Роксера показания к применению


С осторожностью применять при наличии факторов риска развития рабдомиолиза (включая почечную недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов), при хроническом алкоголизме, у пациентов в возрасте старше 65 лет, при заболеваниях печени в анамнезе, сепсисе, артериальной гипотензии, при проведении обширных хирургических вмешательств, травмах, тяжелых метаболических эндокринных или электролитных нарушениях, при неконтролируемой эпилепсии, у лиц азиатского происхождения (китайцы, японцы).

Терапию следует прекратить, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН).

При применении розувастатина в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.

В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.


Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение розувастатина и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина и фибратов или ниацина.

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 мес после начала терапии. Применение розувастатина следует прекратить или уменьшить дозу, если уровень активности трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапию основных заболеваний следует проводить до начала лечения розувастатином.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При занятии потенциально опасными видами деятельности пациенты должны учитывать, что во время терапии может возникать головокружение.

Источник: health.mail.ru


Роксера 10 мг — гиполипидемическое средство из группы статинов, снижает уровень холестерина и липидов в крови. Препарат используется для лечения гиперхолестеринемии, а также для профилактики атеросклероза и сердечно-сосудистых осложнений.

Препарат Роксера выпускается в лекарственной форме таблетки для приема внутрь (пероральный прием). Таблетки покрыты пленочной оболочкой белого цвета. Круглые, двояковыпуклые с фаской, на одной стороне маркировка «10», нанесенная методом тиснения. Основным действующим компонентом препарата является розувастатин. Его содержание в одной таблетке составляет 10 мг. Также в состав входят вспомогательные вещества, к которым относятся:

  • Макрогол 6000.
  • Сополимер метилметакрилата.
  • Микрокристаллическая целлюлоза.
  • Коллоидный диоксид кремния.
  • Диоксид титана.
  • Кросповидон.
  • Моногидрат лактозы.
  • Стеарат магния.

Таблетки Роксера расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 3 или 9 блистеров и инструкцию по применению препарата.

Основной действующий компонент таблеток Роксера розувастатин блокирует активность фермента ГМГ-КоА-редуктазы, который отвечает за синтез предшественника холестерина мевалоната. Он проявляет активность в клетках печени, которые отвечают за синтез эндогенного (собственного) холестерина, за счет чего снижается его уровень в крови. Также на фоне применения препарата уменьшается уровень липопротеидов низкой и очень низкой плотности (способствуют откладыванию холестерина в стенках артерий) и повышается концентрация липопротеидов высокой плотности (уменьшают интенсивность процесса откладывания холестерина в стенках артерий).


После приема таблетки Роксера внутрь действующий компонент достаточно быстро, но не полностью всасывается в кровь. С током крови он попадает в клетки печени (гепатоциты), где оказывает терапевтическое действие. Розувастатин не метаболизируется и выводится из организма в неизмененном виде преимущественно с калом.

Прием таблеток Роксера показан при нескольких патологических состояниях, сопровождающихся повышением уровня холестерина в крови, к ним относятся:

  • Первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемню) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) — в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.
  • Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия — в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна.
  • Гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона) — в качестве дополнения к диете.
  • Для замедления прогрессирования атеросклероза — в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения плазменной концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП.

  • Первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта миокарда, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная плазменная концентрация С-реактивного белка (> 2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как: артериальная гипертензия, низкая плазменная концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

При суточной дозировке до 30 мг:

  • Повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;
  • заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз и повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы);
  • тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
  • миопатия;
  • одновременный прием циклоспорина;
  • пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложнений;
  • беременность, период грудного вскармливания;
  • применение у женщин детородного возраста, не пользующихся адекватными методами контрацепции;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • возраст до 18 лет.

При суточной дозе 30 мг и более:

  • Повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;
  • заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз и повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы);
  • почечная недостаточность средней и тяжелой степени (КК менее 60 мл/мин);
  • миопатия;
  • одновременное применение циклоспорина;
  • пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложнений;
  • беременность, период грудного вскармливания;
  • применение у женщин детородного возраста не пользующихся адекватными методами контрацепции;
  • гипотиреоз;
  • заболевания мышц в анамнезе (в том числе в семейном);
  • миотоксичность при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;
  • чрезмерное употребление алкоголя;
  • состояния, которые могут приводить к повышению концентрации розувастатина в плазме крови;
  • одновременное применение фибратов;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • пациенты монголоидной расы;
  • возраст до 18 лет.

Внутрь, таблетку не разжевывать и не измельчать, проглатывать целиком, запивая водой, возможен прием в любое время суток независимо от времени приема пищи.


начала терапии препаратом Роксера пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание национальные рекомендации по целевым концентрациям липидов в плазме крови. Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг препарата Роксера 1 раз в сутки.

При одновременном применении препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут) пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг/сут. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальной концентрацией холестерина в плазме крови и принимать во внимание возможный риск развития сердечно-сосудистых осложнений, необходимо также учитывать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена через 4 недели.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при применении дозы 40 мг/сут, по сравнению с более низкими дозами препарата, повышение дозы до максимальной 40 мг/сут следует рассматривать только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при применении дозы 20 мг/сут, и которые будут находиться под наблюдением врача. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг/сут.


Не рекомендуется применение дозы 40 мг/сут у пациентов, ранее не обращавшихся к врачу. После 2-4 недель терапии и/или при повышении дозы препарата Роксера необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести коррекции дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) применение препарата Роксера противопоказано. Применение препарата Роксера в дозе более 30 мг/сут пациентам с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени (КК менее 60 мл/мин) противопоказано. Пациентам с почечной недостаточностью умеренной степени рекомендуемая начальная доза препарата Роксера составляет 5 мг/сут.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Препарат Роксера противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

Применение у пациентов пожилого возраста

Не требуется коррекции дозы.

Пациенты, предрасположенные к миотоксическим осложнениям

Применение препарата Роксера в дозе 40 мг пациентам, предрасположенным к развитию миотоксических осложнений противопоказано. При необходимости применения доз К) и 20 мг/сут рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг/сут.

На фоне приема таблеток Роксера возможно развитие негативных проявлений со стороны различных органов и систем, к ним относятся:


  • Система пищеварения – боль в области живота, склонность к запору, тошнота. Реже развивается воспалительный процесс в тканях поджелудочной железы (панкреатит) и печени (гепатит).
  • Нервная система – головная боль, периодическое головокружение, реже плохой сон с кошмарными сновидениями, периферическая нейропатия (поражение нервов), ухудшение памяти.
  • Эндокринная система – сахарный диабет тип 2.
  • Опорно-двигательная система – боль в мышцах (миалгия), их воспаление (миозит) и повреждение (рабдомиолиз).
  • Мочевыделительная система – появление белка (протеинурия), реже крови (гематурия) в моче.
  • Кожа и подкожная клетчатка – некротический дерматит (синдром Стивенса-Джонсона).
  • Аллергические реакции – сыпь на коже, ее зуд, реже развитие изменений, напоминающих ожог крапивой (крапивница).

Развитие побочных эффектов является дозозависимым. Частота таких проявлений значительно увеличивается при дозировке таблеток Роксера от 30 мг в сутки. При наличии побочных эффектов врач проводит коррекцию дозировки или отменяет препарат.

