Аторвастатин побочные явления


Инфаркт и инсульт – это «сердечно-сосудистые катастрофы», и в настоящий момент эти острые состояния занимают печальное первое место в статистике причин смерти. Конечно, это говорит о безусловном успехе медицины, каких – то двести – триста лет назад первое место занимали эпидемии инфекционных заболеваний: чумы, холера и оспы, и средняя продолжительность жизни была значительно ниже.

Все знают, что инфаркт и инсульт — это состояния, при которых внезапно происходит прекращение кровотока по сосудам. В широком смысле слова это один и тот же патологический процесс, состоящий в некрозе, омертвении и гибели тканей.

При инфаркте миокарда мышца замещается рубцовой тканью, а при обширном инфаркте размягчение погибшего участка может быть таким значительным, что приведет к разрыву сердца, появлению симптомов острой сердечной недостаточности и смерти. При инсульте это же случается с веществом головного мозга.

Также многим известно, что причиной резкого кислородного голодания и гибели клеток чаще всего является закупоривший сосуд тромб, а тромб – это оторвавшаяся атеросклеротическая бляшка. Бляшки внутри сосудов возникают вследствие длительного повышения в крови уровня «плохого холестерина». Это состояние и называется атеросклерозом.

Аторвастатин – один из представителей класса препаратов, которые называют гиполипидемическими. Его задача – снижать в крови уровень «плохого» холестерина. Как он это делает?

Как работает Аторвастатин?


Аторвастатин, фото таблеток

Известно, что человеческому организму нужны жиры. Но как их транспортировать в органы и ткани? Ведь кровь – это жидкость на основе воды, и жиры в ней не растворяются. В таком случае, их нужно изолировать от крови в особых частицах, похожих на шарики. У них сложная оболочка: сторона, обращенная к крови, является смачиваемой, а внутренняя поверхность имеет сродство к молекулам жиров. Такие сложные комплексы назвали липопротеинами. Именно в них транспортируются всевозможные жиры.

Существует несколько разновидностей липопротеинов. Так, хиломикроны переносят в крови жиры, всосавшиеся с пищей. А липопротеины, которые транспортируют жиры, образовавшиеся в нашем организме (в печени) получили название ЛПОНП, или липопротеины очень низкой плотности. Они переносят фосфолипиды, холестерин, триглицериды, и другие молекулы. Их размер очень мал – около 80 нм.


Когда их функция завершена, то ЛПОНП начинают трансформироваться под действием ферментов в последнюю стадию их жизни – ЛПНП, или липопротеины низкой плотности. Они переносят в организме лишь холестерин, и вот как раз они и являются самой атерогенной фракцией липидов нашей крови. Это значит, что именно их повышенный уровень есть причина развития атеросклероза. Поэтому не имеет смысла сдавать кровь на «холестерин». Нужно сдавать кровь именно на эту фракцию, тогда анализ будет наиболее информативным.

Аторвастатин и является тем препаратом, который тормозит работу особого фермента со сложным названием — 3-гидрокси-3-метилглютарил-кофермент А редуктазы, которая производит субстрат для холестерина. Кроме этого, препарат способен резко активировать на поверхности клеток рецепторы, которые «улавливают» ЛПНП, и выводят их из кровотока. Таким образом, аторвастатин и оказывает гиполипидемическое действие, что означает – действие, направленное на снижение концентрации липидов в крови.

Показания к применению

От чего помогает аторвастатин? Статины, в том числе, и аторвастатин, следует применять при следующих заболеваниях и состояниях:

  • Ишемическая болезнь сердца, различные формы стенокардии;
  • Инфаркт миокарда, ишемический инсульт, перенесенный ранее (в анамнезе);
  • Сахарный диабет;
  • Избыточная масса тела;
  • Перенесенные операции на сердце – аортокоронарное шунтирование, или стентирование;
  • Высокий уровень холестерина, в том числе наследственная, которая не поддается коррекции диетой;
  • Даже без всяких измерений уровня липидов его назначают пациентам с острым коронарным синдромом;
  • При атеросклерозе (коронарном, церебральном, распространенном), особенно в пожилом возрасте.

