Симвастатин побочные действия


Таблетки, покрытые оболочкой, СимвастатинСимвастатин – лекарственный препарат гиполипидемического действия, получаемый синтетическим путем из продуктов ферментации Aspergillus terreus. Снижает содержание в плазме крови липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), триглицеридов (ТГ), общего холестерина и липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП); повышает содержание в крови липопротеидов высокой плотности (ЛПВП); уменьшает соотношение общий холестерин/ЛПВП и ЛПНП/ЛПВП.

Форма выпуска и состав

Симвастатин выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглых, двояковыпуклых, белых или почти белых (10 мг и 20 мг) или от светло-желтого до желтого цвета, на разрезе белых или почти белых (40 мг) (по 7, 10, 14, 20, 30, 50 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке от 1 до 10 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 штук в полимерных флаконах, полимерных банках или банках темного стекла, в картонной пачке 1 флакон или 1 банка).

Состав 1 таблетки:


  • Действующее вещество: симвастатин – 10 мг, 20 мг или 40 мг;
  • Вспомогательные компоненты: таблетки 10 мг и 20 мг – повидон, крахмал кукурузный, тальк, лактоза, лимонная кислота, бутилгидроксианизол, титана диоксид, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, макрогол 4000, аскорбиновая кислота, гипромеллоза; таблетки 40 мг – крахмал картофельный, бутилгидроксианизол, магния стеарат, аскорбиновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая, лимонная кислота, тальк, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный;
  • Состав оболочки: титана диоксид, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), тальк, гипромеллоза.

Показания к применению

  • Первичная гиперхолестеринемия (тип 2а и 2b) в случае неэффективности диеты с низким содержанием холестерина, а также других немедикаментозных методов лечения (снижение массы тела, физические упражнения) у больных с повышенной вероятностью развития коронарного атеросклероза;
  • Комбинированная гипертриглицеридемия и гиперхолестеринемия, не поддающаяся корректировке физическими упражнениями и специальной диетой;
  • Профилактика инфаркта миокарда, уменьшение риска сердечно-сосудистых нарушений (транзиторные ишемические атаки или инсульт), замедление прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов, снижение риска смерти и уменьшение риска при процедурах реваскуляризации у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Противопоказания

Абсолютные:

  • Миопатия;
  • Заболевания печени в острой фазе, стойкое повышение активности трансаминаз печени неясного происхождения;
  • Непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит фермента лактазы;
  • Одновременное применение ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (например, кетоконазола, эритромицина, итраконазола, телитромицина, кларитромицина, ингибиторов ВИЧ-протеазы и нефазодона);
  • Детский и подростковый возраст до 18 лет (так как безопасность и эффективность препарата не установлены);
  • Период беременности;
  • Период грудного вскармливания;
  • Гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата или другим средствам статинового ряда в анамнезе.

Относительные (Симвастатин применяют с осторожностью):

  • Артериальная гипотензия;
  • Острый некроз скелетных мышц;
  • Заболевания печени в анамнезе;
  • Выраженная почечная недостаточность;
  • Нарушение функции почек;
  • Выраженные метаболические и эндокринные нарушения;
  • Тяжелые острые инфекции (например, сепсис);
  • Алкоголизм;
  • Тяжелые нарушения водно-электролитного баланса;
  • Травмы;
  • Обширные хирургические вмешательства;
  • Неконтролируемая эпилепсия;
  • Пожилой возраст (особенно женщины старше 65 лет);
  • Одновременное применение с циклоспорином, верапамилом, амиодароном, никотиновой кислотой в дозах более 1 г в сутки, гемфиброзилом и другими фибратами (за исключением фенофибрата), дилтиаземом и грейпфрутовым соком.

Способ применения и дозировка

Перед применением препарата Симвастатин пациенту назначают стандартную диету с низким содержанием холестерина. Эта диета должна соблюдаться в течение всего терапевтического курса.

Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды или другой жидкости, один раз в сутки (вечером), не во время приема пищи.

