Розувастатин рецепт


Форма выпуска

Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 14, 28, 30, 84 или 90 шт.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, с маркировкой «10» на одной стороне и с фаской.
1 таб.
розувастатин кальция 10.42 мг, ?что соответствует содержанию розувастатина
10 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: основной сополимер бутилметакрилата, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), лактозы моногидрат.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.


r />таб., покр. пленочной оболочкой, 15 мг: 14, 28, 30, 84 или 90 шт.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, со скошенными краями и маркировкой «15» на одной стороне.
1 таб.
розувастатин кальция 15.62 мг, ?что соответствует содержанию розувастатина 15 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: основной сополимер бутилметакрилата, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), лактозы моногидрат.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 14, 28, 30, 84 или 90 шт.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, с фаской.
1 таб. розувастатин кальция 20.83 мг, ?что соответствует содержанию розувастатина 20 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: основной сополимер бутилметакрилата, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), лактозы моногидрат.

r />10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 30 мг: 14, 28, 30, 84 или 90 шт.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на обеих сторонах.
1 таб.
розувастатин кальция 31.25 мг, ?что соответствует содержанию розувастатина 30 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: основной сополимер бутилметакрилата, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), лактозы моногидрат.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (12) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.

r />Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 40 мг: 14, 28, 30, 84 или 90 шт.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью.
1 таб.
розувастатин кальция 41.66 мг, ?что соответствует содержанию розувастатина 40 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: основной сополимер бутилметакрилата, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), лактозы моногидрат.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 14, 28, 30, 84 или 90 шт.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, с маркировкой «5» на одной стороне и с фаской.
1 таб.
розувастатин кальция 5.21 мг, ?что соответствует содержанию розувастатина 5 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

r />Состав пленочной оболочки: основной сополимер бутилметакрилата, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), лактозы моногидрат.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. 14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.

Источник: xn—-8sbarpmqd5ah2ag.xn--p1ai

Форма выпуска и состав

Таблетки Розувастатин производят многие фармацевтические предприятия, поэтому они могут отличаться по внешнему виду, упаковке и содержанию вспомогательных веществ.

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые; ядро на поперечном срезе – белое или почти белое; в зависимости от производителя оболочка может быть розового или белого цвета, форма круглая или овальная, разделяющие риски на одной или обеих сторонах, наличие или отсутствие соответствующих гравировок (в ячейковых контурных упаковках по 6, 7, 10, 14, 15, 30 шт. или в банках по 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 100 шт. – в зависимости от дозировки и производителя; в картонной пачке 1–6, 8–10 ячейковых упаковок или 1 банка).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: розувастатин (в форме розувастатина кальция) – 5, 10, 15, 20 или 40 мг;
  • вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, моногидрат лактозы, гидрофосфат кальция, стеарат магния; или (другой производитель) карбонат кальция, картофельный крахмал, диоксид кремния коллоидный, безводная лактоза, стеарат магния, кросповидон;

  • оболочка: опадрай белый (спирт поливиниловый, диоксид титана, тальк, соевый лецитин, ксантановая камедь); или (другой производитель) опадрай розовый (моногидрат лактозы, гипромеллоза, диоксид титана, триацетин, краситель красный кармин); или (другой производитель) сухая смесь для пленочного покрытия (полиэтиленгликоль, гипромеллоза, красный оксид железа, диоксид титана, тальк).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

По инструкции, Розувастатин – препарат гиполипидемического действия из группы статинов. Он является селективным конкурентным ингибитором фермента гидроксиметилглутарил кофермента А (ГМГ-КоА-редуктазы), который превращает гидрокси-3-метилглутарил-КоА в мевалонат – промежуточный продукт в синтезе молекулы Хс (холестерина).

Основное действие розувастатина кальция направлено на печень, где происходит синтез Хс и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). На поверхности клеток печени увеличивается число рецепторов ЛПНП, повышается захват и катаболизм ЛПНП, что приводит к подавлению синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) и снижению общего количества ЛПНП и ЛПОНП.

В результате серий последовательных реакций снижаются повышенные концентрации холестерина-ЛПНП (Хс-ЛПНП), триглицеридов (ТГ), общего холестерина (ОХс), повышается концентрация холестерина-липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП), а также уменьшаются концентрации Хс-ЛПОНП, аполипопротеина В (АпоВ), ТГ-ЛПОНП и увеличивается концентрация аполипопротеина А-I (АпоА-I).


Результатом действия розувастатина является снижение коэффициента (индекса) атерогенности, что свидетельствует об улучшении липидного профиля у больных с гиперхолестеринемией. Индекс атерогенности = (ОХс – Хс-ЛПВП)/Хс-ЛПВП.

Снижение уровня ЛПНП зависит от дозы и имеет экспоненциальный характер.

