Симвастатин механизм действия


Форма выпуска и состав

Симвастатин выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, от желтого до светло-желтого цвета, ядро – белого или почти белого цвета (в дозе 10 мг, 20 мг или 40 мг – в контурных ячейковых упаковках: по 7, 10, 14, 20, 30 или 50 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 упаковок; по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 3, 5 или 10 блистеров; в полимерных банках: по 10, 15, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 шт., в картонной пачке 1 банка; по 20 или 30 шт. в стеклянных банках темного цвета, в картонной пачке 1 банка; по 20 или 30 шт. в полимерных флаконах, в картонной пачке 1 флакон; в дозе 10 мг или 20 мг – в контурных ячейковых упаковках: по 15 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 10 шт., в картонной коробке 100, 200, 300, 400 или 500 упаковок; по 500, 1000 или 2000 шт. в полимерных банках, в картонной коробке 1, 2, 3, 4, 5 или 6 банок).

В 1 таблетке, покрытой оболочкой, содержатся:


  • действующее вещество: симвастатин – 10 мг, 20 мг или 40 мг;
  • вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, аскорбиновая кислота, лимонная кислота, крахмал картофельный, бутилгидроксианизол, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, тальк;
  • состав оболочки: опадрай II – частично гидролизованный спирт поливиниловый, макрогол (полиэтиленгликоль 3350), титана диоксид (Е171), краситель железа оксид II желтый (Е172), алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый (Е110), алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый (Е104), алюминиевый лак на основе индигокармина (Е132), тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Симвастатин – гиполипидемический препарат, полученный в результате синтетического преобразования из продукта ферментации аспергиллюса (Aspergillus terreus). Действующее вещество, являясь неактивным лактоном, в организме путем гидролиза преобразуется в гидроксикислотное производное. Активный метаболит ингибирует фермент ГМГ-КоА-редуктазу, который катализирует начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Превращение ГМГ-КоА в мевалонат является ранним этапом синтеза холестерина, поэтому применение симвастатина не способствует накоплению в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, участвующего в организме во многих процессах синтеза.

Действие симвастатина угнетает синтез холестерина в печени и вызывает появление на поверхности клеток увеличенного числа рецепторов липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), это обеспечивает усиление захвата и катаболизма ЛПНП. В результате в плазме крови понижается уровень триглицеридов (ТГ), ЛПНП и липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), общего холестерина.


На фоне приема Симвастатина содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) повышается, уменьшая соотношения: ЛПНП и ЛПВП, общий холестерин и ЛПВП. Симвастатин не вызывает мутацию генов.

Терапевтическое действие начинает проявляться после 14 дней терапии, максимальный эффект достигается через 28–42 дня и сохраняется на протяжении всего периода применения таблеток. После прекращения лечения уровень содержания холестерина постепенно приобретает исходные показатели.

Фармакокинетика

После приема внутрь симвастатин практически полностью абсорбируется. Период достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет от 1,3 до 2,4 часа. Через 12 часов его содержание в крови уменьшается на 90%.

Биодоступность препарата – меньше 5%.

Связывание с белками плазмы крови – приблизительно 95%.

В организм поступает в неактивной форме, в тканях гидролизируется в бета-гидроксикислоту и неактивные метаболиты.

Метаболизируется в печени в результате эффекта первого прохождения через печень с участием изофермента CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

T1/2 (период полувыведения) активных метаболитов – 1,9 часа.

Через кишечник в виде метаболитов выводится до 60% принятой дозы, через почки – 10–15%.

Показания к применению


  • первичная гиперхолестеринемия: тип IIa, тип IIb или смешанная по классификации Фредриксона, гетерозиготная семейная и несемейная – при отсутствии клинического эффекта от диетотерапии с низким уровнем холестерина, физической нагрузки и немедикаментозных мероприятий по снижению веса тела у больных с повышенным риском развития коронарного атеросклероза;
  • комбинированная форма гиперхолестеринемии и гипертриглицеридемии, не поддающаяся коррекции с помощью специальной диеты и физических нагрузок;
  • ишемическая болезнь сердца – для проведения вторичной профилактики инфаркта миокарда, замедления прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов, уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (транзиторные ишемические приступы или инсульт), смерти, процедур реваскуляризации.

Противопоказания

  • острая фаза заболеваний печени, устойчивое повышение активности печеночных трансаминаз неустановленной этиологии;
  • миопатия и другие заболевания скелетной мускулатуры;
  • одновременное применение итраконазола, кетоконазола, ингибиторов ВИЧ протеазы, эритромицина, кларитромицина, телитромицина, нефазодона и других ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (изофермент CYP3A4);
  • дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость лактозы;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет;
  • указание в анамнезе на установленную гиперчувствительность к препаратам статинового ряда (ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы);
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Согласно инструкции, Симвастатин с осторожностью следует назначать при алкоголизме, заболеваниях печени в анамнезе, нарушении функции почек, выраженной почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) меньше 30 мл/мин, неконтролируемой эпилепсии, тяжелых нарушениях водно-электролитного баланса, артериальной гипотензии, выраженных эндокринных и метаболических нарушениях, тяжелой форме острых инфекций (сепсис), остром некрозе скелетных мышц, миопатии, обширных хирургических операциях, травмах, сопутствующей терапии фибратами (кроме фенофибрата), гемфиброзилом, никотиновой кислотой (при использовании липидснижающих доз – более 1 г в день), циклоспорином, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом, при одновременном приеме с грейпфрутовым соком, в возрасте пациента старше 65 лет (особенно женщинам).

Инструкция по применению Симвастатина: способ и дозировка

Лечение симвастатином следует проводить на фоне соблюдения стандартной гипохолестериновой диеты в течение всего курса терапии.

Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

Прием Симвастатина не связывают с приемом пищи.

Длительность курса лечения врач назначает индивидуально.

Рекомендованное дозирование:


  • гиперхолестеринемия: от 5 до 80 мг. Начальная доза – 10 мг 1 раз в день (вечером) в течение 28 дней. Затем на основании результатов исследований производят подбор оптимальной дозы, снижая начальную до 5 мг или повышая ее. У большинства пациентов терапевтический эффект обеспечивает прием препарата в дозе до 20 мг. При отсутствии клинического эффекта на фоне приема Симвастатина в дозе 40 мг следует рассмотреть вопрос о переходе на другое средство гиполипидемической терапии, поскольку дозы более 40 мг приводят к значительному увеличению риска развития миопатии. Дозу в размере 80 мг можно применять только в случае отсутствия целевой концентрации ЛПНП при приеме 40 мг симвастатина;
  • гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия: 40 мг 1 раз в день (вечером) или в дозе 80 мг в день, поделенной на 3 приема (Симвастатин 20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером). Применение препарата рекомендуется производить в сочетании с аферезом ЛПНП или другой гиполипидемической терапией;
  • ишемическая болезнь сердца (включая больных с гиперлипидемией или без нее): начальная доза – Симвастатин 20 мг 1 раз в день (вечером). При необходимости дозу можно повысить до 40 мг. Для изменения (подбора) дозы следует соблюдать интервал в 28 дней терапии. Основанием для уменьшения дозы препарата является содержание ЛПНП меньше 75 мг/дл, а общего холестерина – меньше 140 мг/дл.

Рекомендованное дозирование для пациентов, находящихся на сопутствующей терапии следующими лекарственными средствами:

  • циклоспорин, даназол, никотиновая кислота в липидснижающей (более 1000 мг в день) дозе, гемфиброзил и другие фибраты (кроме фенофибрата): максимальная суточная доза – 10 мг;
  • дилтиазем: не более 40 мг в день;
  • амиодарон, верапамил: не более 20 мг в день.

