Статин крестор


Можно прекрасно себя чувствовать в привычном жизненном ритме, а после обследования узнать о гиперлипидемии – повышенном содержании в крови холестерола и триглицеридов. Бессимптомный недуг существенно повышает риск появления атеросклеротических бляшек – предшественников инфарктов и инсультов.

Предупредить опасные последствия поможет Крестор – эффективный медикамент последнего поколения, разработанный для нормализации липидного обмена.

Состав и лекарственная форма

Крестор

Крестор реализуют в виде таблеток. В зависимости от концентрации активного ингредиента производят несколько видов медикамента:

  1. Те, что помечены желтым цветом и гравировкой ZD4522 5, выпуклые, круглые, содержат 5 г розувастатина.
  2. Розовые пилюли Крестора аналогичной формы с гравировкой ZD4522 10 содержат 10 мг активного вещества.
  3. В такого же типа таблетках с надписью ZD4522 20 – розувастатина 20г.
  4. Максимальная концентрация действующего вещества (49 мг) – в розовых таблетках овальной формы с маркировкой ZD4522.

Все виды медикамента (в том числе и аналоги) отпускают строго по рецепту

Фармакологические возможности

Крестор – гиполипидемическое средство, разработанное для профилактики и лечения атеросклероза. Розувастатин, основной активный компонент, обладает гипохолестеринемическим и гиполипидемическим действием.

Фармакодинамика

Крестор ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу – фермент, контролирующий выработку мевалоната – предшественника холестерола. Розувастатин работает в печени – одном из главных органов-мишеней.

Фармакодинамика

Количество липопротеидов с низкой и очень низкой плотностью статин уменьшает путем подавления их синтеза, а также выработки дополнительных ЛПВП для захвата и катаболизма ЛПНП. В итоге снижается уровень общего ХС, ЛПНП и триглицеридов. Одновременно повышается концентрация ЛПВП.

Розувастатин эффективен при гиперхолестеринемии в сочетании с гипертриглицеридемией или без нее, для Кресторпациентов любого пола, возраста и расы.


Эффект от применения Крестора, судя по отзывам участников исследований, наблюдается к концу первой недели курса, но максимальный результат (свыше 90%) можно увидеть только через 2-4 недели регулярного употребления.

В отличие от некоторых аналогов, Крестор оказывает минимум негативного воздействия на печень. Используют его в комплексе с низкохолестериновой диетой и другими, снижающими холестерол, медикаментами.

Фармакокинетика

  • Всасывание. Наибольшее содержание статина в плазме крови наблюдают спустя 5 часов после внутреннего употребления. Биодоступность препарата – до 20%.
  • Распределение. Крестор большей частью захватывает печень – основной орган, где вырабатывается холестерол и происходит клиренс ЛПНП. Его распределительный объем – 134 л. До 90% лекарства связывают кровяные белки, в основном – альбумин.
  • Метаболизм у Крестора незначительный (до 10%). На долю розувастатина приходится свыше 90% активности циркулирующего ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы.
  • Выведение. До 90% лекарства Крестор организм выводит из кишечника с каловыми массами, остатки удаляются с мочой. Период полувыведения не зависит от дозировки и составляет 19 часов.
  • Особые категории больных. Возраст или пол на фармакокинетику статина не влияют. Клинически значимых расхождений у представителей европейской и негроидной расы не выявлено, в то время как у жителей азиатского континента (китайцев, японцев, вьетнамцев, филиппинцев) показатели AUC и C max оказались вдвое выше.

    рмакокинетические параметры у детей с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией полностью не определены. У больных с легкой и средней степенью почечной недостаточности изменений уровня статина не выявлено. При тяжелой форме содержание розувастатина в плазме выросло в 3 раза, метаболита – в 9 раз по сравнению с контрольной группой здоровых добровольцев. При обследовании пациентов с патологиями печени изменений при лечении розувастатином не выявлено у лиц, состояние которых оценено до 7 баллов по шкале Чайлд-Пью. Опыт лечения Крестором больных с тяжелыми формами не отражен.Фармакокинетика

Кому показан Крестор

При замене Крестора аналогами надо уточнять, при каких состояниях их применяют.

Оригинальный медикамент показан:Для профилактики инсульта

  • При гиперхолестеринемии (первичная или семейная гомозиготная форма);
  • Для профилактики инсульта;
  • При смешанной гиперхолестеринемии;
  • Для профилактики инфаркта;
  • Лицам с атеросклерозом;
  • При гипертриглицеридемии.

Как применять

Схему лечения и дозировку составляет врач на основе обследования, состояния здоровья, сопутствующих болезней.

Общие правила применения Крестора:

  • Таблетку не надо измельчать.
  • Время приема – любое удобное, максимальный эффект можно получить от вечернего применения, так как большая часть холестерола вырабатывается ночью.
  • Прием пищи на эффективность медикамента не влияет.
  • До начала курса больной должен перейти на низкохолестериновую диету, которую надо соблюдать постоянно.
  • Начальная доза Крестора (5-10г/сут.) подбирается индивидуально. Если результаты не соответствуют ожиданиям, можно корректировать дозу до 20 мг/сут., но не раньше, чем через месяц. Максимальная норма (40 мг/сут.) назначается только при высоком риске развития сосудистых и сердечных нарушений. Больной с тяжелой формой гиперхолестеринемии должен быть под постоянным медицинским наблюдением, так как вероятность появления побочных последствий повышена. Мониторинг данных липидограммы для коррекции курса терапии надо проводить каждые 2-4 недели.

Таблетку не надо измельчать.

При передозировке специфический антидот не применяют. Лечение – симптоматическое, с учетом степени отравления. При необходимости принимают меры поддерживающего характера.

Побочные явления


При точном соблюдении рекомендаций, предписанных лечащим врачом, больные редко жалуются на непредвиденные последствия от употребления Крестора. И, тем не менее, инструкция по применению предупреждает о вероятности нежелательных реакций. Информация основана на клинических исследованиях.


Со стороны какого органа проблема Возможные побочные последствия Частота их проявлений
ЖКТ Диспепсические расстройства, боли в области живота, изменение ритма дефекации;

панкреатит, гепатит.

редко

очень редко

Кровеносная система Тромбоцитопения. нечасто
Органы дыхания Кашель, одышка не выявлена
ЦНС Нарушения координации, боли в разных частях головы;

потеря памяти;

ухудшение качества сна.

часто

нечасто

не выявлена

Эпидермис Высыпания, крапивница, зуд.  
Иммунитет Ангионевротическая отечность, высокая чувствительность. нечасто
Опорно-двигательный аппарат Миалгия, рабдомиолиз, миопатия;

артралгия.

нечасто

очень редко

Мочеполовая система Протеинурия. очень редко
Эндокринные патологии Сахарный диабет. часто
Отклонения психики Депрессия. не выявлена
Общие изменения Астения;

отечность.

часто

нечасто

Ограничения в применении

Статин обладает рядом противопоказаний, связанных:Почечной недостаточностью


  • С высокой чувствительностью к розувастатину;
  • Активной фазой печеночных патологий;
  • Выраженной почечной недостаточностью.
  • Миопатией в анамнезе;
  • Параллельным лечением Циклоспорином; С грудным вскармливанием
  • Беременностью и грудным вскармливанием;
  • Отсутствием в репродуктивном периоде адекватных контрацептивов;
  • Склонностью к развитию миотоксических последствий.

Для таблеток массой 40 г кроме перечисленных противопоказаний есть и дополнительные ограничения:

  • Гипотиреоз;Алкоголизм
  • Мышечные болезни в личном или семейном анамнезе;
  • Алкоголизм;
  • Миотоксичность, связанная с влиянием других медикаментов;
  • Состояния, провоцирующие рост уровня розувастатина;
  • Параллельный прием фибратов;
  • Пациенты азиатской расы.

Совместимость с другими медикаментами

Сопутствующие препараты при комплексной терапии по-разному влияют на активность розувастатина.

