Галвус дозировка


«Галвус 50/1000» — препарат гипогликемического действия, разработан для контроля уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом второго типа. В качестве активного вещества выступает вилдаглиптин. Благодаря препарату осуществляется качественное управление метаболизмом глюкагона и инсулина. Как утверждает Европейская противодиабетическая ассоциация, использовать данный препарат в монотерапии стоит только в том случае, если имеются противопоказания к метформину. Внимательно ознакомьтесь с инструкцией по применению таблеток Галвус и перечнем ограничений.

Форма выпуска, состав, упаковка

Галвус дозировкаПрепарат «Галвус» производится в виде покрытых пленочной оболочкой таблеток светло-желтого цвета овальной формы со скошенными краями.


акован в картонные коробки по 14, 28, 56, 84, 112 или 168 штук. Содержание активного вещества — 50 мг/шт. Содержит вспомогательные вещества: безводную лактозу, магния стеарат, МКЦ, натрия карбоксиметилкрахмал.

МНН, производители, цена

«Галвус» является торговым названием препарата. МНН (международное непатентованное наименование) — вилдаглиптин. Производится в Испании (Novartis Pharmaceutica ) и в Швейцарии (Novartis Pharma).

Приобрести медикамент можно в любом аптечном пункте по рецепту врача. Цена за упаковку из 28 таблеток составляет от 724 до 956 рублей.

Фармакологическое действие

Вилдаглиптин представляет особый класс препаратов, предназначенных для стимулирования островкового аппарата поджелудочной железы, который отвечает за селективное ингибирование ДПП-4. Это повышает стимуляцию синтеза глюкагоноподобного пептида первого типа, а также инсулинотропного глюкозозависимого полипептида. Когда в кишечник поступают питательные вещества, происходит продуцирование гормонов-инкретинов, а они индуцируют производство инсулина в организме. Данный феномен был выявлен в 1960 году после того, как нашли способ измерять концентрацию инсулина в плазме.


ГПП-1 (глюкагоноподобный пептид-1) считается наиболее известным, так как на фоне сахарного диабета II типа именно его концентрация снижается в первую очередь. Что касается ингибиторов ДПП-4, то они существенно увеличивают уровень содержания гормонов, предупреждают их дальнейшую деградацию.

Важно! При использовании вилдаглиптина на протяжении 12-52 недель, существенно снижается уровень концентрации глюкозы и гликированного гемоглобина в крови на голодный желудок.

Фармакокинетика

Вилдаглиптин в организме достаточно быстро абсорбируется, абсолютная биодоступность достигает 85%. При приеме лекарственного средства натощак максимальная концентрация в крови фиксируется менее, чем через два часа. Поступая вместе с пищей, препарат абсорбируется на 19% медленнее, около двух с половиной часов.

Распределение препарата происходит эквивалентным путем между эритроцитами и плазмой. Основным способом выведения вилдаглиптина считается биотрансформация. Почками выводится 85% вещества, оставшиеся 15% — через кишечник.

Показания

Рекомендовано использовать «Галвус» в терапии диабета совместно с соблюдением соответствующей диеты и физическими нагрузками. Показаниями к применению препарата является:


  • начальное лекарственное лечение больных, у которых отсутствует эффект от диетотерапии и упражнений в комплексе с метформином;
  • как монотерапия — для диабетиков, которым нельзя принимать метформин, или отсутствуют положительные изменения от диеты и физических упражнений;
  • двухкомпонентное лечение с тиазолидиндионом и метформином, инсулином, если нет результата от монотерапии;
  • комбинированная тройная терапия с производными сульфонилмочевины и метформина;
  • комплексное тройное лечение с инсулином и метформином, если не происходит точного контроля над уровнем гликемии всеми перечисленными методами.

Дозировка, курс, продолжительность лечебного курса подбираются индивидуально лечащим доктором.

Противопоказания

Как и все медикаментозные препараты, «Галвус» обладает рядом существенных ограничений к применению, о которых должен знать каждый пациент.
Ограничения по приему:

  • возраст до восемнадцати лет;
  • сахарный диабет первого типа;
  • период лактации и беременности;
  • наличие лактоацидоза;
  • повышенная чувствительность к некоторым компонентам лекарственного средства, что может стать причиной развития аллергической реакции;
  • сердечная недостаточность четвертого класса хронического типа;
    неправильное функционирование печени;
  • острая либо хроническая стадия метаболического ацидоза.

С особой осторожностью назначается препарат на фоне острого панкреатита, терминальной стадии патологии почек и сердечной недостаточности третьего класса.

Инструкция по применению (дозировка)

Определить наиболее эффективную дозировку должен врач-эндокринолог. Она подбирается индивидуально, с учетом состояния больного, стадии заболевания и приема других лекарств. Пить таблетки можно и до еды, и после, главное — запивать большим количеством воды. Если имеется реакция ЖКТ, принимать лучше во время трапезы.

Независимо от схемы назначенной терапии (моно- или комбинированная), обычно доза активного вещества составляет 50-100 мг в сутки. Предельную норму в 100 мг прописывают в особо тяжелых случаях, при этом ее следует делить на два приема — утром и вечером. В качестве дополнительных медикаментов может быть прописан инсулин, метформин и производные сульфонилмочевины.

При нарушении функций печени и почек максимальная суточная доза снижается до пятидесяти мг, чтобы снизить нагрузку на выделительную систему.

Побочные действия


Развитие ангионевротического отека может возникать при приеме вилдаглиптина в сочетании с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. Данное осложнение имеет среднюю степень тяжести, обычно проходит самостоятельно. Изредка на препарат может среагировать печень Как показывает практика, проявление подобной симптоматики не требует дополнительной терапии медикаментами, достаточно отменить прием.

Монотерапия, предполагающая дозировку по 50 мг дважды в сутки, провоцирует такие болезненные явления, как:

  • головные боли;
  • головокружение;
  • запор;
  • тошноту;
  • периферическую отечность;
  • назофарингит.

При комбинированном лечении с метформином также могут наблюдаться схожие симптомы.
Комплексное лечение с инсулином может сопровождаться ознобом, гипогликемией, метеоризмом, гастроэзофагеальным рефлюксом. Иногда проявляется синдром хронической усталости.
Помимо вышеперечисленного, пострегистрационные исследования фиксировали у пациентов такие проявления, как гепатит, крапивница, артралгия и миалгия, панкреатит, поражение кожного покрова.

Передозировка

Дозировка действующего вещества до 200 мг переносится пациентами достаточно хорошо. Повышение до 400 единиц может вызвать боль в мышцах, редко — отечность, парестезию, увеличение концентрации липазы и лихорадку. Прием свыше 600 мг вилдаглиптина провоцирует повышение уровня АЛТ и КФК, миоглобина, а также С-реактивного белка. Устранить симптомы поможет прекращение приема лекарства. Вывести «Галвус» из организма больного с помощью диализа не получится, но можно использовать метод гемодиализа.


Лекарственное взаимодействие

На фоне комбинированного лечения эффекта от взаимодействия с такими препаратами, как дигоксин, варфарин, рамиприл и метформин, пиоглитазон, амлодипин и симвастатин, валсартан и глибенкламид не обнаружено.

Если принимать «Галвус» с глюкокортикостероидами, тиазидами, симпатомиметиками, а также гормональными препаратами, существенно снижается гипогликемическая функция вилдаглиптина. В случае параллельного приема с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента может развиться ангионевротический отек. Подобная ситуация не требует отмены препарата, симптом проходит самостоятельно.

Совместимость с алкоголем

Во время терапии следует отказаться от употребления спиртных, даже слабоалкогольных напитков.

