Аторвастатин противопоказания и побочные действия


Влияние одновременно принимаемых лекарственных средств на аторвастатин

Аторвастатин метаболизируется цитохромом Р450 ЗА4 (CYP3A4) и является субстратом белков-переносчиков, например, транспортера печеночного захвата ОАТР1В1.

Одновременный прием аторвастатина и ингибиторов изофермента CYP3A4 или белков-переносчиков может привести к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови и повышению риска развития миопатии. Данный риск также может повышаться при одновременном применении аторвастатина с другими лекарственными средствами, способными вызывать развитие миопатии, такими как производные фиброевой кислоты и эзетимиб (см. раздел «Меры предосторожности»).

Ингибиторы CYP3A4

Известно, что мощные ингибиторы CYP3A4 приводят к значительному повышению концентрации аторвастатина (см. таблицу 2 и специальную информацию ниже). Необходимо, по возможности, избегать одновременного применения мощных ингибиторов CYP3A4 (например, циклоспорина, телитромицина, кларитромицина, делавирдина, стирипентола, кетоконазола, вориконазола, итраконазола, позаконазола и ингибиторов протеазы ВИЧ, включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир и т. д.).


Поэтому, если одновременного применения этих лекарственных средств с аторвастатином избежать нельзя, рекомендуется использовать более низкие начальные и более низкие максимальные дозировки аторвастатина, а также осуществлять надлежащий клинический мониторинг состояния пациента (см. таблицу 2).

Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, эритромицин, дилтиазем, верапамил и флуконазол) могут повышать концентрации аторвастатина в плазме крови (см. таблицу 2). При использовании эритромицина в сочетании со статинами отмечался повышенный риск развития миопатии. Исследования по взаимодействию с оценкой влияния амиодарона или верапамила на аторвастатин не проводились. Известно, что как амиодарон, так и верапамил ингибируют активность. CYP3A4, и их одновременное применение с аторвастатином может приводить к повышению воздействия аторвастатина. Таким образом, при одновременном применении аторвастатина и умеренных ингибиторов CYP3A4 рекомендуется назначать более низкие максимальные дозировки аторвастатина, а также осуществлять надлежащий клинический мониторинг состояния пациента. После начала применения или коррекции дозы ингибитора следует организовать надлежащее клиническое наблюдение за состоянием пациента.


Индукторы CYP3A4

При совместном применении аторвастатина с индукторами цитохрома Р450 ЗА (например, с эфавиренцем, рифампином, препаратами зверобоя) может наблюдаться вариабельное снижение концентрации аторвастатина в плазме крови. Благодаря двойному механизму действия рифампина (индукция цитохрома Р450 ЗА и ингибирование белка-переносчика ОАТР1В1, обеспечивающего захват гепатоцитами) рекомендуется одновременное применение аторвастатина и рифампина, поскольку отложенное применение аторвастатина после применения рифампина было связано с существенным снижением концентрации аторвастатина в плазме крови. Тем не менее, неизвестно, влияет ли применение рифампина на концентрацию аторвастатина в клетках печени. Поэтому, если одновременного применения аторвастатина и рифампина избежать нельзя, следует организовать надлежащее наблюдение за состоянием пациентов.

Ингибиторы белков-переносчиков

При применении ингибиторов транспортных белков (например, циклоспорина) может отмечаться повышение системного воздействия аторвастатина (см. таблицу 2). Влияние процесса ингибирования транспортеров, участвующих в печеночном захвате, на концентрацию аторвастатина в клетках печени неизвестно. Если одновременное применение неизбежно, следует организовать клиническое наблюдение с целью оценки эффективности (см. таблицу 2).

Гемфиброзил/производные фиброевой кислоты


При монотерапии фибратами отмечены редкие случаи мышечных нарушений, включая рабдомиолиз. Риск развития данных явлений может возрастать при одновременном применении производных фиброевой кислоты и аторвастатина. Если одновременного применения нельзя избежать, рекомендуется для достижения терапевтической цели применять минимальную дозу аторвастатина, а также следует организовать надлежащее наблюдение за состоянием пациентов (см. раздел «Меры предосторожности»).

Эзетимиб

При монотерапии эзетимибом отмечены случаи развития мышечных нарушений, включая рабдомиолиз. Следовательно, риск развития данных явлений может увеличиваться при одновременном применении эзетимиба и аторвастатина. У таких пациентов рекомендуется проведение надлежащего клинического мониторинга.

Колестипол

При одновременном применении аторвастатина с колестиполом отмечалось снижение концентрации аторвастатина и его активных метаболитов в плазме крови (приблизительно на 25%). Вместе с тем, при совместном применении липримара и колестипола липидные эффекты были более выраженными, чем в случае соответствующих монотерапий.

Фузидовая кислота

Исследования взаимодействия аторвастатина и фузидовой кислоты не проводились. Как и в случае с другими статинами, мышечные нарушения, включая рабдомиолиз, отмечались в период пострегистрационного наблюдения при одновременном применении аторвастатина и фузидовой кислоты. Механизм этого взаимодействия неизвестен. Таким пациентам показано тщательное наблюдение, а также может потребоваться временное прекращение приема аторвастатина.