Для больных в пожилом возрасте и при легкой или умеренной степени почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

При выраженной почечной недостаточности (КК меньше 30 мл/мин) Симвастатин следует принимать в дозе не более 10 мг в день. При необходимости приема препарата в более высоких дозах следует обеспечить тщательное наблюдение за состоянием больного.

Побочные действия

  • со стороны центральной нервной системы и органов чувств: слабость, бессонница, нарушение вкусовых ощущений, головная боль, нарушение памяти, астения, парестезии, головокружение, мышечные судороги, периферическая нейропатия, миастения, нечеткость зрительного восприятия;
  • со стороны пищеварительной системы: диспепсия, боли в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, повышение активности щелочной фосфатазы, печеночных трансаминаз, креатинфосфокиназы;
  • со стороны опорно-двигательной системы: миалгия, миопатия, рабдомиолиз, мышечные судороги;
  • дерматологические реакции: кожный зуд, сыпь, алопеция;
  • аллергические и иммунопатологические реакции: развернутый синдром гиперчувствительности – крапивница, дерматомиозит, одышка, приливы крови к коже лица, ревматическая полимиалгия, волчаночноподобный синдром, васкулит, эозинофилия, тромбоцитопения, увеличение СОЭ (скорость оседания эритроцитов), артралгия, артрит, фотосенсибилизация, ангионевротический отек;
  • прочие: острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), ощущение сердцебиения, анемия, понижение потенции.

Передозировка

Симптомы: характерные симптомы не установлены даже на фоне приема симвастатина в однократной дозе 450 мг.

Лечение: специфического антидота нет, поэтому при обнаружении факта случайного поступления внутрь высокой дозы препарата следует немедленно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту, чтобы предотвратить всасывание симвастатина. Далее осуществляют назначение активированного угля, слабительных средств, симптоматической терапии. Следует обеспечить тщательный контроль функции почек и печени, уровня концентрации креатинфосфокиназы в сыворотке крови, проведение общих мероприятий, направленных на поддержание жизненно важных функций, мониторинг состояния пациента. В случае развития миопатии с острой почечной недостаточностью и рабдомиолизом требуется внутривенное (в/в) капельное введение натрия бикарбоната и диуретика. При развитии гиперкалиемии больному назначают в/в кальция хлорид или кальция глюконат, в тяжелых случаях показано применение гемодиализа.

Особые указания


Начало терапии Симвастатином может сопровождаться преходящим повышением уровня печеночных ферментов.

Исследование функции печени следует провести до начала применения препарата, далее требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов. В течение первых трех месяцев исследования проводят с интервалом 1,5 месяца, затем через каждые 2 месяца до конца первого года терапии, далее – 1 раз в 6 месяцев. Состояние функции печени следует контролировать при каждом повышении дозы препарата. При применении 80 мг в день тест необходимо проводить с интервалом в 3 месяца. Если уровень активности трансаминаз в 3 раза превышает исходный и сохраняет устойчивый характер, прием Симвастатина следует отменить.

Важно учитывать, что применение симвастатина при тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, тяжелых метаболических нарушениях, травме, проведении обширного хирургического вмешательства повышает риск развития рабдомиолиза и почечной недостаточности.

Если повышение уровня холестерина наблюдается на фоне гипотиреоза (пониженная функция щитовидной железы) или заболеваний почек (включая нефротический синдром), то первичная терапия должна предполагать лечение основного заболевания.

Применение симвастатина сопряжено с риском развития миопатии, приводящей к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Вероятность появления миопатии возрастает при тяжелой почечной недостаточности или одновременном приеме фибратов (гемфиброзил, фенофибрат), циклоспорина, нефазодона, макролидов (кларитромицин, эритромицин), противогрибковых средств азоловой группы (кетоконазол, итраконазол), ритонавира и других ингибиторов ВИЧ-протеаз.


оме этого, к предрасполагающим факторам развития миопатии относятся возраст больного старше 65 лет, женский пол, почечная недостаточность, неконтролируемый гипотиреоз. Больные должны быть проинформированы о том, что при недомогании или появлении лихорадки, которые сопровождаются необъяснимыми болями, болезненностью и/или слабостью в мышцах, необходимо обратиться к врачу.

Одновременное употребление грейпфрутового сока может оказывать влияние на увеличение степени выраженности побочных явлений симвастатина.

При гипертриглицеридемии I, IV и V типа применение препарата не показано.

Для своевременной диагностики развития миопатии требуется проведение регулярных исследований по определению показателя креатинфосфокиназы в сыворотке крови; если он более чем в 10 раз превышает верхнюю границу нормы, то Симвастатин следует отменить.

Установлена клиническая эффективность препарата как при монотерапии, так и в комбинации с секвестрантами желчных кислот.

При случайном пропуске приема текущей дозы таблетку следует принять сразу, как только вспомнили, если это не будет соответствовать одновременному приему двух доз.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения рекомендуется соблюдать осторожность при работе со сложными механизмами и управлении транспортными средствами.

Применение при беременности и лактации


Противопоказано применение Симвастатина в период вынашивания и лактации.

Отмена гиполипидемического средства на период беременности на результаты длительной терапии первичной гиперхолестеринемии существенно не влияет.

Применение симвастатина у женщин детородного возраста должно проходить на фоне использования надежных методов контрацепции. Нельзя допускать зачатия в период лечения препаратом.

Если беременность наступила в период приема препарата, то требуется немедленная отмена симвастатина, женщина должна быть проинформирована о риске развития аномалий у плода.

При необходимости применения симвастатина в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Из-за отсутствия сведений об эффективности и безопасности применения симвастатина у детей противопоказано назначение препарата для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять Симвастатин при нарушении функции почек, выраженной почечной недостаточности (КК меньше 30 мл/мин).

При легкой или умеренной степени почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

При выраженной почечной недостаточности (КК меньше 30 мл/мин) следует принимать не более 10 мг симвастатина в день. При необходимости приема препарата в более высоких дозах следует обеспечить тщательное наблюдение за состоянием больного.

При нарушениях функции печени

Противопоказано назначение препарата в период острой фазы заболеваний печени, стойкого повышения активности печеночных ферментов неустановленной этиологии.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует применять препарат для лечения пациентов в возрасте старше 65 лет, особенно женщин.

Больные пожилого возраста в коррекции дозы не нуждаются.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Симвастатина:

  • фибраты (кроме фенофибрата), никотиновая кислота в дозе более 1000 мг в сутки, амлодипин: повышают риск развития миопатии и рабдомиолиза;
  • кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, нефазодон, ингибиторы ВИЧ-протеазы (ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4): способствуют клинически значимому повышению риска развития миопатии и рабдомиолиза, нельзя назначать на фоне терапии симвастатином;
  • циклоспорин, верапамил, дилтиазем: следует назначать с осторожностью из-за риска развития миопатии и рабдомиолиза;
  • непрямые антикоагулянты производные кумарина (включая варфарин): в суточной дозе 20–40 мг симвастатин потенцирует действие кумариновых антикоагулянтов, вызывая увеличение протромбинового времени и международного нормализованного отношения (требуется тщательный контроль этих показателей до начала терапии, в течение всего периода применения препарата и после его отмены);
  • колестирамин, колестипол: способствуют понижению биодоступности симвастатина, поэтому следует его принимать через 4 часа после приема указанных средств, возможно проявление аддитивного эффекта;
  • дигоксин: повышается концентрация дигоксина в плазме крови;
  • грейпфрутовый сок: употребление сока в объеме более 1 л в день может вызвать клинически значимое увеличение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.

Аналоги

Аналогами Симвастатина являются: Атеростат, Вазилип, Симгал, Зокор, Овенкор, Акорта, Атомакс, Правастатин, Симвастол, Липитор.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света и влаги месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Симвастатине

Отзывы о Симвастатине в основном положительные. Пациенты и часть врачей указывают на эффективность препарата при снижении уровня холестерина и профилактике атеросклероза, доступную цену, удобство применения, хорошую переносимость.

