Розувастатин дозировка


Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, розового цвета оболочка, ядро на поперечном разрезе почти белого или белого цвета (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 3 или 6 упаковок; по 14 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 или 4 упаковки; по 30 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2, 3 или 4 упаковки; по 20 или 90 шт. в полимерном флаконе/полимерной банке, в картонной пачке 1 флакон/банка; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Розувастатина-СЗ).

В 1 таблетке содержатся:

  • активное вещество: розувастатин (в форме розувастатина кальция) – 5, 10, 20 или 40 мг;
  • дополнительные компоненты: кальция гидрофосфата дигидрат, лактозы моногидрат (сахар молочный), повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), натрия стеарилфумарат, кроскармеллоза натрия (примеллоза), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил);
  • пленочная оболочка: Опадрай II [макрогол (полиэтиленгликоль) 3350, спирт поливиниловый, частично гидролизованный, титана диоксид (Е171), тальк, лецитин соевый (Е322), алюминиевый лак на основе красителя азорубин, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин, алюминиевый лак на основе красителя пунцовый (Понсо 4R)].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Розувастатин относится к селективным конкурентным ингибиторам ГМГ-КоА (3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермент А)-редуктазы, фермента, преобразующего 3-гидрокси-3-метилглутарил КоА в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником холестерина (ХС). Действие активного вещества в первую очередь направлено на печень, в которой осуществляется выработка ХС и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Препарат способствует увеличению количества рецепторов ЛПНП на поверхности клеток паренхимы печени, усиливая захват и катаболизм ЛПНП, вследствие чего вызывает ингибирование продукции липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), снижая тем самым общее число ЛПНП и ЛПОНП.

Гиполипидемическое средство обеспечивает снижение повышенного уровня общего ХС, ХС-ЛПНП, триглицеридов (ТГ) и повышение уровня ХС-ЛПВП, а также способствует снижению уровня аполипопротеина В (АпоВ), ХС-ЛПОНП, ХС-неЛПВП, ТГ-ЛПОНП. Препарат содействует повышению концентрации аполипопротеина А-I (АпоА-I), снижению соотношения общий ХС/ХС-ЛПВП, ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП и соотношения АпоВ/АпоА-I.


После начала лечения клинически значимый эффект отмечается в течение 7 дней, а спустя 14 дней он составляет 90% от максимально возможного, последний же обычно достигается к 28 дням терапии и поддерживается при регулярном использовании препарата.

Применение Розувастатина-СЗ эффективно у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией или без нее, вне зависимости от пола, возраста или расовой принадлежности, в т. ч. у больных с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией.

У 80% пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIb типа по Фредриксону (средний исходный уровень содержания Хс-ЛПНП около 4,8 ммоль/л) в период использования препарата в дозе 10 мг уровень Хс-ЛПНП достигает значений ниже 3 ммоль/л.

На фоне лечения Розувастатином-СЗ в дозах 20–80 мг у больных с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией отмечается положительная динамика показателей липидного профиля. Снижение концентрации Хс-ЛПНП на 53% фиксируется после титрования средства до суточной дозы 40 мг (12 недель курса), уровень Хс-ЛПНП менее 3 ммоль/л достигается у 33% пациентов. У больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, использовавших препарат в дозе 20 и 40 мг, снижение концентрации Хс-ЛПНП в среднем составляло 22%.

На фоне гипертриглицеридемии с начальными уровнями концентрации ТГ 273–817 мг/дл в период приема средства в дозе от 5 до 40 мг 1 раз в сутки на протяжении 6 недель значительно снижалось содержание ТГ в плазме крови.


При комбинированном использовании Розувастатина-СЗ с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах был зафиксирован аддитивный эффект в отношении уровня Хс-ЛПВП, а с фенофибратом – в отношении уровня ТГ.

Согласно результатам клинических исследований, у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний и выраженной гиперхолестеринемией Розувастатин-СЗ должен использоваться в дозе 40 мг.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация розувастатина (Сmах) в плазме крови отмечается примерно спустя 5 часов после перорального приема. Абсолютная биодоступность средства составляет приблизительно 20%, объем распределения (Vd) – около 134 л. Розувастатин связывается с белками плазмы, главным образом с альбумином, примерно на 90%. Системная экспозиция (AUC) активного вещества возрастает пропорционально дозе. При ежедневном приеме фармакокинетические характеристики не изменяются.

Метаболизируется розувастатин главным образом печенью – основным местом продукции холестерина и метаболической трансформации Хс-ЛПНП. Подвергается метаболизму в небольшой степени (приблизительно 10%), действующее вещество представляет собой непрофильный субстрат для биотрансформации ферментами системы цитохрома Р450. Главным изоферментом, ответственным за метаболизм вещества, является изофермент CYP2C9, в меньшей степени участвуют в метаболизме изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6. Основные установленные метаболиты розувастатина – лактоновые метаболиты и N-десметилрозувастатин. Последний проявляет активность приблизительно на 50% меньшую, чем розувастатин. Лактоновые метаболиты считаются фармакологически неактивными. Свыше 90% фармакологической активности по подавлению циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивает розувастатин и 10% – его метаболиты.


Примерно 90% дозы розувастатина экскретируется через кишечник в неизмененном виде (включая абсорбированное и неабсорбированное вещество), оставшаяся часть выводится почками. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы составляет приблизительно 19 часов и при повышении дозы не изменяется. Средний геометрический плазменный клиренс примерно равен 50л/ч (коэффициент вариации 21,7%). В печеночном захвате розувастатина принимает участие мембранный переносчик ХС, которому принадлежит важная роль в процессе печеночной элиминации данного вещества.

Фармакокинетические параметры розувастатина не зависят от пола и возраста пациента.

Розувастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, связывается с транспортными белками, такими как BCRP (эффлюксный транспортер) и ОАТР1В1(полипептид транспорта органических анионов, участвующий в захвате печеночными клетками статинов). У носителей генотипов ABCG2 (BCRP) с.421АА и SLC01B1 (ОАТР1В1) с.521СС было зафиксировано увеличение AUC розувастатина в 2,4 и 1,6 раза соответственно по сравнению с носителями генотипов ABCG2 c.421CC и SLCO1B1 c.521TT.

Показания к применению

  • первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (IIa типа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (IIb типа): как дополнение к диете в случае, когда специальный рацион, физические упражнения, уменьшение массы тела и другие немедикаментозные методы терапии демонстрируют недостаточный эффект;

  • семейная гомозиготная гиперхолестеринемия: как дополнение к диете и другому липидснижающему лечению (например, ЛПНП-аферезу) или в случаях, когда проведение такого лечения недостаточно эффективно;
  • гипертриглицеридемия (IV типа по Фредриксону): в качестве дополнения к диете;
  • атеросклероз: в целях замедления прогрессирования болезни как дополнение к диете в случаях, когда показано лечение для снижения уровня общего Хс и Хс-ЛПНП;
  • инсульт, инфаркт, артериальная реваскуляризация и другие основные сердечно-сосудистые осложнения: в целях первичной профилактики у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но с высокой вероятностью ее развития (возраст после 60 лет для женщин и после 50 лет для мужчин, уровень содержания С-реактивного белка выше 2 мг/л, при наличии хотя бы одного из дополнительных факторов риска, таких как низкий уровень Хс-ЛПВП, артериальная гипертензия, семейный анамнез раннего развития ИБС, курение).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания для всех доз:

  • миопатия;
  • беременность и период кормление грудью;
  • отсутствие надежных методов контрацепции;
  • возраст до 18 лет;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы, непереносимость лактозы (препарат содержит лактозу);
  • возрастание концентрации креатинфосфокиназы (КФК) в крови, более чем в 5 раз превышающее верхнюю границу нормы (ВГН);
  • сочетанный прием с циклоспорином или ингибиторами ВИЧ-протеаз;
  • гиперчувствительность к любому из компонентов таблеток Розувастатина-СЗ.

