Глиптины препараты

Сахароснижающие препараты группы Gliptyny — DPP-4  ингибируют фермент — дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4), используемый при диабете 2 -го типа. Рекомендуется употреблять их вместе с метформином, если отдельно они не дают необходимого эффекта, либо в качестве альтернативы метформину  при его непереносимости.

Препарат Galvus входит в группу лекарственных средств gliptyny.

Сахароснижающие препараты нового поколения

Помимо снижения уровня сахара, эти современные бета-препараты защищают клетки поджелудочной железы, которые производят инсулин, от повреждений, не вызывают гипогликемию и увеличение веса.

Их иногда путают с эндогенными препаратами, но gliptyny не принадлежат к этой группе лекарственных средств.

Группа препаратов Глиптины

Известно три доступных в настоящее время препаратов из этой группы – ситаглиптин, вилдаглиптина и саксаглиптин.

антидиабетические препараты


Кроме этого, в некоторых аптеках можно приобрести комбинированные продукты. Это означает, что в одной таблетке gliptyna содержатся и другие антидиабетические препараты. В настоящее время существуют такие композиции в сочетании с метформином.

Читать больше: Как правильно принимать метформин при сахарном диабете 2 типа

Это может быть для вас очень хорошим решением, если вы уже используете gliptynę и метформин в качестве отдельных препаратов. Теперь вместо того, чтобы постоянно помнить о приеме двух таблеток, вам достаточно будет прием только одного препарата.

Препараты группы глиптины список


Название Коммерческие препараты Дополнительные особенности
ситаглиптин Januvia, Ristaben -наблюдается значительный эффект на «холестерин» и кровяное давление 
-не переносится пожилыми людьми (если не требуется снижение дозы)
вилдаглиптин Galvus -наблюдается значительный эффект на «холестерин» и кровяное давление 
— был проверен на безопасность для людей старше 65 летнего возраста
саксаглиптин Onglyza — нет необходимости в уменьшении дозы, если есть нарушение функции печени.
линаглиптин Trajenta — нет необходимости в уменьшении дозы, если есть нарушение функционирования печени и почек
комбинированные препараты

 
+ Метформин + ситаглиптин саксаглиптин +

метформин
вилдаглиптин + метформин

Komboglyze Janumet,

Ristfor Eucreas

 

 

Механизм действия  глиптинов

Действие Gliptyn проявляется как ингибирование фермента дипептидилпептидазы — 4 [ДПП-4], который уничтожает вещества, известные как инкретины (GLP-1, GIP). Они производятся каждым здоровым организмом.

Инкретины посылают сигнал поджелудочной железе вырабатывать больше инсулина в ситуациях, когда это необходимо (например, после еды). Применение лекарств из группы gliptyn поэтому способно ингибировать разрушения в результате выработки инкретинов, которые работают все больше и больше. Поскольку эти вредные вещества стимулируют секрецию инсулина только тогда, когда есть потребность, лекарства и называются gliptyn (без риска гипогликемии).

Сахароснижающие препараты группы Gliptyny

Они способствуют: 

  • стимуляции секреции инсулина при необходимости (после еды);
  • оказывают защитное действие на инсулин-продуцирующие клетки;
  • положительно влияют на уровень холестерина в крови.

Полезно знать: Повышенный холестерин. Ранняя диагностика и своевременное лечение

Кому может быть назначены gliptyny

Gliptyny рекомендуется для людей, страдающих сахарным диабетом 2 типа, которые используют диеты, физические упражнения и метформин, но не достаточно, для того, чтобы как следует контролировать течение заболевания. В этом случае лекарственные средства могут быть использованы в комбинации с метформином.

У людей с диабетом 2 типа, которые не могут использовать метформин, так как он противопоказан или имеет серьезные побочные эффекты, gliptyny могут быть единственными препаратами или использоваться в комбинации с сульфонилмочевиной (например, Глимепирид, gliklazdydem, гликвидон) или агонистами PPAR (пиоглитазон).

Препараты также полезны для людей с избыточным весом и ожирением, так как они не вызывают увеличение массы тела.

Препараты противопоказаны в следующих случаях:

  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • при условии наличия аллергической реакции;
  • детям и подросткам в возрасте до 18 лет;
  • печеночная недостаточность (можно использовать при легкой форме заболевания печени);
  • тяжелая почечная недостаточность (почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести не является противопоказанием, но обычно доза должна быть уменьшена врачом).

Как применять gliptyny

Препараты этой группы применяются один раз в день по одной таблетке. Их можно принимать перед едой или независимо от нее, но примерно в одно и то же время (например, ежедневно в 8 утра или в 19 часов вечера). Если вы случайно забыли о приеме препарата, нужно это сделать это как можно скорее. Тем не менее, если вы забыли принять это лекарство в течение суток, то на следующий день не следует пить сразу 2 таблетки.

