Фенофибрат рецепт на латинском


Действующее вещество (международное непатентованное название)

Русское название: Фенофибрат*
Латинское название: Fenofibrate*

Химическое название.

2-[4-(4-Хлорбензоил)фенокси]-2-метилпропановой кислоты 1-метилэтиловый эфир

Характеристика.

Гиполипидемическое средство.

Белого цвета, практически нерастворим в воде; растворим в ацетоне, эфире, бензоле, хлороформе. Молекулярная масса 360,83.

Фармакология.

Активируя рецепторы PPARα (альфа-рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом), фенофиброевая кислота (активный метаболит фенофибрата) усиливает липолиз и выведение из плазмы атерогенных липопротеинов с высоким содержанием триглицеридов путем активации липопротеинлипазы и уменьшения синтеза аполипопротеина CIII. Активация PPARα также приводит к усилению синтеза аполипопротеинов AI и AII.


Описанные выше эффекты на липопротеины приводят к уменьшению содержания фракции ЛПНП и ЛПОНП, к числу которых относится аполипопротеин В, и увеличению содержания фракции ЛПВП, к числу которых относятся аполипопротеины АI и AII.

За счет коррекции нарушений синтеза и катаболизма ЛПОНП, фенофибрат повышает клиренс ЛПНП и снижает содержание плотных и небольшого размера частиц ЛПНП, повышение которых наблюдается у пациентов с атерогенным фенотипом липидов (частое нарушение у пациентов с риском ИБС).

В ходе клинических исследований было отмечено, что применение фенофибрата снижает уровень общего холестерина на 20–25% и триглицеридов на 40–55% при повышении уровня ЛПВП-холестерина на 10–30%. У пациентов с гиперхолестеринемией, у которых уровень ЛПНП-холестерина снижался на 20–35%, использование фенофибрата приводило к снижению соотношений: «общий холестерин/ЛПВП-холестерин», «ЛПНП-холестерин/ЛПВП-холестерин» и «Апо В/Апо АI», являющихся маркерами атерогенного риска.

Учитывая влияние на уровень ЛПНП-холестерин и триглицериды, применение фенофибрата эффективно у пациентов с гиперхолестеринемией, как сопровождающейся, так и не сопровождающейся гипертриглицеридемией, включая вторичную гиперлипопротеинемию, в т.ч. при сахарном диабете типа 2. Кроме того, снижает повышенный уровень фибриногена и мочевой кислоты в плазме; при длительной терапии уменьшает экстраваскулярные отложения холестерина.


После приема внутрь фенофибрат быстро гидролизуется эстеразами. В плазме обнаруживается только основной активный метаболит фенофибрата — фенофиброевая кислота, Tmax которой в плазме достигается в течение 2–3 ч. Связывание фенофиброевой кислоты с белками плазмы — около 99%, Css достигается в течение 1 нед. Фенофибрат и фенофиброевая кислота не подвергаются окислительному метаболизму с участием цитохрома P450. T1/2 фенофиброевой кислоты — примерно 20 ч. Выводится преимущественно почками (фенофиброевая кислота и ее глюкуронид). Не кумулирует.

Клиренс фенофиброевой кислоты после однократного приема фенофибрата внутрь не изменяется в зависимости от возраста и составляет у пожилых пациентов (77–87 лет) 1,2 л/ч, у пациентов молодого возраста — 1,1 л/ч.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30мл/мин) экспозиция фенофиброевой кислоты повышается в 2,7 раза и наблюдается кумуляция при многократном приеме. При нарушении функции почек легкой и средней степени выраженности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) увеличивается T1/2 фенофиброевой кислоты.

В клинических исследованиях было проведено сравнение двух разных форм фенофибрата — «микронизированной» и «немикронизированной». Сравнение образцов крови здоровых добровольцев после приема внутрь этих форм показало, что 67 мг «микронизированной» формы, биоэквивалентно 100 мг «немикронизированной» формы.


