Препараты тиоктовой кислоты список

Трудно найти человека, который бы не желал прожить подольше, но при этом выглядеть хорошо и иметь отличное самочувствие. Этой цели можно достичь при условии, что все биохимические процессы в организме будут протекать в нормальном режиме. Обеспечить бесперебойную работу органов и систем способны многие вещества, но только тиоктовая кислота или, как ее еще называют альфа-липоевая (АЛК), способна работать сразу в нескольких направлениях. Ее часто назначают при нарушении обмена веществ, как гепатопротектор или антиоксидант. Перечислим и сравним какие препараты тиоктовой кислоты доступны и в чем между ними разница.

препараты c тиоктовой кислотой

Научно доказано, что препараты, содержащие тиоктовую кислоту, регулируют липидный и углеводный обмен, могут быть эффективны в дозах 300-600 мг/сутки в течении 2-4 недель при комплексном лечении диабетической нейропатии. Рассмотрим плюсы и минусы самых популярных лекарственных средств этого ряда, отметим их сходства и отличия.

Октолипен


Этот препарат производится отечественными фармацевтами. Как остальные лекарственные средства, в составе которых присутствует тиоктовая кислота, Октолипен относится к группе эндогенных антиоксидантов. Это означает, что за счет наличия в препарате основного активного компонента, в организме активизируется процесс самостоятельного очищения. Октолипен имеет весьма ограниченную «нишу» в отношении фармакологического влияния, поскольку назначается препарат лишь в двух случаях:

По этому показателю Октолипен и Тиогамма (см. далее) являются полностью идентичными.

Механизм действия Октопилена основывается на его способности регулировать уровень глюкозы в крови и гликогена в печени. Также препарат стимулирует метаболизм, он положительно влияет на течение многих обменных процессов.

Выпускается Октопилен в таблетках (по 600 мг) и капсулах (300 мг), а также в виде лекарственного концентрата, который после разведения вводится в организм больного посредством капельницы. Конечно, подобная схема лечения может применяться только в условиях стационара. Но таблетки и капсулы можно спокойно принимать дома по назначенной врачом схеме.

Октопилен
30 капсул по 300 мг

Есть и определенные минусы. Например, если продукт немецких производителей Берлитион и Октолипен сравнить по количеству побочных эффектов, отечественный препарат по этому показателю проигрывает.

У средства Октопилен есть одна особенность, о которой следует помнить – его нельзя совмещать с приемом алкоголя. Во время лечения также рекомендуется ограничить употребление молочных продуктов.

Тиоктацид


Производится в Германии. В основе Тиоктацида тоже тиоктовая кислота, оказывающая ряд положительных эффектов на течение многих процессов в организме. У данного препарата довольно широкий спектр применения.

Он назначается в составе лечения:

Выпускается препарат в таблетках (600 мг), а также в ампулах (25 мг/мл) с раствором для внутривенного введения. Но таблетки удобней тем, что обеспечивают быструю усвояемость активного компонента. Поэтому вполне могут заменить внутривенные инъекции.

Надо отметить, что Тиоктацид является аналогом еще одного немецкого средства Тиогамма (см. ниже). Но эти два препарата объединяет не только наличие одного и того же действующего компонента, у них есть много общество в фармакологических характеристиках. Например, оба лекарства являются эндогенными антиоксидантами, они положительно влияют на обменные процессы.

По отдельным признакам Тиогамма и Тиоктацид отличаются друг от друга. Например, по уровню безопасности Тиоктацид не может превзойти ни один известный аналог. Данный препарат имеет минимум противопоказаний.

Берлитион


В линейке современных средств, созданных на основе АЛК (альфа-липоевй кислоты), Берлититион является самым популярным средством. Производит данный продукт, как и Тиоктацид известная немецкая фармацевтическая компания. Вообще у этих двух лекарственных средств очень много общих характеристик.

Назначается Берлитион при нарушениях функций печени, потому что позиционируется производителем как гепапротектор. Обладая мощными антиоксидантными способностями, препарат помогает справиться с последствиями отравлений тяжелыми металлами, атеросклеротическими отложениями в магистральных кровеносных сосудах. Назначается он при остеохондрозах и диабетических полинейропатиях.

Поэтому обычно у медиков никогда не стоит вопрос по поводу того, Тиоктацид или Берлитион включить в программу лечения больного диабетом или любым другим заболеванием из указанного списка. Для эффективной терапии подходит, как первый так второй препарат. Лекарство снижает уровень содержания глюкозы и липидов.

Выпускается Берлитион в двух вариантах аптечных форм и трех дозировках:

Инфузию обычно проводят в тяжелых случаях, когда больной не в состоянии принимать таблетки. Таким показанием может служить, например, тяжелая алкогольная интоксикация.

Побочные эффекты, которые могут проявляться на фоне приема препарата Берлилитион – это в основном аллергические проявления и диспепсические расстройства, редко может повышаться внутричерепное давление.

Тиогамма


В практической медицине востребован еще один продукт немецких производителей – Тиогамма. Данный препарат является аналогом Тиоктацида. Отличается это лекарственное средство от остальных представителей своей группы способностью улучшать чувствительность тканей при течении разных форм диабетической нейропатии. Кроме того препарат регулирует обмен жиров и углеводов, стабилизирует функции печени.

Если Тиогамму и Тиоктацид сравнить по отдельным показателям, можно увидеть разницу. Тиогамма относится к препаратам узкого спектра действия.

Назначается лекарство в двух случаях: при множественном поражении периферических нервов диабетического и алкогольного происхождения. По этому параметру препарат Тиогамма идентичен отечественному продукту Октопилен.

Выпускается данный лекарственный продукт:

Тиогамма
30 таблеток (300 мг)

Стандартный курс лечения зависит от тяжести заболевания, но обычно составляет 1-2 месяца. В случае необходимости лечение повторяется. Из побочных эффектов могут наблюдаться нарушения со стороны кроветворной системы: тромбоцитопения, геморрагическая сыпь. Возможны аллергические проявления и расстройства пищеварительной системы (тошнота, диарея и пр.). Поэтому в плане безопасности Тиоктацид превосходит своего российского оппонента – Тиогамму. Если принимать этот препарат с тиоктовой кислотой в таблетках, нужно избегать употребления алкогольных напитков. Подобное сочетание значительно снижает терапевтический эффект.

Нейролипон


Завершает обзор популярных лекарств, в основе которых тиоктовая кислота, продукт фармацевтической украинской компании – Нейролипон. Назначается только при алкогольных и диабетических нейропатиях, как его аналоги Тиогамма и Октопилен.

Выпускается метаболическое средство в капсулах по 600 мг и виде концентрата, предназначенного для приготовления раствора для инфузий.

Побочные действия на фоне лечения могут наблюдаться такие же, как при приеме препарата Тиогамма, то есть имеется риск развития нарушений со стороны органов кроветворения.

