Аторвастатин для чего назначают


В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Аторвастатин. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Аторвастатина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Аторвастатина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование статина для снижения уровня холестерина в крови у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

 

Аторвастатин — гиполипидемическое средство из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин.


иглицериды (ТГ) и холестерин в печени включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. Липопротеины низкой плотности (ЛПНП) образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП. Аторвастатин снижает концентрации холестерина и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу, синтеза холестерина в печени и увеличения числа «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов. Снижает концентрацию ЛПНП у больных с гомозиготной семенной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Снижает концентрацию общего холестерина на 30-46%, ЛПНП — на 41-61%, аполипопротеина В — на 34-50% и ТГ — на 14-33%; вызывает повышение концентрации холестерина-ЛПВП (липопротеинов высокой плотности) и аполипопротеина А. Дозозависимо снижает концентрацию ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.

 

Состав

 

Аторвастатина кальция тригидрат + вспомогательные вещества.

 

Фармакокинетика

 

Абсорбция — высокая. Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25% и 9% соответственно), однако снижение холестерина ЛПНП сходно с таковым при применении Аторвастатина без пищи.


нцентрация аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее (приблизительно на 30%). Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата. Метаболизруется преимущественно в печени под действием изофермента CYP3A4 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления). Выводится с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). Менее 2% от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче. Не выводится в ходе гемодиализа.

 

Показания

  • в сочетании с диетой для снижения повышенных концентраций общего холестерина, холестерина/ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения концентрации холестерина ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы 2а и 2b по Фредриксону);
  • в сочетании с диетой для лечения больных с повышенными сывороточными концентрациями триглицеридов (тип 4 по Фредриксону) и больных с дисбеталипопротеинемией (тип 3 по Фредриксону), у которых диетотерапия не даст адекватного эффекта;
  • для снижения концентрации общего холестерина и холестерина/ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными.

 

Формы выпуска

 

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 20 мг, 40 мг и 80 мг.

 

Инструкция по применению и дозировка

 

Перед назначением Аторвастатина пациенту необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен соблюдать в течение всего периода лечения.

 

Препарат можно принимать в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи. Дозу подбирают с учетом исходных уровней Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. В начале лечения и/или во время повышения дозы Аторвастатина необходимо каждые 2-4 недели контролировать уровни липидов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу.

 

Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз в сутки и в дальнейшем варьирует от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки.

 

При одновременном применении с циклоспорином суточная доза Аторвастатина не должна превышать 10 мг.

 

При первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии при повышении сывороточного уровня ТГ (тип 4 по Фредриксону), а также при дисбеталипопротеинемии (тип 3 по Фредриксону) в большинстве случаев достаточно назначения препарата в дозе 10 мг 1 раз в сутки. Существенный терапевтический эффект наблюдается, как правило, через 2 недели, максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется.


 

При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии препарат назначают в дозе 80 мг (4 таблетки по 20 мг) 1 раз в сутки.

 

У пациентов с почечной недостаточностью и заболеваниями почек концентрация аторвастатина в плазме крови не меняется, степень снижения содержания Хс-ЛПНП сохраняется, поэтому изменение дозы препарата не требуется.

 

При печеночной недостаточности дозу препарата следует уменьшить.

 

При применении препарата у пациентов пожилого возраста различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.

 

Побочное действие

  • бессонница;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • астения;
  • недомогание;
  • сонливость;
  • кошмарные сновидения;
  • амнезия;
  • эмоциональная лабильность;
  • паралич лицевого нерва;
  • мигрень;
  • депрессия;
  • потеря сознания;
  • звон в ушах;
  • сухость конъюнктивы;
  • нарушение аккомодации;
  • кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза;
  • глухота;
  • глаукома;
  • потеря вкусовых ощущений;
  • боль в груди;
  • сердцебиение;
  • ортостатическая гипотензия;
  • повышение АД;
  • флебит;

  • аритмия;
  • стенокардия;
  • анемия, тромбоцитопения;
  • бронхит;
  • ринит;
  • пневмония;
  • обострение бронхиальной астмы;
  • носовое кровотечение;
  • тошнота, рвота;
  • изжога;
  • запор или диарея;
  • метеоризм;
  • боль в животе;
  • снижение или повышение аппетита;
  • сухость во рту;
  • отрыжка;
  • стоматит;
  • эзофагит;
  • глоссит;
  • гастроэнтерит;
  • хейлит;
  • язва двенадцатиперстной кишки;
  • ректальное кровотечение;
  • кровоточивость десен;
  • артрит;
  • судороги мышц ног;
  • миозит;
  • миалгия;
  • рабдомиолиз;
  • кривошея;
  • отечность суставов;
  • урогенитальные инфекции;
  • периферические отеки;
  • дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание);
  • лейкоцитурия, гематурия;
  • снижение либидо;
  • импотенция;
  • нарушение эякуляции;
  • алопеция;
  • фотосенсибилизация;
  • повышенное потоотделение;
  • экзема;
  • себорея;
  • гинекомастия;
  • увеличение массы тела;
  • обострение подагры;
  • кожный зуд;
  • кожная сыпь;
  • контактный дерматит;
  • крапивница;
  • ангионевротический отек;
  • отек лица;
  • анафилаксия;
  • многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона);
  • токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

 

Противопоказания

  • активные заболевания печени;
  • повышение активности печеночных ферментов неясного генеза (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
  • печеночная недостаточность (классы А и В по шкале Чайлд-Пью);
  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

 

Неизвестно, выделяется ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

 

Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.