При гиперхолестеринемии рекомендуемая доза препарата варьирует в диапазоне 10-80 мг один раз в сутки. Начальная доза симвастатина составляет 10 мг, максимальная – 80 мг в сутки.

Подбор дозы проводится с интервалами в 1 месяц. У большинства пациентов оптимальной является доза до 20 мг в сутки.

При гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии рекомендуемая доза составляет 40 мг препарата один раз в сутки (вечером) или 80 мг в три приема (по 20 мг утром и днем и 40 мг симвастатина вечером).

При ишемической болезни сердца или высоком риске ее развития эффективные дозы препарата составляют от 20 до 40 мг в сутки. Начальная доза у таких пациентов – 20 мг в сутки. Подбор дозы проводится с интервалами в 1 месяц, в случае необходимости возможно увеличение дозы до 40 мг в сутки. При содержании общего холестерина в крови 3,6 ммоль/л и содержании ЛПНП 1,94 ммоль/л дозу симвастатина следует уменьшить.


Пациентам с легкой или умеренно выраженной почечной недостаточностью и лицам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или одновременном применении с Симвастатином циклоспорина, даназола, никотиновой кислоты в дозах более 1 г в сутки, гемфиброзила и других фибратов (за исключением фенофибрата) доза симвастатина должна быть не более 10 мг в сутки. При совместном приеме с верапамилом или амиодароном доза препарата не должна превышать 20 мг в сутки.

Побочные действия

  • Пищеварительная система: метеоризм, боли в животе, диарея, запор, гепатит, тошнота, рвота, панкреатит, повышение активности креатинфосфокиназы, печеночных ферментов и щелочной фосфокиназы;
  • Нервная система и органы чувств: головокружение, парестезии, астенический синдром, периферическая нейропатия, головная боль, бессонница, нарушение вкусовых ощущений, расплывчатость зрения, мышечные судороги;
  • Опорно-двигательный аппарат: миалгия, слабость, миопатия, судороги; редко – рабдомиолиз;
  • Иммунопатологические и аллергические реакции: васкулит, увеличение скорости оседания эритроцитов, артрит, ангионевротический отек, лихорадка, гиперемия кожи, ревматическая полимиалгия, тромбоцитопения, фотосенсибилизация, приливы, эозинофилия, крапивница, волчаночноподобный синдром, одышка;
  • Дерматологические реакции: редко – зуд, дерматомиозит, кожная сыпь, алопеция;
  • Прочие реакции: острая почечная недостаточность, сердцебиение, анемия, снижение потенции.

Особые указания

Перед началом лечения Симвастатином, регулярно во время терапии и при каждом повышении дозы, необходимо исследовать функцию печени. При стойком повышении активности печеночных ферментов лечение препаратом следует прекратить.

Симвастатин не рекомендуется применять женщинам детородного возраста, которые не используют средства контрацепции.

При нефротическом синдроме или пониженной функции щитовидной железы и одновременном повышении уровня холестерина сначала проводится терапия основного заболевания.

Гипертриглицеридемия 1, 4 и 5 типов не является показанием к назначению Симвастатина.

При возникновении необъяснимых болей, мышечной слабости, вялости или болезненности в мышцах, особенно сопровождающихся лихорадкой или недомоганием, следует немедленно обратиться к врачу, так как эти симптомы могут быть признаками развивающейся миопатии. Если диагноз подтвердился или предполагается, лечение симвастатином необходимо прекратить.

При выраженном повышении активности креатинфосфокиназы и/или развитии миастении и миалгии препарат следует отменить.

Симвастатин эффективен в качестве единственного средства, а также в комплексе с секвестрантами желчных кислот.

При пропуске очередной дозы препарат следует принять как можно скорее, но, если прошло уже много времени, и наступил момент приема следующей дозы, ее не удваивают.

При тяжелой почечной недостаточности лечение проводится под регулярным контролем функции почек.

Продолжительность курса терапии определяет врач в индивидуальном порядке.

Не сообщалось о неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять автомобильным и другими видами транспорта, а также работать с потенциально опасными механизмами.

