Бигуаниды механизм действия


Бигуаниды - что это такое, список препаратовБигуаниды — это группа препаратов, которые нацелены на понижение количества глюкозы в крови при сахарном диабете.

Эти медикаменты приписывают при 2 типе эндокринного заболевания.

Лекарственные средства выпускаются в форме таблеток. При монотерапии в редких случаях назначают эти лекарства.

Описание Бигуанидов

Чтобы разобраться, что такое бигуаниды, необходимо изучить описание препарата. Основными функциями лекарства является понижение всасывания сахара и жиров в кишечнике, стабилизация метаболизма при регулярном приеме.

Описание Бигуанидов

Бигуаниды приписывают при наличии:

  • ожирения;
  • не результативности применения медикаментов на основе сульфонилмочевины;
  • одновременного приема с лекарственными средствами, что стимулируют выработку инсулина.

Сахаропонижающее действие проявляется спустя 30 минут – 1 час, а полная концентрация препарата наступает через 4-6 часов, в течение 10 часов действие снижается.

Чтобы увидеть эффективность препарата необходимо провести лечение в течение 7 дней. Продолжительность приема без перерывов составляет 10 лет и больше. Не вызывает гликемии.

Механизм действия

Бигуаниды имеют определенный механизм действия. Сахаропонижающее влияние вещества связано с глюкозными транспортерами в клетках. Увеличивается их количество, что усиливает передвижение глюкозы через мембрану клеток. Не усиливается выработка инсулина железой, а наоборот приводит к накоплению. Притормаживается образование свободных жирных кислот и окисление жиров.

Механизм действия


Препарат показан при сахарном диабете 2 типа. При недостаточном количестве инсулина эффективность действия препарата снижается. На начальном этапе лечения наблюдается снижение веса тела. Позволяет растворять внутрисосудистые тромбы. Расщепляет липиды, особенно триглицериды, уменьшая уровень холестерина в крови.

У здоровых пациентов под воздействием препарата уровень сахара и инсулина не меняется. Только при голодании на протяжении длительного периода происходит понижение.

Препараты

Список препаратов бигуанидов обширный. В составе препаратов находится метформин – вещество, которое характеризуется свойствами понижения сахара в крови, особенно в случае гипергликемии. Все препараты имеют практически одинаковую схему лечения. Начинают принимать с малых доз, постепенно увеличивая в течение 2-4 дней до необходимой дозировки.

Быстро всасываются в тонком кишечнике и распределяются по организму, выводятся с мочой и калом. Принимают во время еды либо, для понижения побочных действий, после нее. Важно обильно запивать таблетки водой, не разжевывая и не измельчая.

Сиофор 1000/850/500

В состав препарата входит метформин.

Сиофор 1000/850/500

Назначают взрослым и детям возрастом от 10 лет. При передозировке препаратом дают раствор сахара либо делают укол глюкозы внутримышечно.

Багомет

Препарат изготовлен на основе метформина, его прописывают при диабете 2 типа и не результативности диетического питания.


Багомет

При приеме с пероральными контрацептивами, препаратами гормона щитовидной железы уменьшается действие сахароснижающего лекарства.

Метморфин

Принимают вместе с приемом пищи, так лучше организм усваивает лекарство.

Метморфин

Повышается чувствительность клеток к инсулину. При регулярном приеме уменьшаются жировые запасы, улучшается аппетит, уровень сахара. Препарат универсального предназначения.

Глюкофаж

Действующим веществом является метформин. Если необходимо сделать переход с препарата Глюкофаж на другие лекарственные средства с этим же активным веществом, то следует просто приостановить прием таблеток.

Глюкофаж

В период полового созревания детям с сахарным диабетом назначают прием препарата с осторожностью.


Пациентам, у которых работа связана с управлением опасными механизмами либо вождением транспортного средства, важно при монотерапии быть предельно внимательным. При планировании беременности либо при наступлении беременности прием препарата приостанавливают.

Метфогамма

Максимальная доза препарата 6 таблеток в день. При неэффективности лечения не стоит увеличивать дозировку больше положенной, так как от этого не увеличивается качество терапии.