  1. Параллельное назначение Крестора с ингибиторами, угнетающими транспортные белки, опасно повышением содержания розувастатина в кровяном русле и вероятностью развития миопатии.
  2. При одновременном приеме Циклоспорина и Крестора показатели AUC последнего были в 7 раз выше (по сравнению с контрольной группой из здоровых участников). Уровень Циклоспорина при этом остался прежним.
  3. Точных данных нет, но совместное использование ингибиторов протеазы и розувастатина способно увеличить экспозиции последнего. При необходимости в таком комплексном лечении надо тщательно продумывать дозировку Крестора, чтобы ожидаемый его рост не превысил норму.
  4. При сочетании Крестора с гемфибролизом в 2 раза выросли показатели C max розувастатина и AUC. При параллельном назначении фибратов исключают максимальную дозировку (40 мг/сут.).
  5. Взаимодействие Крестора и эзетимиба проверяли при одинаковых дозах – по 10 мг/сут. каждого вида. При гиперхолистеринемии это провоцировало увеличение AUC розувастатина в 1,2 раза.
  6. Параллельное использование антацидных препаратов и Крестора снижало содержание статина в крови в 2 раза. Если лекарства принимали с интервалом в 2 часа, эффект был менее выраженным.
  7. Эритромицин усиливает перистальтику кишечника, поэтому при его совместном применении с Крестором AUC последнего снизился на 20%, а C max – на 30%.
  8. Эксперименты подтверждают, что Крестор не угнетает и не стимулирует ферменты цитохрома Р450, поэтому существенного клинического взаимодействия с ними ожидать не стоит.

Совместимость с другими медикаментами

Если возникла необходимость комплексной терапии Крестором и другими медикаментами, корректируют дозировку статина, начиная с 5 мг/смут. Наибольшую суточную дозу розувастатина уточняют так, чтобы его предполагаемая экспозиция не превысила ту, которую фиксируют при монотерапии с дозировкой 40 мг/сут.

Крестор: аналоги

На основе розувастатина выпускают много аналогов, но выбирать их должен врач, учитывающий особенности состояния здоровья конкретного пациента.

Кроме Розувастатина, он может воспользоваться:Крестор: аналоги

  • Акортой;
  • Мертенилом;
  • Розистарком;
  • Розартом;
  • Розукардом;
  • Розувастатином кальция;
  • Розикором;
  • Рустором;
  • Розувастатином-СЗ;
  • Розулипом;
  • Роксерой;
  • Тевастором.

На Крестор и его аналоги цена в интернет-аптеках разная:

  • Дженерик Акорта № 30 (10 мг) – самый бюджетный вариант: 511,40 руб.;
  • Стоимость аналога Мертенила № 30 (10 мг) – 663 руб.;
  • Препарат Розувастатин № 30 (10 мг) предлагают за 478 руб.;
  • На оригинальный статин Крестор № 28 (10 мг) цена 1676 руб.;
  • Дженерик Акорта № 30 (20 мг) в среднем можно заказать за 1049 руб.;
  • Аналог Мертенил № 30 (20 мг) можно купить за 1045 руб.;
  • Розувастатин № 30 (20 мг) – за 622 руб.;
  • На Крестор № 28 (20 мг) цена 2825 руб.

Подробнее о дешевых аналогах для препарата Крестор – на этом видео

Что думают о Кресторе медики и пациенты

О Кресторе отзывы врачей и пациентов совпадают: лекарство эффективно, хорошо переносится. Медики отмечают большую доказательную базу и личный опыт успешного применения розувастатина.

Об американском опыте применения Крестора можно узнать из ролика «Лекарства для здоровых людей».

Источник: MyHolesterin.ru

Состав, форма выпуска

Активное вещество Крестора – розувастатин. Кроме него в состав входят целлюлоза, кросповидон моногидрат лактозы (молочный сахар), фосфат кальция, стеарат магния. Оболочка образована моногидратом лактозы, триацетатом глицерина, гипромеллозой, диоксидом титана, желтым или красным оксидом железа (дозировка 5 или 10-40 мг).

Крестор – это таблетки овальной формы, покрытые оболочкой, на которой нанесена гравировка. Одна таблетка содержит 5, 10, 20 или 40 мг розувастатина. Цвет оболочки, содержание надписи зависит от содержания активного вещества:

  • 5 мг – желтые, тиснение «ZD4522 5»;
  • 10 мг – розовые, тиснение «ZD4522 10»;
  • 20 мг – розовые, тиснение «ZD4522 20»;
  • 40 мг – розовые, тиснение «ZD4522» на одной стороне, «40» — на другой.

Фармакологическое действие

Активное вещество Крестора обладает способностью блокировать фермент ГМГ-КоА-редуктазу, который отвечает за синтез одного из предшественников холестерина. Поэтому другое название статинов – ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.

После всасывания из пищеварительного тракта Крестор попадает в кровеносное русло. Органом-мишенью розувастатина является печень, где происходит синтез холестерина, а также расщепление «плохих» липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Попадая сюда статин, который имеет схожее с ферментом строение, встраивается в химическую реакцию образования стерола. Это лишает печень возможности синтезировать мевалоновую кислоту, из которой производится холестерин.

Под воздействием Крестора объем синтеза холестерина сокращается. Организм ликвидирует недостаток стерола двумя путями:

  • расщепляя содержащие холестерин ЛПНП, тем самым тормозя синтез их предшественников липопротеинов очень низкой плотности;
  • изымая холестерин из периферических тканей, в том числе атеросклеротических бляшек.

Для второго способа требуются особые белки-переносчики – липопротеины высокой плотности (ЛПВП), что заставляет организм их активно синтезировать.

Снижение концентрации холестерола, ЛПНП, повышение уровня ЛПВП тормозит прогрессирование атеросклероза. Холестериновые бляшки уменьшаются в размерах, образование новых приостанавливается. Просвет сосудов увеличивается, кровь беспрепятственно поступает к тканям, органам. Восстановление нормального кровообращения предотвращает гибель клеток мозга, сердца, которые наиболее чувствительны к недостатку кислорода.

Крестор выводится из организма на 90% печенью, на 10% – почками. Препарат не назначают при тяжелых формах печеночной, почечной недостаточности из-за риска накопления розувастатина.

Крестор: показания к применению

Согласно инструкции по применению Крестор назначают взрослым пациентам с различными нарушениями жирового обмена, когда диета, другие методы снижения уровня холестерина оказываются неэффективными. Для выяснения этого момента всех больных до начала терапии розувастатином переводят на рацион, ограничивающий поступление стерола с пищей.

Прием Крестора не может заменить диетотерапию. Если количество пищевого холестерина не уменьшается, организм покрывает дефицит стерола за его счет, а не запускает сложные компенсаторные механизмы. Поэтому всем пациентам, получающим розувастатин, необходимо соблюдать диету на протяжении всего курса лечения.

Таблетки Крестор назначают при следующих нарушениях обмена холестерина, триглицеридов:

  • гомо-, гетерозиготная наследственная гиперхолестеринемия;
  • смешанная гиперхолестеринемия;
  • гипертриглицеридемия;
  • дисбеталипопротеинемия.

Эффективность Крестора при дислипидемиях 1-го, 5-го типов не доказана.

Розувастатин назначают пациентам, которые имеют клиническую форму ишемической болезни сердца для торможения прогрессирования атеросклероза, снижения вероятности развития инфаркта миокарда, инсульта.

Врачи могут прописать Крестор пациентам с бессимптомной формой атеросклероза, если они имеют несколько факторов риска развития инсульта, инфаркта. Это женщины старше 60 лет, мужчины старше 50 лет, а также люди с повышенным содержанием С-реактивного белка, которые курят, имеют низкий уровень ЛПВП, родственников с ранней формой ишемической болезни сердца или гипертонию.