Препарат Роксера противопоказан при беременности и в период лактации.

Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции.


Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы для плода превышает пользу от применения препарата при беременности.

В случае наступления беременности в процессе терапии применение препарата должно быть немедленно прекращено.

Данные в отношении выделения розувастатина с грудным молоком отсутствуют (известно, что другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы способные выделяться с грудным молоком), поэтому в период кормления грудью применение препарата необходимо прекратить.

Клиническая картина передозировки не описана. При единовременном приеме нескольких суточных доз препарата фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются. Лечение передозировки — симптоматическое, необходим контроль функции печени и активности КФК; специфического антидота не существует, гемодиализ неэффективен.

Нарушение функции почек

У пациентов, получавших высокие дозы розувастатина (в частности 40 мг/сут), наблюдалась канальцевая протеинурия, которая выявлялась при помощи тест- полосок и в большинстве случаев была периодической или кратковременной. Такая протеинурия не свидетельствует об остром или прогрессировании сопутствующего заболевания почек. Частота серьезных нарушений функции почек, отмеченная при постмаркетинговом изучении розувастатина, выше при приёме дозы 40 мг/сут. У пациентов, принимающих препарат Роксера в дозе 30 или 40 мг/сут, рекомендуется контролировать показатели функции почек во время лечения (не реже чем 1 раз в 3 месяца).


Влияние на опорно-двигательный аппарат

При применении розувастатина во всех дозах, но в особенности в дозах, превышающих 20 мг/сут, сообщалось о следующих воздействиях на опорно- двигательный аппарат: миалгия, миопатия, в редких случаях рабдомиолиз. Отмечены очень редкие случаи рабдомиолиза при одновременном применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы и эзетимиба. Такая комбинация должна применяться с осторожностью, так как нельзя исключить фармакодинамического взаимодействия. Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота рабдомиолиза при постмаркетинговом применении препарата Роксера выше при применении дозы 40 мг/сут.

Определение активности КФК

Активность КФК нельзя определять после интенсивных физических нагрузок и при наличии других возможных причин повышения ее активности; это может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходная активность КФК существенно превышена (в 5 раз выше верхней границы нормы), через 5-7 дней следует провести повторный анализ. Нельзя начинать терапию, если результаты повторного анализа подтверждают исходную высокую активность КФК (более чем 5-кратное превышение верхней границы нормы).

Перед началом терапии

В зависимости от суточной дозы препарат Роксера должен назначаться с осторожностью пациентам с имеющимися факторами риска миопатии/рабдомиолиза или применение препарата противопоказано (см. разделы «Противопоказания» и «С осторожностью»).

К таким факторам относятся:

  • нарушение функции почек;
  • гипотиреоз;
  • заболевания мышц в анамнезе (в том числе в семейном);
  • миотоксические явления при приёме других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;
  • чрезмерное употребление алкоголя;
  • возраст старше 65 лет;
  • состояния, при которых может повышаться концентрация розувастатина в плазме крови;
  • одновременное применение фибратов.

У таких пациентов необходимо оценить риск и возможную пользу терапии. Также рекомендуется проводить клинический мониторинг. Если исходная активность КФК выше более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы, терапию препаратом Роксера начинать нельзя.

В период терапии препаратом

Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу в случае неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмов, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять активность КФК. Терапия должна быть прекращена, если активность КФК значительно увеличена (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) или если симптомы со стороны мышц резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже, если активность КФК не более чем в 5 раз превышает верхнюю границу нормы). Если симптомы исчезают и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о возобновлении применения препарата Роксера или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном медицинском наблюдении. Контроль активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен. Отмечены очень редкие случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии с клиническими проявлениями в виде стойкой слабости проксимальных мышц и повышения активности КФК в сыворотке крови во время терапии или при прекращении применения ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в том числе розувастатина. Может потребоваться проведение дополнительных исследований мышечной и нервной системы, серологических исследований, а также терапия иммунодепрессивными средствами.

Признаков увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при приеме розувастатина и сопутствующей терапии не отмечено. Однако сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фиброевой кислоты (например, гемфиброзил), циклоспорином, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки), противогрибковыми средствами производными азола, ингибиторами протеазы ВИЧ и макролидными антибиотиками.

При одновременном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА- редуктазы гемфиброзил увеличивает риск развития миопатии. Таким образом, одновременное применение препарата Роксера и гемфиброзила не рекомендуется. Преимущества дальнейшего изменения плазменной концентрации липидов при комбинированном применении препарата Роксера с фибратами или никотиновой кислотой в липидснижающих дозах должны быть тщательно взвешены с учётом возможного риска. Препарат Роксера в дозе 30 мг/сут противопоказан для комбинированной терапии с фибратами. В связи с увеличением риска рабдомиолиза препарат Роксера не следует применять пациентам с острыми состояниями, которые могут привести к миопатии или состояниям, предрасполагающим к развитию почечной недостаточности (например, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные и электролитные нарушения или неконтролируемые судороги).

Влияние на печень

В зависимости от суточной дозы препарат Роксера должен с осторожностью применяться у пациентов с чрезмерным употреблением алкоголя и/или имеющих в анамнезе заболевания печени или его применение противопоказано (см. разделы «Противопоказания» и «С осторожностью»).

Рекомендуется проводить определение функциональных проб печени до начала терапии и через 3 месяца после ее начала. Применение препарата Роксера следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если активность «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома до начала лечения препаратом Роксера должна проводиться терапия основных заболеваний.

Этнические особенности

В ходе фармакокинетических исследований у представителей монголоидной расы по сравнению с представителями европеоидной расы отмечено увеличение плазменной концентрации розувастатина.

Препарат Роксера содержит лактозу, в связи с чем его не следует применять пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо- галактозной мальабсорбции.

Сахарный диабет 2-го типа

У пациентов с концентрацией глюкозы от 5,6 до 6,9 ммоль/л терапия розувастатином ассоциировалась с повышенным риском развития сахарного диабета 2-го типа.

При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.

По рецепту

По действующему веществу и терапевтическому действию аналогичными для таблеток Роксера являются препараты Розарт, Мертенил, Розувастатин, Акорта, Розикор, Розукарт.

Средняя стоимость таблеток Роксера 10 мг в аптеках Москвы зависит отих количества в упаковке:

  • 10 мг, 30 таблеток – 460-500 рубля.
  • 10 мг, 90 таблеток – 1100-1169 рублей.

Источник: bezboleznej.ru

Форма выпуска

Медпрепарат Роксера выпускается только в таблетированном виде. Форма таблеток округлая белого оттенка, выпуклая с 2-х сторон.

Выпускается медпрепарат с дозировкой действующего вещества розувастатина 5,0, 10,0 мг, 15,0 и 20,0 миллиграмм.

В состав одной таблетки, кроме активного действующего компонента входят дополнительные ингредиенты:

  • Компонент макрогол-6000;
  • Сополимерный метилметакрилат;
  • Диоксид молекул кремния коллоидного типа;
  • Диоксид молекул титана;
  • Компонент кросповидон;
  • Молекулы лактозы;
  • Стеарат молекул магния.