Колхицин

Несмотря на то, что исследования взаимодействия аторвастатина и колхицина не проводились, при одновременном применении аторвастатина и колхицина были зарегистрированы случаи развития миопатии. При совместном назначении аторвастатина с колхицином следует соблюдать осторожность.

Влияние аторвастатина на другие лекарственные средства

Дигоксин

При совместном многократном применении дигоксина и 10 мг аторвастатина отмечено незначительное повышение концентрации дигоксина в равновесном состоянии.

Пациентам, принимающим дигоксин, показано проведение надлежащего наблюдения.

Оральные контрацептивы

При совместном применении аторвастатина и оральных контрацептивов наблюдалось повышение концентрации норэтиндрона и этинилэстрадиола в плазме крови.

Варфарин

В ходе клинического исследования с участием пациентов, проходивших длительную терапию варфарином, при одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг в сутки с варфарином в течение первых 4 дней лечения наблюдалось незначительное снижение протромбинового времени (примерно на 1,7 секунды), которое возвращалось в норму в течение 15 дней терапии аторвастатином. Несмотря на то, что важные с клинической точки зрения случаи антикоагулянтного взаимодействия отмечались крайне редко, определение протромбинового времени следует проводить перед началом применения аторвастатина у пациентов, принимающих кумариновые антикоагулянты, и повторять его довольно часто на ранней стадии терапии с целью подтверждения отсутствия существенного изменения данного показателя.


сле документально подтвержденной стабилизации протромбинового времени можно продолжать контролировать его с интервалами, принятыми при лечении кумариновыми антикоагулянтами. При изменении дозировки аторвастатина или прекращении его применения следует повторно проводить эту же процедуру. При проведении терапии аторвастатином у пациентов, не принимающих антикоагулянты, случаи кровотечения или изменения протромбинового времени не отмечались.

Дети

Исследования лекарственного взаимодействия проводились только с участием взрослых пациентов. Степень лекарственного взаимодействия у пациентов детского возраста неизвестна. Приведенные выше сведения о лекарственном взаимодействии, а также предупреждения и меры предосторожности, указанные в разделе «Меры предосторожности», следует учитывать и у пациентов детского возраста.

Таблица 2. Влияние одновременно применяемых лекарственных средств на фармакокинетику аторвастатина






Одновременно принимаемое лекарственное средство и режим дозирования

Аторвастатин

Доза (мг)

Изменение AUC+

Клинические рекомендации#

Типранавир 500 мг 2 раза/сут / ритонавир 200 мг 2 раза/сут, 8 дней (с 14 по 21 день)

40 мг в 1 день, 10 мг на 20 дней

9,4

кратное ↑

В случаях, когда необходимо проводить лечение одновременно с приемом аторвастатина, суточная доза аторвастатина не должна превышать 10 мг. У этих пациентов рекомендуется проведение клинического мониторинга.

Телапревир 750 мг 1 раз/8 часов, 10 дней

20 мг, однократно

7,9

кратное ↑

Циклоспорин 5,2 мг/кг/сут, стабильная доза

10 мг 1 раз/сут в течение 28 дней

8,7

кратное ↑

Лопинавир 400 мг 2 раза/сут / ритонавир 100 мг 2 раза/сут, 14 дней

20 мг 1 раз/сут в течение 4 дней

5,9

кратное ↑

В случаях, когда необходимо проводить лечение одновременно с приемом аторвастатина, рекомендуется снижать поддерживающие дозы аторвастатина. При применении аторвастатина в дозах, превышающих 20 мг, показано проведение клинического мониторинга.

Кларитромицин 500 мг 2 раза/сут, 9 дней

80 мг 1 раз/сут в течение 8 дней

4,4

кратное ↑

Саквинавир 400 мг 2 раза/сут / ритонавир (300 мг 2 раза/сут с 5-7 день, с последующим повышением дозы до 400 мг 2 раза/сут на 8 день), на 4-18 день, через 30 минут после приема аторвастатина

40 мг 1 раз/сут в течение 4 дней

3,9

кратное ↑

В случаях, когда необходимо проводить лечение одновременно с приемом аторвастатина, рекомендуется снижать поддерживающие дозы аторвастатина. При применении аторвастатина в дозах, превышающих 40 мг, показано проведение клинического мониторинга.

Дарунавир 300 мг 2

раза/сут / ритонавир 100 мг 2 раза/сут, 9 дней

10 мг 1 раз/сут в течение 4 дней

3,3

кратное ↑

Итраконазол 200 мг 1 раз/сут, 4 дня

40 мг однократно

3,3

кратное ↑

Фосампренавир 700 мг 2 раза/сут / ритонавир 100 мг 2 раза/сут, 14 дней

10 мг 1 раз/сут в течение 4 дней

2,5

кратное ↑

Фосампренавир 1400 мг 2 раза/сут, 14 дней

10 мг 1 раз/сут в течение 4 дней

2,3

кратное ↑

Нелфинавир 1250 мг 2 раза/сут, 14 дней

10 мг 1 раз/сут в течение 28 дней

1,7

кратное ↑&

Особых рекомендаций нет.

Грейпфрутовый сок, 240 мл 1 раз/сут*

40 мг однократно

37% ↑

Не рекомендовано применять аторвастатин одновременно с большими количествами грейпфрутового сока.