Показания.

Гиперлипидемия типа IIa, IV и V типов, а также IIb и III типа при недостаточной эффективности диеты, повышенном содержании холестерина в крови при динамическом исследовании и/или наличии сопутствующих факторов риска.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность (включая билиарный цирроз), тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30мл/мин), заболевания желчного пузыря, фотосенсибилизация или фототоксичность при лечении фибратами или кетопрофеном в анамнезе, возраст до 18 лет (адекватные и хорошо контролируемые исследования не проводились).

Ограничения к применению.

Печеночная и/или почечная недостаточность, гипотиреоз, алкоголизм, пожилой возраст, наследственные мышечные заболевания в анамнезе, одновременный прием пероральных антикоагулянтов, ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.

Побочные действия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, усталость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): венозная тромбоэмболия (легочная эмболия, тромбоз глубоких вен), повышение уровня гемоглобина, лейкоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, панкреатит, холелитиаз, повышение уровня печеночных трансаминаз и креатинфосфокиназы, гепатит.


Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, нарушение сексуальной функции.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миозит, спазм мышц, мышечная слабость, рабдомиолиз.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, крапивница.

Прочие: интерстициальная пневмония, фотосенсибилизация, алопеция, гиперкреатинемия, повышение мочевины в плазме крови.

Взаимодействие.

Фенофибрат усиливает эффект пероральных антикоагулянтов и может повысить риск кровотечений, что связано с вытеснением антикоагулянта из мест связывания с белками плазмы крови (при одновременном применении следует соблюдать осторожность). В начале лечения фенофибратом рекомендуется снизить дозу антикоагулянта приблизительно на 1/3 с последующим постепенным подбором дозы под контролем уровня МНО.

При одновременном лечении фенофибратом и циклоспорином возможно снижение почечной функции (необходимо контролировать состояние функции почек у таких пациентов и отменить фенофибрат в случае серьезного изменения лабораторных параметров). При одновременном назначении фенофибрата и потенциально нефротоксичных средств необходимо тщательно оценить риск и пользу и применять фенофибрат в наименьшей эффективной дозе.

При приеме фенофибрата одновременно с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или другими фибратами повышается риск рабдомиолиза, миопатии и острой почечной недостаточности (сочетанное применение не рекомендуется). Секвестранты желчных кислот снижают абсорбцию фенофибрата (фенофибрат следует принимать за 1 ч до или через 4–6 ч после их приема).


Исследования in vitro показали, что фенофибрат и фенофиброевая кислота не являются ингибиторами изоферментов CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 и CYP1A2 цитохрома Р450. В терапевтических концентрациях эти соединения являются слабыми ингибиторами изоферментов CYP2C19 и CYP2А6 и слабыми или умеренными ингибиторами CYP2C9.

Способ применения и дозы.

Внутрь, по 200–400 мг/сут в 3 приема, микронизированные формы — 145–200 мг 1 раз в сутки.

Передозировка.

Случаи передозировки не описаны.

Лечение: при подозрении на передозировку следует назначить симптоматическое и, при необходимости, поддерживающее лечение. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ неэффективен.

Применение при беременности и кормлении грудью.

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Меры предосторожности.

Необходим контроль активности трансаминаз печени каждые 3 мес в первый год терапии; при повышении АЛТ в 2 раза и более, появлении миалгии и мышечной слабости фенофибрат отменяют. В первые 3 мес лечения рекомендуется определять концентрацию креатинина (в случае повышения концентрации креатинина более чем на 50% выше верхней границы нормы лечение следует приостановить).


Лечение должно проводиться в течение длительного времени, в сочетании с гипохолестериновой диетой и под контролем врача. Эффективность терапии следует оценивать по содержанию липидов (общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов) в сыворотке крови. При отсутствии терапевтического эффекта после 3–6 мес лечения следует рассмотреть целесообразность назначения сопутствующей или альтернативной терапии.