Кроме гиполипидемического эффекта статины положительно влияют на состояние атеромы, сосудистую стенку, обладают антипролиферативными, антиоксидантными свойствами, улучшают реологические свойства крови, корректируют дисфункцию эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза).

Терапевтическое действие проявляется на протяжении 7 дней после начала лечения препаратом, через две недели составляет 90% от максимально возможного эффекта, который достигается обычно к четвертой неделе терапии и далее остается постоянным при регулярном приеме Розувастатина.

Препарат эффективен у пациентов с гиперхолестеринемией (с или без гипертриглицеридемии), в том числе у больных с семейной гиперхолестеринемией и сахарным диабетом.

При применении розувастатина кальция в комбинации с фенофибратом (в отношении концентрации ТГ) и липидснижающими дозами никотиновой кислоты (в отношении концентрации Хс-ЛПВП) наблюдается аддитивное действие. Назначать комбинированную терапию с учетом возможных рисков должен лечащий врач.

Фармакокинетика


  • абсорбция и распределение: максимальный уровень концентрации розувастатина в плазме крови достигается примерно спустя 5 часов после перорального приема, наличие пищи в желудке может снижать скорость всасывания. Вещество проникает через плацентарный барьер. Абсолютная биодоступность составляет около 20%, поглощается в основном печенью, где происходит синтез Хс и метаболизм Хс-ЛПНП. Vd (объем распределения) розувастатина – примерно 134 л. Связывается с белками плазмы крови около 90%, главным образом – с альбуминами;
  • метаболизм: метаболизируется вещество в небольшой степени (примерно 10%) в печени, являясь непрофильным субстратом для изоферментов цитохрома Р450. Основной изофермент, участвующий в метаболизме вещества – CYP2C9. В меньшей степени вовлечены в метаболизм изоферменты CYP3A4, CYP2D6 и N-дисметил и лактоновые метаболиты – основные выявленные метаболиты розувастатина. N-дисметил имеет в 2 раза меньшую активность, чем розувастатин, а лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Ингибирование ГМГ- КоА-редуктазы обеспечивается в основном фармакологической активностью розувастатина (более 90%), остальное – его метаболитами;
  • выведение: примерно 90% дозы препарата выводится через кишечник в неизмененном виде, оставшаяся часть – почками. Плазменный период полувыведения составляет приблизительно 19 часов, этот показатель не зависит от дозы вещества. Среднее значение геометрического плазменного клиренса – приблизительно 50 л/ч.

Системная экспозиция розувастатина пропорциональна принятой дозе. Фармакокинетические параметры при ежедневном приеме препарата не изменяются.

У больных с нарушением функции печени 8-й и 9-й степени по шкале Чайлда – Пью отмечается увеличение периода полувыведения препарата примерно в два раза.

При выраженном нарушении функции почек (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин) содержание розувастатина в плазме крови выше в 3 раза, а концентрация N-дисметила выше в 9 раз, чем у здоровых добровольцев.

В результате фармакокинетических исследований установлено, что у пациентов монголоидной расы (японцев, вьетнамцев, китайцев, корейцев и филиппинцев) происходит примерно двукратное увеличение медианы AUC (площади под кривой «концентрация-время») и максимальной концентрации розувастатина в плазме крови в сравнении с европейцами; у индийских пациентов – в 1,3 раза. Различий в значениях фармакокинетических показателей у европейцев и представителей негроидной расы не выявлено.

Показания к применению

  • полигенная гиперхолестеринемия (тип IIa по классификации гиперлипидемий по Фредриксону), в том числе наследственная гетерозиготная гиперхолестеринемия, или комбинированная гиперлипидемия (тип IIb) – как средство, дополняющее диету, в случаях, когда диетическое питание и прочие немедикаментозные методы лечения (снижение массы тела, физические упражнения и другие), оказываются недостаточными;

  • гомозиготная форма семейной гиперхолестеринемии – в качестве дополнения к другой липидосодержащей терапии (ЛПНП-аферез) и диетическому питанию или в случаях, когда эта терапия недостаточно эффективна;
  • эндогенная гиперлипемия (тип IV по классификации Фредриксона) – как дополнение к диете;
  • атеросклероз (для замедления его прогрессирования) – как дополняющее диету средство у пациентов, которым необходима терапия для снижения уровня содержания общего Хс и Хс-ЛПНП;
  • основные сердечно-сосудистые осложнения (инфаркт миокарда, инсульт, артериальная реваскуляризация) – в качестве первичной профилактики у взрослых пациентов, у которых отсутствуют клинические признаки ИБС (ишемической болезни сердца), но есть повышенная вероятность ее развития, о чем свидетельствует наличие таких факторов риска: возраст (более 60 лет для женщин и более 50 лет для мужчин), повышенная концентрация С-реактивного белка (выше 2 мг/л), артериальная гипертензия, низкий уровень Хс-ЛПВП, наличие в семейном анамнезе раннего начала ИБС, курение.

