Вилдаглиптин торговое название



Представлены синонимы (аналоги) лекарства вилдаглиптин, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

  1. Описание препарата
  2. Список аналогов и цены
  3. Отзывы
  4. Официальная инструкция по применению

Описание препарата

Вилдаглиптин  — Гипогликемическое средство. Вилдаглиптин — представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (> 90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.


Увеличивая уровни ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина. При применении вилдаглиптина в дозе 50-100 мг/сут у больных с сахарным диабетом 2 типа отмечается улучшение функции β-клеток поджелудочной железы. Степень улучшения функции β-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц, не страдающих сахарным диабетом (с нормальным уровнем глюкозы в плазме крови) вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает уровень глюкозы.

Повышая уровни эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность α-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение уровня избыточного глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает уменьшение инсулинорезистентности.

Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением уровней ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как в прандиальный период, так и после приема пищи, что приводит к снижению уровня глюкозы в плазме крови.

Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение уровня липидов в плазме крови, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции β-клеток поджелудочной железы.

Известно, что повышение уровня ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается.


При применении вилдаглиптина у 5795 больных с сахарным диабетом 2 типа в течение от 12 до 52 недель в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, или инсулином отмечается достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA) и глюкозы крови натощак.

Список аналогов

Форма выпуска (по популярности) Цена, руб.
0,05 таб N28 (Новартис Фарма АГ (Швейцария) 934.60

Отзывы

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва


Ваше имя: 
Email: 
Защита от спама:  Напишите число 23

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

ГАЛВУС/GALVUS®

Торговое название: Галвус
Международное непатентованное название (МНН): Вилдаглиптин
Лекарственная форма: таблетки
Состав: 1 таблетка содержит: активное вещество: Вилдаглиптин 50 мг; вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза безводная, карбоксиметил-крахмал натрия, магния стеарат.


r />Описание:
Таблетки 50 мг: От белого до светло-желтого цвета, круглые, гладкие таблетки со скошенными краями. На одной стороне надпечатка «NVR», на другой стороне «FB».
Фармакотерапевтическая группа: гипогликемическое средство, дипептидилпептидазы-4 ингибитор.
Код АТХ: А10ВН02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Вилдаглиптин — представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (> 90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.
Увеличивая уровни ГПП-1 и ГИП, Вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина. При применении вилдаглиптина в дозе 50-100 мг в сутки у больных с сахарным диабетом 2 типа отмечается улучшение функции β-клеток поджелудочной железы. Степень улучшения функции β-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц, не страдающих сахарным диабетом (с нормальным уровнем глюкозы в плазме крови) Вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает уровень глюкозы.


r />Повышая уровни эндогенного ГПП-1, Вилдаглиптин увеличивает чувствительность α-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение уровня избыточного глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает уменьшение инсулинорезистентности.
Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением уровней ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как в прандиальный период, так и после приема пищи, что приводит к снижению уровня глюкозы в плазме крови.
Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение уровня липидов в плазме крови, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции β-клеток поджелудочной железы.
Известно, что повышение уровня ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается.
При применении вилдаглиптина у 5795 больных с сахарным диабетом 2 типа в течение от 12 до 52 недель в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, или инсулином отмечается достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA1c) и глюкозы крови натощак.
Фармакокинетика
Абсорбция
Вилдаглиптин быстро абсорбируется при приеме внутрь с абсолютной биодоступностью 85%.

терапевтическом диапазоне доз увеличение максимальной концентрации вилдаглиптина в плазме (Сmax) и площади по кривой «концентрация-время» (AUC) практически прямо пропорционально повышению дозы препарата.
После приема внутрь натощак время достижения Сmax вилдаглиптина в плазме крови составляет 1 час 45 минут. При одновременном приеме с пищей скорость абсорбции препарата снижается незначительно: отмечается уменьшение Сmax на 19% и увеличение времени ее достижения до 2 часов 30 минут. Однако прием пищи не оказывает влияния на степень абсорбции и AUC.
Распределение
Связывание вилдаглиптина с белками плазмы низкое (9,3%). Препарат распределяется эквивалентно между плазмой и эритроцитами. Распределение вилдаглиптина происходит предположительно экстраваскулярно, объем распределения в равновесном состоянии после внутривенного введения (Vss) составляет 71 л.
Метаболизм
Биотрансформация является основным путем выведения вилдаглиптина. В организме у человека подвергается превращению 69% дозы препарата. Основной метаболит — LAY151 (57% дозы) фармакологически неактивен и является продуктом Гидролиза циано-компонента. Около 4% дозы препарата подвергаются амидному гидролизу.
В экспериментальных исследованиях отмечается положительное влияние ДПП-4 на гидролиз препарата. Вилдаглиптин не метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450.

лдаглиптин не является субстратом изоферментов Р (CYP)450, не ингибирует и не индуцирует изоферменты цитохрома CYP450.
Экскреция и элиминация
После приема внутрь препарата около 85% дозы выводится почками и 15% — через кишечник, почечная экскреция неизмененного вилдаглиптина составляет 23%. Период полувыведения после приема внутрь составляет около 3 часов независимо от дозы.
Пол, индекс массы тела и этническая принадлежность не оказывают влияния на фармакокинетику вилдаглиптина.
Нарушение функции печени
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (6-10 баллов по классификации Child-Pugh) после однократного применения препарата отмечается снижение биодоступности вилдаглиптина на 20% и 8%, соответственно. У больных с тяжёлой печёночной недостаточностью (12 баллов по классификации Child-Pugh) биодоступность вилдаглиптина повышается на 22%. Увеличение или уменьшение максимальной биодоступности вилдаглиптина, не превышающее 30%, не является клинически значимым. Корреляции между степенью тяжести нарушений функции печени и биодоступностью препарата не выявлено.
Нарушение функции почек
У пациентов с легкими, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек, у больных с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ХПН) на гемодиализе отмечается повышение Сmax на 8-66% и AUC на 32-134%, не коррелирующее с тяжестью нарушения, а также увеличение AUC неактивного метаболита LAY151 в 1,6-6,7 раза, зависящее от тяжести нарушения.

риод полувыведения вилдаглиптина не изменяется.
Применение у пациентов в возрасте ≥65 лет
Максимальное увеличение биодоступности препарата на 32% (увеличение Сmax на 18%) у людей старше 70 лет не является клинически значимым и не влияет на ингибирование ДПП-4.
Применение у пациентов в возрасте ≤18 лет
Фармакокинётические особенности вилдаглиптина у детей и подростков младше 18 лет не установлены.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа:

  • в качестве монотерапии в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями;
  • в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом или с инсулином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этих препаратов.

    Противопоказания

  • повышенная чувствительность к вилдаглиптину и любым другим компонентам препарата.
    Эффективность и безопасность применения препарата у детей до 18 лет не установлена.

    С осторожностью

    Галвус не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, включая больных с повышенной активностью печёночных ферментов (АлАт или АсАт > 2.5 раза выше верхней границы нормы, 2.5х ВГН). Поскольку опыт применения Галвус больных с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (включая терминальную стадию ХПН на гемодиализе) ограничен, препарат не рекомендуется назначать данной категории больных.


    к как в состав таблеток препарата Галвус входит лактоза, препарат не рекомендуется применять, у пациентов с редкими наследственными нарушениями — непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы.
    Беременность и период лактации
    В экспериментальных исследованиях при назначении в дозах, в 200 раз превышающих рекомендуемые, препарат не вызывал нарушения фертильности и раннего развития эмбриона и не оказывал тератогенного действия на плод. Достаточных данных по применению Галвус у беременных женщин нет, в связи с чем препарат не следует применять при беременности. При нарушениях обмена глюкозы у беременных женщин отмечается повышение риска развитияврожденных аномалий, а также частоты неонатальной заболеваемости и смертности. Поскольку неизвестно, выделяется ли Вилдаглиптин с грудным молоком у человека, Галвус не следует применять в период лактации.