Дилтиазем 240 мг 1 раз/сут, 28 дней

40 мг однократно

51% ↑

После начала приема дилтиазема или коррекции его дозировки показано проведение надлежащего клинического мониторинга.

Эритромицин 500 мг 4 раза/сут, 7 дней

10 мг, однократно

33% ↑&

У этих пациентов рекомендуется более низкая максимальная доза, а также проведение клинического мониторинга.

Амлодипин 10 мг, однократно

80 мг однократно

18% ↑

Особых рекомендаций нет.

Циметидин 300 мг 4 раза/сут, 2 недели

10 мг 1 раз/сут в течение 2 недель

менее, чем

на1% ↓&

Особых рекомендаций нет.

Антацидное средство, в форме суспензии, содержащее гидроксиды магния и алюминия, 30 мл 4 раза/сут, 2 недели

10 мг 1 раз/сут в течение 4 недель

35% ↓&

Особых рекомендаций нет.

Эфавиренз 600 мг 1 раз/сут, 14 дней

10 мг в течение 3 дней

41% ↓

Особых рекомендаций нет.

Рифампин 600 мг 1 раз/сут, 7 дней (одновременное применение)

40 мг однократно

30% ↑

Если одновременного применения избежать невозможно, рекомендуется применять аторвастатин и рифампин одновременно и проводить клинический мониторинг состояния пациента.

Рифампин 600 мг 1 раз/сут, 5 дней (раздельный прием)

40 мг однократно

80% ↓

Гемфиброзил 600 мг 2 раза/сут, 7 дней

40 мг однократно

35% ↑

У этих пациентов рекомендуется более низкая начальная дозировка и проведение клинического мониторинга.

Фенофибрат 160 мг 1 раз/сут, 7 дней

40 мг однократно

3% ↑

У этих пациентов рекомендуется более низкая начальная дозировка и проведение клинического мониторинга.

Боцепревир 800 мг 3 раза/сут, 7 дней

40 мг однократно

2,3

кратное ↑

У этих пациентов рекомендуется более низкая начальная дозировка и проведение клинического мониторинга. При одновременном применении с боцепревиром суточная доза аторвастатина не должна превышать 20 мг.

+ Данные, приведенные в виде х-кратного изменения, отображают простое соотношение между одновременным приемом и приемом аторвастатина в виде монотерапии (т. е. 1-кратное изменение = нет изменений). Данные, приведенные в виде % изменений, отображают разницу в процентах по сравнению с приемом аторвастатина в виде монотерапии (т.е. 0% = нет изменений).

# Информация по клинической значимости приведена в разделах «Меры предосторожности» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами».

* В состав входит один или несколько компонентов, угнетающих активность CYP3A4, которые могут повышать концентрации в плазме крови лекарственных препаратов, подвергающихся метаболическим превращениям под влиянием этого фермента. Употребление одного стакана грейпфрутового сока (240 мл) также приводило к снижению AUC орто-гидроксилированного активного метаболита на 20,4%. Употребление значительного количества грейпфрутового сока (более 1,2 л в день в течение 5 дней) приводило к повышению AUC аторвастатина в 2,5 раза и AUC активных соединений (аторвастатина и его метаболитов).

& Общая эквивалентная активность аторвастатина.

Таблица 3. Влияние аторвастатина на фармакокинетику одновременно принимаемых лекарственных средств

Аторвастатин и режим дозирования

Совместно принимаемое лекарственное средство

Лекарственное средство / доза (мг)

Изменение AUC+

Клинические рекомендации

80 мг 1 раз/сут в течение 10 дней

Дигоксин 0,25 мг 1 раз/сут, 20 дней

15% ↑

Следует проводить надлежащий мониторинг состояния пациентов, принимающих дигоксин.

40 мг 1 раз/сут в течение 22 дней

Пероральное противозачаточное средство, 1 раз/сут, 2 месяца

норэтиндрон, 1 мг -этинилэстрадиол, 35 мкг

28% ↑

19% ↑

Особых рекомендаций нет.

80 мг 1 раз/сут в течение 15 дней

*Феназон, 600 мг, однократно

3% ↑

Особых рекомендаций нет.

10 мг однократно

Типранавир 500 мг 2 раза/сут / ритонавир 200 мг 2 раза/сут, 7 дней

Без

изменений

Особых рекомендаций нет.

10 мг 1 раз/сут в течение 4 дней

Фосампренавир 1400 мг 2 раза/сут, 14 дней

27% 1

Особых рекомендаций нет.

10 мг 1 раз/сут в течение 4 дней

Фосампренавир 700 мг 2 раза/сут / ритонавир 100 мг 2 раза/сут, 14 дней

Без изменений

Особых рекомендаций нет.

+ Данные, представленные в виде изменения в %, отображают разницу в процентах по сравнению с монотерапией аторвастатином (т. е. 0% = нет изменений).

* Одновременное многократное применение аторвастатина и феназона практически не оказывало или оказывало незначительное влияние на клиренс феназона.

Источник: apteka.103.by

Аторвастатин является гиполипидемическим лекарственным средством из группы статинов.

