Глюкофаж рлс


Лактоацидоз

Лактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой.

Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови (<7.25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.


Хирургические операции

Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять КК:

  • не реже 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек;
  • не реже 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с КК на нижней границе нормы.

В случае КК<45 мл/мин применение препарата противопоказано.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пациентов пожилого возраста, при одновременном применении антигипертензивных лекарственных средств, диуретиков или НПВП.

Сердечная недостаточность

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности.

Пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина.

Прием метформина при сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.


Дети и подростки

Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином.

В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако в виду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания. Наиболее тщательный контроль необходим детям в возрасте 10-12 лет.

Другие меры предосторожности

Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут).

Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.

Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (в т.ч. производными сульфонилмочевины, репаглинидом и др.).

Применение препарата Глюкофаж® рекомендовано для профилактики сахарного диабета 2 типа лицам с предиабетом и дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, такими как:

  • возраст менее 60 лет;
  • ИМТ≥35 кг/м2;
  • гестационный сахарный диабет в анамнезе;
  • семейный анамнез сахарного диабета у родственников первой степени;
  • повышенная концентрация триглицеридов;
  • сниженная концентрация холестерина ЛПВП;
  • артериальная гипертензия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Монотерапия препаратом Глюкофаж® не вызывает гипогликемию, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (например, с производными сульфонилмочевины, инсулином, репаглинидом и др.).

Источник: www.vidal.ru

Нерекомендуемые комбинации
Не рекомендуется одновременный прием даназола, учитывая его гипергликемическое действие. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы Глюкофажа под контролем уровня содержания глюкозы.
Прием алкоголя повышает риск развития лактоацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно на фоне голодания и низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. Во время приема препарата следует избегать употребления алкоголя и ЛС, содержащих этанол.
Комбинации, требующие особой осторожности
Хлорпромазин при приеме в больших дозах (100 мг/сут) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина.
При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы Глюкофажа под контролем уровня гликемии.
ГКС при системном и местном применении понижают толерантность к глюкозе, повышают гликемию, иногда вызывая кетоз.


и лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы Глюкофажа под контролем уровня гликемии.
При одновременном приеме петлевые диуретики могут привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж, если Cl креатинина ниже 60 мл/мин.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: рентгенологическое исследование с использованием йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызвать развитие лактоацидоза у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности. Назначение Глюкофажа следует отменить за 48 ч до и в течение 48 ч после рентгенологического исследования с использованием рентгеноконтрастных средств.
β2-Адреномиметики при парентеральном введении повышают гликемию вследствие стимуляции β2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль гликемии. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.
Следует принимать во внимание, что ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные лекарственные средства могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.
При одновременном применении Глюкофажа с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.

Источник: dic.academic.ru

Форма выпуска и состав


Препарат выпускается в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, по 500, 850 и 1000 мг. Таблетки Глюкофаж в дозировке 500 и 850 мг имеют круглую, двояковыпуклую форму и белый цвет, на поперечном разрезе видна белая однородная масса, а в дозировке 1000 мг – овальную, двояковыпуклую форму и риску с обеих сторон, на поперечном разрезе – белая однородная масса.

Активным веществом препарата является метформина гидрохлорид, вспомогательные компоненты – повидон и магния стеарат. В состав пленочной оболочки таблеток Глюкофаж 500 и 850 мг входит гипромеллоза, 1000 мг – чистый Opadry (макрогол 400 + гипромеллоза).

Количество таблеток в блистере и блистеров в картонной пачке зависит от дозировки препарата:

  • Таблетки Глюкофаж 500 мг – в блистерах из алюминиевой фольги или ПВХ по 10 или 20 штук, в картонной пачке 3 или 5 блистеров и по 15 штук в блистере, в картонной пачке 2 или 4 ячейковых блистера;
  • Таблетки Глюкофаж 850 мг – в блистерах из алюминиевой фольги или ПВХ по 15 штук, в картонной пачке 2 или 4 блистера и по 20 штук в блистере, в картонной пачке 3 или 5 блистеров;
  • Таблетки Глюкофаж 1000 мг – в блистерах из алюминиевой фольги или ПВХ по 10 штук, в картонной пачке 3, 5, 6 или 12 контурных блистеров и по 15 штук в блистере, в картонной пачке 2, 3 или 4 блистера.

Показания к применению

Согласно инструкции, Глюкофаж применяют при сахарном диабете II-го типа, особенно у лиц, страдающих ожирением, при недостаточной или полной неэффективности физических нагрузок и диетотерапии.

