Холестирамин форма выпуска


Состав и форма выпуска:

Порошок для оральной суспензии.

Препарат выпускают по 9 г порошка в пакете, по 30 пакетов в картонной коробке.

Действующее вещество: холестирамин резин (cholestyramine resin), сополимер стирола и дивинилбензола с четвертичных аммониевых функциональными группами;

1 пакетик с порошком содержит холестирамин резина 4 г;

Вспомогательные вещества:

  • сахароза,
  • лимонная кислота,
  • кремния диоксид коллоидный,
  • краситель желтый закат (Е 110),
  • краситель D & C желтый № 10 (хинолин желтый Е 104),
  • краситель D & C желтый № 10 алюминиевый лаковый 15% (хинолин желтый Е 104),
  • пропиленгликоля альгинат,
  • природный и искусственный ароматизатор со вкусом апельсина,
  • мальтодекстрин,
  • акация (гуммиарабик),
  • бутилгидрокситолуол (Е 321).

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика.


Холестирамин — анионообменных смол с четвертичных аммониевых группами на основе полистирольного полимерного каркаса. В виде хлорида он связывает желчные кислоты in vivo и in vitro, обменивая хлорид-ион на ионы желчных кислот.

Фармакокинетика.

Единственным предшественником желчных кислот в организме является холестерин. При нормальном пищеварении желчные кислоты секретируются в кишечник. Основная часть желчных кислот всасывается из кишечника и возвращается в печень по системе кишечно-печеночной циркуляции. В сыворотке крови здоровых людей содержится лишь весьма небольшое количество желчных кислот.
Холестирамин в кишечнике связывается с желчными кислотами с образованием нерастворимого комплекса, выводимого с калом. Таким образом, часть желчных кислот не возвращается в печень по системе кишечно-печеночной циркуляции.

В результате потери значительного количества желчных кислот с калом при приеме холестирамина происходит усиленное окисление холестерина с образованием желчных кислот, при этом отмечается снижение содержания бета-липопротеида или липопротеидов низкой плотности в плазме крови, а также снижение содержания холестерина в сыворотке. Поэтому, несмотря на увеличение синтеза холестерина в печени, его содержание в плазме крови снижается. 

Фармацевтические характеристики.

Лекарственная форма: мелкий порошок почти белого или желтоватого цвета со слабым ароматом апельсина.

Фармакотерапевтическая группа. Гиполипидемические средства. Холестирамин. Код АТС С10А С01.

Показания к применению:


Холестирамин показан как средство адъювантной терапии (в дополнение к диете и физическим упражнениям) для снижения повышенного содержания холестерина в сыворотке больных с первичной гиперхолестеринемией с целью уменьшения риска атеросклеротических поражений коронарных артерий и инфаркта миокарда.

Холестирамин может применяться как средство для снижения повышенного содержания холестерина у больных с комбинированной гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией, однако препарат не показан в случае, когда гипертриглицеридемия является доминирующей патологией.

Холестирамин может применяться для симптоматического лечения диареи, вызванной желчными кислотами у больных с синдромом короткого кишечника, а также для снятия зуда при холестазе в связи с частичной обструкцией желчных путей.

Способ применения:

Холестирамин применяют перорально.

Для того чтобы свести к минимуму возможные побочные явления со стороны ЖКТ, желательно начинать терапию с одной дозы препарата раз в день. Затем через 1-2 дня дозировка может быть увеличена.
Важным является мотивация больного для соблюдения установленной схемы лечения, несмотря на возникающие побочные явления со стороны ЖКТ. Для успешного лечения важную роль играет установка со стороны врача и контроль за соблюдением схемы приема препарата.
Рекомендуемая доза составляет 4 г холестирамина от одного до шести раз в день. Дозировка может быть изменено с тем, чтобы в наибольшей степени соответствовать индивидуальным потребностям больного.
Препарат не следует принимать в сухом виде, он предназначен только для применения в виде водной суспензии.


Приготовление препарата для приема: цвет препарата может варьировать от серии к серии, не влияет на качество самого препарата.
Для приготовления суспензии содержимое одного пакетика помещают в стакан с 120-180 мл воды или напитка, которые не содержат углекислого газа (молоко или фруктовый сок). Через 1 минуту порошок интенсивно размешивают в жидкости.

Порошок можно также размешать в супе или соке с мякотью, выжать из фруктов (яблок или ананасов).

Побочные действия:

Зачастую при применении холестирамина отмечаются запоры, особенно при высокой дозе препарата и у пожилых людей (старше 60 лет). В большинстве случаев эти побочные явления снимаются общепринятой в таких случаях терапией. В отдельных случаях может потребоваться временное снижение дозы или отмене препарата.

Реже встречаются такие побочные явления, как ощущение растяжения желудка, метеоризм, вздутие живота, тошнота, рвота, диарея, анорексия, изжога, сыпь на коже, раздражение кожи, языка, перианальной зоны, повышенная кровоточивость вследствие недостатка витамина К, ухудшение зрения в темноте результате недостатка витамина А, гиперхлоремический ацидоз у детей, остеопороз, проявления недостатка витамина D.


Иногда наблюдается наличие зневапненого материала в желчных путях, что может быть проявлением заболевания печени, и не связано с применением препарата.
У одного больного при каждом приеме препарата наблюдались приступы желчной колики. Еще в одном случае был отмечен острый абдоминальный симптомокомплекс, при этом рентгенографически в поперечной ободочной кишке обнаруживали наличие пастообразной массы.

Наблюдались и другие побочные реакции, не все из них могут быть обусловлены непосредственно приемом холестирамина. Это желудочно-кишечные и ректальные кровотечения, темный кал, геморроидальные кровотечения, кровотечения язвы двенадцатиперстной кишки, дисфагия, икота, отрыжка, обострение приступов язвы, ощущение кислого привкуса, обострение панкреатита, дивертикулит.

