Метамин 850


Метамин (Metamin) инструкция по применению

Состав:

действующее вещество: metformin hydrochloride; 1 таблетка содержит метформина гидрохлорида 500 мг, 850 мг, 1000 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гидроксипропилметилцеллюлоза.

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства

таблетки по 500 мг, 850 мг: таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон;

таблетки по 1000 мг: таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа.

Пероральные гипогликемические средства, за исключением инсулин ов. Бигуаниды. Код АТХ А10В А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Метформин — бигуанид с антигипергликемическим эффектом. Снижает в плазме крови как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи. Не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта.

Метформин действует тремя путями:


  • приводит к снижению выработки глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;
  • улучшает чувствительность к инсулину в мышцах за счет улучшения захвата и утилизации периферической глюкозы;
  • замедляет всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT). Независимо от своего действия на гликемию, метформин оказывает положительный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

В ходе клинических исследований во время применения метформина масса тела пациентов оставалась стабильной или умеренно снижалась. Кроме действия на гликемию, метформин оказывает благоприятное действие на липидный обмен. При приеме препарата в терапевтических дозах во время контролируемых средне- и долгосрочных клинических исследований отмечено, что метформин снижает уровни общего холестерина, липопротеидов низкой плотности и триглицеридов.


Фармакокинетика. Всасывание. После перорального приема метформина время достижения максимальной концентрации (Tmax) составляет примерно 2,5 часа. Абсолютная биодоступность таблеток 500 мг или 800 мг составляет приблизительно 50-60% у здоровых добровольцев. После перорального применения фракция, которая не всосалась и выводится с калом, составляет 20-30%.

После перорального применения абсорбция метформина является насыщаемой и неполной. Предполагается, что фармакокинетика абсорбции метформина является линейной. При применении рекомендованных доз метформина и режимов дозирования стабильные концентрации в плазме крови достигаются в течение 24-48 часов и составляют менее 1 мкг/мл. В контролируемых клинических исследованиях максимальные уровни метформина в плазме крови (Стах) не превышали 5 мкг/мл даже при превышении максимальных доз.

При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и слегка замедляется.

После перорального применения дозы 850 мг наблюдалось снижение максимальной концентрации в плазме крови на 40%, уменьшение AUC — на 25% и увеличение на 35 минут времени достижения максимальной концентрации в плазме крови. Клиническая значимость этих изменений неизвестна. Распределение. Связывание с белками плазмы крови незначительное. Метформин проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови ниже, чем максимальная концентрация в плазме крови, и достигается приблизительно за то же самое время. Эритроциты вероятнее всего представляют вторую камеру распределения. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л.


Метаболизм. Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболитов у человека не обнаружено.

Выведение. Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, это указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема дозы период полувыведения составляет около 6,5 часов. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина, и поэтому период полувыведения увеличивается, что приводит к увеличению уровня метформина в плазме крови.

Клинические характеристики.

Показания.

Сахарный диабет 2 типа при неэффективности диетотерапии и режима физических нагрузок, особенно у больных с избыточной массой тела;

— как монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами, или совместно с инсулином для лечения взрослых;

— как монотерапия или комбинированная терапия с инсулином для лечения детей в возрасте старше 10 лет и подростков.

Для уменьшения осложнений диабета у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа и избыточной массой тела как препарат первой линии после неэффективной диетотерапии.

Противопоказания.

  • Повышенная чувствительность к метформину или к любому другому компоненту препарата;

  • диабетический кетоацидоз, диабетическая кома;
  • почечная недостаточность умеренной (стадия IIb) и тяжелой степени или нарушение функции почек (клиренс креатинина <45 мл>2);
  • острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек, такие как: обезвоживание организма, тяжелые инфекционные заболевания, шок;
  • заболевания, которые могут приводить к развитию гипоксии (особенно острые заболевания или обострения хронической болезни), декомпенсированная сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок;
  • печеночная недостаточность, острое отравление алкоголем, алкоголизм.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Комбинации, которые не рекомендуется применять.

Алкоголь. Острая алкогольная интоксикация ассоциируется с повышенным риском лактоацидоза, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. При лечении препаратом Метамин следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт.

Йодсодержащие рентгенконтрастные вещества. Внутривенное применение йодсодержащих рентгенконтрастных веществ может привести к почечной недостаточности и, как следствие, кумуляции метформина и повышению риска развития лактоацидоза.