 

Применение у детей

 

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).


 

Особые указания

 

Перед началом терапии Аторвастатином необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний. Гипохолестестериновую диету пациенты должны соблюдать во время всего периода лечения.

 

Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала приема Аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев. Повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии Аторвастатином. В таких случаях следует контролировать состояние пациентов до нормализации активности печеночных ферментов. Если значения АЛТ или ACT более чем в 3 раза превышают ВГН, рекомендуется снизить дозу Аторвастатина или прекратить лечение. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности аминотрансфераз неясного генеза служат противопоказаниям к назначению Аторвастатина.

 

Лечение Аторвастатином может вызвать миопатию. У пациентов с распространенными миалгиями, болезненностью или слабостью мышц и/или выраженным повышением активности КФК имеется вероятность развития миопатии (боль и слабость в мышцах в сочетании с повышением активности КФК более чем в 10 раз по сравнению с ВГН).


рапию Аторвастатином следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатии при лечении другими препаратами этого класса повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, никотиновой кислоты или азольных противогрибковых средств. Многие из этих препаратов ингибируют метаболизм, опосредованный изоферментом CYP3A4, и/или транспорт лекарственных средств. Аторвастатин биотрансформируется под действием CYP3A4. Назначая Аторвастатин в комбинации с фибратами, эритромицином, иммунодепрессантами, азольными противогрибковыми средствами или никотиновой кислотой в гиполипидемических дозах следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно контролировать состояние пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии.

 

При применении Аторвастатина, как и других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию Аторвастатином следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезная операция, травма, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги).


 

Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если при этом наблюдаются недомогание или лихорадка.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

При управлении автотранспортом или работе с механизмами пациенты должны соблюдать осторожность, т.к. при применении Аторвастатина существует риск развития головокружения.

 

Лекарственное взаимодействие

 

При одновременном применении аторвастатина с циклоспорином, ингибиторами ВИЧ-протеазы (индинавир, ритонавир), антибиотиками (эритромицин, кларитромицин, хинупристин/дальфопристин), противогрибковыми препаратами из группы азолов (флуконазол, итраконазол, кетоконазол), нефазодоном, производными фиброевой кислоты, никотиновой кислотой или дилтиаземом концентрация аторвастатина в плазме увеличивается, что повышает риск развития миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью.

 

При одновременном приеме внутрь Аторвастатина и суспензии, содержащей магния гидроксид и алюминия гидроксид, концентрация аторвастатина в плазме крови уменьшалась примерно на 35%, однако степень уменьшения уровня Хс-ЛПНП при этом не менялась.


 

При одновременном применении Аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина (феназона), поэтому взаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами системы цитохрома Р450 не ожидается.

 

При одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина в плазме крови снижается примерно на 25%. Однако гиполипидемический эффект комбинации Аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности.

 

При повторном приеме дигоксина и Аторвастатина в дозе 10 мг Css дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с Аторвастатином в дозе 80 мг в сутки концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%. При применении данной комбинации следует контролировать состояние пациентов.

 

При одновременном применении Аторвастатина и эритромицина (500 мг 4 раза в сутки) или кларитромицина (500 мг 2 раза в сутки), которые ингибируют изофермент CYP3А4, наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови.

 

При одновременном применении Аторвастатина (10 мг 1 раз в сутки) и азитромицина (500 мг 1 раз в сутки) концентрация аторвастатина в плазме крови не менялась.

 

Аторвастатин не оказывал клинически значимого воздействия на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом при участии CYP3А4; в связи с этим представляется маловероятным, что Аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов изофермента CYP3А4.

 

При одновременном применении Аторвастатина и контрацептива для приема внутрь, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение AUC норэтиндрона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20% соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей Аторвастатин.

 

Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в т.ч. с циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов (при данных комбинациях требуется осторожность).

 

При изучении взаимодействия Аторвастатина с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено.

 

При одновременном применении Аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.

 

Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия Аторвастатина и антигипертензивных средств.

 

Одновременное применение Аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы CYP3А4 (грейпфрутовый сок), сопровождалось увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови, в связи с этим следует избегать употребления этого сока.