Изменения лабораторных показателей: нарушение функции печени.

Гематологические изменения: изменения величины протромбинового времени (снижение или увеличение), носовые кровотечения, анемия, кровотечения десен.

Изменения со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, мышцах, суставах, артрит.

Неврологические изменения: головная боль, головокружение, тревожные состояния, утомляемость, шум в ушах, потеря сознания, сонливость, парестезии.

Изменения со стороны почек: гематурия, дизурия, изменение запаха мочи, диурез.

Изменения со стороны органов зрения: увеит.

Реакции гиперчувствительности: крапивница, астма, затруднение дыхания, свистящее дыхание.

Другие изменения: снижение или увеличение веса тела, повышение либидо, отек, кариес. 

Передозировка:


Один случай передозировки был описан у больного, который принимал препарат в течение нескольких недель в дозе, которая составляла 150% от максимальной рекомендуемой суточной дозы. Никаких существенных явлений при этом отмечено не было. Основным следствием при передозировке может быть нарушение проходимости желудочно-кишечного тракта. Наличием такой непроходимости, степенью ее выраженности и определяется необходимая терапия. 

Беременность:

Поскольку ПМС-Холестирамин не всасывается в кишечнике, теоретически он не может негативно влиять на плод при приеме в рекомендованных дозах. Однако контролируемых клинических исследований по применению препарата у беременных не проводили. К тому же холестирамин может препятствовать нормальному попаданию жирорастворимых витаминов, что может негативно влиять на развитие плода.
Препарат следует с осторожностью применять у женщин, кормящих грудью, так как он может препятствовать нормальному попаданию витаминов, что может приводить к неполноценного питания младенцев.
Таким образом, применение препарата беременными женщинами и женщинами, которые кормят грудью, возможно лишь в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:


Холестирамин как ионообменник обладает выраженным аффинность не только в желчных кислот, но и в других анионов. Сложно априорно предсказать, будет оказывать влияние применения холестирамина на поглощение из кишечника тех или иных лекарственных средств.

Потенциально необходимо рассматривать возможность такого взаимодействия лекарственных средств с колестирамином, если только отсутствие такого взаимодействия не доказана клиническими исследованиями.
Колестирамин может снижать усвоение таких перорально применяемых препаратов, как препараты тироксина, варфарина, хлортиазид (кислый), фенилбутазон, тетрациклин, пенициллин G, дигиталис. Следует иметь в виду, что при отмене холестирамина возможно развитие токсических явлений, обусловленных препаратами дигиталиса, если доза последнего была повышена с учетом снижения его усвояемости под влиянием холестирамина. Холестирамин может также влиять на фармакокинетику препаратов, которые подвергаются кишечно-печеночной рециркуляции, таких как эстрогены.

Проведенные исследования по взаимодействию холестирамина и различных ингибиторов HMG-CoA редуктазы. Хотя колестирамин снижает биодоступность этих ингибиторов, клинические эффекты в плане снижения содержания холестерина при применении ингибиторов HMG-CoA редуктазы и холестирамина оказываются аддитивными.
Необходимо иметь в виду, что холестирамин может связывать другие лекарственные средства. Поэтому другие лекарства следует принимать не позднее, чем за 1 час до приема холестирамина и не ранее 4-6 часов (а лучше еще позже) после приема холестирамина.

Особенности применения.


Препарат не следует применять в сухом виде. Препарат предназначен только для применения в виде водной суспензии.

Прежде чем начать лечение колестирамином, необходимо попробовать другие средства для снижения содержания холестерина (диетотерапия, снижение массы тела). Необходимо также заняться лечением основных заболеваний, таких как гипотиреоз, сахарный диабет, нефротический синдром, диспротеинемия, обструктивные заболевания печени, которые могут быть причиной гиперхолестеринемии. Необходимо также проверить, не приводит применение других лекарств к увеличению содержания холестерина липопротеидов низкой плотности. При применении холестирамина положительная тенденция к снижению уровня холестерина отмечается уже в течение первого месяца лечения. Прием препарата может быть продлен для закрепления полученного эффекта.

Существует вероятность того, что применение холестирамина в виде хлорида может привести к гиперхлоремический ацидоза, что особенно вероятно у лиц молодого возраста, где относительная доза препарата будет выше.
Применение холестирамина может приводить к запорам или усиливать уже существующие запоры. В таком случае следует снизить дозу препарата или даже отменить препарат. Возможно также обострение геморроя через запоры. В любом случае желательно не доводить больного до такого состояния, особенно при наличии клинических симптомов поражения коронарных артерий.
Холестирамин потенциально может вызвать стеаторею или усиливать уже существующую стеаторею. В таких случаях может потребоваться снижение дозы препарата.
Влияние на усвоение витаминов: поскольку колестирамин связывает желчные кислоты, он может препятствовать усвоению в кишечнике жирорастворимых витаминов А, D и К.


При длительном применении холестирамина необходимо использовать парентеральные формы смеси витаминов А и D.

Недостаток витамина К, который развивается при длительном применении холестирамина, может приводить к гипопротромбинемии и повышенного риска возникновения кровотечений. При развитии таких явлений необходимо применять парентеральные формы витамина К1, предупреждение рецидивов возможно и при пероральном применении витамина К1.
При длительном применении холестирамина возможно также снижение содержания фолата в сыворотке или эритроцитах. В таких случаях необходимо принимать препараты, содержащие фолиевую кислоту.
Лабораторные исследования. В первые месяцы применения холестирамина требуется регулярный контроль содержания холестерина в сыворотке крови. Периодический контроль необходим и в дальнейшем. Периодически необходимо контролировать содержание триглицеридов в сыворотке крови.

Дети. Не проводились специальные клинические исследования по изучению безопасности и эффективности применения холестирамина у детей.