Детям с наследственной гомозиготной гиперхолестеринемией Крестор назначают с 10 лет. Для предупреждения нарушения полового созревания у девушек на момент начала лечения розувастатином должны не меньше года идти менструации, а мальчики достичь второго этапа развития по шкале Таннера.

Способ применения, дозировка

Таблетки Крестора принимают внутренне, 1 раз/день, в любое время суток. Их нельзя жевать, разламывать, давить. Важно не пропускать приемы, придерживаться одного и того же времени. Это поможет сохранять стабильную концентрацию розувастатина в крови. Если так случилось, что вы пропустили прием, а до следующего осталось более 12 часов – примите препарат. Выпейте следующую таблетку в обычное время, не увеличивая дозу статина.

Перед началом курса розувастатина для определения исходного уровня холестерина, ЛПНП, триглицеридов пациент сдает липидограмму. Исходя из ее результатов, а также заболевания, состояния здоровья пациента, наличия факторов риска развития осложнения врач назначает начальную дозу Крестора. Для большинства больных она составляет 5-10 мг.

Не стоит спешить с выводами об эффективности Крестора в первые дни лечения. Она заметна не сразу. Первые значительные сдвиги концентрации холестерина отмечают через неделю, но максимальной эффективности препарат достигает к концу 4-ой. Поэтому врач оценивает адекватность дозировки через 28 дней приема розувастатина. Если показатели холестерина, ЛПНП не достигли целевого уровня, дозировку повышают на 5-10 мг.

Максимально допустимая доза Крестора – 40 мг. Такая дозировка связана с большим риском развития нежелательных эффектов, чем 5-20 мг. Ее назначения требует более внимательного контроля за состоянием здоровья пациентов.

Некоторые больные более склонны к развитию побочных эффектов. Таким людям Крестор назначают в сниженных дозировках, начиная лечение розувастатином с 5 мг. К ним относятся:

  • азиаты;
  • пациенты, предрасположенные к миопатии;
  • больные умеренной формой почечной недостаточности.

Дети принимают Крестор в минимальной дозировке 5 мг, реже – 10 мг. Дозы свыше 20 мг не назначаются из-за возможного негативного влияния на развитие подростков.

Противопоказания, побочные эффекты

Крестор не назначают пациентам, которые чувствительны к компонентам статина, чаще всего розувастатину или лактозе. Препарат противопоказан больным с синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. Крестор нельзя применять при активных формах заболевания печени, а также стойком трехкратном повышении АЛТ, АСТ, тяжелой почечной недостаточности из-за риска накопления медикамента. Лекарство не назначают пациентам с миопатией или предрасположенностью к миотоническим осложнениям.

Крестор нельзя принимать беременным. Также розувастатин не назначают кормящим мамам, поскольку он способен проникать в молоко. Если женщина не планирует пополнение, она должна предохраняться на протяжении всего курса приема препарата.

Увеличение дозы связано с повышением риска развития побочных эффектов. Поэтому максимальная дозировка Крестора противопоказана пациентам с:

  • гипотиреозом;
  • умеренной почечной недостаточностью;
  • перенесенными мышечными осложнениями на фоне приема других статинов;
  • алкоголизмом;
  • несовершеннолетним;
  • азиатам;
  • одновременном приеме фибратов.

С осторожностью Крестор назначают людям с:

  • недостаточностью почек;
  • гипотиреозом;
  • личным/семейным анамнезом миопатии или рабдомиолиза;
  • непереносимостью других статинов;
  • заболеваниями печени;
  • обширными травмами, хирургическими вмешательствами;
  • сепсисом;
  • низким давлении;
  • тяжелыми нарушениями обмена веществ, включая гормональные;
  • пациентам старше 65 лет.

Крестор хорошо переносится подавляющим количеством больных. Большинство побочных эффектов временны, не сильно сказываются на качестве жизни. Самые частые нежелательные осложнения – усталость, головные, суставные, мышечные боли, запоры, симптомы, напоминающие простуду.

Инструкция Крестора содержит полный перечень более редких побочных эффектов:

  • сахарный диабет 2-го типа (частота зависит от наличия факторов риска: уровне глюкозы более 5,6 ммоль/л, ИМТ более 30 кг/м2, триглицеридемии, гипертензии);
  • общая слабость;
  • запор, тошнота;
  • боли в животе;
  • зуд, сыпь;
  • панкреатит;
  • гепатит;
  • желтуха;
  • гинекомастия;
  • отеки рук, ног, лица;
  • тендопатия;
  • аллергические реакции (вплоть до ангионевротического отека);
  • понос;
  • кашель;
  • одышка;
  • амнезия
  • полинейропатия.

Тяжелые осложнения на фоне приема Крестора обычно развиваются у людей, принимающие высокие дозы препарата долгое время.

Взаимодействие

Крестор нельзя назначать людям, которые проходят курс лечения циклоспорином, некоторыми видами ингибиторов ВИЧ-протеаз, а при назначении максимальной дозы – фибратами.

Остальные препараты, требующие осторожного совместного применения:

  • Гемфиброзил;
  • Байкалин;
  • Варфарин;
  • Дронедарон;
  • Клопидогрел;
  • Итраконазол;
  • Ниациновая кислота (доза более 1 г/сутки);
  • Фузидовая кислота;
  • Дарунавир;
  • Лопинавир;
  • Симепревир;
  • Ритонавир;
  • Типранавир;
  • Эзетимиб;
  • Эритромицин;
  • Элтромбопаг.

При подборе дозы оральных контрацептивов пациентам, которые пьют Крестор, необходимо учитывать, что препарат повышает их концентрацию на 26-34%.

Цена

Цена Крестора значительно превышает другие аналоги розувастатина. Это связано со значительными тратами на масштабные исследования, хорошее сырье, высокую производственную культуру. Стоимость оригинального статина зависит от содержания активного компонента, а также размера упаковки:

  • 5 мг, 28 табл. – 1919-2989 руб.;
  • 5 мг, 98 табл. – 4241-6500 руб.;
  • 10 мг, 7 табл. – 800-811 руб.;
  • 10 мг, 28 табл. – 2626-2761 руб.;
  • 10 мг, 98 табл. – 8139-8708 руб.;
  • 10 мг, 126 табл. – 9270-10659 руб.;
  • 20 мг, 28 табл. – 4138-6309 руб.;
  • 40 мг, 28 табл. – 5085-5730 руб.

Аналоги

Крестор породил немало бюджетных аналогов. Они почти идентичны по составу, но могут отличаться меньшей эффективностью, худшей переносимостью. В аптеках России представлены следующие торговые названия розувастатина:

  • Акорта 372-1273 руб.;
  • Липопрайм 353-4779 руб.;
  • Мертенил 333-2206 руб.;
  • Реддистатин 328-791 руб.;
  • Ро-статин 459-694 руб.;
  • Розарт 217-2851 руб.;
  • Розистарк 225-1852 руб.;
  • Розувастатин-СЗ 166-1261 руб.;
  • Розувастатин-Виал 322-524 руб.;
  • Розулип 362-1157 руб.;
  • Роксера 351-2102 руб.;
  • Розукард 370-3808 руб.;
  • Сувардио 354-525 руб.;
  • Тевастор 342-710 руб.

Менее мощными аналогами Крестора являются другие статины:

  • симвастатин – 149-321 руб.;
  • ловастатин – 224-488 руб.;
  • флувастатин – 2010-3412 руб.;
  • аторвастатин – 79-1576 руб.;
  • питавастатин – 542-1214 руб.

Мнение врачей о Кресторе

В 2016 году был проведен масштабный опрос, в котором приняло участие более полумиллиона российский врачей. По результатам анонимного анкетирования лучшим препаратом для снижения уровня холестерина признан Крестор.

Врачи ценят оригинальный розувастатин за стабильное качество, побочные эффекты хорошо изучены. Главное ограничение широкого применения – высокая цена. Месячный курс оригинального розувастатина обойдется в 2150-5400 рублей, а его аналогов среднего ценового диапазона – 600-1200. Статины принимают пожизненно. Поэтому при выборе препарата врачам приходится учитывать бюджет пациента.