У пациентов с гиперлипидемией, принимающих эстрогены или гормональные контрацептивы, содержащие эстрогены, необходимо выяснить, имеет ли гиперлипидемия первичную или вторичную природу, поскольку повышение уровня липидов может быть вызвано приемом эстрогенов.

Риск развития рабдомиолиза может повышаться у пациентов с предрасположенностью к миопатии и/или рабдомиолизу, включая возраст старше 70 лет, отягощенный анамнез по наследственным мышечным заболеваниям, нарушение функции почек, гипотиреоз, злоупотребление алкоголем.

Совместное назначение фенофибрата и статина допустимо только при наличии у пациента тяжелой смешанной дислипидемии и высокого сердечно-сосудистого риска, при отсутствии заболевания мышц в анамнезе и в условиях тщательного контроля, направленного на выявление признаков развития токсического влияния на мышечную ткань.

Источник: www.zdorovieinfo.ru

Общая информация о лекарстве


Фенофибрат – это медикаментозный препарат, который широко используется для лечения гиперлипидемии у пациентов разных возрастов и половой принадлежности. Рассмотрим его более подробно.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Фенофибрат относят к особой группе – гиполипидемические средства, произведенные на основе фиброевой кислоты. Такие препараты способны на эффективно снижать концентрацию в крови «плохого» холестерола и уменьшать уровень триглицеридов.

Применяется препарат для снижения концентрации липидов, избыточное накопление которых негативно отражается на здоровье человека. Часто его назначают больным сахарным диабетом, при патологиях сердца и сосудов (например, ишемия сердца, атеросклероз) для коррекции уровня липидов.

МНН – Фенофибрат, поскольку именно этот компонент содержится в лекарстве и определяет механизм его действия на организм.

Форма выпуска, стоимость в России

Выпускают лекарство в виде таблеток, которые имеют белый цвет, округлую форму и разделительную полоску. Каждая таблетка содержит 145 мг активного компонента. Они упакованы в пластиковые блистеры по 7, 10 или 15 штук. Всего в картонной коробке имеется от 10 до 100 таблеток.

Цена зависит от количества таблеток в упаковке, а также от места приобретения препарата. Средние цены за упаковку 30 таблеток по 145 мг в аптеках крупных городов России представлены в таблице.


Название аптеки, город Цена, руб.
ООО Дисфарм, Москва 490
Столички, Москва 438
Неофарм, Москва 447
Цена красна, Воронеж 398
Планета здоровья, Екатеринбург 525
Аптека на Декабристов, Казань 451

Самые доступные цены предлагают интернет-аптеки. Там же можно заказать быструю доставку прямо домой.

Составные компоненты

Главный активный компонент препарата – фенофибрат. Его относят к производным фиброевой кислоты (фибратам). Одна таблетка содержит 145 мг этого вещества. Дополнительно в состав препарата входят такие компоненты – целюллоза, стеарат магния, повидон, маннитол, крахмал, диоксид кремния. Они оказывают вспомогательную функцию.

Фармакосвойства

Фенофибрат способен активировать особые альфа-рецепторы (РАПП). Это обуславливает усиление липолиза и выведение из крови опасных липопротеинов низкой плотности, которые способны накапливаться и откладываться на стенках сосудов, провоцируя негативные последствия. При этом наблюдаются такие эффекты:

  • уменьшение уровня триглицеридов и вредного холестерина;
  • уменьшение количества мочевой кислоты (урикозурическое действие);
  • нормализация агрегации тромбоцитов (профилактика тромбообразования);

  • нормализация уровня глюкозы у больных сахарным диабетом;
  • снижение уровня фибриногена;
  • уменьшение концентрации С-реактивного белка, который и является маркером воспаления.

После приема внутрь препарат полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте спустя 4 часа. Если его систематически принимать, то концентрация в крови активного вещества становиться постоянной. Фенофибрат связывается практически полностью с белками крови.

