. У азиатов: корейцев, японцев, китайцев, вьетнамцев и филиппинцев наблюдается 2-х увеличение AUC и максимальной концентрации по сравнению с европейцами, у индийских пациентов они выше в 1,3 раза.

У больных с выраженной почечной недостаточностью, при скорости клубочковой фильтрации 30 мл в минуту уровень Крестора в плазме крови в 3 раза выше, а содержания N-десметилрозувастатина в 9 раз выше по сравнению здоровыми добровольцами. Уровень розувастатина в плазме крови у больных на гемодиализе где-то на 50% выше, по сравнению со здоровыми людьми.

У больных с различными стадиями печеночной недостаточности не обнаружено удлинение период полувыведения розувастатина, если заболевания печени 7 баллов по шкале Чайлд-Пью и ниже. У 2-х больных с 8 и 9 баллами по шкале Чайлд-Пью было увеличение период полужизни в 2 раза. Опыта лечения розувастатином больных с более чем 9 баллами по шкале Чайлд-Пью не имеется.


Блокатор ГМГ-КоА-редуктазы, включая розувастатин связываются с транспортными белками ОАТР1В1 (полипептид транспорта органических анионов, которые участвуют в захвате статинов гепатоцитами) и BCRP (эффлюксный транспортер). У пациентов, которые являлись носителями генотипа SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 (BCRP) c.421AA наблюдалось увеличение экспозиции, по сравнению с другими генотипами.

Показания к применению

для взрослых

Крестор прописывают пациентам, страдающим следующими патологиями:

  • наследственная гиперхолестеринемия по Фредриксону (тип IIа, в том числе гетерозиготная гиперхолестеринемия) или комбинированная гиперлипидемия (тип IIb) (розувастатин таким больным прописывают когда диета и иные немедикаментозные способы терапии (к примеру, спорт, похудение) оказываются недостаточно эффективными);
  • наследственная гомозиготная дислипидемия;
  • гиперлипидемия IV типа по Фредриксону.

Кроме этого, Крестор, прописывают пациентам с высоким уровнем общего холестерина и липопротеинов низкой плотности с целью торможения прогрессирования атеросклероза.


Также розувастатин назначают для профилактики заболеваний сердечно-сосудистой системы, таких как инсульт, инфаркт, артериальная реваскуляризация пациентам у которых нет симптомов ИБС, но находящимся в группе риска. Это женщины старше 60 (мужчины старше 50), больные с высоким уровнем С-реактивного белка(≥ 2 мг/л) если у них имеется, хотя бы одного из дополнительных факторов риска, включая высокое давление, пониженный уровень липопротеинов высокой плотности, никотиновая зависимость, ранняя ишемическая болезнь сердца у кого-то из ближайших родственников.

для детей

Крестор противопоказан пациентам младше 18 лет.

для беременных и в период лактации

Крестор нельзя принимать женщинам в положении и кормящим грудью. Пациентки репродуктивного возраста должны пользоваться надежными средствами контрацепции. Так как холестерин и продукты, которые необходимы для его синтеза, важны для развития плода и потенциальный риск блокирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от назначения медикамента у беременных.

При возникновении зачатия на фоне лечения прием медикамента должен быть тотчас прекращен.

Неизвестно выделяется ли препарат с грудным молоком, поэтому во время лактации он противопоказан.

Противопоказания

Независимо от дозировки таблетки Крестор нельзя принимать, если у пациента наблюдается:


  • гиперчувствительность к составу медикамента;
  • непереносимость молочного сахара, недостаточность лактазы, нарушение всасывания глюкозы и галактозы;
  • патологии печени в острой стадии, в том числе повышение активности аминотрансфераз более чем в 3 раза по сравнению с верхней границы нормы;
  • одновременный прием циклоспорина.

Кроме этого, препарат в дозировке 10 и 20 мг противопоказан пациентам, которые предрасположены к миотоксическим осложнениям, а также страдающим следующими патологиями:

  • тяжелые заболевания почек, при которых скорость клубочковой фильтрации составляет менее 30 мл в минуту;
  • миопатия.

Таблетки по 40 мг противопоказаны:

  • лицам, входящим в группу риска появления миопатии и рабдомиолиза, в том числе принимающим другие блокаторы ГМГ-КоА-редуктазы или фибраты, страдающим почечной недостаточностью, при которой скорость клубочковой фильтрации составляет менее 60 мл в минуту, тиреотоксикозом, мышечными заболеваниями, а также, если мышечные патологии выявлены у кого-то из ближайших родственников;
  • при злоупотреблении спиртными напитками;
  • пациентам азиатской расы;
  • при состояниях, сопровождающихся повышением плазменной концентрации розувастатина.

С осторожностью таблетки по 10 мг и 20 мг нужно прописывают:

  • пациентам с риском развития миопатии и рабдомиолиза;
  • при злоупотреблении алкоголем;
  • лицам азиатской расы;
  • при состояниях, при которых наблюдается повышение плазменной концентрации розувастатина.

Таблетки по 40 мг с осторожностью нужно принимать пациентам, страдающим почечной недостаточностью при которой скорость клубочковой фильтрации более 60 мл в минуту.

С осторожностью таблетки независимо от дозировки надо прописывать:

  • пациентам старше 65 лет;
  • при патологиях печени в анамнезе;
  • при заражениях крови;
  • при низком давлении;
  • при обширных хирургических операциях, травмах;
  • при тяжелых метаболических, эндокринных или электролитных расстройствах;
  • при неконтролируемых судорогах.