Другая часть врачей отдает предпочтение препаратам нового поколения, побочные эффекты которых носят менее выраженный характер.

На фоне приема препарата при хроническом панкреатите отмечается повышение частоты обострений болезни.

Цена на Симвастатин в аптеках

Цена на Симвастатин за упаковку, содержащую 30 таблеток в дозе 10 мг, может составлять от 34 до 123 рублей, в дозе 20 мг – от 121 рубля. Приобрести упаковку, содержащую 20 таблеток в дозе 20 мг, можно за 243 рубля.

Источник: www.neboleem.net

Состав и форма выпуска

Таблетки Симвастатин относятся к группе гиполипидемических средств и представляют собой ГМГ-КоА редуктазы ингибитор. Торговое название – Симвастатин. В качестве действующего вещества одна таблетка содержит 10 или 20 мг симвастатина, плюс вспомогательные компоненты, такие как целлюлоза, молочный сахар, крахмал и прочее.

Драже имеет округлую форму, окрашено в коричневый цвет с розовым оттенком. Таблетка покрыта пленочной оболочкой, двояковыпуклая. Форма выпуска предполагает проглатывание драже целиком, без повреждения целостности пленочной оболочки.

Хранить таблетки нужно в темном прохладном месте, в которое не могут проникнуть дети. Нельзя использовать Симвастатин, срок хранения которого превысил 36 месяцев от дня выпуска. Лекарство отпускается по рецепту врача.

Симвастатин Алкалоид – таблетки, содержащие то же действующее вещество, поэтому многие врачи назначают их, если у пациента нет возможности приобрести обычный Симвастатин, например, его нет в ближайшей аптеке. Сколько стоит тот и другой препарат? Цены в аптеках отличаются в зависимости от страны-производителя, количества таблеток в упаковке, начиная от 105 рублей и выше.

Показания к применению

Показания к применению делятся на несколько групп:

  • Пациенты, страдающие от ишемического заболевания сердца или от высокой предрасположенности к такому диагнозу. Если у больного диагностированы сахарный диабет, патологии периферической сосудистой системы, произошло кровоизлияние в мозг, имеются другие цереброваскулярные болезни в анамнезе, Симвастатин назначают во многих целях. Это понижение риска летального исхода, поражений коронарных сосудов, в том числе по причине обострения ишемической болезни, инсульта, нефатального инфаркта.
  • Гиперлипидемия – применение Симвастатина необходимо при отсутствии эффекта от поддержания обезжиренной диеты и при использовании вспомогательных методик лечения. Включает пациентов с первичной, в том числе семейной, гетерозиготной и смешанной гиперхолестеринемией.
  • Гипертриглицеридемия как дополнительный терапевтический метод одновременно с назначением диеты для нормализации показателей общего холестерина и повышения количества липопротеинов высокой плотности.
  • Снижение риска развития осложнений у некоторых групп пациентов, которым требуется проведение хирургической операции по нормализации кровотока по коронарной сети сосудов. Также это минимизация осложнений для больных со стенокардией и тем, кому необходима некоронарная реваскуляризация.

Применение препарата у подростков 10–17 лет обусловлено наличием гетерозиготной семейной формы гиперхолистеринемии, но при условии прохождения не менее 12 месяцев после первой менструации у девочек.

Механизм действия

После того как пациент примет таблетку Симвастатина, действующее вещество подвергается гидролизу в тканях печени, превращаясь в метаболит, обладающий повышенной ингибированной активностью в отношении ГМГ-КоА редуктазы. Это фермент, отвечающий за быстрый и качественный биосинтез холестерола.

Механизм действия симвастатина позволяет понизить содержание в плазме крови общего холестерина, триглицеридов и липопротеинов низкой плотности. Одновременно у пациентов с гиперхолестеринемией повышался объем липопротеинов высокой плотности.

Видимое действие Симвастатина отмечается после двух недель употребления препарата, а максимальное достигается после шестой недели курса лечения. Если пациент продолжает терапию статинами, показатели холестерина и липопротеинов остаются на хорошем уровне, при прекращении лечения они возвращаются к исходным цифрам.

Способ применения

Прежде чем назначать пациенту препараты группы статинов, специалисты рекомендуют придерживаться особого плана питания, исключающего жирную, острую, тяжелую пищу. При отсутствии эффекта от данной меры соблюдать диету больному с повышенным холестерином показано на протяжении всего курса лечения Симвастатином.

Инструкция по применению гласит, что рекомендованная суточная доза составляет от 5 мг до 80 мг препарата, но окончательно решение о назначении определенной дозировке принимает лечащий врач. Прием таблеток желательно проводить вечером однократно в течение суток. Доказано, что пациентам с неосложненными формами гиперхолистеринемии помогает и начальная доза в 5–10 мг.

При отсутствии эффекта объем потребляемого лекарства увеличивают, но не раньше, чем по прошествии 4 недель от начала курса лечения. Доза Симвастатина 80 мг рекомендуется исключительно больным с повышенными рисками осложнений на сердечно-сосудистую систему, когда терапия медикаментом не помогла нормализовать уровень липидов в плазме крови.

Также прием Симвастатина зависит от категории, к которой относится пациент:

  • страдающие от ишемической болезни сердца или пациенты с высоким шансом ее развития – стандартная доза для них составляет 40 мг в сутки (лекарство необходимо принимать, соблюдая диету и занимаясь физкультурой);
  • пациенты с высоким уровнем холестерина, но не имеющие в анамнезе цереброваскулярных патологий, сахарного диабета и ишемии сердца – начальная доза – 20 мг в сутки. При необходимости снизить показатели общего холестерола на 40–45%, можно увеличить объем лекарства до 40 мг в день;
  • больные с гиперхолестеринемией гомозиготной семейной формы – рекомендуется употреблять по 40 мг Симвастатина однократно в вечернее время. При отсутствии явных противопоказаний и низком риске развития рабдомиолиза и миопатии можно назначить дозу 80 мг;
  • пациенты с почечной недостаточностью – при умеренной степени нарушения побочных эффектов от использования дозировки 10 мг не наблюдается, поскольку активное вещество Симвастатина выводится почками в малых объемах. Если почечная недостаточность имеет тяжелую форму, более высокая дозировка оценивается специалистом после взвешивания возможных рисков.

В начале терапии рекомендуется доза 10 мг, спустя 4 недели ее можно увеличить при отсутствии выраженных негативных реакций организма.

Противопоказания

Как и у большинства статинов, у таблеток Симвастатин есть свой список противопоказаний. Лекарство не назначают при следующих проблемах со здоровьем:

  • особая чувствительность к отдельным компонентам, входящим в состав препарата;
  • патологии печеночной системы острого характера либо хронической формы, но находящиеся в фазе обострения;
  • повышенная активность печеночных трансаминаз в крови непонятного происхождения;
  • детский возраст, кроме подростков 10–17 лет с семейной формой гиперхолистеринемии;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • лактазная недостаточность;
  • одновременный прием ингибиторов изофермента СYР3А4. К ним относятся Кетоконазол, Интраконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы и прочие препараты;
  • риск развития миопатии и рабдомиолиза;
  • пристрастие к алкоголю – на фоне повышенной нагрузки на печень из-за частого употребления спиртных напитков в разы возрастает риск негативной реакции организма на прием статинов.

К противопоказаниям к приему Симвастатина также относят беременность и вскармливание ребенка грудью. Из-за отсутствия конкретных данных о том, что предполагаемая польза от приема таблеток превышает риск для плода, женщинам, находящимся в положении, врачи пить Симвастатин не рекомендуют.

