Тресиба флекстач


Фармакологическое действие

Человеческий инсулин сверхдлительного действия, получен методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штаммa Saccharomyces cerevisiae. Является базальным аналогом человеческого инсулина.

Инсулин деглудек специфическим образом связывается с рецептором человеческого эндогенного инсулина и, взаимодействуя с ним, реализует свой фармакологический эффект аналогично эффекту человеческого инсулина.

Гипогликемическое действие инсулина деглудек обусловлено повышением утилизации глюкозы тканями после связывания инсулина с рецепторами мышечных и жировых клеток и одновременным снижением скорости продукции глюкозы печенью.

Фармакокинетика

Сверхдлительное действие инсулина деглудек обусловлено специально созданной структурой его молекулы. После подкожной инъекции происходит образование растворимых стабильных мультигексамеров, которые создают депо инсулина в подкожно-жировой ткани. Мультигексамеры постепенно диссоциируют, высвобождая мономеры инсулина деглудек, в результате чего происходит медленное и пролонгированное поступление препарата в кровь.


sub>ss в плазме крови достигается через 2-3 дня после введения. Действие инсулина деглудек в течение 24-часов при его ежедневном введении 1 раз/сут, равномерно распределяется между первым и вторым 12-часовыми интервалами (AUCGiR,0-12h,SS/ AUCGiR,t,SS = 0.5). Связывание инсулина деглудек с белками плазмы крови (альбумином) составляет >99%. Распад инсулина деглудек сходен с таковым человеческого инсулина; все образующиеся метаболиты являются неактивными. T1/2 после п/к инъекции составляет приблизительно 25 ч и не зависит от дозы. При п/к введении суммарные концентрации в плазме крови были пропорциональны введенной дозе в диапазоне терапевтических доз.

Показания препарата Тресиба флекстач

Сахарный диабет у взрослых.

Режим дозирования

Вводят п/к 1 раз/сут в любое время суток, но предпочтительнее в одно и то же время каждый день.

Доза определяется индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Побочное действие Тресиба флекстач

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, крапивница.

Со стороны обмена веществ и питания: очень часто — гипогликемия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — липодистрофия.

Общие реакции: нечасто — периферические отеки.

Местные реакции: часто -, боль, местное кровоизлияние, эритема, узелки соединительной ткани, припухлость, изменение окраски кожи, зуд, раздражение и уплотнение в месте инъекции. Большинство реакций в месте введения незначительны и носят временный характер и обычно исчезают при продолжении лечения.

Противопоказания к применению


Детский возраст до 18 лет; беременность, лактаци (грудное вскармливание; повышенная чувствительность к активному веществу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности противопоказано. Исследования репродуктивной функции у животных не выявили различий между инсулином деглудек и человеческим инсулином по показателям эмбриотоксичности и тератогенности.

Применение в период грудного вскармливания противопоказано, т.к. клинический опыт у кормящих женщин отсутствует. Исследования на животных показали, что у крыс инсулин деглудек выделяется с грудным молоком, концентрация препарата в грудном молоке ниже, чем в плазме крови. Неизвестно, выделяется ли инсулин деглудек с грудным молоком у чаловека.

Особые указания

Перевод пациента на новый тип или препарат инсулина новой марки или другого производителя должен происходить под строгим врачебным контролем. При переводе может потребоваться коррекция дозы.

Сообщалось о случаях развития хронической сердечной недостаточности при лечении пациентов тиазолидиндионами в комбинации с препаратами инсулина, особенно при наличии у таких пациентов факторов риска развития хронической сердечной недостаточности.


и назначении такой комбинированной терапии необходимо проводить медицинские обследования пациентов на предмет выявления у них признаков и симптомов хронической сердечной недостаточности, увеличения массы тела и наличия периферических отеков. В случае ухудшения у пациентов симптоматики сердечной недостаточности, лечение тиазолидиндионами необходимо прекратить.

Интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением контроля углеводного обмена может привести к временному ухудшению состояния диабетической ретинопатии, в то же время длительное улучшение контроля гликемии снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии.

При применении инсулина возможно образование антител. В редких случаях при образовании антител может потребоваться коррекция дозы инсулина для предотвращения случаев гипергликемии или гипогликемии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Способность пациентов к концентрации внимания и скорость реакции могут нарушаться во время гипогликемии, что может представлять опасность в тех ситуациях, когда эта способность особенно необходима (например, при управлении транспортными средствами или механизмами). Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии при управлении транспортными средствами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или с частыми эпизодами гипогликемии. В этих случаях следует рассмотреть целесообразность управления транспортным средством.