Метфогамма

Не стоит самостоятельно повышать дозы, прописанные лечащим врачом, так как при передозировке ухудшается процесс дыхания, и пациент может потерять сознание, такое состояние может дойти вплоть до комы.

Препарат не влияет на способность управлять механизмами.

Побочные действия

Бигуаниды вызывают побочные реакции, которые выражаются симптомами:

  • диарея, тошнота, рвота;
  • металлический привкус во рту;
  • дискомфортные ощущения в животе;
  • уменьшение аппетита даже до полного отказа от пищи;
  • лактатацидоз.

Побочные действия

При уменьшении дозы препарата уходят и побочные действия. Кровь 2 раза в год необходимо обследовать на уровень лактата. Если пациент чувствует боль в мышцах и ощущает металлический привкус о рту, то это свидетельствует о повышении лактата, стоит прекратить полностью терапию бигуанидами либо остановить ее на время до восстановления нормального уровня лактата.

Если назначена доза 200 -3000 мг в сутки, и пациент принимает лекарство по такой схеме длительное время, то ухудшается восприятие витаминов группы B и фолиевой кислоты желудочно-кишечным трактом. Потому важно дополнительно принимать витамины, чтобы восполнить их недостачу.

Противопоказания

Лекарственный препарат не приписывают при наличии определенных заболеваний и патологических процессов:

  • диабет 1 типа;
  • инсульт;
  • анемия;
  • дыхательная недостаточность;
  • дисциркуляторная энцефалопатия;
  • печеночная недостаточность;
  • инфекционное заболевание острой формы;
  • нарушение работы почек, увеличенный креатинин (больше 1,5 ммоль/л)
  • диабетический кетоацидоз, коматозное состояние при диабете;
  • проблемы в работе сердца (инфаркт, стенокардия и прочие).

Противопоказания

Не рекомендуют принимать во время беременности, одновременно с алкогольными напитками. При гепатите хронической формы приписывают лекарственный препарат с осторожностью. Бигуаниды не вызывают токсического действия на гемопоэтическое свойство костного мозга и почки. Но запрещены при:

  • болезнях почек, влияющих на уменьшение клубочковой фильтрации;
  • ретензии азотистых шлаков;
  • анемии в тяжелой форме.

Если пациент выполняет тяжелую физическую работу, либо его возраст составляет более 60 лет, то препарат назначают с осторожностью.

Совместимость с другими препаратами

Одновременно принимать с фруктозаминами, антигистаминными препаратами, барбитуратами, салицилатами не рекомендуют, ухудшается молочнокислый ацидоз. Усиливают действие препараты группы сульфонилмочевины (Инсулин, Клофибрат, Циклофосфамид), так как усиливается процесс метаболизма. При одновременном приеме с инсулином больной должен находиться под полным контролем врача.


Принимая правильно препараты, прислушиваясь к состоянию здоровья, можно притормозить развитие осложнений при эндокринном заболевании. Лекарственные препараты группы бигуанидов могут приниматься в комплексе с другими средствами для стабилизации диабета.

Источник: diabeto.ru

Описание Бигуанидов

Чтобы разобраться, что такое бигуаниды, необходимо изучить описание препарата. Основными функциями лекарства является понижение всасывания сахара и жиров в кишечнике, стабилизация метаболизма при регулярном приеме.

Описание Бигуанидов

Бигуаниды приписывают при наличии:

  • ожирения,
  • не результативности применения медикаментов на основе сульфонилмочевины,
  • одновременного приема с лекарственными средствами, что стимулируют выработку инсулина.

Сахаропонижающее действие проявляется спустя 30 минут – 1 час, а полная концентрация препарата наступает через 4-6 часов, в течение 10 часов действие снижается.

Чтобы увидеть эффективность препарата необходимо провести лечение в течение 7 дней. Продолжительность приема без перерывов составляет 10 лет и больше. Не вызывает гликемии.

Механизм действия


Бигуаниды имеют определенный механизм действия. Сахаропонижающее влияние вещества связано с глюкозными транспортерами в клетках. Увеличивается их количество, что усиливает передвижение глюкозы через мембрану клеток. Не усиливается выработка инсулина железой, а наоборот приводит к накоплению. Притормаживается образование свободных жирных кислот и окисление жиров.