Применение у лиц старше 65 лет. Адекватных исследований по эффективности холестирамина у лиц разного возраста не проведено. Однако у пожилых людей побочные явления со стороны ЖКТ более вероятны. 

Влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Данных нет.

Противопоказания:


Холестирамин противопоказан при полной обструкции желчных путей, когда желчь вовсе не попадает в кишечник.

Препарат противопоказан в случае повышенной чувствительности к действующему компонента или других компонентов, входящих в состав препарата.

Условия хранения:

Условия хранения. Хранят в сухом месте при температуре 15-30 º С, в недоступном для детей месте.

Срок годности 3 года.

Источник: apteka911.com.ua

Холестирамин: форма выпуска, состав и действие

Основным компонентом препарата Холестирамин является анионообменная смола, который не растворяется в воде. В составе средства Холестирамин также присутствуют полимерные составляющие стирола и дивинилбензольные соединения.

Для компонентов не характерна всасываемость, и они после связывания с холестериновыми составляющими и кислотами желчи, выводятся наружу, не изменяя при этом свое структурное состояние. Именно этот механизм лежит в основе действия препарата Холестирамин.

Холестирамин форма выпуска

Описывая воздействие лекарства на организм, можно отметить следующие моменты:


  • благодаря воздействию основного вещества и других компонентов, входящих в состав холестерина, происходит значительное снижение уровня холестерина;
  • происходит быстрое снижение концентрации липопротеинов и соединений триглицеридов;
  • способствует процессу образования желчных кислот, которые преобразуются вследствие расщепления холестерина, находящегося в печеночных структурах;
  • устраняет проявление кожного зуда, который появился из-за дисбаланса в работе желчного пузыря.

При назначении данного препарата, в рецепте на латинском название медикамента Cholesteramine. Чаще всего средство выпускается в виде порошка, который предназначен для приготовления суспензии. Встречаются также и таблетки, весом 4 г.

Аналоги Холестирамина

Учитывая то, что в России нет данных о регистрации препарата Холестирамин, то купить его можно только в онлайн аптеках. Цена на средство варьирует от 1.500 до 2.000 российских рублей за упаковку, в которой содержится 12 таблеток. На аналоги Холестирамина цена различна.

Холестирамин форма выпуска

Несмотря на то, что Холестирамин считается одним из самых эффективных медикаментозных средств, способных за короткий срок снизить уровень холестерина, существуют и иные препараты с аналогичным составом и действием. В случае, если нет возможности приобрести оригинальный Холестирамин, можно воспользоваться:

  • Липантилом;
  • Эзетролом;
  • Трибестаном;
  • Ипоколом.

Также встречается средство Холестирамин, имеющее следующие названия:

  • Колестир;
  • Квестран;
  • Холестан;
  • Колестирамин.

Показания и противопоказания

Если внимательно ознакомиться с препаратом Холестирамин, инструкция по применению которого указывает всевозможные случаи использование данного медикамента, можно сказать, что препарат будет полезен:

  • пациентам, страдающим от дислипидемии 2 типа и, в особенности, если присутствует 2а тип заболевания;
  • пациентам с частичной обструкцией протоков желчного пузыря;
  • для избавления от проявления зуда;
  • в случае отравления медикаментозными препаратами, в основе которых лежит наперстянка.

Холестирамин форма выпуска

Не стоит использовать Холестирамин тем, у кого есть хотя бы одно из нижеуказанных противопоказаний:

  • наблюдается непроходимость желчевыводящих протоков;
  • пациентам, которые страдают от фенилкетонурии;
  • женщинам в период вынашивания ребенка и кормления грудью;
  • в случае, если имеется аллергическая реакция на какое-либо вещество из состава препарата.

Также с особой осторожностью необходимо применять лекарство пациентам, возраст которых превышает 60 лет и детям.

Холестирамин:  побочные эффекты

Во время использования в качестве лечебного мероприятия препарата Холестирамин, можно столкнуться со следующими побочными реакциями:

  • запором;
  • появлением болевого синдрома в эпигастрии;
  • метеоризмом и вздутием живота;
  • рвотными позывами;
  • тошнотой;
  • появлением жирных включений в кале;
  • изжогой;
  • расстройством желудка;
  • отсутствием аппетита;
  • появлением сыпи на кожном покрове;
  • появлением воспалительного процесса поджелудочной железы;
  • усилением сексуального влечения.

Как применять Холестирамин

Холестирамин форма выпускаПрием препарата Холестирамин осуществляется перорально, независимо от формы выпуска средства. Конкретную дозировку и длительность курса приема способен назначить только специалист, поскольку случай пациента индивидуален.

Если лекарство приобретено в виде порошка, то суспензию необходимо готовить, смешивая вещество с водой, соком или молоком. Количество жидкости для приготовления 50-80 мл. После того, как суспензия будет готова, ее необходимо оставить на 10 минут перед тем, как употребить. Такую манипуляцию проводят для насыщения жидкостью порошкового вещества.

При использовании лекарства Холестирамин важно помнить, что категорически запрещено превышать назначенную врачом дозировку. Это сулит появлением непроходимости ЖКТ. Если пациент столкнулся со столь опасным состоянием, то необходимо, как можно скорее вызвать скорую помощь и прекратить использование Холестирамина.

Немаловажным моментом является соблюдение питьевого режима. Необходимо на протяжении всего курса приема Холестирамина выпивать как можно больше жидкости и осуществлять контроль концентрации холестерина триглицеридовых соединений в крови.

Заключение

Приобретая Холестирамин, важно внимательно ознакомиться с инструкцией по применению. Препарат, обладая высокой эффективностью, имеет много побочных эффектов и некоторые противопоказания. Также немаловажно соблюдать дозировку и проводить прием препарата регулярно.