Особые указания

«Галвус» является противодиабетическим препаратом, но не аналогом инсулина. На фоне его применения важно регулярно контролировать работу печени, так как активное действующее вещество способствует усилению аминотрансфераза. Это не проявляется конкретной симптоматикой, но есть риск развития гепатита. В случае проявления острых болей в области живота необходимо прекратить прием, так как это может свидетельствовать о развитии острого панкреатита.


Нервные переживания, стресс способны снижать эффект от приема препарата.

При появлении тошноты и нарушении координации не рекомендуется управлять транспортом, заниматься опасной или сложной работой.

Перед проведением медицинских обследований важно прекратить применение лекарства за двое суток: во всех контрастных веществах, используемых во время диагностики, присутствует йод. Он вступает в реакцию с вилдаглиптином, что повышает нагрузку на печень и почки, а также чревато развитием лактацидоза.

Беременность и лактация

Экспериментальные исследования показывает, что минимальная дозировка лекарственного средства не оказывает пагубного влияния на развитие эмбриона. Не обнаружено и признаков нарушения женской фертильности. Более детальных исследования пока не проводилось, поэтому, не стоит лишний раз рисковать здоровьем матери и малыша. Важно помнить, что при нарушении обмена сахара в крови есть риск врожденных аномалий плода, повышается вероятность смертельного исхода и неонатальной заболеваемости.

Применение в детском и пожилом возрасте


Опыт приема таблеток среди пациентов младше восемнадцати лет отсутствует, поэтому не рекомендовано включать его в терапию.

Лица старше 65 лет не нуждаются в специальной коррекции дозирования и схемы применения данного препарата, но перед использованием следует проконсультироваться с эндокринологом, регулярно контролировать работу печени и почек, отслеживать уровень глюкозы в крови.

Условия и сроки хранения

«Галвус» продается в аптеках по рецепту врача. Хранить медикаментозное средство следует в затемненном месте при температуре не выше 30°C не более трех лет. По истечении срока годности препарат необходимо утилизировать.

Сравнение с аналогами

Таблетки «Галвус» имеют множество аналогов, попробуем разобраться в их преимуществах и недостатках.



Наименование препарата Преимущества Недостатки Цена, руб.
Янувия Блокирует фермент ДПП-4 на 24 часа, снижает аппетит, продлевает действие инкретиновых гормонов. Высокая стоимость. 1400
Випидия Действует в течение суток, не повышает аппетит. Быстро и эффективно снижает сахар в крови. Побочные эффекты на фоне индивидуальной непереносимости состава. 875
Диабетон Нормализует уровень глюкозы в течение короткого времени, предупреждает формирование тромбов. Обеспечивает стабилизацию веса. Минимум побочных реакций. Провоцирует смерть клеток, которые гарантируют синтез инсулина. Может стать причиной перерождения диабета в первый тип. Способствует усилению инсулинорезистентности. Требует соблюдение строгой диеты. 310
Метформин Снижает концентрацию глюкозы, содержится во многих гипогликемических препаратах.
Развитие проблем с ЖКТ, риск появления анорексии, могут меняться вкусовые ощущения.
Развитие проблем с ЖКТ, риск появления анорексии, могут меняться вкусовые ощущения. 290
Янумет В составе содержится метформин. Хорошая переносимость препарата. Много противопоказаний и побочных эффектов, высокая стоимость. 1800-2800
Форсига Наблюдается положительное воздействие даже при повреждениях поджелудочной железы. Снижение глюкозы происходит уже при первом применения препарата.  Высокая стоимость. 2000-2700
Глюкофаж Моментально купирует симптомы гипергликемии. Помогает мягко стабилизировать уровень глюкозы. Большое количество противопоказаний, высокий риск развития побочных эффектов. 315
Глибомет Гипогликемическое средство, в основе которого глибенкламид и метформина гидрохлорид. Наблюдается гиполипидемическое влияние. Обеспечивает быстрое и эффективное лечение. Добиться положительной динамики можно в ходе комбинированной терапии. Побочные эффекты. 345
Сиофор Активным действующим веществом выступает метформина гидрохлорид. Оказывает терапевтический эффект. Способствует уменьшению веса, борется с «плохим» холестерином. Большое количество противопоказаний. 390
Тражента Отличная переносимость и быстрый эффект. Гарантирует нормализацию уровня сахара, чистит кровь. Высокая стоимость. 1600
Амарил Поддерживает уровень сахара при соблюдении диеты и выполнении специальных упражнений. Высокая эффективность при грамотной дозировке. Снижается скорость реакции и восприятия, нежелательно управлять транспортными средствами. Цена выше средней. 355-800
Манинил Подходит для монотерапии и комбинированного лечения. Обеспечивает стабилизацию сахара в крови до нормы. Не всем помогает, может способствовать проявлению побочной симптоматики. Много противопоказаний. 170
Онглиза Активное вещество – саксаглиптин. Быстрое снижение сахара в крови, нормализация метаболизма, помогает похудеть. Высокая цена. 1900

Отзывы

Противодиабетический препарат «Галвус» пользуется популярностью среди больных, имеется множество положительных отзывов.

Владимир, 43 года: «Принимаю по 50 мг вместе с «Метформином» по 500 мг с утра и вечером в течение двух лет. Через полгода систематического применения с соблюдением диеты уровень глюкозы снизился до 4,5. Кроме этого,  удалось сбросить вес. Если раньше я весил 123 кг, то сейчас вес колеблется в рамках 93-95 кг при росте 178 см».

Карина, 32 года: «Несмотря на большое количество хвалебных отзывов и рекомендаций моего лечащего врача, мне препарат не подошел. Во время применения регулярно испытывала сильное головокружение, слабость, боли в животе, поэтому пришлось отказаться от препарата».

Светлана, 56 лет: «Раньше врач прописывал «Манинил», но он не подошел, сахар не падал, ухудшалось самочувствие. Помимо этого, страдаю от проблем с сердцем и сосудами. Затем врач посоветовал попробовать «Галвус». Его удобно принимать, достаточно выпить одну таблетку в сутки. Благодаря его действию сахар снижается плавно и постепенно, не резко, отчего не ухудшается общее состояние. Теперь я чувствую себя отлично, могу снова наслаждаться жизнью и работой».

Подводя итоги, можно отметить, что «Галвус» – один из самых безопасных и эффективных гипогликемических препаратов, которые имеются на отечественном фармакологическом рынке. Медикамент подходит для терапии сахарного диабета второго типа, его можно использовать для комбинированного лечения, сочетая с физическими упражнениям и специальной диетой.

Комментарий эксперта:

Источник: adiabet.ru

Действующее вещество:

Вилдаглиптин* (Vildagliptin*)

Фармакологическая группа

  • Гипогликемическое средство — дипептидилпептидазы-4 ингибитор [Гипогликемические синтетические и другие средства]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет

Описание лекарственной формы

Таблетки: от белого до светло-желтого цвета, круглые, гладкие, со скошенными краями, на одной стороне маркировка «NVR», на другой — «FB».

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — гипогликемическое.

Фармакодинамика

Вилдаглиптин — представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (>90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида 1-го типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.

Повышая концентрацию ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина.

При применении вилдаглиптина в дозе 50–100 мг/сут у пациентов с сахарным диабетом (СД) типа 2 отмечается улучшение функции β-клеток поджелудочной железы. Степень улучшения функции β-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц, не страдающих СД (с нормальной концентрацией глюкозы в плазме крови), вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает уровень глюкозы.

Повышая концентрацию эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность α-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение повышенной концентрации глюкагона во время еды в свою очередь вызывает уменьшение инсулинорезистентности.

Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением уровней ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как в прандиальный период, так и после приема пищи, что приводит к снижению концентрации глюкозы в плазме крови.

Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение концентрации липидов в плазме крови, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции β-клеток поджелудочной железы.