В перечне противопоказаний тоже есть отличия: капсулы Нейролипон нельзя назначать лицам с наследственной непереносимостью галактозы, а также больным, у которых дефицитные состояния вследствие нехватки лактазы.

Курс лечения стандартный от 2-4 недель, после чего нужно проводить поддерживающую терапию еще на протяжении 1-3 месяцев. Впрочем, необходимость продления лечения определяет только врач.

Вывод

Все перечисленные выше препараты имеют схожие характеристики, но существуют и различия, которые определяют выбор в каждой ситуации в зависимости от финансовых возможностей и наличия сопутствующих заболеваний.


добрать лучший препарат тиоктовой кислоты и его дозировку под конкретное заболевание поможет врач. Что касается стоимости, то аналоги немецкого производства закономерно дороже отечественных. В качестве примера можно привести российский Октолипен. Данный аналог Берлитиона стоит дешевле почти вдвое за одинаковую упаковку таблеток или капсул на 300 мг. Однако даже среди импортных разброс цен довольно велик: Тиоктацид самый дорогой, а по соотношению ценник/количество наиболее оптимальным вариантом выглядит Тиогамма.

Источник: 5 препаратов тиоктовой кислоты.

Источник: www.VitaminMineral.ru

Содержание статьи

Препараты тиоктовой кислоты список

  • Тиоктовая кислота: инструкция по применению, показания, цена
  • Как снимать показания с электросчетчика Меркурий 200
  • Как снимать показания трехфазного электросчетчика

Инструкция по применению

«Тиоктовая кислота» – это лекарственное средство из группы витаминов, универсальный антиоксидант. Более привычное название в аптеке и среди покупателей — липоевая или альфа-липоевая кислота. Действие на организм человека схоже с витаминами группы B, но обладает более обширной областью применения и взаимодействия на организм. Практически не имеет противопоказаний. Препарат выпускается в таблетках, капсулах и инъекциях разных дозировок, с основным дествующим веществом тиоктовая кислота и вспомогательных веществ для стабилизации формы

Фармакологическое свойство и фармакодинамика

Обладает совокупными положительными действиями на организм:


  1. Антиоксидантное – тормозит окислительные процессы в тканях, благотворно воздействуя на весь организм. Пробуждает собственную выработку в организме антиоксидантов и витаминов.
  2. Гепатопротекторное – очищает, поддерживает нормальную работу печени
  3. Дезинтоксикационное – связывает и выводит шлаки и токсины,
  4. Гипохолестеринемическое – нормализуем уровень и содержание полезного холестерина в организме, и снижает риск развития сахарного диабета.
  5. Гиполипидемическое – стабилизирует обмен веществ и нормализует липидный обмен.

После приёма полностью и быстро всасывается в ЖКТ (хорошо растворяется в жирах и воде), метаболизируется в печени и выводится с мочой.

Показания к применению

Основные показания к применению препарата следующие:

— полинейропатия двух генезов;

— периферическое онемение конечностей;

— склероз сосудов головного мозга;

— перенесенный ишемический инсульт;

— хронические заболевания печени;

— профилактика раковых заболеваний;

Лекарство применяется как для профилактики, так и для профильного лечения заболеваний. Совместно с другими лекарственными средствами применяется для коррекции фигуры при похудении. В косметологии используются средства, содержащие липоевую кислоту для тонкой и чувствительной кожи. Обладая успокаивающим и противовоспалительным эффектом, нормализует жировой баланс кожи и устраняет акне.

Способы применения


  1. Пероральный – таблетка принимается внутрь с достаточным количеством жидкости в первой половине дня. Важно исключить все молочные продукты в период приёма препарата.
  2. Внутривенный – медленно капельно во флаконе с раствором натрия хлорида 1 раз в сутки. Особенность – ампула с раствором светочувствительна, поэтому вынимать из упаковки требуется перед непосредственным применением. Флакон с приготовленным для инфузии лекарством помещается в тёмный пакет.
  3. Наружный — наносить крем на проблемные участки кожи 1 или 2 раза в день, предварительно очистив лицо от косметики.

Перед самостоятельным применением «Тиоктовой кислоты» необходимо ознакомиться с полной инструкцией по применению. Врач назначает схему лечения и способ приёма на основании анамнеза пациента, его возраста и особенностей заболевания.

Противопоказание и побочные реакции

Основными противопоказаниями к приему препарата являются:

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— возраст до 6 лет;

— беременность и лактация.

С осторожностью применяется препарат у пациентов с сахарным диабетом.

При приеме иногда отмечаются незначительные побочные реакции, такие как:

— незначительные боли (головные, в животе);

При быстром введении раствора возможно затруднение дыхания, повышение АД, судороги.

Лекарственное взаимодействие

«Тиоктовая кислота» усиливает действие инсулинов, поэтому необходима корректировка доз препаратов и постоянный контроль уровня глюкозы. Требуется полностью исключить алкоголь, чтобы не снизить эффективность тиоктовой кислоты.

Аналоги, цена и отзывы


  • «Берлитион 300».
  • «Берлитион 600».
  • «Тиогамма».
  • «Тиолепта».
  • «Октолипен».
  • «Нейролипон».
  • «Липоевая кислота»
  • «Альфа-липоевая кислота».

Цена препаратов с действующим веществом тиоктовая кислота варьирует от 50 до 950 рублей, в зависимости от региона продажи, формы выпуска и производителей.

Отзыв о препарате «Тиоктовая кислота» в большинстве случаев положительный. При правильном применении практически нет побочных реакций. Эффективность препарата доказана в клинических исследованиях. Всё чаще наблюдается применение липоевой кислоты как одного из средств похудения.

Международное название: Тиоктовая кислота (Thioctic acid)

Лекарственная форма: концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для внутримышечного введения, раствор для инфузий

Фармакологическое действие: Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном .

Показания: Диабетическая и алкогольная полиневропатия.


Берлитион 300 ораль

Международное название: Тиоктовая кислота (Thioctic acid)

Лекарственная форма: капсулы, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие: Кофермент, участвующий в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот, играет важную роль в энергетическом балансе .

Показания: Жировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический гепатит, гепатит А, интоксикации (в т.ч. солями тяжелых металлов, бледной поганкой), гиперлипидемия (в т.ч. приведшая к развитию коронарного атеросклероза — лечение и профилактика).

Международное название: Тиоктовая кислота (Thioctic acid)

Лекарственная форма: капсулы, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие: Кофермент, участвующий в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот, играет важную роль в энергетическом балансе .

Показания: Жировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический гепатит, гепатит А, интоксикации (в т.ч. солями тяжелых металлов, бледной поганкой), гиперлипидемия (в т.ч. приведшая к развитию коронарного атеросклероза — лечение и профилактика).

Международное название: Тиоктовая кислота (Thioctic acid)

Лекарственная форма: концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для внутримышечного введения, раствор для инфузий

Фармакологическое действие: Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном .

Показания: Диабетическая и алкогольная полиневропатия.

Тиоктацид БВ

Международное название: Тиоктовая кислота (Thioctic acid)

Лекарственная форма: капсулы, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие: Кофермент, участвующий в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот, играет важную роль в энергетическом балансе .

Показания: Жировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический гепатит, гепатит А, интоксикации (в т.ч. солями тяжелых металлов, бледной поганкой), гиперлипидемия (в т.ч. приведшая к развитию коронарного атеросклероза — лечение и профилактика).

Тиоктацид 100 Т

Международное название: Тиоктовая кислота (Thioctic acid)

Лекарственная форма: концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для внутримышечного введения, раствор для инфузий

Фармакологическое действие: Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном .

Показания: Диабетическая и алкогольная полиневропатия.

Тиоктацид 200

Международное название: Тиоктовая кислота (Thioctic acid)

Лекарственная форма: капсулы, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие: Кофермент, участвующий в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот, играет важную роль в энергетическом балансе .

Показания: Жировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический гепатит, гепатит А, интоксикации (в т.ч. солями тяжелых металлов, бледной поганкой), гиперлипидемия (в т.ч. приведшая к развитию коронарного атеросклероза — лечение и профилактика).

Тиоктацид 600

Международное название: Тиоктовая кислота (Thioctic acid)

Лекарственная форма: капсулы, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие: Кофермент, участвующий в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот, играет важную роль в энергетическом балансе .

Показания: Жировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический гепатит, гепатит А, интоксикации (в т.ч. солями тяжелых металлов, бледной поганкой), гиперлипидемия (в т.ч. приведшая к развитию коронарного атеросклероза — лечение и профилактика).

Тиоктацид 600 Т

Международное название: Тиоктовая кислота (Thioctic acid)

Лекарственная форма: концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для внутримышечного введения, раствор для инфузий

Фармакологическое действие: Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном .

Показания: Диабетическая и алкогольная полиневропатия.

Антиоксиданты — вещества, которые тормозят окислительные реакции. Свободные радикалы, с которыми те борются, противостоят многим патологическим процессам в организме. Они не допускают развития раковых, сердечно-сосудистых заболеваний. В числе веществ, обладающих этими свойствами acidum thiocticum. Инструкция по применению тиоктовой кислоты (так с латыни переводится словосочетание) гласит, что это только одно из немногих действий этого соединения.

Применение

Препараты тиоктовой кислоты список

Тиоктовая, или липоевая кислота — биоактивное соединение, которое ранее считали витаминоподобным веществом. Но после детального изучения его причислил к витаминам, проявляющим лечебные свойства. В медицинской литературе встречается название витамин N.

Как антиоксидант тиоктовая кислота связывает свободные радикалы. По действию на организм она напоминает витамины группы В. Вещество проявляет дезинтоксикационные и гепатопротекторные свойства.

Этот полисахарид является главной формой хранения последней и запасным углеводом. Он расщепляется под воздействием ферментов, когда уровень сахара снижается, например, при физических нагрузках. Кислота уменьшает вероятность осложнений, которым опасен сахарный диабет — нарушениям в работе нервной системы, сердца, кровеносных сосудов.

После приема вещество всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация наблюдается через промежуток от 25 минут до 1 часа. Уровень биодоступности — от 30 до 60%. Выводится липоевая кислота в виде метаболитов через почки.

Против холестерина и лишнего веса

Липоевая кислота уменьшает концентрацию вредного холестерина в крови, поскольку принимает участие в жировом обмене и является важным его участником. Гипохолестеринемическое действие проявляется, если достаточно витамина поступает в организм. Препарат также угнетает аппетит. Это предупреждает появление избыточного веса и стабилизирует массу тела.

В лечении сосудистых патологий

Поддерживая на необходимом уровне количество тиоктовой кислоты в организме, удается снизить вероятность развития сердечно-сосудистых патологий, включая инсульты и инфаркты. У больных с такими диагнозами вещество смягчает последствия недуга и препятствует опасным осложнениям.

Препарат ускоряет срок реабилитации, способствует более глубокому восстановлению функций организма после инсульта. При этом снижается степень пареза (неполного паралича) и нарушения работы нервной ткани головного мозга.

Применяют тиоктовую кислоту при полинейропатии (диабетической, алкогольной), отравлении, в частности, солями тяжелых металлов, бледной поганкой. Средство эффективно при патологиях печени:

  • вирус гепатита А, хронический гепатит;
  • жировая дистрофия;
  • цирроз.

Назначают витамин N при гиперлипидемии, диагностированном коронарном атеросклерозе, избыточном весе.

Форма выпуска

Тиоктовая кислота выпускается в таблетках с пленочной оболочкой. Встречается следующая дозировка действующего вещества:

Лекарственное средство представлено и в виде раствора, который вводят внутривенно. В 1 мл — 12 или 25 мг действующего компонента. Ампулы выпускают емкостью 24, 50 мл .

Инструкция по применению

Организм хорошо переносит липоевую кислоту. Однако у ряда пациентов препарат вызывает аллергию, также он противопоказан при некоторых состояниях. Поэтому перед началом курса внимательно изучают аннотацию.

Противопоказания

Тиоктовая кислота не применяется для лечения при следующих условиях:

  • обнаружена гиперчувствительность к липоевой кислоте или дополнительным ингредиентам, которые входят в состав препарата, к лактозе;
  • пациент не достиг возраста 6 лет, при дозировке 600 мг — 18 лет.

При тяжёлой нейропатии, вызванной сахарным диабетом, тиоктоновую кислоту получают внутривенно по 300–600 мг. Инъекции вводятся струйно или капельно. Продолжительность курса — 2–4 недели. Потом назначают таблеточную форму.

Дозировка определяется врачом, который берет во внимание тяжесть заболевания и состояние пациента.

Минимальная продолжительность терапии — 12 недель. По решению врачей, курс продолжают до тех пор, пока не добьются ожидаемого результата.

Побочное действие

Хоть список нежелательных реакций, возникающих от применения лекарственного средства, весьма короткий, о нем следует знать.

В течение курса лечения возникают такие нежелательные реакции:

  • при приеме внутрь — расстройства пищеварения, проявляющиеся тошнотой, рвотой, жидким стулом, а также болью в животе;
  • симптомы гиперреакции — сыпь на эпидермисе, крапивница, анафилактический шок;
  • цефалгия;
  • падение концентрации глюкозы в крови;
  • при ускоренном парентеральном введении — усложнение или остановка дыхания, повышенное внутричерепное давление, диплопия — расстройство зрения, при котором в глазах двоится, мышечные спазмы, кровоточивость, поскольку угнетаются тромбоциты, точечные излияния в дерму, слизистые.