Пациентам с СКФ >60 мл/мин/1,73 м2 применение метформина следует прекратить до или во время проведения исследования и не возобновлять ранее чем через 48 часов после исследования, только после повторной оценки функции почек и подтверждения отсутствия дальнейшего ухудшения состояния почек (см. раздел «Особенности применения»).


Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (СКФ 45-60 мл/мин/1,73 м2) применение метформина следует прекратить за 48 ч до введения йодсодержащих рентгенконтрастных веществ и не возобновлять ранее чем через 48 часов после проведения исследования, только после повторной оценки функции почек и подтверждения отсутствия дальнейшего ухудшения состояния почек.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Лекарственные            средства,             оказывающие           гипергликемизирующее          действие

(глюкокортикостероиды системного и местного действия, симпатомиметики, хлорпромазин). Необходимо чаще контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Во время и после прекращения такой совместной терапии необходимо корректировать дозу Метамина под контролем уровня гликемии.

Ингибиторы АПФ могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости следует откорректировать дозировку препарата во время совместной терапии.

Диуретические средства, особенно петлевые диуретики, могут повышать риск развития лактоацидоза вследствие возможного снижения функции почек.


Особенности применения.

Лактоацидоз является очень редким, но тяжелым метаболическим осложнением (высокий уровень летальности при отсутствии неотложного лечения), которое может возникнуть как результат кумуляции метформина. Зарегистрированы случаи возникновения лактоацидоза у пациентов с сахарным диабетом с почечной недостаточностью или резким ухудшением функции почек. Необходимо проявлять осторожность в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например, в случае обезвоживания (сильная диарея или рвота), или в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС). В случае возникновения указанных обострений необходимо временно прекратить применение метформина.

Следует учитывать другие факторы риска во избежание развития лактоацидоза:плохо контролируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией (декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда) (см. раздел «Противопоказания»).

Лактоацидоз может проявляться в виде мышечных судорог, нарушения пищеварения, боли в животе и тяжелой астении. Пациентам следует немедленно сообщить врачу о возникновении таких реакций, особенно, если раньше пациенты хорошо переносили применение метформина. В таких случаях необходимо временно прекратить применение метформина до выяснения ситуации.


Терапию метформином следует возобновлять после оценки соотношения польза/риск в индивидуальных случаях и оценки функции почек.

Диагностика. Лактоацидоз характеризуется ацидозной одышкой, болью в животе и гипотермией, в дальнейшем возможно развитие комы. Диагностические показатели: лабораторное снижение рН крови, повышение концентрации в сыворотке крови лактата выше 5 ммоль/л, увеличение анионного интервала и соотношения лактат/пируват. В случае развития лактоацидоза необходимо немедленно госпитализировать пациента (см. раздел «Передозировка»). Врач должен предупредить пациентов о риске развития и симптомах лактоацидоза.

Почечная недостаточность. Поскольку метформин выводится почками, перед началом и регулярно во время лечения препаратом Метамин необходимо проверять клиренс креатинина (можно оценить по уровню креатинина плазмы крови с помощью формулы Кокрофта-Голта) или СКФ:

—      пациентам с нормальной функцией почек — не менее 1 раза в год;

—      пациентам с клиренсом креатинина на нижней границе нормы и пациентам пожилого возраста — не менее 2-4 раз в год.

В случае, когда клиренс креатинина <45 мл>2), применять метформин противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Снижение функции почек у пациентов пожилого возраста встречается часто и протекает бессимптомно. Следует проявлять осторожность в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например, в случае обезвоживания или в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС). В таких случаях также рекомендуется контролировать функцию почек перед началом лечения метформином.


Сердечная функция. Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам со стабильной хронической сердечной недостаточностью метформин можно применять при регулярном мониторинге сердечной и почечной функции. Метформин противопоказан пациентам с острой и нестабильной сердечной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»).

Йодсодержащие рентгенконтрастные средства. Внутривенное применение рентгенконтрастных средств для радиологических исследований может вызвать почечную недостаточность и, как следствие, привести к кумуляции метформина и повышению риска развития лактоацидоза. Пациентам с СКФ >60 мл/мин/1,73 м2 применение метформина необходимо прекратить до или во время проведения исследования и не возобновлять ранее чем через 48 часов после исследования, только после повторной оценки функции почек и подтверждения отсутствия дальнейшего ухудшения состояния почек (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (СКФ 45-60 мл/мин/1,73 м2) применение метформина следует прекратить за 48 ч до введения йодсодержащих рентгенконтрастных веществ и не возобновлять ранее чем через 48 часов после проведения исследования, только после повторной оценки функции почек и подтверждения отсутствия дальнейшего ухудшения состояния почек (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).