При наступлении беременности во время курса лечения препаратом употребление таблеток необходимо сразу приостановить. Если пациентка не беременна, но находится в детородном возрасте, Симвастатин специалист может назначить лишь в случае минимального шанса зачатия.

При приеме медикамента в период вынашивания ребенка у плода снижается концентрация мевалоната (предшественник продукции холестерина). Поэтому все женщины, которые проходят курс лечения статинами, должны быть предупреждены о качественной и надежной контрацепции на этот период.

Конкретных данных о том, проникают ли активные компоненты в грудное молоко, нет. Но есть возможность, как и у большинства других лекарственных препаратов, попадания действующего вещества симвастатина в организм ребенка с молоком, из-за чего могут проявиться серьезные патологические реакции детского организма. По этой причине кормить грудью во время лечения статинами запрещено.

Побочные эффекты

Обычно препарат Симвастатин переносится пациентами без проблем, а проявляющиеся побочные действия выражены слабо и проходят без врачебного вмешательства. Всего 2% больных с повышенным уровнем холестерина в крови, принимавших данные таблетки, отказались от продолжения курса лечения из-за нежелательных реакций организма.

Менее 1% пациентов отмечали у себя развитие болей в животе, нарушения стула и повышенное газообразование в кишечнике. 0,5% больных почувствовали неожиданные головные боли сразу после начала употребления Симвастатина. В весьма редких случаях прием Симвастатина вызывал следующие побочные действия:

  • система кроветворения – анемия;
  • кожные покровы – высыпания по типу экземы, зуд;
  • система пищеварения – тошнота с позывами к рвоте, понос, желтуха, боли в области эпигастрии;
  • нервная система – головокружения, склонность к депрессии, нарушения сна;
  • опорно-двигательный аппарат – мышечные непроизвольные сокращения, тремор, рабдомиолиз;
  • легочная система – очень редко развиваются интерстициальные поражения органов дыхания с проявлениями в виде одышки, кашля;
  • половая функция – у мужчин в единичных случаях отмечалось развитие проблем с эрекцией.

При особой чувствительности к действующему веществу симвастатину иногда проявлялись аллергические реакции в виде кожного зуда, отека Квинке, синдрома, подобного волчанке, дерматомиозита, васкулита. В редких случаях у пациентов при длительном приеме статинов (всех препаратов этой группы, а не только Симвастатина), проявлялись нарушения когнитивной функции.

К ним относит ухудшение запоминания и воспроизведения недавних событий, спутанность сознания, но проходили они произвольно сразу после окончания курса терапии. Имеются единичные сообщения о том, что после применения всех препаратов из класса статинов повышалась активность печеночных трансаминаз, но явление носило преходящий характер.

Передозировка

Случаи передозировки Симвастатином встречались в медицинской практике, когда пациент принимал внутрь более 3,6 г препарата. В основном симптомами выступает проявление побочных эффектов, но более выраженно. Специальных лекарств, устраняющих симптоматику передозировки, не существует. Лечение проводится поддерживающее, в зависимости от того, на какие органы и системы повлиял прием большого количества лекарства.

Особые указания

Независимо от чего назначают пациенту статины, в том числе и Симвастатин, иногда их прием вызывает развитие миопатии. Это патологическое состояние, проявляющееся болезненностью в мышцах, слабостью и общим ухудшением самочувствия. Если миопатия перетекает в рабдомиолиз, может проявиться острая почечная недостаточность.

В единичных случаях на фоне такой реакции отмечается летальный исход. Повышение риска миопатии наблюдается на фоне гипотиреоза, дисфункции почек, а также у женщин и пациентов старше 65-летнего возраста. Риск развития миопатии и рабдомиолиза у пациентов, принимающих Симвастатин, зависит от назначенной дозировки.

При рекомендации препарата в объеме 20, 40 и 80 мг однократно в течение суток случаи миопатии возникали в 0,03%, 0,08% и 0,61%, соответственно. Во время проведения особого исследования такие больных находились под постоянным врачебным наблюдением, а медикаменты, не сочетающиеся с Симвастатином, им было запрещено принимать.

Симвастатин в дозировке 80 мг в сутки значительно повышает риск миопатии, в отличие от прочих статинов, предназначенных для понижения концентрации липопротеинов низкой плотности в крови. С учетом этого факта специалисты рекомендуют препарат по 80 мг в сутки только в тех случаях, когда у пациента высока вероятность осложнений на сердечно-сосудистую систему.

Однако у таких больных предполагаемые риски ниже, чем потенциальная польза от приема Симвастатина. В случае, если есть возможность комбинировать лекарство с подобным, не вступающим в конфликтную реакцию, дозу вещества симвастатин снижают. Многие пациенты, у которых во время терапии Симвастатином развились признаки рабдомиолиза, страдали от сахарного диабета и нарушений функций почечной системы.

Такие больные должны получать максимум внимания от лечащего врача. Прием статина должен быть прекращен, если человеку предстоит сложное хирургическое вмешательство, воздерживаться от этой группы препаратов стоит и в послеоперационном периоде.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку комбинирование статинов с различными лекарственными средствами может дать ряд побочных эффектов, пациент обязан сообщить специалисту об уже принимаемых препаратах. Далее будут приведены группы и наименования медикаментов, сочетать с которыми Симвастатин не рекомендуется:

  • ингибиторы изофермента СYР3А4 – Телапревир, Нефазодон, Кетоконазол, Эритромицин, Кларитромицин и прочие. В случае срочной необходимости продолжать терапию этими препаратами лечение Симвастатином нужно отложить;
  • Гемфиброзил, Циклоспорин, Даназол;
  • Амиодарон – при употреблении препарата Симвастатин должен назначаться в дозировке менее 20 мг в течение суток;
  • блокаторы медленных кальциевых каналов (Дилтиазем, Амлодипин, Верапамил);
  • Ломитанид – при одновременном приеме со статинами дозу последних сокращают до 40 мг;
  • фузидовая кислота – комбинирование ее с Симвастатином повышает риски миопатии. При необходимости применения фузидовой кислоты врач может рассмотреть одновременное употребление препаратов, например, при длительно текущих инфекционных заболеваниях. При этом оцениваются риски и ведется постоянное наблюдение за пациентом;
  • никотиновая кислота в дозировке более 1 г в сутки – повышает риск развития миопатии и рабдомиолиза.

По поводу сочетания Симвастатина с другими лекарственными средствами необходима консультация специалиста.

Аналоги препарата

Если по какой-то причине пациент не может принимать назначенный препарат, специалист рекомендует ему аналоги Симвастатина. Лучше, если заменители будут содержать одно и то же вещество, но в некоторых случаях подбираются статины с другим активным компонентом. Так, из списка таблеток со схожим составом, где также содержится симвастатин, можно выделить:

  • Симвагексал,
  • Овенкор,
  • Зокор,
  • Вазилип.

Среди других представителей группы статинов, которые часто назначают врачи при повышенных показателях холестерина в крови, выделяется Аторвастатин. Препарат содержит активное вещество под одноименным названием аторвастатин. Подробную инструкцию по приему в терапевтических целях даст лечащий доктор.

Так же, как и большинство статинов, употреблять Аторвастатин нужно раз в сутки в дозировке от 5 мг и выше в зависимости от показаний и результатов обследования. Немного отличается по своему действию от статинов препарат Эзетимиб. Он относится к классу других гиполипидемических средств, но воздействует по-другому.

В результате приема препарата холестерин перестает всасываться в тканях тонкого кишечника, снижается поступление его в печень, ингибирования синтеза холестерола не происходит. Назначают Эзетимиб в комплексной терапии со статинами или в монотерапии, если при повышенном уровне холестерина диета оказалась бессильной.