К сожалению, препараты в настоящее время не востребованы у диабетиков. Это также относится к препаратам, в которых присутствует метформин. Помимо многочисленных преимуществ вышеуказанной терапии gliptynami, основным недостатком является их цена.

Преимущества препаратов группы глиптины:

  • Регулировка уровня сахара – показывают хорошую эффективность в снижении уровня сахара в крови после еды и натощак (особенно в комбинации с метформином);
  • Защитное действие бета — клеток поджелудочной железы, которые производят инсулин — на практике это означает, что они могут отсрочить необходимость лечения инсулином у больных сахарным диабетом 2 типа;
  • Неспособность набрать вес;
  • Малый риск гипогликемии;
  • Хорошая переносимость;
  • Режим дозирования очень легкий (перорально, один раз в день, независимо от приема пищи);
  • Положительно влияют на сердце;
  • Одновременный прием с другими лекарственными средствами (такими, как метформин и сульфонилмочевины).

Источник: www.doctordiabetes.ru

Фармакокинетика алоглиптина имеет сходный характер у здоровых лиц и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Всасывание

Абсолютная биодоступность алоглиптина составляет приблизительно 100%. Одновременный прием с пищей с высоким содержанием жиров не оказывал влияние на AUC алоглиптина, поэтому его можно принимать вне зависимости от приема пиши. У здоровых лиц после однократного перорального приема до 800 мг алоглиптина отмечается быстрая абсорбция препарата с достижением со средним значением TCmax в интервале от 1 до 2 ч с момента приема.

AUC алоглиптина пропорционально увеличивается при однократном приеме в терапевтическом диапазоне доз от 6.25 мг до 100 мг. Коэффициент вариабельности AUC алоглиптина среди пациентов небольшой (17%). AUC(0-inf) алоглиптина после однократного приема была схожа с AUC (0-24) после приема такой же дозы 1 раз/сут в течение 6 дней. Это указывает на отсутствие временной зависимости в кинетике алоглиптина после многократного приема. Ни у здоровых добровольцев, ни у пациентов с сахарным диабетом 2 типа не наблюдалось клинически значимой кумуляции алоглиптина после многократного приема.


Распределение

Связывание с белками плазмы составляет примерно 20-30%. После однократного в/в введения алоглиптина в дозе 12.5 мг у здоровых добровольцев Vd в терминальной фазе составлял 417 л, что указывает на то, что алоглиптин хорошо распределяется в тканях.

Метаболизм

Алоглиптин не подвергается интенсивному метаболизму, от 60 до 70% алоглиптина выводится в неизмененном виде почками.

После введения 14С-меченного алоглиптина внутрь были определены два основных метаболита: N-деметилированный алоглиптин, М-I (<1% исходного вещества), и N-ацетилированный алоглиптин, М-II (<6% исходного вещества). М-I является активным метаболитом и высокоселективным ингибитором ДПП-4, схожим по действию с самим алоглиптином; М-II не проявляет ингибирующую активность по отношению к ДПП-4 или другим ДПП ферментам.

В исследованиях in vitro было выявлено, что CYP2D6 и CYP3A4 участвуют в ограниченном метаболизме алоглиптина.

Также исследования in vitro показывают, что алоглиптин не индуцирует CYP1A2, CYP2C9, CYP2B6 и не ингибирует CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 или CYP3A4 в концентрациях, достигаемых при рекомендуемой дозе алоглиптина 25 мг. В условиях in vitro алоглиптин может в небольшой степени индуцировать CYP3A4, однако в условиях in vivo алоглиптин не индуцирует CYP3A4.

Алоглиптин не ингибирует почечные транспортеры органических анионов человека первого (ОАТ1), третьего (ОАТ3) типов и почечные транспортеры органических катионов человека второго (ОСТ2) типа.


Алоглиптин существует преимущественно в виде (R)-энантиомера (>99 %) и в условиях in vivo или в небольших количествах, или вообще не подвергается хиральному преобразованию в (S)-энантиомер. (S)-энантиомер не обнаруживается при приеме алоглиптина в терапевтических дозах.

Выведение

После перорального приема 14С-меченного алоглиптина 76% общей радиоактивности было выведено почками и 13% — через кишечник. Средний почечный клиренс алоглиптина (170 мл/мин) больше, чем средняя скорость клубочковой фильтрации (около 120 мл/мин), что позволяет предположить, что алоглиптин частично выводится за счет активной почечной экскреции. Средний терминальный T1/2 составляет приблизительно 21 ч.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью. Исследование алоглиптина в дозе 50 мг/сут было проведено у пациентов с различной степенью тяжести хронической почечной недостаточности. Включенные в исследование пациенты были разделены на 4 группы в соответствии с формулой Кокрофта-Голта: пациенты с легкой (КК от 50 до 80 мл/мин), средней степенью тяжести (КК от 30 до 50 мл/мин) и тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), а также пациенты с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, нуждающиеся в гемодиализе.