Противопоказания

Абсолютные:

  • заболевания печени, протекающие в активной фазе, в том числе стойкое увеличение активности трансаминаз в сыворотке крови и любое повышение сывороточной активности трансаминаз ≥ 3 раз по сравнению с ВГН (верхней границей нормы);

  • миопатия и предрасположенность к возникновению миотоксических осложнений;
  • почечная недостаточность: для дозы 5, 10, 15 или 20 мг в сутки – в тяжелой форме (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин); для дозы 40 мг в сутки – умеренной степени тяжести (клиренс креатинина меньше 60 мл/миг);
  • комбинированная терапия с циклоспорином;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;
  • беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов контрацепции у женщин репродуктивного возраста;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная повышенная чувствительность к розувастатину или любому вспомогательному компоненту препарата.

Дополнительными абсолютными противопоказаниями для применения Розувастатина в дозе 40 мг являются следующие факторы риска, при которых возможно развитие рабдомиолиза и/или миопатии:

  • гипотиреоз;
  • миотоксичность на фоне приема других фибратов или ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в анамнезе;
  • злоупотребление алкоголем;
  • одновременное применение фибратов;
  • состояния, при которых уровень плазменной концентрации розувастатина может повышаться;
  • анамнез мышечных заболеваний (семейный в том числе);
  • принадлежность к монголоидной расе.

Относительные (заболевания/состояния, наличие которых требует осторожности при применении Розувастатина):

  • наличие факторов риска развития рабдомиолиза/миопатии: гипотиреоз, нарушение функции почек, личный/семейный анамнез мышечных заболеваний, предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других фибратов или статинов;
  • состояния, при которых возможно повышение концентрации розувастатина в плазме крови;
  • почечная недостаточность легкой степени тяжести (клиренс креатинина более 60 мл/мин);
  • чрезмерное употребление алкоголя;
  • одновременное применение с фибратами;
  • болезни печени в анамнезе;
  • артериальная гипотензия;
  • сепсис;
  • метаболические, водно-электролитные или эндокринные нарушения в тяжелой форме или неконтролируемые судорожные припадки;
  • обширные хирургические вмешательства;
  • травмы;
  • возраст более 65 лет;
  • принадлежность к монголоидной расе.

Розувастатин: инструкция по применению (дозировка и способ)

Таблетки Розувастатин принимают внутрь, проглатывая целиком, не измельчая и не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи. Суточную дозу препарата принимают за один раз.

Перед тем как начинать терапию Розувастатином и во время лечения требуется соблюдение стандартной гипохолестеринемической диеты. В зависимости от терапевтических целей и реакции на лечение, а также учитывая текущие рекомендации по целевым уровням липидов, дозу препарата врач подбирает индивидуально.

Для пациентов, начинающих терапию Розувастатином, или для переведенных с применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы рекомендуемая начальная доза – 5 или 10 мг розувастатина 1 раз/сутки. При определении начальной дозы необходимо учитывать индивидуальный уровень содержания Хс, возможный риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений и оценивать вероятность развития побочных реакций. Через 4 недели врач может увеличить дозу препарата, если в этом будет необходимость.

Повышение дозы до 40 мг следует проводить только при тяжелой степени гиперхолестеринемии и большом риске сердечно-сосудистых осложнений (в особенности у больных с наследственной гиперхолестеринемией), если при применении дозы 20 мг не было достижения желаемого результата, а также, если есть возможность обеспечить врачебный контроль за состоянием такого пациента. Больные, получающие розувастатин в дозе 40 мг, должны наблюдаться специалистом особенно тщательно.

Назначать дозу 40 мг пациентам, не обращавшимся ранее к врачу, не рекомендуется.

Контролировать показатели липидного обмена необходимо после 2–4 недель лечения Розувастатином и/или при повышении его дозы. В зависимости от этих показателей при необходимости следует корректировать дозу.

Назначать более высокую дозу, чем 40 мг, в большинстве случаев не рекомендуется, так как это не оправдано из-за усиления побочных эффектов.

У пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести коррекция дозы розувастатина не требуется. Рекомендуемая начальная доза для таких больных – 5 мг/сутки.

Корректировать дозу препарата пациентам пожилого возраста нет необходимости.

Так как при фармакокинетических исследованиях отмечено повышение системной концентрации розувастатина у представителей монголоидной расы, нужно учитывать этот факт и назначать пациентам данной группы начальную дозу препарата, составляющую 5 мг/сутки. Применять дозу 40 мг у таких больных противопоказано.

