Ингибиторы протеолиза препараты

Процесс переваривания пищи представляет собой сложную систему, состоящую из множества химических реакций. При любом нарушении данного процесса возникают сбои, которые могут привести к различным расстройствам в работе желудочно-кишечного тракта. Так, при недостатке или избытке некоторых ферментов могут возникать существенные нарушения функционирования пищеварительной системы.

Например, существует класс ферментов под названием протеазы. Их основная функция заключается в расщеплении белков и пептидов. К данному классу относятся такие вещества, как:

  • химозин;
  • химотрипсин;
  • пепсин;
  • трипсин;
  • эрепсин;
  • карбоксипептидаза.

Все они выполняют очень важные функции для человеческого организма, однако при их чрезмерной активности развивается ряд опасных заболеваний.

Например, острый панкреатит. При данной патологии под действием этих ферментов начинается переваривание тканей поджелудочной железы собственным секретом. Все это приводит к развитию отечности и кровоизлияний в органе.

К счастью, существует такой класс препаратов, как ингибиторы протеолиза. О них и пойдет речь ниже.

Механизм действия


Ингибиторы протеолиза обладают способностью подавлять активность протеаз, в результате чего последние прекращают разрушение и переваривание клеток поджелудочной железы. Происходит это за счет того, что препарат способен образовать совместно с ферментами белковые пространственные структуры, которые затем распадаются вместе с протеазами.

Таким образом, при применении данных средств происходит следующее:

  • Быстрое купирование острой боли в области пораженного органа.
  • Устранение симптомов интоксикации.
  • Торможение процесса развития отека и некроза тканей железы.

Препараты

Список препаратов, способных подавлять функцию ферментов, достаточно обширный, однако к ингибиторам протеолиза относятся такие средства, как «Контрикал», «Трасилол», «Пантрипин», «Гордокс».

«Контрикал»

Лекарственное средство, производством которого занимается хорватская фармацевтическая компания «Плива Хрватска д.о.о».

Помимо ингибитора протеолиза, препарат может применяться еще и как сильное гемостатическое средство, потому что он способен останавливать процесс разжижения крови.

Сырьем для производства «Контрикала» служит легочная ткань крупного рогатого скота.

Под действием препарата тормозится выработка не только трипсина, но и плазмина, и калликреина.

Лекарственное средство имеет одну единственную форму выпуска — порошок для приготовления инъекционного раствора, который следует вводить внутривенно.

Стоимость препарата составляет примерно 1500-2000 за 10 флаконов.

«Трасилол»


Является еще одним представителем группы ингибиторов протеолиза.

Действующее вещество аналогично таковому у «Контрикала» и называется апротинином. Несмотря на одинаковый состав, эти два препарата получают из разного сырья. В случае с «Трасилолом» субстанцией служат околоушные слюнные железы крупного рогатого скота.

В целом, препараты являются аналогами. Но, согласно исследованиям, «Контрикал» имеет более выраженный терапевтический эффект. Поэтому он снимает даже самую сильную боль, и его применение предпочтительно при купировании тяжелых состояний.

Выпускается во флаконах с раствором для инфузий.

Стоимость препарата «Трасилол» составляет около 2000 рублей за флакон.

«Пантрипин»

Еще один препарат — ингибитор протеолиза, который также содержит в себе апротинин.

Производится препарат из поджелудочной железы крупного рогатого скота , что делает его максимально близким с человеческими клетками.

«Пантрипин» часто является препаратом выбора для лечения острого панкреатита.

Форма выпуска и стоимость аналогична «Трасилолу».

«Гордокс»


«Гордокс», как и предыдущее средство на основе апротинина, вырабатывается из поджелудочной железы крупных животных.

Выпускается в виде ампул с инъекционным раствором.

Лекарство не уступает остальным препаратам по силе лечебного эффекта, но стоит несколько ниже.

Однако упаковка данного средства, содержащая в себе 25 ампул по 10 мл, обойдется покупателю в 4500-5000 рублей.

Особые указания

Стоит отметить, что недопустимо злоупотреблять применением ни одним из этих препаратов, так как это может привести к развитию привыкания клеток поджелудочной железы к действующему веществу (апротинину) и значительному снижению эффективности перечисленных выше средств.

Заключение

Благодаря появлению ингибиторов протеолиза удалось значительно снизить количество смертей от острого панкреатита.

Данные препараты обладают высоким терапевтическим эффектом и способны купировать даже сильные болевые синдромы. Особенно актуально применение ингибиторов протеолиза при панкреатите в острой стадии.

Еще одним достоинством препаратов является небольшое количество побочных эффектов.

Основной недостаток перечисленных выше средств — дороговизна лечения и невозможность постоянного приема. Поэтому применение ингибиторов протеолиза возможно только при острой необходимости.