Механизм действия

Препарат показан при сахарном диабете 2 типа. При недостаточном количестве инсулина эффективность действия препарата снижается. На начальном этапе лечения наблюдается снижение веса тела. Позволяет растворять внутрисосудистые тромбы. Расщепляет липиды, особенно триглицериды, уменьшая уровень холестерина в крови.

У здоровых пациентов под воздействием препарата уровень сахара и инсулина не меняется. Только при голодании на протяжении длительного периода происходит понижение.

Препараты

Список препаратов бигуанидов обширный. В составе препаратов находится метформин – вещество, которое характеризуется свойствами понижения сахара в крови, особенно в случае гипергликемии. Все препараты имеют практически одинаковую схему лечения. Начинают принимать с малых доз, постепенно увеличивая в течение 2-4 дней до необходимой дозировки.

Быстро всасываются в тонком кишечнике и распределяются по организму, выводятся с мочой и калом. Принимают во время еды либо, для понижения побочных действий, после нее. Важно обильно запивать таблетки водой, не разжевывая и не измельчая.

Сиофор 1000/850/500

В состав препарата входит метформин.


Сиофор 1000/850/500

Назначают взрослым и детям возрастом от 10 лет. При передозировке препаратом дают раствор сахара либо делают укол глюкозы внутримышечно.

Багомет

Препарат изготовлен на основе метформина, его прописывают при диабете 2 типа и не результативности диетического питания.

Багомет

При приеме с пероральными контрацептивами, препаратами гормона щитовидной железы уменьшается действие сахароснижающего лекарства.

Метморфин

Принимают вместе с приемом пищи, так лучше организм усваивает лекарство.

Метморфин

Повышается чувствительность клеток к инсулину. При регулярном приеме уменьшаются жировые запасы, улучшается аппетит, уровень сахара. Препарат универсального предназначения.

Глюкофаж

Действующим веществом является метформин. Если необходимо сделать переход с препарата Глюкофаж на другие лекарственные средства с этим же активным веществом, то следует просто приостановить прием таблеток.


Глюкофаж

В период полового созревания детям с сахарным диабетом назначают прием препарата с осторожностью.

Пациентам, у которых работа связана с управлением опасными механизмами либо вождением транспортного средства, важно при монотерапии быть предельно внимательным. При планировании беременности либо при наступлении беременности прием препарата приостанавливают.

Метфогамма

Максимальная доза препарата 6 таблеток в день. При неэффективности лечения не стоит увеличивать дозировку больше положенной, так как от этого не увеличивается качество терапии.

Метфогамма

Не стоит самостоятельно повышать дозы, прописанные лечащим врачом, так как при передозировке ухудшается процесс дыхания, и пациент может потерять сознание, такое состояние может дойти вплоть до комы.

Препарат не влияет на способность управлять механизмами.

Побочные действия

Бигуаниды вызывают побочные реакции, которые выражаются симптомами:

  • диарея, тошнота, рвота,
  • металлический привкус во рту,
  • дискомфортные ощущения в животе,
  • уменьшение аппетита даже до полного отказа от пищи,
  • лактатацидоз.

Побочные действия

При уменьшении дозы препарата уходят и побочные действия. Кровь 2 раза в год необходимо обследовать на уровень лактата. Если пациент чувствует боль в мышцах и ощущает металлический привкус о рту, то это свидетельствует о повышении лактата, стоит прекратить полностью терапию бигуанидами либо остановить ее на время до восстановления нормального уровня лактата.

Если назначена доза 200 -3000 мг в сутки, и пациент принимает лекарство по такой схеме длительное время, то ухудшается восприятие витаминов группы B и фолиевой кислоты желудочно-кишечным трактом. Потому важно дополнительно принимать витамины, чтобы восполнить их недостачу.

Противопоказания

Лекарственный препарат не приписывают при наличии определенных заболеваний и патологических процессов:

  • диабет 1 типа,
  • инсульт,
  • анемия,
  • дыхательная недостаточность,
  • дисциркуляторная энцефалопатия,
  • печеночная недостаточность,
  • инфекционное заболевание острой формы,
  • нарушение работы почек, увеличенный креатинин (больше 1,5 ммоль/л)
  • диабетический кетоацидоз, коматозное состояние при диабете,
  • проблемы в работе сердца (инфаркт, стенокардия и прочие).