У взрослых пациентов препарат используют как в комплексе с инсулином или другими пероральными гипогликемическими лекарственными средствами, так и в качестве монотерапии.

У детей старше 10 лет Глюкофаж применяют совместно с инсулином или в качестве единственного терапевтического средства.

Противопоказания

Препарат не назначают при следующих заболеваниях и состояниях:

  • Почечная недостаточность и/или нарушения функции почек;
  • Печеночная недостаточность и/или нарушения функции печени;
  • Диабетическая кома и прекоматозное состояние;
  • Кетоацидоз;
  • Клинически выраженные симптомы острых и хронических заболеваний, способствующие развитию тканевой гипоксии (острый инфаркт миокарда, сердечная и дыхательная недостаточность и др.);
  • Обширные травмы и хирургические операции, при которых показано проведение инсулинотерапии;
  • Тяжелые инфекционные заболевания, дегидратация, состояние шока;
  • Лактацидоз;
  • Хронический алкоголизм и острое отравление этанолом;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • Беременность;
  • Соблюдение низкокалорийной диеты.

Осторожности требует применение Глюкофажа у женщин в период грудного вскармливания, пациентов старше 60 лет и лиц, которые выполняют тяжелую физическую работу (это связано с повышенной вероятностью развития лактацидоза).

Способ применения и дозировка

Препарат предназначен для приема внутрь (перорально).

При назначении взрослым в качестве монотерапевтического средства и в комбинации с другими гипогликемическими лекарствами доза Глюкофажа, по инструкции, составляет 500 или 850 мг от 2 до 3 раз в сутки во время приема пищи или после еды. В зависимости от содержания глюкозы в крови в дальнейшем возможно постепенное увеличение дозы.

Поддерживающая доза, как правило, составляет от 1500 до 2000 мг в сутки. Снизить риск развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта можно делением суточной дозы на 2-3 приема. Максимально допустимая доза Глюкофажа в сутки – 3000 мг.

Постепенное увеличение дозы способствует улучшению переносимости препарата желудочно-кишечным трактом.

При применении Глюкофажа в комбинации с инсулином начальная доза лекарственного средства составляет 500 или 850 мг 2-3 раза в день, а дозу инсулина подбирают индивидуально, исходя из показателя концентрации глюкозы в крови.

Подросткам и детям старше 10 лет назначают 500 или 850 мг препарата один раз в сутки во время еды или после приема пищи. Корректировка дозы осуществляется не ранее, чем через 10-15 дней лечения и зависит от уровня глюкозы в крови. Максимально допустимая суточная доза для детей – 2000 мг, она делится на 2-3 приема.

Пациентам пожилого возраста дозу метформина подбирают индивидуально, регулярно контролируя функции почек.

Глюкофаж принимаю ежедневно, без перерывов. О прекращении лечения необходимо сообщить врачу.

Побочные действия


Во время применения Глюкофажа могут возникнуть такие побочные эффекты, как:

  • Отсутствие аппетита, тошнота и рвота, металлический привкус в ротовой полости, метеоризм, диарея, боли в животе (как правило, проявляются в начале лечения и проходят самостоятельно);
  • Молочнокислый адидоз (необходима отмена препарата); недостаток витамина B12 из-за нарушения всасывания (при длительном лечении);
  • Мегалобластная анемия;
  • Кожная сыпь.

Особые указания

Уменьшить проявление побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта можно одновременным назначением антацидов, спазмолитиков или производных атропина. Если диспепсические явления на фоне применения Глюкофажа возникают постоянно, препарат следует отменить.

На время лечения следует отказаться от алкоголя и не принимать лекарственные средства, содержащие этанол.

Аналоги

Структурными аналогами препарата являются Сиофор 500, Сиофор 850, Метфогамма 850, Метфогамма 500, Глиминфор, Багомет, Глиформин, Метформин-Рихтер, Веро-Метформин, Сиофор 1000, Дианормет, Метоспанин, Форметин, Метформин, Глюкофаж Лонг, Метфогамма 1000, Новоформин, Формин Плива, Метадиен, Диаформин ОД, Нова Мет, Ланжерин, Метформин-Тева и Софамет.

Сроки и условия хранения


По инструкции, Глюкофаж следует хранить при температуре, не превышающей 25 °C, в месте, недоступном для детей. Срок годности препарата пять лет.