Дополнительные абсолютные противопоказания для доз 5, 10 и 20 мг:

  • почечная недостаточность тяжелой степени при клиренсе (Cl) креатинина ниже 30 мл/мин;
  • болезни печени в активной фазе, в т. ч. стойкое усиление сывороточной активности трансаминаз и любое повышение их активности, превышающее ВГН более чем в 3 раза;
  • предрасположенность к возникновению миотоксических осложнений.

Дополнительные абсолютные противопоказания для дозы 40 мг:

  • почечная недостаточность средней/тяжелой степени при Cl креатинина ниже 60 мл/мин;
  • личный/семейный анамнез мышечных поражений;
  • болезни печени в активной стадии, в т. ч. стойкое усиление сывороточной активности трансаминаз и любое возрастание их активности, превышающее ВГН более чем в 3 раза у больных с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза, к которым относят: гипотиреоз; указания в анамнезе на миотоксичность при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; комбинированный прием с фибратами; состояния, способные вызвать повышение плазменного уровня розувастатина; злоупотребление алкоголем;
  • принадлежность к монголоидной расе.

Относительные противопоказания для всех доз (таблетки Розувастатин-СЗ следует использовать с осторожностью):

  • сепсис;
  • поражения печени в анамнезе;
  • артериальная гипотензия;
  • травмы, обширные хирургические вмешательства;
  • тяжелая форма метаболических, эндокринных или электролитных нарушений;
  • неконтролируемые судорожные припадки;
  • сочетанное использование с эзетимибом и колхицином;
  • возраст старше 65 лет.

Дополнительные относительные противопоказания для Розувастатина-СЗ в дозах 5, 10 и 20 мг:

  • гипотиреоз;
  • личный/семейный анамнез наследственных мышечных поражений и предшествующий анамнез мышечной токсичности на фоне применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов;
  • наличие угрозы развития миопатии/рабдомиолиза – почечная недостаточность;
  • состояния, при которых зафиксировано повышение плазменной концентрации розувастатина;
  • одновременное использование с фибратами;
  • принадлежность к монголоидной расе;
  • чрезмерное употребление алкоголя.

Дополнительным относительным противопоказанием для Розувастатина-СЗ в дозе 40 мг является наличие легкой почечной недостаточности при Cl креатинина выше 60 мл/мин.

Розувастатин-СЗ, инструкция по применению: способ и дозировка


Розувастатин-СЗ принимают перорально. Таблетки, не измельчая и не разжевывая, следует проглатывать целиком, запивая водой.

Гиполипидемическое средство можно использовать независимо от приема пищи, в любое время суток.

До начала курса пациенту следует перейти на стандартную диету с пониженным содержанием ХС и в дальнейшем ее соблюдать в течение всего периода терапии. Дозу подбирают индивидуально, учитывая терапевтический ответ на прием средства и цели лечения, а также в соответствии с текущими рекомендациями по целевым уровням липидов.

Для пациентов, не получавших ранее лечение статинами, или принимавших до начала курса другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, рекомендуемая начальная доза Розувастатина-СЗ составляет 5/10 мг 1 раз в сутки. Начальную дозу устанавливают, руководствуясь индивидуальной концентрацией ХС и принимая во внимание вероятность появления сердечно-сосудистых осложнений, а также возможную угрозу развития нежелательных реакций. При необходимости повышать дозу можно через 4 недели.

Из-за возможного возникновения побочных явлений на фоне приема 40 мг/сут, в сравнении с более низкими суточными дозами, повышать дозу до 40 мг/сут (после дополнительного приема дозы, превышающей рекомендованную начальную на протяжении 4 недель курса) можно только при наличии тяжелой степени гиперхолестеринемии и высокого риска развития сердечно-сосудистых осложнений. До 40 мг/сут преимущественно назначают пациентам с семейной гиперхолестеринемией, которым не удалось достигнуть желаемого результата лечения при приеме 20 мг/сут, и которые будут находиться под строгим медицинским наблюдением. Особенно в тщательном врачебном контроле нуждаются пациенты, получающие Розувастатин-СЗ в суточной дозе 40 мг.


Пациентам, не обращавшимся ранее к специалистам, не рекомендуется принимать таблетки Розувастатин-СЗ 40 мг.

Спустя 2–4 недели после начала курса терапии и/или при увеличении дозы следует проводить мониторинг показателей липидного обмена и при необходимости корректировать дозу.

Носителям генотипов c.421AA или с.521CC не рекомендуется использовать Розувастатин-СЗ в дозах, превышающих 20 мг 1 раз в сутки.

В процессе исследования фармакокинетики розувастатина у пациентов, входящих в разные этнические группы, при приеме препарата японцами и китайцами выявлено увеличение системной концентрации розувастатина. Данное явление необходимо учитывать при назначении гиполипидемического средства представителям монголоидной расы. Для этой группы пациентов при лечении в дозах 10 и 20 мг начинать следует с приема 5 мг/сут, таблетки в дозировке 40 мг применять противопоказано.

Пациентам с предрасположенностью к развитию миопатии Розувастатин-СЗ рекомендуется принимать в начальной дозе 5 мг.

Побочные действия

Нежелательные реакции, отмечаемые на фоне использования розувастатина, как правило слабо выражены и проходят самостоятельно. Появление побочных действий носит в большинстве случаев дозозависимый характер.

Регистрируемая частота возникновения нежелательных реакций при терапии Розувастатином-СЗ:


  • эндокринная система: часто – сахарный диабет 2-го типа;
  • иммунная система: редко – реакции повышенной чувствительности, в т. ч. ангионевротический отек;
  • пищеварительный тракт: часто – боли в животе, тошнота, запор; редко – панкреатит; у небольшого числа больных отмечается дозозависимое усиление активности печеночных трансаминаз, в основном являющееся незначительным, бессимптомным и преходящим;
  • центральная и периферическая нервная система: часто – головокружение, головная боль;
  • кожные покровы: нечасто – сыпь, кожный зуд, крапивница;
  • мочевыделительная система: протеинурия (при приеме Розувастатина-СЗ преимущественно в дозе 40 мг, наблюдалась канальцевая протеинурия, которая, как правило, была транзиторной, и не свидетельствовала об остром поражении или усугублении заболевания почек);
  • костно-мышечная система: часто – миалгия; редко – миопатия (в т. ч. миозит), рабдомиолиз (с острой почечной недостаточностью или без нее); в редких случаях возможно дозозависимое возрастание активности КФК, обычно незначительное, преходящее и бессимптомное; в случае усиления активности КФК, превышающей более чем в 5 раз ВГН, терапию следует приостановить;
  • лабораторные показатели: возрастание концентрации билирубина, глюкозы, активности гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТП), щелочной фосфатазы (ЩФ), нарушение деятельности щитовидной железы;
  • прочие реакции: часто – астенический синдром.

Нарушения, фиксируемые в ходе постмаркетингового применения Розувастатина-СЗ:

  • система кроветворения: с неизвестной частотой – тромбоцитопения;
  • центральная и периферическая нервная система: крайне редко – полиневропатия, потеря памяти;
  • костно-мышечная система: крайне редко – артралгия; с неизвестной частотой – иммуноопосредованная некротизирующая миопатия (клиническими проявлениями являются стойкая слабость проксимальных мышц и повышение уровня КФК в сыворотке в период терапии или после ее прекращения; может быть необходимо использование иммунодепрессивных средств);
  • пищеварительная система: крайне редко – желтуха, гепатит; редко – возрастание активности печеночных трансаминаз; с неизвестной частотой – диарея;
  • мочевыделительная система: крайне редко – гематурии;
  • дыхательная система: с неизвестной частотой – одышка, кашель;
  • репродуктивная система и молочная железа: с неизвестной частотой – гинекомастия;
  • кожа и подкожные ткани: с неизвестной частотой – синдром Стивенса – Джонсона;
  • прочие: с неизвестной частотой – периферические отеки.