Противопоказания

Не рекомендуют принимать во время беременности, одновременно с алкогольными напитками. При гепатите хронической формы приписывают лекарственный препарат с осторожностью. Бигуаниды не вызывают токсического действия на гемопоэтическое свойство костного мозга и почки. Но запрещены при:

  • болезнях почек, влияющих на уменьшение клубочковой фильтрации,
  • ретензии азотистых шлаков,
  • анемии в тяжелой форме.

Если пациент выполняет тяжелую физическую работу, либо его возраст составляет более 60 лет, то препарат назначают с осторожностью.

Совместимость с другими препаратами

Одновременно принимать с фруктозаминами, антигистаминными препаратами, барбитуратами, салицилатами не рекомендуют, ухудшается молочнокислый ацидоз. Усиливают действие препараты группы сульфонилмочевины (Инсулин, Клофибрат, Циклофосфамид), так как усиливается процесс метаболизма. При одновременном приеме с инсулином больной должен находиться под полным контролем врача.

Принимая правильно препараты, прислушиваясь к состоянию здоровья, можно притормозить развитие осложнений при эндокринном заболевании. Лекарственные препараты группы бигуанидов могут приниматься в комплексе с другими средствами для стабилизации диабета.

Источник: DiabetSahar.ru

Комментарии

Опубликовано в журнале:
РМЖ »» Том 6 № 12, 1998

Л.В. Рослякова, А.С. Аметов
кафедра эндокринологии Российской медицинской академии последипломного образования, Москва

Подбор адекватной комплексной терапии инсулиннезависимого сахарного диабета представляет определенные трудности в связи с гетерогенностью патогенеза данного типа заболевания.
В нашей стране бигуданиды не получили широкого распространения из-за некоторых осложнений при лечении, но в странах Запада занимают 25% рынка.
Частота развитий осложнений и лактацидоза, в частности, неодинакова. Так, метформин является наиболее безопасным препаратом группы бигуанидов.
В статье обсуждаются клинические преимущества применения метформина при лечении сахарного диабета.

BIGUANIDES: INTEREST IS REVIVING

L.V. Roslyakova, A.S. Ametov
Department of Endocrinology, Russian Medical Academy of Postgraduate Training, Moscow

To choose an adequate complex treatment regimen for non-insulin-dependent diabetes mellitus presents certain difficulties due to the heterogeneity of the pathogenesis of the disease. In our country, biguanides have not found wide application due to some complications of treatment, but they make up 25% of sales in Western countries. The incidence of complications and lactacidosis in particular varies. Thus, metamorphine is the most safe agent of the biguanide class.
The paper discusses the clinical benefits of metamorphine used in the treatment of diabetes mellitus.


Широкая распространенность инсулиннезависимого сахарного диабета (ИНСД), тяжесть связанных с ним метаболических и сосудистых осложнений, определяют приоритетное направление исследований, имеющих своей целью изучение патогенетических аспектов и поиск оптимальных методов лечения данного заболевания.

Подбор адекватной комплексной терапии представляет определенные трудности, обусловленные гетерогенностью патогенеза сахарного диабета II типа.

Лечебная тактика определяется целями достижения оптимального метаболического контроля и предотвращения сосудистых осложнений, направленными на устранение факторов риска.

Традиционные гипогликемические средства при ИНСД включают в себя препараты сульфонилмочевины (ПСМ), ингибиторы a-глюкозидазы (акарбоза), инсулинотерапию в случае “вторичной неудачи” и бигуаниды.