Источник: netgastritu.com

Механизм действия препарата

Холестирамин (Колестирамин) предназначен для связывания желчных кислот в кишечнике. Это адсорбент, так называемая ионная или ионообменная смола, способная вступать в обменные реакции с ионами раствора. Препарат относится к группе секвестрантов желчных кислот.

Механизм действия секвестрантов заключается в блокировании нормального процесса распада и восстановления желчных кислот, обогащенных холестерином. Попадая в кишечник, лекарства вступают в химическую реакцию с желчными кислотами, образуя комплексы, которые не всасываются в организме, а просто выводятся вместе с экскрементами. В ответ на это действие в печени увеличивается синтез холестерина, но одновременно усиливается и его расщепление.

действие Холестирамина

Если отбросить медицинские термины, то весь процесс выгладит примерно так: кислоты синтезируются в печени при помощи холестерина; большая часть попавших в кишечник кислот всасывается в кровь и снова возвращается в печень, чтобы принять участие в образовании новой порции желчи. Если часть кислот не попадает в кровоток, а выводится из организма, печень вынуждена расходовать запасы холестерина. Таким образом Холестирамин помогает усилить выведение желчной кислоты и снижает общий уровень холестерина в организме.

Важно! Невысокая эффективность Холестирамина в сочетании с плохой переносимостью приводит к постепенному снижению его использования. В России на данный момент в медицине этот препарат не используется.

Зачем назначают Холестирамин?

Главным образом препарат действует на так называемый «плохой» холестерин – липопротеины низкой плотности (ЛПНП). Это позволяет снизить риск:

  • сердечно-сосудистых заболеваний;
  • атеросклероза (закупорки артерий холестериновыми бляшками).

Средство также подходит для:

  • снятия зуда при частичной закупорке желчных протоков;
  • как дополнение диеты, направленной на снижение концентрации холестерина.

В качестве адсорбента Холестирамин не так хорош, как Смекта, так как в отличие от последней, эффективность его действия зависит от кислотности раствора: чем выше кислотность, тем хуже работает секвестрант.

Важно! Лекарство нельзя принимать при врожденном нарушении метаболизма аминокислот (фенилкетонурия), во время беременности и кормления грудью.

Показания к применению

В жировой ткани и крови содержится определенный тип жиров — триглицериды. Это основной источник энергии для мышц. Но этих веществ не должно быть слишком много. Состояние, при котором в плазме крови уровень триглицеридов превышает норму, называется гипертриглицеридемия.

когда назначают препарат

Чем грозит человеку повышенное содержание холестерина, никому объяснять не нужно. Это и лишний вес, и проблемы с сердечно-сосудистой системой, и большой риск развития диабета. Высокое содержание холестерина в крови в медицине носит название гиперхолестеринемия. А состояние, при котором в крови в результате нарушения обмена липидов увеличивается одновременно количество жиров и уровень холестерина как высокой, так и низкой плотности, именуют гиперлипопротеинемия.

фибросканирование печениЧитайте: как проводится фибросканирование печени.

Советуем узнать, в каких случаях не обойтись без удаления поджелудочной железы.

Холестирамин показан при:

  • гиперлипопротоинемии IIa типа (нарушение липидного обмена, вызванное комбинацией наследственных факторов и влияния окружающей среды);
  • зуде, вызванном застоем желчи в результате нарушений функции печени (камни в желчном пузыре, последствия оперативного вмешательства, резкое сужение просвета желчных протоков, злокачественные опухоли и т. д.);
  • интоксикации организма вследствие отравления препаратами наперстянки;
  • для профилактики атеросклероза и его осложнений.

Препарат может быть назначен, если другие методы профилактики стенокардии, ишемии, инфаркта миокарда и других заболеваний сердечно-сосудистой системы не дали результата. Средство не лечит заболевания печени и желчного, оно только купирует зуд и возможные осложнения.

Важно! Холестирамин и любые лекарства на его основе нельзя назначать при полной закупорке желчных протоков.

Инструкция по применению

Как правило, Холестирамин выпускают в виде порошка для приготовления суспензии. В одном пакетике 4 г. средства, в упаковке – 0,5 кг. Основным компонентом выступает синтетическая смола колестирамин. Вспомогательными веществами являются сахароза, лимонная кислота, пищевые красители и вкусовые добавки.

пакеты с порошком

На начальном этапе использования суспензию принимают до принятия пищи один-два раза в сутки. В дальнейшем частота приемов увеличивается до трех. Но дозировка во многом зависит от общего состояния пациента, наличия или отсутствия других заболеваний, индивидуальной переносимости препарата, необходимости совмещать несколько курсов терапии. То есть, курс должен рассчитывать врач на основании анамнеза пациента. В общих случаях рекомендуется доза 8-36 г., разбитая на 2-3-4 приема.

При длительном применении Холестирамина может возникнуть дефицит жирорастворимых витаминов. Поэтому совместно с препаратом нередко назначают витаминные комплексы. Если лекарство принимают параллельно с другими фармакологическими средствами, их следует пить отдельно от секвестранта: за 1-2 часа до или через 4 часа после. Одновременный прием может нарушить всасывание лекарств.

Важно! Активный действующий компонент Холестирамина официально не зарегистрирован в РФ.

Аналоги Холестирамина

К группе секвестрантов желчных кислот, кроме Холестирамина, относятся:

  • Колестипол (способность связывания немного хуже);
  • Колестипол (хорошая способность связывания, отсутствие взаимодействия с другими лекарствами, меньше побочных эффектов).

Холестирамин – первый из разработанных препаратов это группы. Он снижает общий уровень холестерина примерно на 20%.

На данный момент в аптеках нет в продаже Холестирамина, но есть аналоги:

  • Роксера – цена от 178 руб.;
  • Липантил – от 405 руб.;
  • Липантил 200М – от 871 руб.;
  • Витрум Кардио Омега-3 – от 1250руб.