При лечении некоторыми статинами фиксировалось появление таких побочных эффектов: сексуальная дисфункция, нарушения сна (включая бессонницу и кошмарные сновидения), депрессия; в единичных случаях – интерстициальное заболевание легких (особенно при длительной терапии).

Передозировка

В случае одновременного приема нескольких суточных доз Розувастатина-СЗ изменение фармакокинетических параметров розувастатина не фиксировалось.

При передозировке назначают симптоматическое лечение и мероприятия, имеющие целью поддержание функций жизненно важных систем и органов. Требуется мониторинг деятельности печени и уровня содержания КФК. Предполагается, что проведение гемодиализа нецелесообразно.

Особые указания

Определять активность КФК не рекомендуется после значительных физических нагрузок или при наличии других возможных причин усиления ее активности, поскольку это может стать причиной неверной интерпретации результатов проведенных анализов. В случае, когда начальная активность КФК в 5 раз выше, чем ВГН, спустя 5–7 дней требуется провести повторный тест. Не следует приступать к терапии, если данные повторного измерения подтверждают предварительный результат (активность КФК превышает ВГ более чем в 5 раз).

В период применения Розувастатина-СЗ пациентам следует незамедлительно сообщать лечащему врачу о случаях неожиданного возникновения мышечной слабости, боли в мышцах или спазмов, особенно при сопутствующем появлении недомогания и лихорадки. У таких больных необходимо определить активность КФК. При наличии резко выраженных и вызывающих ежедневный дискомфорт симптомов со стороны мышц, даже при уровне КФК менее чем в 5 раз превышающем ВГН, терапию необходимо прекратить. После снятия симптомов и нормализации активности КФК можно рассмотреть вопрос о возобновлении приема Розувастатина-СЗ или использовании другого ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы в более низкой дозе и при контроле состояния пациента. В случае отсутствия подобных симптомов в постоянном мониторинге активности КФК нет необходимости.

У больных с гиперхолестеринемией, возникшей вследствие нефротического синдрома или гипотиреоза, лечение основного заболевания должно проводиться до начала приема Розувастатина-СЗ.

При наличии у пациентов концентрации глюкозы от 5,6 до 6,9 ммоль/л применение препарата ассоциировалось с усугублением риска развития сахарного диабета 2-го типа.

В ходе лечения некоторыми статинами, особенно на протяжении длительного курса, фиксировались сообщения о единичных случаях интерстициального заболевания легких. Признаками этого осложнения могут быть непродуктивный кашель, одышка, снижение веса, слабость, лихорадка. В данном случае необходимо прекратить терапию.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Исследования по изучению возможного влияния Розувастатина-СЗ на способность управлять транспортом и использовать в работе сложные механизмы не проводились. Пациентам при выполнении потенциально опасных видов деятельности требуется соблюдать осторожность, т. к. во время лечения может отмечаться развитие головокружения.

Применение при беременности и лактации

Розувастатин-СЗ противопоказано использовать при беременности и в период лактации. Женщинам детородного возраста необходимо использовать надежные противозачаточные средства.

Поскольку ХС и продукты биосинтеза ХС крайне важны для развития плода, возможный риск подавления ГМГ-КоА-редуктазы превосходит пользу от приема Розувастатина-СЗ у беременных женщин. В случае возникновения беременности в ходе лечения препаратом его прием должен быть незамедлительно прекращен.

Данных о выделении розувастатина с материнским молоком нет, поэтому в период лактации необходимо прекратить прием Розувастатина-СЗ.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет лечение препаратом противопоказано.

При нарушениях функции почек

У больных с легкой или умеренно выраженной почечной недостаточностью не отмечалось существенного изменения плазменного уровня розувастатина или N-десметилрозувастатина. При тяжелой почечной недостаточности уровень розувастатина в плазме крови в 3 раза, а N-десметилрозувастатина в 9 раз превышал таковой у здоровых добровольцев. Плазменная концентрация розувастатина у больных, находящихся на лечении гемодиализом, была приблизительно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.

Прием Розувастатина-СЗ противопоказан при наличии тяжелых нарушений деятельности почек (Cl креатинина ниже 30 мл/мин).

Больным с умеренными функциональными нарушениями почек (Cl креатинина 30–60 мл/мин) Розувастатин-СЗ в дозе 40 мг использовать противопоказано, а в дозе 5, 10 и 20 мг следует применять с осторожностью.

Пациентам с легкими нарушениями деятельности почек (Cl креатинина выше 60 мл/мин) лечение средством в дозе 40 мг следует проводить с осторожностью, контролируя показатели функции почек. При использовании препарата пациентами с умеренными нарушениями функции почек начальная доза должна составляет 5 мг.

При нарушениях функции печени

При наличии печеночной недостаточности от 7 баллов и ниже по шкале Чайлда – Пью, повышение Т1/2 розувастатина не выявлено, у двух пациентов с 8 и 9 баллами зафиксировано возрастание Т1/2 не менее, чем в 2 раза. Опыта использования Розувастатина-СЗ у больных, состояние которых оценивается выше чем 9 баллов по шкале Чайлда – Пью, не имеется.

Лечение препаратом противопоказано пациентам с болезнями печени в фазе обострения, в т. ч. при стойком повышении сывороточной активности трансаминаз и любом повышении активности трансаминаз, более чем в 3 раза превосходящем ВГН. С осторожностью рекомендуется использовать Розувастатин-СЗ пациентам с поражениями печени в анамнезе. Осуществлять определение показателей деятельности печени нужно до проведения лечения и спустя 3 месяца после начала курса.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам индивидуальный подбор доз не требуется.

Лицам старше 65 лет терапию Розувастатином-СЗ следует проводить с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Возможное влияние одновременно используемых лекарственных веществ/средств на розувастатин:

  • циклоспорин (в дозе 75–200 мг 2 раза в сутки): отмечалось возрастание AUC розувастатина, получаемого в суточной дозе 10 мг, примерно в 7 раз при сравнении с AUC, фиксируемой у здоровых добровольцев, при этом плазменная концентрация циклоспорина не изменялась; данная комбинация противопоказана;
  • ингибиторы протеазы ВИЧ (включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, типранавиром и/или лопинавиром): точный механизм данного взаимодействия не установлен, однако сочетанный прием этих средств вызывал значительное увеличение экспозиции розувастатина и усугублял риск развития миопатии (включая рабдомиолиз); при использовании розувастатина в дозе 20 мг в сочетании с препаратом, включающим в состав лопинавир 400 мг/ритонавир100 мг, отмечалось примерно пятикратное и двукратное увеличение Cmax и AUC(0–24) розувастатина соответственно; комбинация розувастатина с ингибиторами протеазы ВИЧ противопоказана;
  • гиполипидемические средства (фенофибрат, гемфиброзил и другие фибраты; никотиновая кислота в липидснижающих дозах): сочетанное использование розувастатина и гемфиброзила приводило к возрастанию плазменной Cmax в крови и AUC розувастатина в 2 раза, поэтому одновременное применение этих веществ не рекомендуется; в соответствии с имеющимися данными исследований, фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом не предполагается, однако возможно фармакодинамическое взаимодействие; фибраты (в т. ч. гемфиброзил и фенофибрат) и никотиновая кислота (в суточных дозах выше 1000 мг) при комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы усугубляют риск развития миопатии, предположительно, вследствие того, что они способны приводить к появлению миопатии в режиме монотерапии; при необходимости данных комбинаций рекомендуется принимать розувастатин в начальной дозе 5 мг, после тщательной оценки соотношения возможного риска и ожидаемой пользы от совместного использования этих веществ; при комбинированной терапии с фибратами прием препарата в дозе 40 мг противопоказан;
  • итраконазол (в суточной дозе 200 мг в течение 5 дней): фиксировалось повышение в 1,4 раза AUC розувастатина, принимаемого однократно в дозе 10 или 80 мг;
  • эритромицин: может уменьшаться Cmax и AUC розувастатина на 30 и 20% соответственно, данные эффекты возможно связаны с усилением моторики кишечника, обусловленным приемом эритромицина;
  • эзетимиб: у больных с гиперхолестеринемией отмечалось увеличение AUC розувастатина в 1,2 раза, при комбинации последнего в дозе 10 мг с эзетимибом в такой же дозе; возможно усугубление риска развития нежелательных явлений из-за фармакодинамического взаимодействия между данными веществами;
  • антацидные средства: фиксировалось снижение в плазме Cmax розувастатина приблизительно на 50% на фоне его одновременного приема с суспензией антацидов, включающих алюминия и магния гидроксид; выраженность этого эффекта снижалась при использовании антацидов спустя 2 часа после приема розувастатина; клиническая значимость подобного взаимодействия не изучалась;
  • изоферменты цитохрома Р450: согласно результатам исследований in vivo и in vitro, розувастатин не относится к ингибиторам/индукторам изоферментов цитохрома Р450, также установлено, что он представляет собой слабый субстрат для этих ферментов, в связи с этим взаимодействие розувастатина на уровне метаболизма с другими лекарственными веществами/средствами при участии изоферментов цитохрома Р450 не предполагается;
  • элтромбопаг (в суточной дозе 75 мг): наблюдалось повышение AUC розувастатина в 1,6 раза при однократном приеме последнего в дозе 10 мг;
  • кетоконазол (ингибитор изоферментов CYP3A4 и CYP2A6), флуконазол (ингибитор изоферментов CYP3A4 и CYP2C9): клинически значимого взаимодействия розувастатина с данными веществами не наблюдалось;
  • дронедарон (в дозе 400 мг 2 раза в сутки): отмечалось повышение AUC розувастатина в 1,4 раза;
  • дигоксин: клинически существенного взаимодействия не ожидается.

Возможное влияние розувастатина на одновременно используемые лекарственные вещества/средства:

  • этинилэстрадиол, норгестрел (пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия): отмечалось увеличение значений AUC норгестрела и этинилэстрадиола на 34 и 26%, соответственно; следует учитывать данный факт при определении дозы пероральных контрацептивов; не имеется фармакокинетических данных по сочетанному применению Розувастатина-СЗ и гормонозаместительной терапии, поэтому аналогичное воздействие нельзя исключить и при осуществлении данной комбинации, вместе с тем подобное сочетание широко применялось и хорошо переносилось в ходе клинических исследований;
  • антагонисты витамина К (включая варфарин): у пациентов, получающих данные препараты, в период начала курса розувастатина или повышения его дозы наблюдалось увеличение международного нормализованного отношения (МНО), а при снижении дозы или отмене розувастатина – уменьшение МНО; в подобных случаях рекомендуется проводить мониторинг МНО.

Аналоги

Аналогами Розувастатина-СЗ являются Розувастатин, Крестор, Розуфаст, Мертенил, Розистарк, Реддистатин, Липопрайм, Роксера, Розукард, Розарт и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от проникновения влаги и света, при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Розувастатине-СЗ

Согласно отзывам, Розувастатин-С3 является эффективным гиполипидемическим средством, применяемым для лечения гиперхолестеринемии, замедления прогрессирования атеросклероза и профилактики сердечно-сосудистых осложнений. Начальный эффект лечения многие пациенты наблюдают уже через неделю приема, а максимальный эффект – спустя 1 месяц после начала курса. По отзывам, благодаря действию лекарственного средства снижается уровень холестерина в крови, стабилизируется артериальное давление, улучшается общее состояние, уменьшается одышка при ходьбе. На фоне лечения в некоторых случаях снижается повышенная масса тела вследствие сочетанного использования препарата с низкохолестериновой диетой.

К недостаткам Розувастатина-СЗ относят большое число противопоказаний и побочных реакций. В некоторых отзывах пациенты выражают недовольство ценой препарата, т. к. его часто принимают довольно длительно, стоимость лекарственного средства необходимого на полный курс лечения, по их мнению, является достаточно высокой.

Цена на Розувастатин-СЗ в аптеках

Цена на Розувастатин-СЗ, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, зависит от дозировки и количества в упаковке, и в среднем составляет:

  • дозировка 5 мг: 30 шт. – 180 руб.;
  • дозировка 10 мг: 30 шт. – 350 руб., 90 шт. – 800 руб.;
  • дозировка 20 мг: 30 шт. – 400 руб., 90 шт. – 950 руб.;
  • дозировка 40 мг: 30 шт. – 750 руб.

Источник: www.neboleem.net

Действующее вещество:

Розувастатин* (Rosuvastatin)

Фармакологическая группа

  • Гиполипидемическое средство — ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор [Статины]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E78.0 Чистая гиперхолестеринемия
  • E78.1 Чистая гиперглицеридемия
  • E78.2 Смешанная гиперлипидемия
  • E78.5 Гиперлипидемия неуточненная
  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I21 Острый инфаркт миокарда
  • I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная
  • I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт
  • I70 Атеросклероз
  • Z72.0 Употребление табака
  • Z82.4 В семейном анамнезе ишемическая болезнь сердца и другие болезни сердечно-сосудистой системы

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — ингибирующее ГМГ-КоА-редуктазу, гиполипидемическое.

Способ применения и дозы

Внутрь, проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая таблетку, запивая водой. Препарат может назначаться в любое время суток независимо от времени приема пищи.

До начала терапии Розувастатином пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально, в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым концентрациям липидов.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг Розувастатина 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальным содержанием Хс и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости доза может быть увеличена до большей через 4 нед.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата, повышение дозы до 40 мг следует рассматривать только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.

Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу.

После 2–4 нед терапии и/или при повышении дозы Розувастатина необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы). Применение препарата в более высокой дозе, чем 40 мг, не оправдано в связи с усилением побочных эффектов и в большинстве случаев не рекомендуется.

Пожилые пациенты. Не требуется коррекция дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) применение Розувастатина противопоказано. Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (Cl креатинина 30–60 мл/мин). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Розувастатин противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

Этнические группы. При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина у японцев и китайцев. Следует учитывать данный факт при назначении Розувастатина данным группам пациентов. При назначении дозы 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы.

Генетический полиморфизм. У носителей генотипов SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 (BCRP) с.421АА отмечалось увеличение экспозиции (AUC) розувастатина по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 c.521TT и ABCG2 c.421CC. Для пациентов — носителей генотипов с.521CC или с.421АА рекомендуемая максимальная доза Розувастатина составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Пациенты, предрасположенные к миопатии. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг.

Сопутствующая терапия. Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности с ОАТР1В1 и BCRP). При совместном применении Розувастатина с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы , включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск миопатии (включая рабдомиолиз). В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема Розувастатина. Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии Розувастатина и рассмотреть возможность снижения его дозы.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5, 10 и 20 мг.

По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки РџР’РҐ и фольги алюминиевой печатной лакированной. 3 или 6 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона.

Производитель

АО «АЛСИ Фарма».

Претензии направлять по адресу: 129272, Россия, Москва, Трифоновский туп., 3.

Тел.: (495) 787-70-55.

Адрес производства: 610044, Россия, Кировская обл., Киров, ул. Луганская, 53в.

