Апидра мнн


 

Инсулин глулизин, введенный за 2 минуты (ГЛУЛИЗИН-до) до еды в сравнении со стандартным человеческим инсулином, введенным за 30 минут до еды  (СТАНДАРТНЫЙ- 30 мин.) (рисунок 1А), в сравнении со стандартным человеческим инсулином, введенным за 2 минуты до еды (СТАНДАРТНЫЙ-до) (рисунок 1Б).

Инсулин глулизин, введенный через 15 минут после начала приема пищи (ГЛУЛИЗИН-после) в сравнении со стандартным человеческим инсулином, введенным за 2 минуты до еды (СТАНДАРТНЫЙ-до) (рисунок 1С). На оси Х, от нуля (стрелка) – начало 15 минутного приема пищи.

Ожирение

В исследовании I фазы, проведенном с инсулином глулизином, лиспро и стандартным человеческим инсулином в популяции, страдавшей ожирением,  показало, что инсулин глулизин сохраняет свои быстродействующие свойства. В данном исследовании время до 20% общей AUC и AUC (0-2 ч.), обозначающие ранние этапы глюкозопонижающего действия, соответствовало 114 минутам и 427 мг/кг для инсулина глулизина, 121 минуте и 354 мг/кг для лиспро и 150 минутам и 197 мг/кг для стандартного человеческого инсулина (см. Рис. №2).

 


Апидра мнн12

 

10

ГЛУЛИЗИН

Подпись: СИГ - мг/кг/минЛИСПРО

8                                      СТАНДАРТНЫЙ

 

6

 

4

 

2

 

0

0          2          4          6          8         10

ВРЕМЯ — час

 

Рис. 2: Скорость инфузии глюкозы (СИГ) после подкожной инъекции 0,3 ЕД/кг инсулина глулизина (ГЛУЛИЗИН), инсулина лиспро (ЛИСПРО), или стандартного человеческого инсулина (СТАНДАРТНЫЙ) у пациентов с ожирением.


 

В другом исследовании I фазы, проводившемся с инсулином глулизином и инсулином лиспро в популяции из 80 субъектов с широким диапазоном индексов массы тела (18-46 кг/м2), но не страдавших сахарным диабетом, было наглядно показано, что быстрое  действие, как правило, сохраняется в широком диапазоне индексов массы тела (ИМТ), в то время как глюкозопонижающий эффект снижается с увеличением степени ожирения.

Средняя AUC общей скорости инфузии глюкозы в промежутке между 0 и 1 часами составляла 102±75 мг/кг и 158±100 мг/кг при дозах 0,2 и 0,4 ЕД/кг инсулина глулизина, и  83,1±72,8 мг/кг и 112,3±70,8 мг/кг при дозах 0,2 и 0,4 ЕД/кг инсулина лиспро соответственно.

В исследовании I фазы с участием 18 пациентов с ожирением, страдавших сахарным диабетом 2 типа (ИМТ между 35 и 40 кг/м2), которым назначали инсулин глулизин и инсулин лиспро [90% доверительный интервал: 0,81, 0,95 (p=<0,01)] было доказано, что инсулин глулизин эффективно контролирует диурнальное (суточное) постпрандиальное изменение содержания глюкозы в крови.

Клиническая эффективность и безопасность

Сахарный диабет 1 типа — взрослые

В 26-недельном клиническом исследовании III фазы сравнивали инсулин глулизин с инсулином лиспро, вводившихся подкожно  незадолго (0-15 минут) до еды у пациентов с сахарным диабетом 1 типа, использовавшим инсулин гларгин в качестве базального инсулина; инсулин глулизин был сопоставим с инсулином лиспро в отношении гликемического контроля, что отражалось в изменении уровня гликированного гемоглобина (выражаемого как эквивалент HbA1c) на момент конечной точки исследования по сравнению с исходными значениями.


блюдались сопоставимые показатели глюкозы крови, измерявшиеся самими больными в ходе самоконтроля. В противоположность инсулину лиспро,  в  случае  применения  инсулина глулизина не потребовалось увеличивать дозу базального инсулина.

В клиническом исследовании III фазы продолжительностью 12 недель у пациентов с сахарным диабетом 1 типа, получавшим инсулин гларгин в качестве основной терапии показано, что применение инсулина глулизина непосредственно после приема пищи, обеспечивает эффективность, которая сопоставима с эффективностью  инсулина глулизина, введенного непосредственно перед едой  (0-15 минут),  или стандартного инсулина (35-45 минут).

В популяции, приходящейся на протокол,  отмечалось значительно более выраженное снижение гликированного гемоглобина  в группе, принимающей инсулин глулизин до приема пищи, по сравнению с группой, принимающей стандартный инсулин.

Сахарный диабет 1 типа – педиатрическая популяция

В 26-недельном клиническом исследовании III фазы сравнивали инсулин глулизин с инсулином лиспро, вводившимся подкожно незадолго (0-15 минут)  до еды детям (4-5 лет: n=9; 6-7 лет: n=32 и 8-11 лет: n=149), и подросткам (12-17 лет: n=382) с сахарным диабетом 1 типа и использовавшим  инсулин гларгин или НПХ в качестве базального инсулина.


сулин глулизин был сопоставим с инсулином лиспро по уровню гликемического контроля, что выражалось в изменении уровня   гликированного гемоглобина (GHb выраженный как эквивалент HbA1c) от исходных значений до конечной точки и по контролируемым самостоятельно показателям уровня глюкозы в крови. Недостаточно клинической информации о применении препарата Апидра® у детей младше 6 лет.

Сахарный диабет 2 типа — взрослые

26-недельное клиническое исследование III фазы с последовавшим за ним в качестве продления 26-недельным клиническим исследованием безопасности было проведено для сравнения инсулина глулизина (0-15 минут до еды) со стандартным человеческим инсулином (30-45 минут до еды),  вводимых подкожно  пациентам с сахарным диабетом 2 типа, использовавшим кроме того  НПХ-инсулин  в качестве базального инсулина. Средний индекс массы тела (ИМТ) пациентов составлял 34,55 кг/м2. Инсулин глулизин показал результаты, сопоставимые со стандартным человеческим инсулином по изменениям уровня гликированного гемоглобина (выраженного как эквивалент HbA1c) от исходного уровня до конечного, последовавшего через 6 месяцев (-0,46% для инсулина глулизина и -0,30% для стандартного человеческого инсулина, p=0,0029), и от исходного уровня до конечного, последовавшего через 12 месяцев (-0,23% для инсулина глулизина и -0,13% для стандартного человеческого инсулина, разница незначительная).


настоящем исследовании при рандомизации большинство пациентов (79%) смешивали инсулин короткого действия с НПХ-инсулином непосредственно перед инъекцией, и 58% принимали пероральные гипогликемические препараты, и им было дано  указание продолжать принимать их в той же дозе.

Раса и пол

В контролируемых клинических исследованиях с участием взрослых,  инсулин глулизин не показывал значительной разницы в безопасности и эффективности в подгруппах анализа, основанных на расовой принадлежности и поле.

 

Показания к применению

— лечение сахарного диабета у взрослых, подростков и детей 6 лет или старше, когда показана инсулиновая терапия

 

Способ применения и дозы

Дозировка

Активность препарата выражается в единицах. Эти единицы приемлемы исключительно для Апидры, и неаналогичны МЕ или единицам, используемым для выражения эффективности других аналогов инсулина (см. «Фармакодинамика»). Апидру следует применять в режимах, включающих инсулин среднего или длительного действия, либо аналог базального инсулина, его можно использовать в сочетании с пероральными гипогликемическими средствами. Дозу Апидры  следует подбирать индивидуально.