Материал подготовлен авторами проекта
согласно редакционной политике сайта.

Последнее обновление: Июнь 20, 2018

Источник: sosudy.info

Частые вопросы и ответы на них

Ниже приводятся ответы на вопросы, которые часто возникают у пациентов.

Как долго нужно принимать Крестор?

Как и другие таблетки от повышенного холестерина, Крестор нужно принимать каждый день всю жизнь, если у вас высокий риск первого, а тем более, повторного инфаркта. Не рекомендуется делать никакие перерывы. Принимайте по одной таблетке каждый день примерно в одно и тоже время. Изучите основную статью о статинах. В ней приводятся четкие критерии, кому нужно пить эти лекарства, а кому — нет.

Крестор, как и другие статины, не предназначен для курсового приема. Людям, у которых есть показания к его применению, нужно принимать это лекарство каждый день. Если грамотно использовать оригинальный препарат розувастатина, то он сможет продлить вашу жизнь на несколько месяцев или лет. Он тормозит развитие не только инфаркта, но еще и инсульта и перемежающейся хромоты. Кроме приема лекарств, уделяйте внимание здоровому образу жизни. Подробнее читайте статью «Профилактика инфаркта и инсульта«.

Крестор, как и другие статины, может вызвать утомляемость, боль в суставах и мышцах. Подробнее читайте статью «Побочные эффекты статинов«. Обычно польза от этого лекарства оказывается выше, чем его негативное действие. Только если побочные эффекты становятся непереносимыми, обсудите с врачом уменьшение дозировки, переход на другой препарат или полную отмену статинов.

Посмотрите также видео «Статины от холестерина: информация для пациентов».

Лекарство розувастатин можно принимать натощак или после еды, как вам удобнее. Не будет разницы в усвоении препарат и его действии на желудок. Если вас беспокоят побочные эффекты таблеток Крестор, то перерыв их в приеме вряд ли поможет. Потому что после возобновления приема лекарства его побочные эффекты, скорее всего, вернуться обратно. Посоветуйтесь с доктором, что делать.

Можете посоветовать российский дешевый аналог этого лекарства?

Крестор — это оригинальное лекарство, которое считается самым качественным среди препаратов розувастатина. К сожалению, оно имеет настолько высокую цену, что является недоступным для большинства пациентов. Оптимальные аналоги — это таблетки розувастатина производства стран Восточной Европы. Обратите внимание на препараты Мертенил, Роксера и Розукард. Их выпускают солидные фармацевтической компании по строгим стандартам Евросоюза.

Существуют и более дешевые аналоги препарата Крестор производства РФ и стран СНГ. Это таблетки розувастатина, которые выпускают фирмы «Северная звезда», «Фармстандарт-Томскхимфарм» (Акорта), «Канонфарма продакшн» и другие. Опытный врач-кардиолог рекомендует отдавать предпочтение лекарствам производства стран Восточной Европы. Подробнее читайте здесь. Аналоги производства РФ и стран СНГ, а также индийские — лучше не использовать, несмотря на их низкую цену.

Можно ли делить пополам таблетку Крестор?

Официально делить таблетки Крестор пополам нельзя. На них нет разделительной черты. Неофициально — вы можете делить таблетки, но лучше этого не делать. Потому что в домашних условиях вы не сможете разделить таблетку на две равные части. Не поможет даже бритвенное лезвие, а тем более, если делить с помощью ножа. Вам придется через день принимать разные дозы лекарства. Это ухудшит результаты лечения.

Доза препарата Крестор 5 мг в сутки не была проверена ни в каких клинических исследованиях. Вероятно, она является слишком низкой, недостаточно понижает «плохой» холестерин и слабо защищает от инфаркта. Не делите таблетку розувастатина 10 мг пополам, чтобы принимать по 5 мг в сутки. Некоторые люди покупают дорогие лекарства в высоких дозировках, а потом делят их пополам, чтобы каждой таблетки хватало на 2 дня. Не следует так поступать с таблетками Крестор. Это рискованный способ сэкономить деньги.

Крестор или аторвастатин: что лучше?

Крестор — это торговое название лекарства, действующим веществом которого является розувастатин. Аторвастатин — другой препарат, понижающий «плохой» холестерин. Он конкурирует с розувастатином. Люди, которые хотят принимать лучший препарат розувастатина, выбирают Крестор. Потому что это оригинальное лекарство, которое считается наиболее качественным. В то же время, некоторым пациентам лучше принимать аторвастатин, чем розувастатин. В частности, это касается больных диабетом, у которых развиваются осложнения на почки. Аторвастатин тормозит их лучше, чем розувастатин.

Больным не следует самостоятельно делать выбор между розувастатином и аторвастатином. Этим должен заниматься лечащий врач. Он же подбирает оптимальную дозировку лекарства от холестерина, а потом увеличивает или уменьшает ее по результатам анализа крови. Тем не менее, пациентам имеет смысл изучить подробные статьи про аторвастатин и розувастатин на сайте Centr-Zdorovja.Com. Оригинальный препарат аторвастатина называется Липримар.

Крестор или Липримар: что лучше принимать?

Крестор — это оригинальный препарат розувастатина, а Липримар — оригинальный препарат аторвастатина. Людям, которые хотят принимать лучшие таблетки от холестерина, следует обратить внимание на оба этих лекарства. Проблема выбора между розувастатином и аторвастатином обсуждается в ответе на предыдущий вопрос. Не делайте этот выбор самостоятельно, обсудите с врачом. И Крестор, и Липримар имеют хорошие аналоги производства стран Восточной Европы, которые сочетают доступную цену и высокое качество.

Крестор или Мертенил: что лучше?

Крестор — оригинальный препарат розувастатина, самый качественный. Мертенил — один из его аналогов. Таблетки Мертенил выпускаются фирмой Gedeon Richter, скорее всего, в Венгрии. Уточняйте страна происхождения по штрих-коду на упаковке лекарства. Препараты, которые производятся в странах Евросоюза, как правило, имеют хорошее качество. Пациенты, которые хотят принимать лучший препарат розувастатина, выбирают Крестор. Если нужно уменьшить стоимость лечения, то обратите внимание на Мертенил и другие аналоги производства страны Восточной Европы. Еще более дешевые таблетки розувастатина выпускаются в Российской Федерации и странах СНГ.

Принимаю Крестор уже 6 лет после перенесенного инфаркта. Недавно заметил, что ухудшается краткосрочная память. Это побочный эффект лекарства? Что делать?

Нарушения памяти и мышления — это частые побочные эффекты статинов, о которых фармацевтические компании делают вид, будто их не существует. Что делать — изучите материал про С-реактивный протеин. Постарайтесь уменьшить хроническое воспаление в сосудах натуральными средствами, как описано в статье «Профилактика инфаркта и инсульта«. Если это получится сделать и С-реактивный протеин у вас будет держаться в норме, то отказывайтесь от статинов, даже несмотря на повышенный холестерин ЛПНП.

Может ли розувастатин вызвать боль в мышцах, тяжесть в ногах, утомляемость, судороги в ногах?

Все указанные вами симптомы могут быть вызваны приемом таблеток Крестор или других статинов. Как уменьшить побочные эффекты статинов или полностью убрать их, читайте здесь. Сдайте анализы крови и мочи, которые проверяют функцию почек. Если с вашими почками окажется все нормально, то принимайте магний-В6 в высоких дозировках от судорог в ногах.

Больше полезной информации вы найдете на странице «Статины: ЧаВо. Ответы на вопросы пациентов«.