К сожалению, в нашей стране применение бигуанидов еще не получило достаточно широкого распространения (в связи с риском лактацидоза в результате усиления анаэробного гликолиза в стенке кишечника), в то время как в странах Европы, США и Канады они занимают более 25% рынка таблетированных сахароснижающих средств. Однако частота развития данного осложнения у разных препаратов неодинакова. Так, метформин – производное диметилбигуанидов – наиболее безопасный и часто применяемый препарат этой группы. По данным Gerald M.Reaven [1], уровень лактата после 3-месячного приёма метформина составил 1,23±0,09 ммоль/л против 0,95±0,08 ммоль/л, наблюдаемого до лечения. Согласно другому исследованию (H.G.Wahl и соавт.), уровень лактата изменился с 1,22±0,04 до 1,68±0,31 ммоль/л после приема метформина в дозе от 850 до 2250 мг в сутки в течение 10 нед. Таким образом, вероятность лактацидоза на фоне приёма метформина крайне мала (0 – 0,084 случая на 1000 пациентов в год). Этот риск повышается у больных с гипоксическими состояниями, тяжелой почечной, печеночной, сердечной недостаточностью и у лиц, злоупотребляющих алкоголем.

В настоящее время механизм сахароснижающего действия бигуанидов продолжают изучать. Актуальными являются исследования, направленные на изучение влияния метформина на инсулинорезистентность — одну из основных характеристик ИНСД. Показано, что метформин существенно не изменяет секрецию инсулина, однако, в присутствии последнего, усиливает периферическую утилизацию глюкозы мышечной и жировой тканями. Повышение чувствительности тканей к инсулину как на периферии, так и на уровне печени (работы Rosas Y. и соавт., Мехико и H.G.Wahl, Германия), обусловлены усилением инсулин опосредованного перехода GluT4 транспортёров глюкозы в плазменные мембраны микросом, стимуляцией синтеза переносчиков типа GluT1 [2]. Кроме того, на уровне рецепторов препарат улучшает связывание инсулина, способствует увеличению числа рецепторов на поверхности клеток. Другими механизмами действия метформина являются снижение гастроинтестинальной абсорбции глюкозы, повышение анаэробного гликолиза, уменьшение продукции глюкозы печенью.

Основными показаниями к применению бигуанидов при сахарном диабете II типа являются: избыточная масса тела, отсутствие эффекта монотерапии ПСМ, комбинированные режимы с ПСМ, акарбозой или инсулином в случае неудовлетворительного метаболического контроля.

В качестве монотерапии метформин используется у больных с избыточной массой тела при небольшой длительности заболевания. Показано, что препарат способствует снижению массы тела и тощаковой инсулинемии без влияния на уровень лептина (Y.Folling и соавт., Норвегия). Метформин предпочтителен у больных с постпрандиальной гиперинсулинемией (A.N.Kamel и соавт.). Метформин также может применяться для профилактики сахарного диабета у лиц с нарушенной толерантностью к углеводам, ожирением, дислипидемиями (H.Khanina-Drozdov, Израиль). Данные, приведенные G. Reaven [1], указывают на положительную динамику липидного спектра плазмы на фоне терапии метформином: снижение триглицеридов за счет уменьшения содержания в плазме холестерина липопротеидов очень низкой плотности, общего холестерина, повышение липопротеидов высокой плотности. Особенно снижаются показатели постпрандиальной гипертриглицеридемии.

Комбинация метформина с акарбозой улучшает показатели постпрандиальной гликемии, способствует большей потере массы тела у тучных больных, позволяет использовать небольшие дозы метформина, что снижает риск развития лактацидоза.

Согласно исследованиям G.Perriello (Италия), J.Robinson (Великобритания), A.Chaudhuri (США) метформин является эффективным дополнением инсулинотерапии у больных сахарным диабетом II типа. Благодаря уменьшению высвобождения глюкозы из печени, достигается оптимальный гликемический контроль. Кроме того, метформин способствует снижению дозы вводимого инсулина, предотвращает повышение массы тела у больных с нормальной массой тела и снижает ее при избытке, что является важным моментом уменьшения факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний. Работы по применению метформина при сахарном диабете I типа (Z.Ruzavy и соавт., Чехия) свидетельствуют о снижении частоты гипогликемий, уменьшении дозы экзогенного инсулина на 22%.

Сочетание метформина с ПСМ – единственный шанс отсрочить инсулинотерапию у пациентов со вторичной резистентностью к ПСМ. Такой режим терапии вызывает снижение базальной гликемии на 20 – 40 %, что обусловлено различными механизмами действия препаратов. Одновременно происходит снижение атерогенности липидного спектра плазмы, что играет важную роль в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний и поздних осложнений диабета.