В состав препарата входит активный компонент аторвастатина кальций тригидрат. Препарат выпускается в дозировке 10, 20, 40, 80 мг.

Вспомогательными элементами являются: карбонат кальция, целлюлоза, диоксид кремния, макрогол, диоксид титана.

Аторвастатин обладает способностью снижать количество липопротеинов низкой плотности («плохого» холестерина) и увеличивать липопротеины высокой плотности («хороший» холестерин). Оказывает активность в отношении семейных и гомозиготных гиперхолестеринемий, которые в большинстве случаев проявляют устойчивость к другим гиполипидемическим средствам.

Действие препарата начинает проявляться спустя 14 дней регулярного приема таблеток, максимальный эффект наступает через 1 месяц и сохраняется на протяжении всего времени терапии.

Показаниями к применению Аторвастатина являются:

  • Комплексная терапия повышенного уровня общего холестерина, липопротеинов низкой плотности. В данном случае препарат применяют совместно с диетой.
  • Повышенный сывороточный уровень триглицеридов. Препарат используют в тех случаях, когда соблюдение диеты не оказывает должный лечебный эффект.
  • Препарат также используют с целью нормализации общего холестерина и липопротеинов низкой плотности в ходе терапии гомозиготной и семейной гиперхолестеринемии в тех случаях, когда соблюдение диеты и другие методы лечения не оказывают должного эффекта.

Прием Аторвастатина в обязательном порядке должен сочетаться с соблюдением гиполипидемической диеты на протяжении всего времени терапии.

Препарат может быть использован в любое удобное для пациента время, независимо от приема пищи. Дозировку лекарства подбирает лечащий врач, согласно результатам обследования и показателям уровня ЛПНП и ЛПВП. Лечение осуществляется под систематическим наблюдением показателей холестерина в крови, коррекция дозировки происходит каждые 14-30 дней.

Начальная дозировка составляет 10 мг лекарства, которое следует принимать раз в сутки. В дальнейшем дозировка может варьироваться от 10 до 80 мг лекарства в сутки.

При одновременном использовании с препаратом циклоспорином дозировка аторвастатина не должна превышать 10 мг.

В случае развития гомозиготной и семейной гиперхолестеринемии доза составляет 80 мг в сутки. Препарат делят на 4 приема по 20 мг.

Для пациентов, в анамнезе которых есть почечная недостаточность коррекция дозировки не требуется.

Для пациентов с печеночной недостаточностью может потребоваться коррекция дозы.

В случае передозировки требуется обратиться к врачу за назначением симптоматического лечения.

Противопоказаниями к использованию препарата Аторвастатин являются:

  • Серьезные нарушения нормального функционирования печени, заболевания в стадии обострения.
  • Повышенная активность печеночных ферментов.
  • Развитие почечной недостаточности.
  • Период вынашивания ребенка и кормления грудью.
  • Индивидуальная непереносимость активного или вспомогательных веществ.
  • Аторвастатин также не может быть использован пациентами младше 18-летнего возраста.

Использование Аторвастатина может стать причиной развития таких побочных эффектов:

  • Бессонницы, головокружений, головной боли, недомогания, сонливости, мигрени, депрессии.
  • Кровоизлияний в сетчатку глаза, звона в ушах, сухости слизистой оболочки глаз.
  • Анемии, тромбоцитопении.
  • Бронхита, ринита.
  • Тошноты, изжоги, нарушений стула, метеоризма.
  • Артрита, миалгии, судорог мышц.
  • Урогенитальных инфекций, отеков.
  • Облысения, повышенной чувствительности к свету, увеличения потоотделения.
  • Аллергических реакций.

Одновременное использование с антибактериальными средствами (эритромицином, кларитромицином), противогрибковыми препаратами (флуконазолом, кетоконазолом, итраконазолом), циклоспорином, производными фиброевой кислоты способствует повышению концентрации аторвастаитна и увеличению риска развития миалгии.

Одновременное использование с суспензиями, в состав которых входил магний и алюминий способствовало снижению концентрации аторвастатина. Это не оказывало влияния на уровень снижения холестерина и липопротеинов низкой плотности.

Женщины, которые принимают пероральные контрацептивы должны принимать во внимание, что Аторвастатин может увеличивать концентрацию этинилэстрадиола и норэтиндрона.

Комбинация, требующая осторожности: сочетание Аторвастатина с лекарственными средствами, способствующими снижению концентрации стероидных гормонов (спиронолактон, кетоконазол).

Нежелательное взаимодействие Аторвастатина с гипотензивными лекарственными средствами не наблюдалось.

Перед тем как начинать прием лекарственного средств Аторвастатин необходимо постараться нормализовать уровень холестерина при помощи коррекции рациона питания.

Использование препарата Аторвастатин может стать причиной развития миопатии (боли и слабости в мышцах). При подозрении на данную болезнь прием препарата следует незамедлительно прекратить. Риск развития миопатии увеличивается в случае одновременного использования Аторвастатина с циклоспорином, фибратами, эритромицином, никотиновой кислотой, противогрибковыми средствами.

На фоне приема Аторвастатина следует соблюдать особую осторожность при управлении транспортным средствами и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Аналогами лекарства Аторвастатин являются следующие препараты: Атор, Аторис, Липрамар, Липофорд, Торвакард, Липтонорм, Тулип.