Условия хранения препарата Розувастатин

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Розувастатин

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник: www.rlsnet.ru

Клинико-фармакологическая группа

Розувастатин — гиполипидемический препарат 4 поколения, входит в группу статинов. Разработка лекарства принадлежит японской копании по выпуску фармацевтических средств. В аптечной сети продается с 2003 года, в России отпускается только по рецепту. В рейтинге по количеству приема серди больных, средство занимает лидирующие позиции.

Активные компоненты Розувастатина способствуют угнетению ферментов, которые вызывают образование в печени нового холестерола. Результатом применения препарата является восстановление поврежденных сосудов и повышение реологических особенностей крови.

Розувастатин. Инструкция по применению. Цена, аналоги

Купируются негативные процессы развития тромбов, улучшается вязкость крови. Положительное воздействие на организм пациента от регулярного употребления лекарства проявляется уже через 30 дней от начала терапии. Самолечение статинами недопустимо, ввиду высокой токсичности лекарственных составляющих приема.

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат Розувастатин выпускается пачками  по 10, 14, 28, 30 и 90 шт. В каждой из них находятся контурные ячейки с таблетками. Некоторые производители предлагают лекарство в полимерных тубах по 20, 40 или 90 шт. Дозировка препарата: 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг. Таблетки покрыты оболочкой розового цвета, в разрезе – белые. В одной таблетке содержится по 5, 10, 20 и 40 мг Розувастатина соответственно.

К дополнительным компонентам таблеток по 5 мг относят:

  • аэросил;
  • прежелатинизированный крахмал;
  • микрокристаллическая медицинская целлюлоза;
  • стеарат магния.

Состав препарата увеличивается в соответствии с дозировкой каждой таблетки.

В оболочке содержится опадрай розовый 3, 20 мг, в который включены:

  • триацетин;
  • красный краситель кармин;
  • гипромеллоз;
  • лактоза моногидрат.

Фармакологическое действие

Розувастатин входит в группу препаратов, которые ингибирующих ГМГ – КоА – редуктазу, играющую главную роль в переработке холестерина. Молекула препарата создана таким образом, что он не подвергается быстрому растворению в жирах, тем самым оказывая воздействие на организм  подобно естественным ферментам.

В результате связь Розувастатина с нужным акцептором является необратимым и мгновенным процессом. Благодаря этому в тканях печени синтез мевалоновой кислоты снижается в несколько раз, что затормаживает развитие «плохого» холестерина. Отмечается активизация рецепторов к фракциям холестерина, вследствие чего пораженные бляшки лучше выводятся из крови.

После того, как лекарство поступило внутрь организма, его самая высокая концентрация содержится через 5-5,5 часов. При регулярной терапии развивается концентрация равновесия, и ее максимум наступает чрез 4 часа. Скорость выведения активных веществ из организма не находится в прямой зависимости и достигает 20 часов.

Розувастатин. Инструкция по применению. Цена, аналоги

Активные компоненты лекарственного средства способствуют стимуляции синтеза азота, который участвует в процессах расслабления сосудов. Это создает плейотропный, то есть дополнительный эффект. В результате происходить купирование хронического воспаления вялотекущего характера, являющегося основной причиной атеросклероза.

Препарат уменьшает холестерин-ЛПНП (ХС-ЛПНП), общий холестерин (ОХС), триглицериды (ТГ), способствует повышению холестерина-липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), уменьшает содержание аполипопротеина В (АпоВ), ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и активизирует концентрацию аполипопротеина А-I (АпоА-I).

Терапевтический результат начинает проявляться уже через несколько дней после приема таблеток. Максимальный эффект отмечается на 4-ой неделе лечения и если лекарство продолжить принимать, он поддерживается на этом же уровне.

Фармакокинетика

  • Абсорбация и распределение. Наиболее высокое содержание активного вещества в крови отмечается через 5 часов после употребления. Полная биодоступность равняется 20%. Более 90% лекарственного средства всасываются белками крови.
  • Метаболизм. Подвергается метаболизму только на 10 %.
  • Выведение. На 10% выводится почками, 90% неизмененного средства выводится через пищевод.

Фармакокинетика у отдельных групп больных:

  • Возрастные особенности и пол пациентов не имеют значения для оптимального усвоения препарата.
  • Представители монголоидной расы страдают от 2-кратного увеличения средства в крови. Поэтому для них терапия противопоказана.
  • Генетический полиморфизм. У носителей генотипов отмечается увеличение концентрации активных веществ розувастатина в 2,4 раза.

Показания

Розувастатин (инструкция по применению содержит указания по дозировке и общей схеме употребления препарата, учитывая индивидуальные особенности пациента) рекомендуется для лечения всех патологических процессов, провоцирующих накопление холестерина и его фракций в организме.

Розувастатин. Инструкция по применению. Цена, аналоги

Назначение препарата:

  • Заболевания наследственного характера, характеризующиеся нарушением обмена холестерина, при диагнозе первичная гиперхолестеринемия. Патологическое накопление фракций холестерина имеет генетическую основу. Когда соблюдение диеты, повышенная физическая активность в таких ситуациях не оказывают положительного результата.
  • Прогрессирующая стадия атеросклероза. Терапия статинами показана, как дополнительный метод к соблюдению диеты.
  • Профилактика нарушений в работе сердца и сосудов у лиц без симптомов ишемии. Возрастные ограничения: мужчины старше 50 лет, женщины старше 60 лет.

Предрасполагающие факторы для рекомендаций употребления Розувастатина:

  • гипертензия;
  • низкий уровень холестерина;
  • наследственные риски для ранней ишемии;
  • гиподинамия;
  • курение;
  • ожирение;
  • сахарный диабет.

Небольшие дозировки медикаментозного препарата способствуют улучшению липидного баланса.

Основное назначение Розувастатина:

  • снизить риски инсульта;
  • предотвратить развитие инфаркта миокарда;
  • сократить количество процедур артериальной реваскуляризации.

Розувастатин в индивидуальном порядке выписывают и больным с уровнем холестерина не превышающем норму.

Розувастатин. Инструкция по применению. Цена, аналоги
Действие Розувастатина при диабете.

В эту группу входят больные:

  • после принесенного инсульта или инфаркта миокарда;
  • с диагнозом ишемическая болезнь сердца;
  • в реабилитационный период после хирургического вмешательства на коронарных артериях;
  • с диагнозом сахарный диабет с показателями ЛПНП значительно превышающими норму.

Противопоказания

Особенно препарата в том, что он обладает дозозависимыми побочными эффектами и противопоказаниями. Если больному показано принимать по 10 мг средства, это не значит, что когда-либо потребуется увеличивать дозировку до 20 мг.

Прием выше 5 мг запрещен для пациентов страдающих:

  • активными воспалительными процессами в печени (гепатит, холангит);
  • сложной стадией почечной недостаточности;
  • заболеванием миопатия.

Розувастатин. Инструкция по применению. Цена, аналоги

А так же противопоказано пить таблетки в сочетании с употреблением циклоспорина, при беременности и кормлении грудью. Запрет распространяется на детей, не достигших 18 летнего возраста.

Кроме вышеперечисленных противопоказаний употреблять по 40 мг Розувастатина запрещено:

  • при совместном лечении фибратами;
  • пациентам с алкогольной зависимостью;
  • при диагностированных мышечных патологиях;
  • при гипотиреозе.

К абсолютным противопоказаниям относится аллергическая реакция на синтетические компоненты препарата.

Дозировка, инструкция по применению

Розувастатин препарат в инструкции по применению, которого указано, что употребление  таблеток возможно до приема пищи, во время или после еды. Необходимое условие для лечения статинами одновременное соблюдение строгой диеты. Это требуется для исключения попадания холестерина с продуктами питания.

Препарат выпускается в таблетизированной форме дозировкой по 10, 20 и 40 мг.