    Способ применения и дозы

    Галвус принимают внутрь независимо от приема пищи.
    Режим дозирования препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости.
    Рекомендуемая доза препарата при проведении монотерапии или в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, тиазолидиндионом или инсулином, составляет 50 мг или 100 мг в сутки. У пациентов с более тяжелым течением сахарного диабета 2 типа, получающих лечение инсулином, Галвус рекомендуется применять в дозе 100 мг/сут.


    r />Дозу 50 мг/сут следует назначать в один прием утром. Дозу 100 мг/сут следует назначать по 50 мг 2 раза в сутки утром и вечером.
    При применении в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины рекомендуемая доза Галвуса составляет 50 мг 1 раз в сутки утром.
    При назначении в комбинации с производными сульфонилмочевины эффективность терапии препаратом в дозе 100 мг/сут была сходной с таковой в дозе 50 мг/сут.
    При недостаточном клиническом эффекте на фоне применения максимальной рекомендуемой суточной дозы 100 мг для лучшего контроля гликемии возможно дополнительное назначение других гипогликемических препаратов: метформина, производных сульфонилмочевины, тиазолидиндиона или инсулина.
    Пациенты с нарушениями функции печени или почек
    У больных с легкими нарушениями функции почек и печени не требуется коррекции режима дозирования препарата.
    Пациенты в возрасте ≥65 лет
    У пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования Галвуса.
    Применение у пациентов в возрасте ≤18 лет
    Поскольку опыта применения Галвуса у детей и подростков младше 18 лет нет, не рекомендуется применять препарат у данной категории больных.

    Побочные действия

    При применении Галвус в качестве монотерапии или в комбинации с другими препаратами большинство нежелательных реакций были слабо выражены, имели временный характер и не требовали отмены терапии. Корреляции между частотой нежелательных явлений (НЯ) и возрастом, полом, этнической принадлежностью, продолжительностью применения или режимом дозирования не выявлено.
    Частота развития ангионевротических отеков на фоне терапии Галвус составляла ≥1/10000, <1/1000 (градация «редко») и была сходной с таковой в контрольной группе. Наиболее часто ангионевротический отек отмечался при назначении препарата в комбинации с ингибиторами ангиотензин-пре вращающего фермента. В большинстве случаев ангионевротические отеки были умеренной степени тяжести и исчезали в ходе продолжения терапии вилдаглиптином. На фоне терапии Галвус в редко отмечались нарушения функции печени (включая гепатит), бессимптомного течения. В большинстве случаев данные нарушения и отклонения показателей функции печени от нормы разрешились самостоятельно без осложнений после прекращения терапии препаратом. При применении Галвус в дозе 50 мг 1 или 2 раза в сутки частота повышения активности печеночных ферментов (АлАт или АсАт ≥3х ВГН) составляла 0.2% или 0.3%, соответственно (по сравнению с 0.2% в контрольной группе). Повышения активности печеночных ферментов, в большинстве случаев были бессимптомными, не прогрессировали и не сопровождалась холестатическими изменениями или желтухой. Для оценки частоты встречаемости нежелательных явлений использовались следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10), иногда (≥1/1 000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1 000), очень редко (≤1/10 000), включая отдельные сообщения.
    При применении Галвус в монотерапии:
    При применении Галвус в дозе 50 мг 1 или 2 раза в сутки частота отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций (0.2% или 0.1%, соответственно) была не выше таковой в группе плацебо (0.6%) или препарата сравнения (0.5%). На фоне монотерапии Галвус в дозе 50 мг 1 или 2 раза в сутки частота развития гипогликемии без увеличения степени тяжести состояния составляла 0.5% (2 человека из 409) или 0.3% (4 из 1 082), что сопоставимо с препаратом сравнения и плацебо (0.2%). При применении Галвус в виде монотерапии не отмечалось повышения массы тела пациентов.
    Со стороны центральной нервной системы: часто — головокружение; иногда — головная боль.
    Со стороны пищеварительной системы: иногда — запоры;
    Со стороны организма в целом: иногда — периферические отеки.
    Долгосрочные клинические Исследования продолжительностью до 2 лет не выявили каких-либо дополнительных отклонений профиля безопасности или непредвиденных рисков при применении вилдаглиптина в качестве монотерапии.
    При применении Галвус в дозе 50 мг 1 или 2 раза в сутки в комбинации с метформином:
    При применении Галвус в дозе 50 мг/сут в комбинации с метформином частота отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций составляла 0.4% (в группах Вилдаглиптин (50 мг 2 раза в сутки) + метформин и плацебо + метформин случаев отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций не отмечалось). При применении Галвус в дозе 50 мг 1 или 2 раза в сутки в комбинации с метформином гипогликемия отмечалась в 0,9% и 0,5% случаев соответственно (в группе плацебо + метформин — 0,4%). В группе Галвус не наблюдалось развития тяжелой гипогликемии.
    Комбинированная терапия вилдаглиптин+метформин не влияла на массу тела пациентов.
    Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — тремор, головокружение, головная боль.
    Долгосрочные клинические исследования продолжительностью до 2 лет не выявили каких-либо дополнительных отклонений профиля безопасности или непредвиденных рисков при применении вилдаглиптина в комбинации с метформином.
    При применении Галвус в дозе 50 мг/сут в комбинации с производными сульфонилмочевины
    При применении Галвус в дозе 50 мг/сут в комбинации с глимепиридом частота отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций составляла 0.6% (по сравнению с 0% в группе глимепирид + плацебо).
    Частота развития гипогликемии у больных, получавших Галвус в дозе 50 мг/сут вместе с глимепиридом составила, 1,2% (по сравнению с 0.6% в группе плацебо + глимепирид). В группе Гадвус не наблюдалось развития тяжелой гипогликемии.
    При применении Галвус в рекомендованной дозе (50 мг/сут) в комбинации с глимепиридом не отмечалось повышения массы тела пациентов.
    Со стороны центральной нервной системы: часто — тремор, головокружение, головная боль.
    Со стороны организма в целом: часто — астения.
    При применении Галвус в дозе 50 мг 1 или 2 раза в сутки в комбинации с производными тиазолидиндиона
    При применении Галвус в дозе 50 мг/сут в комбинации с пиоглитазоном частота отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций составляла 0.7% (в группах Вилдаглиптин (50 мг 2 раза в сутки)+пиоглитазон и плацебо+ пиоглитазон случаев отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций не отмечалось).
    При применении Галвус в дозе 50 мг/сут в комбинации с пиоглитазоном в дозе 45 мг гипогликемия не отмечалась; в группе Вилдаглиптин (в дозе 50 мг 2 раза в сутки) + пиоглитазон (в дозе 45 мг) гипогликемия отмечалась в 0.6% случаев, а у больных, получавших плацебо + пиоглитазон в дозе 45 мг, — в 1,9% случаев. В группе Галвус не наблюдалось развития тяжелой гипогликемии. Среднее увеличение массы тела по сравнению с плацебо у пациентов, получавших Галвус в дозе 50 мг 1 или 2 раза в сутки вместе с пиоглитазоном, составляло + 0.1 кг или + 1,3 кг, соответственно. При добавлении Галвус в дозе 50 мг 1 или 2 раза в сутки к пиоглитазону в дозе 45 мг/сут частота развития периферических отеков составляла 8.2% и 7%, соответственно (по сравнению с 2,5% на фоне монотерапии пиоглитазоном).
    Однако при назначении начальной комбинированной терапии вилдаглиптином в дозе 50 мг 1 или 2 раза в сутки вместе с пиоглитазоном в дозе 45 мг/сут периферические отеки наблюдались у 3.5 % или 6,1% больных, соответственно (по сравнению с 9,3% на фоне монотерапии пиоглитазоном в дозе 30 мг/сут).
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отеки.
    Со стороны организма в целом: часто — увеличение массы тела.
    При применении Галвус в дозе 50 мг 2 раза в сутки в комбинации с инсулином: П
    ри назначении препарата в комбинации с инсулином не отмечалось повышения риска развития гипогликемии по сравнению с комбинацией плацебо + инсулин.
    Среднее увеличение массы тела по сравнению с плацебо у пациентов, получавших Галвус в дозе 50 мг 2 раза в сутки вместе с инсулином, составляло + 0,9 кг.
    Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль;
    Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, метеоризм, гастроэзофагальная рефлюксная болезнь.
    Нарушения метаболизма и питания: часто — гипогликемия.
    Постмаркетинговые исследования:
    Во время проведения постмаркетинговых исследований были выялены следующие побочные реакции: крапивница (частота неизвестна).