Отзывы

Отзывы пациентов, уже испытавших на себе действие препарата Симвастатин, в основном положительные:

В заключение

Как и любой другой препарат из группы статинов, Симвастатин нельзя назначать себе самостоятельно, так же, как и отменять или подбирать аналог в аптеке. Только специалист может оценить риски после сбора анамнеза, изучить историю болезни и список уже принимающихся медикаментов и решить, подходят ли таблетки конкретному пациенту.

Одновременно с приемом Симвастатина следует соблюдать обезжиренную диету, чаще бывать на свежем воздухе и больше двигаться. Комплексный подход к лечению позволит быстро и успешно вернуть показатели холестерина в норму, не опасаясь побочных действий лекарств и осложнений.

Источник: bezholesterina.com

Действующее вещество

Симвастатин (Simvastatinum)

Фармакологическая группа

Активные вещества, Статины

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство, получаемое синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-З-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Симвастатин вызывает понижение содержания в плазме крови триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности(ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска) за счет угнетения синтеза холестерина в печени и увеличения числа рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП.
Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП. Не обладает мутагенным эффектом.
Начало проявления эффекта — через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель.
Действие сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Показания

Гиперхолестеринемия:
— первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготные семейная и несемейная, типы IIа и IIb и смешанная по классификации Фредриксона) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;
— комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корректируемая специальной диетой и физической нагрузкой.
Ишемическая болезнь сердца:
— вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смерти, инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения, уменьшение риска процедур реваскуляризации.

Противопоказания

— заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз неясной этиологии;
— одновременный прием ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (изофермент CYP3A4) (например, итраконазол, кетоконазол, ингибиторов ВИЧ протеазы, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон);
— заболевания скелетной мускулатуры (миопатия);
— беременность и период лактации;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
— повышенная чувствительность к симвастатину или к другим компонентам препарата, а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе.

С осторожностью: алкоголизм, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения водно-электролитного баланса, выраженные эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции (сепсис), миопатия, острый некроз скелетных мышц, неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травма; одновременный прием с гемфиброзилом и другими фибратами (кроме фенофибрата) циклоспорином, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут), амиодароном, верапамилом, дилтиаземом, грейпфрутовым соком; выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); пожилой возраст (старше 65 лет, особенно женщины), нарушение функции почек.

Побочные действия

— Со стороны пищеварительной системы: запор, боли в животе, метеоризм, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз, ЩФ и КФК.
— Со стороны ЦНС и органов чувств: астения, головная боль, парестезии, головокружение, периферическая нейропатия, бессонница, нарушение памяти, мышечные судороги, нечеткость зрительного восприятия, нарушение вкусовых ощущений, миастения, слабость.
— Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, рабдомиолиз, миалгия, мышечные судороги.
— Аллергические и иммунопатологические реакции: развернутый синдром повышенной чувствительности (ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, дерматомиозит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, «приливы» крови к коже лица, одышка).
— Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция.
Прочие: анемия, ощущение сердцебиения, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на разрезе — белого или почти белого цвета.
1 таб.
симвастатин 10 мг, 20 мг, 40 мг.
Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота — 2.5 мг, крахмал картофельный — 20 мг, лактозы моногидрат — 90 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 10 мг, бутилгидроксианизол — 0.02 мг, лимонная кислота — 1.2 мг, магния стеарат — 1.28 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 2 мг, тальк — 1 мг.
Состав оболочки: опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 1.6 мг, тальк — 0.592 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 0.808 мг, титана диоксид (Е171) — 0.8748 мг, краситель железа оксид II желтый (Е172) — 0.0012 мг, алюминиевый рак на основе красителя хинолиновый желтый (Е104) — 0.1204 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый (Е110) — 0.0028 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина (Е132) — 0.0008 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
20 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
20 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.

Источник: allmed.pro

Инструкция по применению Симвастатин

Лекарство относится к препаратам гиполипидемической группы – статинам. Назначается только после того, как диета, физическая нагрузка, снижение веса не принесли должного результата по снижению «вредного» холестерина. Так называют липопротеиды низкой плотности – ЛПНП. Эти вещества из организма человека не выводятся, способствуют образованию бляшек, которые мешают нормальной циркуляции крови в сосудах. Процесс приводит к развитию атеросклероза и сопутствующих заболеваний сердца.

Дополнительную опасность ЛПНП создают при окислении. Они запускают механизм выработки антител, которые борются с собственным организмом. Эффект от лечения заметен после 10-14 дней после начала приема. Максимальный результат достигается в период 30-45 дней. Перед применением препарата необходима консультация со специалистом – врачом-терапевтом.

Состав и форма выпуска

Форма Состав
Основа Вспомогательные вещества, мг Оболочка, мг
таблетки 10 /20/40 мг симвастатин 10/20/40 мг целлюлоза микрокристаллическая 70/140/210 кислота аскорбиновая 2,5/5/7,5
крахмал желатинизированный 33,73/67,46/101,19 кислота стеариновая 1,25/2,5/3,75
лактозы моногидрат 21/42/63 поливиниловый спирт 2,33/4,66/6,99
кремния диоксид 0,75/1,50/2,25 полиэтиленгликоль 1,18/2,36/3,54
тальк 0.86/1,72/2,58 титана диоксид 0,97/1,94/2,91
бутилгидроксианизол 0,02/0,04/0,06 Желтый железа оксид 0,28/0,56/0,84
красный железа оксид 0,19/0,38/057

Фармакологическое действие

Симвастатин является неактивным планктоном, который получают синтетическим путем при ферментации определенного рода аэробных плесневых грибов. При попадании в организм статин гидролизуется и преобразуется в бета-гидроксикислоту. Далее активный метаболит ингибирует ГМК-КоА-редуктазу. Этот фермент катализируется с образованием мевалоната, который и запускает начальный этап синтеза холестерина. Лекарство понижает уровень триглицеридов в плазме за счет подавления синтеза холестерина в печени.

Таблетки Симвастатин способствуют повышению уровня липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), при этом уровень липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и общий холестерин значительно снижается. Средство не обладает мутагенным эффектом, не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. Действующее вещество распадается до ацетил-КоА, которое является участником синтеза многих процессов жизнедеятельности организма.

  • Гипертензия — что это за заболевание, причины возникновения, симптомы, диагностика, степени и лечение
  • Какие таблетки помогают похудеть быстро и без вреда
  • Как принимать антибиотик Кларитромицин взрослым и детям — состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

Максимальное содержание основного вещества после приема достигается через 1,5-2,5 часа. Концентрация снижается через 12 часов после приема на 90%. Симвастатин на 95% связан с плазменными белками крови. Примерно 15% вещества выводится вместе с почками, остальное – через кишечник с каловыми массами. Действие препарата сохраняется на все время терапии. После прекращения лечения, уровень холестерина постепенно возвращается к прежнему уровню.

Упаковка таблеток Симвастатин

Показания к применению Симвастатина

Основная направленность действия таблеток – понижение уровня холестерина при ишемической болезни сердца, гиперхолестеринемии. Наряду с этим препарат показан в следующих случаях:

  • первичная гиперхолестеринемия II a и b типов;
  • развитие атеросклероза коронарного характера;
  • гиперхолестеринемия в сочетании с гипертриглицеридемией, после безрезультатной диеты и физической активности;
  • профилактика инфаркта миокарда;
  • развитие инсульта, транзиторной ишемической атаки;
  • восстановление после реваскуляризации.

Список статинов для снижения холестерина

Опасность высокого уровня холестерина в его незаметности. Минимальные отложения холестериновых бляшек можно обнаружить уже после 20 лет. А когда появляются симптомы – в 40, 50, 60 лет – этим бляшкам уже не один десяток лет. Но человек, обнаружив у себя проблемы – ишемическую болезнь сердца или бляшки в сосудах шеи, искренне удивляется – ведь раньше его ничего не беспокоило! Он и не подозревал, что имел высокие цифры холестерина уже давно.