Особые группы пациентов

Нарушение функции почек

Фармакокинетические свойства инсулина глулизина обычно  сохраняются у пациентов с нарушением функции почек. Однако, при нарушении почечной функции возможно снижение потребности в инсулине (см. «Фармакокинетика»)

Нарушение функции печени

Фармакокинетические свойства инсулина глулизина у пациентов со сниженной функцией печени не изучались. У пациентов с нарушением печеночной функции потребность в инсулине может снижаться ввиду сниженной способности к глюконеогенезу и сниженного метаболизма инсулина.

Пациенты пожилого возраста

Имеются ограниченные данные по фармакокинетике  пожилых пациентов с сахарным диабетом. Нарушение почечной функции может привести к снижению потребности в инсулине.

Педиатрическая популяция

Клиническая информация о применении  Апидры у детей младше 6 лет недостаточна.

Способ применения

Подкожное введение

Апидру необходимо  вводить в виде подкожной инъекции незадолго (0-15 мин) до или вскоре после еды или в виде помповой непрерывной подкожной инфузии.

Апидру следует вводить подкожно в область брюшной стенки, бедра или дельтовидной мышцы, или в виде непрерывной инфузии в брюшную стенку. Места инъекций и инфузий в пределах одной инъекционной зоны  (брюшная стенка, область бедра или дельтовидной мышцы) необходимо менять при каждой инъекции. Место инъекции, физическая активность и другие переменные могут влиять на степень абсорбции и последующее начало и продолжительность действия препарата. Подкожная инъекция в брюшную стенку обеспечивает несколько ускоренное всасывание по сравнению с другими областями введения (см. «Фармакокинетика»).


Необходимо следить за тем, чтобы препарат не попал  в кровеносный сосуд. После инъекции место введения массировать не нужно.  Пациенты должны быть обучены использованию надлежащей техники инъекции.

Смешивание с инсулиновыми препаратами

При подкожном введении Апидра®  не должна смешиваться с другими лекарственными препаратами за исключением человеческого НПХ-инсулина.

Непрерывная подкожная инфузия инсулина

Апидра может вводиться  в виде непрерывной  подкожной инфузии инсулина (НПИИ) с использованием помповых систем, подходящих для инфузии инсулина с соответствующими катетерами и резервуарами. Пациенты, использующие НПИИ, должны быть обучены технике использования помповой системы.

Инфузионный набор и резервуары, используемые для введения Апидры необходимо менять, как минимум, каждые 48 часов с использованием техники асептики. Данные инструкции могут варьировать в зависимости от общего руководства по применению помпы. Важно, чтобы пациенты следовали этим инструкциям по применению  Апидры. Несоблюдение данных инструкций может привести к развитию  тяжелых побочных  реакций.


При использовании  помпы для подкожной инфузии инсулина Апидра не должна смешиваться с растворителями или другими инсулинами.

У пациентов, получающих Апидру в виде НПИИ, должна быть альтернативная система  введения инсулина в случае неисправности помповой системы (см.  «Особые указания» и «Побочные действия»).

Подкожное введение

Апидру во флаконах необходимо использовать с инсулиновыми шприцами с соответствующей шкалой единиц, а также с инсулиновой помповой системой. Проверьте флакон перед использованием. Он должен быть использован только в том случае, если раствор прозрачный, бесцветный, без видимых твердых частиц. Так как Апидра®  представляет собой раствор, препарат не требует ресуспендирования перед использованием.

Картриджи Апидры должны использоваться только в сочетании со шприц-ручками ОптиПен, КликСТАР®, Autopen®  24 или TactiPen (см. «Особые указания»). Не все шприцы-ручки могут быть в продаже.

Шприцы-ручки необходимо использовать согласно рекомендациям, предоставленным производителем медицинского изделия.

Необходимо тщательно соблюдать инструкции производителя по использованию шприц-ручки при зарядке картриджа, прикреплении иглы и выполнении инъекции инсулина. Проверьте картридж перед использованием. Он должен быть использован только в том случае, если раствор прозрачный, бесцветный, без видимых твердых частиц. Перед вставкой картриджа в многоразовую шприц-ручку картридж необходимо подержать при комнатной температуре в течение 1-2 часов. Пузырьки воздуха из картриджа необходимо удалять перед инъекцией (см. инструкцию к применению шприц-ручки). Пустые картриджи не подлежат повторному наполнению.


При неисправности шприц-ручки (см. инструкцию к применению шприц-ручки) раствор можно набрать из картриджа в шприц (подходящий для инсулина 100 ЕД/мл) и сделать инъекцию. При повреждении или ненадлежащей работе шприц-ручки (из-за механических дефектов), его необходимо заменить и использовать новую инсулиновую шприц-ручку.

Для предотвращения любого вида заражения, шприц-ручку многократного использования должен использовать только один пациент.

Необходимо проверять этикетку инсулина перед каждой инъекцией, во избежание ошибочного введения инсулина другого вида (см. «Особые указания»).

Смешивание с инсулиновыми препаратами

При смешивании с человеческим НПХ-инсулином, Апидру набирают в шприц первой. Инъекцию следует произвести сразу же после смешивания, так как доступных данных о смесях, приготовленных задолго до инъекции, нет.

Непрерывное подкожное инфузионное введение с помощью помповой системы (см. «Особые указания»)

 

Побочные действия

Резюме профиля безопасности


Гипогликемия – наиболее частая нежелательная реакция на инсулиновую терапию, возникающая при слишком высокой дозе инсулина по отношению к потребности в инсулине.

Частота следующих побочных реакций представлена в порядке  убывания (очень часто: ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 до < 1/10; нечасто: ≥ 1/1 000 до < 1/100; редко: ≥ 1/10 000 до < 1/1000; очень редко: <1/10,000), неизвестно (невозможно оценить из имеющихся данных).

В пределах каждой частотной группы побочные реакции представлены в порядке снижения тяжести проявления.

Очень часто

— гипогликемия

Симптомы гипогликемии обычно развиваются внезапно. Они включают «холодный» пот, бледные и холодные кожные покровы, утомляемость, раздражительность или тремор, тревогу, необычную усталость или слабость, спутанность сознания, снижение концентрации внимания, сонливость, сильное чувство голода, нарушения зрения, головную боль, тошноту и учащенное сердцебиение.

Гипогликемия может принять тяжелую форму и приводить к потере сознания и/или к конвульсиям, в результате чего возможно возникновение временного или постоянного нарушения функции головного мозга или даже смерти.

Часто

— реакции в месте инъекции, местные реакции повышенной чувствительности

Местные реакции повышенной чувствительности (покраснение, отек и зуд в месте инъекции) могут возникать во время лечения инсулином. Эти реакции обычно временные и исчезают при продолжении лечения.

Нечасто

— системные реакции повышенной чувствительности

Системные реакции повышенной чувствительности могут включать крапивницу, чувство стеснения в груди, одышку, аллергические дерматиты и зуд. Тяжелые случаи генерализованной аллергии, включая анафилактические реакции, могут быть жизнеугрожающими.

Редко

— липодистрофия

Липодистрофия возможна в месте инъекции вследствие несоблюдения правила смены мест инъекций  в пределах одной и той же области.

Частота неизвестна

— гипергликемия (с возможным развитием диабетического кетоацидоза)

Сообщалось о развитии гипергликемии, приводившей к развитию диабетического кетоацидоза  при использовании Апидры в виде НПИИ (см. «Особые указания»);   большинство  случаев были связаны с  неправильным обращением или неисправностью помповой системы.   Пациенты должны постоянно  следовать инструкциям по применению  Апидры  и  иметь доступ к альтернативной системе введения инсулина в случае неисправности помповой системы.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях  зарегистрированного медицинского препарата. Это обеспечивает непрерывный мониторинг соотношения риск/польза медицинского препарата. Работников здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему репортирования.