Хирургические вмешательства. Необходимо прекратить применение Метамина за 48 часов до планового хирургического вмешательства, которое проводят под общей, спинальной или перидуральной анестезией и не возобновлять ранее чем через 48 часов после проведения операции или восстановления перорального питания, и только если установлена нормальная функция почек. Дети. До начала лечения метформином должен быть подтвержден диагноз сахарного диабета 2 типа. Не выявлено воздействия метформина на рост и половое созревание у детей. Однако нет данных относительно воздействия метформина на рост и половое созревание при более длительном применении метформина, поэтому рекомендуется внимательное наблюдение за этими параметрами у детей, которые лечатся метформином, особенно в период полового созревания. Дети в возрасте от 10 до 12 лет. Эффективность и безопасность применения метформина у пациентов данного возраста не отличались от таковой у детей старшего возраста и подростков. Препарат следует назначать с осторожностью детям в возрасте от 10 до 12 лет.

Другие меры предосторожности. Пациенту необходимо соблюдать диету, равномерный прием углеводов в течение суток и контролировать лабораторные показатели. Пациентам с избыточной массой тела следует продолжать придерживаться низкокалорийной диеты. Необходимо регулярно контролировать показатели углеводного обмена.


Монотерапия метформином не вызывает гипогликемии, однако следует соблюдать осторожность при одновременном применении метформина с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или меглитинидами).

Возможно наличие фрагментов оболочки таблеток в фекалиях. Это нормальное явление и не имеет клинического значения.

Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот препарат, поскольку препарат содержит лактозу.

Применение в период беременности и кормления грудью.

Беременность. Неконтролируемый диабет во время беременности (гестационный или постоянный) увеличивает риск развития врожденных аномалий и перинатальной летальности. Есть ограниченные данные применения метформина беременными женщинами, которые не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. Доклинические исследования не выявили негативного влияния на беременность, развитие эмбриона или плода, роды и послеродовое развитие. В случае планирования беременности, а также в случае наступления беременности для лечения диабета рекомендуется применять не метформин, а инсулин для поддержания уровня глюкозы крови максимально приближенным к нормальному, для уменьшения риска развития пороков плода.

Кормление грудью. Метформин экскретируется в грудное молоко, но у новорожденных/младенцев, находившихся на грудном вскармливании, побочные эффекты не наблюдались. Однако, поскольку недостаточно данных о безопасности применения препарата, кормление грудью не рекомендуется в течение терапии метформином. Решение о прекращении кормления грудью необходимо принимать с учетом преимуществ грудного кормления и потенциального риска побочных эффектов для ребенка.

Фертильность. Метформин не влиял на фертильность самцов и самок при применении в дозах 600 мг/кг/сутки, которые почти в три раза превышали максимальную суточную дозу, которая рекомендуется для применения у человека и рассчитывается, исходя из площади поверхности тела.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Монотерапия метформином не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами, поскольку препарат не вызывает гипогликемии.

Однако следует быть осторожным при применении метформина в комбинации с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин или меглитидины) из-за риска развития гипогликемии.

Способ применения и дозы.

Взрослые.

Монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами.

Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг (Метамин, таблетки, покрытые оболочкой, по 500 мг или 850 мг) 2-3 раза в сутки во время или после приема пищи.

Через 10-15 дней дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.

Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

При лечении высокими дозами (2000-3000 мг в сутки) возможно замещение каждых 2-х таблеток препарата Метамин, 500 мг 1 таблеткой препарата Метамин, 1000 мг.

Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг в сутки, разделенная на 3 приема.

В случае перехода с другого противодиабетического средства необходимо прекратить прием этого средства и назначить метформин как указано выше.

Комбинированная терапия в сочетании с инсулином.

Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг препарата Метамин 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина следует подбирать в соответствии с результатами измерения уровня глюкозы в крови.

Дети. Монотерапия или комбинированная терапия в сочетании с инсулином.

Препарат Метамин применяют детям в возрасте от 10 лет и подросткам. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг препарата Метамин 1 раз в сутки во время или после приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.

Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Максимальная рекомендованная доза составляет 2000 мг в сутки, разделенная на 2-3 приема.

У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (см. раздел «Особенности применения»).