Одни из самых эффективных препаратов для снижения холестрина — статины. Их использование, помимо отличного результата, сопровождается некоторыми побочными действиями, поэтому важно знать, как правильно принимать статины.

Капсулы

Как работают статины

В фармакологии эти лекарственные средства называются ингибиторами фермента ГМГ-Ко-А редуктазы. Это означает, что молекула статина подавляет работу фермента. Такой эффект приводит к снижению содержания холестерина внутри клетки и к более ускоренному перерабатыванию холестерина низкой плотности (наиболее опасного). В результате: холестерин в крови снижается. Действуют статины непосредственно в печени.

Помимо этого, у статинов есть противовоспалительный эффект и антиоксидантный – это означает, что уже образовавшаяся бляшка будет более устойчивой и вряд ли вызовет тромбоз (который является причиной инфаркта или инсульта).

Назначать препараты статинов должен только лечащий врач: некоторые побочные эффекты статинов смертельно опасны. Перед тем, как их порекомендовать, доктор оценит все показатели анализов крови и имеющиеся заболевания.

Препараты статинов

В России можно найти несколько видов лекарств от холестерина:

  • Аторвастатин
  • Симвастатин
  • Розувостатин
  • Ловастатин
  • Флувастатин

Чаще всего используются первые три препарата статинов: они наиболее изучены.

Дозы лекарств и примеры таблеток

  • Симвастатин – самый слабый препарат. Есть смысл его использовать только тем людям, чей холестерин повышен незначительно. Это такие таблетки, как Зокор, Вазилип, Симвакард, Сивагексал, Симвастол. Они существуют в дозировках 10, 20 и 40 мг.
  • Аторвастатин уже сильнее. Его можно применять, если уровень холестерина очень высокий. Это таблетки от холестерина Липримар, Аторис, Торвакард, Новостат, Липтонорм. Дозировка может быть 10, 20, 30, 40 и 80 мг.
  • Розувостатин – сильнейший. Доктора назначают его при очень высоких значениях холестерина, когда нужно быстро снизить. Это таблетки Крестор, Роксера, Мертенил, Розулип, Тевастор. Розукард. Он имеет следующие дозы: 5, 10, 20 и 40 мг.
  • Ловастатин содержится в Кардиостатине, Холетаре, Мевакоре. Этот препарат есть лишь в дозе 20 мг в таблетке.
  • Флувастатин пока имеет лишь один вид таблеток – это Лескор ( по 20 или 40 мг)

Как видно, дозировки препаратов сходны. Но из-за различий в эффективности 10 мг розувостатина снижают холестерин быстрее, чем 10 мг аторвастатина. А 10 мг Аториса эффективнее, чем 10 мг Вазилипа. Поэтому назначать статины может лишь лечащий доктор, оценив все факторы, противопоказания и вероятность побочных эффектов.

Как принимать статины?

Для снижения холестерина статины принимают один раз в день. Лучше, если это будет вечер – так как вечером активно образуются липиды. Но для аторвастатина и розувостатина это не так актуально: они одинаково работают в течение всего дня.

Нельзя думать, что если человек пьет лекарства, снижающие холестерин – то диета не нужна. Если ничего в образе жизни человека не меняется, лечение статинами бесполезно. Диета должна включать в себя отказ от курения и алкоголя, снижение количества соли в пище. Еда должна быть разнообразной, содержать минимум три порции рыбы в неделю и 400 г овощей или фруктов в день. Принято считать, что калорийность еды снижать нет смысла, если нет лишнего веса.

Прием таблеток

Очень полезны умеренные физические нагрузки на свежем воздухе: они улучшают состояние сосудов. По 30-45 минут 3-4 раза в неделю будет достаточно.

Доза статинов индивидуальна, назначать её должен только врач. Она зависит не только от уровня холестерина, но и от заболеваний человека.

Например, Вам доктор назначил 20 мг Аториса, а соседке с таким же уровнем холестерина – 10 мг. Это не указывает не безграмотность специалиста. Это лишь означает, что у вас разные заболевания, поэтому и доза статинов отличается.

Могу ли я принимать статины?

Выше уже было сказано о том, что таблетки от холестерина работают в печени. Поэтому при лечении следует учитывать болезни этого органа.

Противопоказания

Нельзя пить статины при:

  • Заболеваниях печени в активной фазе: острый гепатит, обострение.
  • Повышении ферментов АлТ и АсТ более чем в 3 раза.
  • Повышении уровня КФК более чем в 5 раз.
  • Беременности, лактации.

Нежелательно использовать статины от холестерина женщинам детородного возраста, которые плохо предохраняются и допускают высокую вероятность беременности.

Относительные противопоказания

С осторожностью используются статины:

  • При заболеваниях печени, которые были когда-то.
  • При жировом гепатозе с небольшим повышением уровня ферментов.
  • При сахарном диабете 2 типа – декомпенсированным, когда уровень сахара не поддерживается.
  • У худых женщин старше 65 лет, уже принимающих много препаратов.

Однако, с осторожностью – не значит не назначать.

Ведь польза статинов от холестерина в том, что они защищают человека от таких заболеваний как инфаркт миокарда, нарушения ритма (которые могут вызвать остановку сердца) инсульт головного мозга, тромбозы. Эти патологии ежедневно приводят к смерти тысяч людей и считаются одной из главных причин смертности. А вот риск погибнуть от жирового гепатоза – минимален.

Поэтому не стоит бояться, если у Вас когда-то было заболевание печени, а сейчас назначены статины. Доктор посоветует сдать анализ крови до начала приёма статитов от холестерина и через месяц после. Если уровень ферментов печени будет в порядке, значит она отлично справляется с нагрузкой, а холестерин будет снижаться.

Побочные эффекты статинов

  • Со стороны желудочно-кишечной системы: диарея, тошнота, неприятные ощущения в области печени, запоры.
  • Со стороны нервной системы: бессонница, головные боли.

Однако, эти побочные действия – временны и, судя по отзывам людей, исчезают после 2-3 недель постоянного приёма статинов.

Опасное, но чрезвычайно редкое осложнение – рабдомиолиз. Это разрушение собственных мышц. Проявляется сильными болями в мышцах, отёками, потемнением мочи. Согласно исследованиям, случаи рабдомиолиза не частые: из 900 тысяч принимавших статины только у 42 человек были случаи поражения мышц. Но при любом подозрении на это осложнение следует как можно скорее обратиться к специалисту.

Способ применения и дозировка

Перед началом терапии обязательным является соблюдение гипохолестериновой диеты. Симвастатин принимают перорально 1 раз вечером, запивая водой, независимо от приема пищи. Дозировка зависит от причины назначения таблеток:

  • Гиперхолестеринемия – начальная доза составляет 10 мг, максимальная 80 мг. Корректировка дозы проводится 1 раз в месяц.
  • Ишемия, риск ее развития – 20-40 мг.
  • Гомозиготная наследственность к гиперхолестеринемии – 20 мг 3 раза в день.
  • Хронические патологии почек – не более 10 мг в день при нормальном креатинине (можно выразить 3 0.31 мл/мин).
  • Пациентам, принимающим Верапамил, Амиодарон – суточная доза 20 мг.

Отзывы

Отзывы пациентов, уже испытавших на себе действие препарата Симвастатин, в основном положительные:

Елена, 54 года: Симвастатин назначил врач, принимаю его уже два месяца. В первые три недели эффекта особо не ощутила, спустя месяц сдала кровь на анализ, который показал, что уровень холестерина снизился. Начальную дозу в 20 мг оставили без изменений, одновременно я сижу на диете, не ем жирной пищи, стараюсь больше двигаться.