Хранение лекарства Аторвастатин осуществляют в темном месте, защищенном от попадания прямых солнечных лучей. Температура хранения должна быть не выше 25 градусов.

Цена на препарат формируется в зависимости от производителя. Стоимость препарата Аторвастатин составляет:

  • Таблетки 10 мг, 30 шт. – 150-250 руб.
  • Таблетки 20 мг, 30 шт. – 220-380 руб.
  • Таблетки 40 мг, 30 шт. – 180-600 руб.

Источник: bezboleznej.ru

Форма выпуска и состав

Аторвастатин выпускается в виде покрытых пленочной оболочкой таблеток с основным действующим веществом тригидратом аторвастатина кальция.

В качестве вспомогательных веществ в препарате использованы: микрокристаллическая целлюлоза, карбонат кальция, лактоза, коллоидный диоксид кремния, крахмал 1500, опадрай II, стеарат магния, диоксид титана, тальк.

Фармакологическое действие Аторвастатина

Препарат группы статинов. Молекула статина посредством конкурентного антагонизма связывается с частью рецептора коэнзима А. Часть молекулы статина угнетает превращение в мевалонат гидроксиметилглутарата. Это вызывает серию последовательных реакций, результатом которых является снижение внутриклеточного содержания холестерина и компенсаторное увеличение активности ЛПНП-рецепторов, а, следовательно, и активизация катаболизма холестерина ЛПНП.

Препарат оказывает положительное действие на состояние атеромы, сосудистую стенку при дисфункции эндотелия, улучшает реологические свойства крови, оказывает антипролиферативное, антиоксидантное действия.

Аторвастатин уменьшает уровень холестерина у пациентов с семейной гомозиготной гиперхолестеринемией, не поддающейся лечению гиполипидемическими средствами.

Показания к применению Аторвастатина

По инструкции Аторвастатин назначают:

  • одновременно с диетой у пациентов с повышенными уровнями триглицеридов и пациентов с дисбеталипопротеинемией, диетотерапия у которых не дает нужного эффекта;
  • одновременно с диетой для уменьшения повышенного уровня общего холестерина, аполипопротеина В, ЛПНП, триглицеридов; у пациентов с гетерозиготной гиперхолестеринемией (семейной и несемейной), первичной гиперхолестеринемией, комбинированной гиперлипидемией для повышения уровня холестерина ЛПВП;
  • для уменьшения ЛПНП холестерина и общего холестерина у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией в случае, если диетотерапия и прочие нефармакологические методы не дают нужного эффекта.

Противопоказания

По инструкции Аторвастатин не применяется при:

  • наличии повышенного уровня чувствительности к составляющим компонентам препарата;
  • печеночной недостаточности;
  • активных заболеваниях печени, повышенной активности ферментов печени неустановленного происхождения;
  • беременности и лактации;
  • до 18-летнего возраста.

Препарат осторожно назначают при:

  • наличии в анамнезе заболеваний печени;
  • эндокринных и метаболических нарушениях;
  • злоупотреблении алкогольными напитками;
  • заболеваниях скелетных мышц;
  • нарушениях электролитного баланса;
  • артериальной гипотензии;
  • неконтролируемой эпилепсии;
  • тяжелых острых инфекциях;
  • обширных хирургических вмешательствах;
  • травмах.

Способ применения и дозировка Аторвастатина

Терапия данным препаратом проводится на фоне диеты для больных с гиперхолестеринемией.

Дозировка препарата подбирается в индивидуальном порядке.

Таблетки Аторвастатина предназначены для приема внутрь.

Начальная дозировка – один раз в день по 10 мг.

В случае необходимости дозировка увеличивается с 4-недельным интервалом. При этом суточная доза не должна составлять более 80 мг.

Дозировка препарата:

  • при смешанной гиперлипидемии и первичной гиперхолестеринемии – 10 мг один раз в сутки;
  • при семейной гомозиготной гиперхолестеринемии – 80 мг раз в день.

Побочные эффекты Аторвастатина

По отзывам Аторвастатин может вызывать побочные реакции.

Органы чувств: амблиопия, сухость конъюнктивы, звон в ушах, глухота, нарушение аккомодации, кровоизлияние в сетчатку, глаукома, потеря вкусовых ощущений, паросмия, изменение вкуса.

Нервная система: головокружение, бессонница, головная боль, недомогание, астения, кошмарные сновидения, сонливость, периферическая невропатия, парестезии, амнезия, атаксия, эмоциональная лабильность, мигрень, депрессия, гиперкинезы, потеря сознания, гипестезия, паралич лицевого нерва.

Сердечно-сосудистая система: боли в груди, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, симптомы вазодилатации, флебит, повышение артериального давления, аритмия, стенокардия.

Пищеварительный тракт: метеоризм, изжога, диарея или запор, гастралгия, рвота, изменение аппетита, боль в животе, тошнота, отрыжка, сухость во рту, дисфагия, стоматит, эрозивно-язвенные поражения слизистой ротовой полости, глоссит, гастроэнтерит, эзофагит, желчная колика, гепатит, панкреатит, нарушения в работе печени, холестатическая желтуха, мелена, хейлит, ректальное кровотечение, тенезмы, кровоточивость десен.