 

Одновременное применение Аторвастатина с индукторами изофермента CYP3А4 (эфавирензом, рифампицином) приводит к уменьшению концентрации аторвастатина с плазме крови.

 

Фармацевтическая несовместимость не известна.

 

Аналоги лекарственного препарата Аторвастатин

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Анвистат;
  • Атокорд;
  • Атомакс;
  • Аторвастатин ЛЕКСВМ;
  • Аторвастатин Тева;
  • Аторвокс;
  • Аторис;
  • Вазатор;
  • Липона;
  • Липофорд;
  • Липримар;
  • Липтонорм;
  • ТГ тор;
  • Торвазин;
  • Торвакард;
  • Тулип.

Источник: instrukciya-otzyvy.ru

Влияние одновременно принимаемых лекарственных средств на аторвастатин

Аторвастатин метаболизируется цитохромом Р450 ЗА4 (CYP3A4) и является субстратом белков-переносчиков, например, транспортера печеночного захвата ОАТР1В1.

Одновременный прием аторвастатина и ингибиторов изофермента CYP3A4 или белков-переносчиков может привести к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови и повышению риска развития миопатии. Данный риск также может повышаться при одновременном применении аторвастатина с другими лекарственными средствами, способными вызывать развитие миопатии, такими как производные фиброевой кислоты и эзетимиб (см. раздел «Меры предосторожности»).

Ингибиторы CYP3A4

Известно, что мощные ингибиторы CYP3A4 приводят к значительному повышению концентрации аторвастатина (см. таблицу 2 и специальную информацию ниже). Необходимо, по возможности, избегать одновременного применения мощных ингибиторов CYP3A4 (например, циклоспорина, телитромицина, кларитромицина, делавирдина, стирипентола, кетоконазола, вориконазола, итраконазола, позаконазола и ингибиторов протеазы ВИЧ, включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир и т. д.).

Поэтому, если одновременного применения этих лекарственных средств с аторвастатином избежать нельзя, рекомендуется использовать более низкие начальные и более низкие максимальные дозировки аторвастатина, а также осуществлять надлежащий клинический мониторинг состояния пациента (см. таблицу 2).

Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, эритромицин, дилтиазем, верапамил и флуконазол) могут повышать концентрации аторвастатина в плазме крови (см. таблицу 2). При использовании эритромицина в сочетании со статинами отмечался повышенный риск развития миопатии. Исследования по взаимодействию с оценкой влияния амиодарона или верапамила на аторвастатин не проводились. Известно, что как амиодарон, так и верапамил ингибируют активность. CYP3A4, и их одновременное применение с аторвастатином может приводить к повышению воздействия аторвастатина. Таким образом, при одновременном применении аторвастатина и умеренных ингибиторов CYP3A4 рекомендуется назначать более низкие максимальные дозировки аторвастатина, а также осуществлять надлежащий клинический мониторинг состояния пациента. После начала применения или коррекции дозы ингибитора следует организовать надлежащее клиническое наблюдение за состоянием пациента.

Индукторы CYP3A4

При совместном применении аторвастатина с индукторами цитохрома Р450 ЗА (например, с эфавиренцем, рифампином, препаратами зверобоя) может наблюдаться вариабельное снижение концентрации аторвастатина в плазме крови. Благодаря двойному механизму действия рифампина (индукция цитохрома Р450 ЗА и ингибирование белка-переносчика ОАТР1В1, обеспечивающего захват гепатоцитами) рекомендуется одновременное применение аторвастатина и рифампина, поскольку отложенное применение аторвастатина после применения рифампина было связано с существенным снижением концентрации аторвастатина в плазме крови. Тем не менее, неизвестно, влияет ли применение рифампина на концентрацию аторвастатина в клетках печени. Поэтому, если одновременного применения аторвастатина и рифампина избежать нельзя, следует организовать надлежащее наблюдение за состоянием пациентов.

Ингибиторы белков-переносчиков

При применении ингибиторов транспортных белков (например, циклоспорина) может отмечаться повышение системного воздействия аторвастатина (см. таблицу 2). Влияние процесса ингибирования транспортеров, участвующих в печеночном захвате, на концентрацию аторвастатина в клетках печени неизвестно. Если одновременное применение неизбежно, следует организовать клиническое наблюдение с целью оценки эффективности (см. таблицу 2).

Гемфиброзил/производные фиброевой кислоты

При монотерапии фибратами отмечены редкие случаи мышечных нарушений, включая рабдомиолиз. Риск развития данных явлений может возрастать при одновременном применении производных фиброевой кислоты и аторвастатина. Если одновременного применения нельзя избежать, рекомендуется для достижения терапевтической цели применять минимальную дозу аторвастатина, а также следует организовать надлежащее наблюдение за состоянием пациентов (см. раздел «Меры предосторожности»).

Эзетимиб

При монотерапии эзетимибом отмечены случаи развития мышечных нарушений, включая рабдомиолиз. Следовательно, риск развития данных явлений может увеличиваться при одновременном применении эзетимиба и аторвастатина. У таких пациентов рекомендуется проведение надлежащего клинического мониторинга.