Применения и дозы

для взрослых

Таблетки нужно принимать внутрь целиком, независимо от еды, в любое время суток, запивая их достаточным количеством воды. Дозировка медикамента подбирается доктором индивидуально в зависимости от тяжести патологии и эффективности терапии.


комендуемая начальная дозировка может быть 5—10 мг 1 раз в день. В случае необходимости через 4 недели она может быть повышена, но нужно помнить, что при повышении дозировки до 40 мг возрастает риск возникновения нежелательных эффектов. Поэтому назначение такой дозировки оправдано только при тяжелом течении патологии и большой вероятности развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

После 2—4 недель приема медикамента или при повышении его дозировки нужно контролировать уровень липидов и в случае необходимости корректировать схему терапии.

Для азиатов, больных с умеренными патологиями почек, склонных к миопатии начальная дозировка не должна превышать 5 мг.

До начала лечения и во время него пациенту нужно соблюдать гипохолестеринемическую диету.

Так как у больных, которые являются носителей генотипов с.521СС или с.421АА наблюдается увеличение экспозиции к розувастатину, поэтому максимальная суточная дозировка у них не должна превышать 20 мг.

В зависимости от сопутствующей терапии режим дозирования розувастатина может существенно отличаться:

  • на фоне приема циклоспорина в дозировки 75—200 мг 2 раза в день на протяжении полугода Крестор нужно принимать 10 дней по 10 мг в сутки;

  • при приеме в течение 8 дней атазанавира 300 мг или ритонавира 100 мг 1 раз в сутки, на протяжении 7 дней симепревир 152 мг, элтромбопага 75 мг в течение 10 дней 1 раз в сутки, розувастатин прописывают однократно в дозировки 10 мг;
  • при назначении лопинавира 400 мг или ритонавира 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 17 дней Крестор нужно принимать по 20 мг 1 раз в сутки в течение недели;
  • на фоне приема клопидогрела 300 мг (ударная дозировка), затем 75 мг через сутки Крестор принимается однократно в дозировке 20 мг;
  • при приме гемфиброзила 600 мг 2 раза в сутки на протяжении недели Крестор принимается однократно в дозировке 80 мг;
  • на фоне приема дарунавира 600 мг или ритонавира 100 мг 2 раз в день Крестор прописывают в дозировке 10 мг, все препараты нужно пить в течение недели;
  • розувастатин применяется однократно в дозе 10 мг при назначении его в комплексе с типранавиром 500 мг или ритонавиром 200 мг, которые надо принимать 2 раза в сутки на протяжении 11 дней;
  • можно прописывать розувастатин 10 мг в комплексе с эзетимибом 10 мг оба медикамента применяются 2 раза в день на протяжении 2-х недель;
  • на фоне приема фосампренавира 700 мг или ритонавира 100 мг 2 раза в день на протяжении 8 суток розувастатин принимается однократно в дозе 10 мг;
  • Крестор пьется однократно в дозировке 10 мг при одновременном приеме с силимарином 140 мг, который принимается 3 раза в сутки на протяжении 5 дней;

  • розувастатин принимается однократно в дозировке 10 или 80 мг на фоне курса Итраконазола 200 мг, который пьется 1 раз в сутки на протяжении 5 дней;
  • в комплексе с алеглитазаром 0, 3 мг розувастатин пьется в дозировке 40 мг, длительность лечения обоими препаратами составляет 1 неделя;
  • розувастатит в дозировке 80 мг пьется однократно в комплексе с эритромицином 500 мг, который принимается 4 раза в сутки в течение 7 дней, с флуконазолом 200 мг, который принимается 1 раз в сутки на протяжении 11 дней, с кетоконазолом 200 мг, который принимается 2 раза в день 1 неделю;
  • однократно розувастатин в дозировки 20 мг принимается в комплексе с рифампинои 450, который пьется 1 раз в день на протяжении недели, с байкалином 50 мг который принимается 3 раза в день в течение 14 дней;
  • розувастатин 10 мг можно прописывать в комплексе с фенофибратом 67 мг, который принимается 3 раза в сутки, длительность лечения обоими медикаментами составляет 1 неделю.

для детей

Крестор не применяется в педиатрии.

для беременных и в период лактации

Крестор не назначают беременным и кормящим женщинам.

Побочные действия

Прием медикамента может спровоцировать целый ряд побочных реакций:

  • аллергия, в том числе отек Квинке;

  • инсулиннезависимый сахарный диабет;
  • головные боли, головокружение;
  • воспаление поджелудочной железы, абдоминальные боли, запор, жидкий стул, тошнота;
  • уртикария, кожный зуд и высыпания;
  • боли в мышках;
  • миопатия и рабдомиолиз с острой почечной недостаточности и без него;
  • астения;
  • появление белка в моче (протеинурия уменьшает или исчезает в процессе лечения и не свидетельствует о патологиях почек, обычно она развивается при приеме препарата в дозировке 40 мг);
  • повышение активности креатинкиназы (если показатели будут завышены в 5 раз, лечение нужно прервать);
  • повышение активности ферментов печени, уровня глюкозы, билирубина;
  • нарушение функции щитовидки;
  • снижения уровня тромбоцитов;
  • желтуха, гепатит;
  • боли в суставах, иммуноопосредованная некротизирующая миопатия;
  • потеря или ослабления памяти, периферическая невропатия;
  • диспноэ, кашель;
  • появление крови в мочи;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • отеки конечностей;
  • гинекомастия.