Для пациентов, являющихся носителями генотипов с.421АА или с.521CC, рекомендованная максимальная доза розувастатина составляет 20 мг один раз в сутки.

При наличии факторов, указывающих на предрасположенность к миопатии, рекомендуется назначать в качестве начальной дозу 5 мг, максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

В случае совместного применения препарата с лекарственными средствами, повышающими содержание розувастатина в плазме крови за счет взаимодействия с транспортными белками, возможно повышение риска миопатии, вплоть до рабдомиолиза. Когда применение таких лекарственных средств необходимо, нужно оценить соотношение риска и пользы сопутствующей терапии Розувастатина и, если потребуется, снизить его дозу.

Побочные действия

Побочные эффекты, наблюдающиеся во время приема Розувастатина, обычно имеют невыраженный характер и проходят самостоятельно. Частота их возникновения, как правило, зависит от дозы.

Возможные побочные реакции (очень часто – больше 10%; часто – больше 1%, но меньше 10%; нечасто – больше 0,1%, но меньше 1%; редко – больше 0,01%, но меньше 0,1%; крайне редко – меньше 0,01%; с неустановленной частотой – при невозможности подсчета частоты появления нарушений):

  • пищеварительная система: часто – боли в животе, запор, тошнота; нечасто – метеоризм, диарея, рвота; редко – временное повышение активности печеночных ферментов, гастрит, гастроэнтерит, панкреатит; очень редко – желтуха, гепатит;
  • центральная нервная система: часто – астенический синдром, головокружение, головная боль; нечасто – парестезия, невралгия, нарушения сна, тревожность, депрессия; очень редко – снижение или потеря памяти, периферическая нейропатия;
  • эндокринная система: часто – инсулиннезависимый сахарный диабет;
  • дыхательная система: часто – фарингит, очень редко – пневмония, диспноэ, кашель, бронхит, бронхиальная астма, синусит, ринит;
  • костно-мышечная система: часто – миалгия; редко – рабдомиолиз, миопатия (в том числе миозиты); очень редко – артрит, артралгия, боль в спине, мышечный гипертонус, патологический перелом конечностей; с неустановленной частотой – иммуноопосредованная некротизирующая миопатия;
  • система кроветворения: с неустановленной частотой – тромбоцитопения;
  • репродуктивная система и молочная железа: с неустановленной частотой – сексуальная дисфункция, гинекомастия;
  • иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности, в том числе ангионевротический отек;
  • кожные покровы и подкожно-жировая клетчатка: с неустановленной частотой – синдром Стивенса – Джонсона;
  • мочевыделительная система: часто – инфекции мочевыводящих путей, канальцевая протеинурия (в основном для дозы 40 мг), не связанная с развитием заболеваний почек и уменьшающаяся или исчезающая в процессе лечения; очень редко – гематурия, периферические отеки;
  • аллергические реакции: нечасто – сыпь, крапивница, кожный зуд; редко – ангионевротический отек;
  • лабораторные показатели: повышение уровня концентрации глюкозы, гликозилированного гемоглобина, билирубина; нарушения функции щитовидной железы; увеличение активности ферментов креатинфосфокиназы (КФК), щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы (при повышении активности КФК в 5 раз и более в сравнении с верхней границей нормы прием Розувастатина необходимо приостановить).

Есть сообщения о единичных случаях возникновения ИЗЛ (интерстициального заболевания легких) при применении некоторых статинов, в особенности при длительном курсе терапии.

Передозировка

В случае одновременного приема нескольких суточных доз розувастатина изменений фармакокинетических параметров не наблюдается.

При передозировке препарата возможно усиление побочных нарушений.

Специфического лечения не существует. Рекомендуется проведение симптоматической терапии и мероприятий по поддержанию функций жизненно важных систем и органов. Следует контролировать функцию печени и активность КФК. Эффективность процедуры гемодиализа при передозировке маловероятна.

Особые указания

Пациентам, принимающим Розувастатин в дозе 40 мг, необходимо обеспечить контроль за показателями функции почек.

При определении активности КФК, чтобы избежать неверной интерпретации результатов, не следует проводить анализ после значительных физических нагрузок, а также нужно учитывать другие возможные причины увеличения уровня КФК. Если начальная концентрация существенно повышена (в 5 раз и более в сравнении с верхней границей нормы), повторный анализ следует провести через 5–7 дней. При подтверждении исходного повышенного уровня концентрации КФК в результате повторного измерения начинать терапию Розувастатином не следует.

В случае наличия факторов вероятности развития рабдомиолиза необходимо учитывать соотношение пользы и возможного риска и в течение всего курса терапии осуществлять клиническое наблюдение за состоянием пациента.