 

Противопоказания 

— гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ

— гипогликемия

 

Лекарственные взаимодействия

Исследований фармакокинетических взаимодействий не проводилось. Основываясь на эмпирических знаниях о подобных лекарственных препаратах, клинически значимые фармакокинетические взаимодействия маловероятны.

Ряд веществ влияет на метаболизм глюкозы и может потребовать коррекции дозы инсулина глулизина и особо тщательное наблюдение.

К веществам, способным усиливать глюкозопонижающий эффект в крови и повышать склонность к гипогликемии относятся пероральные противодиабетические препараты, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), дизопирамид, фибраты, флуоксетин, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), пентоксифиллин, пропоксифен, салицилаты и сульфонамидные  антибиотики.

К веществам, способным снижать глюкозопонижающую активность в крови относятся кортикостероиды, даназол, диазоксид, диуретики, глюкагон, изониазид, производные фенотиазина, соматропин, симпатомиметики (например, эпинефрин [адреналин], сальбутамол, тербуталин), гормоны щитовидной железы, эстрогены, прогестины (например, пероральные контрацептивы), ингибиторы протеазы и атипичные антипсихотические препараты (например, оланзапин и клозапин).

Бета-блокаторы, клонидин, соли лития или алкоголь могут усиливать или ослаблять глюкозопонижающую активность инсулина. Пентамидин может вызывать гипогликемию, за которой иногда следует гипергликемия.

Кроме того, под воздействием симпатолитических лекарственных препаратов, таких как бета-блокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаки адренергической контррегуляции могут снижаться или отсутствовать.

Несовместимость

Подкожное введение

Из-за отсутствия исследований о совместимости, данный лекарственный препарат не должен смешиваться с другими лекарственными препаратами, за исключением человеческого НПХ-инсулина. При использовании с инсулиновой помпой Апидра®  не должна смешиваться с другими лекарственными препаратами.

 

Особые указания

Перевод пациента на другой тип или торговую марку инсулина должен проводиться  под строгим медицинским наблюдением. Изменение концентрации, торговой марки (производителя), типа (стандартный, нейтральный протамин Хагедорна [НПХ], ленте, инсулин длительного действия и т. д.), происхождения (животный, человеческий, аналог человеческого инсулина) и/или производственной технологии может привести к необходимости изменения дозы. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антидиабетических средств при одновременном лечении ими.

Гипергликемия

Неадекватное дозирование или прекращение лечения, особенно, у инсулинозависимых больных диабетом, может стать причиной  гипергликемии и диабетического кетоацидоза, потенциально летальных состояний.

Гипогликемия

Время развития гипогликемии зависит от профиля действия используемых инсулинов, и, следовательно, может измениться при изменении режима лечения.

К состояниям, которые могут изменять ранние симптомы гипогликемии или ослаблять их выраженность, относятся следующие: длительное течение диабета, интенсификация инсулинотерапии, диабетическое поражение нервов, применение лекарственных препаратов, таких как бета-блокаторы, или переход с инсулина животного происхождения на человеческий.

Может потребоваться коррекция дозы, если больной увеличил свою физическую нагрузку или изменил свой обычный распорядок приёма пищи. Выполнение физических упражнений сразу же после приёма пищи может повысить риск развития гипогликемии. По сравнению с растворимым человеческим инсулином, гипогликемия, если она развивается после инъекции быстро действующих аналогов, может развиться раньше.

Некорректированные гипогликемические или гипергликемические реакции могут вызвать потерю сознания, кому или смерть.

Потребность в инсулине может измениться во время болезни или нарушениях эмоциональной сферы.

Картриджи Апидры следует использовать только со следующими шприц-ручками: ОптиПен, КликСТАР, TactiPen и Autopen 24, и не должны использоваться с любыми другими многоразовыми шприц-ручками, так как точность дозы была установлена только с перечисленными шприц-ручками.

Врачебные ошибки

Сообщают о врачебных ошибках, при которых вместо инсулина глулизина случайно вводили инсулин других видов, в частности инсулины длительного действия. Необходимо проверять этикетку инсулина перед каждой инъекцией, чтобы не произошло ошибочного введения инсулина другого вида.

Непрерывная подкожная инфузия инсулина

Неисправность инсулиновой помпы или инфузионного набора, либо неправильное обращение  могут привести к развитию гипергликемии, кетоза или диабетического кетоацидоза. Необходимы немедленная идентификация и устранение причины развития этих состояний.

Сообщалось о случаях развития диабетического кетоацидоза при введении Апидры в виде непрерывной подкожной инфузии инсулина с использованием помповой системы. В большинстве случаев причиной были неправильное  обращение или неисправность помповой системы.

Могут потребоваться временные подкожные инъекции Апидры. Пациенты, использующие  непрерывные подкожные инфузии инсулина с использованием помпы, должны быть обучены технике инъекций инсулина и иметь, альтернативную систему введения инсулина в случае неисправности  помповой системы.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на дозу, т. е. практически не содержит натрия. Апидра®  содержит метакрезол, который может вызывать аллергические реакции.

Сочетание Апидры с пиоглитазоном

Сообщается о случаях сердечной недостаточности при комбинации пиоглитазона с инсулином, особенно у пациентов, имеющих факторы риска развития сердечной недостаточности. Это следует иметь в виду, если рассматривается комбинированное применение Апидры с  пиоглитазоном. При комбинированном применении следует осматривать пациентов на предмет признаков и симптомов сердечной недостаточности, увеличения веса тела и отеков. Следует отменять пиоглитазон при любом обострении кардиальных симптомов.

Беременность

Данные об использовании инсулина глулизина у беременных женщин отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременностей).

Доклинические исследования репродуктивности не вывили различий между  инсулином глулизином и человеческим инсулином в воздействии на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды и развитие в послеродовом периоде.

Назначая препарат беременным женщинам, нужно проявлять осторожность. Первоочередным является строгий контроль  уровня глюкозы.

На протяжении всей беременности необходимо поддерживать состояние метаболического равновесия у больных с ранее существовавшим или гестационным сахарным диабетом. Потребность в инсулине в первом триместре беременности может снижаться, она, обычно, возрастает во втором и третьем триместрах. Сразу же после родов потребность в инсулине быстро снижается.

Период лактации

Неизвестно, проникает ли инсулин глулизин в грудное молоко человека, но, как правило, инсулин не проникает в грудное молоко и не всасывается после перорального приёма. Женщинам, кормящим грудью, может потребоваться коррекция дозы инсулина и диеты.

Фертильность

Доклинические исследования репродуктивности с применением инсулина глулизина не выявили каких-либо нежелательных эффектов на фертильность.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Способность больного к концентрации внимания, его моторные реакции могут ухудшаться в результате гипогликемии или гипергликемии, или, к примеру, в результате нарушения зрения. Это опасно в ситуациях, где вышеуказанные способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем или рабочими механизмами).

Следует предупреждать больных о необходимости принятия мер предосторожности во избежание развития гипогликемии во время управления транспортом. Это особо важно для тех, у кого симптомы-предвестники гипогликемии слабо выражены либо отсутствуют, либо же часты эпизоды гипогликемии. При таких обстоятельствах необходимо принять решение о целесообразности управления автомобилем или рабочими машинами.             

 

Передозировка

Симптомы: возможно развитие гипогликемии в результате избыточной активности инсулина относительно потребления пищи и энергетических затрат больного.

Специальных данных о передозировке инсулином глулизином нет. Тем не менее, гипогликемия может развиваться поэтапно.