Прием статинов может стать причиной:

  • депрессии;
  • расстройства сна, в том числе бессонницы и кошмарных сновидений;
  • повышения уровня глюкозы в крови и гликозилированного гемоглобина;
  • сексуальной дисфункции;
  • интерстициального заболевания легких, которое возникает при продолжительном курсе лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышать концентрацию розувастатина в плазме и увеличивать риск развития миопатии могут ингибиторы транспортных белков.

При комбинации с циклоспорином повышается AUC розувастатина в среднем в 7 раз.

При назначении на фоне приема розувастатина ингибиторов протеазы ВИЧ, гемфиброзила и других гиполипидемических средств наблюдается повышение максимальной концентрации и AUC0-24  Крестора.

При одновременном назначении розувастатина и эзетимиба в дозировках по 10 мг наблюдается увеличение AUC Крестора у пациентов с гиперхолестеринемией.

Одновременное применение статина и суспензий антацидов, которые содержат магния и алюминия гидроксид, приводит к снижению уровня розувастатина плазмы примерно на 50%. Этот эффект выражен слабее, когда антацидные средства применяются спустя 2 часа после приема Крестора. Клиническое значение такой комбинации не изучалось.

Эритромицин усиливает перистальтику кишечника, поэтому при назначении его с Крестором понижается AUC розувастатина и его максимальная концентрация.

При назначении розувастатина и фузидовой кислоты были случаи рабдомиолиза, поэтому при их комбинации нужно контролировать самочувствие пациента. В случае необходимости, можно на время прекратить прием розувастатина.

Дозировку медикамента Крестор нужно корректировать при назначении его в комплексе с лекарствами, которые увеличивают экспозицию к розувастатину. Если при такой комбинации ожидается повышении экспозиции минимум в 2 раза, то начальная дозировка Крестора должна составлять 5 мг 1 раз в сутки. Также надо корректировать максимальную дневную дозировку розувастатина так, чтобы ожидаемая экспозиция к нему не превышала таковую для дозировки 40 мг, которая применяется без одновременного назначения препаратов, взаимодействующих с розувастатином. К примеру, максимальная дневная дозировка таблеток Крестор при одновременном назначении с гемфиброзилом составляет 20 мг (повышение экспозиции в 1,9 раза), с ритонавиром или атазанавиром —10 мг (повышение экспозиции в 3, 1 раза).

При назначении Крестора или увеличении его дозировки пациентам, которые получают антагонисты витамина К (к примеру, варфарин), может стать причиной повышения Международного Нормализованного Отношения (MHO). Прекращения приема розувастатина или уменьшение его дозировки приводить к понижению MHO. В этом случае желательно контроль MHO.

При назначении розувастатина с оральными контрацептивами повышается AUC этинилэстрадиола и норгестрела, что требует подбор дозировки пероральных противозачаточных средств.

Особые указания

У пациентов, которые принимают медикамент в дозировке 40 мг во время терапии нужно контролировать функцию почек.

Не стоит определять активность креатинкиназы после чрезмерных физических нагрузок, а также при наличии других причин приводящих к повышению активности фермента, так как это может стать причиной неверной интерпретации результатов. Если результаты анализа показали превышения в 5 раз исходной активности КФК по сравнению с верхней границей нормы, то через 5—7 дней исследование проводят повторно. В случае если результаты анализа будут такими же высокими лечение начинать нельзя.

Перед назначением медикамента пациентам, входящим в группу риска возникновения миопии и рабдомиолиза нужно взвесить вред и пользу от терапии и при ее назначении следить за самочувствием больного.

Надо немедленно сообщить врачу, если во время терапии возникли мышечная слабость и боли, а также спазмы, особенно когда они сопровождаются недомоганием и лихорадкой. В этом случаях нужно определить активность креатинкиназы и если результаты анализов будут в 5 раз выше верхней границы нормы, то терапию следует прервать. Также надо прервать лечение, если у пациента наблюдаются выраженные нарушения со стороны мышц, которые доставляют ежедневный дискомфорт больному. Если показатели активности креатинкиназы приходят в норму и самочувствие пациента улучшается прием медикамента нужно возобновить, но в меньших дозировках при тщательном наблюдении за пациентом.

На фоне терапии возможно развитии иммуноопосредованной некротизирующей миопатии, которая сопровождается стойкой слабостью проксимальных мышц и повышением содержания креатинкиназы в сыворотке во время приема розувастатина или после прекращения лечения им. Может понадобиться назначения дополнительных обследований мышечной и нервной системы, серологических исследований, а также прописывания иммунодепрессантов.

Спустя 2—4 недели после начала терапии, а также при повышении дозировки медикамента нужен контроль показателей обмена липида, в результате чего может понадобиться корректировка Крестора.

Перед началом лечения и спустя 3 месяца после начала приема препарата нужно контролировать функцию печени. Если активность печеночных ферментов будет повышена в 3 раза по сравненью с нормальными показателями, то дозировку Крестора надо уменьшить или вообще прервать терапию.

У пациентов с гиперхолестеринемией, спровоцированной тиреотоксикозом или нефротического синдрома, лечение основных патологий должно проводиться до начала приема препарата Крестор.