Очень важно знать, что назначение аторвастатина, как и других статинов, может быть профилактическим. Так, если у человека родственники внезапно умирают от сердечных причин в молодом возрасте – то это является показанием для профилактического приема статинов.

Не стоит превращать применение таблеток аторвастатина в культ. Так, его можно не применять при стабильной стенокардии напряжения, поскольку механизм ишемии миокарда не всегда связан с наличием атеросклероза.

Инструкция по примененпию Аторвастатин и дозировка

Чаще всего все статины выпускаются в таблетках по 20 и 40 мг, поскольку это их средняя дозировка – и «Липримара» (это оригинальный аторвастатин, впервые выпущенный компанией «Пфайзер»), и остальных аналогов.

Начальная дозировка препарата составляет 10 мг в сутки, а затем переходят на дозировку аторвастатина 20 мг в сутки. Максимальная дозировка составляет 80 мг, которую назначают при тяжелой форме гиперхолестеринемии, часто носящей наследственный характер. Принимать препарат лучше после ужина, так как холестерин в организме человека синтезируется, в основном, в ночное время.


Через месяц после приема нужно провести исследование липидного спектра крови, чтобы проконтролировать ситуацию: нужно ли повышать дозу?

Обычно, при приеме аторвастатина количество «плохих» липидов уменьшается, вплоть до снижения на 37%., при стандартной дозировке. В этом смысле аторвастатин эффективнее ловастатина, правастатина, симвастатина и флувастатина. Доказано, что при удвоении дозы дополнительно происходит снижение уровня ЛНП еще на 6%, а вовсе не вдвое. Это нужно знать для того, чтобы снизить уровень холестерина «плохих фракций» на 20% и выше. Почему нужно добиваться именно этого показателя? Да потому, что именно при таком уровне снижения можно достоверно, на математическом уровне доказательств, говорить о снижении риска смертности и возникновения инфаркта и инсульта.

  • Естественно, быстрого результата ждать не приходится: как минимум, нужно пару недель, чтобы анализ смог показать эффективность препарата.

И еще. Этот препарат просто продлевает жизнь и предупреждает катастрофы. Это не значит, что пациент будет сразу лучше себя чувствовать. Статины не для улучшения самочувствия. Конечно, эффект общего укрепления здоровья придет спустя месяцы, и даже годы, но это будет относиться к комплексному улучшению здоровья.

Противопоказания и побочное действие

Не рекомендуется принимать аторвастатин (и вообще, статины) при наличии аллергии, при беременности и лактации, и в детском возрасте. Это связано не с каким – либо доказанным вредом, а с отсутствием необходимых исследований.


Точно так же, прием препарата у женщин, которые могут забеременеть, не рекомендован. Это указано в инструкции так: «женщины репродуктивного возраста, которые не пользуются адекватными средствами контрацепции». Дело опять в минимизации возможных рисков, скандалов и судебных исков. Просто неизвестно, как влияет препарат на развитие плода. Помните, статины – это, в основном, препараты «зрелого возраста».

Кроме этого, противопоказан прием статинов: при печеночной недостаточности, или при показателях печеночных ферментов, втрое превышающих норму.

Особые меры предосторожности (более частые анализы и небольшая доза) рекомендуются, если:

  • у пациента тяжелые эндокринные болезни;
  • есть хронический алкоголизм;
  • хронические гнойно – септические инфекции;
  • эпилепсия с большими судорожными припадками, которая медикаментозно или оперативно не купируется.

Во всех остальных случаях прием аторвастатина показан, но должен быть обоснован выбранной лечебной стратегией.

Побочные действия – бессонница, боль в груди, бронхит, тошнота, воспалительные симптомы в суставах, повышение сахара в крови. Каждый отдельно взятый из перечисленных эффектов был зарегистрирован чаще, чем в 2% случаев.