Колестипол

При одновременном применении аторвастатина с колестиполом отмечалось снижение концентрации аторвастатина и его активных метаболитов в плазме крови (приблизительно на 25%). Вместе с тем, при совместном применении липримара и колестипола липидные эффекты были более выраженными, чем в случае соответствующих монотерапий.

Фузидовая кислота

Исследования взаимодействия аторвастатина и фузидовой кислоты не проводились. Как и в случае с другими статинами, мышечные нарушения, включая рабдомиолиз, отмечались в период пострегистрационного наблюдения при одновременном применении аторвастатина и фузидовой кислоты. Механизм этого взаимодействия неизвестен. Таким пациентам показано тщательное наблюдение, а также может потребоваться временное прекращение приема аторвастатина.

Колхицин

Несмотря на то, что исследования взаимодействия аторвастатина и колхицина не проводились, при одновременном применении аторвастатина и колхицина были зарегистрированы случаи развития миопатии. При совместном назначении аторвастатина с колхицином следует соблюдать осторожность.

Влияние аторвастатина на другие лекарственные средства

Дигоксин

При совместном многократном применении дигоксина и 10 мг аторвастатина отмечено незначительное повышение концентрации дигоксина в равновесном состоянии.

Пациентам, принимающим дигоксин, показано проведение надлежащего наблюдения.

Оральные контрацептивы

При совместном применении аторвастатина и оральных контрацептивов наблюдалось повышение концентрации норэтиндрона и этинилэстрадиола в плазме крови.

Варфарин

В ходе клинического исследования с участием пациентов, проходивших длительную терапию варфарином, при одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг в сутки с варфарином в течение первых 4 дней лечения наблюдалось незначительное снижение протромбинового времени (примерно на 1,7 секунды), которое возвращалось в норму в течение 15 дней терапии аторвастатином. Несмотря на то, что важные с клинической точки зрения случаи антикоагулянтного взаимодействия отмечались крайне редко, определение протромбинового времени следует проводить перед началом применения аторвастатина у пациентов, принимающих кумариновые антикоагулянты, и повторять его довольно часто на ранней стадии терапии с целью подтверждения отсутствия существенного изменения данного показателя. После документально подтвержденной стабилизации протромбинового времени можно продолжать контролировать его с интервалами, принятыми при лечении кумариновыми антикоагулянтами. При изменении дозировки аторвастатина или прекращении его применения следует повторно проводить эту же процедуру. При проведении терапии аторвастатином у пациентов, не принимающих антикоагулянты, случаи кровотечения или изменения протромбинового времени не отмечались.

Дети

Исследования лекарственного взаимодействия проводились только с участием взрослых пациентов. Степень лекарственного взаимодействия у пациентов детского возраста неизвестна. Приведенные выше сведения о лекарственном взаимодействии, а также предупреждения и меры предосторожности, указанные в разделе «Меры предосторожности», следует учитывать и у пациентов детского возраста.

Таблица 2. Влияние одновременно применяемых лекарственных средств на фармакокинетику аторвастатина

Одновременно принимаемое лекарственное средство и режим дозирования

Аторвастатин

Доза (мг)

Изменение AUC+

Клинические рекомендации#

Типранавир 500 мг 2 раза/сут / ритонавир 200 мг 2 раза/сут, 8 дней (с 14 по 21 день)

40 мг в 1 день, 10 мг на 20 дней

9,4

кратное ↑

В случаях, когда необходимо проводить лечение одновременно с приемом аторвастатина, суточная доза аторвастатина не должна превышать 10 мг. У этих пациентов рекомендуется проведение клинического мониторинга.

Телапревир 750 мг 1 раз/8 часов, 10 дней

20 мг, однократно

7,9

кратное ↑

Циклоспорин 5,2 мг/кг/сут, стабильная доза

10 мг 1 раз/сут в течение 28 дней

8,7

кратное ↑

Лопинавир 400 мг 2 раза/сут / ритонавир 100 мг 2 раза/сут, 14 дней

20 мг 1 раз/сут в течение 4 дней

5,9

кратное ↑

В случаях, когда необходимо проводить лечение одновременно с приемом аторвастатина, рекомендуется снижать поддерживающие дозы аторвастатина. При применении аторвастатина в дозах, превышающих 20 мг, показано проведение клинического мониторинга.

Кларитромицин 500 мг 2 раза/сут, 9 дней

80 мг 1 раз/сут в течение 8 дней

4,4

кратное ↑

Саквинавир 400 мг 2 раза/сут / ритонавир (300 мг 2 раза/сут с 5-7 день, с последующим повышением дозы до 400 мг 2 раза/сут на 8 день), на 4-18 день, через 30 минут после приема аторвастатина

40 мг 1 раз/сут в течение 4 дней

3,9

кратное ↑

В случаях, когда необходимо проводить лечение одновременно с приемом аторвастатина, рекомендуется снижать поддерживающие дозы аторвастатина. При применении аторвастатина в дозах, превышающих 40 мг, показано проведение клинического мониторинга.