AUC алоглиптина у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести увеличивалась приблизительно в 1.7 раз по сравнению с контрольной группой. Тем не менее, данное увеличение AUC находилось в пределах допустимого отклонения для контрольной группы, поэтому коррекция дозы препарата у таких пациентов не требуется.


Увеличение AUC алоглиптина приблизительно в 2 раза по сравнению с контрольной группой отмечалось у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести. Приблизительно четырехкратное увеличение AUC отмечалось у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, а также у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности но сравнению с контрольной группой. Пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности проводили гемодиализ сразу же после приема алоглиптина. Около 7% дозы удалялось из организма в течение 3-часового сеанса диализа.

Таким образом, для достижения терапевтической концентрации алоглиптина в плазме крови, сходной с таковой у пациентов с нормальной функцией почек, необходима коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести. Алоглиптин не рекомендуется применять у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, а также с терминальной стадией почечной недостаточности, требующей проведения гемодиализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточности средней степени тяжести AUC и Cmax алоглиптина уменьшаются приблизительно на 10% и 8%, соответственно, по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Данные значения клинически не значимы. Таким образом, коррекция дозы препарата при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести (от 5 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) не требуется. Нет клинических данных о применении алоглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).


Другие группы пациентов. Возраст (65-81 лет), пол, раса, масса тела пациентов не оказывали клинически значимого воздействия на фармакокинетические параметры алоглиптина. Коррекции дозы препарата не требуется.

Фармакокинетика у детей и подростков в возрасте до 18 лет не исследовалась.

Источник: yandex.ru

Глиптины (иДПП-4, ингибиторы дипептидилпептидазы 4 типа) — относительно новая группа препаратов, которая уже несколько лет широко применяется для лечения сахарного диабета 2 типа, в том числе и в России. На данный момент в нашей стране доктор может прописать вам следующие препараты этой группы:

 

  • Галвус (вилдаглиптин)
  • Янувия (ситаглиптин)
  • Онглиза (саксаглиптин)
  • Тражента (линаглиптин)
  • Випидия (алоглиптин)

 

Как работают глиптины?

 

Уже через несколько минут после приема пищи в клетках кишечника вырабатываются так называемые инкретины. Эти вещества стимулируют секрецию инсулина в бета-клетках поджелудочной железы. К ним относятся:

 

  • Глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП)
  • Энтероглюкагон или глюкагоноподобный пептид1 (ГПП-1)

 

Если посмотреть содержание инкретинов в крови утром натощак, то мы увидим, что концентрация их совсем невелика. Но при приеме пищи, содержащей жиры и углеводы, их секреция резко увеличивается. По данным исследований, у людей с сахарным диабетом 2 типа этот эффект значимо снижен.

Инкретины «живут» в крови всего несколько минут, после чего расщепляются ферментами. Задача глиптинов – блокировать (по-научному — ингибировать) эти ферменты, в частности ДПП-4 (дипептилпептидазу 4 типа), а значит и продлевать действие инкретинов.

 

Как глиптины влияют на уровень глюкозы крови?

 

Исходя из того, что глиптины действуют только при приеме пищи, то они:

 

  • Снижают уровень глюкозы крови после еды. Вне приема пищи глиптины никак не влияют на углеводный обмен, поэтому не могут вызвать гипогликемию.
  • Уменьшают секрецию глюкагона – гормона, противодействующего инсулину.
  • Другие эффекты глиптинов:
    • В экспериментах на животных отмечалось улучшение работы и восстановление бета-клеток поджелудочной железы, тех самых, что вырабатывают инсулин. Ученые продолжают изучать данный эффект.
    • Не способствуют прибавке веса, даже наоборот, в ряде исследований было показано умеренное снижение веса.

 

Кому подойдут глиптины?

 

  • Людям с сахарным диабетом 2 типа с умеренным повышением уровня глюкозы крови после еды
  • Людям с сахарным диабетом 2 типа и избыточной массой тела или ожирением

Глиптины назначаются и как единственный препарат для лечения диабета 2 типа, и в сочетании с другими сахароснижающими лекарствами. Наиболее удачна комбинация иДПП-4 с метформином. Кроме того, эти препараты могут применяться вместе с инсулином.

 

С какими побочными эффектами можно столкнуться, принимая иДПП-4?

 

  • Желудочно-кишечные эффекты: боли в животе, тошнота, рвота, диарея. В этом случает стоит немедленно отменить препарат и обратиться к врачу.
  • Аллергические реакции в виде кожной сыпи
  • Головная боль, заложенность носа, першение в горле

Стоит отметить, что побочные эффекты при приеме глиптинов возникают редко. Основной минус данных препаратов – высокая цена.   

 

Источник: rule15s.com


Leave a Comment

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.