Известно, что повышение уровня ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобный эффект не наблюдается.

При применении вилдаглиптина у 5795 пациентов с СД типа 2 в течение от 12 до 52 нед в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом или инсулином отмечается достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA1c) и глюкозы крови натощак.

При применении комбинации вилдаглиптина и метформина в качестве начальной терапии пациентов с СД типа 2 в течение 24 нед отмечалось дозозависимое снижение показателей HbA1c и массы тела в сравнении с монотерапией данными препаратами. Случаи развития гипогликемии были минимальны в обеих группах терапии.

В клиническом исследовании при применении вилдаглиптина в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес у пациентов с СД типа 2 с нарушением функции почек средней (скорость клубочковой фильтрации — СКФ — ≥30, но <50 мл/мин/1,73 м2) или тяжелой (СКФ <30 мл/мин/1,73 м2) степени отмечалось клинически значимое снижение HbA1c по сравнению с группой, получающей плацебо.

В клиническом исследовании при применении вилдаглиптина в дозе 50 мг 2 раза в сутки совместно/без метформина в комбинации с инсулином (средняя доза 41 ЕД/сут) у пациентов с СД типа 2 отмечено снижение показателя HbA1c в конечной точке (−0,77%), при исходном показателе в среднем 8,8%. При этом различие с плацебо (−0,72%) было статистически достоверным. Частота гипогликемии в группе, получавшей исследуемый препарат, была сравнима с частотой гипогликемии в группе применения плацебо.

В клиническом исследовании при применении вилдаглиптина в дозе 50 мг 2 раза в сутки одновременно с метформином (≥1500 мг/сут) в комбинации с глимепиридом (≥4 мг/сут) у пациентов с СД типа 2 показатель HbA1c статистически значимо снизился на 0,76% (исходный показатель в среднем 8,8%).

Фармакокинетика

Абсорбция. Вилдаглиптин быстро абсорбируется при приеме внутрь с абсолютной биодоступностью 85%. В терапевтическом диапазоне доз увеличение Cmax вилдаглиптина в плазме и AUC практически прямо пропорционально повышению дозы препарата.

После приема внутрь натощак Tmax вилдаглиптина в плазме крови составляет 1 ч 45 мин. При одновременном приеме с пищей скорость абсорбции препарата снижается незначительно: отмечается уменьшение РЎmax на 19% и увеличение Tmax до 2 ч 30 мин. Однако прием пищи не оказывает влияние на степень абсорбции и AUC.

Распределение. Связывание вилдаглиптина с белками плазмы низкое (9,3%). Препарат распределяется эквивалентно между плазмой и эритроцитами. Распределение вилдаглиптина происходит предположительно экстраваскулярно, Vss после РІ/РІ введения составляет 71 л.

Метаболизм. Биотрансформация является основным путем выведения вилдаглиптина. В организме у человека подвергается превращению 69% дозы препарата. Основной метаболит — LAY151 (57% дозы) — фармакологически неактивен и является продуктом гидролиза цианокомпонента. Около 4% дозы препарата подвергается амидному гидролизу.

В экспериментальных исследованиях отмечается положительное влияние ДПП-4 на гидролиз препарата. Вилдаглиптин не метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450. Вилдаглиптин не является субстратом изоферментов CYP450, не ингибирует и не индуцирует изоферменты цитохрома P450.

Выведение. После приема препарата внутрь около 85% дозы выводится почками и 15% — через кишечник, почечная экскреция неизмененного вилдаглиптина составляет 23%. T1/2 после приема внутрь составляет около 3 ч независимо от дозы. Пол, индекс массы тела и этническая принадлежность не оказывают влияние на фармакокинетику вилдаглиптина.

Особые группы пациентов

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести (6–10 баллов по классификации Чайлд-Пью) после однократного применения препарата отмечается снижение биодоступности вилдаглиптина на 20 и 8% соответственно. У пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (12 баллов по классификации Чайлд-Пью) биодоступность вилдаглиптина повышается на 22%. Увеличение или уменьшение максимальной биодоступности вилдаглиптина, не превышающее 30%, не является клинически значимым. Корреляция между степенью тяжести нарушений функции печени и биодоступностью препарата не выявлена.

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек легкой, средней или тяжелой степени AUC вилдаглиптина увеличивалась по сравнению со здоровыми добровольцами в 1,4; 1,7 и 2 раза соответственно. AUC метаболита LAY151 увеличивалась в 1,6; 3,2; и 7,3 раза, а метаболита BQS867 — в 1,4; 2,7; и 7,3 раза у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней и тяжелой степени соответственно. Ограниченные данные у пациентов с терминальной стадией РҐРџРќ указывают на то, что показатели данной группы схожи с таковыми у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени. Концентрация метаболита LAY151 у пациентов с терминальной стадией РҐРџРќ увеличивалась в 2–3 раза по сравнению с пациентами с нарушением функции почек тяжелой степени. При применении препарата у пациентов с нарушением функции почек может потребоваться коррекция дозы. Выведение вилдаглиптина при гемодиализе ограничено (через 4 ч после однократного приема составляет 3% при длительности процедуры более 3–4 ч).

Пациенты ≥65 лет. Максимальное увеличение биодоступности препарата на 32% (увеличение РЎmax на 18%) у пациентов старше 70 лет не является клинически значимым и не влияет на ингибирование ДПП-4.

Пациенты ≤18 лет. Фармакокинетические особенности вилдаглиптина у детей и подростков младше 18 лет не установлены.

Показания препарата Галвус

Сахарный диабет типа 2:

в качестве монотерапии в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями;

в комбинации с метформином в качестве начальной медикаментозной терапии при недостаточной эффективности диетотерапии и физических упражнений;

в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом или инсулином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами;

в составе тройной комбинированной терапии: в комбинации с производными сульфонилмочевины и метформином, у пациентов ранее получавших терапию производными сульфонилмочевины и метформином на фоне диетотерапии и физических упражнений и не достигших адекватного контроля гликемии;

в составе тройной комбинированной терапии: в комбинации с инсулином и метформином, у пациентов, ранее получавших инсулин и метформин, на фоне диетотерапии и физических упражнений и не достигших адекватного контроля гликемии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к вилдаглиптину и любым другим компонентам препарата;

наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Не рекомендуется применение вилдаглиптина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью функционального класса IV по классификации NYHA ввиду отсутствия данных клинических исследований о применении вилдаглиптина у этой группы пациентов.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей до 18 лет не установлена.

С осторожностью: тяжелые нарушения функции печени, включая повышенную активность печеночных ферментов (АЛТ или РђРЎРў >2,5 раза выше ВГН — 2,5×ВГН); терминальная стадия хронической почечной недостаточности у пациентов на гемодиализе (поскольку опыт применения ограничен); хроническая сердечная недостаточность III класса по функциональной классификации NYHA (поскольку данные о применении ограничены и не позволяют сделать окончательный вывод).

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментальных исследованиях при применении в дозах, в 200 раз превышающих рекомендуемые, препарат не вызывал нарушения фертильности и раннего развития эмбриона и не оказывал тератогенное действие на плод. Достаточных данных по применению препарата Галвус у беременных женщин нет, в связи с чем препарат не следует применять при беременности.

Поскольку неизвестно, выделяется ли вилдаглиптин с грудным молоком у человека, препарат Галвус не следует применять в период грудного вскармливания.

Побочные действия

При применении препарата Галвус в качестве монотерапии или в комбинации с другими препаратами большинство нежелательных реакций были слабо выражены, имели временный характер и не требовали отмены терапии. Корреляция между частотой нежелательных явлений (НЯ) и возрастом, полом, этнической принадлежностью, продолжительностью применения или режимом дозирования не выявлена.