При взаимодействии препарата с некоторыми антибиотиками и цитостатиками повышается риск развития миопатий, которая проявляется болями в мышцах и значительным повышением фермента КФК (креатинфосфокиназы) в плазме крови. Поэтому заранее о приеме всех лекарств нужно предупреждать врача.

Источник: zdorova-krasiva.com

Фармакологические свойства препарата Аторвастатин


Гиполипидемическое средство, селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Более эффективен, чем другие средства группы статинов. У пациентов с гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией эффективно снижает уровень общего ХС, ХС ЛПНП (в среднем на 60%), ТГ (в среднем на 45%), ХС ЛПОНП и аполипопротеина В в сыворотке крови, способствует повышению уровня ХС ЛПВП (в среднем на 12%) и непостоянному повышению уровня аполипопротеина А1. Возможно применение у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, при которой другие гиполипидемические препараты обычно малоэффективны.
Действие обусловлено способностью ингибировать активность печеночно-специфического фермента ГМГ-КоА-редуктазы, ответственного за превращение ГМГ-КоА в мевалонат, который является предшественником стеролов (в том числе и ХС). Блокирование ГМГ-КоА-редуктазы приводит к нарушению образования мевалоновой кислоты и, следовательно, к снижению содержания ХС в печени, в результате чего компенсаторно возрастает количество рецепторов к ЛПНП на поверхности гепатоцитов, а также увеличивается печеночный захват и катаболизм циркулирующих в кровотоке ЛПНП. Первичный терапевтический эффект обычно отмечается в течение 2 нед от начала лечения, максимальный эффект — через 4 нед и сохраняется при постоянной поддерживающей терапии.
При приеме внутрь аторвастатин быстро абсорбируется в пищеварительном тракте; степень абсорбции пропорциональна принятой дозе.


ксимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема. Абсолютная биодоступность низкая (приблизительно 14%) за счет пресистемного клиренса в слизистой оболочке пищеварительного тракта и/или метаболизма при первичном прохождении через печень. Одновременный прием пищи снижает скорость и степень абсорбции аторвастатина (соответственно на 25 и 9%), однако на выраженность его гиполипидемического действия это существенного влияния не оказывает. Степень снижения ХС ЛПНП не зависит от времени приема, хотя прием аторвастатина в утренние часы обеспечивает в плазме крови более высокую его концентрацию. Не менее 98% аторвастатина связывается с белками плазмы крови. Низкое значение коэффициента кровь/плазма крови (в среднем 0,25) свидетельствует о незначительном проникновении аторвастатина в эритроциты. Согласно экспериментальным данным аторвастатин проникает в грудное молоко.
В организме экстенсивно метаболизируется с образованием активных орто- и пара-гидроксилированных метаболитов, с которыми связано около 70% фармакологической активности. Результаты исследования in vitro свидетельствуют, что в метаболизме аторвастатина может участвовать цитохром P450 3A4.

иминация аторвастатина и его метаболитов осуществляется преимущественно с желчью; менее 2% введенной дозы определяется в моче. Период полувыведения аторвастатина — около 14 ч, однако полупериод сохранения ГМГ-КоА-редуктазоингибирующей активности за счет циркулирующих активных метаболитов гораздо дольше и составляет 20–30 ч. Гиполипидемические эффекты аторвастатина существенно не отличаются у лиц различных возрастных групп, несмотря на то что при приеме в равных дозах его максимальные концентрации и AUC у здоровых добровольцев пожилого возраста выше, чем у лиц молодого возраста. У женщин максимальная концентрация аторвастатина в плазме крови на 20% выше, а AUC на 10% меньше, чем у мужчин, однако различий в действии на уровень ХС ЛПНП у мужчин и женщин нет. Концентрация аторвастатина в плазме крови может резко (в 4–16 раз) повышаться у пациентов с циррозом и некоторыми другими тяжелыми заболеваниями печени.