Лекарственное взаимодействие


Противогрибковые средства, иммунодепрессанты, цитостатики, фибраты, кларитромицин, эритромицин, телитромицин, высокие дозы никотиновой кислоты, нефазодон, ингибиторы ВИЧ-протеазы, гемфиброзил и другие фибраты увеличивают риск развития миопатии.

При совместном назначении даназола, циклоспорина, верапамила, дилтиазема и амиодарона с симвастатином в высоких дозах повышается риск развития миопатии/рабдомиолиза.

Препарат потенцирует действие пероральных антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечений, поэтому до начала лечения, а также в начале терапии требуется контролировать показатели свертываемости крови.

У пациентов, которые не принимают антикоагулянты, терапия препаратом не вызывает повышение риска кровотечений и изменение протромбинового времени.

Симвастатин увеличивает уровень дигоксина в плазме крови.

Колестипол и колестирамин снижают биодоступность симвастатина, поэтому препарат рекомендуется применять только через 4 часа после приема указанных средств.

Сроки и условия хранения


Хранить при температуре 15-25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Источник: medlib.net

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток. Реализуется в контурных ячейковых упаковках (по 10 и 15 таблеток в каждой), которые помещают в картонные пачки (по 1, 2 и 3 шт.).

Показания к применению

Назначается при ишемической болезни сердца и гиперхолестеринемии:

  • для снижения частоты случаев сердечно-сосудистых нарушений (транзиторные ишемические приступы или инсульт), для профилактики инфаркта миокарда, для замедления прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов, для снижения риска процедур реваскуляризации;
  • комбинированная гипертриглицеридемия и гиперхолестеринемия, не корректируемая физической нагрузкой и специальной диетой;
  • первичная гиперхолестеринемия (тип IIа и IIb) при малоэффективности диетотерапии с низким уровнем холестерина и прочих немедикаментозных мероприятий (снижение массы тела и физическая нагрузка) у людей с повышенным риском развития коронарного атеросклероза.

Противопоказания

  • поражение скелетной мускулатуры различного происхождения (миопатия);
  • патологии печени в активной фазе, а также повышение активности печеночных трансаминаз неясного происхождения;
  • возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);
  • повышенная индивидуальная чувствительность к симвастатину или к иным компонентам препарата (включая наследственную непереносимость лактозы), а также к остальным препаратам статинового ряда в анамнезе (в частности к ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы).

Назначается с осторожностью пациентам:

  • злоупотребляющим алкоголем;
  • больным после трансплантации органов, которые проходят терапию иммунодепрессантами (в связи с большим риском возникновения почечной недостаточности и рабдомиолиза);
  • при состояниях, которые могут спровоцировать развитие выраженной функциональной недостаточности почек, таких как острые инфекционные болезни тяжелого течения, артериальная гипотензия, нарушения водно-электролитного баланса, выраженные эндокринные и метаболические нарушения, травмы или хирургические вмешательства (в том числе стоматологические);
  • людям с повышенным или пониженным тонусом скелетных мышц неясного происхождения; при эпилепсии.

Инструкция по применению Симвастатин (способ и дозировка)

Таблетки принимаются перорально, вечером 1 раз в день в сочетании с необходимым количеством воды. Время приема лекарственного средства не нужно связывать с приемом пищи.

Перед началом терапии больному назначается гипохолестериновая диета, которую следует соблюдать на протяжении всего курса лечения.

Для лечения гиперхолестеринемии рекомендуемая доза колеблется от 10 до 80 мг 1 раз в день вечером. Для пациентов с данной аномалией рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг. Максимальная дневная доза — 80 мг.

Подбор (изменение) дозы требуется проводить с интервалами в 4 недели. У большинства пациентов оптимальный эффект от лечения достигается при приеме в дозах до 20 мг/день.