При назначении некоторых статинов особенно на протяжении длительного времени существует риск развития интерстициального заболевания легких, которое сопровождается одышкой, непродуктивным кашле и ухудшеним, общего самочувствия: слабостью, похудением и лихорадкой. При подозрении на развитии этой патологии прием Крестора нужно прервать.

У больных с уровнем глюкозы от 5,6 до 6,9 ммоль/л прием таблеток Крестор ассоциируется с увеличением риска возникновения сахарного диабета 2 типа.

Во время терапии может наблюдаться головокружение, поэтому нужно соблюдать осторожность при управлении транспортным средством.

Передозировка

В случае приема нескольких суточных дозировок фармакокинетика розувастатина не изменяется.

Специфического антидота при передозировке розувастатином нет. При отравлении назначают симптоматическую терапию и мероприятия, которые направлены на поддержание функций жизненно важных органов. Нужно контролировать состояние печени и концентрацию креатинкиназы.

Условия хранения

Таблетки Крестор нужно хранить в месте недосягаемом для детей при температуре 30 градусов. Срок годности медикамента составляет 36 месяцев. Приобрести его можно по рецепту доктора. Самолечение им недопустимо, так как лекарство может спровоцировать ряд серьезных нежелательных реакций.

Аналоги

Кроме таблеток Крестор в продаже имеются его аналоги:

  1. Розарт. Выпускается препарат в таблетках по 5, 10, 20 и 40 мг. Прописывают лекарственное средство взрослым пациентам для понижения уровня «вредного» холестерина и профилактики сердечно-сосудистых осложнений.
  2. Роксера Комби. Выпускается препарат в таблетках, в качестве действующих веществ содержат амлодипин и розувастатин. Применяется он для лечения артериальной гипертонии и гиперхолестеринемии, а также для профилактики сердечно-сосудистых осложнений у этих пациентов.
  3. Эквамер. Комбинированное лекарственное средство, которое выпускается в виде капсул. Его действующими компонентами являются лизиноприл, амлодипин,  розувастатин. Применяется препарат при артериальной гипертонии, сопровождающейся гиперхолестеринемией.

Пить вместо препарата Крестор заменитель можно после консультации с лечащим врачом, так как у каждого аналога имеется ряд особенностей.

Источник: zdorrov.com

Форма выпуска и состав

«Крестор» выпускают в форме двояковыпуклых таблеток:

  • по 5 мг: круглые, желтые;
  • по 10, 20 мг: круглые, розовые;
  • по 40 мг: овальные, розовые.

В состав 1 таблетки входит активное вещество: розувастатин – 5, 10, 20 или 40 мг (в виде розувастатина кальция).

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат, селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, — «Крестор».

Инструкция по применению подтверждает, что лекарство снижает повышенные концентрации холестерина-ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина-липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает содержание аполипопротеина A-I (АпоА-I) (см. таблицы 1 и 2), снижает соотношение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.

Терапевтический эффект становится очевиден в течение 7 дней после начала терапии. Через 14 дней лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Обычно максимальный терапевтический эффект достигается к 4-ой неделе терапии.

Таблетки «Крестор»: от чего помогает

Показания к применению лекарства включают:

  • первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (более 2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС);
  • гипертриглицеридемия (тип 4 по Фредриксону) в качестве дополнения к диете;
  • семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна;
  • первичная гиперхолестеринемия по Фредриксону (тип 2а, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип 2b) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например; физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;
  • для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП.

Инструкция по применению

«Крестор» принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи и в любое время суток. Таблетки нужно проглатывать целиком (не измельчая и не разжевывая), запивая водой.

Перед началом курса лечения нужно соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету (ее следует продолжить на протяжении всей терапии).

Дозу «Крестора» врач подбирает индивидуально, она определяется целями проводимого лечения и терапевтическим ответом на лечение с учетом текущих рекомендаций по целевой концентрации липидов.

Рекомендуемая начальная суточная доза для больных, начинающих пить «Крестор», или для переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы пациентов должна составлять 5 или 10 мг, кратность приема – 1 раз в день. При подборе начальной дозы нужно руководствоваться индивидуальной концентрацией холестерина и учитывать возможный риск развития сердечно-сосудистых осложнений и побочных эффектов. При необходимости возможно увеличение дозы через 4 недели.Крестор инструкция

Из-за высокого риска развития побочных действий, увеличение дозы до 40 мг (после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной в течение 4 недель лечения) можно проводить только у больных с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (особенно у больных с семейной гиперхолестеринемией), у которых при приеме дозы 20 мг желаемый результат достигнут не был, и которые будут находиться под наблюдением врача.

Особенности приема таблеток 40 мг

Особенно тщательное наблюдение рекомендуется за пациентами, получающими «Крестор» в дозе 40 мг.

Назначение суточной дозы 40 мг не рекомендовано больным, которые ранее не обращались к врачу. Через 14-28 дней лечения и/или при увеличении дозы необходимо контролировать показатели липидного обмена (при необходимости может потребоваться коррекция дозы).

Пациентам с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.

Применение Крестора в дозе 40 мг противопоказано больным с умеренными нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина 30-60 мл в минуту). Больным с умеренными функциональными нарушениями почек препарат рекомендуется принимать в начальной дозе 5 мг.

Пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.

При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для больных монголоидной расы, а также для пациентов с предрасположенностью к миопатии не должна превышать 5 мг (применение Крестора в дозе 40 мг противопоказано).