Дарунавир 300 мг 2

раза/сут / ритонавир 100 мг 2 раза/сут, 9 дней

10 мг 1 раз/сут в течение 4 дней

3,3

кратное ↑

Итраконазол 200 мг 1 раз/сут, 4 дня

40 мг однократно

3,3

кратное ↑

Фосампренавир 700 мг 2 раза/сут / ритонавир 100 мг 2 раза/сут, 14 дней

10 мг 1 раз/сут в течение 4 дней

2,5

кратное ↑

Фосампренавир 1400 мг 2 раза/сут, 14 дней

10 мг 1 раз/сут в течение 4 дней

2,3

кратное ↑

Нелфинавир 1250 мг 2 раза/сут, 14 дней

10 мг 1 раз/сут в течение 28 дней

1,7

кратное ↑&

Особых рекомендаций нет.

Грейпфрутовый сок, 240 мл 1 раз/сут*

40 мг однократно

37% ↑

Не рекомендовано применять аторвастатин одновременно с большими количествами грейпфрутового сока.

Дилтиазем 240 мг 1 раз/сут, 28 дней

40 мг однократно

51% ↑

После начала приема дилтиазема или коррекции его дозировки показано проведение надлежащего клинического мониторинга.

Эритромицин 500 мг 4 раза/сут, 7 дней

10 мг, однократно

33% ↑&

У этих пациентов рекомендуется более низкая максимальная доза, а также проведение клинического мониторинга.

Амлодипин 10 мг, однократно

80 мг однократно

18% ↑

Особых рекомендаций нет.

Циметидин 300 мг 4 раза/сут, 2 недели

10 мг 1 раз/сут в течение 2 недель

менее, чем

на1% ↓&

Особых рекомендаций нет.

Антацидное средство, в форме суспензии, содержащее гидроксиды магния и алюминия, 30 мл 4 раза/сут, 2 недели

10 мг 1 раз/сут в течение 4 недель

35% ↓&

Особых рекомендаций нет.

Эфавиренз 600 мг 1 раз/сут, 14 дней

10 мг в течение 3 дней

41% ↓

Особых рекомендаций нет.

Рифампин 600 мг 1 раз/сут, 7 дней (одновременное применение)

40 мг однократно

30% ↑

Если одновременного применения избежать невозможно, рекомендуется применять аторвастатин и рифампин одновременно и проводить клинический мониторинг состояния пациента.

Рифампин 600 мг 1 раз/сут, 5 дней (раздельный прием)

40 мг однократно

80% ↓

Гемфиброзил 600 мг 2 раза/сут, 7 дней

40 мг однократно

35% ↑

У этих пациентов рекомендуется более низкая начальная дозировка и проведение клинического мониторинга.

Фенофибрат 160 мг 1 раз/сут, 7 дней

40 мг однократно

3% ↑

У этих пациентов рекомендуется более низкая начальная дозировка и проведение клинического мониторинга.

Боцепревир 800 мг 3 раза/сут, 7 дней

40 мг однократно

2,3

кратное ↑

У этих пациентов рекомендуется более низкая начальная дозировка и проведение клинического мониторинга. При одновременном применении с боцепревиром суточная доза аторвастатина не должна превышать 20 мг.

+ Данные, приведенные в виде х-кратного изменения, отображают простое соотношение между одновременным приемом и приемом аторвастатина в виде монотерапии (т. е. 1-кратное изменение = нет изменений). Данные, приведенные в виде % изменений, отображают разницу в процентах по сравнению с приемом аторвастатина в виде монотерапии (т.е. 0% = нет изменений).

# Информация по клинической значимости приведена в разделах «Меры предосторожности» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами».

* В состав входит один или несколько компонентов, угнетающих активность CYP3A4, которые могут повышать концентрации в плазме крови лекарственных препаратов, подвергающихся метаболическим превращениям под влиянием этого фермента. Употребление одного стакана грейпфрутового сока (240 мл) также приводило к снижению AUC орто-гидроксилированного активного метаболита на 20,4%. Употребление значительного количества грейпфрутового сока (более 1,2 л в день в течение 5 дней) приводило к повышению AUC аторвастатина в 2,5 раза и AUC активных соединений (аторвастатина и его метаболитов).

& Общая эквивалентная активность аторвастатина.

Таблица 3. Влияние аторвастатина на фармакокинетику одновременно принимаемых лекарственных средств

Аторвастатин и режим дозирования

Совместно принимаемое лекарственное средство

Лекарственное средство / доза (мг)

Изменение AUC+

Клинические рекомендации

80 мг 1 раз/сут в течение 10 дней

Дигоксин 0,25 мг 1 раз/сут, 20 дней

15% ↑

Следует проводить надлежащий мониторинг состояния пациентов, принимающих дигоксин.