Частота развития ангионевротического отека на фоне терапии препаратом Галвус составляла ≥1/10000, <1/1000 (градация редко) и была сходной с таковой в контрольной группе. Наиболее часто ангионевротический отек отмечался при применении препарата в комбинации с ингибиторами РђРџР¤. В большинстве случаев ангионевротический отек был средней степени тяжести и разрешался самостоятельно в ходе продолжения терапии вилдаглиптином.

На фоне терапии препаратом Галвус редко отмечались нарушения функции печени (включая гепатит) бессимптомного течения. В большинстве случаев данные нарушения и отклонения показателей функции печени от нормы разрешились самостоятельно без осложнений после прекращения терапии препаратом. При применении препарата Галвус в дозе 50 мг 1 или 2 раза в сутки частота увеличения активности печеночных ферментов (АЛТ или РђРЎРў ≥3×ВГН) составляла 0,2 или 0,3% соответственно (по сравнению с 0,2% в контрольной группе). Увеличение активности печеночных ферментов в большинстве случаев было бессимптомным, не прогрессировало и не сопровождалось холестазом или желтухой.

Для оценки частоты встречаемости НЯ использовались следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Применение препарата Галвус в качестве монотерапии

При применении препарата Галвус в дозе 50 мг 1 или 2 раза в сутки частота отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций (0,2 или 0,1% соответственно) была не выше таковой в группе плацебо (0,6%) или препарата сравнения (0,5%).

На фоне монотерапии препаратом Галвус в дозе 50 мг 1 или 2 раза в сутки частота развития гипогликемии без увеличения степени тяжести состояния составляла 0,5% (2 пациента из 409) или 0,3% (4 из 1082), что сопоставимо с препаратом сравнения и плацебо (0,2%). При применении препарата Галвус в виде монотерапии не отмечалось увеличение массы тела пациентов.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение; нечасто — головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — запор.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — периферические отеки.

Долгосрочные клинические исследования продолжительностью до 2 лет не выявили каких-либо дополнительных отклонений профиля безопасности или непредвиденных рисков при применении вилдаглиптина в качестве монотерапии.

Применении препарата Галвус в дозе 50 мг 1 или 2 раза в сутки в комбинации с метформином

При применении препарата Галвус в дозе 50 мг 1 раз в сутки в комбинации с метформином частота отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций составляла 0,4% (в группах вилдаглиптин (50 мг 2 раза в сутки) + метформин и плацебо + метформин случаи отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций не отмечались).

При применении препарата Галвус в дозе 50 мг 1 или 2 раза в сутки в комбинации с метформином гипогликемия отмечалась в 0,9 и 0,5% случаев соответственно (в группе плацебо + метформин — 0,4%). В группе применения препарата Галвус не наблюдалось развитие гипогликемии тяжелой степени. Комбинированная терапия вилдаглиптин + метформин не влияла на массу тела пациентов.

Со стороны нервной системы: часто — тремор, головокружение, головная боль.

Долгосрочные клинические исследования продолжительностью до 2 лет не выявили какие-либо дополнительные отклонения профиля безопасности или непредвиденные риски при применении вилдаглиптина в комбинации с метформином.

При применении препарата Галвус в дозе 50 мг 1 раз сутки в комбинации с производными сульфонилмочевины

При применении препарата Галвус в дозе 50 мг 1 раз в сутки в комбинации с глимепиридом частота отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций составляла 0,6% (по сравнению с 0% в группе глимепирид + плацебо).

Частота развития гипогликемии у больных, получавших препарат Галвус в дозе 50 мг 1 раз в сутки вместе с глимепиридом, составила 1,2% (по сравнению с 0,6% в группе плацебо + глимепирид). В группе применения препарата Галвус не наблюдалось развитие гипогликемии тяжелой степени.

При применении препарата Галвус в рекомендованной дозе (50 мг 1 раз в сутки) в комбинации с глимепиридом не отмечалось увеличение массы тела пациентов.

Со стороны нервной системы: часто — тремор, головокружение, головная боль.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения.

При применении препарата Галвус в дозе 50 мг 1 или 2 раза в сутки в комбинации с производными тиазолидиндиона

При применении препарата Галвус в дозе 50 мг 1 раз в сутки в комбинации с пиоглитазоном частота отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций составляла 0,7% (в группах вилдаглиптин (50 мг 2 раза в сутки) + пиоглитазон и плацебо + пиоглитазон случаи отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций не отмечались).

При применении препарата Галвус в дозе 50 мг 1 раз в сутки в комбинации с пиоглитазоном в дозе 45 мг не отмечалось развитие гипогликемии; в группе вилдаглиптин (в дозе 50 мг 2 раза в сутки) + пиоглитазон (в дозе 45 мг) отмечалось развитие гипогликемии в 0,6% случаев, а у пациентов, получавших плацебо + пиоглитазон в дозе 45 мг, — в 1,9% случаев. В группе применения препарата Галвус не наблюдалось развитие гипогликемии тяжелой степени. Среднее увеличение массы тела по сравнению с плацебо у пациентов, получавших препарат Галвус в дозе 50 мг 1 или 2 раза в сутки вместе с пиоглитазоном, составляло +0,1 или +1,3 кг соответственно. При добавлении препарата Галвус в дозе 50 мг 1 или 2 раза в сутки к пиоглитазону в дозе 45 мг/сут частота развития периферического отека составляла 8,2 и 7% соответственно (по сравнению с 2,5% на фоне монотерапии пиоглитазоном). Однако при назначении начальной комбинированной терапии вилдаглиптином в дозе 50 мг 1 или 2 раза в сутки вместе с пиоглитазоном в дозе 45 мг/сут развитие периферического отека наблюдалось у 3,5 или 6,1% больных соответственно (по сравнению с 9,3% на фоне монотерапии пиоглитазоном в дозе 30 мг/сут).

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — периферический отек.

Лабораторные и инструментальные данные: часто — увеличение массы тела.

При применении препарата Галвус в дозе 50 мг 2 раза в сутки в комбинации с инсулином

При применении препарата в комбинации с инсулином (в комбинации с метформином или без метформина) частота отмены терапии вследствие развития побочных эффектов была равна 0,3% в группе терапии вилдаглиптином, в группе плацебо случаев отмены терапии не было.

При применении препарата в комбинации с инсулином (в комбинации с метформином или без метформина) не отмечалось увеличение риска развития гипогликемии по сравнению с комбинацией плацебо + инсулин (14% в группе вилдаглиптина и 16,4% в группе плацебо). У 2 пациентов в группе вилдаглиптина и у 6 пациентов в группе плацебо развилась гипогликемия тяжелой степени.

На момент завершения исследования препарат не оказывал влияние на среднюю массу тела (масса тела увеличена на +0,6 кг по сравнению с исходной в группе вилдаглиптина, а в группе плацебо изменения не отмечены).

При применении вилдаглиптина 50 мг 2 раза в день в комбинации с инсулином (с метформином или без него)

Со стороны нервной системы: часто — головная боль.

Со стороны Р–РљРў: часто — тошнота, ГЭРБ; нечасто — диарея, метеоризм.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — озноб.

Лабораторные и инструментальные данные: часто — гипогликемия.

При применении препарата Галвус в комбинации с препаратами сульфонилмочевины и метформином

Случаи отмены препарата, связанные с НЯ в группе комбинированной терапии вилдаглиптином, метформином и глимепиридом, отмечены не были. В группе комбинированной терапии плацебо, метформином и глимепиридом частота НЯ составила 0,6%.

Гипогликемия отмечалась часто в обеих группах (5,1% в группе комбинированной терапии вилдаглиптином, метформином и глимепиридом и 1,9% в группе комбинированной терапии плацебо, метформином и глимепиридом). В группе вилдаглиптина отмечен один эпизод гипогликемии тяжелой степени.