Источник: medlib.net

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Глюкофаж XR

Международное непатентованное название

Метформин

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия 500 мг

Cостав

Одна таблетка содержит

активное вещество — метформина гидрохлорид 500 мг,

вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, гипромеллоза 100000 cP (гидроксипропилметилцеллюлоза), гипромеллоза 5 cP (гидроксипропилметилцеллюлоза), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Описание

Таблетки капсуловидной формы, двояковыпуклые, от белого до почти белого цвета, с гравировкой «500» на одной стороне таблетки

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Бигуаниды. Метформин.

Код АТХ А10ВА02


Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема дозы в форме таблетки пролонгированного действия, всасывание метформина замедленно по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) составляет 7 часов. В то же время TCmax для таблетки с быстрым высвобождением составляет 2,5 часа.

После однократного приёма внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) аналогична наблюдаемой после приёма 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением два раза в сутки.

Колебания максимальной концентрации метформина (Cmax) и AUC у отдельных пациентов в случае приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия сравнимы с теми же показателями, как и в случае приема таблеток с обычным профилем высвобождения.

При приеме натощак таблеток с пролонгированным высвобождением показатель AUC уменьшается на 30%, а Cmax и Tmax остаются неизменными. Всасывание таблеток метформина пролонгированного высвобождения не изменяется в зависимости от приёма пищи. Не наблюдается кумуляции при многократном приёме до 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия.

Распределение

Связывание метформина с белками плазмы крови незначительное. Метформин распределяется в эритроцитах. Максимальный уровень в крови ниже, чем в плазме и достигается приблизительно в то же самое время. Средний объем распределения (Vd) составляет 63–276 л.

Метаболизм

Метформин в неизмененном виде выводится с мочой. Метаболиты этого вещества у человека не выявлены.

Выведение

Почечный клиренс метформина составляет более 400 мл/мин, что указывает на выведение метформина с помощью клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема внутрь период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов.

При нарушении функции почек почечный клиренс понижается пропорционально клиренсу креатинина, и таким образом, период полувыведения увеличивается, что приводит к повышению уровня метформина в плазме крови.

Фармакодинамика

Метформин – бигуанид с антигипергликемическим эффектом, снижающий как базальный, так и постпрандиальный уровни глюкозы в плазме крови. Он не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемию.

Метформин имеет 3 механизма действия:

  • снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;

  • улучшает захват и утилизацию периферической глюкозы в мышцах за счет повышения чувствительности к инсулину;

  • задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

    Метформин стимулирует синтез внутриклеточного гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Он также улучшает способность всех типов мембранных транспортеров глюкозы (GLUT).

    Основные негликемические эффекты метформина заключаются в стабилизации или умеренном снижении веса.

    У людей, независимо от своего действия на гликемию, метформин улучшает липидный метаболизм. Это было продемонстрировано при использовании терапевтических доз метформина в среднесрочных и долгосрочных клинических исследованиях: метформин снижает концентрации общего холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и триглицеридов.

Показания к применению

  • лечение сахарного диабета 2-го типа, в особенности, у пациентов с избыточной массой тела, когда только диетотерапия и физические упражнения не обеспечивают достаточный контроль гликемии.

Глюкофаж XR может применяться в виде монотерапии, или в комбинации с другими пероральными противодиабетическими средствами или с инсулином.

Способ применения и дозы

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными противодиабетическими средствами:

  • Обычная начальная доза составляет 500 мг 1 раз в сутки.

  • Через 10-15 дней от начала терапии необходимо корректировать дозу препарата на основании результатов измерения глюкозы крови. Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости.

  • Максимальная суточная доза — 4 таблетки Глюкофаж XR 500 мг в сутки.

  • В зависимости от содержания глюкозы в плазме крови, через каждые 10-15 дней дозу медленно увеличивают на 500 мг до максимальной суточной дозы 2000 мг в сутки во время ужина.

  • Если контроль содержания глюкозы не достигается при максимальной суточной дозе, принимаемой 1 раз в день, то можно рассмотреть возможность разделения этой дозы на несколько приемов в день по следующей схеме: Глюкофаж XR пролонгированного действия 500 мг: 2 таблетки во время завтрака и 2 таблетки во время ужина. Если необходимого уровня гликемии не достигнуто, пациенты могут быть переведены на стандартный метформин в максимальной рекомендованной дозе 3000 мг/сут.

  • Пациентам, получавшим метформином в таблетках, стартовая доза препарата Глюкофаж XR должна быть эквивалентна суточной дозе метформина в таблетках с немедленным высвобождением.