40 мг 1 раз/сут в течение 22 дней

Пероральное противозачаточное средство, 1 раз/сут, 2 месяца

норэтиндрон, 1 мг -этинилэстрадиол, 35 мкг

28% ↑

19% ↑

Особых рекомендаций нет.

80 мг 1 раз/сут в течение 15 дней

*Феназон, 600 мг, однократно

3% ↑

Особых рекомендаций нет.

10 мг однократно

Типранавир 500 мг 2 раза/сут / ритонавир 200 мг 2 раза/сут, 7 дней

Без

изменений

Особых рекомендаций нет.

10 мг 1 раз/сут в течение 4 дней

Фосампренавир 1400 мг 2 раза/сут, 14 дней

27% 1

Особых рекомендаций нет.

10 мг 1 раз/сут в течение 4 дней

Фосампренавир 700 мг 2 раза/сут / ритонавир 100 мг 2 раза/сут, 14 дней

Без изменений

Особых рекомендаций нет.

+ Данные, представленные в виде изменения в %, отображают разницу в процентах по сравнению с монотерапией аторвастатином (т. е. 0% = нет изменений).

* Одновременное многократное применение аторвастатина и феназона практически не оказывало или оказывало незначительное влияние на клиренс феназона.

Источник: apteka.103.by

Таблетки Аторвастатин

Лекарственное средство Аторвастатин выпускается в форме таблеток бледно-желтого или молочно-белого цвета, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Препарат снижает концентрацию липидов в крови, количество общего холестерина. Уровень триглицеридов понижается благодаря ингибированию лекарством изофермента, отвечающего за синтез жиров. Комбинация Аторвастатина с кальцием помогает избежать образования артериальных бляшек, которые способны вызвать не только травмы мелких сосудов, но и эмболию.

Состав

Перед применением изучите состав и концентрацию действующего вещества. Одна таблетка гипохолестеринемического средства содержит следующие компоненты:

Вещество

Количество, мг

Аторвастатин

10

Лактоза

5

Кальция карбонат

0,5-1

Кальция моногидрат

2

Титана диоксид

2,5-3

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственное средство Аторвастатин является гиполипидемическим препаратом из группы статинов. Лекарство содержит в своем составе селективный конкурентный ингибитор фермента, который ингибирует синтез холестерола в организме. Благодаря такому действию, снижается концентрация липопротеидов низкой плотности, предотвращается образование холестериновых бляшек.

При приеме внутрь таблетки от холестерина Аторвастатин, быстро всасываются через стенку тонкой кишки, попадают в кровоток. Биодоступность основного действующего вещества составляет 60% от своей максимальной концентрации. Связываемость с белками плазмы при этом достигает 95%. Компоненты препарата частично метаболизируются под воздействием печеночных ферментов, после чего выводятся из организма с мочой, калом, потом.

Медикамент при длительном применении может накапливаться в организме, например, если снижена функция почек, и оказывать некоторый токсический эффект на внутренние органы. При этом наблюдается быстропроходящая лихорадка (в ночное время), головная боль, общая слабость. В сочетании с пониженной функцией печени накопление препарата может вызвать общее отравление организма.

От чего таблетки Аторвастатин

Лекарственный препарат Аторвастатин применяется для снижения уровня холестерина при атеросклеротическом поражении сердечно-сосудистой системы, наличии бляшек мелких и крупных капилляров. Гиполипидемический эффект достигается за счет совмещения адекватной диетотерапии и применения лекарственных средств, ингибирующих синтез холестерина в плазме крови, мышцах. Основные показания для применения:

  • инфаркт;
  • инсульт;
  • миопатия скелетных мышц;
  • тяжелая миопатия гладких мышц;
  • синдром Лайелла;
  • стенокардия;
  • наследственная или семейная гиперхолестеринемия.

Таблетки Аторвастатин в упаковке

Способ применения и дозировка

Таблетки Аторвастатин предназначены для перорального приема. Перед началом фармакологической терапии необходимо провести исследования на уровень холестерина при лечебной диете, направленной на снижение липидов и содержание холестерина, физических упражнениях и других мероприятиях. Кроме того, лечение других хронических заболеваний следует проводить до начала приема пациентом Аторвастатина.

Применение препарата следует в совокупности с антихолестериновой диетой. Суточную дозу лекарства принимают, как правило 1 р/сутки, независимо от приема пищи. Количество препарата Аторвастатин, продолжительность приема определяет лечащий врач с учетом состояния больного, стойкого уровня гиперхолестеринемии, переносимости основного компонента лекарственного средства, рисков миопатии при сердечно-сосудистых заболеваниях.