В процессе его переработки образуется фенофиброевая кислота. В микросомальном метаболизме участия не принимает. Выведение происходит посредством почек. Полувыведение наблюдается через 20 часов после приема. Чтобы полностью избавиться от продуктов метаболитов фенофорбита потребуется около 6 суток.

Фенофибрат Канон

Отечественной формой препарата является Фенофибрат Канон. Его выпускает российская фармацевтическая компания ЗАО «Канонфарма продакш». Такое средство также содержит активное вещество фенофибрат. Поэтому его можно считать синонимом медикамента.

То есть оно имеет тот же механизм действия, одинаковые показания, противопоказания и побочные эффекты, которые присущи Фенофибрату. Единственное отличие – страна-производитель. Многие специалисты указывают на низкое качество сырья, но этот вопрос дополнительно не изучался.

Показания и ограничения

Препарат назначают для снижения уровня триглицеридов и холестерола низкой плотности при таких патологиях:


  • Первичная гиперлипидемия.
  • Смешанная дислипидемия. Она часто развивается при таких болезнях:

    • Аневризма брюшной артериисахарный диабет;
    • ишемия;
    • атеросклеротические процессы в периферических или сонных артериях;
    • аневризма брюшной артерии;
    • другие коронарные осложнения. Препарат чаще используют в комплексе со статинами с целью снизить содержание триглицеридов и повысить уровень ЛПВП (полезного холестерина).
  • Гиперглицеридемия. Цель – снизить уровень триглицеридов.

Длительность и схему лечения определяет лечащий врач. Перед назначением лекарства следует убедиться, что у больного нет таких противопоказаний:

  • индивидуальная непереносимость компонентов, которые входят в состав лекарства;
  • почечная недостаточность в тяжелой форме;
  • повышенная чувствительность к фибратам и Кетопрофену;
  • обструкции желчного пузыря;
  • хронический или острый панкреатит (кроме того, который вызван гипертриглициридемией);
  • детский и подростковый возраст;
  • период ГВ;
  • беременность;
  • нарушение функционирования печени (цирроз).

На маленьких детях, беременных женщинах и кормящих матерях препарат не тестировался. Поэтому потенциальный риск для таких групп населения не известен. Поскольку фенофибрат способен проникать через плаценту и в грудное молоко, то его не рекомендуют использовать, чтобы не навредить ребенку.

С особой осторожностью и под наблюдением врача применяют препарат при гипотиреозе, почечных патологиях, а также для лечения пациентов пожилого возраста и людей, которые злоупотребляют алкогольными напитками.

Инструкция по использованию

Важно правильно принимать Фенофибрат. В этом поможет инструкция по применению, которая рекомендует:

  1. Принимать таблетки внутрь, не разжевывая, запивая водой.
  2. Лекарство пьют один раз в сутки, совмещая его прием с приемом пищи (так оно лучше усваивается).
  3. Дозировка препарата при различных патологиях составляет 145 мг за сутки. Пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.
  4. Фенофибрат следует принимать длительно. При этом необходимо соблюдать особую гипохолестериновую диету.

Через некоторое время (около 3 месяцев после начала терапии) следует изучить кровь пациента, чтобы видеть положительную динамику. Если такой не наблюдается, нужно скорректировать дозу или изменить схему лечения.

Лекарственное взаимодействие

Препарат можно применять совместно далеко не со всеми медикаментами. Вот некоторые примеры его взаимодействия с другими лекарствами:

  1. При одновременном приеме с антикоагулянтами усиливается их действие. Это может привести к кровотечениям. Если нужно их применять одновременно, то дозировка антикоагулянтов уменьшается в 3 раза.
  2. Фенофибрат с Циклоспорином при совместном приеме провоцирует ухудшение работы почек.
  3. Одновременный прием с другими фибратами повышает риск развития токсического поражения мышечных волокон.