Каждому больному количество препарата назначается индивидуально. На дозировку влияет концентрация липидов в крови с развернутыми показателями. На первом этапе лечения пациентам выписывается по 10 мг средства. Если больной не страдает высокой группой ожирения и риски инфаркта невысокие доза снижается до 5 мг. Увеличение таблеток допускается только через 30 дней.

Дозировку равную 40 мг назначают при соответствующих показаниях:

  • высокие риски инфаркта и инсульта;
  • тяжелая наследственная гиперхолестеринемии.

Розувастатин. Инструкция по применению. Цена, аналоги

Через 14-30 дней приема максимальной дозировки требуется проведение контрольного исследования уровня липидов. С учетом клинико-биохимических результатов лечащий врач определяет дальнейшую тактику терапии. Категорически противопоказано начинать первое употребление статинов сразу с высокой дозировки (40 мг).

Побочные действия

Правильное выполнение рекомендаций врача, соблюдение принципа постепенности в приеме лекарства побочные действия проявляются очень редко.

В исключительных случаях возможно развитие:

  • приступов головной боли;
  • сыпи на кожных покровах;
  • увеличение мышечного тонуса;
  • мышечных болей.

У некоторых пациентов одним из побочных эффектов является повышение уровня трансаминаза в крови. При жалобах пациента на постоянный дискомфорт в мышцах и присутствие болевого синдрома нужно пройти специальное обследование для исключения развития рабдомиолиза (распадения мышц).

Передозировка

Розувастатин, инструкция по применению которого требует соблюдения принципа постепенного увеличения дозировки, с осторожностью нужно пить пациентам с патологиями печени. Злоупотребление назначениями и увеличение разовой дозы в несколько раз не изменяет фармакокинетические свойства. Специального лечения передозировки лекарством не существует.

Терапия проводится с учетом клинической картины, и все лечебные методы направлены на купирование негативных проявлений. Пациенту назначается исследование печени и уровня креатинфосфокиназа.

Розувастатин. Инструкция по применению. Цена, аналоги

Клиническая картина передозировки проявляется аналогично побочным эффектам. Уникальность Розувастатина в том, что он метаболизируется в печени только на 5%. Почти 90% в изначальном виде выводиться через пищеварительный тракт.

Лекарственное взаимодействие

Пациент в обязательном порядке должен предупредить доктора обо всех принимаемых лекарствах. Даже периодическое употребление некоторых лекарств в сочетании с Розувастатином опасно для состояния здоровья.

  • Циклоспорин. Содержание Розувастатина увеличивается в несколько раз. Лекарства относятся к несовместимым.
  • Ингибиторы синтеза белка. Сочетание препаратов провоцирует рост концентрации розувастатина в результате чего, его содержание будет повышено и развивается миопатия.
  • Гиполипидемические лекарства. Способствуют увеличению средства в плазме на 200% от нормы. Возможно взаимодействие при употреблении минимальной дозы основного средства в 5 мг. Максимальная дозировка опасна для пациента.
  • Эзетимиб. Возможно развитие некоторых негативных состояний. Совместное применение не назначается.
  • Антициды. Комплексная терапия допустима, если делать перерывы меду приемами средств с разницей в 2 часа.
  • Эритромицин. Сочетание уменьшает концентрацию активных веществ Розувастатина ввиду усиления активности кишечника.
  • Пероральные контрацептивы. При сочетании ухудшения самочувствия и побочных эффектов не выявлено. Препараты хорошо переносятся больными.
  • Иммунодепрессанты. Комплексная терапия нередко становится причиной развития почечных нарушений и рабдомиолиза.
  • Антикоагулянты в сочетании с Розувастатином могут спровоцировать образование внутренних кровотечений.
  • Противогрибковые средства. Результатом взаимодействия является дисфункция почек.

Розувастатин. Инструкция по применению. Цена, аналоги

Самолечение Розувастатином недопустимо по причине низкого взаимодействия с большинством синтетических препаратов. Его прием плохо сказывается на усвояемости глюкозы.

При комплексной терапии необходимо проводить контроль плазменного содержания холестерина и липидов. Лечащий врач после полной диагностики составляет оптимальную схему лечения для каждого пациента индивидуально.

Особые указания

Розувастатин (инструкция по применению и особые индивидуальные указания обязательны к изучению для пациентов, употребляющих препарат длительное время) нельзя принимать дольше недели без врачебной рекомендации. При недомогании в сочетании с мышечными спазмами или болями и лихорадкой требуется незамедлительно обратиться в медицинское учреждение.

Розувастатин. Инструкция по применению. Цена, аналоги

Проводится определение уровня креатинфосфокиназа. Если его показатели превышают норму в 5 и более раз лечение нужно прекратить. Под постоянным клиническим наблюдением должны находиться больные в период острого воспаления мочевыводящих путей и почек, с возможностью развития миопатии, миалгии.

Определение уровня липидного обмена в течение терапии нужно проводить на 2-4 неделе. Известны случаи поражения легких интерстициального характера. У больного развивается одышка, появляется кашель. Врач должен отменить прием статинов, даже если проблемы с легкими пациента находятся в стадии диагностирования.

Беременность и лактация

Розувастатин противопоказано использовать в лечении в период вынашивания и кормления ребенка грудью. Нельзя пить лекарство при планировании беременности. Его негативное воздействие особенно опасно в первые недели вынашивания плода.

Холестерин и продукты его биосинтеза являются незаменимыми веществами для полноценного формирования плода. Возможные риски ингибирования редуктазы в несколько раз превышают полезный эффект от лекарственного средства при беременности.

Применение в детском возрасте

Детям, не достигшим 18 лет, лечение препаратом не назначается.

При нарушениях функции почек

Почечная недостаточность служит показанием к осторожному приему Розувастатина дозировкой в 5. 10 или 20 мг. Употребление таблеток по 40 мг в исключительных случаях допускается при слабой степени почечной недостаточности. При умеренных и тяжелых нарушениях почек пить препарат запрещено.

С умеренной степенью почечных патологий допускается прием минимальной дозировки по 5 мг.

При нарушениях функции печени

Если в анамнезе пациента есть патологии печени употребление любых дозировок лекарства допустимо. Исключение составляют обострения заболеваний  и значительное повышение сывороточной активности трансаминаз. Перед началом лечения пациенту необходимо пройти обследование на определение показателей функционирования печени.

Розувастатин. Инструкция по применению. Цена, аналоги

Аналогичным способом динамику требуется проследить через 90 дней после первого приема таблеток. При увеличении в сыворотке крови трансаминаз в 3 и более раза, чем положено по нормам, прием Розувастатина отменяют.

Применение в пожилом возрасте

Розувастатин (инструкция по применению и рекомендации врачей об этом свидетельствуют) для лиц пожилого возраста назначается по обычной схеме.

Условия продажи и хранения

Препарат опускается в аптеках только по рецепту врача. Хранить Розувастатин необходимо в защищенном от солнечных лучей месте, недоступном для детей. Температура хранения – не выше 25 градусов. Срок годности указывается на упаковке и не должен превышать 2 лет со дня производства.

Аналоги препарата

Среди аналогов лекарственного препарата выделяют:

Наименование Фасовка Цена
Крестор 28 шт по 5 мг 1300 руб.
Канон 28 шт по 10 мг 355 руб.
Роксера 30 шт по 5 мг 383 руб.
Мертенил 30 шт по 5 мг 478 руб.
Розулип 28 шт по 5 мг 469 руб.

Розувастатин. Инструкция по применению. Цена, аналоги

Препараты имеют идентичный по лекарственному воздействию состав. Из отличительных особенностей можно выделить разное вещественное содержание оболочки, которой покрывается основной компонент розувастатин кальция. Производители предлагают широкий выбор в количественном составе и форме упаковок синтетических препаратов на основе розувастатина.