Медпрепарат Роксера расфасовывается в блистерную упаковку по 10 таблеток, а также укладывается в картонные коробочки:

  • Картонная коробочка с инструкцией по применению с 3 блистерами (30 шт);
  • Картонная упаковка 9 блистеров (90 шт) с аннотацией.
Роксера показания к применению
Медпрепарат Роксера расфасовывается в блистерную упаковку по 10 таблеток

Фармакодинамика

Компонент в медпрепарате Роксера — розувастатин, это блокиратор активности фермента ГМГ-КоА-редуктазы, который ингибирует синтез мевалоната, что есть почвой для выработки молекул холестерола, на его молекулярном первоначальном этапе в печеночных клетках.

Лекарственный медпрепарат Роксера, значительно понижает количество вырабатываемых молекул холестерола, что запускает ЛНП рецепторы.

Рецепторы работают по такому принципу:

  • Захват молекул низкоплотной и очень низкоплотной фракции холестерина;
  • Транспортировка их обратно в клетки печени;
  • Помощь в улучшении катаболизма низкоплотных липопротеидов.

Данный процесс способствует очищению плазмы крови от свободных низкоплотных фракций холестерина.

Влияние активного компонента розувастатина в медпрепарате Роксера на организм:

  • Понижение индекса молекул общего холестерола, больше, чем на 35,0%;
  • Значительное понижение в составе плазменной крови фракции ЛПНП — на 50,0% — 52,0%;
  • Понижение молекул фракции триглицеридов — на 10,0%;
  • Значительное снижение аполипопротеина в низкоплотных молекулах липопротеидов апо-В — на 42,0%;
  • Увеличение концентрации в плазменной крови молекул высокоплотных липопротеидов (ЛПВП) — на 14,0%
  • Увеличение индекса аполипопротеина, содержащегося в липопротеидах высокой молекулярной плотности апо-А — на 4,0%;
  • Понижает коэффициент атерогенности между апо-В и апо-А.

Терапевтический лечебный эффект начинает проявляться через 7 дней после начала приема медпрепарата Роксера.

Через 2 недели медикаментозного курса статинами, лечебный эффект достигает 90,0%, что подтверждает биохимический анализ состава плазменной крови с липидным профилем.

100,0% лечебный эффект диагностируется после 4-х недельного приема медикамента Роксера. После наступления терапевтического эффекта, терапия Роксерой направлена на поддержание индекса холестерола в рамках нормативных показателей.

Активный компонент розувастатин показал эффективность в лечении гиперхолестеринемии семейного и не семейного типа, с повышенной концентрацией триглицеридов или без высокого уровня их в организме.

Роксера показания к применению
А также Роксера эффективна при сахарном диабете обоих типов.

Фармакокинетика

Медикаментозное средство Акорта имеет такую фармакокинетику на организм:

  • Наибольшая плазменная концентрация активного компонента розувастатина, после приема лекарства, наступает через 5 часов;
  • Прием еды влияет на время максимального проникновения в плазму крови;
  • Биодоступность медикаментозного средства — 20,0%;
  • Розувастатин в медпрепарате Роксера, проходи плацентарный барьер у беременной женщины и проникает в грудное молоко;
  • Активный действующий компонент в медпрепарате Роксера биотрансформируется в клетках печени, где идет синтезирование липопротеидов. Распределительный объем в клетках печени — 134,0 л;
  • 90,0% — 92,0% медикамента Роксера, связываются с белковыми соединениями плазменной крови, чаще всего, это белковое соединение альбумин;
  • Метаболизм препарата — около 10,0%, в метаболизме принимают участие цитохром Р450;
  • Основные изоферменты, которые содействуют метаболизму, это фермент CYP2C9, а также в метаболическом процессе участвуют CYP2C19, изофермент CYP3A4, профермент CYP2D6;
  • 90,0% эффективности обеспечивает активный компонент розувастатин, остальные 10,0% его метаболики;
  • Выводится препарат на 90,0% с фекалиями, посредством клеток кишечника;
  • 10,0% медикамента Роксера выходит при помощи уретрального канала с уриной;
  • Временной промежуток полувыведения розувастатина из организма не зависит от вида препарата и его концентрации и составляет приблизительно 19 — 20 часов;
  • Клиренс плазменной крови составляет 50,0 литров в час, что составляет 21,7%;
  • В помощь для транспортировки захваченных низкоплотных молекул привлекается транспортный перевозчик — ОАТР-С;
  • Системная экспозиция активного действующего компонента розувастатина зависит от дозировки назначаемых таблеток. Длительность приема медпрепарата также влияет на экспозицию;
  • На фармакологию и фармакокинетику медикамента Роксера не влияет возраст пациента, а также его пол;
  • Не изучена фармакология препарата Роксеры в детском организме;
  • У больных с лёгкой степени недостаточности клеток почек, статины не внесли изменений, и розувастатин и N-десметил не превышают норму;
  • При средней и тяжелой степени патологий почечного органа допускаемая минимальная дозировке при постоянном контроле всех показателей крови, показатели N-десметила превышает норму почти в 9 — 10 раз;
  • При диагностировании больных с патологиями клеток печени по шкале Чайлд — Пью (класс В), от 7,0 баллов, после приема медикамента Роксера, компонент розувастатин повышен на 100,0%, а AUC на 21,0%;
  • С патологиями клеток печени по шкале Чайлд — Пью (категория А), до 7,0 баллов, после приема медикамента Роксера, компонент розувастатин повышен на 60,0%, а AUC на 5,0%;
  • Для пациентов с патологиями клеток печени по шкале Чайлд — Пью (категория С), данные по терапевтическому лечению статина отсутствуют;
  • При гемодиализе у пациентов, принимавших Роксеру, концентрация в плазменной крови розувастатина в 2 раза выше, чем необходимо по норме.

В процессе метаболизме выделяются такие метаболики:

  • N-десметил;
  • метаболит лактон.

N-десметил отличается в 2 раза ниже активностью, чем компонент в Роксере розувастатин, а метаболит лактон, вообще при терапии с розувастатином проявляет свою неактивность.

Фармакокинетика медпрепарата Акорта
Фармакокинетика медпрепарата Акорта

Показания к применению

Назначают медпрепарат Роксера для лечения таких патологий, которые повышают индекс холестерола в составе плазмы крови:

  • Первичная гомозиготная ненаследственная семейная гиперхолестеринемия;
  • Первичная гиперхолестеринемия не семейной этиологии;
  • Смешенного типа гиперлипидемия, активный компонент розувастатин выступает в качестве дополнение к противохолестериновой диете;
  • Патология дисбеталипопротеинемия;
  • Семейной этиологии гипертриглицеридемии;
  • В случае бездействия противохолестериновой диеты;
  • Для остановки прогрессирования системного склероза, также в комплексе с диетическим питанием для снижения индекса холестерола, а также индекса липопротеидов низкой молекулярной плотности.

Показания к назначению профилактики сердечных и системных патологий:

  • Мозгового инсульта и инфаркт миокарда;
  • Ишемии сердечного органа;
  • При артериальной гипертензии;
  • Профилактика стенокардии, а также нарушение ритмичности сердечного органа -аритмии.