 

Показания к примененинию препарата Аторвастатин

В качестве дополнительного к диетотерапии средства при первичной гиперхолестеринемии (гетерозиготной семейной и несемейной), смешанной дислипидемии (IIa и IIb типы по Fredrickson), гипертриглицеридемии у пациентов с дислипидемией IV типа по Fredrickson; первичная дисбеталипопротеинемия (III тип по Fredrickson) при неэффективности диетотерапии; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (как правило, в дополнение к другим гиполипидемическим методам лечения — аферез и др.).

 

Применение препарата Аторвастатин


Лечение проводят на фоне диеты. Дозу устанавливают индивидуально. Назначают внутрь независимо от приема пищи; начальная доза —10 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу повышают постепенно с интервалом 4 нед и более. Максимальная суточная доза — 80 мг.

 

Противопоказания к примененинию препарата Аторвастатин

Хронический алкоголизм, тяжелые заболевания печени, период беременности и кормления грудью, недавно перенесенные тяжелые травмы и обширные хирургические вмешательства, инфекции, миопатия, рабдомиолиз, выраженные нарушения электролитного баланса, декомпенсированные заболевания эндокринной системы, артериальная гипотензия, неконтролируемая эпилепсия, повышенная чувствительность к аторвастатину.

 

Побочные эффекты препарата Аторвастатин

Обычно слабо выраженные и быстро проходят самопроизвольно. В контролируемых клинических испытаниях выявлены следующие побочные эффекты (частота — менее 2%): запор, метеоризм, диарея, боль в области живота.
Не установлена четкая причинно-следственная связь между приемом аторвастатина и развитием инфекции, гриппоподобного синдрома, боли в спине и груди, головной боли, аллергических реакций, астении, диареи, синусита, фарингита, кожной сыпи, артралгии, ангионевротического отека, анафилаксии.

 

Особые указания по применению препарата Аторвастатин


Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы ассоциируется с нарушениями функции печени. Рекомендуется проводить функциональные печеночные тесты до начала лечения или повышения дозы аторвастатина и спустя 12 нед, а затем периодически — 1 раз в полугодие. Обычно уровень печеночных ферментов повышается в первые 3 мес с начала лечения. Пациентов с повышением активности трансаминаз необходимо постоянно наблюдать до исчезновения этих нарушений. Повышение концентраций АлАТ или АсАТ более чем в 3 раза выше верхней границы нормы является показанием к снижению дозы или отмене аторвастатина. Аторвастатин следует с осторожностью применять у пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени.
Имеются сообщения о случаях рабдомиолиза с развитием миоглобинурии и ОПН при применении препаратов класса статинов. развитие миопатии, проявлениями которой являются мышечные боль и слабость в сочетании с повышением концентрации КФК более чем в 10 раз выше верхней границы нормы, можно предполагать у пациентов с диффузными миалгиями, локальной болезненностью мышц, мышечной слабостью и/или значительным повышением активности КФК. Пациенты, принимающие аторвастатин, должны быть предупреждены о необходимости немедленного обращения к врачу в случае появления необъяснимой мышечной боли, болезненности или слабости, особенно в сочетании с общим недомоганием или лихорадкой. При установлении диагноза миопатии или при подозрении на нее лечение аторвастином должно быть немедленно прекращено.
До назначения аторвастатина следует предпринять попытку немедикаментозной коррекции гиперхолестеринемии с помощью соответствующей диеты, повышения физической активности, уменьшения массы тела у пациентов с ожирением, устранения других факторов риска и причин вторичной гиперлипидемии.