На момент завершения исследования значимое влияние на массу тела выявлено не было (+0,6 кг в группе вилдаглиптина и −0,1 кг в группе плацебо).

При применении вилдаглиптина 50 мг 2 раза в день в комбинации с метформином и препаратами сульфонилмочевины

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, тремор.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — утомляемость.

Со стороны обмена веществ и питания: часто — гипогликемия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — гипергидроз.

Постмаркетинговые исследования

Во время проведения постмаркетинговых исследований были выявлены следующие побочные реакциипобочные реакции (поскольку сообщения получены в добровольном порядке от популяции неопределенного размера, достоверно определить частоту развития данных НЯ не представляется возможным, в связи с чем они классифицированы как частота неизвестна): гепатит (обратим при прекращении терапии), крапивница, панкреатит, локальное шелушение кожи или образование пузырей.

Если любые из указанных в описании побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.

Взаимодействие

Препарат Галвус обладает низким потенциалом лекарственного взаимодействия.

Поскольку препарат не является субстратом ферментов цитохрома Р450, а также не ингибирует и не индуцирует эти ферменты, взаимодействие препарата Галвус с лекарственными препаратами, которые являются субстратами, ингибиторами или индукторами цитохрома Р450, маловероятно. При одновременном применении вилдаглиптин также не влияет на скорость метаболизма препаратов, являющихся субстратами ферментов CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4/5.

Клинически значимое взаимодействие препарата Галвус с препаратами, наиболее часто используемыми при лечении СД типа 2 (глибенкламид, пиоглитазон, метформин) или обладающими узким терапевтическим диапазоном (амлодипин, дигоксин, рамиприл, симвастатин, валсартан, варфарин) не установлено.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Режим дозирования препарата следует подбирать индивидуально, в зависимости от эффективности и переносимости.

Рекомендуемая доза препарата при проведении монотерапии или в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, тиазолидиндионом или инсулином (в комбинации с метформином или без него) — 50 или 100 мг 1 раз в сутки. У пациентов с более тяжелым течением СД типа 2, получающих лечение инсулином, препарат Галвус рекомендуется применять в дозе 100 мг/сут.

Рекомендованная доза препарата Галвус в составе тройной комбинированной терапии (вилдаглиптин + производные сульфонилмочевины + метформин) составляет 100 мг/сут.

Дозу 50 мг/сут следует принимать 1 раз утром, дозу 100 мг/сут следует делить на 2 приема по 50 мг утром и вечером. В случае пропуска приема, следующую дозу препарата следует принять как можно раньше, при этом не следует превышать суточную дозу.

При применении в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины рекомендуемая доза препарата Галвус составляет 50 мг 1 раз в сутки утром. При назначении в комбинации с производными сульфонилмочевины эффективность терапии препаратом в дозе 100 мг/сут была сходной с таковой в дозе 50 мг/сут.

При недостаточном клиническом эффекте на фоне применения максимальной рекомендуемой суточной дозы 100 мг для лучшего контроля гликемии возможно дополнительное назначение других гипогликемических препаратов — метформина, производных сульфонилмочевины, тиазолидиндиона или инсулина.

Особые группы пациентов

Нарушение функции печени или почек. У пациентов с нарушением функции почек и печени легкой степени тяжести не требуется коррекция режима дозирования препарата. У пациентов с нарушением функции почек средней и тяжелой степени (включая терминальную стадию РҐРџРќ на гемодиализе) препарат следует применять в дозе 50 мг 1 раз в сутки.

Пациенты ≥65 лет. У пациентов пожилого возраста не требуется коррекция режима дозирования препарата Галвус.

Применение у пациентов ≤18 лет. Поскольку опыта применения препарата Галвус у детей и подростков младше 18 лет нет, не рекомендуется применять препарат у данной категории пациентов.

Передозировка

Препарат Галвус хорошо переносится при назначении в дозе до 200 мг/сут.

Симптомы: при применении препарата в дозе 400 мг/сут могут наблюдаться боли в мышцах, редко — легкие и транзиторные парестезии, лихорадка, отеки и транзиторное повышение концентрации липазы (выше ВГН в 2 раза). При увеличении дозы препарата Галвус до 600 мг/сут возможно развитие отеков конечностей с парестезиями и повышением концентрации КФК, АЛТ, С-реактивного белка и миоглобина. Все симптомы передозировки и изменения лабораторных показателей исчезают после прекращения применения препарата.

Лечение: выведение препарата из организма с помощью диализа маловероятно. Однако основной гидролизный метаболит вилдаглиптина (LAY151) может быть удален из организма путем гемодиализа.

Особые указания

Сердечная недостаточность

Поскольку данные о применении вилдаглиптина у пациентов с РҐРЎРќ функционального класса III по классификации NYHA (см. таблицу 1) ограничены и не позволяют сделать окончательный вывод, рекомендуется с осторожностью применять препарат Галвус у данной категории пациентов.

Не рекомендуется применение вилдаглиптина у пациентов с РҐРЎРќ функционального класса IV по классификации NYHA ввиду отсутствия данных клинических исследований о его применении у этой группы пациентов.

Таблица 1

Классификация NYHA функционального состояния пациентов с РҐРЎРќ (в модификации), 1964

Нарушение функции печени

Поскольку в редких случаях при применении вилдаглиптина отмечалось повышение активности аминотрансфераз (как правило, без клинических проявлений), перед назначением препарата Галвус, а также регулярно в ходе первого года лечения препаратом (1 раз в 3 мес) рекомендуется определять биохимические показатели функции печени. Если у пациента выявлена повышенная активность аминотрансфераз, этот результат следует подтвердить повторным исследованием, а затем регулярно проводить определение биохимических показателей функции печени до тех пор, пока они не нормализуются. Если превышение активности РђРЎРў или АЛТ до 3×ВГН подтверждено повторным исследованием, препарат рекомендуется отменить.

При развитии желтухи или других признаков нарушения функции печени на фоне применения препарата Галвус терапию препаратом следует немедленно прекратить. После нормализации показателей функции печени лечение препаратом возобновлять нельзя. При необходимости инсулинотерапии препарат Галвус применяют только в комбинации с инсулином.

Препарат не следует применять у пациентов с СД типа 1 или для лечения диабетического кетоацидоза.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и/или работать с механизмами. Влияние препарата Галвус на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами не установлено. При развитии головокружения на фоне лечения препаратом пациентам не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, 50 мг. В блистере, 7 или 14 шт. 2, 4, 8, 12 бл. в картонной пачке.

Производитель

1. Новартис Фарма Штейн АГ, Швейцария.

2. Новартис Фармасьютика С.А., Испания.

Владелец регистрационного удостоверения: Новартис Фарма АГ. Лихтштрассе, 35, 4056 Базель, Швейцария.

Дополнительную информацию о препарате можно получить по адресу: 125315, Москва, Ленинградский пр-т, 72, корп. 3.

Тел.: (495) 967-12-70; факс: (495) 967-12-68.

В случае упаковки в Российской Федерации указывается: фасовка/упаковка/выпускающий контроль качества: ЗАО «ОРТАТ». Россия.

Условия хранения препарата Галвус

При температуре не выше 30 °C, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Галвус

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник: www.rlsnet.ru

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Галвус. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Галвуса в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Галвуса при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения сахарного диабета 2 типа у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

 

Галвус — пероральный гипогликемический препарат. Вилдаглиптин (действующее вещество препарата Галвус) — представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (более 90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.

 

Увеличивая концентрации ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности бета-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина.