    Передозировка

    Галвус хорошо переносится при назначении в дозе до 200 мг/сут.
    При применении препарата в дозе 400 мг/сут могут наблюдаться боли в мышцах, редко -легкие и транзиторные парестезии, лихорадка, отеки и транзиторное повышение концентрации липазы (выше верхней границы нормы в 2 раза). При увеличении дозы Галвуса до 600 мг/сут возможно развитие отеков конечностей с парестезиями, и повышением концентрации креатинфосфокиназы, аланинаминотрансферазы, С-реактивного белка и миоглобина. Все симптомы передозировки и изменения лабораторных показателей исчезают после прекращения применения препарата. Выведение препарата из организма с помощью диализа маловероятно. Однако основной гидролизный метаболит вилдаглиптина (LAY151) может быть удален из организма путем гемодиализа.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Галвус обладает низким потенциалом лекарственного взаимодействия.
    Поскольку Галвус не является субстратом ферментов цитохрома Р (CYP)450, а также не ингибирует и не индуцирует эти ферменты, взаимодействие Галвуса с лекарственными препаратами, которые являются субстратами, ингибиторами или индукторами Р (CYP)450, маловероятно. При одновременном применении Вилдаглиптин также не влияет на скорость метаболизма препаратов, являющихся субстратами ферментов: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4/5.
    Клинического значимого взаимодействия Галвуса с препаратами, наиболее часто используемыми при лечении сахарного диабета 2 типа (глибенкламидом, пиоглитазоном, метформином) или обладающими узким терапевтическим диапазоном (амлодипином, дигоксином, рамиприлом, симвастатином, валсартаном, варфарином) не установлено.

    Особые указания

    Нарушения функции печени
    Поскольку в редких случаях при применении вилдаглиптина отмечалось повышение активности аминотрансфераз (как правило, без клинических проявлений), перед назначением Галвуса, а так же и регулярно в ходе первого года лечения препаратом (1 раз в 3 месяца), рекомендуется определять биохимические показатели функции печени. Если у пациента выявлена повышенная активность аминотрансфераз, этот результат следует подтвердить повторным исследованием, а затем регулярно проводить определение биохимических показателей функции печени до тех пор, пока они не нормализуются. Если превышение активности АсАт или АлАт в Зх ВГН подтверждено повторным исследованием, препарат рекомендуется отменить.
    При развитии желтухи или других признаков нарушения функции печени на фоне применения Галвуса терапию препаратом следует немедленно прекратить. После нормализации показателей функции печени лечение препаратом возобновлять нельзя. При необходимости инсулинотерапии Галвус применяют только в комбинации с инсулином. Препарат не следует применять у пациентов с сахарным диабетом 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза.
    Влияние на способность управлять автотранспортом и/или работать с механизмами
    Влияние Галвуса на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами не установлено. При развитии головокружения на фоне лечения препаратом пациентам не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

    Форма выпуска

    Таблетки 50 мг по 7 или 14 шт. в блистере. 2, 4, 8, 12 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

    Условия хранения

    В сухом месте при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    2 года.
    Не использовать после истечения срока годности.

    Условия отпуска

    По рецепту.
    НОВАРТЙС ФАРМА АГ, произведено НОВАРТИС ФАРМА ШТЕЙН АГ, ШВЕЙЦАРИЯ/ NOVARTIS PHARMA AG, MANUFACTURED BY NOVARTIS PHARMA STEIN AG, SWITZERLAND
    Адрес: ЛИХТШТРАССЕ 35,4056 БАЗЕЛЬ, ШВЕЙЦАРИЯ/ LICHTSTRASSE 35,4056 BASEL, SWITZERLAND
    Дополнительную информацию о препарате можно получить по адресу:
    115035, Москва, Садовническая ул., 82/2


    Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

    Источник: www.analogi-lekarstv.ru

    Упаковка

    Вилдаглиптин торговое название

    Галвус Мет – комбинированный препарат с гипогликемическим действием.

    Форма выпуска и состав

    Лекарственная форма выпуска Галвуса Мет – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальной формы, со скошенными краями, на одной стороне маркировка NVR; 50 + 500 мг – светло-желтого цвета со слабым розоватым оттенком, маркировка на другой стороне LLO; 50 + 850 мг – желтого цвета со слабым сероватым оттенком, маркировка на другой стороне – SEH; 50 + 1000 мг – темно-желтого цвета с сероватым оттенком, маркировка на другой стороне – FLO (в блистерах по 6 или 10 шт., в картонной пачке 1, 3, 5, 6, 12, 18 или 36 блистеров).

    Действующие вещества в составе 1 таблетки:

    • вилдаглиптин – 50 мг;
    • гидрохлорид метформина – 500, 850 или 1000 мг.

    Вспомогательные компоненты (50 + 500 мг/50 + 850 мг/50 + 1000 мг): гипромеллоза – 12,858/18,58/20 мг; тальк – 1,283/1,86/2 мг; макрогол 4000 – 1,283/1,86/2 мг; гипролоза – 49,5/84,15/99 мг; стеарат магния – 6,5/9,85/11 мг; диоксид титана (Е171) – 2,36/2,9/2,2 мг; оксид железа красный (Е172) – 0,006/0/0 мг; оксид железа желтый (Е172) – 0,21/0,82/1,8 мг.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    В состав Галвуса Мет включены два активных компонента, отличающихся механизмами действия: метформин (в форме гидрохлорида), относящийся к категории бигуанидов, и вилдаглиптин, являющийся ингибитором дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). Сочетание данных веществ способствует более эффективному контролю концентрации глюкозы в крови у больных сахарным диабетом 2 типа в течение 1 суток.

    Вилдаглиптин является представителем класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, что обеспечивает селективное ингибирование им фермента ДПП-4, отвечающего за деструкцию глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП).

    Метформин снижает выработку глюкозы печенью, уменьшает инсулинорезистентность вследствие захвата и утилизации глюкозы, осуществляющихся в периферических тканях, и тормозит всасывание глюкозы в кишечнике. Также он является индуктором внутриклеточного синтеза гликогена за счет действия на гликогенсинтетазу и активизирует транспорт глюкозы, за который отвечают определенные мембранные белки-переносчики глюкозы (GLUT-1 и GLUT-4).

    Вилдаглиптин

    После приема вилдаглиптина активность ДПП-4 ингибируется быстро и практически полностью, что приводит к усилению как стимулированной приемом пищи, так и базальной секреции ГИП и ГПП-1, которые выделяются из кишечника в системный кровоток на протяжении 24 часов.

    Повышенная концентрация ГИП и ГПП-1, обусловленная действием вилдаглиптина, способствует увеличению сенситивности β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что в дальнейшем улучшает глюкозозависимую выработку инсулина. Степень улучшения функции β-клеток определяется степенью их исходного повреждения. Так, у людей, не страдающих сахарным диабетом (с нормальным уровнем глюкозы в плазме крови), вилдаглиптин не стимулирует продуцирование инсулина и не уменьшает содержание глюкозы.

    Вилдаглиптин повышает концентрацию эндогенного ГПП-1, увеличивая таким образом чувствительность α-клеток к глюкозе, что способствует улучшению глюкозозависимой регуляции выработки глюкагона. Снижение повышенного уровня глюкагона после приема пищи, в свою очередь, приводит к снижению инсулинорезистентности.

    Возрастание соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, связанной с увеличением концентрации ГИП и ГПП-1, обуславливает снижение синтеза глюкозы, причем как во время, так и после еды. Результатом этого становится уменьшение содержания глюкозы в плазме крови.