Особенности использования

Пища затрудняет всасывание лекарственного средства. Возможность применения тиоктовой кислоты при беременности зависит от того, каким будет соотношение пользы для женщины и риски для будущего ребенка. В целом действие препарата на плод по FDA не установлено.

Назначая тиоктовую кислоту, врач контролирует формулу крови, особенно у больных, страдающих сахарным диабетом. На время терапии алкоголь исключают из рациона.

Хранят таблетки при температуре +25°С, защищая от воздействия солнечных лучей и влаги. Исключают самовольный доступ несовершеннолетних к лекарству.

Взаимодействие с другими препаратами

Тиоктовая кислота взаимодействует с некоторыми лекарственными препаратами, что может повлиять на исход лечения. Наблюдаются такие явления:

  • Препарат усиливает свойства средств, снижающих сахар в крови, и таким же образом влияет на инсулин. Это требует тщательной подборки дозировки гипогликемических продуктов.
  • Раствор тиоктовой кислоты уменьшает эффективность цисплатина, который используется для лечения раковых патологий.
  • Жидкая форма запрещена для одновременного применения с растворами Рингера, декстрозы, препаратами, вступающими во взаимодействие с дисульфидными и SH-группами.
  • Усиление противовоспалительных свойств глюкокортикоидов.
  • Этиловый спирт снижает действие препарата.

Передозировка

Передозировка возникает нечасто. Это объясняется тем что излишки кислоты, которые поступают с пищей, быстро эвакуируются, не успевая навредить организму. Несмотря на это, у пациентов при длительном приеме препарата, применении доз выше указанных, ухудшается состояние. Возникают следующие жалобы:

  • гиперацидность желудочного сока;
  • изжога;
  • боль в подложечной зоне;
  • головная боль.

Стоимость Тиоктовой кислоты зависит от производителя и формы выпуска препарата. Действуют такие цены:

  • раствор для внутривенного введения (5 ампул, 600 мг) — 780 руб.;
  • концентрат для приготовления раствора (30 мг, 10 ампул) — 419 руб.;
  • таблетки 12 мг, 50 шт. — от 31 руб.;
  • таблетки 25 мг, 50 шт. — от 53 руб.;
  • таблетки 600 мг, 30 шт. — 702 руб.

В аптечной сети препараты с основным действующим веществом тиоктовая кислота представлены под такими названиями:

  • раствор в рампулах Эспа-Липон (Esparma, Германия);
  • раствор в ампулах Берлитион 300 (Berlin-Chemie AG/Menarini, Германия);
  • таблетки в пленочной оболочке, концентрат для инфузий Октолипен (Фармстандарт, Россия);
  • таблетки Тиогамма (Woerwag Pharma, Германия);
  • таблетки Тиоктацид БВ (Meda Pharma, Германия);
  • таблетки Тиолипон (Биосинтез, Россия);
  • капсулы Октолипен (Фармстандарт, Россия);
  • таблетки, раствор в ампулах Тиолепта (Канонфарма, Россия)

Дорогие или дешевые аналоги подбирает только врач.

Многие испытали действие Тиоктовой кислоте на себе. Отношение к средству разное. Одни пользователи находят его полезным, другие говорят об отсутствии результата.

Тиоктовую кислоту отпускают в аптеках без рецепта. Но применять самостоятельно препарат не рекомендуют, особенно у детей. Если возникли симптомы, схожие с теми, при которых назначают препарат, сначала обращаются к врачу, чтобы выяснить причину нарушений. И только после тщательной диагностики специалист назначает Тиоктовую кислоту. Инструкция по применению, которая приводится здесь, приводится для общего ознакомления с препаратом.

Витамин N содержится и в пище, откуда его получать безопаснее. Диетологи рекомендуют употреблять для этого бананы, бобовые, субпродукты, лук, молоко, зелень, яйца. Суточная норма тиоктовой кислоты для взрослого составляет от 25 до 50 мг. У беременных и кормящих женщин потребность в ней увеличивается, и достигает 75 мг.

Источники: http://www.kakprosto.ru/kak-953618-tioktovaya-kislota-instrukciya-po-primeneniyu-pokazaniya-cena, http://pilulkin.com.ua/agent_of_drug/131/tioktovaya_kislota/, http://medamo.ru/без-рубрики/tioktovaya-kislota

Источник: diabetiki.net

Состав

В состав 1 таблетки входит 300 мг и 600 мг тиоктовой кислоты (активный компонент). В составе пленочной оболочки таблетки имеются такие вещества, как: гипромеллоза, титана оксид, кремния оксид, дибутилсебакат, тальк. Упакован препарат в пачки картонные.

Фармакологическое действие

Медикамент оказывает такие действия на организм, как:

  • антиоксидантное;
  • гипохолестеринемическое;
  • гиполипидемическое;
  • гепатопротективное;
  • дезинтоксикационное.

Таблетки тиоктовой кислоты являются эндогенным антиоксидантом. По характеру биохимического действия препарат близок к витаминам группы В. Медикамент способствует улучшению трофики нейронов, уменьшению концентрации глюкозы в крови, увеличению содержания гликогена в печени, а еще снижению инсулинорезистентности.

Лекарство принимает участие в регулировании обмена веществ (липидного и углеводного), налаживает метаболизм холестерина, улучшает функционирование печени. Еще альфа-липоевая кислота участвует в митохондриальном обмене веществ внутри клетки.

Фармакокинетика

После перорального приема медикамент быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. C max достигается спустя 0,5 -1 ч. Биодоступность — 30-60% в результате пресистемной биотрансформации. Окисляется и конъюгирует в печени, а экскретируется почками на 80-90% в виде метаболитов.

Для чего нужны таблетки тиоктовой кислоты

Данное лекарственное средство можно употреблять для лечения следующих патологий:

  • хронического гепатита;
  • острой печеночной недостаточности;
  • цирроза печени;
  • интоксикации грибами;
  • коронарного атеросклероза;
  • хронической формы холецистопанкреатита;
  • желтухи при вирусном гепатите;
  • алкогольной и диабетической полиневропатии;
  • дислипидемии;
  • хронического панкреатита, спровоцированного алкоголизмом;
  • отравления снотворными препаратами, тетрахлорметаном, тяжелыми металлами или углеродом;
  • жировой дистрофии печени;
  • анемии с пониженным кровяным давлением;
  • заражения паразитами;
  • ожирения.

Противопоказания

Нельзя употреблять лекарство:

  • в период грудного вскармливания;
  • при наличии индивидуальной непереносимости компонентов лекарства;
  • беременным женщинам;
  • детям до 6 лет.

Как принимать таблетки тиоктовой кислоты

При желании похудеть требуется употреблять по 50 мг медикамента до завтрака или после него.

При наличии печеночных болезней и интоксикациях употребляют внутрь по 50 мг 3-4 раза в день (взрослые). Дети, которым исполнилось 6 лет — по 12-24 мг трижды в сутки. Принимаются таблетки за 30 минут до еды. Лечебный курс длится от 20 до 30 дней.