Роксера

Цена на препараты может меняться в зависимости от региона. Хотя аналоги и принадлежать к той же группе лекарств, замена Холестирамина любым из них должна быть в обязательном порядке согласована с лечащим врачом.

Аналоги

Квестран, Колестир, Холестирамин

Рецепт

Rp.: Cholestyramini 4,0 D. t. d. N. 50

S. По 2 пакета в день до еды (растворить в жидкости)

Холестирамин форма выпускаУвеличитьКолестираминЗакрыть

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство; оказывает гипохолестеринемическое, комплексообразующее действие. Препятствует всасыванию желчных кислот и холестерина в кишечнике, связывая их с образованием комплексов, выводящихся с каловыми массами. Повышает синтез желчных кислот из холестерина в печени, снижает концентрацию ЛПНП, холестерина и желчных кислот в плазме, уменьшает отложение последних в коже и зуд у больных с неполной обструкцией желчевыводящих путей. Терапевтический эффект проявляется в течение первого месяца. Для его поддержания необходимо длительное лечение. Продолжительное применение может нарушать пищеварение (снижает всасывание жиров и жирорастворимых витаминов А, D, E, К), провоцировать кровоточивость (гипопротромбинемия) и снижать концентрацию фолиевой кислоты в сыворотке крови и эритроцитах.

Способ применения

Внутрь; принимать до еды по 4 г (1 ч. л.) 2 раза в сутки, предварительно растворив препарат в 60—80 мл сока, воды или сливок до однородной суспензии и настояв в течение 10 мин. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 16 г, но не раньше чем через 14 дней приема.

В период лечения рекомендуется дополнительное потребление жидкостей.

Показания

Farmaspravka.com »

КОЛЕСТИРАМИН

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство с комплексообразующим действием, связывает холестерин и желчные кислоты, препятствуя их всасыванию в просвете кишечника, стимулирует синтез желчных кислот из холестерина в печени, снижает уровень холестерина и липопротеидов низкой плотности в крови.

Показания

Профилактика атеросклероза и его осложнений, гиперхолестеринемия, зуд, связанный с застоем желчи при заболеваниях печени и желчного пузыря.

Противопоказания

Гиперчувствительность; непроходимость желчевыводящих путей, фенилкетонурия, беременность (и подозрение на нее), период лактации.C осторожностью. Возраст старше 60 лет.

Побочные действия

Боли в животе, диспепсические явления, панкреатит, геморроидальное кровотечение, гиповитаминоз А, D, Е в связи с нарушением всасывания жиро-растворимых витаминов, аллергические реакции.

1. Инструкция к приему

В статье представлена упрощенная инструкция, которая не может служить наглядным пособием к действию.

Фармакология

Препарат Холестирамин – это анионообменная смола, которая образуется при поступлении в кишечник невсасысваемых комплексов и желчных кислот, что в конечном итоге приводит к усилению выведения кислот из организма и уменьшению всасывания холестерина в кишечник.

Абсорбция препарата сильно зависит от водородного показателя среды. Наибольшей эффективностью лекарство Холестирамин обладает в нейтральной pH. В связи с этим данный препарат несколько отличается от современных аналогов.

Препарат не всасывается в кишечник. поэтому не оказывает системного токсического эффекта на пораженный организм. Лекарство начинает выводится уже через один час после приема.

2. Показания к приему

Этот препарат назначается для лечения таких состояний, как:

  • Гиперхолестеринемия;
  • Гиперлипопротеинемия 2 типа;
  • Профилактика стенокардии, кронарного заболевания сердца, инфаркта миокарда, атеросклероза.

Смотрите на картинке, что такое гиперхолестеринемия

Как правильно принимать этот препарат?

Общую продолжительность лечения и режим дозировки может определить только лечащий врач.

Порошок необходимо принимать внутрь. Его нужно принимать перед тем, как сесть кушать. Чайную ложку порошка следует смешать с водой, соком или же сливками. Полученную консистенцию необходимо перемешать и выпить через 10 минут после того, как смесь была приготовлена.

Как правило, количество приемов в день не превышает 2 раз, но иногда оно может быть увеличен до 4 раз. Если же с этим препаратом также назначаются иные лекарства, то между их приемами должно пройти не менее 4 часов.

3. Состав и форма выпуска

Категорически запрещено использовать порошок без разведения.

Холестаримин имеет активное вещество холестирамин. Данный компонент является ионообменной смолой на основе полимеров (дивинилбензола и стирола). В одном пакетика содержится 4 гр вещества.

Вспомогательными же компонентами являются лимонная кислота, сахар, оксид кремния, ароматизаторы, красители. У порошка апельсиновый запах.

Сочетание с иными лекарствами

  1. Препарат снижает диуретический эффект при одновременном приеме с фуросемидом.
  2. Лекарство уменьшает абсорбцию ралоксифена и сулиндака.
  3. В случае одновременного приема с препаратами левотироксином или же иными гормонами щитовидной железы эффективность последних в несколько раз снижается.
  4. Препарат усиливает эффективность акарбозы.
  5. Лекарство снижает эффективность варфарина, фенпрокумона, дикумарола, этилбискумацетата, глипизида.
  6. Не рекомендуется одновременно принимать с диклофенаком или же ибупрофеном.
  7. Этот препарат может снижать эффективность парацетамола, метотрексата, метронидазола.

4. Побочные эффекты

Частые головные боли, шум в ушах - признак побочных действий препаратаСамым частым негативным проявлением является запор. Он может протекать в тяжелой форме, с обострением геморроя. Именно на этапе лечения необходимо принимать максимальное количество жидкости.

Иногда может потребоваться прием слабительных чаев или же медикаментов (это касается лиц, находящихся в пожилом возрасте).