    Также на фоне лечения вилдаглиптином наблюдалось снижение уровня липидов в плазме крови после еды, однако данный эффект не зависит от действия Галвуса Мет на ГИП либо ГПП-1 и улучшения функции островковых клеток, локализованных в поджелудочной железе. Имеются сведения о том, что повышение содержании ГПП-1 может затормозить опорожнение желудка, однако во время применения вилдаглиптина такой эффект не отмечался.

    Результаты исследований, в которых принимали участие 5759 больных сахарным диабетом 2 типа, говорят о том, что при приеме вилдаглиптина в качестве средства монотерапии либо в сочетании с инсулином, метформином, тиазолидиндионом или производными сульфонилмочевины на протяжении 52 недель у пациентов наблюдалось достоверное длительное снижение уровня гликированного гемоглобина (HbA1C) и глюкозы в крови натощак.

    Метформин

    Метформин повышает толерантность к глюкозе у больных сахарным диабетом 2 типа, снижая содержание глюкозы в плазме крови как до, так и после приема пищи. От производных сульфонилмочевины данное вещество отличает то, что оно не провоцирует гипогликемию ни у здоровых лиц (исключая особые случаи), ни у больных сахарным диабетом 2 типа. Лечение метформином не сопровождается развитием гиперинсулинемии. При приеме метформина выработка инсулина не изменяется, в то время как его концентрация в плазме крови до еды и на протяжении суток может снижаться.

    Применение метформина благоприятно воздействует на метаболизм липопротеидов и приводит к уменьшению содержания холестерина липопротеидов низкой плотности, общего холестерина и триглицеридов, что не связано с влиянием препарата на уровень глюкозы в плазме крови.

    Вилдаглиптин + метформин

    При назначении комбинированной терапии метформином и вилдаглиптином, суточные дозы которых равны 1500‒3000 мг и 50 мг соответственно, а кратность приема составляет 2 раза в сутки на протяжении 1 года, отмечается статистически значимое стойкое уменьшение содержания глюкозы в плазме крови (определяется по снижению показателя HbA1C) и увеличение количества пациентов, у которых снижение уровня HbA1C составляло не менее 0,6–0,7% (по сравнению с категорией больных, продолжавших принимать исключительно метформин).

    У больных, получавших вилдаглиптин в сочетании с метформином, отсутствовало статистически значимое изменение массы тела по сравнению с состоянием до начала лечения. Через 24 недели после начала терапии в группах пациентов, принимавших вилдаглиптин в комбинации с метформином, было зарегистрировано снижение диастолического и систолического артериального давления у больных с артериальной гипертензией.

    Совместное применение метформина и вилдаглиптина в качестве средств стартовой терапии у больных сахарным диабетом 2 типа на протяжении 24 недель сопровождалось дозозависимым уменьшением показателей HbA1C по сравнению с монотерапией данными препаратами. Случаи возникновения гипогликемии встречались редко в обеих группах пациентов.

    При приеме вилдаглиптина в дозировке 50 мг 2 раза в сутки одновременно с метформином (или без него) в сочетании с инсулином (среднее значение дозы 41 ВД) у больных, участвовавших в клиническом исследовании, показатель HbA1C снижался на 0,72% (начальный показатель в среднем составлял 8,8%), что является статистически значимым. Частота развития гипогликемии у больных, проходивших курс лечения, была сопоставима с частотой развития гипогликемии в группе получавших плацебо. При приеме вилдаглиптина пациентами в дозировке 50 мг 2 раза в сутки в комбинации с метформином (доза была равна или превышала 1500 мг) и глимепиридом (суточная доза была равна или превышала 4 мг) показатель HbA1C статистически значимо снизился на 0,76% при начальном значении в среднем 8,8%.

    Фармакокинетика

    Вилдаглиптин

    При пероральном приеме Галвуса Мет натощак данное вещество быстро всасывается, а его максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1,75 часа после поступления вилдаглиптина в организм. При приеме препарата вместе с пищей его скорость абсорбции уменьшается незначительно: максимальная концентрация снижается на 19% ,а время ее достижения увеличивается до 2,5 часов. При этом прием пищи не изменяет площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) и степень абсорбции.

    Абсолютная биодоступность вилдаглиптина после перорального приема равна 85%. Увеличение максимальной концентрации и AUC в рекомендованном диапазоне доз является дозозависимым (возрастает прямо пропорционально принятой дозе).

    Вилдаглиптин связывается с белками плазмы крови слабо (степень связывания составляет 9,3%). Для вещества характерно равномерное распределение между эритроцитами и плазмой. Предположительно, этот процесс осуществляется экстраваскулярно, при внутривенном введении объем распределения в равновесном состоянии равен 71 л.

    Вилдаглиптин выводится преимущественно посредством участия в процессах биотрансформации. В организме человека метаболизируется примерно 69% дозы препарата. Основным метаболитом является LAY151, в который переходит около 57% дозы вилдаглиптина. Он не проявляет фармакологической активности и представляет собой продукт гидролиза циано-компонента. Приблизительно 4% дозы препарата участвуют в процессах амидного гидролиза.

    Результаты экспериментальных исследований свидетельствуют о положительном влиянии ДПП-4 на гидролиз вилдаглиптина. Вещество не принимает участия в процессах метаболизма, протекающих при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Данные исследований in vitro подтверждают, что вилдаглиптин не относится к субстратам изоферментов Р(CYP)450 и не является ингибитором или индуктором изоферментов системы цитохрома CYP450.

    После перорального приема вилдаглиптина приблизительно 85% дозы выводится с мочой и 15% ‒ с фекалиями. Почечная экскреция данного вещества в неизмененном виде составляет 23%. При внутривенном введении препарата период полувыведения в среднем достигает 2 часов, а почечный клиренс и общий плазменный клиренс равны 13 л/ч и 41 л/ч соответственно. При приеме Галвуса Мет внутрь период полувыведения составляет примерно 3 часа независимо от дозы вилдаглиптина.

    На фармакокинетические показатели вилдаглиптина не влияют этническая принадлежность, пол и индекс массы тела.

    У больных с дисфункциями печени легкой и средней степени тяжести (6‒10 баллов в соответствии со шкалой Чайлд ‒ Пью) после однократного приема вилдаглиптина зарегистрировано снижение его биодоступности на 8% и 20% соответственно. У больных с тяжелыми дисфункциями печени (12 баллов в соответствии со шкалой Чайлд ‒ Пью) биодоступность данного вещества увеличивается на 22%. Биодоступность вилдаглиптина максимально изменяется в среднем на 30% в сторону увеличения или уменьшения, что не считается клинически значимым. Корреляция между степенью тяжести дисфункций печени и биодоступностью данного активного компонента Галвуса Мет отсутствует.

    У пациентов с дисфункциями почек легкой, средней или тяжелой степени AUCвилдаглиптина увеличивается по сравнению со здоровыми добровольцами в 1,4, 1,7 и 2 раза соответственно. AUC метаболита LAY151 повышается в 1,6, 3,2 и 7,3 раза, а метаболита BQS867 – в 1,4, 2,7 и 7,3 раза у больных, страдающих от дисфункций почек легкой, средней и тяжелой степени соответственно. Данные, касающиеся пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, являются ограниченными, однако позволяют предположить схожесть показателей у больных данной группы с таковыми у больных с дисфункциями почек тяжелой степени. Вилдаглиптин плохо выводится во время процедуры гемодиализа (3% от принятой дозы при условии, что процедура длится более 3–4 часов и проводится через 4 часа после однократного приема Галвуса Мет).

    У пациентов старше 70 лет наблюдалось максимальное повышение биодоступности вилдаглиптина на 32% (максимальная концентрация при этом увеличивалась на 18%), что не представляет особой клинической значимости и не воздействует на ингибирование ДПП-4.

    Особенности фармакокинетики вилдаглиптина у детей и подростков, не достигших 18 лет, не определены.