Пациент должен немедленно сообщить врачу о неожиданном появлении мышечных болей, спазмов или мышечной слабости. У таких больных необходимо проверить активность КФК. Если уровень концентрации КФК значительно повышен (в 5 раз и более в сравнении с верхней границей нормы) или если мышечные симптомы резко выражены даже при незначительном отклонении активности КФК от нормы, терапию необходимо прекратить. После исчезновения симптомов и возвращения активности КФК к норме возможно повторное назначение Розувастатина или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, но в меньших дозах и под тщательным врачебным наблюдением. При отсутствии симптомов проводить измерение активности КФК нецелесообразно.

При приеме Розувастатина и сопутствующего лечения признаков усиления воздействия на скелетную мускулатуру не выявлено. Однако поступали сообщения об увеличении случаев миопатии и миозита у больных, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы одновременно с производными фибриновой кислоты, в том числе никотиновой кислотой в липидоснижающих дозах, циклоспорином, гемфиброзилом, макролидными антибиотиками, ингибиторами протеаз и азольными противогрибковыми средствами.

Не рекомендуется сочетанное применение гемфиброзила и розувастатина, поскольку гемфиброзил повышает вероятность развития миопатии в комбинированной терапии с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Необходимо учитывать соотношение риск/польза при одновременном применении никотиновой кислоты или фибратов в липидоснижающих дозах и Розувастатина.

Контроль показателей функции печени рекомендуется проводить перед началом терапии и спустя 3 месяца лечения препаратом.

Если в сыворотке крови уровень активности трансаминаз превышает в 3 раза ВГН, прием препарата следует прекратить.

У больных с гиперхолестеринемией вследствие нефротического синдрома или гипотериоза лечение основных заболеваний необходимо провести до начала приема Розувастатина.

При подозрении на возникновение ИЗЛ, которое проявляется в виде непродуктивного кашля, одышки, снижения веса, слабости, ухудшения общего самочувствия и лихорадки, прием препарата необходимо отменить.

Из-за возможной вероятности развития судорог во время приема таблеток Розувастатин нужно избегать употребления в пищу зеленого чая.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом и выполнении работ, требующих быстрого реагирования и повышенного внимания, поскольку во время лечения препаратом возможно проявление головокружения и слабости.

Применение при беременности и лактации

Содержание холестерина и продуктов его биосинтеза очень важны для внутриутробного развития ребенка, поэтому ингибирование ГМГ-КоА-редуктазы значительно повышает потенциальный риск для плода над пользой от применения лекарственного средства для беременной женщины. Учитывая это, Розувастатин противопоказан для применения в период беременности.

Женщины, принимающие препарат и находящиеся в репродуктивном возрасте, должны применять адекватные контрацептивные методы. В случае диагностирования беременности во время терапии препаратом прием таблеток следует немедленно прекратить.

Данных о выделении розувастатина с грудным молоком не имеется. В период грудного вскармливания принимать препарат запрещено.

Применение в детском возрасте

Лекарственное средство не применяется у детей и подростков младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Особенности применения Розувастатина у пациентов с нарушениями функции почек в зависимости от дозы:

  • суточная доза 5, 10, 15 или 20 мг: тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин) – противопоказание к применению; почечная недостаточность любой степени тяжести – требуется осторожность при лечении;
  • суточная доза 40 мг: нарушения почечной функции умеренной степени тяжести (клиренс креатинина меньше 60 мл/мин) – противопоказание к применению; почечная недостаточность любой степени тяжести – требуется осторожность при лечении.

Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек в качестве начальной рекомендуется доза 5 мг/сутки.

При нарушениях функции печени

Пациентам, у которых заболевания печени находятся в активной фазе, включая стойкое увеличение активности трансаминаз в сыворотке крови и любое повышение сывороточной активности ферментов (более, чем в 3 раза по сравнению с ВГН), терапия Розувастатином противопоказана.

В случае отягощенного анамнеза по печеночным заболеваниям назначение препарата требует осторожности.

Данных и опыта применения Розувастатина у пациентов с тяжелыми функциональными нарушениями печени (по классификации Чайлда – Пью > 9 баллов) не имеется.