Применение лекарства Крестор

Крестор — оригинальный препарат, который считается более качественным, чем таблетки розувастатина других производителей. Это лекарство назначают, чтобы улучшить показатели холестерина в крови, затормозить развитие атеросклероза и даже обратить его вспять. Доказано, что розувастатин уменьшает риск инфаркта, а также ишемического инсульта, проблем с ногами и других проявлений атеросклероза. Этот препарат принадлежит к классу лекарств, которые называются статины. У больных, которые принимают статины, реже возникает необходимость хирургически восстанавливать кровоток в сосудах, закупоренных из-за холестериновых бляшек.

Считается, что розувастатин и другие статины уменьшают частоту случаев инфаркта и инсульта, потому что понижают «плохой» холестерин в крови. Альтернативная точка зрения — основным является действие препарата по уменьшению хронического вялотекущего воспаления. Когда исчезает воспаление, атеросклеротические бляшки прекращают расти, даже если холестерин ЛПНП остается повышенным. Эта точка зрения была впервые высказана в статье «С-реактивный белок и другие маркеры воспаления в прогнозировании сердечно-сосудистых заболеваний у женщин» в журнале New England Journal of Medicine за март 2000 года. С того времени она завоевывает все большую популярность среди дипломированных врачей и тем более, среди представителей альтернативной медицины.

Уровень воспаления проверяют чаще всего с помощью анализа крови на С-реактивный протеин. Чем сильнее острое или хроническое воспаление, тем выше этот показатель. В 2008 году были опубликованы результаты исследования JUPITER с участием 17 802 пациентов. Оказалось, что таблетки розувастатина целесообразно назначать людям среднего и пожилого возраста, у которых повышенный С-реактивный протеин, даже если у них нормальные показатели холестерина. Исследование JUPITER показало, что у таких пациентов розувастатин снижает риск инфаркта, инсульта и других сердечно-сосудистых проблем почти в 2 раза. Подробнее об этом исследовании рассказано ниже, в разделе о применении лекарства Крестор при ишемической болезни сердца.

Минздрав США (FDA) принял во внимание результаты исследования JUPITER. К официальным показаниям к применению розувастатина было добавлено: повышенный С-реактивный протеин + хотя бы один дополнительный фактор сердечно-сосудистого риска, даже если показатели холестерина нормальные. Крестор стал первым и пока единственным из статинов, получившим такое показание к применению. Это расширило его рынок сбыта. Пациентам следует знать, что другие статины (аторвастатин, симвастатин, ловастатин) тоже уменьшают воспаление, нормализуют С-реактивный протеин. Но патенты на эти препараты давно закончили свой срок действия. Поэтому никто не стал оплачивать и проводить дорогостоящие исследования противовоспалительного действия статинов предыдущего поколения.

Снижение «плохого» холестерина

Крестор и таблетки розувастатина других производителей понижают «плохой» холестерин ЛПНП сильнее, чем более старые статины. Целевых низких значений холестерина ЛПНП достигают 64-81% больных, принимающих это лекарство. Среди людей, принимающих другие статины, — 34-73%. Другой вопрос, насколько это хорошо. Выше обсуждается теория, что основным лечебным действием статинов является уменьшение хронического воспаления. Специалисты, которые разделяют эту точку зрения, считают, что снижение холестерина ЛПНП — это побочный эффект, не имеющий отношения к уменьшению риска инфаркта и инсульта. За С-реактивным протеином и другими маркерами воспаления нужно следить более тщательно, чем за холестерином. Основным средством лечения считается диетическое питание и физическая активность. Не пытайтесь заменить переход на здоровый образ жизни приемом лекарства Крестор или любых других таблеток.

Чтобы достигнуть такого же снижения холестерина ЛПНП, как от приема аторвастатина, розувастатин назначают пациентам в дозировках в 3 раза меньше. Начинают обычно с 10 мг или даже 5 мг в сутки. Статины, которые были выпущены на рынок раньше, чем Крестор, принимают в более высоких дозировках. Несмотря на это, лекарства предыдущего поколения слабее понижают «плохой» холестерин. Здесь уместно напомнить, что холестерин ЛПНП — это не вредное, а жизненно важное вещество. Из него вырабатываются мужские и женские половые гормоны, также он важен для мозга. Если чрезмерно понизить «плохой» холестерин, то повышается риск депрессии, автомобильных аварий и смерти от всех причин. Изучите нормы холестерина для мужчин и женщин по возрастам. Благодаря этому, вы разберетесь, почему врач повышает дозировку таблеток розувастатина или наоборот понижает ее. Чтобы держать в норме свой «плохой» и «хороший» холестерин, а также триглицериды, перейдите на низко-углеводную диету. Это позволит вам снизить дозировку статинов, а то и полностью отказаться от них.

Атеросклероз

Розувастатин, как и другие статины, назначают для лечения атеросклероза. Если удается взять атеросклероз под контроль, то у больного значительно снижается риск первого и повторного инфаркта, ишемического инсульта, необходимости делать операцию стентирования, коронарного шунтирования, хирургически восстанавливать кровоток в ногах. Жизнь продлевается и улучшается ее качество, особенно если больного не слишком беспокоят побочные эффекты. Основным средством лечения атеросклероза является диетическое питание и регулярная физическая активность. Прием таблеток от холестерина может лишь дополнить переход на здоровый образ жизни, но не заменить его. Это касается даже лекарства Крестор — самого мощного из статинов.

В 2006 году были опубликованы результаты исследования ASTEROID (A Study To Evaluate the Effect of Rosuvastatin On Intravascular ultrasound-Derived coronary atheroma burden). В этом исследовании ученые впервые смогли продемонстрировать способность статинов уменьшать размеры атеросклеротических бляшек в коронарных артериях. Это было сделано на примере лекарства Крестор — оригинального препарата розувастатина. Позже установили, что лечение аторвастатином тоже дает такой эффект. Аторвастатин и розувастатин — это статины III и IV поколения. Они обладают уникальным свойством — не только замедляют развитие атеросклероза, но и влияют на холестериновые бляшки, которые уже успели образоваться.

В 2012 году были опубликованы результаты важного исследования SATURN (Study of Coronary Atheroma by Intravascular Ultrasound: Effect of Rosuvastatin Versus Atorvastatin) — сравнение эффективности розувастатина и аторвастатина для больных атеросклерозом. Исследование было двойное, слепое, плацебо-контролируемое. Оно проводилось одновременно в нескольких медицинских учреждениях по самым строгим стандартам. В нем принимали участие 1039 пациентов. Половина больных принимали Крестор по 20-40 мг в сутки, вторая половина — аторвастатин (оригинальный препарат Липримар) по 40-80 мг в сутки. Участники регулярно сдавали анализы крови на холестерин и маркеры воспаления.

Показатель Липримар Крестор
В начале Через 2 года В начале Через 2 года
Число пациентов 691 519 694 520
Общий холестерин, мг/дл 193,5 144,1 193,9 139,4
«Плохой» холестерин ЛПНП, мг/дл 119,9 70,2 120,0 62,6
«Хороший» холестерин ЛПВП, мг/дл 44,7 48,6 45,3 50,4
Триглицериды, мг/дл 130 110 128 120
Аполипопротеин В, мг/дл 104,9 75,1 105,4 72,5
Аполипопротеин А1, мг/дл 126,2 137,7 128,8 146,8
С-реактивный протеин, мг/л 1,5 1,0 1,7 1,1
Гликированный гемоглобин HbA1C, % 6,2 6,3 6,2 6,3

Что такое С-реактивный протеин, читайте здесь. Это более важный показатель, чем «плохой» и «хороший» холестерин, для оценки риска инфаркта и инсульта. Аполипопротеин В — это носитель «плохого холестерина». Чем его больше в крови, тем выше риск атеросклероза. Аполипопротеин А1 — белок, который входит в состав липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). Он не вредный, а полезный, потому что способствует удалению холестерина со стенок сосудов. Гликированный гемоглобин HbA1C — это показатель, по которому диагностируют сахарный диабет.