В бодибилденге

Взрослым спортсменам нужно пить по 50 мг 3-4 раза в день после еды. При интенсивных физических нагрузках суточная дозировка увеличивается до 300-600 мг.

Нередко в бодибилдинге данные таблетки комбинируют с Левокарнитином и витаминными комплексами, поскольку они способствуют освобождению жира из клеток, стимулируя расход энергии.

При сахарном диабете

Людям, страдающим сахарным диабетом, следует принимать по 600 мг медикамента 1 раз в день, запивая таблетку чистой водой. Терапия начинается только после 2-4-недельного курса внутривенного введения лекарства. Минимальная продолжительность лечения таблетками составляет 90 дней.

Побочные действия таблеток тиоктовой кислоты

На фоне приема лекарственного средства могут появиться:

  • тошнота;
  • рвота;
  • изжога;
  • анафилактический шок;
  • крапивница;
  • гипогликемия (нарушение обмена глюкозы);
  • повышение внутричерепного давления;
  • диплопия (раздвоение видимых предметов);
  • точечные кровоизлияния в кожный покров и слизистые оболочки;
  • склонность к кровотечению вследствие нарушения функций тромбоцитов.

Особые указания

При употреблении таблеток у пациентов, страдающих сахарным диабетом, необходимо чаще контролировать уровень глюкозы в крови. При необходимости уменьшить дозировку противодиабетических лекарств.

Назначение детям

Медикамент не назначается подросткам до 18 лет при терапии диабетической и алкогольной полинейропатии.

Применение при беременности и в период лактации

Не рекомендуется применять лекарственное средство в период вынашивания плода и кормления грудью.

Совместимость с алкоголем

Препарат нельзя совмещать с приемом алкогольных напитков, поскольку они ослабляют действие тиоктовой кислоты.

Влияние на способность управлять механизмами

Медикамент не влияет на способность управлять механизмами.

Передозировка

В случае превышения допустимой дозировки препарата могут возникнуть:

  • диарея;
  • тошнота;
  • боль в области эпигастрии;
  • затруднение дыхания;
  • кожная сыпь;
  • мигрень;
  • учащенное биение сердца.

Взаимодействие с другими препаратами

Препарат в форме таблеток усиливает терапевтическое действие пероральных гипогликемических лекарственных средств и инсулина.

Лекарство может усиливать действие глюкокортикостероидов и подавлять активность Цисплатина.

Данные таблетки не рекомендуется совмещать с лекарствами, содержащими ионы металлов.

Аналоги

Список аналогов:

  • Альфа-липоевая кислота (порошок);
  • Тиолепта;
  • Тиогамма;
  • Тиоктацид;
  • Эспа-Липон (раствор для инъекций).

Условия отпуска из аптеки

Рецептурный отпуск.

Можно ли купить без рецепта

Нет.

Цена

Стоимость 1 упаковки медикамента (50 таблеток) — 60 рублей.

Условия хранения препарата

Хранить ЛС требуется при температуре +15…+25°С в сухом, темном и недоступном для детей месте.

Срок годности

36 месяцев с даты изготовления, которая указана на картонной коробке.

Производитель

ОАО «Марбиофарм», Россия.

Отзывы

Врачей

Петр Сергеевич, 50 лет, диетолог, Волгоград

Тиоктовая кислота способствует ускорению процессов превращения ненужных углеводов в энергию. В результате этого начинают уменьшаться жировые отложения, снижается аппетит. Людям, страдающим ожирением, рекомендую принимать этот препарат в комплексе с правильным питанием и физическими нагрузками.

Мария Степановна, 54 года, терапевт, Ялта

Данные таблетки — действенное средство при лечении многих заболеваний. Действие лекарственного средства направлено на регулирование углеводного и липидного обмена, нормализацию уровня холестерина, а также улучшение функции печени и борьбу с интоксикациями различного генеза. Препарат хорошо переносится, в редких случаях бывают жалобы на головную боль и тошноту.

Екатерина Викторовна, 36 лет, эндокринолог, Саратов

Назначаю этот медикамент пациентам, страдающим диабетической полиневропатией. При этом внимательно отслеживаю уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Тиоктовая кислота показывает высокую эффективность при лечении данного заболевания.

Пациентов

Виктор, 45 лет, Туапсе

Принимаю данные таблетки по назначению доктора для снижения холестерина в крови. Препарат не только выводит из организма вредные насыщенные жирные кислоты, но и положительно воздействует на весь организм. После курса терапии состояние улучшилось. Спустя 14 дней приема этих таблеток уровень холестерина снизился.

Григорий, 42 года, Новороссийск

Прошел курс лечения данным медикаментом по рекомендации доктора, чтобы нормализовать содержание сахара в крови. По лабораторным показаниям — норма, эффективностью препарата доволен. Теперь принимаю эти таблетки 1 раз в год в профилактических целях, поскольку имеется генетическая предрасположенность к сахарному диабету.

Источник: SayDiabetu.net

1

  • Авторы
  • Резюме
  • Файлы
  • Ключевые слова
  • Литература

В соответствии с Федеральным законом от 22 декабря 2014 г. N 429 взаимозаменяемым лекарственным препаратом является лекарственный препарат с доказанной терапевтической эквивалентностью или биоэквивалентностью в отношении референтного лекарственного препарата, имеющий эквивалентные ему качественный состав и количественный состав действующих веществ, состав вспомогательных веществ, лекарственную форму и идентичные путь введения и способ применения, произведенные в соответствии с требованиями правил надлежащей производственной практики.

Референтный лекарственный препарат должен отвечать двум требованиям: быть зарегистрированным в Российской Федерации первым из всех возможных аналогов и его качество, эффективность и безопасность должны быть доказаны на основании результатов доклинических исследований лекарственных средств и клинических исследований лекарственных препаратов, проведенных в соответствии с требованиями части 3 ст. 18 Федерального закона от 12.04.2010 № 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств» [1].