Лечение: эпизоды лёгкой гипогликемии можно лечить с помощью перорального введения глюкозы или сладостей. Следовательно, больным сахарным диабетом рекомендуется постоянно иметь при себе несколько кусочков сахара, конфеты, печенье или сладкий фруктовый сок.

Эпизоды тяжёлой гипогликемии, когда больной теряет сознание, можно лечить  глюкагоном (0,5-1 мг), вводимым внутримышечно или подкожно человеком, который прошёл соответствующий инструктаж, либо же лечить внутривенным введением глюкозы работником медицинского учреждения.  Глюкозу всегда необходимо вводить внутривенно, если в течение 10-15 минут не последует ответа больного на глюкагон. После прихода больного в сознание рекомендуется пероральный приём углеводов во избежание рецидива.  После инъекции глюкагона необходимо обеспечить наблюдение за пациентом в стационаре с целью выяснения причины тяжёлой гипогликемии и предотвращения развития подобных эпизодов в будущем.

 

Форма выпуска и упаковка 

По 3 мл раствора в картридж (бесцветное стекло I типа) с поршнем (эластомерный каучук) и фланцевым колпачком (алюминий) с пробкой (эластомерный каучук). По 5 картриджей помещают в контурную ячейковую упаковку. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.             

По 10 мл раствора во флакон  (бесцветное стекло I типа) с пробкой (алюминиевое фланцевое укупорочное средство, предупреждающее вскрытие, эластомерный каучук) и отрывным колпачком. По 1 флакону помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.

 

Условия хранения

До вскрытия первичной упаковки

Хранить при температуре от 2ºС до 8ºС в защищенном от света месте.

Не замораживать!   

После вскрытия первичной упаковки

После первого использования картридж можно применять в течение  4 недель, храня при температуре не выше 25 ºС в защищенном от света месте (но не в холодильнике).

После первого использования флакон можно применять в течение 4 недель, храня при температуре не выше 25 ºС в защищенном от света месте (но не в холодильнике).

Хранить в недоступном для детей месте!  

 

Срок хранения
До вскрытия первичной упаковки
2 года  

После вскрытия первичной упаковки

После первого использования картридж можно применять в течение  4 недель, храня при температуре не выше 25 ºС в защищенном от света месте (но не в холодильнике).

После первого использования флакон можно применять в течение 4 недель, храня при температуре не выше 25 ºС в защищенном от света месте (но не в холодильнике).

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ, Германия    

Адрес местонахождения: Industriepark Hoechst, D-65926 Frankfurt/Main, Germany

 

Владелец регистрационного удостоверения

Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ, Германия

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Санофи-авентис Казахстан»

Республика Казахстан, 050013, Алматы, ул. Фурманова 187 Б

телефон: +7 (727) 244-50-96

факс: +7 (727) 258-25-96

e-mail: [email protected]

 

Источник: pharmprice.kz

Способ применения

Введение препарата Апидра должно проводиться сразу перед приемом пищи или максимум за 15 минут до него. Применяется лекарственное средство в схемах лечения, которые уже содержат в себе препараты инсулина со средней длительностью действия или аналоги инсулинсодержащих средств длительного действия. Апидра может сочетаться в терапевтических схемах с гипогликемическими препаратами для перорального приема. Дозировка лекарственного средства подбирается в каждом конкретном случае индивидуально.

Необходимо максимально исключать вероятность попадания лекарственного средства в сосудистое русло. Также нельзя проводить массаж той области, куда вводился препарат. Мед. персонал обязан обучить пациента технике введения лекарства.

Недопустимо смешивать препарат Апидра с иными терапевтическими средствами (исключение – изофан-инсулин человеческий). При применении лекарственного средства Апидра, которое ставится с помповым устройством, недопустимо смешивать раствор ни с какими иными препаратами.

 

Правила применения лекарственного средства

  • Не следует ресуспензировать раствор.
  • Если необходимо смешивать раствор Апидра с изофан-инсулином человеческим, то раствор инсулин глулизина набирается в шприц в первую очередь. Нельзя проводить хранение полученной смеси.

 

Использование картриджей:

  • Картриджи с раствором подходят для шприц-ручек ОптиПен Про 1.
  • Перед применением следует оценить раствор в картридже на цветность (должен быть прозрачным), на отсутствие механических частиц.
  • Следует оставить картридж при комнатной температуре на 60–120 минут перед тем, как вставлять в многоразовую шприц-ручку.
  • Необходимо провести удаление пузырьков воздуха из картриджа.
  • Картриджи не подлежат повторному использованию.
  • Недопустимо применять поврежденные шприц-ручки.
  • Для введения препарата может быть использован пластиковый шприц. Для этого раствор извлекается из картриджа шприцом. Шприц должен быть с разметкой, рассчитанной на введение 100 МЕ/мл инсулина.
  • Многоразовая шприц-ручка может использоваться для введения препарата только у одного пациента.

 

Использование картриджей системы ОптиКлик (это картридж с 3 мл раствора препарата Апидра, который вставлен в пластиковый контейнер, снабженный поршнем):

  • Данная система картриджа с контейнером и поршнем должна применяться со шприц-ручкой типа ОптиКлик.
  • Инструкции по применению шприц-ручки типа ОптиКлик приведены в аннотации к данному приспособлению.
  • При неисправности шприц-ручки она не может использоваться.
  • Следует проверять картриджную систему перед применением раствора. В препарате должны отсутствовать механические частицы, раствор должен быть прозрачным, без окраски.
  • Из картриджа необходимо удалить пузырьки перед тем, как проводить введение раствора.
  • Использовать картридж повторно, заполнив его, нельзя.
  • Из картриджа можно набирать раствор в пластиковый шприц и проводить введение лекарственного средства.
  • Для профилактики инфицирования недопустимо использовать шприц-ручку для нескольких больных.

Введение лекарственного средства проводится путем постановки подкожной инъекции. Можно проводить раствор Апидра в форме непрерывной инфузии с применением помповой системы. Введение при этом проводят в жировую ткань под кожей.

Идеальные места для подкожных инъекций – живот, область плеча, бедро. При необходимости непрерывной инфузии проводится введение в жировую клетчатку под кожей в области живота. Каждое новое введение раствора Апидра следует проводить в новом месте.

Скорость всасывания активного компонента может разниться в зависимости от места введения лекарственного средства, физической нагрузки пациента, других условий. Более быстрая абсорбция активного вещества наблюдается при постановке инъекции в брюшную стенку.

Источник: www.piluli.kharkov.ua

Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ЛС-002064.

Торговое наименование препарата:

Апидра®.

Международное непатентованное наименование:

инсулин глулизин.

Лекарственная форма

раствор для подкожного введения.

Состав

1 мл раствора содержит:
активное вещество: инсулин глулизин — 100 ЕД (3,49 мг);
вспомогательные вещества: метакрезол (м-крезол) — 3,15 мг, трометамол (трометамин) — 6,0 мг, натрия хлорид — 5,0 мг, полисорбат 20 — 0,01 мг, натрия гидроксид до рН 7,3, хлористоводородная кислота до рН 7,3, вода для инъекций до 1,0 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

гипогликемическое средство, инсулина короткого действия аналог.

Код АТХ:

A10AB06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Инсулин глулизин является рекомбинантным аналогом человеческого инсулина, который по силе действия равен обычному человеческому инсулину. После подкожного (п/к) введения инсулин глулизин начинает действовать быстрее и имеет меньшую продолжительность действия, чем растворимый человеческий инсулин.