Больным, участвовавшим в исследовании SATURN, также делали УЗИ, чтобы определить общий (TAV) и относительный (PAV) объем атеросклеротической бляшки в коронарных артериях. За пациентами наблюдали около 2 лет. Этого срока достаточно, чтобы оценить влияние статинов на развитие атеросклероза, но не достаточно, чтобы проследить риск инфаркта, инсульта и других сердечно-сосудистых неприятностей.

Крестор понизил «плохой» холестерин ЛПНП у пациентов сильнее, чем аторвастатин (Липримар). Также розувастатин лучше повлиял на TAV. По показателю PAV результаты в обеих группах оказались одинаковыми. Аторвастатин немного чаще вызывал повышение ферментов печени и креатининкиназы в крови. Зато у больных, которые принимали розувастатин, анализы чаще выявляли белок в моче, которого в норме там быть не должно. Несмотря на все это, общая частота побочных эффектов была низкой. Оба препарата доказали свою способность уменьшать размеры атеросклеротических бляшек, которые уже успели образоваться.

Об этом умалчивают в большинстве статей, но исследование SATURN показало, что лечение статинами увеличивает отложения кальция в артериях. Артерии, на стенках которых присутствует кальций, становятся жесткими, теряют свою природную гибкость. Это является продвинутой стадией атеросклероза. Получается, что в лечении атеросклероза таблетками Крестор и другими статинами не все однозначно. Эти препараты замедляют развитие атеросклероза, но ухудшают течение заболевания. Изучите подробный материал «Статины и атеросклероз: за и против«. Узнайте, как нейтрализовать проблему кальция в артериях.

Ишемическая болезнь сердца

Крестор замедляет развитие коронарного атеросклероза, благодаря чему улучшается прогноз для пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца. Выше рассказано, что статины III и IV поколения — розувастатин и аторвастатин — не только тормозят появление новых холестериновых бляшек, но и уменьшают размеры тех, которые уже успели образоваться. Вероятно, лечение этими препаратами уменьшает риск не только проблем с сердцем, но также нарушений мозгового кровообращения, боли в ногах и других проявлений системного атеросклероза.

Основой доказательной базы лекарства Крестор стало исследование JUPITER, результаты которого были опубликованы в 2008 году. В исследовании участвовали более 15 тысяч пациентов. Половине из них назначили оригинальный препарат розувастатина по 20 мг в сутки, а второй половине — плацебо. У людей, которые принимали настоящее лекарство, «плохой» холестерин ЛПНП снизился в среднем на 50%, триглицериды — на 17%, С-реактивный протеин — на 37%. Но главное, что значительно уменьшилась частота сердечно-сосудистых заболеваний.

Показатель Розувастатин Плацебо
Количество пациентов 8901 8901
Инфаркт миокарда 31 68
Операции стентирования, коронарного шунтирования 71 131
Госпитализация из-за нестабильной стенокардии 16 27
Общая смертность 198 247

Как видно, прием розувастатина значительно уменьшал риск осложнений ишемической болезни сердца. Всем участникам назначали оригинальный препарат Крестор фирмы AstraZeneca. Нет точной информации, оказывают ли таблетки розувастатина других производителей насколько же хороший эффект. Исследование JUPITER критикуют за то, что его завершили раньше срока — через 2 года, а не через 5 лет, как планировали. Если бы исследование продолжалось 5 лет, то, вероятно, разница показателей в группах розувастатина и плацебо была бы не настолько значительной.

Пациенты, которым поставлен диагноз ишемическая болезнь сердца, — это люди, имеющие высокий сердечно-сосудистый риск. Им нужно принимать Крестор или другие статины, чтобы снизить вероятность инфаркта и инсульта. Польза от лечения статинами будет выше, чем возможные неприятности от побочных эффектов. Изучите статью «Профилактика инфаркта и инсульта» и выполняйте шаги, которые в ней описаны. Прием лекарств, даже самых модных и дорогих, не может заменить переход на здоровый образ жизни. Таблетки лишь дополняют соблюдение диеты, занятия физкультурой и уменьшение стресса.

Читайте также подробную статью о лечении ишемической болезни сердца.

После перенесенного инфаркта

После перенесенного инфаркта больным обычно назначают розувастатин или другие статины, чтобы нормализовать холестерин, а также уменьшить воспаление и показатели С-реактивного белка в крови. Лекарство Крестор понижает «плохой» холестерин сильнее, чем другие статины, поэтому оно вызывает повышенный интерес у врачей и пациентов. В 2000-х годах этот препарат критиковали за то, что по нему недостаточно данных исследований, в которых принимали бы участие пациенты высокого риска, в частности, перенесшие инфаркт. К настоящему времени такие исследования проведены, их результаты опубликованы.

В сентябре 2014 года на сайте Европейского общества кардиологии появилась страница с отчетом о результатах исследования IBIS-4 — испытание эффективности лечения высокими дозами розувастатина больных, перенесших инфаркт миокарда с подъемом сегмента QT. 103 пациента принимали розувастатин по 40 мг в сутки в дополнение к стандартному лечению. Врачи наблюдали за ними в течение 13 месяцев. Больные регулярно сдавали анализы крови на холестерин. Им делали УЗИ артерий в начале и в конце срока, чтобы оценить, развивается ли атеросклероз.

Лекарства Кол-во пациентов
Через 30 дней Через год
Аспирин 101 (98%) 97 (94%)
Прасугрел (Эффиент) 79 (77%) 75 (73%)
Клопидрогел 22 (21%) 18 (17%)
Бета-блокаторы 96 (93%) 92 (89%)
Ингибиторы АПФ 73 (71%) 55 (53%)
Розувастатин
   10 мг 3 (3%) 5 (5%)
   20 мг 10 (10%) 21 (20%)
   40 мг 84 (82%) 65 (63%)
Аторвастатин
   40 мг 3 (3%) 3 (3%)
   80 мг 2 (2%) 2 (2%)

Через 13 месяцев у 85% больных уменьшились атеросклеротические бляшки, по крайней мере, в одной коронарной артерии, а у 56% — в обеих.»Плохой» холестерин ЛПНП в крови уменьшился в среднем на 43%. До проведения исследования IBIS-4 были доказаны преимущества назначения высоких доз статинов пациентам со стабильной ишемической болезнью сердца, а теперь — еще и тем, кто перенес инфаркт.

Авторы пришли к выводу, что розувастатин по 40 мг в сутки целесообразно назначать больным, перенесшим инфаркт, чтобы уменьшить атеросклероз. Хотя ни этот препарат, ни другие статины не уменьшает повреждение, которое было нанесено сердцу в результате случившегося инфаркта. Примечательно, что исследование спонсировали фирмы-производители аппаратов УЗИ, но не фармацевтические компании. Авторы отчета уточняют, что дозировки лекарства Крестор и других препаратов розувастатина по 40 мг в сутки еще не одобрены во многих европейских странах.

Читайте также статью «Реабилитация после инфаркта«.

Ишемический инсульт

Известно, что статины вместе с риском инфаркта снижают и вероятность инсульта. Выше упоминалось исследование JUPITER, которое стало основой доказательной базы препарата Крестор. Помимо прочих сенсационных результатов, обнаружилось, что розувастатин снизил риск инсульта на целых 51% для пациентов, у которых был нормальный холестерин, но повышенный С-реактивный протеин в крови. В группе больных, принимавших оригинальный препарат розувастатина, частота ишемического инсульта значительно снизилась, а геморрагического — не выросла, по сравнению с теми, кто принимал плацебо.

Небольшие исследования показали целесообразность назначения статинов как можно раньше после перенесенного инсульта. Но для розувастатина никаких данных к настоящему времени обнаружить не удалось. Врачи из Южной Корее в 2010 году попробовали провести EUREKA — испытание раннего назначения розувастатина для профилактики повторного инсульта. Но исследование не состоялось, потому что не смогли уговорить участвовать в нем достаточное количество пациентов — нужно было минимум 507 человек. Фирма AstraZeneca, производитель лекарства Крестор, не успокоилась на этом. Решили перенести испытания в Китай.