При первичной семейной гомозиготной гиперхолестеринемии, как правило, рекомендовано применение лекарственного средства в начальной дозе 10 мг/сутки. Спустя некоторое время (в зависимости от эффективности приема) после начала фармакологической терапии, дозу увеличивают до 20-40 мг. Максимальная суточная доза лекарства в сутки составляет 80-100мг в зависимости от массы тела пациента.

Лекарственное взаимодействие

Отмечается повышение риска развития патологических механизмов сосудистой миопатии при одновременном назначении Аторвастатина с Циклоспорином, Эритромицином, противогрибковыми препаратами (группы азолов), фиброевой кислотой. Возможно уменьшение концентраций аторвастатина приблизительно на 30% при сочетанном применении с антацидами, сорбентами.

Побочные действия и передозировка

При длительном приеме лекарственного препарата у больного возможно развитие нежелательных реакций. Самыми распространенными и описанными являются:

  • периферическая невропатия;
  • парестезии;
  • головная боль;
  • астения;
  • миопатия;
  • миозит, судороги;
  • боль в мышцах;
  • снижение аппетита;
  • рвота;
  • тошнота;
  • нарушения стула;
  • аллергические реакции;
  • нарушения эрекции.

У девушки болит голова

Противопоказания

Лекарственное средство следует назначать с особой осторожностью людям репродуктивного возраста. Длительная терапия Аторвастатином может привести к снижению синтеза половых гормонов и временному или постоянному бесплодию. Молодым людям при необходимости назначают этот препарат в низких концентрациях и на короткое время. Следует при этом осуществлять контроль концентрации половых гормонов. Фармакологический препарат имеет следующие противопоказания к применению в комплексной терапии:

  • период беременности;
  • хронические и острые заболевания почек;
  • пониженная концентрация стероидных гормонов (например, тестостерона или эстрогена);
  • пожилой возраст (старше 75 лет);
  • эндокринные заболевания (сахарный диабет);
  • детский и подростковый возраст.

Условия продажи и хранения

Лекарственный препарат Аторвастатин следует хранить в темном прохладном месте (например, в холодильнике) недоступном для маленьких детей, домашних животных. Кроме того, следует избегать воздействия на медикамент повышенной влажности.

Аналоги Аторвастатина

Среди лекарственных препаратов с подобным действием, похожим составом выделяют следующие:

  • Варфарин;
  • Дигоксин;
  • Симвастатин.

Симвастатин или Аторвастатин – что лучше

Среди аналогов Аторвастатина выделяют Симвастатин, который отличается количеством основного компонента, степенью очистки дополнительных ингредиентов. Благодаря более высокой концентрации активного вещества, Симвастатин является сильным препаратом, эффективен при сложных клинических случаях. Список побочных эффектов приблизительно одинаков у обоих лекарств. В некоторых случаях, оба средства назначают для одновременного применения, но в маленьких дозах.

Таблетки Симвастатин в упаковке

Цена Аторвастатина

Стоимость медикамента зависит от формы выпуска, концентрации основного действующего вещества, а также страны-производителя фармакологического препарата. В таблице представлены примеры цен на лекарство Аторвастатин:

Адрес и название аптеки, Москва

Форма выпуска Аторвастатина

Стоимость, рублей

«Диасфарм», Алтуфьевское шоссе д. 84

Таблетки, 10 шт

130

«Будь здоров», Строгинский бульвар д.9

Таблетки, 20 шт

200

«Афродита», ул. Большая Черкизовская 3к1

Ампулы, 10шт по 2мл

155

«Норма Аптека», Проспект Вернадского, д.39

Капсулы, 10 шт

167

Отзывы

Валентина, 64 года

По назначению врача принимала Аторвастатин в течение трех недель. Препарат помог улучшить состояние сосудов, сильно понизить холестерин в крови. Атеросклероз благодаря ему отступил. Доктор сказал, что нужно провести еще один курс, профилактический, для того чтобы закрепить результат лекарственной терапии.

Ангелина, 30 лет

Принимала Аторвастатин в связи с семейной гиперхолестеринемией, пока не узнала о том, что беременна. Препарат переносила не очень хорошо, периодически сильно тошнило, и были приступы мигрени. Лекарство не оказало влияния на ребенка, хотя в отзывах много случаев гипоксии плода при применении Аторвастатина при беременности.

Мария, 47 лет

Искала препарат для замены своего основного лекарства – Варфарина. В аптеке подсказали купить Аторвастатин. Согласно отзывам, средство оказывает сильное влияние на нервную систему, но у меня никаких пробочных эффектов не было. Принимала 3 курса по 2 недели с перерывом в месяц. Холестерин в плазме сильно понизился.

Источник: vrachmedik.ru

Аторвастатин — описание и действие

Аторвастатин — препарат из группы статинов (гиполипидемических средств), таблетки для приема внутрь. Активное вещество — аторвастатина кальция, ингибитор специфического фермента ГМГ КоА-редуктазы. Таблетки 0,01-0,08 г выпускаются различными фармацевтическими компаниями — «Тева», «КанонФарма», «Северная Звезда» и многими другими. Они отличаются не только производителем, но и ценой. Например, купить препарат Аторвастатин-МС («Медисорб») можно за 80 рублей (30 таблеток). Для сравнения Аторвастатин-Вертекс стоит 180 рублей за ту же упаковку 30 таблеток.