Лекарственное взаимодействие


Потребность в инсулине могут уменьшать: пероральные гипогликемические препараты, агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), ингибиторы МАО, неселективные бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, салицилаты, анаболические стероиды и сульфонамиды.

Потребность в инсулине могут увеличивать: пероральные гормональные контрацептивные средства, тиазидные диуретики, ГКС, тиреоидные гормоны, симпатомиметики, соматропин и даназол.

Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.

Октреотид/ланреотид может как повышать, так и снижать потребность организма в инсулине.

Этанол (алкоголь) может как усиливать, так и уменьшать гипогликемический эффект инсулина.

 

 

Тресиба флекстач — это хороший выбор. Качество товаров, в том числе Тресиба флекстач, проходят контроль качества нашими поставщиками. Купить Тресиба флекстач Вы сможете на нашем сайте, нажав на кнопку «Добавить в корзину». Мы с удовольствием доставим Вам Тресиба флекстач по любому адресу, в пределах зоны нашей доставки, указанные в разделе «Доставка», либо Вы можете заказать Тресиба флекстач самовывозом.


Источник: kremkosmetika.ru

Препарат Тресиба® ФлексТач® является базальным аналогом человеческого инсулина сверхдлительного действия; после подкожной инъекции он формирует растворимые мультигексамеры в подкожном депо, откуда происходит непрерывное и пролонгированное всасывание инсулина деглудек в кровяное русло, обеспечивающее сверхдлительный, плоский профиль действия и стабильный гипогликемический эффект препарата (см. рисунок 1). В течение 24-часового периода мониторинга гипогликемического действия препарата у пациентов, которым доза инсулина деглудек вводилась один раз в сутки, препарат Тресиба® ФлексТач®, в отличие от инсулина гларгин, продемонстрировал равномерный объем распределения между действием в первый и второй 12-часовые периоды (AUCGIR,0-12h,SS/AUCGIR,total,SS = 0,5).

24-часовой средний профиль скорости инфузии глюкозы

Рисунок 1. 24-часовой средний профиль скорости инфузии глюкозы — равновесная концентрация инсулина деглудек 100 ЕД/мл 0,6 ЕД/кг (исследование 1987)

Продолжительность действия препарата Тресиба® ФлексТач® составляет более 42 часов в пределах терапевтического диапазона доз. Равновесная концентрация препарата в плазме крови достигается через 2-3 дня после введения препарата.


Инсулин деглудек в состоянии равновесной концентрации демонстрирует достоверно меньшую (в 4 раза) в сравнении с инсулином гларгин вариабельность ежедневных профилей гипогликемического действия, которая оценивается по значению коэффициента вариабельности (CV) для исследования гипогликемического действия препарата в течение одного интервала дозирования (AUCGIR,t,SS) и в рамках временного периода от 2 до 24 часов (AUCGIR,2-24h,SS), см. Таблицу 1.

Таблица 1. Вариабельность ежедневных профилей гипогликемического действия препарата Тресиба® и инсулина гларгин (100 ЕД/мл) в состоянии равновесной концентрации у пациентов с СД1.

Инсулин деглудек (N26) (CV%)

Инсулин гларгин (N27) (CV%)

Вариабельность ежедневных профилей гипогликемического действия в течение одного интервала дозирования (AUCGIR,t,SS)

20

82

Вариабельность ежедневных профилей гипогликемического действия в течение временного интервала от 2 до 24 часов (AUCGiR,224h,SS)

22

92


CV: коэффициент внутрииндивидуальной вариабельности в %

SS: Концентрация препарата в равновесном состоянии

AUCGiR,2-24h: метаболический эффект в последние 22 часа интервала дозирования (то есть, отсутствует влияние на него введенного внутривенно инсулина в течение вводного периода клэмп-исследования).

Доказана линейная взаимосвязь между повышением дозы препарата Тресиба® ФлексТач® и его общим гипогликемическим действием.

Не выявлено клинически достоверной разницы в фармакодинамике препарата Тресиба® между пациентами пожилого возраста и взрослыми пациентами молодого возраста.

Клиническая эффективность и безопасность

Результаты проведённых клинических исследований продемонстрировали одинаковое снижение показателя HbA1c OT исходного значения в конце исследования на фоне терапии инсулином Тресиба® и инсулином гларгин 100 ЕД/мл. У пациентов с сахарным диабетом 1 типа (СД1) на фоне терапии инсулином Тресиба® отмечалась значительно меньшая частота развития тяжёлых гипогликемий и тяжёлых или подтверждённых симптоматических гипогликемий (гипогликемий в целом и ночных гипогликемий) по сравнению с инсулином гларгин 100 ЕД/мл, как в период поддержания дозы, так и на протяжении всего периода лечения.


пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД2) на фоне терапии инсулином Тресиба® отмечалось значительное снижение частоты развития тяжёлых или подтверждённых симптоматических гипогликемий (гипогликемий в целом и ночных гипогликемий) по сравнению с инсулином гларгин (100 ЕД/мл), как в период поддержания дозы, так и на протяжении всего периода лечения, а также снижение частоты возникновения эпизодов тяжёлой гипогликемии на протяжении всего периода лечения.

В клинических исследованиях доказано отсутствие превосходства препаратов сравнения (инсулин детемир и инсулин гларгин) над препаратом Тресиба® в отношении снижения показателя HbA1c от исходного значения в конце исследования. Исключением явился препарат ситаглиптин, в ходе сопоставления с которым препарат Тресиба® продемонстрировал своё статистически значимое превосходство в отношении снижения показателя НbА.

Результаты мета-анализа результатов семи исследований продемонстрировали преимущества терапии инсулином Тресиба® в отношении более низкой частоты развития у пациентов эпизодов подтверждённой гипогликемии по сравнению с терапией инсулином гларгин (100 ЕД/мл) (Таблица 2) и эпизодов подтверждённой ночной гипогликемии. Снижение частоты эпизодов гипогликемии на фоне терапии инсулином Тресиба® было достигнуто при более низком среднем показателе глюкозы плазмы крови натощак по сравнению с инсулином гларгин (100 ЕД/мл).

Таблица 2. Результаты мета-анализа данных по эпизодам гипогликемии.



Эпизоды подтвержденной гипогликемииа

Расчетное соотношение риска (инсулин деглудек/инсулин гларгин (100 ЕД/мл)) Всего Ночные

СД1 + СД2 (общие данные)

Период поддержания дозыb

Пациенты пожилого возраста ≥ 65 лет

0,91*

0,84*

0,82

0,74*

0,68*

0,65*

СД1

Период поддержания дозыb

1,10

1,02

0,83

0,75*

СД2

Период поддержания дозыb

Только базальная терапия у пациентов, ранее не получавших инсулин

0,83*

0,75*

0,83*

0,68*

0,62*

0,64*

* Статистически достоверно

a Подтверждённая симптоматическая гипогликемия определена как эпизод, подтверждённый результатом измерения глюкозы в плазме менее 3,1 ммоль/л и сопровождающийся характерными симптомами. Ночная подтвержденная гипогликемия — это гипогликемия, возникшая в период времени суток между нулем часов и шестью часами утра.

b Эпизоды гипогликемии после 16-ой недели терапии.

Не выявлено клинически значимого образования антител к инсулину после лечения препаратом Тресиба® в течение продолжительного периода времени.

В клиническом исследовании у пациентов с СД2, получавших лечение инсулином Тресиба® в комбинации с метформином, добавление лираглутида привело к статистически значимо большему снижению показателя HbA1c и массы тела. Частота эпизодов гипогликемии была статистически значимо ниже при добавлении лираглутида в сравнении с добавлением однократной дозы инсулина аспарт.

Оценка влияния на сердечно-сосудистую систему

Для сравнения сердечно-сосудистой безопасности при применении препарата Тресиба® и инсулина гларгин (100 ЕД/мл) было проведено исследование DEVOTE с участием 7637 пациентов с СД2 и высоким риском развития сердечно-сосудистых событий.

Была подтверждена сердечно-сосудистая безопасность применения препарата Тресиба® в сравнении с инсулином гларгин (Рисунок 2).

Форест-диаграмма

N: Количество пациентов с первым явлением, подтверждённым ЕАС в ходе исследования.

%: Доля пациентов с первым явлением, подтверждённым ЕАС, по отношению к количеству рандомизированных пациентов.

ЕАС: Экспертная комиссия по оценке нежелательных явлений.

ДИ: 95% доверительный интервал.

Рисунок 2. Форест-диаграмма, отражающая анализ составного 3-точечного показателя БССС и отдельных сердечно-сосудистых конечных точек в исследовании DEVOTE.

При применении инсулина гларгин и препарата Тресиба® было достигнуто схожее улучшение показателей НbА, и большее снижение показателя глюкозы плазмы натощак при применении препарата Тресиба® (Таблица 3).

Препарат Тресиба® продемонстрировал преимущество по сравнению с инсулином гларгин по показателю более низкой частоты развития эпизодов тяжёлой гипогликемии и более низкой доли пациентов, у которых развивалась тяжёлая гипогликемия. Частота эпизодов тяжёлой ночной гипогликемии была существенно ниже при применении препарата Тресиба® по сравнению с инсулином гларгин (Таблица 3).