Дыхательная система: ринит, бронхит, пневмония, обострение бронхиальной астмы, диспноэ, носовое кровотечение.

Опорно-двигательный аппарат: артрит, судороги мышц ног, тендосиновит, бурсит, миозит, артралгии, миопатия, миалгия, кривошея, рабдомиолиз, мышечный гипертонус.

Мочеполовая система: дизурия, периферические отеки, нефрит, урогенитальные инфекции, вагинальное кровотечение, нефроуролитиаз, гематурия, эпидидимит, метроррагия, снижение либидо, нарушение эякуляции, импотенция.

Кожные покровы: алопеция, повышенное потоотделение, ксеродермия, экзема, экхимозы, себорея, петехии.

Аллергические реакции: кожные зуд и сыпь, крапивница, отек лица, ангионевротический отек, контактный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, анафилаксия, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: увеличение веса, мастодиния, гинекомастия, обострение подагры.

Передозировка

По отзывам к Аторвастатину для лечения передозировки препаратом используется симптоматическая терапия.

Применение при беременности и лактации

Аторвастатин не назначается в периоды беременности грудного вскармливания.

В период лечения Аторвастатином женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные способы контрацепции.

Взаимодействие с другими препаратами

При приеме Аторвастатина одновременно с:

  • содержащими магний и алюминий суспензиями – снижается концентрация Аторвастатина в плазме;
  • эритромицином или кларитромицином – повышается концентрация Аторвастатина в плазме;
  • контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол и норэтиндрон – значительно повышается AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона;
  • лекарственными препаратами, снижающими уровень эндогенных стероидных гормонов – повышается риск снижения уровня эндогенных стероидных гормонов;
  • ингибиторами протеаз – повышается концентрация Аторвастатина в плазме.

Аналоги

Аналогами Аторвастатина являются такие препараты, как Атокорд, Анвистат, Атомакс, Аторис, Аторвокс, Липона, Липримар, Липофорд, Торвакард, Торвазин, Липтонорм, Тулип.

Условия хранения Аторвастатина

Лекарственный препарат хранят при температуре не более 25º в местах, к которым ограничен доступ детей.

Источник: zdorovi.net

Со стороны нервной системы: > 1% бессонница, головокружение; < 1% — головная боль, астения, недомогание, сонливость, кошмарные сновидения, парестезии, периферическая невропатия, амнезия, эмоциональная лабильность, атаксия, паралич лицевого нерва, гиперкинезы, мигрень, депрессия, гипестезия, потеря сознания.

Со стороны органов чувств: < 1% — амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкусовых ощущений, извращение вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: > 1% — боль в груди; < 1% — сердцебиение, симптомы вазодилатации, ортостатическая гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия, стенокардия.

Со стороны системы кроветворения: < 1% — анемия, лимфоаденопатия, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: > 1% — бронхит, ринит; < 1% — пневмония, диспноэ, обострение бронхиальной астмы, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: > 1% — тошнота; < 1% — изжога, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе, снижение или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, гастроэнтерит, гепатит, желчная колика, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.

Со стороны костно-мышечной системы: > 1% — артрит; < 1% — судороги мышц ног, бурсит, тендосиновит, миозит, миопатия, артралгии, миалгия, рабдомиолиз, кривошея, мышечный гипертонус, контрактуры суставов, отечность суставов, тендопатия (в некоторых случаях с разрывом сухожилий).

Со стороны мочеполовой системы: > 1% — урогенитальные инфекции, периферические отеки; < 1% — дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), лейкоцитурия, нефрит, гематурия, вагинальное кровотечение, нефроуролитиаз, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.

Дерматологические реакции: > 1% — алопеция, ксеродермия, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии.

Со стороны эндокринной системы: < 1% — гинекомастия, мастодиния.

Со стороны обмена веществ: < 1% — увеличение массы тела, обострение подагры.

Аллергические реакции: < 1% — кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит, редко — крапивница, ангионевротический отек, отек лица, анафилаксия, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Лабораторные показатели: < 1% — гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной КФК, альбуминурия.

Источник: yandex.ru

Описание препарата

Аторвастатин – действенное медикаментозное средство, позволяющее снижать скорость воздействия энзима на внутренние органы человека. Процесс стимулирует влияние на уменьшение липопротеинов в плазме пациента, что приводит к снижению показателей холестерина при анализе крови.

Действующим веществом, позволяющим осуществлять изменения в содержании лимфы, выступает аторвастатин кальция. Вспомогательными ингредиентами в лекарственном средстве, усиливающим влияние активного компонента, являются аэросил, карбонат кальция, крахмал 1500, стеарат магния. Также присутствуют в перечне опадрай II и целлюлоза микрокристаллическая.

Препарат выпускается в таблетированном виде. Сверху каждая драже покрыта специфической оболочкой, состоящей из пленки. Таблетки имеют двояковыпуклую форму, круглые по контуру, отличающиеся идеальной белизной или с примесью сероватого оттенка.

Дозировка Аторвастатина бывает разная – 10, 40 и 20 мг активного вещества в каждой драже. При покупке необходимо контролировать необходимую норму.