Пациенты с почечной недостаточностью. Метформин можно применять пациентам с умеренной почечной недостаточностью, стадия Ша (клиренс креатинина 45-59 мл/мин или СКФ 45­59 мл/мин/1,73 м2) только в случае отсутствия других условий, которые могут повысить риск развития лактоацидоза, с последующей коррекцией дозы: начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина гидрохлорида 1 раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки и должна быть разделена на 2 приема. Следует проводить тщательный мониторинг функции почек (каждые 3-6 месяцев).

Если клиренс креатинина или СКФ снижается до <45 мл>2 соответственно, необходимо немедленно прекратить применение метформина.

Дети.

Препарат Метамин применять для лечения детей в возрасте от 10 лет.

Передозировка.

При применении препарата в дозе 85 г развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. В случае развития лактоацидоза лечение Метамином необходимо прекратить и срочно госпитализировать больного. Самым эффективным мероприятием для выведения из организма лактата и метформина является гемодиализ.

Побочные реакции.

Метаболические нарушения и нарушения со стороны питания: лактоацидоз (см. раздел «Особенности применения»).

При длительном применении препарата у пациентов с мегалобластной анемией может снижаться всасывание витамина В12, которое сопровождается снижением его уровня в сыворотке крови. Рекомендуется учитывать такую возможную причину гиповитаминоза В12, если у пациента имеется мегалобластная анемия.

Со стороны нервной системы: нарушение вкуса.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Чаще всего побочные явления возникают в начале лечения и, как правило, спонтанно исчезают. Для предупреждения возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта рекомендуется медленное увеличение дозы препарата и применение препарата 2-3 раза в сутки во время или после приема пищи.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушения показателей функции печени или гепатиты, которые полностью исчезают после отмены метформина.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные аллергические реакции, включая сыпь, эритему, зуд, крапивницу.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Упаковка.

Таблетки по 500 мг, по 850 мг: по 10 таблеток в блистере. По 3 или 10 блистеров в картонной упаковке.
Таблетки по 1000 мг: по 15 таблеток в блистере. По 2 или 6 блистеров в картонной упаковке.

Источник: apteka.doctorok.com.ua

Состав:

действующее вещество: metformin hydrochloride;

1 таблетка содержит метформина гидрохлорида 500 мг, 850 мг, 1000 мг;

вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гидроксипропилметилцеллюлоза.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Пероральные гипогликемические средства, за исключением инсулинов. Код АТС А10В А02.

Клинические характеристики.

Показания.

Сахарный диабет 2 типа (инсулинонезависимый) при неэффективности диетотерапии, особенно у больных, страдающих ожирением;

– как монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами или совместно с инсулином для лечения взрослых;

– как монотерапия или комбинированная терапия с инсулином для лечения детей старше 10 лет.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата;

– диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;

– нарушение функции почек;

– острые заболевания, протекающие с риском развития нарушений функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, почечные инфекции, бронхолегочные заболевания);

– значительные клинические проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда и др.);

– серьезные хирургические операции и травмы (когда целесообразно проведение инсулинотерапии);

– нарушение функции печени;

– хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;

– молочнокислый ацидоз (в т. ч. в анамнезе);

– применение не менее 2-х дней до и в течение 2-х дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;

– соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут).

Не рекомендуется применять препарат лицам старше 60 лет, выполняющим тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них молочнокислого ацидоза.

Способ применения и дозы.

Монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами.

Взрослые. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг (Метамин®, таблетки, покрытые оболочкой, по 500 мг или 850 мг) 2-3 раза в сутки во время или после приема пищи.

Через 10-15 дней проводимого лечения дозу необходимо откорректировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.

Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг в сутки, распределенная на 3 приема.

При лечении высокими дозами применяют Метамин®, таблетки, покрытые оболочкой, по 1000 мг. 

В случае перехода на лечение препаратом Метамин® необходимо прекратить прием противодиабетического средства.

Комбинированная терапия совместно с инсулином.

Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг препарата Метамин® 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают в соответствии с результатами измерения уровня глюкозы в крови.

Монотерапия или комбинированная терапия совместно с инсулином.

Дети. Препарат Метамин® применяют детям старше 10 лет. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг препарата Метамин® 1 раз в сутки во время или после приема пищи. Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.

Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Максимальная рекомендованная доза составляет 2000 мг в сутки, распределенная на 2-3 приема.

У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (см. раздел «Особенности применения»).

Побочные реакции.