Реже встречаются такие симптомы, как:

  1. Вздутие кишечника, тошнота, метеоризм, рвота, изжога, отсутствие аппетита, раздражение слизистой полости рта.
  2. Боль в голове, шум в ушах, повышенная кровоточивость (возникает из-за недостатка витамина К в организме), куриная слепота.
  3. Склонность к переломам (недостаток витамина Д), в случае продолжительного лечения требуется прием этих витаминов.
  4. Болевые ощущения суставов, повышенная утомляемость, онемение конечностей, частые позывы в туалет.
  5. Повышение сексуального влечения и нагрубание молочных желез у женщин.

Если вдруг в ходе приема появились эти симптомы, то от приема лекарства необходимо отказаться.

Передозировка

Наиболее ярким проявлением при развитии передозировки является кишечная непроходимость. В случае наступления этого состояния, необходимо незамедлительно прекратить прием лекарства.

Если симптомы продолжают сохраняться, то следует обратиться в больницу за помощью.

5. Противопоказания

загрузка…

Прием лекарства противопоказан при наличии таких состояний, как:

  1. Аллергия на отдельные компоненты лекарства.
  2. Обструкция желчевыводящих путей.
  3. Фенилкетонурия.

Прием при беременности

При беременности препарат категорически запрещенЕсли женщина беременна или же кормит грудью, то прием лекарства не допускается. Связана такая мера с тем, что активное вещество может оказывать пагубное воздействие не только на женщину, но и на нее плод.

В результате такого воздействия ребенок может родиться с различными патологиями.

Кроме того, если девушка планирует забеременить, то за месяц до наступления планируемой беременности прием лекарства также прекращается.

6. Особые указания

В этом разделе представлена очень важная информация, которая является обязательной для ознакомления.

Вождение

На время лечения лучше всего воздержаться от поездок за рулем.

Прием маленькими детьми

Информации не предоставлено. Но врачи не назначают этот препарат до 12 лет.

Можно ли сочетать с алкоголем?

Во время лечения нельзя пить

Отпуск из аптеки

Препарат отпускается по рецепту.

На каких условиях можно пить препарат при нарушенной работе почек?

Лекарство можно принимать только если имеются легкие нарушения в работе почек.

На каких условиях можно принимать лекарство при нарушенной работе печени?

Прием лекарства недопустим.

Можно ли принимать лекарство при нарушенной работе поджелудочной?

Если у человека больная поджелудочная, то прием лекарства не может быть осуществлен.

7. Как правильно нужно хранить препарат?

Этот препарат необходимо хранить при температуре от 15 до 25 градусов в помещении, где будет сухо и прохладно. При этом очень важно, чтобы маленькие детки ни в коем случае не имели доступ к этому лекарству. Идеальным местом для хранения может стать полка в тумбочке.

Срок годности указан на упаковке. Очень важно не использовать лекарство после того, как срок его годности вышел.

8. Цена

В зависимости от региона реализации цена может существенно отличатсяВ зависимости от региона цена может существенно варьироваться. Именно поэтому в статье указывается примерная цена на лекарство.

Цена на этот препарат в России колеблется от 3200 до 3650 рублей

В Украине данное лекарство в среднем стоит 1500 гривен.

9. Аналоги

В России аналоги не представлены, ранее был препарат Квестран.

Близкими к этому препарату являются такие препараты, как Аторис, Вазилип, Крестор.

10. Отзывы

Если вдруг у вас имеется личный опыт использования этого лекарства, то, пожалуйста, оставьте об этом свой отзыв. Вполне возможно, что именно ваше мнение станет решающим для человека, который стоит перед выбором.

В основном об этом лекарстве люди отзываются положительно. Они довольны тем, что препарат начинает действовать максимально быстро. Кроме того, они довольны тем, что у препарата имеется минимальный список противопоказаний, а побочные проявления отмечаются крайне редко.

Среди минусов можно отметить то, что цена на препарат является высокой. Кроме того, это лекарство достаточно тяжело достать в аптеках, поэтому пациенты все чаще вынуждены заказывать его через интернет-магазины.

Состав и лекарственная форма

Холестирамин относится к группе гиполипидемических препаратов. По своей химической природе, это ионообменная смола. В отличие от таблеток лекарств группы статинов, принципом действия которых является подавление ферментативного звена превращения холестерина, Холестирамин действует непосредственно в самом кишечнике, связывая холевые кислоты, о чем описывается в инструкции. Таким образом, формируются нерастворимые соединения, именуемые «хелатными комплексами» — они не всасываются и выводятся из организма.

Обычно лекарство Холестирамин выпускается в форме гидрохлорида, в состав которого входит сополимер (дивинилбензол и стирол). Инструкция гласит, что чаще всего у холестирамина форма выпуска – порошок. Из него готовятся таблетки либо суспензии, готовые к применению. Если назначается таблетированная форма, то ее следует принимать перорально перед едой. Если лекарство назначено в форме порошка, то его также нужно принимать до еды, но предварительно смешать с водой или соком, тщательно взболтать и дать настояться в течение 10 минут.

Суточная доза медикамента Холестирамин подбирается лечащим специалистом в зависимости от диагноза и результатов лабораторных исследований. Стандартно по инструкции, стартовая суточная доза варьирует в промежутке 4-24 грамма. Ее разделяют на несколько приемов – от двух до четырех в сутки. Чтобы добиться ожидаемого эффекта от терапии, она должна быть пролонгированная и составлять не менее одного месяца. На протяжение всего этого периода нужно соблюдать диету и все врачебные инструкции.