 

Взаимодействия препарата Аторвастатин

Для достижения аддитивного эффекта аторвастатин можно назначать в сочетании с ионообменными смолами (колестирамин). Следует избегать комбинированного применения аторвастатина с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы и фибратами. Риск развития миопатии при лечении статинами повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, препаратов никотиновой кислоты или противогрибковых средств группы азолов. При длительном одновременном применении аторвастатина и дигоксина равновесная концентрация последнего в плазме крови повышается приблизительно на 20%, что требует соответствующего мониторирования. У здоровых лиц концентрация аторвастатина в плазме крови повышается приблизительно на 40% при одновременном применении с эритромицином (является ингибитором цитохрома Р450 3А4). При сочетанном применении аторвастатина с пероральными контрацептивами отмечено повышение в плазме крови концентраций норэтиндрона и этинилэстрадиола.

 

Передозировка препарата Аторвастатин, симптомы и лечение

Специфического антидота нет; проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Ввиду высокой степени связывания аторвастатина с белками плазмы крови гемодиализ малоэффективен.

 

Список аптек, где можно купить Аторвастатин:

  • Москва
  • Санкт-Петербург

Источник: www.minclinic.ru

Как нейтрализовать побочные эффекты статинов

Чтобы нейтрализовать побочные эффекты статинов, рекомендуется принимать 100-300 мг коэнзима Q10 в сутки. Более точная дозировка этого средства — 2 мг на 1 кг массы тела в сутки, разделить на 2 приема. Коэнзим Q10 — вещество, которое присутствует в каждой клетке организма человека и участвует в выработке энергии. Статины нейтрализуют выработку не только холестерина, но и этого вещества. Потому и возникают побочные эффекты. Подробнее читайте статью «Коэнзим Q10: инструкция по применению«.

Если беспокоит мышечная слабость, то к коэнзиму Q10 можно добавить еще 1-2 грамма L-карнитина. Суточную дозу этого средства можно разделить на 2 приема, обязательно на пустой желудок.

Боли в мышцах, которые вызывают статины, невозможно прекратить с помощью нестероидных противовоспалительных лекарств. Старайтесь лишний раз не принимать ибупрофен, ацетаминофен (парацетамол) и другие НПВС. От побочных эффектов статинов они не помогут, а дополнительную нагрузку на печень создадут.

Коэнзим Q10 от побочных эффектов статинов

Эффективные добавки с коферментом Q10 из США, оптимальные по цене:

  • Коэнзим Q10 фирмы Now Foods — с экстрактом боярышника
  • Японский коэнзим Q10, расфасованный Doctors’ Best — лучшее соотношение цена/качество
  • Коэнзим Q10 фирмы Healthy Origins — японский продукт, лучшее качество
Коэнзим Q10 фирмы Now Foods Коэнзим Q10 фирмы Doctor's Best Коэнзим Q10 фирмы Healthy Origins

Как заказать Q10 и другие добавки из США на iHerb — скачать подробную инструкцию в формате Word или PDF. Инструкция на русском языке.

Может оказаться сложно определить, чем являются неприятные симптомы, которые вы испытываете. Это побочные эффекты статинов или естественные возрастные нарушения? Чтобы разобраться, придется по согласованию с врачом сделать перерыв на 10-14 дней в приеме лекарства. Оцените, насколько по-разному вы себя чувствуете, когда принимаете статины и когда не делаете этого. На самом деле, проблемы с мышцами и суставами в большинстве случаев вызываются малоподвижным образом жизни, а лекарства тут ни при чем. К сожалению, вместо того, чтобы начать двигаться, больные предпочитают жаловаться на побочные эффекты таблеток, которые им назначил злодей-врач.

Попробуйте перейти с одного статина на другой, строго по рекомендации врача. Возможно, аторвастатин и розувастатин реже вызывают побочные эффекты, чем симвастатин. У этих препаратов реже бывают случаи негативного взаимодействия с другими лекарствами. Не меняйте самовольно лекарство, которое принимаете! Посоветуйтесь с врачом. Некоторым больным от перехода на аторвастатин или розувастатин становится не лучше, а хуже, чем было, пока они принимали симвастатин.