  • Больным, получающим метформин в дозе более 2000 мг в день, переходить на Глюкофаж XR пролонгированного действия не рекомендуется.

  • В случае планирования перехода с приёма другого противодиабетического средства: необходимо прекратить приём другого средства и начать приём препарата Глюкофаж XR в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови Глюкофаж ХR и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза Глюкофаж® ХR составляет 500 мг один раз в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения глюкозы в крови.

Пациенты пожилого возраста:

Из-за возможного снижения почечной функции у лиц пожилого возраста, дозу препарата Глюкофаж XR необходимо подбирать на основании параметров функции почек. Необходимо проводить регулярную оценку функции почек.

Пациенты с нарушениями функции почек:

Метформин можно применять у пациентов с умеренной почечной недостаточностью, стадия 3a (клиренс креатинина (КлКр) 45–59 мл/мин или расчетная скорость клубочковой фильтрации (рСКФ) 45–59 мл/мин/1,73м2) только при отсутствии других состояний, которые могут повысить риск развития лактатацидоза и со следующей коррекцией дозы: начальная доза составляет 500 или 750 мг метформина гидрохлорида 1 раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг/сут. Следует проводить тщательный мониторинг функции почек (каждые 3–6 мес).

Если КлКр или рСКФ снижается до <45 мл/мин или <45 мл/мин/1,73м2 соответственно, необходимо немедленно прекратить прием метформина.

Пациенты детского возраста

В связи с отсутствием доступных данных, Глюкофаж XR не должен использоваться у детей.

Побочные действия

При сборе постмаркетинговых данных и в контролируемых клинических исследованиях нежелательные явления, наблюдавшиеся у пациентов, получавших Глюкофаж® ХR, были сходны по природе и тяжести с явлениями, наблюдавшимися у пациентов, получавших Глюкофаж® с немедленным высвобождением.

В начале лечения наиболее частыми побочными реакциями являются тошнота, рвота, диарея, боль в животе и потеря аппетита, которые в большинстве случаев проходят самопроизвольно.

В ходе лечения препаратом Глюкофаж® ХR могут наблюдаться следующие неблагоприятные реакции. Частота таких реакций классифицируется следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100, <1/10), нечастые (≥1/1 000, <1/100), редкие (≥1/10 000, <1/1 000), очень редкие (<1/10 000).

Побочные эффекты для каждой частотной группы представлены в порядке понижения их серьезности.

Нарушения со стороны обмена веществ и расстройств питания

Очень редко:

  • лактатацидоз

  • при продолжительном применении метформина может снижаться абсорбция витамина В12, что сопровождается снижением его уровня в сыворотке. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто:

  • нарушение вкуса

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто:

  • расстройства ЖКТ, такие как тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Чаще всего эти нежелательные реакции возникают в начале лечения и, как правило, проходят спонтанно. Медленное повышение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко:

  • отмечались единичные случаи отклонений в функциональных печеночных пробах или гепатита, которые проходили после приостановления применения метформина

Расстройства со стороны кожи и подкожной ткани:

Очень редко:

  • кожные реакции, такие как эритема, зуд, крапивница

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях: После начала лечения препаратом Глюкофаж XR необходимо сообщать обо всех подозрительных побочных явлениях. Это позволит непрерывно контролировать профиль соотношения польза/риск данного лекарственного средства.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;

  • диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома;

  • умеренная (стадия 3b) и тяжелая почечная недостаточность или дисфункция почек (КлКр < 45 мл/мин. или скорость клубочковой фильтрации (рСКФ) < 45 мл/мин./1,73 м2);

  • острые состояния, которые могут приводить к нарушению функции почек: дегидратация, тяжелая инфекция, шок;

  • острые или хронические заболевания, которые сопровождаются гипоксией тканей: декомпенсированная сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок;

  • печеночная недостаточность;

  • острая алкогольная интоксикация, алкоголизм.

Лекарственные взаимодействия

Нерекомендуемые комбинации

Алкоголь: риск развития лактатацидоза усиливается при острой алкогольной интоксикации, особенно в случае голодания или недостаточного питания и печеночной недостаточности. Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт.

Йодсодержащие контрастные средства:

Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств может привести к почечной недостаточности, результатом которой является кумуляция метформина и повышенный риск лактатацидоза.

У пациентов с рСКФ >60 мл/мин/1,73 м2 применение метформина необходимо прекратить до или во время проведения исследования с применением йодсодержащих контрастных средств и возобновлять не ранее, чем через 48 часов после исследования и только после того, как функция почек была повторно проанализирована и не было выявлено последующих ухудшений.