Петр, 61 год: Сначала кардиолог боялся назначать мне Симвастатин по причине моего возраста. Но особых проблем со здоровьем у меня нет, сердце сильно не беспокоит, поэтому и прием таблеток не дал видимых отрицательных результатов. Я уже три месяца на диете, но до назначения таблеток уровень холестерина не падал. Последние анализы показали хорошие изменения, думаю, не зря я решился пить такой серьезный препарат.

Юлия, 38 лет: У меня наследственная форма гиперхолестеринемии, поэтому статины пью почти постоянно, но курсами. Ругаю себя за то, что не могу сидеть на диете, приходится спасаться лекарствами. Симвастатин Алкалоид – относительно недорогой препарат, переношу я его хорошо, побочных эффектов нет. Иногда, правда, кружится голова, но чаще, когда пью таблетку на голодный желудок.

Особые указания

Первые 1-3 дня приема Симвастатина может наблюдаться повышение билирубина в крови и уровня АСТ и АЛТ. По этой причине необходимо каждые 3 месяца проводить ультразвуковое обследование (при приеме 80 мг и более). Лечение прекращается, как только ферменты печени превысят норму в 3 раза. Гипертриглицеридемия 1,4, 5 типов является противопоказанием к применению медикамента.

Препарат может стать причиной развития миопатии, последствиями которой являются рабдомиолиз, нарушение работы почек. Таблетки действенны как в комплексном лечении с секвестрантами желчных кислот, так и в монотерапии. Эффективность действия таблеток может усиливаться с помощью гипохолестериновой диеты. Употребление сока грейпфрута во время лечения крайне нежелательно.

Врач консультирует пожилую женщину

  • Низорал – инструкция по применению шампуня, крема и таблеток
  • Брилинта — инструкция по применению и форма выпуска, состав, показания и цена
  • Лечение сахарного диабета 1 типа — новости

Как пользоваться правильно?

Производитель обращает внимание, что «Симвастол» (отзывы подтверждают этот факт) в начале использования может стать причиной повышенной концентрации ферментов печени. Постепенно состояние самостоятельно корректируется, никаких специфических мер принимать не требуется, отменять препарат также нужды нет. В общем случае переносимость медикамента хорошая, а беспокоящие эффекты проявляются редко, хотя возможны.

Как в самом начале применения «Симвастола», так и впоследствии важно регулярно сдавать анализы для контроля качества работы печени. Первые три месяца лечения проверку ферментов органа проводят каждые 6 недель, затем период увеличивают еще на две недели, сохраняя таким в течение года. При нормальной переносимости и продолжении использования медикамента качество работы печени следует проверять один раз в год.

При беременности

При вынашивании ребенка прием лекарства запрещен. Это связано с воздействием основного вещества на плод (вызывает развитие аномалий). При планировании зачатия лекарство не назначают. Если женщина принимает препарат и наступает беременность, таблетки необходимо отменить и провести исследования на предмет изменений внутриутробного развития.

Исследования о попадании вещества в грудное молоко, не проводились. Но если исходить из того, что большинство препаратов выделяются вместе с грудным молоком, то таблетки в этот период не назначаются, либо вскармливание необходимо прекратить на время приема лекарства. При этом женщина должна знать о рисках влияния таблеток на организм новорожденного.

Выводы

В статье изложено все, что нужно знать пациентам о применении симвастатина. Более новые статины — аторвастатин и розувастатин — постепенно вытесняют этот препарат. Тем не менее, симвастатин продолжает занимать большую долю рынка среди таблеток от холестерина. Для людей, имеющих высокий риск первого и повторного инфаркта, а также ишемического инсульта, польза от его приема — намного выше, чем риск побочных эффектов. Преимущества старых статинов по сравнению с новыми — широкая распространенность, изученность, ценовая доступность и хорошее соотношение цена/эффективность.

Лекарственное взаимодействие

Повышенные дозы Симвастатина и прием Циклоспорина, Даназола могут вызвать рабдомиолиз. Статин усиливает действие антикоагулянтов – Варфарина, Фенпрокумона, что может повысить риск кровотечений. Концентрация Дигоксина увеличивается в сочетании с приемом статина. Запрещено принимать таблетки с Гемфиброзилом. Риск возникновения миопатии обусловлен сочетанием со следующими препаратами:

  • Нефазодон.
  • Эритромицин.
  • Кларитромицин.
  • Иммунодепрессанты.
  • Кетоконазол, Итраконазол.
  • Фибраты.
  • Никотиновая кислота в больших дозах.
  • Ингибиторы ВИЧ-протеазы.

Что нужно знать перед приемом лекарства?

Запрещено использовать препарат, если у Вас аллергия на симвастатин (или один из его компонентов), если Вы беременны / кормите грудью или если у Вас есть заболевание печени.

Предлагаем Вашему вниманию список лекарственных средств, способных значительно увеличить риски серьезных мышечных проблем, при совместном приеме с симвастатином. Данные препараты не должны использоваться, пока Вы принимаете это лекарство:

  • циклоспорин;
  • даназол;
  • гемфиброзил;
  • нефазодоном;
  • сердечные препараты — амиодарон, амлодипин, дилтиазем, дронедарон, ранолазин, верапамил.
  • антибиотики — кларитромицин, эритромицин, телитромицин;
  • противогрибковые препараты — итраконазол, кетоконазол, позаконазол, вориконазол;
  • препараты гепатита С — боцепревир, телэпревир;
  • Лечение ВИЧ / СПИДом — атазанавир, кобицистат (Stribild, Tybost), дарунавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, типранавир.

Чтобы окончательно убедиться, что симвастатин безопасен для Вас, обязательно предупредите медиков если у Вас имеется:

  • история болезни печени;
  • история болезни почек;
  • сахарный диабет;
  • расстройство щитовидной железы;
  • если Вы пьете больше 2-х алкогольных напитков ежедневно.

Побочные действия Симвастатина

Прием лекарственного средства может вызвать следующие побочные эффекты:

  1. Нервная система – головокружение, мигрень, бессонница, невропатия, парестезия, астенический синдром, нарушение зрения и вкусовых ощущений.
  2. Опорно-двигательный аппарат – миопатия, миалгия, рабдомиолиз, мышечная судорога.
  3. Со стороны желудочно-кишечного тракта – тошнота, рвота, панкреатит, диарея, запор, метеоризм.
  4. Аллергические реакции – зуд, сыпь, алопеция, одышка, ангионевротический отек, гиперемия кожи, артрит, крапивница, полимиалгия, васкулит, дерматомиозит.
  5. Иное – аритмия, анемия, снижение потенции, лихорадка.

Когда нельзя?

«Симвастол» не предназначен для лечения лиц, чьей организм обладает повышенной чувствительностью к активному соединению, иным веществам, использованным при изготовлении медикамента. Полный список компонентов приведен в официальной сопроводительной документации, вкладываемой в упаковку с таблетками. Нельзя употреблять «Симвастол», если организм пациента не переносит средства статинового ряда. Перед назначением препарата важно детально исследовать историю болезни клиента.

«Симвастол» не предназначен для лечения лиц, страдающих печеночными заболеваниями в форме обострения, а также при стабильной активности ферментов печени выше нормы, если этиология этой проблемы не обнаружена. Нельзя употреблять средство, если установлена порфирия, миопатия. Препарат не предназначен для лечения несовершеннолетних, нет информации об эффективности такой терапии, безопасности «Симвастола» для пациента.

Передозировка

Симптомы превышения дозировки неспецифические. Для лечения необходимо вызвать рвоту, промыть желудок. Далее проводится посиндромная терапия с контролем печеночных показателей. При почечных осложнениях рекомендовано применение диуретических препаратов, внутривенное введение бикарбоната натрия. Гемодиализ неэффективен, но может проводиться по необходимости. При рабдомиолизе развивается гиперкалиемия, которая требует внутривенного вливания хлорида и глюконата кальция, инсулина с глюкозой.