Тиоктовая кислота (ТК) (Thioctic acid) или Альфа-липоевая кислота (Alpha-lipoic acid), Липоевая кислота была выделена из экстрактов говяжьей печени в 1951 году, с 1952 года производится ее синтез. У здорового человека потребности в ТК составляют 1 – 2 грамма в сутки. ТК в организм поступает из пищи (говядина, печень, дрожжи, картофель), эндогенный синтез в норме осуществляется кишечной микрофлорой. В организме человека содержание ТК в норме составляет 1-50 нг/мл. ТК – естественный коэнзим митохондриального комплекса, катализирующего окислительное декарбоксилирование α-кетокислот (пирувата и α-кетоглутарата), то есть регулирует аэробные процессы энергообразования в клетке, связанные с окислением углеводов и жиров. ТК влияет на перекисное окисление липидов в митохондриях и микросомах, в виде дигидролипоевой кислоты участвует в каскаде восстановления антиоксидантов (аскорбиновая кислота, глутатион, коэнзим Q10 и витамин Е) с использованием ионов железа и меди. У животных с экспериментальным сахарным диабетом (СД), ожирением и инсулинорезистентностью определяется дефицита синтетазы ТК, что ведет к снижению синтеза эндогенной ТК с активацией маркеров воспаления (фактора некроза опухолей – α (TNF-α), моноцит-хемоаттрактивного протеина-1 (MCP-1), в результате происходит рост перекисного окисления липидов и усиление окислительной модификации белков [2]. Введение ТК восстанавливает антиоксидантный потенциал, ускоряет окисление глюкозы, ее фосфорилирование, гликолиз [3]. ТК как в эксперименте, так и у больных СД сдвигает спектр липидов в сторону ненасыщенных жирных кислот, обеспечивая синтез белка, накоплению гликогена в печени, обладает антигипергликемическим, антигипертензивным эффектами и, нормализуя образование митохондриального супероксида аниона, блокирует образование конечных продуктов гликирования, снижает инсулинорезистентность [4]. Уникальность ТК в том, что она может существовать как в окисленной, так и в восстановленной форме, проявляя как липофильные (липоевая кислота), так и гидрофильные (дегидролипоевая кислота) свойства [5]. Синтезированная ТК представляет собой смесь сферических R(+) и S(-) изомеров, хорошо растворяющихся как в воде, так и в липофильных растворителях. При поступлении в организм ТК восстанавливается в основном из R(+)-изоформы до дигидролипоевой кислоты, которая и обеспечивает основные терапевтические эффекты. Дигидролипоевая кислота не используется в качестве лекарственного препарата, т. к. при хранении легко окисляется. Липофильность обеспечивает проникновение ТК через биологические мембраны и гистио-гематические барьеры, в первую очередь, гематоэнцефалический барьер.

Применение препаратов тиоктовой кислоты

С 50–60 годов 20 века ТК используется при заболеваниях печени (острый гепатит А, хронический гепатит, жировая дегенерация печени, фиброз и цирроз печени), при токсическом поражении (действие металлов, яд грибов), при полинейропатии (диабетическая, алкогольная), при гиперлипидемии, атеросклеротической болезни сердца [6, 7]. В регистрационных документах ТК входит в разные фармакологические группы: гепатопротекторы, метаболики, гиполипидемические средства.

Таблица 1

Состав препаратов ТК для перорального применения, зарегистрированных в России

Препарат, показание,

режим дозирования

Состав

Липоевая кислота, Уралбиофарм, Россия

Жировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический гепатит А, интоксикация (в т.ч. солями тяжелых металлов, бледной поганкой), гиперлипидемия.

Взрослые – по 2 таблетки (50 мг) 3-4 раза в сутки.

Дети старше 6 лет – по 1 таблетке (25 мг) 2-3 раза в сутки

Липоевая кислота – 25 мг

Вспомогательные вещества:

Состав ядра: декстроза моногидрат (глюкоза), крахмал картофельный, сахароза (сахар), кальция стеарат (кальция стеарат 1-водный), тальк.

Состав оболочки: кремния диоксид коллоидный (аэросил), воск пчелиный, титана диоксид, магния карбонат основной, повидон (поливинилпирролидон), сахароза (сахар), тальк, желтый водорастворимый краситель (КФ 6001).

Липоевая кислота, Марбиофарм, Россия

Жировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический гепатит А, интоксикация (в т.ч. солями тяжелых металлов, бледной поганкой), гиперлипидемия.

Взрослые – по 2 таблетки (50 мг) 3-4 раза в сутки.

Дети старше 6 лет – по 1 таблетке (25 мг) 2-3 раза в сутки

Липоевая кислота (тиоктовая кислота) – 12 мг или 25 мг Вспомогательные вещества таблетки-ядра: сахар (сахароза) – 52,917 мг или 105,22 мг, глюкоза (декстроза) – 21,3 мг или 41,7 мг, крахмал картофельный – 10,1 мг или 20,7 мг, кальция стеарат 1-водный (кальция стеарата моногидрат) – 0,5 мг или 1,0 мг, стеариновая кислота – 0,5 мг или 1,0 мг, тальк (магния гидросиликат) – 2,5 мг или 5,0 мг.

Вспомогательные вещества оболочки: аэросил (кремния диоксид коллоидный) – 0,77 мг или 1,08 мг, титана диоксид – 1,689 мг или 2,35 мг, магния карбонат основной (магния гидроксикарбонат) – 13,976 мг или 18,0 мг, масло вазелиновое – 0,014 мг или 0,02 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон) – 0,665 мг или 0,93 мг, сахар (сахароза) – 57,6 мг или 77,24 мг, тальк (магния гидросиликат) – 0,085 мг или 0,12 мг, краситель хинолиновый желтый Е-104 – 0,18 мг или 0,23 мг

Таблица 2

Состав препаратов ТК для парентерального применения, зарегистрированных в России для лечения диабетической и алкогольной нейропатии

ПРЕПАРАТ

АКТИВНОЕ ВЕЩЕСТВО

ВСПОМОГАТЕЛЬНЫЕ ВЕЩЕСТВА

Политион

трометамоловая соль ТК* – 39,7 мг в пересчете на ТК- 25 мг

*образуется в результате взаимодействия ТК 25 мг и трометамола 28,5 мг

трометамол – 28,5 мг

0,5 М раствор трометамола – до pH 8,2 – 8,5

вода для инъекций – до 1,0 мл.

Тиогамма

меглуминовая соль ТК – 1167,70 мг в пересчете на ТК – 600 мг.

макрогол 300 – 4000,00 мг, меглумин, вода для инъекций до 50 мл.

Берлитион 600

этилендиамин – 0,155 г

вода для инъекций – до 24 мл.

Эспа – Липон

этилендиаминовая соль ТК – 32,3 мг в пересчете на ТК- 25 мг

вода для инъекций

Тиоктацид 600 Т

тиоктата трометамол – 952,2876 в пересчете на ТК – 600 мг.

трометамол,

вода для инъекций

Тиолепта

ТК 12,00 мг

макрогол

(полиэтиленгликоль 400), повидон (коллидон® 17 PF или пласдон С-15), вода для инъекций

Липотиоксон

Меглюмина тиоктат**

– 583,86 мг;

– 1167,72 мг

в пересчете на ТК

– 300 мг;

– 600 мг

Макрогол (макрогол-300) – 2400 мг; – 4800 мг

Натрия сульфит безводный – 6 мг; -12 мг

Динатрия эдетат – 6 мг; -12 мг

Меглюмин от 12,5 мг до 35 мг

от 25 мг до 70 мг (до pH 8,0 – 9,0);

Вода для инъекций до 12 мл; до 24 мл меглюмина тиоктат** образуется в результате взаимодействия ТК 300 мг (600 мг) и меглюмина 283,86 мг (567,72 мг)

Октолипен

этилендиамин – 87,4 мг в пересчете

на ТК – 300 мг

динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) -1 мг;

вода для инъекций до 10 мл

Нейролипон

1 мл раствора содержит: тиоктовая кислота 30,0 мг в виде меглюмина тиоктата – 58,382 мг

Меглюмин (N-метилглюкамин) – 29,5 мг, макрогол 300 (полиэтиленгликоль 300) – 20 мг, вода для инъекций – до 1 мл.