    Метформин

    При пероральном приеме метформина в дозе 500 мг до еды его абсолютная биодоступность составляет 50–60%. Максимальная концентрация вещества в плазме определяется через 1,81‒2,69 часа после приема. Повышение дозы метформина с 500 мг до 1500 мг или с 850 мг до 2250 мг при приеме внутрь приводит к более медленному увеличению фармакокинетических параметров, чем то, которое было бы характерно для линейной зависимости. Данный эффект объясняется не столько изменением экскреции препарата, сколько снижением его всасывания. При приеме метформина вместе с пищей степень и скорость всасывания вещества также несколько уменьшаются. Так, при однократном приеме Галвуса Мет в дозе 850 мг вместе с едой наблюдается снижение AUC и максимальной концентрации приблизительно на 25% и 40%, а время достижения максимальной концентрации увеличивается на 35 минут. Клиническое значение вышеприведенных фактов на данный момент не установлено.

    При однократном пероральном приеме метформина в дозе 850 мг его кажущийся объем распределения равен 654 ± 358 л. Связывание с белками плазмы практически отсутствует, в то время как степень связывания производных сульфонилмочевины превышает 90%. Для метформина характерно проникновение в эритроциты, причем этот процесс может усилиться со временем. При применении препарата в соответствии со стандартной схемой (стандартные доза и частота приема) концентрация действующего вещества в равновесном состоянии достигается в течение 24–48 часов и обычно не превышает 1 мкг/мл. В ходе проведения контролируемых клинических исследований максимальная концентрация метформина в плазме крови даже при его поступлении в организм в высоких дозах не превышала 5 мкг/мл.

    При однократном внутривенном введении данного действующего вещества здоровым добровольцам было доказано, что оно выводится через почки в неизмененном виде. При этом метформин не участвует в процессах метаболизма в печени (никакие метаболиты в организме человека не были обнаружены) и не экскретируется с желчью.

    Так как почечный клиренс метформина оказывается приблизительно в 3,5 раза выше клиренса креатинина, то основным путем выведения вещества из организма является канальцевая секреция. При пероральном приеме около 90% всосавшейся дозы препарата выводится с мочой на протяжении первых 24 часов. При этом период полувыведения из плазмы крови равен примерно 6,2 часа. Период полувыведения препарата из цельной крови составляет приблизительно 17,6 часа, что указывает на кумуляцию значительной части метформина в эритроцитах.

    Фармакокинетика метформина не изменяется в зависимости от пола пациентов. У больных с печеночной недостаточностью фармакокинетические особенности данного активного компонента практически не изучались. У пациентов с дисфункциями почек, степень которых оценивают по значению КК (клиренса креатинина), период полувыведения метформина из цельной крови и плазмы увеличивается, а его почечный клиренс уменьшается прямо пропорционально снижению КК.

    Согласно ограниченным сведениям, полученным в результате фармакокинетических исследований здоровых добровольцев в возрасте 65 лет и старше, наблюдается уменьшение суммарного плазменного клиренса метформина и увеличение периода полувыведения и максимальной концентрации у пациентов данной возрастной категории по сравнению с более молодыми людьми. Данные особенности фармакокинетических показателей метформина у пациентов старше 65 лет, предположительно, обусловлены изменением почечной функции, вследствие чего у больных, возраст которых превышает 80 лет, применение лекарственного средства допустимо только при нормальном КК.

    Особенности фармакокинетики метформина у детей и подростков, возраст которых не превышает 18 лет, недостаточно изучены.

    Доказательства воздействия этнической принадлежности больных на фармакокинетические показатели действующего вещества отсутствуют. Контролируемые клинические исследования, в которых участвовали больные сахарным диабетом 2 типа, принадлежащие к различным нациям и расам, подтверждают, что гипогликемическое действие Галвуса Мет у всех проявлялось идентичным образом.

    Вилдаглиптин + метформин

    Исследования показали, что максимальные концентрации и AUC Галвуса Мет, принятого в трех различных дозах (50 мг + 1000 мг, 50 мг + 850 мг и 50 мг + 500 мг), и метформина и вилдаглиптина в форме отдельных таблеток, принятых в соответствующих дозах, являются биоэквивалентными.

    Прием пищи не изменяет скорость и степень всасывания вилдаглиптина, входящего в состав комбинированного препарата. Показатель AUCи максимальная концентрация метформина, включенного в состав Галвуса Мет, при приеме во время еды уменьшались на 7% и 26% соответственно. Также на фоне приема пищи снижалось всасывание метформина, что обуславливало увеличение периода полувыведения (от 2 до 4 часов). Такое же изменение AUC и максимальной концентрации при приеме одновременно с пищей было зарегистрировано и в случае применения метформина в чистом виде, однако в последнем случае изменения были менее клинически значимыми. Воздействие пищи на фармакокинетику метформина и вилдаглиптина, включенных в состав Галвуса Мет, аналогично таковому при приеме обоих действующих веществ по отдельности.

    Показания к применению

    Согласно инструкции, Галвус Мет назначают для лечения сахарного диабета 2 типа (в комбинации с физическими упражнениями и диетотерапией) в следующих случаях:

    • недостаточная эффективность монотерапии метформином или вилдаглиптином;
    • проведение ранее комбинированной терапии метформином и вилдаглиптином в виде монопрепаратов;
    • тройная комбинированная терапия с инсулином у больных, которые ранее получали инсулинотерапию в стабильной дозе и метформин, но адекватного контроля гликемии не достигли;
    • сочетанное применение с производными сульфонилмочевины (тройное комбинированное лечение) у больных, которые раньше получали терапию производными сульфонилмочевины и метформином, но адекватного контроля гликемии не достигли;
    • начальная терапия у больных с сахарным диабетом 2 типа при недостаточной эффективности физических упражнений, диетотерапии и при необходимости улучшить контроль гликемии.

    Противопоказания

    • сахарный диабет 1 типа;
    • функциональные нарушения печени;
    • острый инфаркт миокарда, острая и хроническая сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, острая сердечно-сосудистая недостаточность (шок);
    • хронический/острый метаболический ацидоз (включая диабетический кетоацидоз с/без комы; диабетический кетоацидоз необходимо корректировать инсулинотерапией), лактат-ацидоз (включая указания в анамнезе);
    • почечная недостаточность или нарушения почечной функции (при концентрации креатинина в сыворотке крови у мужчин ≥ 1,5 мг% и у женщин ≥ 1,4 мг%);
    • острые состояния, которые протекают с риском возникновения нарушений почечной функции: дегидратация (на фоне диареи и рвоты), лихорадка, тяжелые инфекционные болезни, состояния гипоксии (сепсис, шок, бронхолегочные заболевания, почечные инфекции);
    • период перед проведением хирургических операций, радиоизотопных, рентгенологических исследований с введением контрастных средств (перерыв до/после их проведения – 48 часов);
    • острое отравление алкоголем, хронический алкоголизм;
    • болезни печени либо нарушения биохимических показателей функции печени;
    • соблюдение гипокалорийной диеты (меньше 1000 ккал в день);
    • возраст до 18 лет (эффективность/безопасность терапии установлены не были);
    • беременность и период грудного кормления;
    • индивидуальная непереносимость компонентов Галвуса Мет.

    Пациенты пожилого возраста (от 60 лет) при выполнении тяжелой физической работы должны применять Галвус Мет с осторожностью (связанно с повышенным риском развития лактат-ацидоза).

    Инструкция по применению Галвуса Мет: способ и дозировка

    Таблетки Галвус Мет принимают внутрь, предпочтительнее одновременно с приемом пищи (с целью снижения выраженности побочных реакций со стороны системы пищеварения, которые характерны для метформина).

    Режим дозирования подбирается врачом индивидуально на основании эффективности/переносимости терапии. Нужно учитывать, что максимальная суточная доза вилдаглиптина составляет 100 мг.

    Начальную дозу Галвуса Мет рассчитывают исходя из длительности течения диабета, уровня гликемии, состояния больного и уже применявшихся ранее лечебных схем вилдаглиптином и/или метформином.