У пациентов с нарушениями функции почек умеренной степени тяжести (рСКФ 45-60 мл/мин/1,73 м2) прием метформина необходимо прекратить за 48 часов до применения йодсодержащих контрастных средств и возобновлять не ранее, чем через 48 часов после исследования и только после того, как функция почек была повторно проанализирована и не было выявлено последующих ухудшений.

Комбинации, требующие осторожности

Лекарственные препараты, которым присуще гипергликемическое действие, (глюкокортикоиды (системного и местного действия) и симпатомиметики): может потребоваться более частое определение глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости, следует скорректировать дозировку метформина с соответствующим лекарственным препаратом до отмены последнего.

Диуретики, особенно, петлевые диуретики могут повышать риск возникновения лактатацидоза вследствие их потенциального отрицательного влияния на функцию почек.

Особые указания

Лактатацидоз

Лактатацидоз является очень редким, но серьезным метаболическим осложнением с высокой смертностью при отсутствии неотложного лечения, которое может развиться вследствие накопления метформина. Отмеченные случаи лактатацидоза у пациентов, получавших метформин, развивались преимущественно у пациентов с сахарным диабетом и выраженной почечной недостаточностью или с острым ухудшением функции почек. Следует соблюдать осторожность в ситуациях, когда может быть нарушена функция почек, например, в случае дегидратации (тяжелая диарея, рвота) или назначения антигипертензивной, диуретической терапий, или терапии нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС). При указанных острых состояниях терапию метформином необходимо временно приостановить.

Нужно учитывать и другие сопутствующие факторы риска, такие как плохо контролируемый диабет, кетоз, продолжительное голодание, чрезмерное употребления алкоголя, печёночная недостаточность и любое состояние, связанное с гипоксией (такое как декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда).

Диагноз лактатацидоза должен рассматриваться в случае появления неспецифических симптомов, таких как мышечные спазмы, боль в животе, и/или тяжелая астения. Необходимо проинформировать пациентов о том, что они должны сообщать о появлении этих симптомов своему лечащему врачу, особенно в случае, если у пациентов ранее отмечалась хорошая переносимость метформина. При подозрении на лактатацидоз следует прекратить лечение препаратом Глюкофаж XR. Возобновление применения препарата Глюкофаж XR должно быть рассмотрено на индивидуальной основе только после учета соотношения пользы/риска и функции почек.

Диагноз

Лактатацидоз характеризуется появлением ацидотической одышки, болью в животе и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови, уровень лактата в плазме свыше 5 ммоль/л, увеличение анионного интервала и соотношения лактат/пируват. При подозрении на лактатацидоз следует немедленно госпитализировать пациента. Врачи должны уведомить пациентов о риске и симптомах лактатацидоза.

Врачи должны уведомить пациентов о риске и симптомах лактатацидоза.

Функция почек

Поскольку метформин выделяется почками, перед началом и регулярно во время лечения препаратом Глюкофаж XR необходимо проверять клиренс креатинина (путем определения уровня креатинина в сыворотке крови с помощью формулы Кокрофта-Голта):

  • не менее чем 1 раз в год у пациентов с нормальной функцией почек;

  • не менее чем 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы.

В случае, если КлКр <45 мл/мин (рСКФ <45 мл/мин/1,73 м2), применение метформина противопоказано.

Снижение функции почек у пациентов пожилого возраста встречается часто и протекает бессимптомно. Рекомендуется соблюдать особую осторожность в случаях, когда функция почек может быть нарушена, например, в случае дегидратации, начала антигипертензивной терапии, приема диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.

В этих случаях также рекомендуется проверить функцию почек до начала лечения метформином.

Функция сердца

Пациенты с сердечной недостаточностью более предрасположены риску гипоксии и почечной недостаточности. У пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью метформин можно применять только при регулярном мониторинге функции сердца и почек.

Пациентам с острой и нестабильной сердечной недостаточностью Глюкофаж XR противопоказан.

Хирургические вмешательства

Применение препарата Глюкофаж XR следует прекратить за 48 часов до плановых хирургических вмешательств, проводимых под общей, спинальной или эпидуральной анестезией. Прием можно возобновить не ранее, чем через 48 часов после хирургических вмешательств или после возобновления приема пищи, а также после проведения повторной оценки функции почек.

Другие меры предосторожности

Пациентам требуется соблюдать диету с правильным распределением употребления углеводов в течение дня. Лицам с избыточной массой тела следует придерживаться низкокалорийной диеты.