Назначают пациентам с такими факторами риска:

  • Алкогольная хроническая зависимость;
  • Никотиновая зависимость;
  • Возрастная категория у мужчин после 45 — 50-ти лет, а женщинам после наступления периода менопаузы.
Роксера показания к применению
Назначают пациентам с никотиновой зависимостью

Противопоказания

Для медпрепарата Роксера с дозировкой 5,0, 10,0, 15,0 миллиграмм такие противопоказания к использованию лекарства:

  • При высокой чувствительности к основному компоненту и к дополнительным ингредиентам в составе Роксера;
  • Патологий клеток печени в острой стадии развития, а также хронической патологии клеток печени в период рецидива;
  • Повышение печеночных трансминаз. Когда любая из трансминаз повышается больше, чем в 3 раза допускаемой нормативной границы;
  • Патология миопатия в анамнезе у пациента;
  • При одновременном лечении с антидепрессантом Циклоспорин;
  • Женщинам в момент беременности;
  • При вскармливании младенца грудью;
  • Женщинам без хорошей контрацепции в детородном периоде;
  • При патологиях почечного органа (креатинин меньше, чем 30,0 мил/мин);
  • При нарушениях и осложнениях нервных патологий и болезней мышечных волокон;
  • Непереносимость организмом лактозы;
  • Недостаточность лактозного типа;
  • Мальабсорбция глюкозного характера
  • Детский возраст до 18-летия.

Для медпрепарата Роксера в суточной дозе розувастатина 30 мг и 40,0 миллиграмм, отмечены такие противопоказания:

  • Патологическая чувствительность к розувастатину;
  • При патологиях клеток почек (клиренс компонента креатинина меньше, чем 60,0 мил/мин);
  • Если есть в анамнезе мышечные патологии, а также у пациента существует патология миопатия;
  • При риске формирования рабдомиолиза;
  • Формирование нервных патологий;
  • Патология гипотиреоз;
  • Прием медикаментов фибратов;
  • Алкогольная зависимость в хронической стадии;
  • При мио токсических последствиях и осложнениях;
  • Пациентам с монголоидной расой;
  • Возраст пациентов старше 70-летия;
  • При гипотонической болезни при очень низких показателях АД;
  • При патологии сепсис;
  • При тяжелых патологиях печеночного органа и недостаточности его клеток;
  • После оперативного хирургического вмешательства в организм;
  • При тяжелых нарушениях в органах эндокринной системы;
  • Серьёзные нарушения в метаболизме;
  • Дисбаланс электролитного состава организма;
  • Припадки эпилепсии.
Роксера показания к применению
Женщинам в момент беременности этот препарат запрещен

Как правильно принимать?

Курс лечения медикаментом Роксера устанавливает доктор индивидуально на основании лабораторной диагностики биохимии с липидным профилем, где каждая фракция отмечена своими показателями, а также указан коэффициент атерогенности.

Без липограммы, медикамент Роксера не назначается, а также его нельзя использовать при самолечении повышенного холестерола.

Потому что при длинном перечне противопоказаний, а также не менее длинном списке побочного воздействия на организм, при неправильно рассчитанной дозировке, можно усугубить ситуации и спровоцировать необратимые последствия в организме, которые приведут пациента при самолечении к внезапной смерти:

  • Начало медикаментозной терапии Роксерой начинается с противохолестериновой диеты;
  • Применение диеты сопровождается весь терапевтический курс лечения медикаментом Роксера;
  • Дозировка подбирается доктором в индивидуальном порядке;
  • Пить таблетку нужно целиком и не разжёвывать, а также запить большим объемом воды;
  • Медпрепарат Роксера и алкоголь не совместимы при лечении;
  • Первоначальная доза Роксера 5,0 или же 10,0 миллиграмм, единожды на сутки, не привязываясь к процессу употребления еды. Эти правила относятся и к пациентам, которые только начали лечиться статинами, а также тем пациентам, уже проходящим лечение препаратами в основе розувастатина или же его аналогов;
  • При назначении первоначальной дозировки, лечащий доктор учитывает все показатели системы кровотока (индекс АД, индекс глюкозы, коагулограмма) и показатели работы сердечного органа — ЭКГ, ЭХОКГ;
  • Увеличить дозировку или заменить препарат, на аналог может только лечащий доктор, но не раньше, чем через 2 недели или же месяц лечения;
  • При терапии с дозировкой до 15,0 миллиграмм, мониторить индекс холестерола — 2 раза в месяц;
  • Пациентам преклонного возраста корректировка дозы не нужна;
  • Максимальная дозировка в одни сутки — 40,0 миллиграмм, назначается только в условиях стационара под постоянным контролем лечебного процесса доктором;
  • Также при максимальной дозировке в сутки, постоянно мониторить индекс креатинфосфокиназы.
Роксера показания к применению
Медпрепарат Роксера и алкоголь не совместимы при лечении

Чем выше дозировка активного компонента в таблетке, тем больше негативного воздействия на организм от ее приема.

Дозировка Роксера в 30,0 или же 40,0 миллиграмм, вызывает наибольше побочных эффектов, поэтому начинать терапию нужно с более низких доз.

Пациентам, у которых высокий риск развития сердечных патологий, или же патологий системы кровотока, может доктор назначит препарат с дозой в 30,0 или 40,0 миллиграмм, но только в том случае, если медикамент Роксера или его аналоги с дозировкой ниже не принесли медикаментозного результата в снижении индекса холестерина.

Назначать максимальную дозу в 30,0 или 40,0 миллиграмм, можно только при таких патологиях:

  • Тяжелая и сложная форма патологии гиперхолестеринемия;
  • При выявленной генетической гиперлипидемии и высоких рисках развития системных патологий, в том числе и атеросклероза;
  • При холестеринемии, которая провоцирует серьезные патологии сердечного органа;
  • Терапия проводится в условиях стационара и под постоянным контролем всех показателей состава плазменной крови.
Роксера показания к применению
Для профилактики патологий сердечного органа и системы кровотока назначают дозировку 20,0 миллиграмм.

Побочные действия

При приеме медикаментозного гиполипидемического средства Роксера, пациенты не часто испытывают негативную реакцию организма на прием статинов.

Роксера — это статин четвертого современного поколения, который не вызывает сильной реакции, но все таки, изготовитель медикамента Роксера отметил в аннотации такие возможные эффекты.