    Рекомендованные дозы:

    • стартовая терапия при сахарном диабете 2 типа при недостаточной эффективности физических упражнений и диетотерапии: по 1 таблетке 50 + 500 мг 1 раз в день, после оценки эффективности дозу постепенно увеличивают до 50 + 1000 мг 2 раза в день;
    • лечение в случаях неэффективности монотерапии вилдаглиптином: 2 раза в день по 1 таблетке 50 + 500 мг, постепенное увеличение дозы возможно после оценки терапевтического эффекта;
    • лечение в случаях неэффективности монотерапии метформином: 2 раза в день по 1 таблетке 50 + 500 мг, 50 + 850 мг или 50 + 1000 мг (зависит от дозы принимаемого метформина);
    • лечение в случаях проведения комбинированной терапии метформином и вилдаглиптином в виде отдельных таблеток: подбирают максимально близкую дозу к проводимой терапии, в дальнейшем на основании эффективности проводится ее коррекция;
    • комбинированная терапия с применением Галвуса Мет в сочетании с производными сульфонилмочевины либо инсулином (доза подбирается из расчета): вилдаглиптин – по 50 мг 2 раза в день; метформин – в дозе, равной принимаемой раньше в виде монопрепарата.

    Больным при клиренсе креатинина 60–90 мл/мин может потребоваться коррекция дозы Галвуса Мет. Также возможно изменение режима дозирования у больных старше 65 лет, что связано с вероятностью нарушений почечной функции (требуется регулярный контроль показателей).

    Побочные действия

    Описанные ниже побочные реакции относятся к применению вилдаглиптина и метформина как в монотерапии, так и в комбинации.

    Оценка частоты возможных нарушений: > 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01%, включая отдельные сообщения – очень редко.

    При применении вилдаглиптина в редких случаях отмечалось развитие нарушений печеночной функции (включая гепатит) бессимптомного течения. Чаще всего эти побочные действия и отклонения показателей функции печени от нормы проходили самостоятельно и осложнений после отмены препарата не вызывали. В большинстве случаев повышение активности печеночных ферментов носило бессимптомный характер, не прогрессировало и не сопровождалось желтухой либо холестазом.

    При проведении комбинированной терапии вилдаглиптином и метформином могут наблюдаться нарушения со стороны системы пищеварения и нервной системы (часто – головокружение, головная боль, тремор).

    Побочные реакции при сочетанном применении с инсулином:

    • система пищеварения: часто – гастроэзофагеальный рефлюкс, тошнота; нечасто – диарея, метеоризм;
    • нервная система: часто – головная боль;
    • обмен веществ и питание: часто – гипогликемия;
    • общие расстройства: часто – озноб.

    Побочные реакции при сочетанном применении с препаратами сульфонилмочевины:

    • обмен веществ и питание: часто – гипогликемия;
    • кожа и подкожные ткани: часто – гипергидроз;
    • нервная система: часто – тремор, головокружение;
    • общие расстройства: часто – утомляемость.

    Побочные реакции вилдаглиптина (монотерапия):

    • система пищеварения: нечасто – запор;
    • нервная система: часто – головокружение; нечасто – головная боль;
    • скелетно-мышечная и соединительная ткань: часто – артралгия;
    • кожа и подкожные ткани: нечасто – кожная сыпь;
    • общие расстройства: нечасто – периферические отеки.

    В период проведения постмаркетинговых исследований отмечалось развитие следующих нарушений: гепатит (носит обратимый характер), панкреатит, крапивница, эксфолиативные/буллезные кожные поражения.

    Побочные реакции метформина (монотерапия):

    • система пищеварения: очень часто – тошнота, метеоризм, диарея, рвота, боли в животе; часто – дисгевзия;
    • обмен веществ и питание: очень часто – понижение аппетита; очень редко – лактат-ацидоз;
    • кожа и подкожные ткани: очень редко – кожные реакции (в виде эритемы, зуда, крапивницы);
    • инструментальные/лабораторные данные: очень редко – снижение всасывания витамина B12 (обычно у больных, длительно получавших Галвус Мет, как правило, клинического значения не представляет; нужно учитывать это нарушение при мегалобластной анемии), изменение показателей печеночной функции;
    • печень и желчевыводящие пути: очень редко – гепатит.

    Отдельные случаи гепатита, наблюдавшиеся на фоне применения метформина, в большинстве случаев разрешаются после его отмены.

    Передозировка

    Вилдаглиптин

    Для вилдаглиптина характерна хорошая переносимость в суточных дозах, не превышающих 200 мг. При приеме препарата в суточной дозе 400 мг могут возникать такие нежелательные симптомы, как боли в мышцах, а также изредка – транзиторное возрастание активности липазы (выше ВГН в 2 раза), транзиторные парестезии легкой степени, отеки и лихорадка. При повышении суточной дозы вилдаглиптина до 600 мг иногда наблюдаются отеки конечностей, сопровождающиеся повышением активности АСТ, увеличением концентрации миоглобина, С-реактивного белка и креатининфосфокиназы, а также парестезиями. После отмены препарата все изменения лабораторных показателей и признаки передозировки исчезают.

    Выведение вилдаглиптина из организма посредством диализа считается малоэффективным. Однако его основной метаболит LAY151, полученный в результате гидролиза, хорошо удаляется из организма при проведении процедуры гемодиализа.

    Метформин

    Встречаются сообщения о нескольких случаях передозировки метформина, в том числе в результате перорального приема данного препарата в дозе более 50 г. В этом случае приблизительно у 10% пациентов отмечалась гипогликемия (однако ее связь с приемом метформина не была достоверно установлена), а у 32% больных наблюдался лактоацидоз, к ранним симптомам которого относятся боль в мышцах, сниженная температура тела, боли в области живота, диарея, тошнота, рвота. В дальнейшем могут развиваться головокружение, нарушения сознания, коматозное состояние, учащение дыхания. Метформин выводится из организма посредством гемодиализа (клиренс не превышает 170 мл/мин) в отсутствие гемодинамических нарушений. В связи с этим процедура гемодиализа может использоваться для выведения данного вещества из крови при передозировке Галвуса Мет.

    В случае передозировки назначают соответствующую симптоматическую терапию, исходя из клинических проявлений и самочувствия больного.

    Особые указания

    Галвус Мет не может заменить инсулинотерапию у получающих инсулин пациентов.

    В период терапии рекомендовано регулярно определять биохимические показатели функции печени, что связано с повышением активности аминотрансфераз при применении вилдаглиптина. В случаях развития этого нарушения для подтверждения результата необходимо провести повторное исследование, после чего до нормализации биохимических показателей функции печени следует регулярно проводить их определение. При превышении активности аспартатаминотрансферазы или аланинаминотрансферазы в 3 или более раз выше верхней границы нормы, которое подтверждено повторным исследованием, Галвус Мет отменяют.

    Лактат-ацидоз является очень редким, но тяжелым метаболическим осложнением, возникающим при накоплении метформина в организме. Чаще всего его развитие отмечается у больных с сахарным диабетом при нарушениях функции почек в тяжелом течении. Вероятность развития лактат-ацидоза увеличивается у пациентов, у которых сахарный диабет плохо поддается лечению, а также при длительном голодании, кетоацидозе, продолжительном злоупотреблении алкоголем, функциональных нарушениях печени и болезнях, которые вызывают гипоксию.

    Лактат-ацидоз сопровождается одышкой, болями в животе и гипотермией с последующей комой. Диагностическую ценность представляют следующие лабораторные показатели: понижение рН крови, сывороточная концентрация лактата в крови более 5 нмоль/л, а также увеличение соотношения лактат/пируват и увеличенный анионный интервал. В случаях появления подозрений на лактат-ацидоз Галвус Мет нужно отменить, а больного немедленно госпитализировать.