Стоимость Розувастатина в аптеках Москвы, СПб, регионах

В Москве 30 таблеток Розувастатина  по 5 мг можно приобрести начиная от 510 руб. Минимальная цена за такую же пачку, но по 10 мг колеблется от 549 руб. Дозировка по 20 мг стоит не ниже 876 руб.

В аптеках Санкт Петербурга Розувастатин фасовкой по 30 таблеток в дозировке 20 мг (производитель Вертекс) можно купить за 490 руб. Аналогичная пачка из 90 таблеток будет стоить от 979,40 руб. Производитель Изворина Фарма предлагает упаковку с 30 таблетками по 40 мг  за 1634,20 руб.

В Краснодаре за пачку препарата (30 шт.) дозировкой по 20 мг нужно будет заплатить 394 руб. В Барнауле такая же фасовка стоит не меньше 395 руб, а в Ингушетии 384 руб.

Розувастатин требует соблюдения принципа постепенного увеличения дозировки, как указано в инструкции по применению. Противопоказано начинать терапию сразу с максимального приема таблеток по 40 мг. При развитии мышечных спазмов, головных болей, лихорадки требуется немедленно прекратить прием препарата и обратиться в медицинское учреждение.

Источник: healthperfect.ru

Инструкция по применению Розувастатина

Препарат Розувастатин (Rosuvastatin) обладает гиполипидемическим действием, содержит одноименное активное вещество. Медикамент выпускается многими компаниями – российской Канон и Северная звезда, израильской Тева. Применение лекарства оправдано при повышенном уровне липидов и холестерина в крови. Средство нормализует концентрацию данных веществ, возвращая здоровье человеку.

Состав и форма выпуска

Розувастатин выпускается только в формате таблеток, других форм выпуска не существует. Особенности состава:

Описание

Круглые светло-розовые таблетки, внутри белые

Концентрация розувастатина в форме кальциевой соли, мг на шт.

5, 10 или 20

Вспомогательный состав

Красный краситель кармин, микрокристаллическая целлюлоза, триацетин, прежелатинизированный крахмал, стеарат магния, диоксид титана, коллоидный диоксид кремния, гипромеллоза, моногидрат лактозы

Упаковка

Упаковки по 10 шт., по 3 или 6 в пачке

Фармакодинамика и фармакокинетика

Гиполипидемический препарат Розувастатин является селективным ингибитором фермента гамма-глутамилтранспептидазы, который способствует появлению мевалоната – предшественника холестерина. Активное вещество средства работает в печени, там происходит синтез холестерина и катаболизм липопротеинов никой плотности. Препарат повышает число рецепторов к последним на поверхности клеток печени, повышает их захват и катаболизм, что ингибирует синтез липопротеинов очень низкой плотности.

Попадая в кровь, ингибитор и эффлюксный транспортер Розувастатин достигает максимума концентрации через пять часов, Его метаболизм с участием изоферментов цитохрома происходит в печени, он связывается с альбумином на 90%. После элиминации в печени образуются метаболиты, которые минимально активны, не влияют на транспорт органических анионов и полипептидов, клиренс креатинина и креатинфосфокиназы, биосинтез холестерина.

Почти вся доза препарата выходит при помощи кишечника в неизменном виде, остаток – почками с мочой. Период полувыведения равен 19 часам. На фармакокинетику активного вещества состава не влияют пол, возраст, но есть отличия в достижении максимальной концентрации у представителей других рас (вдвое больше у монголоидов и индийцев, чем у европеоидов и негроидов).

Действующее вещество Розувастатина

Активный компонент состава ингибитора снижает повышенные уровни холестерина, триглицеридов, липопротеинов низкой плотности, аполипопротеина, повышает сниженную концентрацию липопротеинов высокой плотности. В результате у пациентов с гиперхолестеринемией улучшается липидный профиль и снижается индекс атерогенности. Лечебный эффект от средства развивается в течение недели, максимума достигает к месяцу терапии. Препарат показан взрослым с гиперхолестеринемией с или без триглицеридемии, со склонностью к инсульту или инфаркту.

Показания к применению

Основными факторами использования препарата Розувастатин являются заболевания, связанные с повышенным уровнем липидов. Показания:

  • первичная гиперхолестеринемия, включая семейный гетерозиготный тип, или смешанная гиперхолестеринемия в комплексе с диетой, физическими упражнениями;
  • семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в сочетании с диетой и липидоснижающей терапией;
  • гипертриглицеридемия;
  • замедление прогрессирования атеросклероза;
  • первичная профилактика инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации без признаков ишемической болезни сердца, но с риском ее развития (пожилой возраст, артериальная гипертензия, курение, семейный анамнез).

Как принимать Розувастатин

Таблетки принимаются внутрь, запиваются водой. Их нельзя разжевывать или измельчать. Препарат принимается в любое время суток, не имеет привязки к пище. Перед началом лечения пациент должен соблюдать диету с ограничением продуктов, содержащих вредные жиры. Начальной дозой для пациентов является 5 или 10 мг розувастатина раз/сутки. Через 4 недели дозировка может увеличиваться.

Розувастатин в дозе 40 мг назначается с осторожностью, за такими пациентами требуется особый контроль. Каждые 2-4 недели терапии больные сдают кровь на определение показателей липидов. Для пожилых пациентов доза не корректируется, при почечной недостаточности тяжелой степени прием таблеток противопоказан. При умеренных нарушениях функции печени доза не может превышать 5 мг.

Особые указания

Розувастатин активно влияет на работу печени и почек, других систем организма, поэтому его терапия сопровождается особыми указаниями. Правила приема таблеток:

  1. Высокие дозы препарата могут вызвать канальцевую протеинурию транзиторного типа. Во время лечения следует контролировать показатели работы почек.
  2. Дозы, превышающие 20 мг/сутки, могут вызывать миалгию, миопатию, рабдомиолиз, прочие отклонения в работе опорно-двигательного аппарата. Если у пациентов есть факторы риска развития таких патологий, препарат назначается с осторожностью.
  3. Если во время лечения у пациента резко появились мышечные боли, слабость или спазмы на фоне недомогания или лихорадки, нужно срочно посетить врача. Редко проявляются случаи иммуноопосредованной миопатии (слабость мышц, повышение активности ферментов). Для устранения негативных признаков после серологического анализа проводится терапия иммунодепрессивными средствами.
  4. Прием таблеток Розувастатин не влияет на увеличение воздействия на скелетную мускулатуру.
  5. Если гиперхолестеринемия вызвана гипотиреозом или нефротическим синдромом, то сначала надо устранить основное заболевание, а потом принимать Розувастатин.
  6. Прием медикамента отменяется при увеличении активности печеночных трансаминаз втрое.
  7. Лекарство содержит лактозу, поэтому его прием противопоказан при непереносимости лактозы, недостаточности лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.
  8. Длительная терапия статинами может вызывать интерстициальную болезнь легких, которая проявляется одышкой, кашлем, слабостью, снижением веса и лихорадкой. Если эти признаки обнаружены, терапия отменяется.
  9. Во время лечения медикаментом могут возникать головокружение и слабость, поэтому рекомендуется воздерживаться от управления механизмами и транспортными средствами.
  10. При назначении препарата следует учитывать генетический полиморфизм.

При беременности

Применение Розувастатина противопоказано при беременности. Если женщина детородного возраста принимает таблетки, то ей следует применять надежные методы контрацепции. При диагностировании беременности прием препарата следует немедленно отменить. Неизвестно, выделяется ли активное вещество в грудное молоко, но на период кормления грудью (лактации) применение таблеток отменяется.

В детском возрасте

Применение таблеток Розувастатина детям и подросткам в возрасте до 18 лет противопоказано. Такой запрет связан с активным влиянием работы препарата на печень, что может вызвать необратимые или серьезные сбои в работе данного органа или всего организма. Назначение медикамента после 18 лет должно предваряться консультацией врача и полным обследованием.