Метформин хорошо переносится, практически не метаболизируется в организме и экскретируется почками в неизмененном виде.

Учитывая сказанное, метформин может широко применяться для лечения сахарного диабета и способен занять достойное место в арсенале современных сахароснижающих средств.

Литература:
1. “Diabetologia”.1997;40:1.
2. Жан Жирар “ИНСД и перенос глюкозы в клетках”, Glucoscope, 1995.
3. Gerald M. Reaven “Effect of Metformin on various aspects of Glucose, Insulin and Lipid Metabolism in patients with NYDDM with varying degrees of Hyperglycemia”, Diabetes / Metabolism Reviews, 1995.

Комментарии

Источник: medi.ru

Как действуют бигуаниды?

Как воздействуют эти препараты на организм до конца не изучено, даже невзирая на проведение многочисленных исследований. Но было зафиксировано, что производные гуанидина понижают показатели глюкозы в крови при сахарном диабете 2 типа, особенно если у больного есть проблемы с лишним весом.

Бигуаниды обладают «инсулинсберегающим» действием, поэтому со временем потребность в синтетическом введении гормона уменьшается. Также эти препараты снижают увеличенный глюконеогенез из белка.

Кроме того, подобные средства улучшают усвоение глюкозы мышцами, преобразовывая сахар в лактат. В результате воздействия производных гуанидинов замедляется процесс всасывания таких веществ как:

  • жиры;
  • витамин В 12№
  • аминокислоты;
  • D-ксилоза.

Существует мнение, что в процессе ингибиции тканевого дыхания понижается формирование АТФ, из-за чего замедляются различные обменные процессы, при которых потребляется энергия (например, глюконеогенез). Предположительно, что механизм действия бигуанидов заключается в их воздействии на липидный обмен.

Также было установлено, что данные препараты у инсулиннезависимых диабетиков с лишним весом способствуют умеренному снижению массы тела.

Но такое действие отмечается лишь в начале терапии, когда в кишечнике не всасываются некоторые вещества, а аппетит пациента снижен.

Способы применения и дозировки

К классу бигуанидов относятся препараты, имеющие следующее название:

  1. Сиофор 1000/850/500;
  2. Багомет;
  3. Метформин-Акри;
  4. Авандамет;
  5. Глюкофаж;
  6. Метфогамма.

Группа бигуанидов: список препаратов при диабетеСегодня чаще всего применяются производные метилбигуанида, а именно – метформин. К ним относится Глиформин, Глюкофаг, Дианормет и прочие вещества.

Способ применения большинства бигуанидов сходен. Изначально назначаются маленькие дозы, а в при хорошей переносимости их увеличивают каждые 2-4 дня. Причем полигексаметилен бигуанид необходимо пить после еды, что позволит предотвратить развитие побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Группа бигуанидов, используемых для лечения инсулиннезависимого диабета, оказывает двенадцатичасовое лечебное действие. Следовательно, суточная дозировка должна быть разделена на 2 приема.

Вначале терапии Метформин 850, Сиофор и подобные им средства принимают в количестве 500 мг однократно (вечером). По прошествии недели, при условии, что у пациента нет проблем с ЖКТ, однократная суточная дозировка увеличивается до 850 мг либо больной пьет дополнительные 500 мг средства утром.

В случае появления побочных реакций, дозу необходимо снизить, а через время снова попытаться повысить ее. Максимальная концентрация вещества в организме достигается через 1-2 месяца лечения.

Поддерживая дозировка – до 2000 мг в сутки. Наибольшее допустимое количество – 3000 мг в день, но только для пациентов молодого возраста. Максимальная доза для пожилых больных – не более 1000 мг.

Полигексаметилен бигуанид можно сочетать с секретогенами (препараты сульфонилмочевины и глиниды), инсулином и глитазонами. Поэтому фармацевтические компании производят уже готовые комбинированные препараты, оказывающие сахароснижающее действие при меньшей дозировке, что минимизирует риск появления побочных действий:

  • Глюкованс (метформин и глибенкламид);
  • Глибомет.