    Метформин в значительной степени выводится почками, вероятность его накопления и развития лактат-ацидоза увеличивается пропорционально степени тяжести нарушений почечной функции. Во время терапии требуется регулярный контроль функции почек, в особенности при состояниях, которые способствуют ее нарушению (на начальной фазе лечения гипотензивными лекарственными средствами, гипогликемическими препаратами или нестероидными противовоспалительными препаратами). Функцию почек необходимо оценивать до начала терапии, а затем не реже 1 раза в год у больных с нормальной функцией почек и не реже 2–4 раз в год при клиренсе креатинина на уровне нижней границы нормы, а также у пациентов пожилого возраста. При высоком риске возникновения нарушения функции почек осуществлять контроль нужно более часто. В случаях появления признаков ухудшения функции почек Галвус Мет отменяют.

    При проведении рентгенологических исследований, которые требуют внутрисосудистого введения рентгеноконтрастных средств с содержанием йода, Галвус Мет временно отменяют (48 часов до/после их проведения). Это связано с вероятностью резкого ухудшения функции почек и увеличения риска развития лактат-ацидоза. Возобновление приема препарата возможно только после повторной оценки функции почек.

    При состояниях, для которых характерна гипоксия (острая сердечно-сосудистая недостаточность, острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда и др.) возможно развитие преренальной острой почечной недостаточности и лактат-ацидоза (требуется немедленная отмена терапии).

    На время хирургических вмешательств (кроме малых операций, которые не связаны с ограничением потребления жидкости и пищи) Галвус Мет отменяют. Возобновление терапии возможно после восстановления перорального приема пищи у больного с достоверно исключенным нарушением почечной функции.

    В период терапии злоупотреблять алкоголем недопустимо, поскольку он усиливает влияние метформина на метаболизм лактата.

    Во время приема Галвуса Мет не реже 1 раза в год нужно контролировать показатели общеклинического анализа крови, что связано с вероятностью снижения сывороточной концентрации витамина В12. При выявлении отклонений гематологических показателей от нормы необходимо уточнить этиологию этих нарушений и провести соответствующее лечение. В случаях наличия предрасположенности к понижению сывороточной концентрации витамина B12 в крови контролировать этот показатель нужно не реже 1 раза в 2–3 года.

    При ухудшении состояния пациентов с сахарным диабетом 2 типа, которые ранее отвечали на терапию, включая появление отклонений лабораторных показателей от нормы, нужно немедленно провести лабораторную диагностику с целью выявления лактат-ацидоза/кетоацидоза. В случаях выявления ацидоза нужно немедленно прекратить терапию и провести мероприятия, необходимые для коррекции состояния больного.

    Развитие гипогликемии во время приема Галвуса Мет наиболее вероятно у пожилых, истощенных или ослабленных больных, а также на фоне гипопитуитаризма, алкогольной интоксикации или надпочечниковой недостаточности. Необходимо принимать во внимание, что диагностика гипогликемии у пациентов пожилого возраста и больных, получающих β-адреноблокаторы, может быть затруднена.

    При стрессе (включая лихорадку, травмы, инфекции, хирургические вмешательства) может наблюдаться непродолжительное резкое понижение эффективности гипогликемических средств. В таких случаях может потребоваться временная отмена Галвуса Мет и терапии инсулином. Возобновить применение препарата можно после окончания острого периода.

    В случаях развития головокружения в период терапии Галвусом Мет от управления транспортными средствами и механизмами необходимо воздерживаться.

    Применение при беременности и лактации

    Экспериментальные исследования на животных, которым вилдаглиптин вводился в дозах, в 200 раз превышающих рекомендуемые, показали, что применение препарата не приводило к нарушениям раннего развития эмбриона, а тератогенное действие не было обнаружено. При сочетании вилдаглиптина с метформином в соотношении 1:10 тератогенный эффект также отсутствовал. Однако сведения о применении Галвуса Мет у беременных женщин являются ограниченными, поэтому назначение препарата в период беременности противопоказано.

    Метформин определяется в грудном молоке. Неизвестно, проникает ли вилдаглиптин в грудное молоко. По этой причине прием Галвуса Мет в период лактации не рекомендуется.

    При нарушениях функции печени

    Поскольку у больных с дисфункциями печени в некоторых случаях наблюдался лактоацидоз, предположительно являющийся одной из побочных реакций на прием метформина, Галвус Мет не следует назначать пациентам с отклонениями печеночных биохимических показателей либо заболеваниями печени.

    Лекарственное взаимодействие

    При сочетанном применении Галвуса Мет с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

    • производные сульфонилмочевины, инсулин, акарбоза, салицилаты: усиление гипогликемического действия;
    • фуросемид: увеличение Cmax (максимальной концентрации вещества в крови) и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») метформина; снижение Cmax и AUC фуросемида; влияние на почечный клиренс отсутствует;
    • нифедипин: увеличение всасывания, выведения почками, Cmax и AUC метформина;
    • органические катионы, включая триметоприм, амилорид, морфин, дигоксин, хинидин, прокаинамид, хинин, триамтерен, ранитидин, ванкомицин и другие, выводящиеся почками путем канальцевой секреции: есть теоретическая вероятность взаимодействия с метформином (комбинация требует осторожности);
    • глибенкламид: снижение его Cmax и AUC (клиническое значение взаимодействия неясно);
    • даназол: комбинация не рекомендована (связано с его гипергликемическим действием; в случаях необходимости сочетанного применения/отмены может потребоваться коррекция дозы метформина и контроль концентрации глюкозы в крови);
    • изониазид, эстрогены, симпатомиметики, тиазиды и другие диуретики, фенотиазины, глюкокортикостероиды, препараты гормонов щитовидной железы, фенитоин, пероральные контрацептивы, никотиновая кислота, антагонисты кальция: вероятность развития гипергликемии, что может способствовать понижению эффективности Галвуса Мет (при назначении/отмене таких препаратов требуется осуществление контроля эффективности метформина, может потребоваться коррекция дозы);
    • хлорпромазин (больше 100 мг в день): повышение гликемии, снижение высвобождения инсулина (при лечении нейролептиками и после их отмены требуется коррекция дозы Галвуса Мет и контроль концентрации глюкозы в крови);
    • инъекционные β2-симпатомиметики: повышение гликемии, что связано со стимуляцией β2-адренорецепторов (требуется контроль гликемии; может потребоваться назначение инсулина);
    • рентгеноконтрастные средства с содержанием йода: развитие лактат-ацидоза у больных с сахарным диабетом на фоне функциональной недостаточности почек;
    • алкоголь, содержащие этиловый спирт лекарственные средства: увеличение вероятности развития лактат-ацидоза (особенно при голодании, печеночной недостаточности или истощении).

    Аналоги

    Аналогами Галвуса Мет являются: Вилдаглиптин, Галвус.

    Сроки и условия хранения

    Хранить в месте, защищенном от влаги, при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

    Срок годности – 1 год 6 месяцев.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    Отзывы

    Вилдаглиптин торговое название

    Источник: SpravTab.ru

    Общая информация, состав и форма выпуска

    Химическая формула ВилдаглиптинаВилдаглиптин – представитель нового класса препаратов, который активно используют в процессе лечения диабета 2 типа. Он стимулирует островки поджелудочной железы и притормаживает активность дипептидилпептидазы-4. Оказывает гипогликемическое действие.

    Препарат может назначаться как ключевое лечение, так и в комплексе с другими медикаментами. Его сочетают с производными Сульфонилмочевины, с Тиазолидиндионом, с Метформином и инсулином.

    Vildagliptin – это международное название действующего вещества. На фармакологическом рынке представлены два лекарственных средства с этим веществом, их торговые названия — Вилдаглиптин и Галвус. Первый содержит в составе только Вилдаглиптин, второй – сочетание Вилдаглиптина и Метформина.

    Форма выпуска: таблетки с дозировкой по 50 мг, упаковка – 28 штук.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Торговое название ВилдаглиптинаВилдаглиптин – вещество, которое активно ингибирует дипептидилпептидазу с четким повышением уровня ГПП и ГИП. Гормоны в течение 24 ч выводятся в кишечник и увеличиваются в ответ на прием пищи. Вещество повышает восприятие бетта-клеток к глюкозе. Это обеспечивает нормализацию функционирования глюкозависимой секреции инсулина.