Источник: fb.ru

Основные фармакологические свойства


Фармакологическое действие ингибиторов протеиназ заключается в способности инактивировать протеолитические ферменты, а также предупреждать высвобождение различных активных полипептидов – к примеру, кининов. На фоне их приема также наблюдается торможение процессов воспалительной отечности тканей путем быстрой стабилизации капиллярной проницаемости. Необходимо учитывать и процессы активирования уже имеющегося в организме человека ингибитора плазмы либо самого органа.

К основным свойствам антиэнзимов специалисты относят:

  • существенное уменьшение болевых импульсов;
  • купирование симптоматики общей интоксикации организма;
  • значительное улучшение самочувствия пациента;
  • торможение механизма перехода отечности тканей в их некроз на фоне гиперфермантации;
  • противошоковый эффект;
  • понижение экссудации в серозных полостях.

Благодаря включению в комплексную терапию ингибиторов протеиназ, процент летальных исходов от острых панкреатитов многократно понизился.

Классификация

На сегодняшний момент на фармакологическом рынке широко представлены медикаменты, обладающих способностью подавлять выделение ферментов. Основная классификация ингибиторов:

  • протеиназ: к примеру, контрикал;
  • ксантиноксидазы: аллопуринол;
  • МАО: ниаламид;
  • фибринолиза: аминокапроновая кислота;
  • карбоангидразы: диакарб;
  • ацельдегидрогеназы: цианомид;
  • антихолинэстеразные средства: прозерин;

Рекомендовать оптимальный вариант лекарственного средства должен только специалист – с учетом выявленной патологии, выраженности симптоматики, возрастной категории пациента, его восприимчивости к проводимым лечебным мероприятиям.

Перечень препаратов

В практике специалистов на сегодняшний момент широкое распространение получили представители подгруппы ингибиторов протеиназ:

  1. Контрикал – производится из легких крупнорогатых животных, обладает способностью тормозить деятельность трипсина, а также плазмина и калликреина. Способ введения – внутривенные инъекции, дозируется в антитрепсиновых единицах. Разовая доза – не более 20 тыс. ЕД. Может медикамент применяться и местно – в виде обкалывания клетчатки парапанкреатической области.
  2. Траксилол – вырабатывается из слюнных тканей животных. Обладает способностью существенно тормозить деятельность плазмина, а также трипсина и калликреина, иных протеолитических белков. Применим в дозах – 50 – 75 тыс. ЕД, в тяжелых случаях – до 100 тыс. ЕД. Основной способ доставки – внутривенно, в инфузионных растворах, с разведением 5% глюкозы. Полный курс лечения составляет 5–7 суток.
  3. Гордокс – также производится из слюнных органов животных. Предназначен для внутривенного введения. Стартовая доза – по 500 тыс. ЕД инфузионно, медленно, затем доза уменьшается до 50 тыс. ЕД каждый час. По мере улучшения самочувствия пациента суточная доза уменьшается до 300 тыс. ЕД.
  4. Пантрипин – вырабатывают из поджелудочных тканей животных. Суточная доза – до 300 ЕД, при тяжелом течении острого панкреатита – до 400 – 500 ЕД.

Осложнения после терапии ингибиторами протеиназ возникают крайне редко, поскольку внутривенный способ их введения не позволяет создавать максимальной концентрации в тканях поджелудочной железы.

 

 

Источник: medstudents.ru

Ингибиторы протеолиза — лекарственные средства, подавляющие активность ферментов поджелудочной железы.

Подавление активности панкреатических ферментов необходимо при нару­шениях проходимости протоков поджелудочной железы (острый панкреатит, обострение хронического панкреатита, травма или рак поджелудочной железы, отек стенки двенадцатиперстной кишки после приема алкоголя), приводящих к затруднению оттока панкреатического секрета.

Ингибиторы протеаз инактивируют циркулирующий в крови трипсин, устра­няют токсемию, блокируют свободные кинины и, тем самым, предупреждают прогрессирование деструктивного процесса в поджелудочной железе.

Показания к назначению протеазных ингибиторов: выраженная гиперфермен-темия (повышение в сыворотке крови уровня трипсина и липазы), сопровождаю­щаяся сильной болью в верхней левой половине живота.

Для достижения положительного эффекта ингибиторы ферментов применя­ются в достаточно больших дозах и только после определения индивидуальной переносимости препарата больным. Препараты вводятся внутривенно в 5% ра­створе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида.


Пантрипин — вещество полипептидной природы, получаемое из поджелу­дочной железы крупного рогатого скота, обладающее специфической способно­стью ингибировать активность трипсина, химотрипсина, калликреина, плазми-на и других протеаз.

Контрикал (Трасилол), гордоке — по действию сходны с пантрипином.

Ингитрил — ингибитор протеолиза, получаемый из легких крупного рога­того скота. Подобно пантрипину, ингибирует активность протеолитических фер­ментов, снижает фибринолитическую активность крови. При назначении ингитрила могут быть аллергические реакции. Противопоказания: индивидуальная непереносимость, повышенная свертываемость крови.

 

74. Про- и пребиотики. Классификация. Фармакологическая характеристика препаратов. Особенности применения.