Сейчас в Китае проходит исследование, которое покажет, насколько добавление оригинального препарата розувастатина к стандартному лечению улучшает прогноз для больных после инсульта. Но его результатов еще нет, они будут опубликованы позже. Поскольку данные клинических исследований отсутствуют, то на сегодняшний день, вероятно, для профилактики повторного инсульта лучше выбрать не розувастатин, а другой препарат. Например, аторвастатин. Читайте также материал «Статины в профилактике первого и повторного инсульта«. Узнайте, насколько понижают риск инсульта разные лекарства, особенно таблетки от гипертонии.

Сахарный диабет 2 типа

Розувастатин, как и другие статины, умеренно повышает сахар в крови у больных диабетом 2 типа. Также этот препарат повышает риск развития диабета для пациентов, у которых уже нарушен обмен углеводов. В то же время, он приносит значительную пользу, уменьшая риск инфаркта и инсульта. Никакие другие лекарства и БАДы, кроме статинов, не могут так же хорошо помочь от сердечно-сосудистых проблем. Нужно старательно лечиться назначенным препаратом Крестор или другими таблетками от холестерина. При этом принимайте несложные меры, чтобы держать свой сахар в норме.

Японские специалисты выяснили, насколько аторвастатин и розувастатин повышают сахар в крови у больных диабетом. 514 диабетиков принимали розувастатин, а еще 504 пациента — аторвастатин. Начинали с низких дозировок — Крестор по 5 мг в сутки, а Липримар (аторвастатин) по 10 мг в сутки. Дозы статинов постепенно повышали, пока не удавалось понизить холестерин ЛПНП до рекомендуемых значений. Оказалось, что оба препарата практически одинаково повышают сахар у больных диабетом. Разница показателей глюкозы в плазме составила 0,16-0,22 ммоль/л. За пациентами наблюдали всего 12 месяцев, поэтому смогли отследить только показатели глюкозы и холестерина, но не сердечно-сосудистый риск. В низких дозировках аторвастатин и розувастатин одинаково понижали «плохой» холестерин. Испытание решили не затягивать, потому что и без того уже доказано, что статины уменьшают риск инфаркта и инсульта для больных диабетом.

В 2015 году в авторитетном журнале Lancet были опубликованы результаты исследования PLANET I — сравнение эффективности аторвастатина и розувастатина по защите почек у больных диабетом 2 типа. В исследовании принимали участие 353 пациента. Все они на момент начала исследования уже имели признаки диабетического поражения почек, принимали лекарства от гипертонии, тормозящие развитие почечной недостаточности. Участников разделили на 3 группы:

  • Крестор 10 мг в сутки;
  • Это же лекарство 40 мг в сутки;
  • Липримар 80 мг в сутки.

Аторвастатин оказал лучшее влияние на соотношение альбумина и креатинина в моче у пациентов, чем розувастатин в дозировках 10 и 40 мг в сутки. Побочные эффекты, связанные с почками, чаще случались в группе розувастатина, чем среди больных, которые принимали аторвастатин. Результаты этого исследования можно говорят в пользу аторвастатина для больных сахарным диабетом. Их можно считать достоверными, потому что испытание финансировала компания AstraZeneca — производитель розувастатина.

Розувастатин и другие статины повышают риск развития диабета у пациентов, которые предрасположены к этому заболеванию. Это больные, у которых диагностирован метаболический синдром или нарушенная толерантность к глюкозе. Метаболический синдром — это совокупность симптомов: избыточный вес, отложения жира вокруг талии, артериальная гипертония, плохие анализы крови на холестерин и триглицериды. Женщины, у которых уже наступила менопауза, имеющие лишний вес, — это также пациенты высокого риска по сахарному диабету. Как предотвратить диабет, узнайте в статье про метаболический синдром. Выполняйте шаги, указанные там. При этом продолжайте принимать статины, чтобы уменьшить свой риск инфаркта и инсульта.

Читайте также подробную информацию «Статины и сахарный диабет«. Узнайте, какие препараты несут минимальный риск диабета. Научитесь, как легко держать стабильно нормальный сахар в крови без «голодной» диеты, вредных таблеток и болезненных уколов инсулина. Взять под контроль диабет — легче, чем кажется.

Метаболический синдром

Что такое метаболический синдром — см. выше. Это состояние часто переходит в диабет 2 типа. Но еще чаще диабет не успевает развиться, потому что больные погибают от инфаркта или инсульта. Метаболический синдром — серьезный фактор сердечно-сосудистого риска. Поэтому людям, которым поставили этот диагноз, нужно принимать Крестор или другие статины вместе со стандартными лекарствами. Основное лечение — выполнение шагов, указанных в статье «Профилактика инфаркта и инсульта«. Прием статинов, таблеток от давления и других лекарств лишь дополняет здоровый образ жизни, но не заменяет его.

В 2002-2003 году было проведено сравнительное исследование розувастатина и аторвастатина с участием 318 пациентов, имеющих диагноз метаболический синдром. Специалисты определяли, как статины влияют на «плохой» и «хороший» холестерин в крови, а также на другие факторы риска атеросклероза, связанные с холестерином. Подробный отчет об этом исследовании был опубликован в журнале Diabetes Care в марте 2009 года.

Через 6 недель, % Через 12 недель, %
Розувастатин 10-20 мг в сутки 61 80
Аторвастатин 10-20 мг в сутки 46 59

Исследование показало, что розувастатин в дозировках 10-20 мг в сутки улучшает профиль холестерина в крови лучше, чем аторвастатин в такой же дозировке. Также обнаружилось, что препарат Крестор влиял на сопутствующие показатели лучше, чем аторвастатин. За пациентами наблюдали всего 12 недель. Анализы крови у них брали в начале, потом через 6 недель и еще раз в конце исследования. Это не достаточный срок, чтобы оценить, насколько изменился сердечно-сосудистый риск и какие побочные эффекты дает лечение. Но этого времени хватило, чтобы проверить эффективность обеих препаратов для улучшения показателей холестерина.

Повышенный холестерин у детей

У детей и подростков бывает значительно повышенный холестерин в крови из-за наследственного заболевания — семейной гиперхолестеринемии. Начиная с подросткового возраста, для лечения этого заболевания назначают статины. Крестор — оригинальный препарат розувастатина — на сегодняшний день является самым мощным из статинов. Он может быть подходящим лекарством для лечения семейной гиперхолестеринемии в подростковом возрасте.

В журнале Journal of the American College of Cardiology в марте 2010 года была опубликована статья — отчет о результатах исследования эффективности и безопасности розувастатина для лечения семейной гиперхолестеринемии у детей. В исследовании принимали участие 177 пациентов в возрасте 10-17 лет. Части из них назначили Крестор сначала по 5 мг в сутки, а позже повышали дозировку до 10 и 20 мг в сутки. Также была контрольная группа больных, которые принимали плацебо, а не настоящее лекарство. За участниками наблюдали в течение 1 года.

Суточная доза розувастатина, мг Снижение «плохого» холестерина ЛПНП, %
5 38
10 45
20 50

Препарат не вызывал серьезных побочных эффектов. Отклонений в росте и развитии подростков, участвовавших в исследовании, не было. Все участники принимали оригинальный препарат Крестор. Нет сведений, могут ли таблетки розувастатина других производителей обеспечить такую же хорошую эффективность и переносимость у больных подросткового возраста. Принимая розувастатин по 5-20 мг в сутки, лишь 40% участников исследования смогли достигнуть целевого нормального уровня холестерина ЛПНП. Но более высокую дозировку этого препарата 40 мг в сутки запрещено назначать больным до 18 лет.

Выводы

В статье рассказано все, что нужно знать пациентам о применении розувастатина для улучшения показателей холестерина в крови. Больные, у которых высокий сердечно-сосудистый риск, принимают оригинальный препарат Крестор или другие таблетки розувастатина для профилактики первого и повторного инфаркта, ишемического инсульта, проблем с ногами и других осложнений системного атеросклероза. Побочные эффекты статинов по большей части одинаковые, но розувастатин имеет свои нюансы, которые подробно описаны выше.