Наиболее важным действием инсулина и аналогов инсулина, включая инсулин глулизин, является регуляция метаболизма глюкозы. Инсулин снижает концентрацию глюкозы в крови, стимулируя поглощение глюкозы периферическими тканями, особенно скелетной мускулатурой и жировой тканью, а также ингибируя образование глюкозы в печени. Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах, подавляет протеолиз и увеличивает синтез белка. Исследования, проведенные у здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом, показали, что при п/к введении инсулин глулизин начинает действовать быстрее и имеет меньшую продолжительность действия, чем растворимый человеческий инсулин. При подкожном введении понижающее концентрацию глюкозы в крови действие инсулина глулизин начинается через 10-20 мин. При внутривенном введении гипогликемическое действие инсулина глулизин и растворимого человеческого инсулина являются равными по силе. Одна единица инсулина глулизин имеет ту же самую глюкозопонижающую активность, что и одна единица растворимого человеческого инсулина.

В исследовании фазы I у пациентов с сахарным диабетом 1 типа оценивались глюкозопонижающие профили инсулина глулизин и растворимого человеческого инсулина, вводившихся подкожно в дозе 0,15 ЕД/кг в разное время по отношению к стандартному 15-минутному приему пищи. Результаты исследования показали, что инсулин глулизин введенный за 2 мин до приема пищи обеспечивал такой же гликемический контроль после еды, что и растворимый человеческий инсулин, введенный за 30 мин до приема пищи. При введении за 2 мин до приема пищи инсулин глулизин обеспечивал лучший гликемический контроль после еды, чем растворимый человеческий инсулин, введенный за 2 мин до приема пищи. Инсулин глулизин, введенный через 15 мин после начала приема пищи давал такой же гликемический контроль после приема пищи, что и растворимый человеческий инсулин, вводимый за 2 мин до приема пищи.

Исследование фазы I, проводившееся с инсулином глулизин, инсулином лизпро и растворимым человеческим инсулином у группы пациентов с ожирением, продемонстрировало, что у этих пациентов инсулин глулизин сохраняет свои характеристики быстрого действия. В этом исследовании время достижения 20% от полного AUC составляло 114 мин для инсулина глулизин, 121 мин для инсулина лизпро и 150 мин для растворимого человеческого инсулина, а AUQ(0-2 ч), отражающее также раннюю глюкозопонижающую активность, соответственно, составляло 427 мг/кг для инсулина глулизин, 354 мг/кг для инсулина лизпро, и 197 мг/кг для растворимого человеческого инсулина.

Клинические исследования
Сахарный диабет 1 типа.
В 26-недельном клиническом исследовании фазы III, в котором проводилось сравнение инсулина глулизин с инсулином лизпро, вводившимися подкожно незадолго до еды (за 0-15 мин) пациентам с сахарным диабетом 1 типа, использующим в качестве базального инсулина инсулин гларгин, инсулин глулизин был сопоставим с инсулином лизпро в отношении гликемического контроля, который оценивался по изменению концентрации гликированного гемоглобина (HbA) на момент конечной точки исследования в сравнении с исходным значением. При введении инсулина глулизин, в отличие от лечения инсулином лизпро, не потребовалось повышения дозы базального инсулина.

12-недельное клиническое исследование III фазы, проведенное у пациентов с сахарным диабетом 1 типа, получавших в качестве базальной терапии инсулин гларгин, показало, что эффективность введения инсулина глулизин непосредственно после еды была сопоставима с таковой при введении инсулина глулизин непосредственно перед приемом пищи (за 0-15 мин) или растворимого человеческого инсулина (за 30-45 мин до еды).

В группе пациентов, получавших перед едой инсулин глулизин, наблюдалось достоверно большее снижение HbA по сравнению с группой пациентов, получавших растворимый человеческий инсулин.

Сахарный диабет 2 типа
26-недельное клиническое исследование фазы III с последовавшим за ним 26-недельным продолжением в виде исследования безопасности было проведено для сравнения инсулина глулизин (за 0-15 мин до приема пищи) с растворимым человеческим инсулином (за 30-45 мин до приема пищи), которые вводились подкожно у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, кроме этого использующих в качестве базального инсулина инсулин-изофан. Инсулин глулизин показал себя сопоставимым с растворимым человеческим инсулином в отношении изменений концентраций HbA через 6 мес и через 12 мес лечения по сравнению с исходным значением.

При проведении непрерывной п/к инфузии инсулина с помощью помпового устройства (при сахарном диабете 1 типа) у 59 пациентов, получавших лечение препаратом Апидра® или инсулином аспарт в обеих группах лечения наблюдалась низкая частота окклюзии катетера (0,08 окклюзий в месяц при применении препарата Апидра® и 0,15 окклюзий в месяц при применении инсулина аспарт), а также подобная частота реакций в месте введения (10,3% при применении препарата Апидра® и 13,3% при применении инсулина аспарт).

У детей и подростков с сахарным диабетом 1 типа, которым в качестве базального инсулина один раз в день вечером вводили инсулин гларгин или два раза в день утром и вечером инсулин-изофан, при сравнении эффективности и безопасности лечения инсулином глулизин и инсулином лизпро при их п/к введении за 15 мин до приема пищи было показано, что гликемический контроль, частота развития гипогликемии, потребовавшей вмешательства третьих лиц, а также частота тяжелых гипогликемических эпизодов были сопоставимыми в обеих группах лечения. При этом через 26 недель лечения у пациентов, получавших лечение инсулином глулизин для достижения гликемического контроля, сопоставимого с инсулином лизпро, потребовалось достоверно меньшее увеличение суточных доз базального инсулина, быстро действующего инсулина и суммарной дозы инсулина.

Расовое происхождение и пол
В контролируемых клинических исследованиях у взрослых не было показано различий в безопасности и эффективности инсулина глулизин при анализе подгрупп, выделенных по расовой принадлежности и полу.

Фармакокинетика
В инсулине глулизин замещение аминокислоты аспарагин человеческого инсулина в позиции В3 на лизин и лизина в позиции В29 на глутаминовую кислоту способствует более быстрой абсорбции.

Абсорбция и биодоступность
Фармакокинетические кривые «концентрация-время» у здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом 1 и 2 типа продемонстрировали, что абсорбция инсулина глулизин по сравнению с растворимым человеческим инсулином была приблизительно в 2 раза быстрее, а достигаемая максимальная плазменная концентрация (Сmах) была приблизительно в 2 раза больше.

В исследовании, проведенном у пациентов с сахарным диабетом 1 типа, после п/к введения инсулина глулизин в дозе 0,15 ЕД/кг, Тmax (время наступления максимальной плазменной концентрации) составляло 55 минут, а Сmах составляла 82 ± 1,3 мкЕД/мл по сравнению с Tmax, составляющим 82 минуты, и Cmax, составляющей 46 ± 1,3 мкЕД/мл, для растворимого человеческого инсулина. Среднее время пребывания в системном кровотоке у инсулина глулизин было короче (98 минут), чем у растворимого человеческого инсулина (161 минута).

В исследовании у пациентов с сахарным диабетом 2 типа после п/к введения инсулина глулизин в дозе 0,2 ЕД/кг Cmax составляла 91 мкЕД/мл с межквартильной широтой от 78 до 104 мкЕД/мл.

При п/к введении инсулина глулизин в область передней брюшной стенки, бедра или плеча (в область дельтовидной мышцы) абсорбция была более быстрой при введении в область передней брюшной стенки по сравнению с введением препарата в область бедра. Скорость абсорбции из области дельтовидной мышцы была промежуточной. Абсолютная биодоступность инсулина глулизин после п/к введения составляла приблизительно 70% (73% из области передней брюшной стенки, 71 из области дельтовидной мышцы и 68% из области бедра) и имела низкую вариабельность у разных пациентов.