Побочные реакции перечислены по частоте: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), иногда (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10 000, < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительного тракта: очень часто (особенно в начале лечения) – тошнота, рвота, «металлический» привкус во рту, отсутствие аппетита, метеоризм, диарея, боль в животе. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Симптомы, как правило, проходят самостоятельно. Назначение антацидов, производных атропина или спазмолитиков ослабляют указанные симптомы. Для предотвращения развития этих побочных реакций, рекомендуется назначать препарат во время или в конце приема пищи 2-3 раза в сутки.

Метаболические нарушения: очень редко (при длительном лечении) – молочнокислый ацидоз (требуется отмена лечения).

Снижение всасывания витамина В12 сопровождается снижением его уровня в сыворотке крови.

Со стороны нервной системы: часто – нарушение вкуса.

Со стороны гепатобилиарной системы: отдельные сообщения — снижение показателей функции печени, медикаментозный гепатит, которые нивелируются при отмене метформина.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — кожные высыпания, зуд, крапивница.

При некоторых состояниях прием препарата повышает вероятность развития молочнокислого ацидоза. Вероятность развития молочнокислого ацидоза может возрастать в случае передозировки.

Передозировка.

При применении препарата в дозе 85 г развития гипогликемии не наблюдалось. Но в этом случае наблюдалось развитие молочнокислого ацидоза. Ранними симптомами молочнокислого ацидоза являются тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боль в животе, боль в мышцах, в дальнейшем могут отмечаться задержка дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.

Лечение: в случае появления признаков молочнокислого ацидоза лечение препаратом необходимо прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективной мерой выведения из организма лактата и препарата является гемодиализ. Терапия симптоматическая.

Применение в период беременности или кормления грудью.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности при применении препарата его прием необходимо отменить и назначить инсулинотерапию. При терапии метформином пациентка должна сообщить врачу о наступлении беременности. Мать и новорожденный подлежат наблюдению, поскольку данные о проникновении метформина в грудное молоко отсутствуют. Этот препарат противопоказан для применения в период кормления грудью.

При необходимости применения препарата в период кормления грудью его следует прекратить.

Дети.

Препарат применяют для лечения детей старше 10 лет.

Особенности применения.

Молочнокислый ацидозявляется редким, но тяжелым метаболическим осложнением, которое может возникнуть как результат аккумуляции метформина гидрохлорида. Зарегистрированы случаи возникновения молочнокислого ацидоза у пациентов с сахарным диабетом и печеночной недостаточностью тяжелой степени. Факторы риска возникновения молочнокислого ацидоза: плохо регулируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, злоупотребление алкоголем, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией. 

Молочнокислый ацидоз характеризуется мышечными судорогами, ацидозной одышкой, болью в животе и гипотермией, в дальнейшем возможно развитие комы. При подозрении на молочнокислый ацидоз необходимо прекратить применение препарата и немедленно госпитализировать пациента.

Диагноз подтверждается такими лабораторными показателями, как уменьшение рН крови, увеличение уровня лактата в плазме выше 5 ммоль/л, увеличение недостатка анионов и соотношение лактат/пируват. При подозрении на молочнокислый ацидоз применение метформина гидрохлорида прекращают, а больного немедленно госпитализируют.

Почечная недостаточность. Поскольку метформин выводится почками, перед началом и во время лечения препаратом необходимо контролировать уровень креатинина в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек и у пациентов пожилого возраста. Следует  проявлять осторожность в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии нестероидными противовоспалительными средствами. 

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства. При проведении радиологических исследований с применением рентгеноконтрастных средств необходимо прекратить применение препарата за 48 часов до проведения исследования и не возобновлять ранее, чем через 48 часов после рентгенологического исследования и оценки функции почек.

Хирургические вмешательства. Необходимо прекратить применение препарата за 48 часов до планового хирургического вмешательства, проводимого под общей, спинальной или перидуральной анестезией и не возобновлять ранее, чем через 48 часов после проведения операции и оценки функции почек.

Дети. По результатам клинических исследований не выявлено действия метформина на рост и половое созревание у детей. Однако нет данных относительно действия метформина на рост и половое созревание при длительном применении Метамина, поэтому следует с особенной осторожностью применять препарат детям в период полового созревания, особенно детям в возрасте от 10 до 12 лет.

Пациентам необходимо соблюдать диету и контролировать лабораторные показатели. При совместном применении препарата с инсулином или производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического действия Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Монотерапия метформином не приводит к гипогликемии и не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, требующими концентрации и повышенного внимания. Но пациенту необходимо сообщить о том, что при комбинации метформина с другими противодиабетическими средствами (препараты сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид) существует риск развития гипогликемии

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий.