Это лекарственные средства, способствующие восстановлению в кишечнике нормальной микрофлоры. Эта группа средств применяется при угнетении нор­мальной микрофлоры кишечника антибиотиками широкого спектра действия и при дисбактериозе.

Восстановление нормальной микрофлоры (эубиоза) выполняется в два этапа: сначала на 7-10 дней назначаются антибиотики с учетом этиологии возбудителя дисбактериоза в верхних отделах тонкой кишки, а затем в течение 1-1,5 мес на­значаются микробиологические препараты для реимплантации эубиотической микрофлоры: Колибактерин , Бифидумбактерин, Бификол, Лактобактерин, Бактисубтил, Биоспорин, Гастрофарм.


Эти средства принимаются 2—4 раза в день, их назначение приводит к заселе­нию толстого кишечника сапрофитными бактериями — ацидофильными палоч­ками, коли- и бифидум-бактериями и бациллами (subtilis, licheniformis). Дозиру­ются средства либо в весовых единицах (бактисубтил), либо в бактериологических дозах (все остальные препараты). Обычно однократно вводится от 2 (гастрофарм) до 5-6 (бифидумбактерин, лактобактерин) доз.

При приеме микробиологических препаратов возможно продолжение лечения антибиотиками.

Кроме того, при приеме микробиологических средств желательно примене­ние лактулозы — средства, создающего благоприятные условия для развития эуби-отических микроорганизмов.

 

75. Антисклеротические средства. Классификация. Фармакологическая характеристика групп.

 

76. Гиполипидемические средства. Фармакологическая характеристика препаратов.

 

Холестерин является важным для организма стеролом, так как входит в состав клеточных мембран, используется для синтеза стероидных гормонов и желчных кислот. В организме холестерин в основном синтезируется в печени, а также час­тично поступает с пищей. Триглицериды используются в организме как источ­ник энергии.


При гиперлипопротеинемии ЛПНП и их предшественники (ЛППП и ЛПОНП) могут быть атерогенными. ЛПНП проникают в интиму сосудов. Макрофаги спо­собны вызывать окислительную модификацию ЛПНП за счет генерирования ак­тивных форм кислорода, что приводит к резкому повышению атерогенности ЛПНП. Макрофаги поглощают окисленные формы ЛПНП, и это приводит к об­разованию «пенистых» клеток (макрофагов с накопленными в них эфирами хо­лестерина, что придает их цитоплазме вид пены). Распадаясь, «пенистые» клетки способствуют образованию атеросклеротической бляшки.

Для снижения риска прогрессирования атеросклероза необходимо использо­вать лекарственные средства, снижающие в плазме крови уровень атерогенных и повышающих уровень антиатерогенных липопротеинов.

Антигиперлипопротеинемические (гиполипидемические) средства, с помощью которых возможна коррекция липидного обмена при атеросклерозе, классифи­цируются следующим образом:

— ингибиторы З-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазы (статины);

— секвестранты желчных кислот;

— препараты никотиновой кислоты;

— производные фиброевой кислоты (фибраты).

24.1. ИНГИБИТОРЫ 3-ГИДРОКСИ-З-МЕТИЛГЛУТАРИЛ-КОЭНЗИМ А-РЕДУКТАЗЫ (СТАТИНЫ)

— Ловастатин (Мевакор), симвастатин (Зокор), правастатин (Липостат), флувастатин (Лескол), аторвастатин (Липримар)

—  Препараты обратимо ингибируют З-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктаза), ключевой фермент синтеза ХС на этапе образования мевалоновой кислоты. В результате содержание ХС в печени уменьшается, а количество рецепторов ЛПНП на гепатоцитах ком­пенсаторно увеличивается, что приводит к снижению содержания ЛПНП плаз­мы крови за счет увеличения рецептор-зависимого эндоцитоза ЛПНП. Кроме того, статины способны незначительно уменьшать уровни ЛППП и ЛПОНП и несколь­ко повышать уровень ЛПВП в плазме крови.


— Ловастатин и симвастатин являются пролекарствами, так как они представля­ют собой неактивные лактоны, которые предварительно должны гидролизоваться в р-оксикислоты, чтобы стать фармакологически активными соединениями.

Правастатин и флувастатин содержат в своей химической структуре оксикислоты и поэтому они фармакологически активны в и ходном состоянии. Основным показанием для статинов является гиперлипопротеинемия 2а типа (повышенный уровень ЛПНП).

— Препараты обычно применяются длительно (в течение нескольких месяцев). переносятся относительно хорошо. Побочные эффекты: диспептические рас­стройства, бессонница, головная боль, эритема кожи, сыпь. Зависимый от дозы побочный эффект — гепатотоксичность (с повышением уровня трансаминаз или без него) — могут вызывать все препараты группы статинов. Характерный и наи­более тяжелый побочный эффект для всех препаратов — миопатия.

Источник: studopedia.ru


Leave a Comment

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.