Особые указания

Важно перед применением лекарства изучить особые указания. Среди них:

  1. Лекарство не эффективно, если не избавиться от заболеваний, которые спровоцировали повышение уровня липидов.
  2. При приеме препарата следует соблюдать диету с минимальным содержанием холестерина.
  3. Эффективность лечения можно оценить по результатам анализа крови на содержание общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов.
  4. Если пациент принимает гормональные препараты, то следует выяснить, не является ли повышение уровня липидов результатом гормонального дисбаланса.
  5. В течение первого года приема лекарства рекомендуют контролировать уровень печеночных трансаминаз (АЛТ и АСТ).

Такие меры способны повысить действенность препарата, а также предотвратить возможное развитие негативных реакций и осложнений.

Побочные явления, симптомы передозировки

Лекарство имеет достаточное количество побочных эффектов. Часто они возникают из-за его неправильного использования. При этом у пациентов могут возникать:

  • проблемы с пищеварением, что проявляются тошнотой, рвотой, метеоризмом, болями в животе, диареей;
  • панкреатит;
  • образование камней в желчных каналах;
  • развитие гепатита (проявляется желтухой, кожным зудом);
  • спазм, слабость и болезненность мышц;
  • повышение уровня лейкоцитов и гемоглобина;
  • Лейкоцитозголовные боли;
  • нарушение сексуальной функции;
  • тромбоэмболия, лейкоцитоз;
  • острая почечная недостаточность;
  • воспалительные процессы в легких;
  • выпадение волос;
  • аллергические реакции на коже в виде ее покраснения, зуда, высыпаний, крапивницы;
  • светобоязнь.

Передозировка наблюдается крайне редко. В этом случае следует доставить больного в медицинское учреждение. Там проводят симптоматическую терапию. Вывести лекарство при помощи гемодиализа невозможно.

Аналогичные средства

Фенофибрат относится к гипогликемическим средствам. Его структурные аналоги содержат то же самое активное вещество. Самые популярные из них:

  1. Трайкор — достаточно дорогой, но качественный препарат из Франции.
  2. Липантил — французкое средство, содержащее 200 мг фенофибрата в 1 таблетке.
  3. Экслип — турецкое лекарство пролонгированного действия, содержащее 250 мг фенофибрата.

Некоторые препараты имеют в составе другие компоненты, но обладают схожим действием. Среди них выделяют:

  1. Аторвакор. Препарат содержит активное вещество аторвастатин и является ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы. Применяется при гиперлипидемии.
  2. Ливостор. Средство также содержит аторвастатин. Является сравнительно недорогим лекарством для снижения концентрации холестерина в крови.
  3. Тулип. Производится фармацевтической компанией «Сандоз» в Польше. В качестве действующего вещества выступает аторвастатин.

Такие средства применяются при непереносимости фенофибрата. Назначать тот или иной аналог может только лечащий врач.

Отзывы врачей и пациентов

Для того, чтобы оценить действенность препарата, важно знать, что говорят врачи и их пациенты о Фенофибрате. Вот некоторые реальные отзывы:

Лекарственное средство Фенофибрат является эффективным препаратом для лечения гиперлипидемии. Его польза заключается в накоплении действующего вещества в крови, что приводит к стойкому эффекту – снижению уровня ЛПНП и триглицеридов.

Источник: simptomov.com

Перед тем как приступить к лечению препаратом Фенофибрат Канон, следует провести соответствующее лечение для устранения причины вторичной гиперхолестеринемии, например, при таких заболеваниях, как неконтролируемый сахарный диабет 2 типа, гипотиреоз, нефротический синдром, диспротеинемия, обструктивные заболевания печени, последствия медикаментозной терапии, алкоголизм.

Эффективность терапии следует оценивать по содержанию липидов (общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов) в сыворотке крови. При отсутствии терапевтического эффекта после нескольких месяцев терапии (как правило, после 3 мес) следует рассмотреть целесообразность назначения сопутствующей или альтернативной терапии.