Не рекомендован одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы препарата Метамин® под контролем уровня гликемии.

Прием алкоголя повышает риск развития молочнокислого ацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества. Радиологические исследования с применением рентгеноконтрастных средств могут вызвать развитие молочнокислого ацидоза у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности. Применение препарата Метамин® следует прекратить за 48 часов до и не возобновлять ранее 2 дней после рентгенологического исследования с использованием рентгеноконтрастных веществ.

Комбинации, требующие особой осторожности.

Хлорпромазин. При приеме в больших дозах (100 мг в сутки) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата Метамин® и контроль уровня гликемии.

Глюкокортикостероиды (ГКС)системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают гликемию, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы Метамина под контролем уровня гликемии.

Диуретики. Одновременный прием петлевых диуретиков может привести к развитию молочнокислого ацидоза из-за возможной почечной недостаточности. Не следует назначать Метамин®, если уровень креатинина в крови превышает 135 мкмоль/л у мужчин і 110 мкмоль/л у женщин.

Назначение в виде инъекций β2 симпатомиметиков. Повышают гликемию вследствие стимуляции β2-рецепторов. В этом случае необходим контроль гликемии. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.

При одновременном назначении препарата Метамин® с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозы, салицилатами возможно усиление его гипогликемического действия.

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (ингибиторы АПФ).  Ингибиторы АПФ могут приводить к снижению уровня глюкозы в крови, поэтому их следует применять с особой осторожностью. При необходимости дозу противодиабетического средства надо откорректировать на период применения и после отмены этих препаратов.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.Метформин снижает гипергликемию, не приводит к развитию гипогликемии. В отличие от сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта у здоровых добровольцев. Снижает как исходный уровень глюкозы в плазме крови, так и уровень глюкозы после приема пищи.

Метформин действует 3 путями:

– вызывает снижение выработки глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;

– улучшает захват и утилизацию периферической глюкозы в мышцах за счет увеличения чувствительности к инсулину;

– замедляет всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазы.

Увеличивает транспортную ёмкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT).

Независимо от своего действия на гликемию метформин вызывает положительный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Фармакокинетика.

Всасывание. После перорального приема метформин почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, 20-30 % выводится с фекалиями. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) составляет 2,5 часа. Абсолютная биодоступность составляет около 50-60 %.

При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и замедляется.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови незначительное. Метформин проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови ниже, чем максимальная концентрация в плазме крови, и достигается приблизительно за то же самое время. Эритроциты вероятнее всего представляют вторую камеру распределения. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л. 

Метаболизм. Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболитов у человека не обнаружено.

Выведение. Почечный клиренс метформина не превышает  400 мл/мин. Это означает, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема дозы период полувыведения составляет около 6,5 часов. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина, и поэтому период полувыведения увеличивается, что приводит к увеличению уровня метформина в плазме крови.     

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 500 мг, 850 мг: таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон;

таблетки по 1000 мг: таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 0С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Упаковка.

Таблетки по 500 мг, по 850 мг: по 10 таблеток в блистере. По 3 или 10 блистеров в картонной упаковке.

Таблетки по 1000 мг: по 15 таблеток в блистере. По 2  или 6 блистеров в картонной упаковке.

Условия отпуска. По рецепту.

Источник: apteka911.com.ua

Описание Метамин 850 мг №100 таблетки

Для перорального применения при лечении сахарного диабета существует достаточно большое количество различных препаратов – аналогов. Один из них, который по отзывам специалистов достаточно часто используется в повседневной клинической практике выпускает отечественный производитель ООО «Кусум Фарм» (Украина) под коммерческим наименованием Таблетки Метамин 850 мг №100. Стоимость его в сети Аптека24 выгодна для потребителей, а наши профессиональные специалисты всегда помогут своим клиентам сделать правильный выбор.