При нарушениях функций почек и печени

Пациентам с тяжелой формой нарушения функции почек противопоказано применение препарата в любой дозировке. Суточная доза Розувастатина 40 мг запрещена для приема пациентам с умеренно выраженной почечной недостаточностью, с осторожностью применяются дозировки 5, 10 и 20 мг. При слабой почечной недостаточности следует с осторожностью применять 40 мг вещества.

Лекарственное взаимодействие

Розувастатин отличается активным влиянием на работу прочих лекарственных средств. Возможные комбинация и взаимодействия:

  1. Запрещена комбинация препарата с Циклоспорином, ингибиторами протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), фибратами в дозе 40 мг, индукторами цитохрома субстрата.
  2. Разрешены сочетания медикамента в дозе 5 мг с Гемфиброзилом, гиполипидемическими средствами, Фенофибратом, никотиновой кислотой, Флуконазолом, Дигоксином, антибиотиками.
  3. Следует с осторожностью сочетать Розувастатин и Эзетимиб.
  4. Между приемом таблеток и суспензий антацидов на основе гидроксида алюминия или магния должно проходить два часа, иначе эффективность первых снижается вдвое.
  5. Сочетание средства с Эритромицином повышает концентрацию розувастатина в сыворотке крови на треть.
  6. Комбинация лекарства с фузидовой кислотой может приводить к развитию рабдомиолиза.
  7. Доза Розувастатина корректируется при сочетании с Ритонавиром, Атазанавиром, Симепревиром, Лопинавиром, Клопидогрелом, Элтромбопагом, Дарунавиром, Кетоконазолом. Аналогичного действия требуют комбинации с Типранавиром, Дронедароном, Итраконазолом, Фосампренавиром, Алеглитазаром, Силимарином, Рифампицином, Байкалином.
  8. Препарат увеличивает экскрецию пероральных контрацептивов на основе гормонов этинилэстрадиола и норгестрела.

Побочные действия

Во время лечения таблетками побочные эффекты выражены слабо, часто проходят самостоятельно. Распространенными негативными действиями со стороны препарата Розувастатина являются:

  • сахарный диабет;
  • головная боль, головокружение, снижение памяти, периферическая нейропатия;
  • запор, панкреатит, тошнота, боль в животе, гепатит, диарея;
  • кожный зуд, крапивница, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона;
  • миалгия, рабдомиолиз, миопатия, миозит, артралгия;
  • астенический синдром;
  • увеличение лимфатических узлов;
  • иммунные отклонения;
  • протеинурия, гематурия;
  • повышение печеночных трансаминаз, концентрации глюкозы, билирубина (желтуха);
  • тромбоцитопения;
  • кашель, одышка;
  • гинекомастия;
  • периферические отеки;
  • депрессия, бессонница, кошмарные сновидения;
  • нарушение работы щитовидной железы, сексуальной функции, работы сердечно-сосудистой системы;
  • повышение концентрации гемоглобина.

Передозировка

Если принять несколько суточных доз Розувастатина одновременно, фармакокинетика не изменится. Симптомами возможной передозировки служат усиленные побочные эффекты. Антидота при интоксикации нет. Рекомендуется промыть желудок, назначить симптоматическое лечение с поддержкой печени и прочих жизненно важных органов. Гемодилаиз не показывает эффективности.

Противопоказания

Для разных доз препарата существуют свои противопоказания и случаи, при которых их надо принимать с осторожностью. Отличия:

Противопоказания

Случаи, требующие осторожности применения

Доза 5, 10 или 20 мг

  • повышенная чувствительность к компонентам состава;
  • непереносимость лактозы;
  • возраст до 18 лет;
  • активные заболевания печени, тяжелые нарушения функции почек;
  • миопатия;
  • гипергликемия;
  • сочетание с Циклоспорином;
  • беременность, лактация.
  • риск развития миопатии, рабдомиолиза;
  • чрезмерное потребление этанола;
  • возраст старше 65 лет;
  • расовая принадлежность к монголоидам;
  • заболевания печени в анамнезе;
  • сепсис;
  • артериальная гипертензия;
  • обширные операции;
  • травмы;
  • гипотензия;
  • метаболические, эндокринные, водно-электролитные нарушения, судороги.

40 мг

Вышеперечисленное, плюс:

  • почечная недостаточность умеренной степени тяжести;
  • чрезмерное употребление алкоголя;
  • миотоксичность на фоне приема фибратов в анамнезе;
  • личный или семейный анамнез мышечных заболеваний;
  • гипотиреоз;
  • сочетание с фибратами;
  • применение у монголоидов.
  • слабая почечная недостаточность;
  • травмы.

Условия продажи и хранения

Розувастатин отпускается по рецепту, хранится в темном недоступном для детей месте в течение двух лет при температуре не выше 25 градусов.

Аналоги Розувастатина

Заменить таблетки Розувастатина можно препаратами, содержащими то же или аналогичное по действию активное вещество. К аналогам препарата относятся:

  • Крестор – гиполипидемические таблетки с тем же активным компонентом;
  • Розарт – таблетки с аналогичным составом, для лечения сердечно-сосудистых заболеваний;
  • Роксера – таблетки из группы статинов;
  • Тевастор – таблетки на основе того же действующего вещества, снижают уровень холестерина в крови.

Розувастатин и Аторвастатин – в чем разница

Аналог Розувастатина – Аторвастатин, входит в ту же медикаментозную группу статинов и выпускается в формате таблеток с гиполипидемическим свойством. В отличие от рассматриваемого вещества, аторвастатин больше растворяется в жирах, а не в плазме крови или других жидкостях, поэтому влияет на структуры головного мозга, а не на клетки печени (гепатоциты).

Лекарство Розувастатин по сравнению с Аторвастатином на 10% эффективнее, что позволяет использовать его в лечении больных с повышенным уровнем холестерина. Также рассматриваемое средство более эффективно в плане блокировки редуктазы в клетках печени и отличается выраженным терапевтическим эффектом. Побочные эффекты у препаратов одинаковы, поэтому выбор лекарства полностью лежит на враче.

Цена Розувастатина

В аптеках России можно встретить препараты, производимые разными фирмами. От этого зависит стоимость лекарств, на нее дополнительно влияет концентрация активного вещества и количество таблеток в упаковке. Примерные цены по Москве:

Производитель

Дозировка, мг на шт.

Количество таблеток в пачке, шт.

Интернет-ценник, рублей

Аптечная стоимость, рублей

Северная звезда

5

30

234

250

10

30

324

350

20

30

378

399

10

60

571

589

Вертекс

10

30

349

378

20

30

482

505

Канон

10

28

382

401

20

28

429

450

Видео

title По-быстрому о лекарствах. Розувастатин

Отзывы

Марина, 45 лет Я принимаю таблетки Розувастатин для понижения уровня холестерина, который повысился у меня пару лет назад. Врачи сказали, что без лекарства не обойтись, потому что иначе возрастает риск развития атеросклероза. Таблетки мне нравятся, они не вызывают побочных эффектов, легко переносятся, и, судя по анализам, справляются с работой.

Федор, 59 лет Препарат Розувастатин-Тева мне прописал врач, потому что у меня есть предрасположенность к ишемической болезни сердца. Принимая таблетки, я защищаю организм и снижают риск развития инсульта и инфаркта миокарда. Я доволен эффектом, средство дополнительно понижает давление и улучшает мое самочувствие. Да и цена приятно радует.

Андрей, 37 лет У моего отца наследственная гиперхолестеринемия, поэтому ему прописали таблетки, содержащие розувастатин кальция. Он принимает их с неохотой, говорит, что не хочет лечиться, но я убеждаю его в обратном. Врач, наблюдающий папу, говорит, что анализы в норме, поэтому не стоит волноваться за его здоровье – все под контролем.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Источник: sovets.net


Leave a Comment

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.