Применение в пожилом возрасте

Специально корректировать дозу препарата пожилым пациентам не нужно, но проводить терапию Розувастатином больным в возрасте 65 лет и старше необходимо с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

  • ингибиторы транспортных белков: увеличение содержания розувастатина в плазме крови и повышение риска развития миопатии (из-за его свойства связываться с некоторыми транспортными белками, в частности, с BCRP и ОАТР1В1);
  • ингибиторы протеазы ВИЧ (вируса иммунодефицита человека): существенное увеличение экспозиции к розувастатину. Фармакокинетические исследования у здоровых добровольцев по совместному применению препарата в дозе 20 мг с комбинированным лекарственным средством, содержащим 2 ингибитора протеазы ВИЧ (400 мг лопинавира и 100 мг ритонавира) приводило к двукратному увеличению AUC (0-24) и пятикратному увеличению максимальной плазменной концентрации розувастатина;
  • циклоспорин: значительное (в среднем в 7 раз) увеличение AUC розувастатина; плазменная концентрация циклоспорина не изменяется;
  • фенофибрат, гемфиброзил, другие фибраты и никотиновая кислота в липидснижающих дозах (более 1 г в сутки): повышение риска развития миопатии (возможно, из-за их способности вызывать миопатию при использовании в монотерапии);
  • гемфиброзил и другие гиполипидемические препараты: повышение в 2 раза максимальной плазменной концентрации и AUC розувастатина; фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом не наблюдалось, фармакодинамическая взаимосвязь возможна;
  • антациды (содержащие гидроксид магния и алюминия): уменьшение концентрации розувастатина в плазме крови приблизительно наполовину. Если антациды принимаются через 2 часа после него, этот эффект ослабевает;
  • эзетимиб: повышение AUC розувастатина у больных с гиперхолестеринемией (при одновременном приеме 10 мг эзетимиба и 10 мг розувастатина). Из-за фармакодинамического взаимодействия веществ возможно увеличение риска развития побочных реакций;
  • изоферменты цитохрома Р450: взаимодействия с лекарственными средствами на уровне метаболизма с участием цитохрома Р450 не ожидается. Розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Клинически значимого взаимодействия с флуконазолом (ингибитором изоферментов CYР3A4 и CYP2C9) и кетоконазолом (ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2A6) не отмечалось;
  • эритромицин: уменьшение на 20% AUC розувастатина и на 30% его максимальной плазменной концентрации из-за усиления моторики кишечника, которое может вызвать прием эритромицина;
  • фузидовая кислота: существует вероятность возникновения рабдомиолиза (по данным постмаркетинговых сообщений), при необходимости совместного применения может потребоваться временная отмена розувастатина;
  • антагонисты витамина K (например, варфарин): увеличение МНО (Международного Нормализованного Отношения); при совместном применении рекомендуется контролировать этот показатель;
  • контрацептивы для перорального применения/гормонозаместительной терапии: увеличение AUC норгестрела и AUC этинилэстрадиола на 34% и 26% соответственно, что должно учитываться при определении дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетических данных по применению Розувастатина одновременно с гормонозаместительной терапией и не имеется, но аналогичного эффекта исключать нельзя;
  • дигоксин: клинически значимого взаимодействия не ожидается.

Во всех случаях комбинированного применения с лекарственными препаратами, увеличивающими экспозицию к розувастатину, следует корректировать его дозу.

Аналоги

Аналогами Розувастатина являются: Розарт, Роксера, Розистрак, Розуфаст, Розукард, Рустор, Тевастор, Липопрайм, Крестор, Ро-статин, Акорта, Реддистатин, Розулип, Мертенил, Сувардио и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок хранения – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Розувастатине

Судя по отзывам о Розувастатине, препарат подходит далеко не всем и среди множества аналогичных лекарственных средств пациенты часто выбирают другие средства, менее дорогие и не так сильно отягощенные побочными эффектами. Встречаются жалобы на такие нежелательные реакции как бессонница, боли в мышцах и суставах, скачки артериального давления, сердцебиение, тошнота, нарушение пищеварения, а также повышение уровня сахара в крови.

Специалисты отмечают, что назначать препараты для снижения уровня холестерина (статины) и прописывать схему терапии должен только опытный врач. И при соблюдении его рекомендаций применение Розувастатина будет более эффективным и сведет к минимуму побочные реакции.

Цена на Розувастатин в аптеках

Цена на Розувастатин за 1 упаковку из 30 таблеток составляет: 10 мг – 429–460 рублей; 20 мг – 455–851; 40 мг – 1600–1816 рублей.

Источник: zdorovi.net

Внутрь, проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая таблетку, запивая водой. Препарат может назначаться в любое время суток независимо от времени приема пищи.

До начала терапии Розувастатином пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально, в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым концентрациям липидов.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг Розувастатина 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальным содержанием Хс и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости доза может быть увеличена до большей через 4 нед.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата, повышение дозы до 40 мг следует рассматривать только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.

Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу.

После 2–4 нед терапии и/или при повышении дозы Розувастатина необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы). Применение препарата в более высокой дозе, чем 40 мг, не оправдано в связи с усилением побочных эффектов и в большинстве случаев не рекомендуется.