Основная конкуренция среди статинов сейчас идет между лекарствами последнего поколения — розувастатином и аторвастатином. Сражаются между собой оригинальный препарат Крестор и более дешевые таблетки розувастатина производства фирм-конкурентов. Розувастатин оказывает более сильное влияние на холестерин в крови, чем аторвастатин и другие статины. Но при некоторых клинических ситуациях предпочтительным лекарством остается все же аторвастатин. Изучив статью, вы подробно разобрались в этом вопросе. Решение о выборе конкретного препарата принимает лечащий врач, с учетом финансовой доступности для больного. Не занимайтесь самолечением!

Источник: centr-zdorovja.com

Влияние применения других препаратов на розувастатин

Ингибиторы транспортных белков: розувастатин связывается с некоторыми транспортными белками, в частности, с ОАТР1В1 и BCRP. Сопутствующее применение препаратов, которые являются ингибиторами этих транспортных белков, может сопровождаться увеличением концентрации розувастатина в плазме и повышенным риском развития миопатии (см. таблицу 3 и разделы «Режим дозирования» и «Особые указания»).

Циклоспорин: при одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев (см. таблицу 3). Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина. Крестор® противопоказан пациентам, принимающим циклоспорин (см. раздел Противопоказания»).

Ингибиторы протеазы ВИЧ: несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместный прием ингибиторов протеазы ВИЧ может приводить к значительному увеличению экспозиции розувастатина (см. таблицу 3). Фармакокинетическое исследование по одновременному применению 20 мг розувастатина с комбинированным препаратом, содержащим два ингибитора протеазы ВИЧ (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) у здоровых добровольцев приводило к приблизительно двукратному и пятикратному увеличению AUC0-24 и Cmax розувастатина соответственно. Поэтому одновременный прием розувастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ не рекомендуется (см. разделы «Режим дозирования», «Особые указания», таблицу 3).

Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства: совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Сmax розувастатина в плазме крови и AUC розувастатина (см. раздел «Особые указания»). Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратами, возможно фармакодинамическое взаимодействие.

Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном использовании с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию при применении в монотерапии (см. раздел «Особые указания»). При одновременном приеме препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут) пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг, прием в дозе 40 мг противопоказан при совместном назначении с фибратами (см. разделы «Противопоказания», «Режим дозирования», «Особые указания»).

Эзетимиб: одновременное применение препарата Крестор® в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг сопровождалось увеличением AUC розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией (см. таблицу 3). Нельзя исключить увеличение риска возникновения побочных эффектов из-за фармакодинамического взаимодействия между препаратом Крестор® и эзетимибом.

Антациды: одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих магния и алюминия гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 часа после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.

Эритромицин: одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Cmax розувастатина на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина.

Изоферменты цитохрома Р450: результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Поэтому не ожидается взаимодействия розувастатина с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма с участием изоферментов цитохрома Р450. Не отмечено клинически значимого взаимодействия розувастатина с флуконазолом (ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором изоферментов CYP2A6 и CYP3A4).

Фузидовая кислота: исследований по изучению взаимодействия розувастатина и фузидовой кислоты не проводилось. Как и при приеме других статинов, были получены постмаркетинговые сообщения о случаях рабдомиолиза при совместном приеме розувастатина и фузидовой кислоты. Необходимо пристально наблюдать за пациентами. При необходимости, возможно временное прекращение приема розувастатина.

Взаимодействие с лекарственными средствами, которое требует коррекции дозы розувастатина (см. таблицу 3)

Дозу препарата Крестор® следует корректировать при необходимости его совместного применения с лекарственными средствами, увеличивающими экспозицию к розувастатину. Следует ознакомиться с инструкцией по применению этих препаратов перед их назначением совместно с препаратом Крестор®. Если ожидается увеличение экспозиции в 2 раза и более, начальная доза препарата Крестор® должна составлять 5 мг 1 раз/сут. Также следует корректировать максимальную суточную дозу препарата Крестор® так, чтобы ожидаемая экспозиция к розувастатину не превышала таковую для дозы 40 мг, принимаемой без одновременного назначения лекарственных средств, взаимодействующих с розувастатином. Например, максимальная суточная доза препарата Крестор® при одновременном применении с гемфиброзилом составляет 20 мг (увеличение экспозиции в 1.9 раза), с ритонавиром/атазанавиром — 10 мг (увеличение экспозиции в 3.1 раза).

Таблица 3. Влияние сопутствующей терапии на экспозицию к розувастатину (AUC, данные приведены в порядке убывания) — результаты опубликованных клинических исследований

Режим сопутствующей терапии Режим приема розувастатина Изменение AUC розувастатина
Циклоспорин 75-200 мг 2 раза/сут, 6 мес. 10 мг 1 раз/сут, 10 дней Увеличение в 7.1 раза
Атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг 1 раз/сут, 8 дней 10 мг однократно Увеличение в 3.1 раза
Симепревир 152 мг 1 раз/сут, 7 дней 10 мг однократно Увеличение в 2.8 раза
Лопинавир 400 мг/ритонавир 100 мг 2 раза/сут, 17 дней 20 мг 1 раз/сут, 7 дней Увеличение в 2.1 раза
Клопидогрел 300 мг (нагрузочная доза), затем 75 мг через 24 ч 20 мг однократно Увеличение в 2 раза
Гемфиброзил 600 мг 2 раза/сут, 7 дней 80 мг однократно Увеличение в 1.9 раза
Элтромбопаг 75 мг 1 раз/сут, 10 дней 10 мг однократно Увеличение в 1.6 раза
Дарунавир 600 мг/ритонавир 100 мг 2 раза/сут, 7 дней 10 мг 1 раз/сут, 7 дней Увеличение в 1.5 раза
Типранавир 500 мг/ритонавир 200 мг 2 раза/сут, 11 дней 10 мг однократно Увеличение в 1.4 раза
Дронедарон 400 мг 2 раза/сут Нет данных Увеличение в 1.4 раза
Итраконазол 200 мг 1 раз/сут, 5 дней 10 мг или 80 мг однократно Увеличение в 1.4 раза
Эзетимиб 10 мг 1 раз/сут, 14 дней 10 мг 1 раз/сут, 14 дней Увеличение в 1.2 раза
Фосампренавир 700 мг/ритонавир 100 мг 2 раза/сут, 8 дней 10 мг однократно Без изменений
Алеглитазар 0.3 мг, 7 дней 40 мг, 7 дней Без изменений
Силимарин 140 мг 3 раза/сут, 5 дней 10 мг однократно Без изменений
Фенофибрат 67 мг 3 раза/сут, 7 дней 10 мг, 7 дней Без изменений
Рифампин 450 мг 1 раз/сут, 7 дней 20 мг однократно Без изменений
Кетоконазол 200 мг 2 раза/сут, 7 дней 80 мг однократно Без изменений
Флуконазол 200 мг 1 раз/сут, 11 дней 80 мг однократно Без изменений
Эритромицин 500 мг 4 раза/сут, 7 дней 80 мг однократно Снижение на 28%
Байкалин 50 мг 3 раза/сут, 14 дней 20 мг однократно Снижение на 47%

Влияние применения розувастатина на другие препараты

Антагонисты витамина К: начало терапии розувастатином или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению Международного Нормализованного Отношения (MHO). Отмена розувастатина или снижение дозы препарата может приводить к уменьшению MHO. В таких случаях рекомендуется контроль MHO.

Пероральные контрацептивы/заместительная гормональная терапия: одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации следует учитывать при подборе дозы плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетические данные по одновременному применению препарата Крестор® и заместительной гормональной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при применении данного сочетания. Однако подобная комбинация широко применялась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами.

Источник: yandex.ru


Leave a Comment

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.