Краткая инструкция по применению препарата Метамин

В инструкции и описании активного действующего вещества, которым является метформина гидрохлорид (metformin hydrochloride) отмечено, что Метамин относится к фармакологической группе «Пероральные гипогликемизирующие средства, за исключением инсулинов. Бигуаниды». Метформин — бигуанид с антигипергликемическим эффектом. Этот лекарственный препарат снижает в плазме крови как начальный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи. Не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта. Метформин действует тремя путями:

  • приводит к снижению выработки глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;

  • улучшает чувствительность к инсулину в мышцах за счет улучшения захвата и утилизации периферической глюкозы;

  • задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазы. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Независимо от своего действия на уровень глюкозы в крови, метформин проявляет положительный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов. В ходе клинических исследований при применении метформина масса тела пациентов оставалась стабильной или умеренно снижалась. Кроме воздействия на уровень глюкозы в крови, метформин проявляет благоприятное воздействие на липидный обмен. При приеме препарата в терапевтических дозах отмечено, что метформин снижает уровни общего холестерина, липопротеидов низкой плотности и триглицеридов. Препарат Метамин можно применять для лечения детей в возрасте от 10 лет. Хранить при температуре не выше 25 градусов по шкале Цельсия в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте.

Купить Метамин 850 мг №100 таблетки в городах Украины: Киев, Харьков, Днепр, Одесса, Ровно, Винница, Запорожье, Ивано-Франковск, Краматорск, Кременчуг, Кривой Рог, Львов, Николаев, Полтава, Сумы, Тернополь, Херсон, Черкассы, Черновцы, Южноукраинск.

Источник: www.apteka24.ua

Международное непатентованное название

Международным непатентованным наименованием медикамента является Metamin.

АТХ

Лекарство имеет следующий код АТХ: A10BA02.

Формы выпуска и состав

Активным компонентом препарата является метформин. Дополнительно используют гидроксипропилметилцеллюлозу, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный и стеарат магния. Выпуск лекарства осуществляется в форме таблеток по 500, 850 и 1000 мг. Таблетки по 500 и 850 мг помещают в блистер по 10 шт. В картонной пачке содержится 3 или 10 блистеров. Таблетки по 1000 мг упаковывают в блистер по 15 шт. В пачку помещают 2 или 6 блистеров.

Фармакологическое действие

Средство представляет собой гипогликемическое лекарство, отличающееся антигипергликемическим действием. Оно не принимает участия в выработке инсулина и не может стать причиной гипогликемии. Активное вещество уменьшает выработку глюкозы, повышает чувствительность мышечной ткани к инсулину и сводит к минимуму абсорбцию глюкозы в пищеварительной системе. Благодаря сокращению количества общего холестерина и участию в метаболизме липидов, длительное употребление таблеток помогает снизить вес или сохранить его на прежнем уровне.

Фармакокинетика

Абсорбция препарата при приеме пищи сокращается. При попадании в желудочно-кишечный тракт происходит всасывание веществ, максимальный уровень которых наблюдается в крови через 2,5 часа. Основная их часть выходит с уриной, небольшое количество выводится с каловыми массами.

Показания к применению

Медикамент назначают при наличии сахарного диабета 1 и 2 типа. Его используют в качестве монолечения и в дополнение к терапии инсулином или другими лекарственными средствами. Метамином пользуются, если имеется сопутствующее ожирение или существует необходимость контроля уровня сахара в крови, но этого нельзя достичь с помощью диеты или физических нагрузок. Осторожно принимают лекарство, когда пациентка страдает поликистозом яичников.

Противопоказания

От лечения отказываются при:

  • индивидуальной непереносимости компонентов;
  • диабетической коме;
  • диабетическом кетоацидозе;
  • умеренной почечной недостаточности;
  • сбоях в работе почек;
  • инфекционных болезнях в тяжелой форме;
  • обезвоживании организма;
  • декомпенсированной сердечной недостаточности;
  • перенесенном инфаркте миокарда;
  • дыхательной недостаточности;
  • алкоголизме;
  • почечной недостаточности;
  • остром отравлении этанолом.

Как принимать Метамин

Таблетки предназначены для перорального приема. Их употребляют после еды, запивая достаточным объемом жидкости. На начальных этапах терапии используют 1000 мг лекарства в сутки. Чтобы не возникли побочные эффекты, дозу делят на 2-3 раза. Через 2 недели дозировку можно увеличить. Наибольшая суточная доза не должна быть больше 3000 мг.

При сахарном диабете

При наличии сахарного диабета прием медикамента осуществляется строго по схеме, которую составил доктор после проведения полного обследования больного.

Побочные действия Метамина

В некоторых случаях может возникнуть негативная реакция со стороны кожи и подкожной клетчатки, а также других органов в виде:

  • лактоацидоза;
  • нарушения вкусовых ощущений;
  • тошноты;
  • рвоты;
  • диареи;
  • отсутствия аппетита;
  • боли в области живота;
  • гепатита;
  • изменений показателей функции печени;
  • аллергии;
  • зуда;
  • эритемы;
  • крапивницы.