Распределение и выведение
Распределение и выведение инсулина глулизин и растворимого человеческого инсулина после внутривенного введения являются подобными, с объемами распределения, составляющими 13 литров и 21 литр, и периодами полувыведения, составляющими 13 и 17 минут, соответственно. После п/к введения инсулин глулизин выводится быстрее, чем растворимый человеческий инсулин, имея кажущийся период полувыведения, составляющий 42 минуты, по сравнению с кажущимся периодом полувыведения растворимого человеческого инсулина, составляющим 86 минут. При перекрестном анализе исследований инсулина глулизин, как у здоровых лиц, так и у лиц с сахарным диабетом 1 и 2 типа, кажущийся период полувыведения находился в диапазоне от 37 до 75 минут.

Фармакокинентика у особых групп пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
В клиническом исследовании, проведенном у пациентов без сахарного диабета с широким диапазоном функционального состояния почек (клиренс креатинина (КК) > 80 мл/мин, 30-50 мл/мин, < 30 мл/мин), в целом быстрота наступления эффекта инсулина глулизин сохранялась. Однако потребность в инсулине при наличии почечной недостаточности может быть снижена.

Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с нарушениями функции печени фармакокинетические показатели не изучались.

Пациенты пожилого возраста
Имеются очень ограниченные данные по фармакокинетике инсулина глулизин у пациентов с сахарным диабетом пожилого возраста.

Дети и подростки
Фармакокинетические и фармакодинамические свойства инсулина глулизин были исследованы у детей (7-11 лет) и подростков (12-16 лет) с сахарным диабетом 1 типа. В обеих возрастных группах инсулин глулизин быстро абсорбируется с Tmax и Cmax подобными таковым у взрослых (здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом 1 типа). Как и у взрослых при введении непосредственно перед тестом с приемом пищи инсулин глулизин обеспечивает лучший контроль глюкозы крови после еды, чем растворимый человеческий инсулин. Повышение концентрации глюкозы в крови после еды (AUC 0-6 часов — площадь под кривой «концентрация глюкозы в крови — время» от 0 до 6 часов) составляло 641 мг/(ч*дл) для инсулина глулизин и 801 мг/(ч*дл) для растворимого человеческого инсулина.

Показания к применению

Сахарный диабет, требующий инсулинотерапии, у взрослых, подростков и детей старше 6 лет.

Противопоказания

Гиперчувствительность к инсулину глулизин или к какому-либо из компонентов препарата.
Гипогликемия.

С осторожностью

При беременности.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Отсутствуют контролируемые клинические исследования по применению препарата Апидра® у беременных женщин. Ограниченное количество данных, полученных по применению инсулина глулизин у беременных женщин (сообщалось о менее чем 300 исходах беременностей), не указывает на его неблагоприятное воздействие на течение беременности, внутриутробное развитие плода или на новорожденного ребенка. Репродуктивные исследования на животных не выявили каких-либо различий между инсулином глулизин и человеческим инсулином в отношении течения беременности, эмбрионального/фетального развития, родов и постнатального развития.

Применение препарата Апидра® у беременных требует соблюдения мер предосторожности. Обязателен тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови и поддержание адекватного гликемического контроля.

Пациенткам с имевшимся до беременности или гестационным сахарным диабетом необходимо до зачатия и в течение всей беременности поддерживать адекватный гликемический контроль. Во время первого триместра беременности потребность в инсулине может уменьшаться, а во время второго и третьего триместров она, как правило, может увеличиваться. Сразу же после родов потребность в инсулине быстро снижается.

Пациенткам с сахарным диабетом необходимо информировать своего врача, если они беременны или планируют забеременеть.

Период грудного вскармливания
Неизвестно, проникает ли инсулин глулизин в грудное молоко, но в целом инсулин не проникает в грудное молоко и не всасывается при пероральном введении.

У женщин в период грудного вскармливания может потребоваться коррекция режима дозирования инсулина и диеты.

Способ применения и дозы

Общие рекомендации
Препарат Апидра® следует вводить незадолго (за 0-15 мин) до или вскоре после приема пищи.

Препарат Апидра® должен применяться в схемах лечения, включающих в себя инсулин средней продолжительности действия, или длительно действующий инсулин, или аналог инсулина длительного действия. Кроме этого, препарат Апидра® может применяться в сочетании с пероральными гипогликемическими препаратами (ПГГП).

Режим дозирования препарата Апидра® подбирается индивидуально на основании рекомендаций врача в соответствии с потребностями пациента. Всем пациентам с сахарным диабетом рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Применение у особых групп пациентов
Дети и подростки
Препарат Апидра® можно применять у детей старше 6 лет и подростков. Клиническая информация по применению препарата у детей младше 6 лет ограничена.

Пациенты пожилого возраста
Имеющиеся данные по фармакокинетике у пациентов пожилого возраста с сахарным диабетом недостаточны.
Нарушение функции почек в пожилом возрасте может привести к снижению потребности в инсулине.

Пациенты с почечной недостаточностью
Потребность в инсулине при почечной недостаточности может снижаться.

Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с нарушением функции печени потребность в инсулине может уменьшаться из-за сниженной способности к глюконеогенезу и замедлению метаболизма инсулина.

Способ применения

Препарат Апидра® предназначен для проведения п/к инъекций или непрерывной п/к инфузии инсулина с помощью помпового устройства, пригодного для введения инсулина.

П/к инъекции препарата Апидра® следует производить в область передней брюшной стенки, плеча или бедра, а введение препарата путем непрерывной п/к инфузии производится в область передней брюшной стенки. Места инъекций в пределах вышеупомянутых областей и места проведения непрерывных п/к инфузий должны чередоваться при каждом новом введении препарата. На скорость абсорбции и, соответственно, на начало и продолжительность действия могут влиять: место введения, физическая нагрузка и другие изменяющиеся условия. П/к введение в область передней брюшной стенки обеспечивает несколько более быструю абсорбцию, чем введение в другие вышеуказанные участки тела (см. раздел Фармакокинетика»).

Следует соблюдать меры предосторожности для исключения попадания препарата непосредственно в кровеносные сосуды. После введения препарата нельзя производить массаж области введения. Пациенты должны быть обучены правильной технике проведения инъекций.

Смешивание с инсулинами при проведении п/к инъекций
Препарат Апидра® может смешиваться с человеческим инсулином-изофан. При смешивании препарата Апидра® с человеческим инсулином-изофан препарат Апидра® должен набираться в шприц первым. П/к инъекция должна производиться сразу же после смешивания.
Смешанные вышеуказанные инсулины нельзя вводить внутривенно.

Применение препарата Апидра® с помповым устройством для проведения непрерывной п/к инфузии инсулина
Препарат Апидра® может также вводиться с помощью помпового устройства для проведения непрерывной п/к инфузии инсулина.

При этом набор для проведения инфузии и резервуар, которые используются с препаратом Апидра®, должны заменяться с соблюдением правил асептики, как минимум, каждые 48 ч. Эти рекомендации могут отличаться от общих инструкций в руководствах по использованию помповых устройств. Важно, чтобы пациенты следовали вышеуказанным специальным инструкциям по применению препарата Апидра®. Несоблюдение этих специальных инструкций по применению препарата Апидра® может привести к развитию серьезных нежелательных явлений.

При применении препарата Апидра® с помповым устройством для проведения непрерывной п/к инфузии инсулина препарат Апидра® нельзя смешивать с другими инсулинами или растворителями.

Пациенты, которым препарат Апидра® вводится путем непрерывной п/к инфузии, должны иметь альтернативные системы для введения инсулина и должны быть обучены введению инсулина путем п/к инъекции (на случай поломки используемого помпового устройства).