Таблица 3. Результаты исследования DEVOTE.

Тресиба®1 Инсулин гларгин (100 ЕД/мл)1
N 3818 3819
Среднее значение НbА (%)
Исходное значение НbА 8,44 8,41
2 года терапии 7,50 7,47
Разница: 0,008 [-0,05; 0,07]
Глюкоза плазмы крови натощак (ммоль/л)
Исходное значение 9,33 9,47
2 года терапии 7,12 7,54
Разница: 0,40 [-0,57; -0,23]
Частота гипогликемии (на 100 пациенто-лет наблюдения)
Тяжелая гипогликемия 3,70 6,25
Относительный риск: 0,60 [0,48; 0,76]
Тяжелая ночная гипогликемия2 0,65 1,40
Относительный риск: 0,47 [0,31; 0,73]
Соотношение пациентов с развитием эпизодов гипогликемии (% пациентов)
Тяжелая гипогликемия 4,9 6,6
Отношение шансов: 0,73 [0,60; 0,89]

1 В дополнение к стандарту лечения диабета и сердечно-сосудистого заболевания.

2 Ночная тяжёлая гипогликемия — это гипогликемия, возникшая в период времени суток между нулем часов и шестью часами утра.

Дети и подростки

В клиническом исследовании у детей и подростков с СД1 при применении препарата Тресиба® один раз в сутки было показано сходное снижение показателя HbA1c на 52-й неделе и более выраженное снижение показателя глюкозы плазмы крови натощак относительно исходных значений в сравнении с применением препарата сравнения (инсулин детемир один или два раза в сутки). Этот результат был достигнут при применении препарата Тресиба® в суточной дозе на 30% меньше таковой инсулина детемир. Частота (явления на один пациенто-год экспозиции) эпизодов тяжёлой гипогликемии (определение Международного общества по изучению сахарного диабета (СД) у детей и подростков (ISPAD) (0,51 в сравнении с 0,33), подтверждённой гипогликемии (57,71 в сравнении с 54,05) и ночной подтверждённой гипогликемии (6,03 в сравнении с 7,60) была сопоставимой при применении препарата Тресиба® и инсулина детемир. В обеих группах лечения у детей в возрасте от 6 до 11 лет частота эпизодов подтверждённой гипогликемии была выше, чем в других возрастных группах. Наблюдалась более высокая частота эпизодов тяжёлой гипогликемии у детей в возрасте от 6 до 11 лет в группе препарата Тресиба®. Частота эпизодов гипергликемии с кетозом была существенно ниже при применении препарата Тресиба® в сравнении с лечением инсулином детемир, 0,68 и 1,09, соответственно. Частота возникновения, тип и степень тяжести нежелательных реакций в популяции пациентов детского возраста не отличаются от таковых в общей популяции пациентов с СД. Выработка антител встречалась редко и не имела клинического значения. Данные по эффективности и безопасности у подростков с СД2 были экстраполированы на основании данных, полученных у подростков и взрослых пациентов с СД1 и взрослых пациентов с СД2. Полученные результаты позволяют рекомендовать препарат Тресиба® для лечения подростков с СД2.

Источник: bz.medvestnik.ru

Дозировка

Прием препарата можно проводить только после консультации с лечащим врачом. Дозировка и схема терапии устанавливается специалистом индивидуально. Это зависит от течения болезни, состояния пациента, а также гипогликемических веществ, которые использовались ранее. В первые несколько недель, после начала использования лекарства следует постоянно контролировать концентрацию сахара в крови пациента. Это необходимо для проведения объективной коррекции количества вводимого инсулина деглудек и других сахароснижающих медикаментов, если они принимаются в комплексной терапии.