Противопоказания

В суточной дозе 5 мг, 10 мг и 20 мг «Крестор» инструкция по применению запрещает пациентам в следующих случаях:

  • детский возраст до 18 лет;
  • беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов контрацепции;
  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
  • предрасположенность к развитию миотоксических осложнений;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
  • миопатия;
  • одновременный прием циклоспорина;
  • выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
  • заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН).

Таблетки «Крестор» в суточной дозе 40 мг нельзя пить:

  • детский возраст до 18 лет;
  • беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов контрацепции;
  • пациентам монголоидной расы;
  • повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;
  • одновременный прием фибратов;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);
  • одновременный прием циклоспорина;
  • состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина;
  • заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
  • чрезмерное употребление алкоголя;
  • пациентам с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза, а именно: почечная недостаточность средней степени тяжести (ККменее 60 мл/мин), гипотиреоз, личный или семейный анамнез мышечных заболеваний, миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе.

Побочные действия

  • астенический синдром;Крестор аналоги
  • кожные высыпания и зуд;
  • миалгия;
  • протеинурия;
  • боли в животе;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • запоры;
  • крапивница;
  • миопатия (включая миозит);
  • панкреатит;
  • повышение концентрации глюкозы;
  • приступы тошноты;
  • реакции гиперчувствительности;
  • сахарный диабет II типа;
  • увеличение активности ферментов печени (как правило, временно, незначительно и бессимптомно);
  • функциональные нарушения щитовидной железы.

Аналоги лекарства «Крестор»

Полные аналоги по активному элементу

  1. Тевастор.
  2. Роксера.
  3. Розулип.
  4. Акорта.
  5. Розукард.
  6. Розувастатин.

К группе статинов относят аналоги:

  1. Холвасим.
  2. Симло.
  3. Холетар.
  4. Тулип.
  5. Торвазин.
  6. Симгал.
  7. Синкард.
  8. СимваГексал;
  9. Ровакор;
  10. Торвакард.
  11. Лескол.
  12. Зокор.
  13. Симвор.
  14. Ловастатин.
  15. Овенкор.
  16. Мертенил.
  17. Лескол форте.
  18. Кардиостатин.
  19. Зорстат.
  20. Медостатин.
  21. Вазатор.
  22. Аторис.
  23. Симвакол.Крестор 40 мг
  24. Мевакор.
  25. Ловастерол.
  26. Симвастол.
  27. Липтонорм.
  28. Симвакард.
  29. Симвалимит.
  30. Правастатин.
  31. Симвастатин.
  32. Липона.
  33. Веро Симвастатин.
  34. Аторвастатин.
  35. Акорта.
  36. Липостат.
  37. Ловакор.
  38. Атокорд.
  39. Акталипид.
  40. Липримар.
  41. Атомакс.
  42. Липофорд.
  43. Атеростат.
  44. Апекстатин.
  45. Липобай.
  46. Зокор форте.
  47. Аторвокс.
  48. Вазилип.
  49. Анвистат.

Условия отпуска и цена

Средняя цена «КРЕСТОР» (10 мг № 28) в Москве составляет 2238 рублей. В Киеве купить лекарство можно за 412 гривен, в Казахстане — за 4885 тенге. В Минске проблематично найти эти таблетки. Отпускается из аптек по рецепту.

Отзывы

О препарате «Крестор» отзывы пациенты оставляют редко. Препарат появился на российском рынке сравнительно недавно. Лекарство активно используют для лечения гиперлипидемии, особенно у лиц, перенесших инфаркты и инсульты.

Среди побочных эффектов могут возникнуть головные боли и нарушение режима сна. Во время приема средства, следует уделять особое внимание контролю над составом крови и уровнем ферментов печени.