У многих пациентов просто происходит обострение хронических патологий, которые и становятся причиной побочного воздействия статина:

Органы Негативные эффекты
ЦНС · боль в голове и ее кружение;
· нейропатия периферических отделов ЦНС;
· амблиопия;
· звон и шум в ушах, возможно временная глухота;
· сухость глаз, конъюнктивит, катаракта;
· состояние депрессии;
· невралгия;
· частичная потеря памяти;
· парестезия рук и ног.
Мышечные волокна и кости · болезнь миопатия;
· патология рабдомиолиз при приеме дозы в 30,0 мг и в 40,0 мг;
· заболевание дисфагия;
· артриты;
· воспаление миозит;
· переломы костей;
· постоянный мышечный высокий тонус.
Органы пищеварения · диспепсия;
· болезненность в абдоминальном отделе;
· патология гастрит;
· болезнь гастроэнтерит;
· сильная диарея;
· запоры;
· гастралгия;
· анорексия;
· изжога;
· сухость в слизистой рта;
· повышение аппетита;
· отрыжка;
· сильная тошнота, вызывающая рвоту;
· рост индекса трансминаз;
· проявление желтухи;
· гепатиты клеток печени;
· цирроз клеток печени;
· патология поджелудочной железы — панкреатит.
Система уретральных органов · протеинурия — 1,0% при приеме лекарства 20,0 миллиграмм, 3,0; при приеме — 40,0мг;
· отёчность;
· кровь в урине;
· инфекции уретры.
Органы эндокринной системы · сахарный диабет 2 тип;
· патология гипогликемия.
Система гемостаза и кроветворения патология тромбоцитопения
Дыхательная система · патология фарингит;
· болезнь ринит;
· патология синусит;
· болезненность за грудиной;
· бронхит;
· астма бронхиальной этиологии;
· одышка;
· сильный кашель;
· пневмония лёгких.
Кожные покровы · синдром Джонсона — Стивенсона;
· патология себорея;
· ксеродермия;
· патология экземы на коже.
Сердечный орган · патология стенокардия;
· учащенное биение сердца — тахикардия;
· нарушение сердечной ритмичности — аритмия.
Система кровотока · повышение индекса АД;
· понижение индекса АД;
· патология вазодилатация.
Реакции аллергии · кожные высыпания;
· крапивница;
· патология сильный зуд;
· патология алопеция;
· повышенное отделение организмом пота;
· ангионевротический отёк.
Общие реакции организма · общее недомогание организма;
· нарушение и качество сна;
· сексуальные расстройства у мужчин — импотенция.
Роксера показания к применению
Состояние депрессии — одна из побочек при приеме препарата

Особые рекомендации при назначении

Для назначения доктором медикамента Роксера, особенно максимально дозволенной для терапии дозировки, нужны определённые правила:

  • Не назначать медикамент без прохождения биохимии с липидным профилем после проведенного курса противохолестериновой диеты;
  • При назначении медикамента Роксера в разной дозировке в нем розувастатина, нужно предупредить пациента о возможной реакции организма на прием лекарства, и при первых признаках болезненности скелетного или же мышечного аппарата, необходимо проинформировать лечащего доктора;
  • Если необходимо увеличить дозировку, тогда поле 14 дней использования в терапии лекарства Роксера, проводится биохимия липидного спектра, и только по ее результатам доза увеличивается до максимальной, или же медикамент меняет доктор на его аналог. Как долго принимать Роксеру решает только лечащий доктор;
  • При терапии большими дозами активного действующего компонента в таблетках, проводится постоянный мониторинг активности индекса креатинфосфокиназы в плазменной крови. Повышение активности — это признак развития патологии в мышечных волокнах. Терапию нужно приостановить, или откорректировать дозировку до минимума;
  • Также необходимо проверять показатели всех лабораторных и инструментальных диагностик клеток печени и почечного органа;
  • Для пациентов азиатских народов, лечение может быть только в минимальной дозировке медикаментом Роксера, потому что статины в крови таких людей, показывают концентрацию в 2 — 3 раза выше, чем у европейцев.
Роксера показания к применению
Назначение доктором медикамента Роксера

Применение при сахарном диабете

В инструкции от производителя медпрепарата Роксера, было установлено, что данное лекарство имеет свойства повышать индекс глюкозы в составе крови. Повышения индекса глюкозы и приема статинов, это индивидуальные особенности организма пациента.

Если у пациента существует приграничный тип развития диабета, тогда лечение статинами снижают сосудистые риски, а также возникновение сердечных патологий.

При повышенном индексе АД, прием медикамента Роксера положительно влияет на понижение индекса давления и снижает риск развития патологии системного атеросклероза.

При назначении, нужно постоянно мониторить индекс глюкозы в крови, а также проверять скорость понижения холестерола.

Взаимодействие с другими препаратами

Фармакологические свойства лекарства Роксера, не всегда взаимодействуют с медикаментозными свойствами других препаратов, поэтому необходимо учитывать это при назначении:

  • Медпрепарат Циклоспорин. При совместном применении повышается в 5 раз концентрация медикамента Роксера в составе крови;
  • Препарат Эритромицин. При совместном лечении статином и антибиотиком, концентрация статина повышалась в 8 раз;
  • Лечение фибратами. Доказано, что приём Роксера вместе с фибратами, может спровоцировать развитие патологии миопатия. Поэтому при лечении препаратом Роксера, не рекомендуется прием фибратов;
  • Препарат Ниацин — негативные явления, это опасность развития патологии миопатия;
  • Препарат Рифампицин. При одновременном применении этих двух медикаментозных средств, концентрация Роксера повышалась в 7 — 8 раз. Это повышение происходило по причине понижения абсорбции его клетками печени;
  • Препарат Эзетемиб. Данный препарат направлен на то, чтобы приостанавливать всасывание молекул холестерина из продуктов питания. Совместное применение этих двух медикаментов не повышают их концентрации в составе крови. Приметь их при одновременном лечении можно;
  • Лекарственный препарат Дигоксин — совместный прием этих препаратов не противопоказан;
  • Медпрепарат Варфарин. — необходимо постоянно диагностировать состав крови на протромбиновое время.
Роксера показания к применению
Взаимодействие с другими медпрепаратами

Аналоги

Аналогами медикамента Роксера, являются:

Аналог Производитель аналога страна
Медикамент Мертенил Венгрия
Лекарство Розарт Исландия
Медпрепарат Розувастатин Индия
Розувастатин Россия
дешевый аналог Акорта Россия
Лекарство Розукард Чехия
Лекарство Роксет Россия

Цена

Купить таблетки Роксера в интернет-аптеках Roxardio mg, а также Серрок ру.

Цена на данные таблетки значительно ниже, чем в аптечных киосках и зависит она от дозировки в них розувастатина:

Наименование препарата Дозировка розувастатина Количество штук в упаковке Цена препарата в российских рублях
Роксера 5 30 штук 391,00 — 446,00
Роксера 5 90 таблеток 879,00 — 923,00
Роксера 10 30 штук 500,00 — 554,00
Роксера 10 90 штук 1076,00 — 1159,00
Роксера 15 30 таблеток 610,00 — 659,00
Роксера 15 90 штук 1344,00 — 1372,00
Роксера 20 30 шт. 766,00 — 809,00
Роксера 20 90 шт. 1729,00 — 1761,00

Заключение

Прием медикамента Роксера для усиления его эффекта в лечении гиперлипидемии, нужно проводить вместе с диетой и выполнять все рекомендации лечащего доктора.

Отзывы

Дмитрий, 43 года: лекарство Роксера я покупаю через интернет, потому что цены на них там дешевле. Роксеру я пропиваю уже вторым курсом по 2 месяца. Результатом действия таблеток я доволен.

Елена, 63 года: лечением высокого холестерина я занимаюсь 4 года. Сначала лечилась Крестором, но это для меня очень дорого, и доктор мне заменил его на Роксеру. Результат от таблеток хороший, холестерин у меня в норме.