  • При лечении больных с ишемической болезнью сердца или высоким риском ее развития эффективные дозы составляют 20–40 мг/день. В связи с этим рекомендуемая начальная доза у таких пациентов — 20 мг/день. Подбор (изменение) дозы нужно выполнять с интервалами в 4 недели. В случае необходимости дозу препарата можно увеличить до 40 мг/день.
  • У лиц с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией дневная доза, как правило, составляет 80 мг в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером) или 40 мг вечером 1 раз в день.
  • У больных с умеренно выраженной или легкой степенью почечной недостаточности, а также пациентов пожилого возраста изменение дозировки лекарственного средства не требуется.
  • У пациентов с хронической почечной недостаточностью или получающих циклоспорин, гемфиброзил, даназол или другие фибраты (за исключением фенофибрата), а также никотиновую кислоту в комбинации с ЛС, рекомендуемая максимальная доза препарата не должна превышать 10 мг/день.
  • Для больных, принимающих верапамил или амиодарон одновременно с ЛС, дневная доза не должна быть более 20 мг.

Побочные эффекты

Симвастатин может вызвать следующие побочные действия:


  • Органы чувств и центральная нервная система: головокружение, головная боль, астенический синдром, бессонница, периферическая нейропатия, парестезии, мышечные судороги, нарушение вкусовых ощущений, расплывчатость зрения.
  • Пищеварительная система: запор, диарея, метеоризм, боли в животе, приступы тошноты, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, креатинфосфокиназы (КФК) и щелочной фосфокиназы, панкреатит, гепатит.
  • Дерматологические реакции: редко зуд, кожная сыпь, дерматомиозит, алопеция.
  • Иммунопатологические и аллергические проявления: ревматическая полимиалгия, ангионевротический отек, тромбоцитопения, эозинофилия, васкулит, увеличение СОЭ, артрит, лихорадка, крапивница, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, приливы, волчаночноподобный синдром, одышка.
  • Опорно-двигательный аппарат: слабость, судороги мышц, миалгия, миопатия; редко – рабдомиолиз.
  • Другое: сердцебиение, анемия, острая почечная недостаточность (в результате рабдомиолиза), снижение потенции.

Передозировка

Информация отсутствует.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Атеростат, Вазилип, Зорстат, Овенкор, Симгал.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

  • Симвастатин – липолипидемическое средство, которое получают синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. Неактивный лактон, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу, фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.
  • Вызывает снижение содержания в плазме крови триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.
  • Первые эффекты проявляются через 2 недели от начала приема, максимальный эффект достигается через 4-6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения, при его прекращении содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Особые указания