Если принять такой комбинированный продукт, то концентрация сахара в крови нормализуется уже через 2 часа, а эффект будет держаться до 12 часов.

Подобные средства принимают во время еды по 1 таблетке в день с последующим увеличением дозировки до 2 капсул в сутки.

Побочные реакции и противопоказания

Группа бигуанидов: список препаратов при диабетеПолигексаметилен бигуанид и прочие вещества из этой группы могут вызывать ряд негативных действий. К наиболее распространенным относят сбои в работе ЖКТ, плохой аппетит, присутствие металлического вкуса во рту и развитие лактат-ацидоза.

Показателем для прекращения приема веществ из гуанидинового ряда является приступ диареи. Однако при корректировке дозы большинство побочных действий исчезает.

Метформин противопоказан в следующих случаях:

  1. дыхательная недостаточность;
  2. анемия при сахарном диабете;
  3. проблемы с печенью;
  4. инсульт;
  5. беременность;
  6. острые инфекции;
  7. дисциркуляторная энцефалопатия;
  8. дисфункция почек, когда уровень креатинина в крови более 1.5 ммоль/л.

Также препараты нельзя принимать при диабетической коме, включая кетоацидоз и, если в анамнезе имеется лактат-ацидоз. Кроме того, подобные лекарства противопоказаны при гипоксических состояниях (инфаркт, стенокардия, плохое кровообращение).

Метформин не совместим с алкоголем. А если печень увеличена, то такие средства назначают только, когда гепатомегалия возникает на фоне диабетического гепатостеатоза.

В случае дистрофических, аллергических либо инфекционных поражений печени бигуаниды могут влиять на печеночную паренхиму. В результате видны в изменениях функциональных проб. Еще может развиться холестаз, с явными признаками желтухи.

В сравнении с производными сульфонилмочевины, препараты из ряда гуанидинов не оказывают токсического влияния на почки и костный мозг. Хотя, они противопоказаны при сильной анемии, ретенции азотисты шлаков и при наличии болезней почек, вызывающих понижение клубочковой фильтрации.

Также если лечение бигуанидами совмещать с приемом фруктозы, антигистаминных средств, барбитуратов, Тетурама и салицилатов, то это усугубит молочнокислый ацидоз.

Лекция, посвященная препаратам от диабета, предоставлена в видео в этой статье.

Источник: diabetik.guru

Что такое Бигуаниды?

Бигуаниды препараты, список лекарств этой группы для лечения диабетиков применяются уже с 1970-х годов. Фармакология этих препаратов не рассчитана на активацию производства инсулина в поджелудочной. Их функции обусловлены угнетением глюконеогенеза. Самый популярный препарат группы – бигуанид с названием «Метформин».

В отличие от группы сульфонилмочевины бигуаниды не снижают концентрацию глюкозы, поэтому не приводят к приступам гипогликемии. Это очень важно после ночного перерыва в еде. Лекарства ограничивают подъем концентрации глюкозы в крови после приема пищи. Бигуаниды повышают восприимчивость тканей и клеток к инсулину при первом и втором типе диабета, также способствуют улучшению всасывания сахара из крови в ткани и клетки, происходит замедление его всасывания в желудочно-кишечном тракте.

Доза лекарства устанавливается врачом в индивидуальном порядке, может корректироваться уже в процессе терапии. Требуется постоянно контролировать показатели глюкозы специальным устройством – глюкометром. Обязательно учитывается общее самочувствие диабетика, ведь зачастую побочные действия возникают только по причине нарушения установленных доз.

Терапию начинают с минимальной дозы – это не больше 500 – 1000 мг за сутки, что равняется 1 или 2 таблеткам 500 мг. Если не возникает даже минимальных побочных реакций, то доктор может повысить дозы. Максимальная составляет 3000 мг.

Механизм воздействия

Организм человека получает сахар двумя способами:

  • с едой;
  • посредством процесса глюконеогенеза в печени.