Изменения программы

Как указывается в отзывах, «Симвастол» может повлиять на работу печени, если доктор рекомендует скорректировать дозировку препарата. Если врач назначил большие концентрации медикамента, придется регулярно приходить в клинику для проверки показателей активности печени. Если доза составляет 80 мг, рекомендовано сдавать анализы с трехмесячной периодичностью. Если исследования выявляют стойкую активность больше нормы печеночных трансаминаз, терапевтический курс завершают. Показанием для этого будут превышающие в три раза норму показатели, выявленные при исследовании работоспособности органа. Впрочем, как отмечают больные, проходившие лечение «Симвастолом», необходимость в отмене возникает достаточно редко. Даже при повышении ежедневных доз медикамент достаточно хорошо переносится организмом, не вызывает негативных откликов.

симвастол инструкция по применению отзывы аналоги

Противопоказания

Препарат имеет перечень противопоказаний. К абсолютным относятся:

  • миопатия, заболевания мускулатуры скелета;
  • патологии печени и почек в активной фазе – гепатит, цирроз;
  • повышение уровня эндогенных ферментов – АЛТ, АСТ;
  • дефицит или непереносимость лактозы;
  • индивидуальная гиперчувствительность к компонентам статиновой группы;
  • беременность и период лактации;
  • возраст младше 18 лет.

В некоторых случаях таблетки назначают с особой осторожностью. К относительным противопоказаниям относятся:

  • иммуносупрессорная терапия после трансплантации;
  • артериальная гипотензия;
  • патологии эндокринной системы;
  • алкогольная зависимость;
  • эпилепсия;
  • водно-электролитный дисбаланс;
  • изменения в метаболизме;
  • хирургические и травматические вмешательства.

Беременная женщина со снимком УЗИ в руке

Технические моменты

Как указано в инструкции, «Симвастол» представляет собой неактивный лактон. Попадая в человеческий организм, вещество вступает в реакцию гидролиза, продукт которой обладает активностью, ингибируя ГМГ-КоА. Эффективность медикамента обусловлена фактом предупреждения преобразования ГМГ-КоА в мевалонат, а эта реакция – ранний этап формирования холестерина. «Симвастол» не становится причиной накопления стеролов в тканях организма, что оценивается специалистами исключительно положительно – соединения принадлежат к классу потенциально токсичных. ГМГ-КоА превращается в ацетил-КоА, элемент, задействованный в различных реакциях в человеческом организме.

Как показали специфические испытания, активное соединение адсорбируется с высокой степенью эффективности процесса. Максимальной концентрации в кровеносной системе средство достигает всего через полтора часа с момента поступления в пищу (иногда промежуток растягивается до 150 минут), на 90% параметр уменьшается спустя половину суток. До 95% вступают в устойчивые связи с плазмой. Период полувыведения из организма обладающих активностью продуктов реакции метаболизма – немногим менее двух часов. Больше половины соединений выводятся с калом, порядка 10-15% – почками, форма – неактивная.

Аналоги и заменители препарата Симвастатин

Существует список препаратов, схожих по составу и действию с Симвастином. К таким лекарственным средствам относятся:

  1. Вазилип – полный структурный аналог. Применяется для лечения гиперхолестеринемии, профилактики ишемии.
  2. Симгал – используется для предотвращения развития атеросклероза, инфаркта миокарда.
  3. Зокор – назначается для снижения уровня холестерина в плазме крови.
  4. Холвасим – рекомендуется для лечения смешанной гиперлипидемии, хронической ишемии.
  5. Синкард – применяется для стабилизации мозгового кровообращения, снижения возможности летального исхода.

Аналогичные средства

Для замены препарата Симвастол по тем или иным причинам используются его аналоги. Они бывают структурные (имеют в составе одно и то же активное вещество) и средства, схожие по механизму воздействия. Часто врачи назначают:

  1. Зокор. Популярное средство из Нидерландов. Действующее вещество – симвастатин. Стоимость – от 160 до 320 рублей.
  2. Симвагексал. Структурный аналог Симвастола. Производится германской фармацевтической . Отпускается по цене 280-340 рублей.
  3. Вазилип. Эффективное гиполипидемическое средство, которое содержит симвастатин. Страна-производитель – Словения. Цена медикамента – 250-550 рублей.
  4. Симвастатин. Отечественный препарат. Его стоимость — от 52 до 95 рублей.

Назначать любые средства или заменять их аналогичными может только лечащий врач. Самолечение приводит к негативным последствиям.

Смотрите также:

Применение Симвастатина без назначения врача

Цена Симвастатина

Название Дозировка и цена препарата
10 мг/руб 20 мг/руб 40 мг/руб
Аптека оптовых цен 105 234 330
ЗдравЗона 95 214 268
Аптека Диалог 90 265 305
Александровская аптека 65 120 267
Аптека от склада 84 159 231
Кремлевская аптека 80 105 249
Интренте-аптека Еврофарм 115 175 289
Аптека ИФК 89 147 213
Аптеки Столички 88 126 210
ИЛАН 96 180 255
ЭпиФарма 82 127 195
Окно помощи 78 103 176

Форма выпуска, состав

Активным веществом лекарства является симвастатин
Активным веществом лекарства является симвастатин
«Симвастатин» выпускается в таблетированной форме и является рецептурным. Дозировка в одной таблетке может быть 10, 20 или 40 мг. Упаковка содержит от 10 до 30 штук. Активным веществом лекарства является симвастатин. Он составляет большую часть медикамента, остальное приходится на вспомогательные компоненты.

Производят рассматриваемый препарат разные производители. От этого зависит дозировка и стоимость средства. «Симвастатин Зентива» производят в Чехии, «Нижфарм» – в России, «Симвастатин Алкалоид-Рус» – в Македонии.

Много или мало?

В настоящее время за одну упаковку рассматриваемого средства в аптеках просят около 300 рублей. Конкретная стоимость определяется дозировкой активного соединения в капсулах, политикой ценообразования фармацевтического предприятия. Аналоги «Симвастола» представлены как более дорогостоящие, так и несколько дешевле. В целом описываемое наименование принадлежит к числу доступных средств из своей категории. При необходимости подбора заменителя врачи зачастую рекомендуют прибегнуть к наименованиям:

  • «Акталипид».
  • «Зокор форте».

таблетки симвастол

К числу надежных аналогов «Симвастола» относятся «Атеростат», «Симвор», «Симплакор». Выбирать замену самостоятельно категорически не рекомендовано, это может стать причиной отсутствия терапевтического эффекта, побочных явлений, включая миопатию. Применение любого медикамента, замена его на аналоги должна согласовываться с лечащим врачом, выписавшим средство.

Внимательное отношение – залог безопасности

«Симвастол» с большой осторожностью могут применять лица с пристрастием к алкогольным напиткам. Только под постоянным контролем доктора можно использовать медикамент, если недавно была перенесена трансплантация органов. Специфического подхода требуют люди, проходящие курс угнетающих иммунную систему медикаментов, так как есть вероятность рибдомиолиза, недостаточности функционирования почек. Особенного отношения требуют лица, чье состояние позволяет предположить повышенную вероятность формирования недостаточности работы почек. В частности, это нарушения в работе эндокринной железы, метаболизма, инфекционные тяжело протекающие болезни в острой форме, гипотензия.

«Симвастол» с осторожностью используют, если пациенту назначена хирургическая операция, включая стоматологию. Специфический подход необходим, если выявлены водно-электролитические балансовые нарушения, травмы, неадекватный уровень тонуса мышц скелета, а причину такого состояния не удается выяснить. «Симвастол» допустим, но лишь под контролем доктора, если пациент болен эпилепсией.

заменитель симвастола

Источник: hospitalvv.ru


Leave a Comment

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.