Необходимо регулярно проводить лабораторные анализы для мониторинга течения болезни.

Применение препарата Глюкофаж XR не может вызвать гипогликемию, но пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность при приёме его в комбинации с инсулином, производными сульфонилмочевины или меглитинидами.

Беременность и период лактации

Неконтролируемый диабет в период беременности (в том числе и гестационный) ассоциирован с повышенным риском врожденных патологий и перинатальной смертностью.

Ограниченные данные по применению метформина у беременных не указывают на повышение риска врожденных нарушений.

При планировании и во время беременности не рекомендуется применять метформин. Для поддержания уровней глюкозы крови по возможности максимально близких к норме следует применять инсулин, чтобы снизить риск возникновения нарушений развития плода.

Метформин проникает в грудное молоко. Никаких нежелательных эффектов у новорожденных/младенцев, вскормленных грудным молоком, не наблюдалось. Однако ввиду ограниченного количества данных не рекомендуется кормить грудью во время лечения препаратом Глюкофаж XR. Необходимо принять решение относительно прерывания кормления грудью с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска побочных реакций для ребенка.

Репродуктивная функция

Метформин не влиял на репродуктивную функцию самцов и самок крыс при его применении в дозах 600 мг/кг/сутки, что приблизительно втрое превышает максимальную суточную рекомендуемую дозу для человека, рассчитываемую с учетом площади поверхности тела.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Монотерапия препаратом Глюкофаж XR не вызывает гипогликемии и поэтому не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Однако пациенты должны помнить о возможности возникновения гипогликемии при применении препарата Глюкофаж XR в комбинации с другими противодиабетическими лекарственными средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин или меглитиниды).

Передозировка

При применении препарата Глюкофаж XR в дозе 85 г развитие гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактатацидоза.

Значительная передозировка метформином или сопутствующие риски могут приводить к развитию лактатацидоза. Лактатацидоз является неотложным медицинским состоянием, которое требует госпитализации.

Лечение: наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/алюминиевой фольги, по 2 или 4 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать препарат после истечения срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Мерк Сантэ с.а.с., Франция

2 rue du Pressoir Vert, 45400 Semoy, France/

2 рю дю Прессуар Вер 45400 Семуа, Франция

Владелец регистрационного удостоверения

Мерк Сантэ с.а.с., Франция

37 Ruе Saint Romain 69379 Lyon Cedex 08, France /

37 рю Сен Ромен 69379 Лион Седекс, Франция

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

Представительство компании «Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрия) в Казахстане

г. Алматы, ул. Шашкина 44

Номер телефона (727) 2444004

Номер факса (727) 2444005

Адрес электронной почты [email protected]

 

Источник: drugs.medelement.com

Нерекомендуемые комбинации

При одновременном применении препарата Глюкофаж с даназолом возможно развитие гипергликемического эффекта. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его приема требуется коррекция дозы Глюкофажа под контролем уровня гликемии.

При одновременном применении препарата Глюкофаж с этанолом и этанолсодержащими препаратами повышается риск развития лактацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно при голодании или соблюдении низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности.

Комбинации, требующие особой осторожности

Хлорпромазин в высоких дозах (100 мг/сут) уменьшает высвобождение инсулина и повышает уровень глюкозы в крови. При одновременном применении с нейролептиками и после прекращения их приема требуется коррекция дозы Глюкофажа под контролем уровня гликемии.

ГКС (для системного и местного применения) снижают толерантность к глюкозе и повышают уровень глюкозы в крови, в некоторых случаях вызывая кетоз. При необходимости применения такой комбинации и после прекращения приема ГКС требуется коррекция дозы Глюкофажа под контролем уровня глюкозы в крови.

При одновременном применении «петлевых» диуретиков и Глюкофажа имеется риск развития лактацидоза из-за возможного появления функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж, если уровень сывороточного креатинина выше 135 мкмоль/л у мужчин и 110 мкмоль/л у женщин.

Использование йодосодержащих рентгеноконтрастных средств для проведения рентгенологического исследования на фоне применения Глюкофажа может привести к развитию лактацидоза на фоне функциональной почечной недостаточности.

При проведении инъекций бета2-симпатомиметиков возможно уменьшение гипогликемического действия Глюкофажа (следует контролировать содержание глюкозы в крови и при необходимости назначать инсулин).

При одновременном применении Глюкофажа с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой и салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.

Источник: www.vidal.by


Leave a Comment

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.