Источник: www.otchegopomogaet.ru

Фармакологические свойства препарата Крестор

Розувастатин — селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник ХС. Главная мишень действия розувастатина — печень, где происходит синтез ХС и катаболизм ЛПНП.
Розувастатин увеличивает количество печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, увеличивая захват и катаболизм ЛПНП, что приводит к угнетению синтеза ЛПОНП, уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.
Розувастатин снижает повышенный уровень ХС ЛПНП, общего ХС и ТГ, несколько повышает уровень ХС ЛПВП, уменьшает количество аполипопротеина В (АпоВ), ХС неЛПВП, ХС ЛПОНП, ТГ ЛПОНП и несколько повышает уровень аполипопротеина А-I (АпоА-I), уменьшает соотношение ХС ЛПНП/ХС ЛПВП, общий ХС/ХС ЛПВП и ХС неЛПНП/ХС ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-I.
Терапевтический эффект проявляется на протяжении 1 нед после начала терапии Крестором, через 2 нед лечения эффект составляет 90% максимально возможного. Максимальный эффект, как правило, достигается через 4 нед и после этого сохраняется постоянно.
Клиническая эффективность
Крестор эффективен у взрослых пациентов с гиперхолeстеринемией, гипертриглицеридемией и без нее, независимо от расы, пола или возраста, в том числе у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолeстеринемией.
У 80% пациентов с гиперхолeстеринемией IIа и IIв типа (средний базовый уровень ХС ЛПНП составляет приблизительно 4,8 ммоль/л) на фоне приема препарата в дозе 10 мг уровень ХС ЛПНП достигает значений ≤3 ммоль/л. У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолeстеринемией, получающих Крестор в дозе 20–80 мг, отмечают положительную динамику липидного профиля (в исследовании участвовали 435 пациентов). После титрования суточной дозы 40 мг (12 нед терапии) отмечали снижение уровня ХС ЛПНП на 53%. У 33% пациентов был достигнут уровень ХС ЛПНП ≤3 ммоль/л.
У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих Крестор в дозе 20 и 40 мг, в среднем снижение уровня ХС ЛПНП составляло 22%.
Аддитивный эффект отмечали в комбинации с фенофибратом по отношению к содержанию ТГ и никотиновой кислотой по отношению к содержанию ХС ЛПВП.
Исследование влияния розувастатина на уменьшение количества осложнений, обусловленных липидными нарушениями, таких как ИБС, пока еще не закончено.
Всасывание и распределение
Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет около 20%. Розувастатин накапливается в печени. Объем его распределения составляет приблизительно 134 л. Около 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами.
Метаболизм
Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (приблизительно 10%). Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Главным изоферментом, принимающим участие в метаболизме розувастатина, является CYP 2C9. Ферменты CYP 2C19, CYP 3A4 и CYP 2D6 в меньшей степени участвуют в метаболизме. Основные метаболиты розувастатина — N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил приблизительно на 50% менее активный, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны.
Выведение
Около 90% дозы розувастатина выводится в неизменном виде с калом (включая абсорбированный и неабсорбированный розувастатин), оставшаяся часть выводится с мочой. Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 19 ч и не изменяется при повышении дозы. Средний геометрический клиренс составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21,7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процессе печеночного захвата розувастатина принимает участие переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации препарата.
Линейность
Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. При приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры не меняются.
Особенности популяции больных
Возраст и пол не влияют на фармакокинетику розувастатина.
Этнические группы
Результаты сравнительных исследований фармакокинетики розувастатина у больных азиатской расы, живущих в Азии, показали увеличение AUC и повышение уровня максимальной концентрации приблизительно вдвое по сравнению с показателями европейцев, живущих в Европе и Азии. Влияния генетических факторов и факторов окружающей среды на полученные отличия в фармакокинетических параметрах не выявлено. Фармакокинетический анализ среди разных этнических групп не выявил клинически значимых отличий в фармакокинетике между пациентами европеоидной и негроидной расы.
Больные с почечной недостаточностью
У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек уровень концентрации розувастатина и N-дисметила в плазме крови существенно не меняется. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови пациентов, находящихся на гемодиализе, была приблизительно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.
Больные с печеночной недостаточностью
При разных степенях печеночной недостаточности не выявлено увеличения периода полувыведения розувастатина у пациентов, имеющих балл 7 и ниже по шкале Чайлд-Пью. Однако у двух пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью отмечали увеличение периода полувыведения не менее чем вдвое. Опыт применения розувастатина у пациентов с баллом 9 и выше по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

 

Показания к применению препарата Крестор

  • лечение атеросклероза с целью замедления прогрессирования заболевания у пациентов, которым показана гиполипидемическая терапия;
  • первичная гиперхолестеринемия (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIв) как дополнение к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например физические упражнения, уменьшение массы тела) недостаточны;
  • семейная гомозиготная гиперхолестеринемия как дополнение к диете и другой холестеринснижающей терапии (например ЛПНП-аферез) или в случаях когда такая терапия не подходит пациенту;

 

Применение препарата Крестор

Перед началом лечения пациенту необходимо назначить стандартную гиполипидемическую диету, которую необходимо соблюдать во время лечения Крестором. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от цели терапии и ответа на лечение, руководствуясь рекомендациями о целевых уровнях липидов.
Для пациентов, начинающих лечение препаратом, или в случае замены приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы Крестором рекомендованная начальная доза должна составлять 5 или 10 мг/сут. Для выбора начальной дозы руководствуются индивидуальным уровнем ХС и учитывают риск развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы в будущем, а также риск развития побочных явлений. При необходимости дозу можно последовательно повышать не ранее, чем через 4 нед (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА). В связи с повышенным риском развития побочных явлений при приеме 40 мг Крестора по сравнению с более низкими дозами, повышение дозы до 40 мг допустимо через 4 нед лечения только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией). Повышение дозы целесообразно в том случае, если не был достигнут желаемый результат при применении дозы 20 мг и при условии, что пациенты будут находиться под тщательным наблюдением специалиста. Особый контроль рекомендован в начале приема 40 мг препарата.
Крестор применяют внутрь не разжевывая, запивая водой; препарат можно принимать в любое время независимо от приема пищи.
Пациентам преклонного возраста коррекция дозы не нужна.
Пациенты с почечной недостаточностью
Пациентам с легкой степенью почечной недостаточности коррекция дозы не нужна. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести начальная доза Крестора должна составлять 5 мг/сут.
Максимальная суточная доза для пациентов с почечной недостаточностью легкой степени составляет 40 мг, для пациентов с почечной недостаточностью средней степени — 20 мг.
Применение Крестора пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности противопоказано.
Доза 40 мг противопоказана пациентам с почечной недостаточностью средней степени (клиренс креатинина ≤60 мл/мин, см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).
Пациенты с печеночной недостаточностью
Опыт применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью с 9 баллами и выше по шкале Чайльд-Пью отсутствует. Крестор противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной стадии.
Этнические группы
При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечали повышение его системной концентрации у пациентов монголоидной расы. Таким пациентам нужно начинать лечение с дозы 5 мг/сут, максимальная суточная доза должна составлять 20 мг, доза 40 мг/сут противопоказана.
Пациенты, имеющие склонность к развитию миопатии (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
У пациентов, склонных к развитию миопатии, начальная доза составляет 5 мг, максимальная суточная доза — 20 мг, доза 40 мг/сут противопоказана.