 

При применении вилдаглиптина в дозе 50-100 мг в сутки у больных с сахарным диабетом 2 типа отмечается улучшение функции β-клеток поджелудочной железы. Степень улучшения функции бета-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц, не страдающих сахарным диабетом (с нормальным уровнем глюкозы в плазме крови) вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает уровень глюкозы.

 

Повышая концентрацию эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность α-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение уровня избыточного глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает уменьшение инсулинорезистентности.

 

Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением концентраций ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как в прандиальный период, так и после приема пищи, что приводит к снижению концентрации глюкозы в плазме крови.

 

Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение уровня липидов в плазме крови, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции бета-клеток поджелудочной железы.

 

Известно, что повышение уровня ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается.

 

Галвус Мет — комбинированный пероральный гипогликемический препарат. В состав препарата Галвус Мет входят два гипогликемических средства с разными механизмами действия: вилдаглиптин, относящийся к классу ингибиторов дипептидилпептидазы-4, и метформин (в форме гидрохлорида), представитель класса бигуанидов. Комбинация этих компонентов позволяет более эффективно контролировать концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в течение 24 ч.

 

Состав

 

Вилдаглиптин + вспомогательные вещества (Галвус).

 

Вилдаглиптин + Метформина гидрохлорид + вспомогательные вещества (Галвус Мет).

 

Фармакокинетика

 

Вилдаглиптин

 

При приеме внутрь натощак вилдаглиптин быстро всасывается. При одновременном приеме с пищей скорость абсорбции вилдаглиптина снижается незначительно, однако прием пищи не оказывает влияния на степень абсорбции и AUC. Препарат распределяется равномерно между плазмой и эритроцитами. Биотрансформация является основным путем выведения вилдаглиптина. В организме человека подвергается превращению 69% дозы препарата. После приема внутрь препарата около 85% дозы выводится почками и 15% — через кишечник, почечная экскреция неизмененного вилдаглиптина составляет 23%.

 

Пол, индекс массы тела и этническая принадлежность не оказывают влияния на фармакокинетику вилдаглиптина.

 

Фармакокинетические особенности вилдаглиптина у детей и подростков младше 18 лет не установлены.

 

Метформин

 

На фоне приема пищи степень и скорость всасывания метформина несколько снижаются. Препарат практически не связывается с белками плазмы, в то время как производные сульфонилмочевины связываются с ними более чем на 90%. Метформин проникает в эритроциты (вероятно усиление этого процесса со временем). При однократном внутривенном введении здоровым добровольцам метформин выводится почками в неизмененном виде. При этом не метаболизируется в печени (у человека не выявлено никаких метаболитов) и не выводится с желчью. При приеме внутрь примерно 90% всосавшейся дозы выводится через почки в течение первых 24 ч.

 

Пол пациентов не оказывает влияния на фармакокинетику метформина.

 

Фармакокинетические особенности метформина у детей и подростков младше 18 лет не установлены.

 

Вилдаглиптин + Метформин

 

Влияние пищи на фармакокинетику вилдаглиптина и метформина в составе препарата Галвус Мет не отличалось от такового при приеме обоих препаратов в отдельности.

 

Показания

 

Сахарный диабет 2 типа:

  • в качестве монотерапии в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями;
  • у пациентов, ранее получавших комбинированную терапию вилдаглиптином и метформином в виде монопрепаратов (для Галвус Мет);
  • в комбинации с метформином в качестве начальной медикаментозной терапии при недостаточной эффективности диетотерапии и физических упражнений;
  • в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом или с инсулином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами;
  • в составе тройной комбинированной терапии: в комбинации с производными сульфонилмочевины и метформином у больных, ранее получавших терапию производными сульфонилмочевины и метформином на фоне диеты и физических упражнений и не достигших адекватного контроля гликемии;
  • в составе тройной комбинированной терапии: в комбинации с инсулином и метформином у больных, ранее получавших инсулин и метформин на фоне диеты и физических упражнений и не достигших адекватного контроля гликемии.

 

Формы выпуска

 

Таблетки 50 мг (Галвус).

 

Таблетки, покрытые оболочкой 50+500 мг, 50+850 мг, 50+1000 мг (Галвус Мет).

 

Инструкция по применению и режим дозирования

 

Галвус

 

Галвус принимают внутрь независимо от приема пищи.

 

Режим дозирования препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости.

 

Рекомендуемая доза препарата при проведении монотерапии или в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, тиазолидиндионом или инсулином (в комбинации с метформином или без метформина), составляет 50 мг или 100 мг в сутки. У пациентов с более тяжелым течением сахарного диабета 2 типа, получающих лечение инсулином, Галвус рекомендуется применять в дозе 100 мг в сутки.

 

Рекомендованная доза препарата Галвус в составе тройной комбинированной терапии (вилдаглиптин+производные сульфонилмочевины+метформин) составляет 100 мг в сутки.

 

Дозу 50 мг в сутки следует назначать в 1 прием утром. Дозу 100 мг в сутки следует назначать по 50 мг 2 раза в сутки утром и вечером.

 

При применении в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины рекомендуемая доза Галвуса составляет 50 мг 1 раз в сутки утром. При назначении в комбинации с производными сульфонилмочевины эффективность терапии препаратом в дозе 100 мг в сутки была сходной с таковой в дозе 50 мг в сутки. При недостаточном клиническом эффекте на фоне применения максимальной рекомендуемой суточной дозы 100 мг для лучшего контроля гликемии возможно дополнительное назначение других гипогликемических препаратов: метформина, производных сульфонилмочевины, тиазолидиндиона или инсулина.

 

У пациентов с легкими нарушениями функции почек и печени не требуется коррекции режима дозирования препарата. У пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (включая терминальную стадию хронической почечной недостаточности на гемодиализе) препарат следует применять в дозе 50 мг 1 раз в сутки.

 

У пациентов пожилого возраста (более 65 лет) не требуется коррекции режима дозирования Галвуса.

 

Поскольку опыта применения препарата у детей и подростков младше 18 лет нет, не рекомендуется применять препарат у данной категории больных.

 

Галвус Мет

 

Препарат применяют внутрь. Режим дозирования препарата Галвус Мет следует подбирать индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости. При применении препарата Галвус Мет не следует превышать рекомендованную максимальную суточную дозу вилдаглиптина (100 мг).

 

Рекомендуемую начальную дозу препарата Галвус Мет следует подбирать, учитывая уже применявшиеся у пациента схемы лечения вилдаглиптином и/или метформином. Для уменьшения выраженности побочных эффектов со стороны пищеварительной системы, характерных для метформина, Галвус Мет принимают во время еды.

 

Начальная доза препарата Галвус Мет при неэффективности монотерапии вилдаглиптином: лечение препаратом Галвус Мед можно начинать с одной таблетки дозировкой 50 мг/500 мг 2 раза в сутки, а после оценки терапевтического эффекта дозу можно постепенно увеличивать.

 

Начальная доза препарата Галвус Мет при неэффективности монотерапии метформином: в зависимости от дозы уже принимаемого метформина, лечение препаратом Галвус Мет можно начинать с одной таблетки дозировкой 50 мг/500 мг, 50 мг/850 мг или 50 мг/1000 мг 2 раза в сутки.

 

Начальная доза препарата Галвус Мет у пациентов, ранее получавших комбинированную терапию вилдаглиптином и метформином в виде отдельных таблеток: в зависимости от доз уже принимаемых вилдаглиптина или метформина, лечение препаратом Галвус Мет следует начинать с таблетки максимально близкой по дозировке к существующему лечению 50 мг/500 мг, 50 мг/850 мг или 50 мг/1000 мг, и титровать по эффекту.