  • В начале лечения существует риск преходящего повышения уровня печеночных трансаминаз.
  • Не следует использовать при повышенном риске развития почечной недостаточности и рабдомиолиза (на фоне артериальной гипотензии, тяжелой острой инфекции, планируемой обширной хирургической операции, тяжелых метаболических нарушений, травм).
  • Так как ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы замедляют синтез холестерина, ЛС может неблагоприятно влиять на плод при назначении его беременным (пациенткам репродуктивного возраста следует избегать зачатия). Если в процессе терапии наступила беременность, прием должен быть отменен, а пациентка предупреждена о возможной опасности для плода.
  • Не рекомендуется пациенткам детородного возраста в том случае, если они не пользуются контрацептивными средствами.
  • Перед началом лечения и далее больным требуется регулярно проходить обследование функции печении (проверять активность печеночных трансаминаз каждые 6 недель на протяжении первых 3 месяцев, далее каждые 8 недель на протяжении оставшегося первого года, и затем один раз в полгода). При повышении доз препарата необходимо проходить тест на определение функции печени. При увеличении дозы до 80 мг требуется проходить тест каждые 3 месяца. При стойком увеличении активности печеночных ферментов (в 3 раза по сравнению с исходным уровнем) следует прекратить прием препарата.
  • У пациентов имеющих некоторые патологии почек (нефротический синдром) илигиперфункцию щитовидной железы (гипотиреоз), при повышении уровня холестерина требуется предварительное лечение основного заболевания.
  • Симвастатин не показан в тех случаях, если у пациента имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов.
  • До начала и во время терапии больному нужно находиться на гипохолестериновой диете.
  • Назначают с осторожностью лицам, в анамнезе которых имеются заболевания печени и/или злоупотребляющим алкоголем.
  • Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных эффектов. В связи с этим необходимо по возможности избегать приема этого продукта в период терапии.
  • Лечение может спровоцировать миопатию, приводящую к почечной недостаточности и рабдомиолизу. Риск развития подобной патологии возрастает у пациентов, получающих препарат одновременно со следующими лекарственными средствами: циклоспорин, фибраты (фенофибрат, гемфиброзил), макролиды (эритромицин, кларитромицин), нефазадон, ингибиторы протеаз ВИЧ (ритонавир), противогрибковые препараты из группы азолов (интраконазол, кетоконазол). Риск развития миопатии возрастает также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
  • Больные, начинающие терапию, а также лица, которым требуется повысить дозу лекарственного средства, должны быть предупреждены о риске возникновения миопатии. В случае возникновения необъяснимых болей, вялости или мышечной слабости, болезненности в мышцах, особенно если это сопровождается лихорадкой или недомоганием, пациентам следует незамедлительно обратиться к врачу. Лечение необходимо немедленно прекратить, если миопатия предполагается или диагностирована.
  • В целях своевременного обнаружения миопатии лицам принимающим препарат рекомендуется регулярно выполнять измерения величины КФК.
  • При лечении существует риск повышения содержания сывороточной КФК, что нужно учитывать при дифференциальном исследовании болей за грудиной. Критерием отмены лекарственного средства служит увеличение уровня КФК в сыворотке крови больше чем в 10 раз относительно нормы.
  • Эффективен как в комплексе с секвестрантами желчных кислот, так и в виде монотерапии.
  • Длительность применения лекарственного средства определяет лечащий врач, исходя из индивидуальных особенностей пациента.
  • Больным с тяжелой почечной недостаточностью терапию выполняют под контролем функции почек.
  • В случае пропуска текущей дозы ЛС следует принять как можно быстрее.
  • Если пришло время принимать следующую дозу, удваивать ее, как правило, нет необходимости.
  • О неблагоприятном влиянии препарата на способность работать со сложными механизмами и управлять авто транспортом нет никаких сообщений.

В пожилом возрасте

Изменение дозировки не требуется.

Лекарственное взаимодействие

  • Цитостатики, противогрибковые средства, фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон повышают риск миопатии.
  • Циклоспорин или даназол: риск миопатии/рабдомиолиза повышается при совместном назначении циклоспорина или даназола с высокими дозами.
  • Другие гиполипидемические ЛС, способные вызывать развитие миопатии: риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств, которые не являются мощными ингибиторами CYP3А4, но способные вызвать миопатию в условиях монотерапии.
  • Амиодарон и верапамил: риск миопатии увеличивается при совместном приеме амиодарона или верапамила с высокими дозами ЛС.
  • Дилтиазем: риск миопатии незначительно увеличивается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с ЛС в дозе 80 мг.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить вне доступа прямых солнечных лучей, при температуре не более +25 °С. Беречь от детей.

Срок хранения – 3 года.

Источник: dolgojit.net

В начале терапии Симвастатином возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов. Перед началом терапии и далее регулярно проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 мес, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в 6 мес), а также при повышении доз следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 месяца. При стойком повышении активности трансаминаз (в 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием Симвастатина следует прекратить.

Симвастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений).

Отмена гиполипидемических средств в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения наступила беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

Применение Симвастатина не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.

У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (гипотиреоз) или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию лежащего в основе заболевания.

Симвастатин с осторожностью назначают лицам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени.

До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом Симвастатина , поэтому следует избегать их одновременного приема.

Симвастатин не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов.

Лечение Симвастатином может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с Симвастатином одно или несколько из следующих лекарственных средств: фибраты (гемфиброзил, фенофибрат), циклоспорин, нефазадон, макролиды (эритромицин, кларитромицин), противогрибковые средства из группы азолов (кетоконазол, итраконазол) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ритонавир). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

Все пациенты, начинающие терапию Симвастатином, а также пациенты, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болях, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.