Особенности применения

Инъекции Тресиба flextouch проводятся подкожно, вне зависимости от времени дня, однако рекомендуется проводить инъекционные процедуры медицинского средства в одно и то же время. У больных с инсулиннезависимым диабетом (СД2) инсулин пролонгированного действия может использоваться как в моноварианте, так и в комплексной схеме с другими средствами, снижающими показатель сахара в крови. При ювенильном диабете (СД1) инсулин деглудек назначается совместно с препаратами, содержащими в своем составе инсулин короткого или ультракороткого воздействия. Это обусловлено необходимостью в обеспечении полной потребности организма прандиальным инсулином. Дозировка средства определяется лечащим врачом в индивидуальном порядке в процессе мониторинга концентрации глюкозы в крови. Изменение вводимого количества может понадобиться при повышении физических нагрузок, изменении питания или развитии сопутствующих патологий. Шприц-ручки выпускаются двух вариантов: • 100 ЕД/мл — возможно введение от 1 до 80 ЕД (шаг 1 ЕД); • 200 ЕД/мл — возможно введение от 2 до 160 ЕД (шаг 2 ЕД). Шприц-ручка снабжена специальным устройством для счета доз, показывающим количество единиц и не зависящим от дозировки. Это удобно для использования, поскольку нет необходимости пересчитывать необходимое количество при изменении дозировки. Если ввести средство в одно и то же время не получается, то можно сделать инъекцию в другой период, однако важно помнить, что интервал между уколами не должен быть меньше восьми часов. Если препарат не был использован вовремя, то его прием должен быть произведен как можно скорее, после чего можно возвратиться к обычному распорядку применения. Лекарственное средство Тресиба ФлексТач можно применять только в виде подкожных инъекций. Внутривенное введение лекарства может вызвать развитие тяжелых гипогликемических эффектов. При внутримышечных инъекциях абсорбция препарата происходит с измененной концентрацией, что может привести к негативным последствиям. Медикамент запрещено использовать при помощи инсулиновых насосов. Процедура введения активного вещества должна проводиться в бедренную или плечевую зону, а также область передней стенки брюшины. Во время терапии следует менять инъекционную зону, это необходимо для того, чтобы предотвратить развитие жировой дистрофии (липодистрофии). Перед началом терапии пациенту необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению Тресиба ФлексТач. Первое введение рекомендуется проводить при помощи лечащего врача или другого медицинского персонала, поскольку неправильное введение может вызвать негативные эффекты. Шприц-ручка 100 ЕД/мл содержит 300 активного вещества (инсулина деглудек) и позволяет провести инъекцию в максимальной дозировке 80 ЕД, с шагом — 1 ЕД, а 200 ЕД/мл имеет максимально допустимое количество препарата для введения — 160 ЕД, с шагом — 2 ЕД. Перед каждым введением необходимо проверить, поступает ли инсулин, об этом свидетельствует появление капли препарата на конце иглы. Если этого не произошло, необходимо сменить иглу, которая может быть закупорена или повреждена. Испорченная игла может привести к недостаточной или избыточной дозе лекарства и привести к нежелательным последствиям. После каждой проведенной инъекции рекомендуется выбрасывать иглу, такие действия снижают риск инфицирования, а также предотвратят закупоривание иглы. Шкала, нанесенная на шприц-ручку, покажет приблизительный остаток лекарства. Устройство разрешается использовать совместно с иглами Новофайн или Новотвист, которые не входят в комплект. Цены Тресиба ФлексТач в московских аптеках могут варьироваться.

Начало использования

При терапии инсулиннезависимого диабета (СД2) назначается 10 ЕД инсулина деглудек ежесуточно, в процессе применения — это количество корректируется, исходя из потребностей пациента. Использование медицинского средства у пациентов с ювенильным диабетом (СД1) начинается также с минимальной дозировки в комплексе с инсулином короткого действия (одновременно с приемом пищи). При необходимости в последующий период проводится коррекция.

Перевод пациента с других гипогликемических средств

Во время перехода на применение медицинского препаратаТресиба flextouch необходим постоянный мониторинг глюкозы в крови в течение 10 — 14 дней. В это время может потребоваться коррекция всей лечебной схемы, включающей другие гипогликемические средства. Дозировка лекарства при СД2 рассчитывается исходя из получаемого ранее количества базального инсулина, после чего проводится необходимая коррекция. При переводе пациента с инсулина с действием средней длительности (с проведением двухразового приема на протяжении суток) и инсулина гларгин в дозировке 300 ЕД/мл необходимо предусмотреть снижение применяемой дозы на 20%. Переход больных с СД1 также проводится со снижением количества используемого инсулина на 20%, если предшествующая терапия проводилась базальным инсулином или ППИИ (компонентом продолжительных п/к инсулиновых инфузий). После чего производится необходимая коррекция.

Комплексная терапия совместно с агонистами рецепторов ГПП-1

В этом случае первоначальное количество инсулина деглудек у больных с инсулиннезависимым диабетом (СД2) — 10 ЕД. После чего может потребоваться изменение дозировки, исходя из потребностей пациента. Если сахароснижающие средства добавляются в схему лечения, то используемая доза медикамента уменьшается на 20%. В дальнейшем количество применяемого средства может корректироваться.

Источник: wer.ru


Leave a Comment

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.