 

Начальная доза препарата Галвус Мет в качестве начальной терапии у пациентов с сахарным диабетом 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии и физических упражнений: в качестве стартовой терапии Галвус Мет следует назначать в начальной дозе 50 мг/500 мг 1 раз в сутки и после оценки терапевтического эффекта постепенно титровать дозу до 50 мг/100 мг 2 раза в сутки.

 

Комбинированная терапия препаратом Галвус Мет совместно с производными сульфонилмочевины или инсулином: доза препарата Галвус Мет рассчитывается из дозы вилдаглиптина 50 мг 2 раза в сутки (100 мг в сутки) и метформина в дозе, равной принимаемой ранее в виде монопрепарата.

 

Применение препарата Галвус Мет противопоказано у пациентов с почечной недостаточностью или с нарушениями функции почек.

 

Метформин выводится почками. Поскольку у пациентов старше 65 лет часто отмечается снижение функции почек, данной категории пациентов Галвус Мет назначают в минимальной дозе, обеспечивающей нормализацию концентрации глюкозы, только после определения КК для подтверждения нормальной функции почек. При применении препарата у пациентов старше 65 лет необходимо регулярно контролировать функцию почек.

 

Поскольку безопасность и эффективность препарата Галвус Мет у детей и подростков младше 18 лет не изучена, применение препарата противопоказано у данной категории пациентов.

 

Побочное действие

  • головная боль;
  • головокружение;
  • тремор;
  • озноб;
  • тошнота, рвота;
  • гастроэзофагеальный рефлюкс;
  • боль в животе;
  • диарея, запор;
  • метеоризм;
  • гипогликемия;
  • гипергидроз;
  • утомляемость;
  • кожная сыпь;
  • крапивница;
  • зуд;
  • артралгия;
  • периферические отеки;
  • гепатит (обратим при прекращении терапии);
  • панкреатит;
  • локализованное шелушение кожи;
  • волдыри;
  • снижение всасывания витамина В12;
  • лактацидоз;
  • металлический привкус во рту.

 

Противопоказания

  • почечная недостаточность или нарушения функции почек: при уровне креатинина сыворотки крови более 1.5 мг% (более 135 мкмоль/л) для мужчин и более 1.4 мг% (более 110 мкмоль/л) для женщин;
  • острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, почечные инфекции, бронхолегочные заболевания);
  • острая и хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, острая сердечно-сосудистая недостаточность (шок);
  • дыхательная недостаточность;
  • нарушения функции печени;
  • острый или хронический метаболический ацидоз (включая диабетический кетоацидоз в сочетании с комой или без таковой). Диабетический кетоацидоз должен корректироваться инсулинотерапией;
  • лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);
  • препарат не назначается за 2 суток перед хирургическими операциями, радиоизотопными, рентгенологическими исследованиями с введением контрастных средств и в течение 2 суток после их проведения;
  • беременность;
  • период лактации;
  • сахарный диабет 1 типа;
  • хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
  • соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал в сутки);
  • детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлена);
  • повышенная чувствительность к вилдаглиптину или метформину или любым другим компонентам препарата.

 

Поскольку у пациентов с нарушением функции печени в ряде случаев отмечался лактацидоз, возможно являющийся одним из побочных эффектов метформина, Галвус Мет не следует применять у пациентов с заболеваниями печени или нарушениями печеночных биохимических показателей.

 

С осторожностью рекомендуется применять препараты, содержащие метформин, у пациентов старше 60 лет, а также при выполнении тяжелой физической работы в связи с повышенной опасностью развития лактацидоза.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Поскольку достаточных данных по применению препарата Галвус или Галвус Мет у беременных нет, применение препарата при беременности противопоказано.

 

При нарушениях обмена глюкозы у беременных отмечается повышение риска развития врожденных аномалий, а также частоты неонатальной заболеваемости и смертности. Для нормализации концентрации глюкозы крови при беременности рекомендуется монотерапия инсулином.

 

В экспериментальных исследованиях при назначении вилдаглиптина в дозах, в 200 раз превышающих рекомендуемые, препарат не вызывал нарушения фертильности и раннего развития эмбриона и не оказывал тератогенного действия на плод. При назначении вилдаглиптина в комбинации с метформином в соотношении 1:10 также не было выявлено тератогенного действия на плод.

 

Поскольку неизвестно, выделяется ли вилдаглиптин или метформин с грудным молоком у человека, применение препарата Галвус в период грудного вскармливания противопоказано.

 

Применение у детей

 

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлена).

 

Применение у пожилых пациентов

 

С осторожностью рекомендуется применять препараты, содержащие метформин, у пациентов старше 60 лет.

 

Особые указания

 

У пациентов, получающих инсулин, Галвус или Галвус Мет не может заменить инсулин.

 

Поскольку при применении вилдаглиптина повышение активности аминотрансфераз (как правило, без клинических проявлений) отмечалось несколько чаще, чем в контрольной группе, перед назначением препарата Галвус или Галвус Мет, а также регулярно в ходе лечения препаратом, рекомендуется определять биохимические показатели функции печени. Если у пациента выявлена повышенная активность аминотрансфераз, этот результат следует подтвердить повторным исследованием, а затем регулярно проводить определение биохимических показателей функции печени до тех пор, пока они не нормализуются. Если превышение активности АСТ или АЛТ в 3 или более раз выше ВГН подтверждено повторным исследованием, препарат рекомендуется отменить.

 

Лактацидоз представляет собой очень редкое, но тяжелое метаболическое осложнение, возникающее при накоплении метформина в организме. Лактацидоз на фоне применения метформина отмечался, в основном, у больных сахарным диабетом с почечной недостаточностью высокой степени тяжести. Риск развития лактацидоза повышается у пациентов с сахарным диабетом, плохо поддающимся лечению, при кетоацидозе, длительном голодании, длительном злоупотреблением алкоголем, печеночной недостаточности и заболеваниях, вызывающих гипоксию.

 

При развитии лактацидоза отмечается одышка, боль в животе и гипотермия, за которой следует кома. Диагностическую ценность имеют следующие лабораторные показатели: снижение рН крови, сывороточная концентрация лактата выше 5 нмоль/л, а также увеличенный анионный интервал и повышенное соотношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз лекарственный препарат следует отменить, а пациента немедленно госпитализировать.

 

Поскольку метформин в значительной степени выводится почками, риск его накопления и развития лактацидоза тем выше, чем в большей степени нарушена функция почек. При применении препарата Галвус Мет следует регулярно проводить оценку почечной функции, особенно при следующих состояниях, способствующих ее нарушению: начальная фаза лечения гипотензивными препаратами, гипогликемическими средствами или НПВП. Как правило, функцию почек следует оценивать перед началом лечения препаратом Галвус Мет, а затем — не менее 1 раза в год для пациентов с нормальной функцией почек и не менее 2-4 раз в год для пациентов с креатинином сыворотки выше ВГН. У пациентов с высоким риском нарушения почечной функции, ее следует контролировать более 2-4 раз в год. При появлении признаков ухудшения функции почек Галвус Мет следует отменить.

 

При проведении рентгенологических исследований, требующих внутрисосудистого введения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств, Галвус Мет следует временно отменить (за 48 ч до, а также в течение 48 ч после проведения исследования), поскольку внутрисосудистое введение йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может приводить к резкому ухудшению функции почек и увеличивать риск развития лактацидоза. Возобновить прием препарата Галвус Мет можно только после проведения повторной оценки функции почек.

 

При острой сердечно-сосудистой недостаточности (шок), острой сердечной недостаточности, остром инфаркте миокарда и других состояниях, для которых характерна гипоксия, возможно развитие лактацидоза и преренальной острой почечной недостаточности. При возникновении вышеуказанных состояний препарат следует немедленно отменить.