Продажа лекарства осуществляется в аптеке по рецепту врача. Таблетки содержатся на блистере, в картонной упаковке, в которой может находиться 10,15 или 30 драже.

Какое у Аторвастатин действие

Аторвастатин относится к группировке статинов. Медикамент является конкурентным ингибитором селективного влияния. Он способен трансформировать находящийся в организме пациента энзим в мевалоновую кислоту. Последняя является предшественником стеролов, которые имеются в составе холестерина.

После ввода лекарственного средства в лимфатической системе больного осуществляется уменьшение объема холестерина и липопротеина.

Процедура происходит благодаря снижению процесса образования в печени холестерина, а также активности редуктазы и повышения показателей рецепторов липопротеинов, находящихся в плотности с низким уровнем.

Такие микроэлементы производят свою деятельность на поверхности клеток, выстилающих структуру печенки. Благодаря этому воздействию увеличивается захват, и быстрее производится процесс распада метаболитов сложных веществ.

При выявлении у больных различных форм проявления атеросклероза, лекарство вводится длительный период времени ежедневно. После непродолжительного терапевтического воздействия отмечается положительный эффект.

Понижения показателя в крови холестерина фиксируется в любых ситуациях и при различных патологических состояниях. К таким патологиям относятся наследственность, побочные эффекты от вводимых ранее лекарственных средств, а также отсутствие здорового и правильного образа жизни.

Для понижения холестерина, находящегося в низкой плотности достаточно одного курса терапевтического лечения.

Применение Аторвастатина устраняет возможный риск формирования ишемического заболевания миокарда, вероятность развития стенокардии нестабильного характера. Препарат понижает возможность возникновения внезапной смертности у пациентов разных возрастов.

Благодаря влиянию активного вещества на содержащиеся в крови вещества, выявляется понижение образование фатальных сердечных или сосудистых болезней. После длительного приема лекарства ощущается повышение иммунных сил пациента, что выявляется в уменьшении частоты развития заболеваний, относящихся к кардиоваскулярной категории.

После перорального ввода лекарственного средства, таблетка, попадая в органы пищеварения, растворяется и всасывается в слизистую кишечника. Процесс абсорбции происходит достаточно быстро, что приводит к максимальной концентрации активного вещества в крови в течение ближайших 2-х часов.

Биодоступность Аторвастатина составляет всего 12%. Низкий уровень обусловлен пресистемным клиренсом главного компонента в слизистой органов пищеварения, а также благодаря эффекту «первичного прохождения через печень». Но 98% принятой дозы осуществляют связь с белками плазмы. Процесс метаболизма происходит в печени. Выведение вещества осуществляется через 14 часов после поступления лекарства в организм.

Показания к применению

Лекарственное вещество Аторвастатин необходимо для терапии комплексного характера для существенного понижения показателя холестерина в плазме пациента, страдающего гиперхолестеринемией семейного типа гомозиготного характера.

Терапия осуществляется в тот момент, когда нефармакологические способы лечения и специальная диета не имеют положительных результатов.

Препарат производит положительное воздействие на пациентов с повышенным показателем триглицеридов в сыворотке плазмы. Также Аторвастатин благоприятно отражается на больных с дисбеталипопротеинемией.

Активное вещество вводится во время лечения, одновременно с применением щадящей специфически разработанной диетой. Но использование препарата необходимо только в том случае, когда диетотерапия не показывает должного результата.

Достаточно часто Аторвастатин рекомендуется для применения людям с выявлением неприятных признаков развития заболеваний миокарда и кровеносной системы.

Кроме этого, медикамент можно использовать в качестве профилактических мер для предотвращения заболеваний сосудистого типа. Рекомендуется применять таблетки при выявлении следующих признаков:

  • Сахарный диабет
  • Вредные привычки
  • Гипертензия артериального характера
  • При наличии наследственного фактора
  • Выявленный посредством анализов низкий показатель уровня холестерина в крови, при этом выделяется его высокая плотность

Лекарство необходимо, чтобы предотвратить возможность смертельного исхода при внезапно развившемся инфаркте сердечной мышцы или после формирования ишемии. Препарат не запрещен для терапии подростков, возрастом от 10 до 16 лет.

Противопоказания

Аторвастатин является медикаментом синтетического происхождения, поэтому имеет ряд противопоказаний. Выделяются следующие заболевания и ситуации, при которых использование лекарства запрещено:

  • Дети до 10 лет
  • Непереносимость лактозы
  • Период вынашивания ребенка и момент вскармливания его грудным молоком
  • Проявление индивидуальной гиперреакции на активное вещество или другие компоненты лекарства
  • Развитие тяжелых аномалий в структуре почек или печени
  • Обнаружение синдрома галактоземии

Необходимо контролировать прием лекарства медицинским сотрудником при выявлении патологий в пищеварительном тракте, развитии инфекции в организме.

Не стоит самостоятельно вводить лекарство при протекании инсульта в острой фазе, при гипотонии или пристрастии к алкогольным напиткам. Любое назначение доктора для пациента осуществляется только в индивидуальном порядке.

Побочные действия и передозировка

В случае невыполнения рекомендаций лечащего доктора, а также при несвоевременном выявлении противопоказаний. Кроме этого, неправильно подобранная дозировка может негативно отразиться на организме в виде побочных явлений.