В целях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерения величины КФК.

При лечении Симвастатином возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифферинциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно верхних границ нормы. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.

Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.

Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

О неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять автомобилем и работе с механизмами не сообщалось.

Источник: www.vidal.ru

Фармакологические свойства препарата Симвастатин

Гиполипидемическое средство, синтезируемое из продукта ферментации Aspergillus terreus. После приема внутрь симвастатин, являющийся неактивным лактоном, путем гидролиза переходит в соответствующую β-гидроксильную форму — основной метаболит и ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, являющегося катализатором на ранних стадиях биосинтеза холестерина. Симвастатин снижает содержание общего холестерина в плазме крови, а также уровень ЛПНП, ЛПОНП и триглицеридов; кроме того, незначительно повышает уровень ЛПВП, снижая таким образом соотношения ЛПНП/ЛПВП и общий ХС/ЛПВП.
Активная форма симвастатина является специфическим ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, катализирующего реакцию образования мевалоновой кислоты из ГМГ-КоА. Поскольку процесс образования мевалоната из ГМГ-КоА происходит на раннем этапе биосинтеза ХС, лечение симвастатином не сопровождается накоплением в организме потенциально токсичных стеролов. Более того, ГМГ-КоА в свою очередь достаточно быстро преобразуется в ацетил-КоА — вещество, активно участвующее во многих биосинтетических процессах организма.
Симвастатин подвергается интенсивной первичной экстракции в печени с последующей экскрецией в желчь. Концентрация активной формы симвастатина в системном кровотоке составляет менее 5% перорально принятой дозы; 95% симвастатина связано с белками плазмы крови.
Симвастатин значительно снижает концентрацию общего холестерина и ЛПНП в случае гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемии, а также при смешанных типах гиперлипидемий, когда повышение уровня холестерина является основным нарушением. Положительный терапевтический эффект отмечается через 2 нед лечения, достигая максимума к 4–6-й неделе, и сохраняется при дальнейшем приеме симвастатина. В случае прекращения его приема концентрация общего ХС в крови возвращается к исходному уровню.
Замедляет прогрессирование коронарного атеросклероза и снижает как частоту возникновения новых поражений, так и вероятность развития тотальных окклюзий сосудов.

 

Показания к применению препарата Симвастатин

При ИБС назначают для снижения смертности, снижения риска коронарной смерти и нефатального инфаркта миокарда, риска подвергнуться процедурам реваскуляризации миокарда (аортокоронарному шунтированию и чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластике); замедления прогрессирования коронарного атеросклероза, в том числе предупреждение развития тотальных окклюзий сосудов и возникновения новых поражений.
При гиперлипидемии назначают для снижения повышенного уровня общего ХС, ХС ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией или комбинированной (смешанной) гиперлипидемией в тех случаях, когда диета и другие немедикаментозные методы неэффективны.
Показан в сочетании с диетой и другими немедикаментозными методами для снижения повышенного уровня ХС и аполипопротеина В у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией в случаях, когда эти методы неэффективны.

 

Применение препарата Симвастатин

Перед началом приема симвастатина больному следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать и во время медикаментозного лечения.
При гиперлипидемии начальная доза обычно составляет 10 мг/сут в 1 прием вечером. У больных с легкой и умеренной гиперхолестеринемией начальная доза может быть снижена до 5 мг. В случае необходимости подбор дозы следует проводить с интервалом не менее 4 нед вплоть до 40 мг/сут в 1 прием вечером. При снижении уровня ЛПНП ниже 75 мг/ дл (1,94 ммоль/л) или общего холестерина плазмы крови ниже 140 мг/дл (3,6 ммоль/л) следует снизить дозу симвастатина.
Доза симвастатина для пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией составляет 40 мг/сут вечером или 80 мг/сут, разделенных на 3 приема (по 20; 20 и 40 мг на ночь). Симвастатин следует использовать как дополнение к другим гиполипидемическим методам лечения (например, аферез ЛПНП) у этих пациентов, если эти методы лечения недоступны.
При ИБС начальная доза составляет 20 мг/сут в 1 прием вечером. В случае необходимости коррекции дозы подбор ее следует осуществлять, как описано выше.
Симвастатин эффективен как в качестве монотерапии, так и в комбинации с секвестрантами желчных кислот.
При одновременном приеме больными циклоспорина, фибратов или никотиновой кислоты максимальная доза симвастатина не должна превышать 10 мг/сут.
Поскольку симвастатин практически не выводится с мочой, нет необходимости в снижении дозы у больных с умеренной ХПН. Лицам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) дозу выше 10 мг/сут следует применять с большой осторожностью.