Показания к применению

Препарат Холестирамин назначается при следующих состояниях, регламентированных инструкцией:

  • Диагностированная дислипидемия, протекающая по второму типу. Особенно при наличии IIa типа дислипидемии.
  • При нарушении оттока в билиарной системе. При неполном закрытии желчных протоков печени, снижает концентрацию ЛПНП и холестерина благодаря тому, что связывает и выводит эти вещества с желчью.
  • Для снятия зудящего симптома. Высокий уровень холестерина и липопротеидов вызывает частый зуд, особенно в ночное время, из-за нарушения трофики кожных покровов.
  • Профилактика атеросклеротических поражений сосудов, а также профилактика ряда распространенных заболеваний. К ним относятся болезни сердца — стенокардия, ИБС, инфаркты и инсульты. Обычно врач выписывает Холестирамин тогда, когда другие способы медикаментозного вмешательства не оказали должного эффекта.
  • В качестве антидота при отравлении рядом медикаментозных средств, которые в своем составе содержат действующее вещество из наперстянки.

Самостоятельно назначать такое лекарство, как Холестирамин, даже внимательно изучив инструкцию, нельзя. Это средство выписывается только компетентным специалистом после полноценного обследования. Кроме того, препарат отпускается в аптеках только по врачебному рецепту на латинском языке.

Применение от холестерина

Противопоказания

Как и любое другое медикаментозное средства, Холестирамин имеет список противопоказаний к своему назначению. В инструкции указаны следующие из них:

  • Полная механическая обструкция желчевыводящих каналов.
  • Больные, в анамнезе которых фигурирует такой диагноз, как фенилкетонурия.
  • Период беременности и лактации
  • Реакции гиперчувствительности на основное действующее или любое вспомогательное вещество из состава лекарственного средства.

Побочные эффекты

Согласно инструкции, все побочные реакции от приема холестирамина могут быть подразделены на две группы. Первая – это общая группа нежелательных последствий, а вторая – негативные реакции, которые могут возникнуть при пролонгированном приеме средства.

В общую группу побочных эффектов в инструкции относят запор, повышенное газообразование – метеоризм, тошнота, изменение характера кала в жирную составляющую, изжога, расстройства, эритематозные высыпания на коже, нарушение аппетита.

Во второй группе в инструкции приводятся такие эффекты, как: нарушение свертываемой активности тромбоцитарной части крови (возможны кишечные кровотечения и обострение со стороны геморроидальных узлов), кишечная непроходимость, гематомы и кровоизлияния в ПЖК и слизистые оболочки, ацидоз.

Согласно инструкции, если при длительном приеме проявляется снижение свертываемой активности крови, необходимо фоново добавлять препарат витамина К. На нашем фармацевтическом рынке он продается в виде Викасола – синтетическая форма витамина К. Также следует контролировать содержание фолиевой кислоты в крови.

Не рекомендуется употреблять алкоголь во время терапии препаратом.

Инструкция по применению

Препарат Холестирамин производится в таблетках и в порошках для суспензии. Вариант дозировки в виде порошка следует заранее смешать с водой или соком, тщательно взболтать, перемешать и дать настояться в течение 10 минут. Это нужно для того, чтобы порошковый гидрохлорид стал однородным.  Время приема лекарства – до еды. Таким образом, прием пищи не отразиться на уровне холестерина в крови.

Использование во время беременности

По инструкции, Холестирамин, как и другие ионообменные смолы, нельзя назначать во время беременности и подозрении на нее. Во время клинических опытах на животных, препарат был отнесен к группе «С», то есть по результатам этих экспериментов было установлено четкое тератогенной действие медикамента на плод. Также нельзя назначать его и во время лактации, поскольку он способен проникать в грудное молоко.

Детям

Согласно инструкции, в литературе отсутствуют комплексные данные о применении этого лекарственного средства в клинической педиатрии. Поэтому детям Холестирамин не назначается.

Взаимодействие с другими препаратами

Как сказано в инструкции, Холестирамин имеет ряд особенностей при фармакологическом взаимодействии с другими препаратами, а именно:

  • При одновременном приеме этой ионообменной смолы с некоторыми мочегонными – петлевыми (с действующим веществом фуросемидом – препарат «Лазикс» и другие) и тиазидными (действующее вещество – гидрохлортиазид, «Гипотиазид»), происходит изменение фармакокинетики диуретиков. Снижается их мочегонный эффект даже если прием препаратов развести по времени с интервалом более трех часов.
  • При фоновом лечении антибиотиком ванкомицином, утрачивается биологическая активность последнего.
  • Холестирамин может замедлять абсорбцию фенилбутазона и сульфатов железа.
  • Крайне не рекомендовано одновременно пить эту ионообменную смолу и антидепрессанты трициклического ряда. Почти вдвое снижается концентрация этих неврологических медикаментов в плазме крови, о чем указано в инструкции.
  • Выраженно снижается активность препаратов с L-тироксином и другими гормональными соединениями щитовидной железы.
  • Нельзя одновременно назначать холестирамин и диуретики, относящиеся к группе антагонистов альдостерона – Верошпирон. По инструкции, при синхронном применении может развиваться тяжелый гипохлоремический алкалоз.

Цена препарата

На территории Российской Федерации в розничной продаже Холестирамина нет – в стране он не зарегистрирован. Купить его возможно только в интернет-аптеках. В них на холестирамин цена составляет до 1800 руб. за 12 таблеток дозировкой 4 гр.

В Украине эта ионообменная смола зарегистрирована и продается в обычных аптеках. Цена Холестирамина от канадского производителя Фармасайнс составляет от 750 до 830 грн за 30 пакетиков порошка по 9 грамм.

Аналоги Холестирамина

Квестран аналогСогласно инструкции, аналогом в России по действующему веществу является один препарат – Квестран.

По принципу действия аналогами являются другие группы гиполипидемических медикаментов – в первую очередь, статины. В РФ и Украине статины очень широко представлены – Ливазо, Аторвастатин, Крестор, Симвастатин, Липримар, Торвакард и многие другие.

Замена препарата на аналог может быть произведена только лечащим доктором по медицинским показаниям.