При применении препарата Апидра® с помповыми устройствами для проведения непрерывной п/к инфузии инсулина нарушение работы помпового устройства, неисправность набора для проведения инфузии или ошибки в обращении с ними могут быстро привести к развитию гипергликемии, кетоза и диабетического кетоацидоза. В случае развития гипергликемии или кетоза или диабетического кетоацидоза требуется быстрое выявление и устранение причин их развития.

Шприц-ручки, которые должны использоваться с картриджами Апидра®
Картриджи Апидра® используются со шприц-ручками «ОлСтар» (AllStar). Эти картриджи нельзя использовать с другими шприц-ручками для многократного использования, так как точность дозирования препарата была установлена только для шприц-ручек «ОлСтар» (AllStar).

В случае нарушения правильной работы шприц-ручек «ОлСтар» (AllStar) пациент может извлечь раствор из картриджа или картриджной системы в шприц (подходящий для инсулина в концентрации 100 ЕД/мл) и ввести себе нужную дозу препарата.

Для получения дополнительной информации по обращению с препаратом (смотри раздел «Инструкции по использованию и обращению»).

Следует точно выполнять инструкцию производителя шприц-ручек «ОлСтар» (AllStar) по правильному обращению с ними, представленную в соответствующей инструкции по использованию.

Побочное действие

Наблюдавшиеся нежелательные реакции (НР), были реакциями, известными для этого фармакологического класса, и, следовательно, общими для любых инсулинов. Эти НР представлены по системам органов (в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA)) и в соответствии с рекомендованными Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ) следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (≥ 10 %); часто (≥ 1 %; < 10 %); нечасто (≥ 0,1 %; < 1 %); редко (≥ 0,01 %; < 0,1%); очень редко (< 0,01 %), частота неизвестна (определить частоту встречаемости НР по имеющимся данным не представляется возможным).

Апидра мнн
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Гипогликемия
Гипогликемия, наиболее частый нежелательный эффект инсулинотерапии, может возникать в случае применения слишком высоких доз инсулина, превышающих потребность в нем.

Симптомы развития гипогликемии обычно возникают внезапно. Однако, обычно психоневрологическим нарушениям на фоне нейрогликопении (чувство усталости, необычная утомляемость или слабость, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, зрительные расстройства, головная боль, тошнота, спутанность сознания или его потеря, судорожный синдром) предшествуют симптомы адренергической контррегуляции (активации симпато-адреналовой системы в ответ на гипогликемию): чувство голода, раздражительность, нервное возбуждение или тремор, беспокойство, бледность кожных покровов, «холодный» пот, тахикардия, выраженное сердцебиение (чем быстрее развивается гипогликемия и чем она тяжелее, тем сильнее выражены симптомы адренергической контррегуляции).

Эпизоды тяжелой гипогликемии, особенно повторяющиеся, могут приводить к поражению нервной системы. Длительная и выраженная гипогликемия может угрожать жизни пациентов, так как при нарастании гипогликемии возможен даже летальный исход.

Нарушения со стороны иммунной системы
Местные реакции гиперчувствительности на инсулин
Могут возникать местные реакции гиперчувствительности (гиперемия, отечность и зуд в месте инъекции инсулина). Эти реакции обычно исчезают через несколько дней или недель применения препарата. В некоторых случаях эти реакции могут быть не связаны с инсулином, а обусловлены раздражением кожи, вызванным антисептической обработкой ее перед инъекцией или неправильным проведением п/к инъекции (при нарушении правильной техники проведения п/к инъекции).

Системные реакции гиперчувствительности на инсулин
Такие реакции на инсулин (включая инсулин глулизин) могут, например, сопровождаться появлением сыпи по всему телу (в том числе сопровождающейся зудом), чувством стесненности в груди, удушьем, снижением артериального давления, учащением пульса или обильным потоотделением. Тяжелые случаи генерализованной аллергии, включая анафилактические реакции, могут угрожать жизни пациента.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Липодистрофия
Как и при применении любых других инсулинов, в месте инъекций может развиться липодистрофия, что может замедлить абсорбцию инсулина. Развитию липодистрофии может способствовать нарушение чередования мест введения инсулина, так как введение препарата в одно и то же место может способствовать развитию липодистрофии.

Постоянное чередование мест инъекции в пределах одной из областей введения (область бедра, плеча, передней поверхности брюшной стенки) может способствовать уменьшению и профилактике развития этой нежелательной реакции.

Прочие
Сообщалось о случайном введении других инсулинов по ошибке, в частности длительно действующих инсулинов, вместо инсулина глулизин.

Передозировка

Симптомы
Гипогликемия может возникать в результате избыточной дозы инсулина относительно приема пищи и расхода энергии. Данных о передозировке инсулина глулизин нет. Однако, при его передозировке возможно развитие гипогликемии.

Лечение
Эпизоды гипогликемии легкой или средней степени тяжести могут быть купированы с помощью приема легкоусвояемых углеводов (продуктов, содержащих фруктозу или сахарозу, шоколадных батончиков, меда и т.д.) или декстрозы (глюкозы).

Эпизоды гипогликемии тяжелой степени, c комой, судорогами и неврологическими расстройствами могут быть купированы внутримышечным или п/к введением 0,5-1 мг глюкагона или внутривенным введением концентрированного (20%) раствора декстрозы (глюкозы) медицинским работником.

После восстановления сознания рекомендуется давать пациенту углеводы внутрь для предотвращения повторения гипогликемии, которое возможно после кажущегося клинического улучшения.

После введения глюкагона, для установления причины этой тяжелой гипогликемии и предотвращения развития других подобных эпизодов пациент должен наблюдаться в стационаре.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Исследований по фармакокинетическим взаимодействиям не проводилось. На основании имеющихся эмпирических знаний в отношении других подобных лекарственных средств возникновение клинически значимых фармакокинетических взаимодействий маловероятно. Некоторые лекарственные средства могут влиять на метаболизм глюкозы, что может потребовать коррекции доз инсулина глулизин и особенно тщательного контроля за лечением.

Лекарственные средства, которые могут увеличивать гипогликемическое действие инсулина и склонность к развитию гипогликемии
ПГГП, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, дизопирамид, фибраты, флуоксетин, ингибиторы моноаминооксидазы, пентоксифиллин, пропоксифен, салицилаты и сульфаниламидные противомикробные средства.

Лекарственные средства, которые могут ослабить гипогликемическое действие инсулина
Глюкокортикостероиды, даназол, диазоксид, диуретики, глюкагон, изониазид, производные фенотиазина, соматропин, симпатомиметики (например, эпинефрин [адреналин], сальбутамол, тербуталин), гормоны щитовидной железы, эстрогены, гестагены (например, в гормональных контрацептивах), ингибиторы протеазы и атипичные нейролептики (например, оланзапин и клозапин).

Бета-адреноблокаторы, клонидин, соли лития и этанол могут или потенцировать, или ослаблять гипогликемическое действие инсулина. Пентамидин может вызывать гипогликемию c последующей гипергликемией.

Симпатолитические лекарственные средства — под влиянием лекарственных средств с симпатолитической активностью, таких как бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, симптомы рефлекторной адренергической активации в ответ на гипогликемию могут быть менее выраженными или отсутствовать.

Указания по совместимости
В связи с отсутствием исследований по совместимости, инсулин глулизин не следует смешивать с какими-либо другими лекарственными средствами, за исключением человеческого инсулина-изофан.
При введении с помощью инфузионного помпового устройства препарат Апидра® не должен смешиваться с растворителями и другими препаратами инсулина.

Особые указания

В связи с короткой продолжительностью действия препарата Апидра® пациентам с сахарным диабетом для поддержания адекватного гликемического контроля дополнительно требуется или введение инсулинов средней продолжительности действия, или инфузионное введение инсулина с помощью инсулиновой помпы.