 

Противопоказания к применению препарата Симвастатин

Повышенная чувствительность к симвастатину, заболевания печени в острый период или персистирующее повышение уровня трансаминаз в плазме крови, период беременности и кормления грудью.

 

Побочные эффекты препарата Симвастатин

боль в животе, запор, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, панкреатит, гепатит, астения, головная боль, миопатия, головокружение, судороги, миалгия, рабдомиолиз, парестезии, периферическая нейропатия, кожная сыпь, зуд, алопеция, анемия, синдром повышенной чувствительности к симвастатину (ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматоидная полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, повышение РЎРћР­, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, приливы крови к лицу, одышка и недомогание), повышение активности трансаминаз ЩФ и γ- глутамилтрансферазы в плазме крови.

 

Особые указания по применению препарата Симвастатин

Симвастатин и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы иногда вызывают миопатию, которая проявляется миалгией или мышечной слабостью, ассоциированными со значительным повышением уровня креатинкиназы. Рабдомиолиз отмечается редко. Терапию симвастатином необходимо прекратить в случае диагностированной или предполагаемой миопатии.
До назначения симвастатина и периодически в ходе лечения, на протяжении 1 года или до года после последнего повышения дозы, у всех больных необходимо контролировать функцию печени. Пациенты, у которых доза была повышена до 80 мг, должны быть обследованы повторно через 3 мес. Особое внимание следует уделять больным с повышенным уровнем трансаминаз в плазме крови. Им требуется немедленно произвести повторные исследования данных показателей, а в ходе лечения повторять анализы более часто. При наличии тенденции к повышению уровня трансаминаз плазмы крови, особенно если он устойчиво превышает верхнюю границу нормы более чем в 3 раза, лечение необходимо прекратить.
С осторожностью назначают лицам, злоупотребляющим алкоголем, а также при наличии в анамнезе заболеваний печени. Заболевания печени в острый период или необъяснимое повышение уровня трансаминаз плазмы крови являются противопоказаниями к лечению симвастатином.
Безопасность и эффективность симвастатина у детей не установлена.

 

Взаимодействия препарата Симвастатин

Риск развития миопатии повышается при сопутствующем лечении препаратами, вызывающими развитие миопатии при изолированном назначении (гемфиброзил и другие фибраты), а также никотиновая кислота в гиполипидемических дозах (более 1 г/ сут). Симвастатин и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы метаболизируются цитохромом Р450 изоформой 3А4, поэтому препараты, которые в тарапевтических дозах оказывают ингибирующий эффект на этот путь метаболизма, могут существенно повысить в плазме уровень ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы и таким образом повысить риск развития миопатии. К ним относят циклоспорин, мибефрадил (антагонист кальция класса тетралолов), итраконазол, кетоконазол и другие противогрибковые азолы, антибиотики группы макролидов (эритромицин, кларитромицин), и антидепрессант нефазодон. Симвастатин может усиливать эффект антикоагулянтов кумаринового ряда.

 

Передозировка препарата Симвастатин, симптомы и лечение

Зарегистрировано несколько случаев передозировки симвастатина вплоть до приема в дозе 450 мг/сут, которые не сопровождались развитием каких-либо специфических симптомов и осложнений. При необходимости проводят симптоматическое лечение.

 

Список аптек, где можно купить Симвастатин:

  • Москва
  • Санкт-Петербург

Источник: www.minclinic.ru


Leave a Comment

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.