 

На время хирургических вмешательств (за исключением малых операций, не связанных с ограничением потребления пищи и жидкости) Галвус Мет следует отменить. Возобновить прием препарата можно после того, как пациент начнет самостоятельно принимать пищу и будет показано, что функция почек у него не нарушена.

 

Установлено, что этанол (алкоголь) усиливает эффект метформина на метаболизм лактата. Пациентов следует предупреждать о недопустимости злоупотребления алкоголем на фоне применения препарата Галвус Мет.

 

Установлено, что метформин примерно в 7% случаев вызывает бессимптомное снижение сывороточной концентрации витамина B12. Подобное снижение в очень редких случаях приводит к развитию анемии. По всей видимости, после отмены метформина и/или заместительной терапии витамином B12 сывороточная концентрация витамина B12 быстро нормализуется. Пациентам, получающим Галвус Мет, рекомендуется не реже 1 раза в год проводить общий анализ крови и в случае выявления каких-либо нарушений определять их причину и принимать соответствующие меры. По-видимому, у некоторых пациентов (например, у пациентов с недостаточным потреблением или нарушениями всасывания витамина В12 или кальция) имеется предрасположенность к снижению сывороточной концентрации витамина B12. В подобных случаях можно рекомендовать определять сывороточную концентрацию витамина B12 не реже 1 раза в 2-3 года.

 

Если у пациента с сахарным диабетом 2 типа, ранее отвечавших на терапию, появились признаки ухудшения состояния (изменение лабораторных показателей или клинические проявления), причем симптоматика выражена нечетко, следует незамедлительно провести анализы для выявления кетоацидоза и/или лактацидоза. Если ацидоз в той или иной форме подтвержден, следует немедленно отменить Галвус Мет и принять надлежащие меры.

 

Обычно у пациентов, получающих только Галвус Мет, гипогликемия не отмечается, однако она может возникать на фоне низкокалорийной диеты (когда интенсивная физическая нагрузка не компенсируется калорийностью пищи), либо на фоне употребления алкоголя. Гипогликемия наиболее вероятна у пожилых, ослабленных или истощенных больных, а также на фоне гипопитуитаризма, надпочечниковой недостаточности или алкогольной интоксикации. У пациентов пожилого возраста и у лиц, получающих бета-адреноблокаторы, диагностика гипогликемии может быть затруднена.

 

При стрессе (лихорадке, травме, инфекции, хирургическом вмешательстве), возникшем у пациента, получающего гипогликемические средства по стабильной схеме, возможно резкое снижение эффективности последних на некоторое время. В данном случае может возникнуть необходимость отменить Галвус Мет и назначить инсулин. Возобновить лечение препаратом Галвус Мет можно после окончания острого периода.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

Влияние препарата Галвус или Галвус Мет на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не изучалось. При развитии головокружения на фоне применения препарата следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.

 

Лекарственное взаимодействие

 

Вилдаглиптин + Метформин

 

При одновременном применении вилдаглиптина (100 мг 1 раз в сутки) и метформина (1000 мг 1 раз в сутки) клинически значимого фармакокинетического взаимодействия между ними отмечено не было. Ни в ходе клинических исследований, ни в ходе широкого клинического применения препарата Галвус Мет у пациентов, получавших другие сопутствующие препараты и вещества, непредвиденного взаимодействия выявлено не было.

 

Вилдаглиптин

 

Вилдаглиптин обладает низким потенциалом лекарственного взаимодействия. Поскольку вилдаглиптин не является субстратом изоферментов цитохрома Р450, а также не ингибирует и не индуцирует эти изоферменты, его взаимодействие с лекарственными препаратами, которые являются субстратами, ингибиторами или индукторами Р450, маловероятно. При одновременном применении вилдаглиптин не влияет на скорость метаболизма препаратов, являющихся субстратами ферментов: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4/5.

 

Клинического значимого взаимодействия вилдаглиптина с препаратами, наиболее часто используемыми при лечении сахарного диабета 2 типа (глибенкламидом, пиоглитазоном, метформином) или обладающими узким терапевтическим диапазоном (амлодипином, дигоксином, рамиприлом, симвастатином, валсартаном, варфарином) не установлено.

 

Метформин

 

Фуросемид увеличивает Cmax и AUC метформина, но не влияет на его почечный клиренс. Метформин снижает Cmax и AUC фуросемида и не влияет на его почечный клиренс.

 

Нифедипин увеличивает всасывание, Cmax и AUC метформина; кроме того, он увеличивает выведение его с мочой. Метформин практически не влияет на фармакокинетические параметры нифедипина.

 

Глибенкламид не влияет на фармакокинетические/фармакодинамические параметры метформина. Метформин, в целом, снижает Cmax и AUC глибенкламида, однако величина эффекта сильно варьирует. По этой причине клиническое значение подобного взаимодействия остается неясным.

 

Органические катионы, например, амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм, ванкомицин и другие, выводящиеся почками путем канальцевой секреции, теоретически могут взаимодействовать с метформином, поскольку они конкурируют за общие системы транспорта почечных канальцев. Циметидин увеличивает как концентрацию метформина в плазме/крови, так и его AUC на 60% и 40% соответственно. Метформин не влияет на фармакокинетические параметры циметидина.

 

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Галвус Мет вместе с препаратами, влияющими на функцию почек или распределение метформина в организме.

 

Некоторые препараты могут вызывать гипергликемию и способствуют снижению эффективности гипогликемических средств, к подобным препаратам относятся тиазиды и другие диуретики, глюкокортикостероиды (ГКС), фенотиазины, препараты гормонов щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция и изониазид. При назначении подобных сопутствующих препаратов или, напротив, в случае их отмены рекомендуется тщательно контролировать эффективность метформина (его гипогликемическое действие) и, в случае необходимости, корректировать дозу препарата.

 

Не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы метформина под контролем уровня содержания глюкозы.

 

Хлорпромазин при приеме в высоких дозах (100 мг в сутки) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем уровня глюкозы.

 

Радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактацидоза у пациентов с сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности.

 

Назначаемые в виде инъекций, бета2-симпатомиметики повышают гликемию вследствие стимуляции бета2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль гликемии. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.

 

При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.

 

Поскольку при применении метформина у пациентов с острой алкогольной интоксикацией повышается риск развития лактацидоза (в особенности при голодании, истощении или печеночной недостаточности), при лечении препаратом Галвус Мет пациентам следует воздерживаться от употребления алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол (алкоголь).

 

Аналоги лекарственного препарата Галвус

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Галвус Мет.

 

Аналоги по фармакологической группе (гипогликемические средства):

  • Авандамет;
  • Авандия;
  • Арфазетин;
  • Багомет;
  • Бетаназ;
  • Букарбан;
  • Виктоза;
  • Глемаз;
  • Глибенез;
  • Глибенкламид;
  • Глибомет;
  • Глидиаб;
  • Гликлада;
  • Гликлазид;
  • Глимепирид;
  • Глиминфор;
  • Глитизол;
  • Глиформин;
  • Глюкобай;
  • Глюкобене;
  • Глюконорм;
  • Глюкофаж;
  • Глюкофаж Лонг;
  • Диабеталонг;
  • Диабетон;
  • Диаглитазон;
  • Диаформин;
  • Ланжерин;
  • Манинил;
  • Меглимид;
  • Метадиен;
  • Метглиб;
  • Метфогамма;
  • Метформин;
  • Нова Мет;
  • Пиоглит;
  • Реклид;
  • Роглит;
  • Сиофор;
  • Софамет;
  • Субетта;
  • Тражента;
  • Форметин;
  • Формин Плива;
  • Хлорпропамид;
  • Эуглюкон;
  • Янувия;
  • Янумет.

Источник: instrukciya-otzyvy.ru


Leave a Comment

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.