В качестве дополнительных компонентов служат:

  • лактоза моногидрат;
  • кальция карбонат;
  • примеллоза;
  • повидон К30;
  • краситель;
  • диоксид кремния и т.д.

Лекарство несет выраженное гиполипидемическое действие. Оно ингибирует фермент, который способствует превращению предшественников холестерина в это вещество. У больных с различными формами гиперлипидемии аторвастатин уменьшает количество холестерина в крови, нормализует уровень липопротеидов низкой, очень низкой плотности (ЛПНП, ЛПОНП). Также лекарство угнетает выработку триглицеридов и положительно влияет на показатель «хорошего» холестерина (им считаются липопротеиды высокой плотности, ЛПВП).

Препарат способен делать кровь менее вязкой, так как уменьшает процессы склеивания тромбоцитов.

Таблетки Аторвастатин назначают для снижения холестерина, а также для оптимизации гемодинамики и приведения в норму системы свертывания крови.

Его длительный прием является мощным фактором профилактики появления атеросклеротических бляшек.

Показания к применению

Лекарственное средство можно принимать только с назначения врача, показания к применению строго ограничены. Чаще всего его рекомендуют пациентам старших возрастных групп для предупреждения осложнений, связанных с наличием заболеваний сердца, сосудов. Препарат показан при атеросклерозе коронарных, церебральных сосудов, при наличии ИБС, а также при воздействии на организм факторов риска по развитию этих патологий:

  • пожилой возраст;
  • сахарный диабет;
  • генетическая расположенность;
  • курение с длительным стажем;
  • гипертония.

Также лекарство назначают для вторичной профилактики патологий сердца, сосудов, когда заболевания уже привели к негативным последствиям (например, после инфаркта миокарда). Прочие показания к применению Аторвастатина таковы:

  • семейная или другие формы первичной гипелипидемии в любом возрасте;
  • смешанная гиперлипидемия;
  • нарушение белкового и жирового обмена;
  • семейная гипертриглицеридемия.

Повышение холестерина в крови любой этиологии, не поддающееся диетической коррекции, также служит поводом для назначения данных таблеток.

Инструкция по использованию

Как долго по времени, сколько и в какой дозировке пить препарат, лучше уточнить у врача — несмотря на четкие указания инструкции важен индивидуальный подход. Препарат можно принимать без зависимости от еды — разницы в эффективности не будет. Желательно сочетать лечение с диетой, выполнением упражнений, в противном случае эффект от приема препарата будет временным — до момента окончания его действия.

Также важно корректировать массу тела и лечить основное заболевание (ИБС, диабет и т.д.).

Препарат принимают по 10-80 мг раз/сутки в зависимости от уровня холестерина в крови.

Обычно начинают терапию с минимальной дозировки в 10 мг, затем проводят контрольное исследование липидограммы через 14-28 суток, после чего оставляют препарат в прежней дозировке или увеличивают ее. Эффективность достигает максимума через 3-4 недели, обычно холестерин снижается на 10-50%. Особые указания в терапии:

  • с осторожностью и в небольших дозах назначать лекарство при нарушениях функции печени;
  • изменения дозы при почечной недостаточности не требуется.

Для людей пожилого возраста различий в дозах с основной популяцией больных нет. Самую низкую дозировку назначают при приеме препаратов против ВИЧ, гепатита С, ряда антимикотиков и антибиотиков.

Побочные действия, противопоказания

Среди списка противопоказаний значатся возраст до 18 лет, лактация, беременность, гиперчувствительность к компонентам, к сое и арахису, а также следующие состояния:

  • острые заболевания печени;
  • лактазная недостаточность;
  • патологии мышц;
  • обезвоживание, нарушения электролитного равновесия;
  • тиреотоксикоз;
  • сепсис;
  • гипотония;
  • бесконтрольная эпилепсия;
  • тяжелые травмы, период после операций.

Несмотря на пользу, вред препарата тоже проявляется в его побочных действиях, которые встречаются довольно часто. У многих больных появляется головная боль, кружится голова, развивается бессонница. Есть сведения о возникающих носовых кровотечениях, шуме в ушах, фарингите, рините.

При склонности к аритмиям высок риск усиления неприятных проявлений. В крови может снизиться количество тромбоцитов. Часто возникают боли в груди, судороги, диспепсия, желтуха, боли в суставах, миозит, нарушения потенции. Порой регистрируются выпадение волос, сыпь на теле, очень редко — анафилаксия. При развитии тяжелых «побочек» лечение нужно срочно прекратить.

Источник: tyubik.net


Leave a Comment

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.