Внимательно изучите информацию о взаимодействии статина, который вам назначили, с другими лекарствами. Могут быть проблемы с таблетками от давления, нарушений сердечного ритма, антибиотиками, противогрибковыми средствами, антидепрессантами, иммунодепрессантами и многими другими препаратами. Сообщите врачу обо всех лекарствах, добавках и травах, которые вы принимаете, прежде чем вам назначат статины. Возможно, розувастатин реже вызывает проблемы лекарственного взаимодействия, чем статины предыдущего поколения. Обсудите с врачом.

Кроме статинов, существуют еще другие таблетки, понижающие холестерин в крови. Это секвестранты желчных кислот, фибраты, ингибиторы всасывания холестерина в кишечнике (Эзетимиб). Они не понижают риск инфаркта, инсульта и смерти от всех причин, поэтому не принимайте их, даже если врач настаивает. Если у вас повышенные триглицериды в крови, то не принимайте фибраты, а вместо этого перейдите на низко-углеводную диету. Триглицериды придут в норму уже через несколько дней. Не принимайте никакие другие средства от холестерина в комбинации со статинами.

Посмотрите также видео «Статины от холестерина: информация для пациентов».

Как привести в норму холестерин без статинов

Статины часто назначают людям, у которых повышенный холестерин, но нет никаких других факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний. Для таких пациентов побочные эффекты от статинов будет больше, чем возможная польза. Чтобы привести в норму холестерин без вредных лекарств, перейдите на низко-углеводную диету и выполняйте другие шаги, указанные в статье «Профилактика инфаркта и инсульта«.

Следите за своим С-реактивным протеином более внимательно, чем за холестерином. Потому что С-реактивный протеин и другие маркеры воспаление достоверно предсказывают риск инфаркта и инсульта, а холестерин часто врет. Половина сердечно-сосудистых катастроф случаются с людьми, у которых нормальный холестерин в крови. Статины не только нормализуют холестерин, но и уменьшают хроническое вялотекущее воспаление. Многие специалисты считают, что это и есть их основное лечебное действие.

Выше рассказано, почему пациентам, имеющим высокий сердечно-сосудистый риск, необходимо принимать статины. Подробно описано, как определить, высокий у вас риск или низкий. Статины считаются не основным средством, а лишь дополняющим здоровое питание и физическую активность. Даже если вы начали принимать эти таблетки, никто не отменяет необходимость вести здоровый образ жизни.

Частые вопросы и ответы на них

Могут ли статины вызвать тревожность, депрессию, затуманенное мышление?

Да, все указанные вами симптомы могут быть побочными эффектами препаратов, нормализующих холестерин в крови. Выше в статье рассказано, как разобраться, что у вас случилось — возрастные нарушения или побочные эффекты лекарств.

Принимаю таблетки от холестерина уже 7 лет после перенесенного инфаркта. В последнее время беспокоит ухудшение памяти на недавние события. Что делать?

Изучите раздел этой статьи «Как привести в норму холестерин без статинов» и делайте, что в нем написано. По крайней мере, сможете уменьшить дозировки лекарств, а то и полностью отказаться от них. Если вы перенесли инфаркт, то у вас высокий риск повторного инфаркта. Это означает, что отменять статины нужно лишь в крайнем случае.

Беспокоит, что у меня тяжесть в ногах, отеки, одышка, трудно подниматься по лестнице. Это побочные эффекты статинов?

Да, все симптомы, которые вы перечислили, могут быть побочными эффектами статинов. Вопрос заставляет заподозрить, что у вас развивается сердечная недостаточность. Статины могут усугублять ее, потому что истощают запасы коэнзима Q10 — вещества, участвующего в выработке энергии в сердце. Изучите статью о сердечной недостаточности и делайте, что в ней написано. Отменяйте статины только по согласованию с врачом, который оценит для вас соотношение пользы и вреда от этих таблеток.

Источник: centr-zdorovja.com


Leave a Comment

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.