Пожилые пациенты. Не требуется коррекция дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) применение Розувастатина противопоказано. Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (Cl креатинина 30–60 мл/мин). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Розувастатин противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

Этнические группы. При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина у японцев и китайцев. Следует учитывать данный факт при назначении Розувастатина данным группам пациентов. При назначении дозы 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы.

Генетический полиморфизм. У носителей генотипов SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 (BCRP) с.421АА отмечалось увеличение экспозиции (AUC) розувастатина по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 c.521TT и ABCG2 c.421CC. Для пациентов — носителей генотипов с.521CC или с.421АА рекомендуемая максимальная доза Розувастатина составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Пациенты, предрасположенные к миопатии. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг.

Сопутствующая терапия. Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности с ОАТР1В1 и BCRP). При совместном применении Розувастатина с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск миопатии (включая рабдомиолиз). В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема Розувастатина. Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии Розувастатина и рассмотреть возможность снижения его дозы.

Источник: vrachirf.ru

С осторожностью применять при наличии факторов риска развития рабдомиолиза (включая почечную недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов), при хроническом алкоголизме, у пациентов в возрасте старше 65 лет, при заболеваниях печени в анамнезе, сепсисе, артериальной гипотензии, при проведении обширных хирургических вмешательств, травмах, тяжелых метаболических эндокринных или электролитных нарушениях, при неконтролируемой эпилепсии, у лиц азиатского происхождения (китайцы, японцы).

Терапию следует прекратить, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН).

При применении розувастатина в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.

В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.

Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение розувастатина и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина и фибратов или ниацина.

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 мес после начала терапии. Применение розувастатина следует прекратить или уменьшить дозу, если уровень активности трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапию основных заболеваний следует проводить до начала лечения розувастатином.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При занятии потенциально опасными видами деятельности пациенты должны учитывать, что во время терапии может возникать головокружение.