Получается, работает целая система поддерживания сахара на нормальном уровне. С утра глюкоза выбрасывается в кровоток, поступает в мозг, обеспечивая его питание и бесперебойное функционирование. Но если глюкоза не расходуется должным образом, то избытки откладываются лишним весом на теле. Особенно это актуально для людей с диабетом.

Бигуаниды следует принимать во время еды, так они лучше усваиваются и быстрее попадают в кровь. Активное вещество оказывает влияние на гепатоциты, увеличивая восприимчивость тканей к гормону инсулину, одновременно притормаживая его всасывание в кишечнике.

Можно отметить такие положительные эффекты от приема бигуанидов:

  • стабильное снижение лишних запасов жира;
  • нормализация уровня сахара в кровотоке;
  • снижение уровня гликированного гемоглобина до 1,5%;
  • отсутствие эффекта спада концентрации глюкозы после ночного сна и развития ощущения голода;
  • активизация процессов липолиза;
  • замедление липогенеза;
  • уменьшение концентрации вредного холестерина.

Состав и принцип механизма действия бигуанидов не оказывает токсических влияний на костный мозг и почки. Но следует помнить, что эта группа препаратов для лечения диабета противопоказана при тяжелых формах анемии, при патологиях почек, сопровождающихся сбоем клубочковой фильтрации.

Побочные эффекты

Основные побочные реакции, как правило, развиваются под влиянием передозировки. К ним относятся:

  • тошнота с рвотой и диареей;
  • металлический привкус в ротовой полости;
  • отсутствие аппетита, доходящее до отвращения к продуктам;
  • дискомфорт и боль в животе;
  • лактатацидоз.

При снижении дозы препаратов перечисленные негативные реакции быстро отступают. Приступ диареи свидетельствует о необходимости отказа от бигуанидов.

При длительном лечении в большой дозе 2000 – 3000 мг нужно помнить, что ухудшается всасывание таких жизненно важных для любого человека веществ, как:

  • фолиевая кислота;
  • витамины группы В.

Специалисты при невозможности отмены бигуанидов обычно дополнительно назначают прием витаминов.

Обязательно на фоне лечения проводится контроль концентрации лактата в крови – минимум 2 раза за год. Это важно, потому что препараты отличаются своей способностью усиливать гликолиз в кишечнике, подавляя гликогенолиз в печени.

Если пациент жалуется на мышечную боль, врач обязательно проводит измерение уровня лактата. При повышении терапию бигуанидами потребуется остановить. Когда отсутствует возможность измерения показателей лактата, лечение приостанавливается до момента проведения исследования.

Противопоказания к приему

Бигуаниды противопоказаны для лечения диабетиков в следующих случаях:

  • недостаточность дыхания;
  • нарушение работы печени;
  • анемия на фоне диабета;
  • перенесенный инсульт;
  • энцефалопатия;
  • нарушение работы почек.

Также медикаменты данной группы запрещены при развитии диабетической комы, при кетоацидозе, когда в анамнезе пациента присутствует лактатацидоз. Бигуаниды также противопоказаны при состояниях гипоксии, таких как стенокардия, инфаркт, нарушения кровообращения.

Лекарственное взаимодействие

Эффект от препарата усиливается в сочетании с такими препаратами и средствами:

  • Инсулин.
  • Акарбоза.
  • Клофибрат.
  • Ингибиторы АПФ.
  • Салицилаты.
  • Секретогены.
  • Ингибиторы МАО.

Эффективность лекарств, наоборот, ослабевает при одновременном приеме с такими препаратами и средствами:

  • Глюкокортикостероиды.
  • Тиазидные диуретики.
  • Гормональные пероральные контрацептивы.
  • Производные никотиновой кислоты.
  • Глюкагон.
  • Эпинефрин.

Бигуаниды можно сочетать с глитазонами, меглитинидами.

Заключение

Самым доступным препаратом в группе бигуанидов является «Метформин». Это универсальный и эффективный препарат. При первых признаках ухудшения состояния на фоне применения бигуанидов требуется посетить врача для обследования и сдачи анализов. В случае правильного использования таблеток, строго соблюдая дозы, установленные доктором, побочек не возникает. На фоне лечения улучшается общее самочувствие пациента.

Источник: BezDiabet.ru


Leave a Comment

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.