Источник: holesterin.wiki

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Роксеры – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, белые, ядро на поперечном разрезе белого цвета; по 5 мг – круглой формы, с фаской, на одной стороне маркировка «5», нанесенная методом тиснения; по 10 мг – круглой формы, с фаской, на одной стороне маркировка «10», нанесенная методом тиснения; по 15 мг – круглой формы, с фаской, на одной стороне маркировка «15», нанесенная методом тиснения; по 20 мг – круглой формы, с фаской; по 30 мг – капсуловидной формы, на обеих сторонах с риской; по 40 мг – капсуловидной формы (в контурных ячейковых упаковках по 7 шт., в картонной пачке 2, 4, 8 или 12 упаковок; в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., в картонной пачке 1–3, 6 или 9 упаковок; в контурных ячейковых упаковках по 14 шт., в картонной пачке 1, 2, 4 или 6 упаковок).

Активный компонент в составе 1 таблетки: розувастатин – 5, 10, 15, 20, 30 или 40 мг (в виде розувастатина кальция – 5,21; 10,42; г 15,62; 20,83; 31,25 или 41,66 мг).

Дополнительные компоненты (5/10/15/20/30/40 мг):

  • ядро: лактоза – 40/40/60/80/120/160 мг; коллоидный диоксид кремния – 0,33/0,33/0,5/0,66/0,99/1,32 мг; стеарат магния –1,88/1,88/2,82/3,76/5,64/7,52 мг; кросповидон – 7,5/7,5/11,25/15/22,5/30 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 95,08/89,87/134,81/179,75/269,62/359,50 мг;
  • оболочка: сополимер бутилметакрилата, метилметакрилата и диметиламиноэтилметакрилата [1:1:2] – 1,1/1,1/1,65/2,2/3,3/4,4 мг; диоксид титана – 0,5/0,5/0,75/1/1,5/2 мг; макрогол – 6000 – 0,9/0,9/1,35/1,8/2,7/3,5 мг; моногидрат лактозы – 2/2/3/4/6/8 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Роксера является гиполипидемическим препаратом. В качестве активного компонента в ее составе содержится розувастатин – селективный, конкурентный ингибитор гидроксиметилглутарил кофермент А (ГМГ-КоА) редуктазы (фермент, который превращает З-гидрокси-З-метилглутарилкофермент А в предшественник холестерина – мевалоновую кислоту). Действие препарата направлено на печень, что связано с синтезом холестерина (ХС) и катаболизмом липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Благодаря розувастатину увеличивается количество печеночных рецепторов к ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к повышению захвата и катаболизма ЛПНП. Это, в свою очередь, становится причиной ингибирования синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) и уменьшения общего числа ЛПНП и ЛПОНП.

Розувастатин способствует уменьшению повышенных плазменных концентраций холестерина ЛПНП (ХС-ЛПНП), триглицеридов (ТГ), общего холестерина, увеличению концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП). Снижаются следующие соотношения: ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, ХС не связанный с ЛПВП (ХС-неЛПВП)/ ХС-ЛПВП и общий ХС/ХС-ЛПВП, а также соотношение АпоВ/АпоА-1. Кроме того, Роксера уменьшает концентрацию ХС-неЛПВП, аполипопротеина В (АпоВ), ТГ-ЛПОНП, ХС-ЛПОНП и увеличивает плазменную концентрацию аполипопротеина A-I в крови.

Развитие терапевтического эффекта наблюдается на протяжении первых 7 дней приема препарата, через 14 дней лечения он достигает 90% от максимально возможного. Обычно максимальный терапевтический эффект достигается к 28 дню лечения, а при регулярном приеме препарата в дальнейшем он поддерживается.

Роксера является эффективным средством у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с/без сопутствующей гипертриглицеридемии, включая больных с семейной гиперхолестеринемией или сахарным диабетом. Расовая принадлежность, пол или возраст на его эффективность влияния не оказывают.

В большинстве случаев (80%) при гиперхолестеринемии IIa и IIb типа по Фредриксону (со средней исходной концентрацией ХС-ЛПНП приблизительно 4,8 ммоль/л) на фоне применения 10 мг розувастатина концентрация ХС-ЛПНП достигает значений меньше 3 ммоль/л. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии розувастатин назначался в дозах 20–40 мг, при этом среднее понижение составляло 22%.

Аддитивный эффект розувастатина проявляется в сочетании с фенофибратом по отношению к содержанию ТГ, с никотиновой кислотой в дозах, снижающих содержание липидов, по отношению к концентрации Хс-ЛПВП.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной плазменной концентрации (Cmax) розувастатина в крови после перорального применения составляет примерно 5 часов. Абсолютная биодоступность вещества ~ 20%. Метаболизм происходит, преимущественно, в печени. Объем распределения равен примерно 134 л. Большая часть вещества (около 90%) связывается с белками плазмы крови, в основном, с альбумином.

Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (~ 10%). Вещество относится к неспецифическим субстратам цитохрома Р450. Основным изоферментом, принимающим участие в его метаболизме, является изофермент CYP2C9. Вовлечение в метаболизм изоферментов CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 происходит в меньшей степени. Основные известные метаболиты – N-десметилрозувастатин (активность примерно в 2 раза ниже, чем розувастатина) и лактоновые метаболиты (фармакологической активностью не обладают). Фармакологическая активность по ингибированию плазменной ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается, главным образом, за счет розувастатина (больше 90%).

Примерно 90% вещества выводится через кишечник в неизмененном виде (включая неабсорбированный/абсорбированный розувастатин); оставшаяся часть – почками. Период полувыведения вещества из плазмы крови – приблизительно 19 часов (увеличение дозы на этот показатель не влияет). Средний геометрический плазменный клиренс – 50 л/ч (с коэффициентом вариации – 21,7%).

При ежедневном приеме изменений фармакокинетических параметров не наблюдается. Системная экспозиция возрастает пропорционально дозе.

По данным фармакокинетических исследований, у пациентов монголоидной расы (японцев, филиппинцев, китайцев, корейцев и вьетнамцев) медиана AUC и максимальная концентрация розувастатина увеличивается примерно в 2 раза в сравнении с европеоидной расой; для индийцев коэффициент увеличения медианы AUC и Cmax составляет 1,3.

У пациентов с клиренсом креатинина (КК) меньше 30 мл/мин плазменная концентрация розувастатина и N-десметилрозувастатина в крови значимо возрастает.

При хронической алкогольной болезни печени плазменная концентрация розувастатина повышается умеренно. При сравнении: больные с нормальной функцией печени/пациенты с печеночной недостаточностью (по шкале Чайлда – Пью: 7 и ниже баллов/8–9 баллов) AUC и Cmax розувастатина возрастает на 5 и 60%/21 и 100% соответственно. Опыт приема розувастатина больными с печеночной недостаточностью выше 9 баллов отсутствует.

Показания к применению

  • первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип IIа, в т. ч. семейная гетерозиготная гиперхолестеринемия) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb): Роксера назначается как дополнительное средство к соблюдению диеты в случаях, когда диета и прочие немедикаментозные методы терапии (например, физические упражнения, снижение веса) недостаточно эффективны;
  • семейная гомозиготная гиперхолестеринемия: прием Роксеры показан как дополнение к соблюдению диеты и проведению другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) либо в случаях, если такая терапия недостаточно эффективна;
  • гипертриглицеридемия (по классификации Фредриксона – тип IV): препарат назначают как дополнения к диете;
  • атеросклероз: Роксера применяется для замедления прогрессирования болезни как дополнение к диете у больных, которым показано лечение с целью уменьшения плазменной концентрации ХС и ХС-ЛПНП;
  • сердечно-сосудистые осложнения (инсульт, инфаркт миокарда, артериальная реваскуляризация): прием препарата показан для первичной профилактики этих осложнений у взрослых больных при отсутствии клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но при повышенном риске ее появления, включая возраст от 50/60 лет (мужчины/женщины), повышенную плазменную концентрацию С-реактивного белка (≥ 2 г/л) при наличии как минимум одного из дополнительных факторов риска – артериальной гипертензии, низкой плазменной концентрации ХС-ЛПВП, курения, семейного анамнеза по раннему началу ИБС.