Любые изменения инсулинотерапии должны производиться с осторожностью и только под наблюдением врача. Изменение концентрации инсулина, производителя инсулина, типа инсулина (растворимый человеческий инсулин, инсулин-изофан, аналоги инсулина), видовой принадлежности инсулина (инсулин животного происхождения, человеческий инсулин) или способа производства инсулина (инсулин, получаемый методом рекомбинантной ДНК, или инсулин животного происхождения) могут потребовать изменения дозы инсулина. Также может потребоваться изменение доз одновременно принимаемых ПГГП.

Потребность в инсулине может измениться во время интеркуррентных заболеваний, в результате эмоциональных перегрузок или стресса.

Применение неадекватных доз инсулина или прекращение лечения, особенно у пациентов с сахарным диабетом 1 типа, может привести к развитию гипергликемии и диабетического кетоацидоза — состояний, которые являются потенциально опасными для жизни.

Гипогликемия
Время, через которое развивается гипогликемия, зависит от профиля действия применяемых инсулинов и, в связи с этим, изменяется при изменении схемы лечения.

К условиям, которые могут изменить или сделать менее выраженными предвестники развития гипогликемии, относятся: интенсификация инсулинотерапии и значимое улучшение гликемического контроля, постепенное развитие гипогликемии, пожилой возраст пациента, наличие нейропатии вегетативной нервной системы, длительное существование сахарного диабета, прием некоторых лекарственных препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Такие ситуации могут приводить к развитию тяжелой гипогликемии (и возможно к потере сознания) до того, как пациент поймет, что у него развивается гипогликемия.

Коррекция доз инсулина может также потребоваться в случае, если пациенты увеличивают физическую активность или изменяют свой обычный распорядок приема пищи. Физическая нагрузка, выполненная непосредственно после еды, может увеличить риск развития гипогликемии. По сравнению с растворимым человеческим инсулином после инъекции быстро действующих аналогов инсулина гипогликемия может развиваться раньше.

Некомпенсированные гипогликемическая или гипергликемическая реакции могут привести к потере сознания, развитию комы или летальному исходу.

Почечная недостаточность
Потребность в препарате Апидра®, как и во всех других инсулинах, может снижаться по мере прогрессирования почечной недостаточности.

Печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной недостаточностью потребность в инсулине снижается из-за снижения способности к глюконеогенезу в печени и замедлению метаболизма инсулина.

Пациенты пожилого возраста
Нарушение функции почек в пожилом возрасте может привести к снижению потребности в инсулине.
У пациентов пожилого возраста могут быть трудности с распознаванием признаков развивающейся гипогликемии.

Дети и подростки
Препарат Апидра® можно применять у детей старше 6 лет и подростков. Клиническая информация по применению препарата у детей младше 6 лет ограничена.
Фармакокинетические и фармакодинамические свойства инсулина глулизин были исследованы у детей (7-11 лет) и подростков (12-16 лет) с сахарным диабетом 1 типа. В обеих возрастных группах инсулин глулизин быстро абсорбировался, и скорость его абсорбции не отличалась от таковой у взрослых (здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом 1 типа). Как и у взрослых, в обеих возрастных группах детей и подростков при введении непосредственно перед тестом с приемом пищи инсулин глулизин обеспечивает лучший контроль глюкозы крови после еды, чем растворимый человеческий инсулин.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Способность пациента к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций могут быть нарушены в результате гипогликемии или гипергликемии, а также в результате зрительных расстройств. Это может представлять определенный риск в ситуациях, когда эти способности важны, например, при управлении транспортными средствами или другими механизмами.

Пациентам следует рекомендовать соблюдать осторожность и избегать развития гипогликемии во время управления транспортными средствами или механизмами. Это особенно важно у пациентов, у которых снижена или отсутствует способность осознавать симптомы, указывающие на развитие гипогликемии, или имеются частые эпизоды гипогликемии. У таких пациентов следует индивидуально решать вопрос о возможности управления ими транспортными средствами или другими механизмами.

Формы выпуска

Раствор для подкожного введения 100 ЕД/мл.
1) По 10 мл препарата во флакон из прозрачного, бесцветного стекла (тип I). Флакон укупорен пробкой, обжат алюминиевым колпачком и покрыт защитной крышечкой. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
2) По 3 мл препарата в картридж из прозрачного, бесцветного стекла (тип I). Картридж обжат с одной стороны алюминиевым колпачком с уплотнительным диском и укупорен с другой — плунжером. По 5 картриджей в контурную ячейковую упаковку из ПВХ пленки и фольги алюминиевой. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 °C до 8 °C. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ, Германия.

Производитель

1) Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ, Германия.
Sanofi-Aventis Deutschland GmbH,
Brueningstrasse 50, D-65926,
Frankfurt (Main), Germany.
2) ЗАО «Санофи-Авентис Восток», Россия.
302516, Россия, Орловская область, Орловский район, с/п
Большекуликовское, ул. Ливенская, д. 1.

Претензии потребителей направлять по адресу в России:

АО «Санофи Россия».
125009, Россия, г. Москва, ул. Тверская, 22.

В случае производства и/или упаковки препарата на ЗАО «Санофи-Авентис Восток», Россия, претензии потребителей направлять по адресу:

302516, Россия, Орловская область, Орловский район,
с/п Большекуликовское, ул. Ливенская, д. 1.

Инструкция по использованию и обращению

Так как препарат Апидра® является раствором, проведения ресуспендирования перед его применением не требуется.

Флаконы
Флаконы препарата Апидра® предназначены для использования с инсулиновыми шприцами с соответствующей шкалой единиц и для использования с помповой инсулиновой системой.

Перед использованием осмотрите флакон. Он должен использоваться только, в том случае, если раствор прозрачен, бесцветен и не содержит видимых твердых частиц.

Непрерывное п/к инфузионное введение с помощью помповой системы.

Препарат Апидра® может применяться для проведения непрерывной п/к инфузии инсулина (НПИИ) с помощью помповой системы, подходящей для проведения инфузии инсулина с соответствующими катетерами и резервуарами.

Инфузионный набор и резервуар должны заменяться каждые 48 часов с соблюдением правил асептики.

Пациенты, получающие препарат Апидра® путем НПИИ, должны иметь в запасе альтернативный инсулин на случай отказа помповой системы.

Картриджи
Картриджи должны использоваться вместе с инсулиновой шприц-ручкой, «ОлСтар» (AllStar), и в соответствии с рекомендациями в Инструкции по использованию производителя этого устройства. Они не должны использоваться с другими шприц-ручками многоразового использования, так как точность дозирования была установлена только с этой шприц-ручкой.

Инструкция производителя по использованию шприц-ручки «ОлСтар» (AllStar) относительно загрузки картриджа, присоединения иглы и проведения инъекции инсулина должны точно выполняться. Осмотрите картридж перед использованием. Его следует использовать только в том случае, если раствор является прозрачным, бесцветным, не содержащим видимых твердых частиц. Перед вставлением картриджа в шприц-ручку многоразового использования картридж должен 1-2 часа находиться при комнатной температуре. Перед проведением инъекции из картриджа следует удались воздушные пузырьки (смотри инструкцию по использованию шприц-ручки). Инструкция по применению шприц-ручки должна строго выполняться. Пустые картриджи заполнять повторно нельзя. Если шприц-ручка «ОлСтар» (AllStar) повреждена, ее использовать нельзя.

Если шприц-ручка работает неправильно, раствор может быть набран из картриджа в пластиковый шприц, подходящий для инсулина в концентрации 100 ЕД/мл, и введен пациенту.

Для предупреждения инфицирования шприц-ручка многоразового использования должна использоваться только у одного и того же пациента.

Источник: medi.ru


Leave a Comment

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.