 

Противопоказания к применению препарата Крестор

  • повышенная чувствительность к розувастатину или любому другому компоненту препарата;
  • заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение уровня трасаминаз, которое невозможно объяснить, и любое повышение уровня трансаминаз в 3 и более раза по сравнению с верхней границей нормы;
  • выраженное нарушение функции почек (клиренс креатинина ≤30 мл/мин);
  • миопатия;
  • одновременное применение циклоспорина;
  • период беременности и кормления грудью;
  • препарат не назначают женщинам, не применяющим адекватных способов контрацепции;
  • возраст до 18 лет.

Доза 40 мг противопоказана пациентам, имеющим повышенный риск развития миопатии/рабдомиолиза.

 

Побочные эффекты препарата Крестор

Во время лечения Крестором побочные явления были умеренно выраженными и исчезали самостоятельно. Частота прекращения лечения во время проведения клинических исследований в связи с развитием побочных явлений составила ≤4%. Частота возникновения побочных явлений оценивалась по шкале: часто (≥1/100, ≤1/10), нечасто (≥1/1000, ≤1/100), редко (≥1/10 000, ≤1/1000), очень редко (≤1/10 000).
Со стороны иммунной системы
Редко: реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек.
Со стороны нервной системы
Часто: головная боль, головокружение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: запор, тошнота, боль в животе.
Редко: панкреатит.
Со стороны кожи и придатков
Нечасто: зуд, высыпания, крапивница.
Со стороны скелетно- мышечной системы
Часто: миалгия.
Редко: миопатия и рабдомиолиз.
Общие нарушения
Часто: астения.
Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных явлений зависит от применяемой дозы.
Со стороны мочевыделительной системы
У пациентов, применяющих Крестор, может возникнуть канальцевая протеинурия. Изменение количества белка в моче (от отсутствия до следов или до ++ и больше) отмечали у ≤1% пациентов, получающих 10–20 мг препарата, и около 3%, принимающих 40 мг. При приеме 20 мг препарата отмечали незначительные изменения количества белка в моче. В большинстве случаев протеинурия уменьшалась или исчезала при продолжении терапии и не являлась признаком возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.
Со стороны скелетной мускулатуры
Миалгию, миопатию и редко рабдомиолиз отмечали у пациентов, принимающих любые дозы, и особенно у тех, кто получал препарат свыше 20 мг/сут.
Дозозависимое повышение уровня КФК, отмечавшееся у пациентов, получающих розувастатин, в большинстве случаев было незначительным, бессимптомным и временным. При повышении уровня КФК (в 5 и более раз) терапия розувастатином должна быть приостановлена.
Со стороны печени: как и при приеме других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, у небольшого количества пациентов отмечали дозозависимое повышение уровней трансаминаз — в большинстве случаев незначительное, бессимптомное и временное.
Кроме вышеуказанного, после внедрения препарата в широкую медицинскую практику отмечали такие явления:
Со стороны гепатобиллиарной системы
Редко: повышение уровней трансаминаз.
Очень редко: желтуха, гепатит.
Со стороны скелетно-мышечной системы
Редко: артралгия.
Со стороны нервной системы
Очень редко: полинейропатия.

 

Особые указания по применению препарата Крестор

Перед началом лечения. Крестор, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, следует назначать с осторожностью пациентам, имеющим склонность к развитию миопатии/рабдомиолиза. Факторами риска могут быть: почечная недостаточность; гипотиреоидизм; наличие наследственных заболеваний мышц в индивидуальном или семейном анамнезе; миотоксичность, вызванная приемом других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе; злоупотребление алкоголем; возраст старше 70 лет; состояния, которые могут привести к повышению концентрации розувастатина в плазме крови; одновременное применение фибратов.
В таких случаях нужно учитывать соотношение риска и пользы от лечения; а пациенты подлежат тщательному врачебному контролю. Если уровень КФК значительно повышен (в 5 раз и более) еще до начала терапии, назначать розувастатин не следует.
Во время лечения нужно проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданной мышечной боли, мышечной слабости или спазмов, особенно если они сочетаются с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов необходимо определить уровень КФК. Лечение нужно прекратить, если уровень КФК значительно повышен (в 5 раз и больше) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (при уровне КФК не достигшего 5-кратного повышения). Если симптомы исчезают и уровень КФК возвращается к физиологическому, следует рассматривать возможность повторного назначения Крестора или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах. Такой пациент нуждается в тщательном наблюдении. Рутинный контроль КФК при отсутствии симптомов нецелесообразный. Во время проведения клинических исследований не было признаков усиления влияния на скелетную мускулатуру при приеме Крестора и сопутствующей терапии. Однако сообщалось об увеличении количества случаев миозита и миопатии у пациентов, которые применяли другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы одновременно с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, с циклоспорином, никотиновой кислотой, азольными противогрибковыми препаратами, ингибиторами протеаз и макролидными антибиотиками. Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при одновременном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Поэтому не рекомендуется одновременно назначать Крестор и гемфиброзил. Нужно тщательно оценить соотношение риска и возможной пользы при одновременном назначении Крестора и фибратов или ниацина.
Одновременное применение Крестора в дозе 40 мг с фибратами противопоказано.
Крестор не следует назначать пациентам с острыми тяжелыми состояниями, такими как сепсис, гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травма, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемая эпилепсия, которые могут стать факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза.
Влияние на почки. У пациентов, получающих Крестор в высокой суточной дозе (в основном 40 мг), отмечали канальцевую протеинурию, в большинстве случаев временную или кратковременную. Эта протеинурия не была свидетельством возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. Пациентам, получающим препарат в дозе 40 мг, рекомендуется периодически контролировать показатели функции почек на протяжении всего курса лечения.
Влияние на скелетную мускулатуру. При лечении Крестором (особенно в дозах 20 мг) наблюдались эффекты со стороны скелетной мускулатуры, такие как миалгия, миопатия и редко рабдомиолиз.
Определение КФК. Определение КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других вероятных причин увеличения КФК, что может привести к неправильной интерпретации полученных результатов. В случае когда исходный уровень КФК повышен (в 5 раз и более), повторный тест необходимо провести через 5–7 дней. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтвердит исходный высокий уровень КФК (в 5 раз выше верхней границы нормы).
Дети. Эффективность и безопасность применения у детей не установлены. Опыт применения в педиатрической практике ограничен небольшим количеством детей (от 8 лет и старше) с семейной гомозиготной гиперхолестеринемией. Применять Крестор для лечения детей не рекомендуется.