Выделяют следующие неблагоприятные последствия после приема Аторвастатина:

  • Отказ от приема пищи, вследствие чего происходит резкое снижение весовой категории
  • Диарея или запор, непроходимость кишечника, повышенный метеоризм
  • Нарушения со сном, проявление бессонницы или сонливости
  • Частые головокружения, потеря координации, депрессивное состояние
  • Тошнота, рвота, присутствие изжоги
  • Появление урогенитальных инфекций
  • Отечность конечностей
  • Развитие артрита, выявление судорог мышц и миалгии
  • Частое проявление бронхита в острой форме протекания или ринита
  • Фиксирование железодефицитной анемии
  • Кровоизлияние в сетчатку органов зрения, сухость слизистой в глазах
  • Выпадение волосяного покрова, звон в ушах
  • Светобоязнь
  • Увеличенная работа сальных желез
  • Аллергические реакции

При выявлении любого дискомфорта необходимо проконсультироваться с лечащим доктором. При необходимости либо дозировку уменьшают, либо полностью меняется препарат на аналогичное средство.

В случае случайной передозировки имеет место протекание изменений в функционировании печени, а также формирование рабдомиолиз. Срочно следует промывание желудка и прием внутрь организма энтеросорбентов.

Инструкция по применению

Рекомендуется применять Аторвастатин либо во время употребления пищи, либо после еды. Оптимальная дозировка подбирается только по индивидуальным показателям выявленного уровня холестерина и других веществ в крови пациента.

Перед началом терапевтического курса необходимо подготовить организм, применяя в течение нескольких дней гиполипидемическую диету. Придерживаться такого приема пищи следует в течение всего процесса лечения.

Начальная норма ввода для любого больного фиксируется на уровне 10 мг однократно в сутки. При необходимости доза постепенно увеличивается, доводится до максимальной 80 мг в день.

На первых порах терапевтического воздействия прием лекарства осуществляется только при контроле врача или медицинской сестры. Доктор каждые 2-4 часов фиксирует показатель липидов в плазме больного, выявляя результативность воздействия препарата.

В каждом отдельном случае доктор индивидуально назначает норму и длительность приема Аторвастатина.

Особенности

Перед началом ввода лекарственного препарата Аторвастатин рекомендуется попытаться собственными силами нормализовать показатель холестерина в плазме больного. Такой процесс осуществляется посредством перехода на специфическую щадящую диету и корректировку питания.

Первичный прием препарата в некоторых случаях провоцирует развитие болевых ощущений в мышцах и суставах, что приводит к формированию миопатии. При выявлении подобных признаков развития заболевания следует прием препарата резко прекратить.

Во время употребления Аторвастатина не рекомендуется садиться за управление транспортным средством или выполнять действия, при которых необходимо напрягать внимание. Лекарство имеет свойство негативно влиять на мозговую активность непродолжительный период времени.

Взаимодействие с другими препаратами

Возможность образования миопатии повышается при одновременном использовании действенного средства Аторвастатина и препаратов с фибратами, никотиновой кислотой, циклоспорином, эритромицином и противогрибковыми лекарствами.

Не стоит применять Аторвастатин вместе с суспензиями, в которых содержится сульфат магния и алюминий. Последним свойственно снижать действие активного вещества препарата, снижающего холестерин.

Женщины, использующие пероральные контрацептивы, должны быть ознакомлены с действием препарата. Он усиливает действие активных веществ, входящих в состав таблеток, предотвращающих беременность.

Необходимо контролировать состояния пациента в случае, когда применяется одновременно с небольшим интервалом во времени Аторвастатин и медикаменты, стимулирующие уменьшение концентрации гормонов стероидного типа. К таким препаратам относятся Кетоконазол и Спиронолактон.

При приеме гипотензивных препаратов и Аторвастина негативных эффектов и плохого самочувствия у больных не выявлялось. Поэтому этот вид лекарств можно принимать одновременно.

Аналоги

В случае выявления побочных эффектов при нормальной дозировке и полном выполнении рекомендаций доктора, а также в случае фиксирования противопоказаний можно подобрать аналогичные лекарственные средства.

В таком случае доктор рекомендует заменить Аторвастатин такими медикаментами, в составе которых входит идентичное активное вещество, или они осуществляют подобный спектр воздействия на кровеносную систему человека.

Выделяют наиболее подходящие препараты, способные полностью заменить оригинал:

  1. Аторвокс
  2. Аторис
  3. Торвакард
  4. Вазатор
  5. Липримар
  6. Аторвастатин-Тева

Все препараты имеют идентичный состав и являются полноценными заменителями для Аторвастатина. Различия в лекарствах составляет только форма выпуска и производитель. Но только лечащий доктор может выбрать подходящий медикамент, отвечающий всем требованиям для терапевтического воздействия.

Смотрите видео о правильном применении статинов:

Таким образом, Аторвастатин осуществляет результативное воздействие на холестерин в организме человека. Он мягко нормализует самочувствие человека, не проявляя побочных действий. Поэтому многие врачи считают его наиболее действенным, чем остальные аналоги.

Источник: organserdce.com


Leave a Comment

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.