При появлении побочных действий прием препарата прекращают.

Влияние на способность управлять механизмами

При монотерапии средством разрешено управлять транспортом и сложными механизмами. С осторожностью выполняют действия, требующие повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций при сочетании Метамина с прочими гипогликемическими медикаментами из-за риска развития гипогликемии.

Особые указания

Если пациенту предстоит операция, то прием таблеток прекращают за 2 дня до хирургических манипуляций. При плохо контролируемом сахарном диабете может развиться лактоацидоз на фоне употребления Метамина.

Применение в пожилом возрасте

Во время терапии пожилых пациентов нужно контролировать показатели креатинина в крови, может потребоваться коррекция дозы.

Назначение детям

Запрещено использовать медикамент при лечении детей из-за отсутствия сведений о его безопасности для этой категории больных.

Применение при беременности и в период лактации

Исследования показали, что негативное влияние препарата при вынашивании ребенка и грудном вскармливании не было выявлено. При сахарном диабете и беременности нужно отказаться от терапии Метамином и перейти на инсулин, поддерживающий содержание сахара в плазме крови.

Применение при нарушении функции почек

С осторожностью принимают пероральное гипогликемическое средство, если имеются нарушения функции почек.

Применение при нарушении функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени необходимо осторожно принимать средство, так как может развиться лактоацидоз.

Передозировка Метамина

При злоупотреблении рекомендуемым количеством препарата может возникнуть передозировка, приводящая к лактоацидозу. В таком случае больному необходима госпитализация и проведение гемодиализа.

Взаимодействие с другими препаратами

При совмещении Метамина с прочими лекарственными препаратами необходима коррекция дозирования и проверка показателей глюкозы в крови.

Противопоказанные комбинации

Противопоказано сочетать средство с этанолом.

Нерекомендуемые комбинации

У пациентов с сахарным диабетом и функциональной почечной недостаточностью повышается риск развития лактоацидоза, характеризующегося мышечными судорогами и ацидозной одышкой при одновременном приеме рентгеноконтрастных медикаментов с содержанием йода.

Комбинации, требующие осторожности

Осторожно совмещают препарат группы бигуанидов с диуретиками и гипергликемическими лекарствами, к которым относят хлорпромазин, глюкокортикостероиды системного или местного действия и симпатомиметики, так они могу вызвать кетоз. Из-за ингибиторов АПФ может произойти снижение уровня глюкозы в крови.

Совместимость с алкоголем

Во время лечебных мероприятий нужно избегать употребления алкогольных напитков и препаратов, в составе которых имеется спирт.

Аналоги

При необходимости лекарство заменить похожим медикаментом:

  • Форметином;
  • Формином;
  • Багометом;
  • НовоФормином.

Аналог подбирает специалист с учетом индивидуальных особенностей организма и степени тяжести заболевания.

Условия отпуска из аптеки

Таблетки можно приобрести в любом аптечном пункте при наличии рецепта от специалиста.

Можно ли купить без рецепта

Средство нельзя купить без рецепта.

Цена на Метамин

Стоимость Метамина Sr зависит от ценовой политики аптеки и в среднем составляет 23-154 грн на территории Украины.

Условия хранения препарата

Таблетки помещают в темное, сухое и недоступное для детей место с температурным режимом, не превышающим +25°C.

Срок годности

Медикамент сохраняет свойства в течение 3 лет с даты изготовления. Когда срок годности истекает, препарат утилизируют.

Производитель

Производством лекарства занимается ООО «Кусум Фарм», Украина.

Отзывы о Метамине

Валерия, 38 лет, Мурманск: «Метамином пользовалась несколько месяцев назад. Побочных эффектов не возникло. Пила по половине таблетки 3 раза в сутки около месяца. Стоимость устроила, хотя сразу не смогла приобрести препарат. Заказывала и ждала около недели. Теперь чувствую себя хорошо».

Полина, 45 лет, Саратов: «Страдаю сахарным диабетом 2 типа. После проведения полного обследования назначили средство. В первый день к вечеру появилась тошнота, и закончилось все расстройством желудка. Пришлось проводить дополнительное лечение этих неприятных симптомов. Не рекомендую использовать препарат».

Источник: SayDiabetu.net


Leave a Comment

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.