Противопоказания

Абсолютные:

  • активная фаза заболеваний печени, в т. ч. устойчивое повышение активности печеночных трансаминаз и сывороточной активности печеночных трансаминаз в крови больше, чем в 3 раза по сравнению с ВГН (верхняя граница нормы);
  • почечная недостаточность в тяжелом течении (КК менее 30 мл/мин);
  • миопатия;
  • сочетанная терапия с циклоспорином;
  • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
  • наличие предрасположенности к появлению миотоксических осложнений;
  • отсутствие адекватной контрацептивной защиты у женщин детородного возраста;
  • период беременности и лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • наличие индивидуальной непереносимости активного/дополнительных компонентов Роксеры.

Дополнительно для дозы ≥ 30 мг в сутки:

  • почечная недостаточность средней и тяжелой степени (КК менее 60 мл/мин);
  • миотоксичность при применении иных ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;
  • состояния, которые могут привести к увеличению плазменной концентрации розувастатина в крови;
  • гипотиреоз;
  • отягощенный анамнез, включая семейный, по мышечным заболеваниям;
  • злоупотребление алкоголем;
  • сочетанная терапия с фибратами;
  • принадлежность к монголоидной расе.

Относительные противопоказания для дозы < 30 мг в сутки (состояния и/или заболевания, при наличии которых при назначении Роксеры требуется соблюдение осторожности и врачебный контроль): злоупотребление алкоголем; сепсис; артериальная гипотензия; риск появления миопатии/рабдомиолиза, включая почечную недостаточность, гипотиреоз, отягощенный анамнез, в т. ч. семейный, по наследственным мышечным заболеваниям и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении иных ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; нарушения со стороны эндокринной системы, метаболические/электролитные нарушения в тяжелом течении или неконтролируемые судороги; состояния, при которых отмечается повышение плазменной концентрации розувастатина; принадлежность к монголоидной расе (китайцы, японцы); травмы, проведение обширных хирургических вмешательств; наличие указаний в анамнезе на болезни печени; сочетанная терапия с фибратами, эзетимибом; возраст от 65 лет.

Относительные противопоказания для дозы ≥ 30 мг в сутки (состояния и/или заболевания, при наличии которых при назначении Роксеры требуется соблюдение осторожности и врачебный контроль): почечная недостаточность в легком течении (КК более 60 мл/мин); проведение обширных хирургических вмешательств, травмы; наличие указаний в анамнезе на болезни печени; сепсис; артериальная гипотензия; нарушения со стороны эндокринной системы, метаболические/электролитные нарушения в тяжелом течении или неконтролируемые судороги; сочетанная терапия с эзетимибом; возраст от 65 лет.

Инструкция по применению Роксеры: способ и дозировка

Таблетки Роксера принимают внутрь, запивая водой. Таблетку нужно проглатывать, не измельчая и не разжевывая. Прием пищи и время суток на эффективность препарата не влияют.

До проведения курса терапии необходимо начать соблюдение стандартной гипохолестеринемической диеты. В период приема препарата ее следует придерживаться постоянно.

Режим дозирования врач определяет индивидуально, в зависимости от поставленной цели и терапевтического ответа на прием препарата.

Пациентам, начинающим принимать Роксеру, а также при переводе с других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы обычно назначают по 5 или 10 мг в день.

В случаях комбинированного применения с фибратами, гемфиброзилом, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (больше 1000 мг в день) начинать прием Роксеры рекомендовано с 5 мг в день. Подбирая начальную дозу, врач должен руководствоваться концентрацией ХС в плазме крови пациента и учитывать существующий либо потенциальный риск появления нежелательных реакций (осложнений) со стороны сердечно-сосудистой системы. Дозу увеличивают в случаях необходимости через 4 недели.

Назначение Роксеры в максимальной дозе 40 мг в день возможно только пациентам с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и при высоком риске возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы (в особенности в случаях семейной гиперхолестеринемии), у которых желаемый результат при применении 20 мг в день достигнут не был. Проведение терапии нужно проводить только под врачебным контролем.

Прием Роксеры в дозе 40 мг в день у пациентов, которые ранее к врачу не обращались, не рекомендован. Через 2–4 недели применения или при каждом увеличении дозы препарата нужно контролировать показатели липидного обмена (в случаях необходимости может потребоваться коррекция дозы).

Рекомендованная суточная доза для пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени – 5 мг.

Начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг в день, в дозе 40 мг Роксеру им не назначают.

Для пациентов-носителей генотипов с.421АА или с.521CC рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз в день.

При наличии предрасположенности к миотоксическим осложнениям Роксеру в дозе 40 мг в день не назначают. В случаях необходимости применения суточных доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная суточная доза составляет 5 мг.

В случае комбинированной терапии с лекарственными средствами, применение которых приводит к увеличению плазменной концентрации розувастатина в крови, может повышаться риск появления миопатии (включая рабдомиолиз). При необходимости назначения таких препаратов нужно оценить вероятность проведения альтернативного лечения либо временного прерывания приема Роксеры, а также соотношения пользы с риском, и рассмотреть возможность понижения дозы лекарственного средства.

Побочные действия

Побочные реакции, развитие которых может отмечаться в период терапии (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко; с неопределенной частотой – в случаях, когда определить частоту появления нарушения по имеющимся данным невозможно):

  • иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности, в т. ч. ангионевротический отек;
  • лимфатическая система и кровь: с неопределенной частотой – тромбоцитопения;
  • эндокринная система: часто – инсулиннезависимый диабет;
  • дыхательная система: с неопределенной частотой – одышка, кашель;
  • подкожные ткани и кожа: нечасто – кожная сыпь/зуд, крапивница; с неопределенной частотой – синдром Стивенса – Джонсона;
  • нервная система: часто – головокружение, головная боль; очень редко – ухудшение/потеря памяти; с неопределенной частотой – периферическая нейропатия;
  • пищеварительная система: часто – боли в области живота, тошнота, запор; редко – воспаление поджелудочной железы; очень редко – гепатит, желтуха; с неопределенной частотой – диарея; в некоторых случаях – дозозависимое увеличение активности печеночных трансаминаз в плазме крови (как правило, кратковременное, незначительное, бессимптомное);
  • половые органы и молочная железа: с неизвестной частотой – гинекомастия;
  • мочевыводящие пути и почки: протеинурия (как правило, ее симптомы в процессе лечения уменьшаются либо проходят, появление этого осложнения не означает развития острой болезни почек либо прогрессирования уже существующей); очень редко – гематурия;
  • скелетно-мышечная система, соединительная ткань: часто – миалгия; редко – миопатия (в т. ч. миозит), рабдомиолиз (может протекать с острой почечной недостаточностью); очень редко – артралгия; с неопределенной частотой – иммуноопосредованная некротизирующая миопатия; у небольшого числа пациентов – дозозависимое повышение активности креатинфосфокиназы в плазме крови (как правило, кратковременное, незначительное, бессимптомное), в случаях значимого увеличения – больше, чем в 5 раз в сравнении с ВГН терапию приостанавливают;
  • лабораторные показатели: гипергликемия, изменение сывороточной концентрации гормонов щитовидной железы, повышение плазменной концентрации билирубина в крови, активности гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы в плазме крови;
  • общие нарушения: часто – астенический синдром; с неизвестной частотой – периферические отеки.