Источник: yandex.ru

Нарушение функции почек
Протеинурия, обнаруженная с помощью тест-полоски и, в основном, канальцевая по генезу, наблюдалась у пациентов, получавших более высокие дозы розувастатина, а именно 40 мг. Протеинурия не является предвестником развития острой или прогрессирующей почечной недостаточности (см. раздел Побочное действие). Частота серьезных нарушений функции почек, выявленных в постмаркетинговых исследованиях, была выше при дозе 40 мг. Оценка функции почек должна проводиться при рутинном обследовании пациентов, получающих дозу 40 мг.
Нарушения опорно-двигательного аппарата
У пациентов, получавших розувастатин в любых дозах, в особенности в дозах более 20 мг, наблюдались такие побочные эффекты со стороны опорно-двигательного аппарата, как миалгия, миопатия и, реже, рабдомиолиз. Редкие случаи рабдомиолиза наблюдались у пациентов, получавших эзетимиб в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Нельзя исключать фармакодинамическое взаимодействие этих препаратов (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами) и следует с осторожностью относиться к их совместному применению. Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, сообщения о случаях развития рабдомиолиза при
применении розувастатина в пёШ^МтгаВьтй перкол были в основном связаны с приемом 40 мг розувастатина.
Измерение креатинфосфокиназы (КФК)
Уровень КФК не следует измерять после тяжелых физических нагрузок или при наличии другой причины повышения уровня КФК, т.к. это может привести к неверным результатам. Если исходный уровень КФК значительно повышен (>5-ти кратного превышения верхней границы нормы), должен быть проведен повторный анализ в течение 5-7 дней. Если при повторном анализе подтверждается превышение 5-ти кратного нормального уровня КФК, лечение не может быть начато.
До начала лечения
Назначение розувастатина, как и других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, с осторожностью показано пациентам с предрасполагающими факторами к развитию миопатии/рабдомиолиза. Такими факторами служат:
• почечная недостаточность;
• гипотиреоз;
• мышечные расстройства в анамнезе пациента или семейном анамнезе;
• оказание токсического действия на мускулатуру ранее при приеме другого ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы или фибрата;
• алкогольная зависимость;
• возраст старше 70 лет;
• ситуации, при которых возможно увеличение плазменных концентраций;
• совместное применение с фибратами.
У таких пациентов риск терапии должен быть сопоставлен с предполагаемым эффектом, рекомендовано стационарное наблюдение. Если исходный уровень КФК превышает 5-ти кратный нормальный уровень КФК, лечение не может быть начато.
Во время лечения
Пациентам рекомендуется немедленно сообщать о необъяснимых болях в мышцах, вялости или слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. У этих пациентов должны быть измерены уровни КФК. Лечение должно быть прекращено, если уровень КФК превышает 5-ти кратный нормальный уровень КФК или если побочные эффекты со стороны мышечной системы значительны и вызывают каждодневное недомогание (даже если уровни КФК превышает 5-ти кратный нормальный уровень КФК). Если симптомы прекращаются и уровни КФК приходят в норму, терапия розувастатином может быть возобновлена или другой ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы в наименьшей дозе может быть назначен при тщательном наблюдении за пациентом. Рутинный контроль уровня КФК у пациентов без перечисленных симптомов не является необходимым.
В клинических испытаниях не было получено доказательств увеличения побочных эффектов со стороны опорно-двигательного аппарата в небольшой группе пациентов, получавших розувастатин в сочетании с другими препаратами. Однако, наблюдалось увеличение количества случаев возникновения миозита и миопатии у пациентов, получавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы вместе с фибратами, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту, противогрибковые препараты группы азолов, ингибиторы протеазы и макролиды. Применение гемфиброзила в сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы увеличивает риск развития миопатии. Таким образом, не рекомендуется совместное применение розувастатина с гемфиброзилом. При совместном применении розувастатина с фибратами или ниацином существуют возможные риски развития побочных эффектов, которые должны учитываться при назначении подобных комбинаций. Применение розувастатина в дозе 40 мг
противопоказано при соиместимости с фибратами. (см. разделы Взаимодействие с другими лекарственными средствами и Побочное действие). Розувастатин нельзя назначать пациентам с острыми состояниями, способствующими развитию миопатии или с предрасположенностью к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза (например, сепсис, гипотензия, хирургические вмешательства, травма, метаболические, эндокринные и электролитные расстройства; или неконтролируемые судороги).
Побочное воздействие на печень
Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, розувастатин должен быть использован с осторожностью у пациентов, потребляющих чрезмерное количество алкоголя или имеющих в анамнезе заболевание печени. Рекомендовано проведение исследования функции печени перед началом лечения и в течение первых 3 месяцев. В тех случаях, когда содержание трансаминаз превышает верхнюю границу нормы в 3 раза, лечение отменяют. Вероятность воздействия на печень (в основном в виде увеличения уровня трансаминаз) выше при дозе 40 мг.
У пациентов с вторичной гиперхолестеринемией, вызванной гипотиреозом или нефротическим синдромом, лечение начинают с компенсации основного заболевания (до начала терапии розувастатином).
Расовая принадлежность
Исследования фармакокинетики показали, что на представителей монголоидной расы препарат действует сильнее, чем на представителей европеоидной расы (см. раздел Дозирование и способ применения).
Ингибиторы протеаз
Не рекомендуется совместное применение с ингибиторами протеаз (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
Хронические заболевания легких с поражением соединительной ткани
В исключительных случаях при использовании некоторых статинов, особенно при длительном лечении, сообщалось об интерстициальных заболеваниях легких (см. раздел Побочное действие). Также могут наблюдаться затруднение дыхания, сухой кашель и общее ухудшение здоровья (усталость, потеря веса и жар). При подозрении на интерстициальное заболевание легких терапию статинами следует отменить.
Сахарный диабет
Некоторые данные свидетельствуют о том, что статины способны повышать уровень глюкозы в крови, и в случае пациентов с предрасположенностью к сахарному диабету, могут приводить к уровню гипергликемии, при котором целесообразно назначать лечение сахарного диабета. Однако, польза лечения статинами превышает данный риск, и, следовательно, прекращение терапии статинами не требуется. Пациенты группы риска (уровень глюкозы натощак — 5.6 — 6.9 ммоль/JI, ИМТ>30 кг/м2, повышенный уровень триглицеридов, гипертония) должны находится под тщательным клиническим и биохимическим наблюдением в соответствие с национальными требованиями.
В проведенном клиническом исследовании общая частота сообщений о развитии сахарного диабета составила 2,8% в группе розувастатина и 2,3% — в группе плацебо, в основном у пациентов с уровнем глюкозы натощак от 5,6 до 6,9 ммоль/л.
Дети
Оценка линейного роста (высота), веса, ИМТ (индекс массы тела), и вторичных характеристик полового созревания по шкале Таннера у детей в возрасте от 10 до 17 лет, принимающих розувастатин, ограничивается периодом в 1 год. После 52 недель исследования не обнаружено влияние лечения розувастатином на рост, вес, индекс массы
тела или половое опыт применения препарата у детей и подростков ограничен, и долгосрочное влияние розувастатина (> 1 года) на половое созревание неизвестно.
В ходе клинических испытаний у детей и подростков, принимающих розувастатин в течение 52 недель, уровень КФК был повышен (> 10-ти кратного превышения верхней границы нормы), мышечные симптомы после тренировки или после увеличения физической активности наблюдаются чаще, по сравнению с наблюдениями в ходе клинических испытаний у взрослых (см. раздел Побочное действие).
Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому прием розувастатина противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Источник: apteka.103.by


Leave a Comment

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.