У пациентов с гиперлипидемией, принимающих эстрогены или гормональные контрацептивы, содержащие эстрогены, необходимо выяснить, имеет ли гиперлипидемия первичную или вторичную природу. В таких случаях повышение содержания липидов может быть вызвано приемом эстрогенов.

При применении фенофибрата и других препаратов, снижающих концентрации липидов, у некоторых пациентов описано повышение активности печеночных трансаминаз. В большинстве случаев такое повышение было временным, незначительным и бессимптомным. В течение первых 12 мес лечения рекомендуется контролировать активность трансаминаз (АЛТ, ACT) через каждые 3 мес. Пациенты, у которых на фоне лечения повышались концентрации трансаминаз, требуют внимания, и в случае повышения активности АЛТ и ACT более чем в 3 раза по сравнению с ВГН препарат следует отменить.

Были описаны случаи развития панкреатита в период лечения фенофибратом. Возможными причинами панкреатита в этих случаях были: недостаточная эффективность препарата у пациентов с тяжелой гипертриглицеридемией, прямое воздействие препарата, а также вторичные явления, связанные с наличием камней или образованием осадка в желчном пузыре, сопровождающихся непроходимостью общего желчного протока.

При применении фенофибрата и других лекарственных препаратов, снижающих концентрации липидов, описаны случаи токсического влияния на мышечную ткань, включая очень редкие случаи рабдомиолиза. Частота такого нарушения повышается в случае гипоальбуминемии и почечной недостаточности в анамнезе. Возможность возникновения данного осложнения увеличивается при гипоальбуминемии и почечной недостаточности.

Токсическое влияние на мышечную ткань может быть заподозрено на основании жалоб пациента на слабость, диффузную миалгию, миозит, мышечные спазмы и судороги и/или выраженного повышения активности КФК (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН). В этих случаях лечение фенофибратом необходимо прекратить.

Риск развития рабдомиолиза может повышаться у пациентов с предрасположенностью к миопатии и/или рабдомиолизу, включая возраст старше 70 лет, отягощенный анамнез по наследственным мышечным заболеваниям, нарушение функции почек, гипотиреоз, злоупотребление алкоголем. Таким пациентам следует назначать препарат только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможный риск развития рабдомиолиза. При приеме препарата Фенофибрат Канон одновременно с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или другими фибратами повышается риск серьезного токсического воздействия на мышечные волокна, особенно если пациент до начала лечения страдал заболеванием мышц. В связи с этим, совместное назначение препарата Фенофибрат Канон и статина допустимо только при наличии у пациента тяжелой смешанной дислипидемии и высокого сердечно-сосудистого риска, при отсутствии заболевания мышц в анамнезе и в условиях пристального контроля, направленного на выявление признаков развития токсического влияния на мышечную ткань.

При применении препарата Фенофибрат Канон в качестве монотерапии или в сочетании со статинами у пациентов было отмечено обратимое повышение концентрации креатинина в сыворотке крови. Повышение концентрации креатинина, в целом, было стабильным в течение времени без признаков дальнейшего увеличения концентрации креатинина в сыворотке крови при длительной терапии, с тенденцией к возврату к начальным значениям после отмены лечения. Клиническое значение данных наблюдений не установлено. У пациентов с почечной недостаточностью при применении препарата Фенофибрат Канон рекомендуется проводить контроль функции почек. Контролировать функцию почек необходимо также у пациентов с риском развития почечной недостаточности, а именно у пациентов пожилого возраста и пациентов с сахарным диабетом. Лечение следует отменить в случае увеличения концентрации креатинина >50% от ВГН. Рекомендуется определять концентрацию креатинина на протяжении первых 3 мес после начала лечения, а также периодически после его окончания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата не было отмечено влияния на способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

Источник: yandex.ru


Leave a Comment

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.