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат выпускается в виде порошка для приготовления суспензии. Он предназначен для перорального применения. В сухом виде употреблять лекарственное средство категорически запрещено. Существует два вида упаковки – фольгированные пакетики и стеклянные флаконы объемом 500 грамм. Брутто-формула лекарственного средства – [C22H29NO]x.

Действующим веществом препарата является колестираин. В одном порционном пакетике содержится 4 грамм вещества.

К вспомогательным составным элементам относят:

  • ароматизаторы;
  • лимонная кислота;
  • красители;
  • сахар;
  • оксид кремния.

Фармакологическое действие

Механизм действия Холестирамина основан на способности связывать желчные кислоты. В здоровом организме они формируются в печени, а затем – проникают в кишечник. Большая часть жиров направляется обратно, а оставшаяся принимает участие в обменных процессах. При приеме Холестирамина осуществляется вывод кислот из организма вместе с содержимым.

Общую продолжительность лечения и режим дозировки может определить только лечащий врач.

Общую продолжительность лечения и режим дозировки может определить только лечащий врач.

Основное действие препарата направлено на снижения количества триглицеридов и липопротеидов в полости сосудов. Это позволяет использовать его в борьбе с гиперлипидемией 2 типа. Для достижения необходимого эффекта требуется принимать препарат продолжительное время.

Фармакокинетика

Абсорбционная способность лекарственного средства во многом зависит от водородного показателя среды. Наибольшая эффективность отмечается в среде с нейтральным рН. Именно поэтому медикамент уступает другим лекарственным средствам аналогичного действия.

Действующее вещество Холестирамина не всасывается в кишечнике, что исключает вероятность токсического воздействия на внутренние органы. Период полувыведения активного вещества не превышает 1 часа.

Показания

Перед использованием требуется ознакомиться с тем, кому показан Холестирамин.

Инструкция включает в себя следующие показания к приему:

  • профилактика коронарной болезни сердца;
  • частичная обструкция желчных путей;
  • гиперлипопротеинемия 2 типа;
  • зудящие ощущения, вызванные застоем желчи;
  • предотвращение и лечение стенокардии, инфаркта миокарда, атеросклероза и ишемической болезни.

Режим дозирования

Перед применением порошок необходимо преобразовать в суспензию. Для этого его разводят в 80 мл жидкости. Для разведения можно использовать сливки, сок и чистую воду.

Полученный раствор размешивают до полного растворения порошка. Принимать препарат следует через 10 минут после готовности. Прием осуществляют перед едой.

Максимальное количество приемов лекарственного средства в сутки – 2 раза. В редких случаях его увеличивают до 4 раз. Если Холестирамин совмещается с другими лекарственными средствами, между приемами должен соблюдать интервал в 4 часа.

Особую эффективность препарат проявляет в составе комплексного лечения.

Особую эффективность препарат проявляет в составе комплексного лечения.

На заметку! Через 2 недели после начала лечения проводится липидограмма. Она позволяет понять эффективность лечения, чтобы скорректировать дозировку лекарственного средства.

Побочное действие

Холестирамин способен вызывать побочные эффекты со стороны различных систем жизнеобеспечения.

К наиболее распространенным из них относят следующее:

  • повышение кровоточивости, головные боли и шум в ушах (спровоцировано недостатком витамина K при длительном приеме препарата);
  • увеличение молочных желез и повышение либидо у женщин;
  • повышенная хрупкость костей (вследствие нехватки витамина D);
  • учащение позывов в туалет;
  • онемение конечностей и боль в суставах;
  • снижение работоспособности;
  • вздутие кишечника, изжога и тошнота, исчезновение аппетита;
  • раздраженность слизистой поверхности ротовой полости.

Противопоказания к применению

Колестираин нельзя назвать абсолютно безвредным веществом для человеческого организма. Поэтому нужно ознакомиться с нюансами приема Холестирамина.

Инструкция по применению содержит следующие противопоказания:

  • аллергическая реакция на составляющие;
  • фенилкетонурия;
  • беременность или подозрение на её развитие;
  • полная обструкция желчевыводящих путей.

В детском возрасте Холестирамин назначают только в том случае, если польза от лечения превышает по значимости потенциальный вред. В этом случае корректируется дозировка и проводится контроль над работой внутренних органов. При возникновении подозрительных симптомов лечение прекращают.

Особые указания

Во время проведения терапии Холестирамином следует контролировать концентрацию холестерина, триглицеридов и протромбина.

При гипопротромбинемии вводят витамин К. При снижении запаса фолиевой кислоты – фолиевую кислоту. В период лечения пациентам дополнительно назначают обильное питье.

При беременности и кормлении грудью

Применение препарата беременными женщинами запрещено. Это объясняется высоким риском негативного воздействия на процесс формирования жизненно важных органов ребенка, что приводит к различным аномалиям.

Женщинам детородного возраста разрешается планировать беременность только через месяц после отмены лекарственного средства. Во время лечения необходимо задуматься о методах контрацепции.

При нарушениях функции печени

Прием лекарственного средства при нарушении работы печени недопустим. В этом случае необходим подбор альтернативной замены.

При нарушениях функции почек

Если у пациента обнаружены легкие отклонения в функционировании почек, использование Холестирамина не запрещается. Но желательно предварительно провести соответствующую терапию. При тяжелых заболеваниях почек Холестирамин не используют.

Применение у пожилых пациентов

Холестирамин с осторожностью назначают пациентам старше 60 лет. Это обусловлено высоким риском возникновения побочных эффектов. Особую осторожность необходимо проявлять при наличии хронических заболеваний в стадии обострения.

Передозировка

При передозировке препаратом требуется симптоматическое лечение. Главная опасность такого состояния заключается в непроходимости в области желудочно-кишечного тракта.

Она сопровождается болезненными ощущениями и длительным отсутствием стула. При возникновении таких симптомов необходима экстренная госпитализация пациента.

Источник: yazdorov.win


Leave a Comment

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.