Первоначально препараты ТК применялись в относительно небольших суточных дозах как для приема внутрь (дозе 75 мг – 150 мг), так и в растворе для внутримышечного введения (0,01 – 0,02 г) [8]. В России с 1984 года зарегистрированы и применяются препараты для лечения интоксикаций, заболеваний печени.

В 90-х годах эффекты ТК в лечении периферической и кардиоваскулярной автономной нейропатии у пациентов с сахарным диабетом (СД) были изучены в ходе рандомизированного, двойного слепого, многоцентрового, плацебо-контролируемого исследования ALADIN (Alpha-Lipoic Acid in Diabetic Neuropathy). В 1997 году препарат зарегистрирован в России. Наличие доказательной базы позволило препарату ТИОКТАЦИД 600 Т МЕДА Фарма ГмбХ и Ко.КГ (Германия) в форме для внутривенного введения стать референтным препаратом Тиоктовой кислоты.

Исследования ALADIN привело к пересмотру рекомендаций. Это трехнедельное исследование было проведено на 328 больных диабетом 2 типа с диабетической нейропатией (ДНП). Препарат трометамоловой соли ТК исследовался в форме для внутривенных инфузий в трех разных дозах (100 мг, 600 мг или 1200 мг). Участники исследования были рандомизированы либо по этим трем группам, либо в группу плацебо-контроля. Интенсивность и частота возникновения боли и других вариантов сенсорных нарушений оценивались с помощью анкет, заполнявшихся в начале исследования и в ходе наблюдения. Порог вибрационной чувствительности определялся с помощью камертона, кроме этого оценивалась тепловая чувствительность. Эффективность ТК в дозе 100 мг была на уровне группы плацебо-контроля, в то время как эффект больших доз был значительно более мощным по всем параметрам. Дозы ТК в 600 и 1200 мг приводили к ослаблению сенсорных нарушений любого происхождения, а также боли. При обеих этих дозах было отмечено значительное улучшение тепловой чувствительности, нормализация порога вибрационной чувствительности. Доля больных, у которых был зарегистрирован ответ на применение ТК, была максимальной (82,5 %) в группе, получавшей ежедневно дозу в 600 мг. При этом эффективность дозы в 1200 мг ежедневно не превосходила таковую дозы в 600 мг; однако, при первом дозовом режиме в значительной степени была повышена частота гастроинтестинальных побочных эффектов. Доза в 600 мг оказалась эффективной и хорошо переносилась, а вызываемые ею побочные эффекты по частоте не превышали уровень группы плацебо-контроля [9].

Сравнительное изучение трометамоловой и этилендиаминовой солей ТК было проведено в двойном слепом плацебоконтролируемом перекрестном исследовании. При этом не было замечено нежелательного системного действия. Однако анализ местных побочных реакций показал, что инъекционная форма этилендиаминовой соли достоверно уступала (р = 0,016) лекарственной форме трометамоловой соли. Больные чаще жаловались на боль и другие расстройства чувствительности, а также местное раздражение при инъекции после назначения этилендиаминовой соли. Из всех стабилизаторов, применяемых для изготовления лекарственных форм ТК, наимение токсичным является меглюмин. Солюбилизатором (поверхностно – активное вещество) в препаратах ТК является полиэтиленгликоль (макрогол). Он формирует обратимые комплексы с активными субстанциями, повышая их растворимость и делая возможным повысить их растворимость. Полиэтиленгликоли с молекулярной массой до 600 смешиваются с водой в любых отношениях. Они обладают выраженной низкой острой и хронической токсичностью, которая ниже глицерина. Не проявляют эмбритоксичности. Полиэтиленгликоли могут рассматриваться, как практически нетоксичные вещества [10].

С препаратом Тиоктацид для внутривенного введения и для приема внутрь было проведено целый ряд исследований: ALADIN I, ALADIN II, ALADIN III, ORPIL, NATHAN, DECAN, SYDNEY, подтвердивших эффективность и безопасность ТК [11].

Таблица 3

Клинико – фармакологические параметры препаратов ТК для перорального применения, зарегистрированных в России для лечения диабетической и алкогольной нейропатии

Препарат

Берлитион® 300

BERLIN-CHEMIE

Тиогамма®

W RWAG

Октолипен®

ФАРМСТАНДАРТ

Тиоктацид® БВ

MEDA

Время достижения

С-max в крови

40 – 60 минут

Около

30 минут

25 – 60 минут

30 минут

Биодоступность

относительная

30 %

30-60 %

30-60 %

60 %;

абсолютная

     

более 20 %

gor1a.tif gor1b.tif

Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) после приема 1 таблетки ТК быстрого высвобождения составляет 4 мкг/мл, время ее достижения – 25–30 мин, т.е. к моменту приема пищи ЛВ уже в крови

Клиническая фармакология препаратов ТК

В 1996 году было проведено исследование на здоровых добровольцах препаратов ТК для перорального применения. Сравнивались клинико – фармакологические параметры после приема эталонного раствора ТК и таблетированной формы ТК. Это было вызвано тем, что смесь сферических R(+) и S(-) изомеров, из которых состоит обычная таблетированная форма ТК, при всасывании не создавала концентрации, необходимой для получения желаемого терапевтического эффекта. В данном случае проблема сфероизомеров суммировалась с эффектом первого прохождения через печень [12]. Это позволило отнести ТК к веществам с критической биодоступностью или критическим типом влияния параметров растворения на биодоступность и терапевтический эффект [13].

Известно, что еда значительно ухудшает всасывание ТК при пероральном приеме, поэтому такие препараты рекомендовано принимать более, чем за 30 минут до еды, чтобы избежать возможной «потери» лекарственного вещества (ЛВ), происходящей при взаимодействии с пищей. Для ТК свойственны значительные колебания времени достижения пиков максимальной концентрации в плазме крови, с существенным выходом времени пиков концентрации за пределы 30 минут, причем существенная разница наблюдается не только между пациентами, но и у одного пациента при приеме им ТК в разные дни терапии. С учетом этих особенностей фармакокинетики ТК достижение терапевтической концентрации и лечебные эффекты ТК становятся трудно прогнозируемыми, а рекомендованная дозировка сложно определяемой. При этом увеличение дозы перорального препарата ТК на случай непредсказуемой «потери» ЛВ при взаимодействии ТК с пищей также не представляется целесообразным из-за дозозависимых побочных эффектов ТК со стороны ЖКТ. Решением проблемы стало создание препарата ТК с быстрым высвобождением – Тиоктацид БВ (производство Меда), который представляет собой оптимизированную лекарственную форму ТК для перорального применения. Технология HR (англ. high release – быстрое высвобождение) обеспечивает повышенную скорость растворения и всасывания ТК при приеме препарата внутрь, что позволяет избежать высокой вариабельности концентрации ТК в плазме крови, смещая пики максимальной концентрации в плазме крови после приема 1 таблетки ТК быстрого высвобождения к интервалу до 30 минут (рисунок). Технология HR одновременно позволяет предупредить и нежелательное взаимодействия ТК с пищей, так как при приеме Тиоктацида БВ за 30 мин до еды всасывание ТК к моменту приема пищи уже полностью завершено.