Есть сведения о развитии следующих нарушений на фоне применения некоторых ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов): нарушения сексуальной функции и сна, депрессия, повышение концентрации гликозилированного гемоглобина; в единичных случаях – диффузные паренхиматозные заболевания легких, в особенности при проведении длительного курса терапии.

Передозировка

Сведения о клинической картине передозировки отсутствуют. Изменение фармакокинетических параметров действующего вещества при приеме высоких доз Роксеры не наблюдается.

Специфического антидота у розувастатина нет, гемодиализ неэффективен. В случаях передозировки проводится симптоматическая терапия под контролем функции печени и активности креатинфосфокиназы.

Особые указания

У больных, которые получали Роксеру в высоких дозах (например, по 40 мг в день), наблюдалась канальцевая протеинурия, выявляющаяся при помощи тест-полосок. Как правило, она носит периодический или непродолжительный характер. Такая протеинурия об остром заболевании или прогрессировании сопутствующей болезни почек не свидетельствует. Пациентам, принимающим Роксеру в суточной дозе 30 или 40 мг, во время лечения рекомендовано осуществлять контроль показателей почечной функции. Исследования должны проводиться не реже одного раза в 3 месяца.

В случаях приема розувастатина во всех дозах, но в особенности превышающих 20 мг в день, поступали сообщения о следующих воздействиях на скелетно-мышечную систему: миопатия, миалгия, в редких случаях рабдомиолиз. Есть сведения об очень редких случаях возникновения рабдомиолиза при одновременном применении Роксеры с эзетимибом. Такое сочетание должно назначаться с осторожностью. Частота появления рабдомиолиза в пострегистрационных исследованиях была выше при применении дозы 40 мг в день.

Если до назначения Роксеры активность креатинфосфокиназы существенно превышена (превышение ВГН в 5 раз), рекомендуется провести повторное измерение через 5–7 дней. При подтверждении показателей терапию не начинают. Необходимо принимать во внимание, что во избежание искажения результатов определять этот показатель после усиленных физических нагрузок либо при наличии иных возможных причин его повышения нельзя.

У больных с концентрацией глюкозы в диапазоне 5,6–6,9 ммоль/л применение Роксеры ассоциировалось с повышенным риском инсулиннезависимого диабета.

При наличии факторов, которые увеличивают вероятность появления миопатии и рабдомиолиза, препарат должен назначаться с осторожностью.

В случаях неожиданного появления спазмов, мышечных болей, слабости мышц, в особенности если они сопровождаются лихорадкой и недомоганием, необходимо обратиться к врачу.

При гиперхолестеринемии, связанной с гипотиреозом, нефротическим синдромом, до начала приема Роксеры нужно провести терапию основного заболевания.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Больные во время управления автотранспортными средствами должны принимать во внимание вероятность развития побочных реакций, включая головокружение.

Применение при беременности и лактации

Принимать таблетки Роксера при беременности и в период лактации противопоказано.

В случае наступления беременности препарат отменяют.

Женщинам в репродуктивном возрасте рекомендовано использовать адекватную контрацептивную защиту.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Роксеру не применяют в педиатрической практике у детей и подростков до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности (КК меньше 30 мл/мин) Роксеру не назначают.

При почечной недостаточности умеренной и тяжелой степени (КК меньше 60 мл/мин) Роксера применяется только в дозе до 30 мг в день.

Начальная доза при почечной недостаточности умеренной степени – 5 мг в день.

При нарушениях функции печени

При печеночных заболеваниях в активной фазе применять Роксеру нельзя.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам старше 65 лет Роксера должна назначаться с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

  • ингибиторы транспортных белков: увеличение плазменной концентрации розувастатина в крови и повышение риска появления миопатии;
  • ингибиторы протеазы ВИЧ: значимое увеличение экспозиции розувастатина (комбинация не рекомендована);
  • циклоспорин: значимое увеличение AUC розувастатина (комбинация противопоказана);
  • эзетимиб: увеличение AUC розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией; повышение вероятности появления нежелательных реакций;
  • гемфиброзил и иные гиполипидемические средства: значимое увеличение максимальной концентрации и AUC розувастатина в плазме крови, увеличение вероятности появления миопатии; комбинированное применение розувастатина в суточной дозе 30 мг и фибратов противопоказано;
  • эритромицин: уменьшение AUC(0–t) и Cmax розувастатина;
  • антациды с содержанием алюминия и гидроксида магния: значимое снижение плазменной концентрации розувастатина (снижения эффекта можно достичь соблюдением интервала в 2 часа между приемом этих лекарственных средств);
  • фузидовая кислота: увеличение вероятности появления рабдомиолиза, что требует пристального внимания за состоянием пациента, может потребоваться временное прекращение приема розувастатина;
  • антагонисты витамина К: увеличение международного нормализованного отношения (M HO) в начале применения розувастатина и при повышении его дозы; уменьшение MHO при отмене розувастатина или снижении его дозы (требуется мониторинг этого показателя);
  • пероральные контрацептивные средства, заместительная гормональная терапия: увеличение AUC этинилэстрадиола и норгестрела (может потребоваться проведение коррекции доз этих препаратов).

В случаях необходимости сочетанного применения с лекарственными средствами, которые приводят к увеличению экспозиции розувастатина, доза Роксеры корректируется.

Аналоги

Аналогами Роксеры являются: Розулип, Крестор, Рустор, Розарт, Реддистатин, Акорта, Мертенил, Липопрайм, Розувастатин, Сувардио, Тевастор, Розистарк, Розуфаст, Розукард.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Роксере

Согласно отзывам, Роксера эффективно понижает уровень холестерина. Отмечают, что препарат начинает оказывать терапевтическое действие быстрее других лекарственных средств с аналогичным действием. При хорошей переносимости возможно проведение длительной терапии. Из недостатков указывают на достаточно высокую стоимость и развитие побочных эффектов.

Цена на Роксеру в аптеках

Примерная цена на Роксеру составляет:

  • 5 мг (в упаковке 30 или 90 шт.): 365–420 или 835–925 рублей;
  • 10 мг (в упаковке 30 или 90 шт.): 480–580 или 1050–1175 рублей;
  • 15 мг (в упаковке 30, 60 или 90 шт.): 565–635, 1260–1360 или 1360–1395 рублей;
  • 20 мг (в упаковке 20, 30, 60 или 90 шт.): 760, 700–780, 1680–1710 или 1720 рублей.

Источник: www.neboleem.net


Leave a Comment

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.