 

Взаимодействия препарата Крестор

Циклоспорин: при одновременном применении розувастатина и циклоспорина АUC розувастатина была в среднем в 7 раз больше по сравнению с показателем у здоровых добровольцев. Одновременное применение не влияет на концентрацию циклоспорина в плазме крови.
Антагонисты витамина К: как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-Ко-А-редуктазы, в начале терапии во время повышения дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например варфарин), могут отмечать увеличение протромбинового времени (INR — International Normalised Ratio). Отмена препарата или снижение дозы приводят к уменьшению INR. В таких случаях рекомендуется мониторинг INR.
Гемфиброзил и другие липидоснижающие средства: одновременное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к повышению максимальной концентрации розувастатина в плазме крови (Сmax) и увеличению АUC розувастатина вдвое. Фармакокинетического взаимодействия с фибратами не ожидается, но есть вероятность фармакодинамического взаимодействия. Гемфиброзил, фенофибраты и другие фибраты и липидоснижающие дозы никотиновой кислоты (дозы выше или эквивалентны 1 г/сут) повышали риск возникновения миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, вероятно в связи с тем, что последние могут вызывать развитие миопатии при их применении как монотерапии. Таким пациентам рекомендуется начинать терапию с дозы 5 мг/сут.
Лопинавир/ритонавир: в фармакокинетическом исследовании у здоровых добровольцев одновременное назначение Крестора с комбинированным препаратом, состоящим из двух ингибиторов протеаз (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) ассоциировалось с увеличением AUC для Крестора приблизительно в 2 раза и максимальной концентрации приблизительно в 5 раз. Взаимодействия с другими ингибиторами протеаз не изучались. Антациды: одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия или магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина на 50%. Этот эффект менее выражен, если антациды принимать через 2 ч после приема розувастатина. Клиническое значение этого взаимодействия не изучали.
Эритромицин: одновременное назначение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению АUC розувастатина на 20% и Сmax розувастатина на 30%.Такое взаимодействие может возникнуть в связи с усилением моторики кишечника в результате приема эритромицина.
Оральные контрацептивы гормонозаместительная терапия: одновременное применение розувастатина и оральных контрацептивов увеличивает АUC этинилэстрадиола и АUC норгестрела на 26 и 34% соответственно. Такое повышение концентрации в плазме крови следует учитывать при назначении контрацептивов. Фармакокинетические данные об одновременном применении Крестора и гормонозаместительных средств отсутствуют, поэтому такое взаимодействие нельзя исключить. Однако подобную комбинацию широко применяли во время клинических исследований и пациенты переносили ее хорошо.
Другие лекарственные средства: клинически значимого взаимодействия с дигоксином не ожидается.
Ферменты цитохрома Р450: результаты исследования in vitro и in vivo показали, что розувастатин не является ингибитором, ни индуктором ферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих ферментов. Не определяли клинически значимое взаимодействие между розувастатином и флуконазолом (ингибитором СYР 2А9 и СYР 3А4) или кетоконазолом (ингибитором СY Р 2А6 и СYР 3А4). Одновременный прием розувастатина и итраконазола (ингибитора СY Р3А4) увеличивает АUС розувастатина на 28% (не имеет клинического значения).Таким образом, взаимодействия, связанного с метаболизмом цитохрома Р450, не ожидается.

 

Передозировка препарата Крестор, симптомы и лечение

Специфического лечения нет, лечение симптоматическое, рекомендуется поддерживающая терапия, необходим контроль функции печени и уровня КФК. Эффективность гемодиализа маловероятна.

 

Условия хранения препарата Крестор

При температуре не выше 30 °С.

 

Список аптек, где можно купить Крестор:

  • Москва
  • Санкт-Петербург

Источник: www.minclinic.ru


Leave a Comment

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.