    При увеличении ГПП происходит возрастание восприятия альфа-клеток к сахару, за счет чего обеспечивается нормализация глюкозозависимой регуляции инсулина. Наблюдается снижение количества липидов в крови на фоне терапии. При уменьшении глюкагона происходит уменьшение инсулинорезистентности.

    Действующее вещество быстро абсорбируется, повышает уровень гормонов в крови уже через 2 ч. Отмечается низкое связывание с белками – не более 10 %. Вилдаглиптин распределяется в равной мере между эритроцитами и плазмой. Максимальное действие наступает через 6 часов. Препарат лучше усваивается натощак, вместе с пищей реакция всасывания снижается в незначительном объеме – на 19%.

    Он не активизирует и не задерживает изоэнзимы, не является субстратом. Обнаруживается в плазме крови через 2 ч. Период полувыведения из организма— 3 ч независимо от дозировки. Биотрансформация – главный путь выведения. 15 % препарата выводится с калом, 85 % — почками (в неизменном виде 22.9%). Достигается наибольшая концентрация вещества только через 120 минут.

    Показания и противопоказания

    Контроль глюкозыОсновным показанием для назначения выступает сахарный диабет 2 типа. Вилдаглиптин назначают в качестве основной терапии, двухкомпонентной комплексной терапии (с участием дополнительного лекарства), трехкомпонентной терапии (с участием двух лекарств).

    В первом случае лечение проводят вместе с физическими упражнениями и специально подобранной диетой. При нерезультативности монотерапии применяют комплексную с сочетанием следующих препаратов: производными Сульфонилмочевины, Тиазолидиндионом, Метформином, инсулином.

    Среди противопоказаний выделяют:

    • непереносимость лекарства;
    • нарушение функции почек;
    • беременность;
    • дефицит лактазы;
    • нарушение функционирования печени;
    • лица до 18 лет;
    • сердечная недостаточность;
    • период лактации;
    • непереносимость галактозы.

    Инструкция по применению

    Вилдаглиптин торговое названиеТаблетки употребляют перорально без привязки к приему пищи. Режим дозировки определяется доктором с учетом состояния больного и переносимости медикамента.

    Рекомендованная доза – 50-100 мг. При тяжелой форме СД 2 типа препарат назначают по 100 мг в сутки. В комбинации с другими медикаментами (в случае двухкомпонентной терапии) суточный прием составляет 50 мг (1 таблетка). При недостаточном эффекте в ходе комплексного лечения доза увеличивается до 100 мг.

    Точных сведений по применению лекарства во время беременности и в период лактации нет. Поэтому этой категории нежелателен прием представленного медикамента. С особой осторожностью следует принимать больным с заболеваниями печени/ почек.

    Ребенок с таблеткойЛицам до 18 лет не рекомендуется употреблять препарат. Не желательно управлять транспортом во время приема лекарства.

    При употреблении Вилдаглиптина может наблюдаться повышение показателей печени. В ходе длительного лечения рекомендовано сдавать биохимический анализ для контроля ситуации и возможной корректировки лечения.

    При повышении аминотрансфераз необходимо провести повторное тестирование крови. Если показатели увеличены более, чем в 3 раза, прием медикамента прекращают.

    Побочные эффекты и передозировка

    Среди возможных нежелательных явлений наблюдается:

    • астения;
    • тремор, головокружение, слабость, головные боли;Слабость и головная боль
    • тошнота, рвота, проявление рефлюкса-эзофагита, метеоризм;
    • периферические отеки;
    • панкреатит;
    • увеличение веса;
    • гепатит;
    • кожный зуд, крапивница;
    • другие аллергические реакции.

    Препарат пациентами переносится хорошо, допустимая суточная доза – до 200 мг в сутки. При использовании более 400 мл могут возникнуть: температура, отечность, онемение конечностей, тошнота, обморок. При проявлении симптомов необходимо промыть желудок и обратиться за медицинской помощью.

    Также возможно увеличение С-реактивного белка, миоглобина, креатинфосфокиназы. Ангионевротический отек часто наблюдается при сочетании с ингибиторами АПФ. При отмене лекарственного препарата побочные явления исчезают.

    Лекарственное взаимодействие и аналоги

    Потенциал взаимодействия Вилдаглиптина с другими лекарствами низкий. Не устанавливалась реакция на медикаменты, которые часто применяются при лечении СД 2 типа (Метформином, Пиоглитазоном и другими) и лекарствами узкого профиля (Амлодипин, Симвастатин).

    Лекарство может иметь торговое название либо одноименное название с действующим веществом. В аптеках можно встретить Вилдаглиптин, Галвус. В связи с противопоказаниями врач назначает аналогичные препараты, которые демонстрируют подобный терапевтический эффект.

    К аналогам лекарства относят:Препарат Янувия

    • Онглиза (действующее вещество саксаглиптин);
    • Янувия (вещество — ситаглиптин);
    • Тражента (компонент — линаглиптин).

    Стоимость Вилдаглиптина колеблется от 760 до 880 рублей, в зависимости от наценки аптеки.

    Препарат должен находиться при температуре не менее 25 градусов в сухом месте.

    Мнения экспертов и пациентов

    Мнения специалистов и отзывы пациентов о лекарственном средстве преимущественно положительные.

    На фоне приема медикамента больными СД 2 типа отмечается следующий эффект:

    • быстрое понижение глюкозы;
    • закрепление допустимого показателя;
    • простота пользования;
    • масса тела при проведении монотерапии остается прежней;
    • терапия сопровождается антигипертензивным эффектом;
    • побочные действия проявляются в редких случаях;
    • отсутствие гипогликемических состояний на фоне приема медикамента;
    • нормализация показателей липидного обмена;
    • хороший уровень безопасности;
    • улучшение углеводного обмена;
    • подходит многим больным, страдающим СД 2 типа.

    Вилдаглиптин в ходе исследований доказал эффективность и хороший профиль переносимости. По данным клинической картины и показателям анализа в течение терапии препаратом не было замечено случаев гипогликемии.

    Вилдаглиптин считается действенным гипогликемическим препаратом, который назначают диабетикам 2 типа. Он включен в реестр лекарственных средств (РЛС). Его назначают в качестве монотерапии и в комбинации с другими средствами. В зависимости от течения заболевания, эффективности лечения, препарат может быть дополнен Метморфином, производными Сульфонилмочевины, инсулина. Лечащий врач назначит корректную дозировку и проконтролирует состояние пациента. Часто больные СД 2 типа имеют сопутствующие заболевания. Это существенно осложняет выбор оптимальной глюкозоснижающей терапии. В подобных случаях наиболее естественным методом снижения уровня сахара является инсулин. Его чрезмерный прием может вызвать гипогликемию, увеличение веса. После проведения исследования было установлено, что употребление Вилдаглиптина вместе с инсулином позволяет добиться хороших результатов. Риск развития сердечнососудистых заболеваний, гипогликемии минимизируется, улучшаются показатели липидного и углеводного обмена без прибавки в весе.

    Фролова Н. М., эндокринолог, врач высшей категории

    Принимаю Вилдаглиптин не один год, его мне прописал врач в комплексе с Метформином. Очень переживала, что в ходе долгого лечения еще наберу вес. Но поправилась всего лишь на 5 кг к моим 85. Среди побочных эффектов у меня появляется периодически запор и тошнота. В целом, терапия дает нужный эффект и проходит без каких-либо нежелательных явлений.

    Ольга, 44 лет, Саратов

    Видео-материал от доктора Малышевой о продуктах, которые могут быть использованы как дополнение к лекарственным средствам при диабете:

    Вилдаглиптин – эффективный препарат, снижающий уровень глюкозы и улучшающий функционирование поджелудочной железы. Он поможет пациентам, которым не удается нормализовать показатели сахара с помощью специальных упражнений и диеты.

    Источник: DiabetHelp.guru


  • Leave a Comment

    Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.