Относительная биодоступность ТК в форме Тиоктацида БВ более 60 %, что также является улучшенным показателем по сравнению с другими пероральными препаратами ТК (30 % – 40 %). Абсолютная биодоступность составляет 20 %, Т1/2 – 25 мин. Таким образом, при пероральном приёме наблюдается разница в биодоступности и интериндивидуальная вариабельность обычной формы (59 %) по сравнению с формой таблеток быстрого высвобождения (22 %) [14]. Основные пути метаболизма ТК – окисление и конъюгация. Эти характеристики при доказанной эффективности объясняют, почему, несмотря на то, что в исследованиях не было показано значительного накопления препарата в тканях, а плазменные уровни свободной ТК после перорального применения практически ничтожны ввиду высокой скорости клиренса, ТК способна проявлять свои мощные антиоксидантные свойства, по сути, с момента всасывания. Из-за своих гидрофобных и гидрофильных признаков ТК работает в гидрофильных (цитоплазма и плазма крови) и гидрофобных (клеточная мембрана и липопротеины) средах. ТК в незначительных количествах и ее метаболиты (80–90 %) выводятся почками, поэтому почечная экскреция не играет значимой роли, вещество можно безопасно применять у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности [15].

С использованием таблетированной формы ТК БВ неоднократно проводились исследования по выявлению безопасного и эффективного диапазона доз препаратов ТК у пациентов с ДПН [11]. В настоящее время необходимой и достаточной считается доза 600 мг в сутки, однократно, для парентерального или перорального применения, что нашло отражение в инструкции по применению. Данное положение доказано только для Тиоктацида БВ.

Вспомогательные вещества, входящие в препараты ТК и их влияние на абсорбцию

Еще один аспект, отражающий влияние вспомогательных веществ на эффективность и безопастность препаратов ТК для перорального применения, связан с содержанием во многих препаратах ТК лактозы. При ферментопатиях (дефицит лактазы) нарушение переваривания лактозы приводит к бактериальной ферментации, влияет на осмос и ускоряет перистальтику, что, в свою очередь, сокращает время контакта между лактозой и ферментами и далее уменьшает гидролиз лактозы [16]. Конституциональная лактазная недостаточность в России составляет 16–18 % [17]. Проблема использования лактозосодержащих компонентов в качестве вспомогательных веществ в производстве лекарственных средств пристально изучается. Так, по результатам исследования, проведенного в Великобритании на препаратах, применяемых в гастроэнтерологии, сделан вывод о том, что присутствие лактозы в таблетке может быть значимо для абсорбции и носит дозозависимый характер [18]. Многие препараты ТК содержат лактозу. При этом только в инструкции к препарату Тиогамма в разделе «Особые указания» есть предупреждение о том, что пациенты с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции или глюкозо-изомальтозным дефицитом не должны принимать препарат Тиогамма® (См. табл. 4).

Таблица 4

Состав препаратов ТК для перорального применения, зарегистрированных в России для лечения диабетической и алкогольной нейропатии

Препарат,

суточные дозы

Вспомогательные вещества

1

2

Тиоктацид БВ

Меда, Германия

600 мг

Активное вещество: тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) – 600 мг.

Вспомогательные вещества: гипролоза низкозамещенная 157,00 мг, гипролоза 20,00 мг, магния стеарат 24,00 мг.

Пленочная оболочка: гипромеллоза 15,80 мг, макрогол 6000 4,70 мг, титана диоксид 4,00 мг, тальк 2,02 мг, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый 1,32 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина 0,16 мг.

Тиогамма Вёрваг Фарма Гмбх,

Германия

600 мг

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит: активное вещество: тиоктовая кислота – 600 мг;

вспомогательные вещества: гипромеллоза 25,00 мг, кремния диоксид коллоидный 25,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 49,00 мг, лактозы моногидрат 49,00 мг, кармеллоза натрия 16,00 мг, тальк 36,364 мг, симетикон 3,636 мг (диметикон и кремния диоксид коллоидный 94:6), магния стеарат 16,00 мг; оболочка: макрогол 6000 – 0,60 мг, гипромеллоза 2,80 мг, тальк 2,00 мг, натрия лаурилсульфат 0,025 мг.

Тиолепта

Канонфарма продакшн ЗАО Россия

600 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) 300 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный 13,7 мг, кремния диоксид коллоидный (Аэросил) 13,8 мг, кроскармеллоза натрия 24,8 мг, лактозы моногидрат 116 мг, кальция стеарат 15,5 мг, повидон К-30 32,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая 83,6 мг, Опадрай желтый 20 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 6,8 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 7 мг, титана диоксид 5,37 мг, краситель железа оксид желтый 0,826 мг, краситель солнечный закат желтый 0,004 мг).

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) 600 мг; вспомогательные вещества: кальция стеарат 31 мг, крахмал картофельный 27,4 мг, кремния диоксид коллоидный 27,6 мг, кроскармеллоза натрия 49,6 мг, лактозы моногидрат 232 мг, повидон К-30 65,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 167,2 мг; состав пленочной оболочки: Опадрай желтый 40 мг, в том числе: гипромел- лоза (гидроксипропилметилцеллюло- за) 13,6 мг, гипролоза (гидроксипро- пилцеллюлоза) 14 мг, титана диоксид 10,74 мг, краситель железа оксид желтый 1,652 мг, краситель солнечный закат желтый 0,008 мг).

Берлитион 300

Берлин – фарма ЗАО, Россия

600 мг

Действующее вещество: тиоктовая кислота – 300 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 60,00 мг, кроскармеллоза натрия – 24.00 мг, кремния диоксид коллоидный – 18,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 165.00 мг, повидон (К=30) – 21,00 мг, магния стеарат -12,00 мг.

Оболочка пленочная: Опадрай OY-S-22898 желтый – 12,00 мг, состоящий из: гипромеллозы – 6,5970 мг, титана диоксида (Е 171) – 3,9134 мг, натрия лаурилсульфата – 0,7096 мг, парафина жидкого – 0,6760 мг, красителя хинолиновый желтый (Е 104) – 0,0750 мг, красителя солнечный закат желтый (Е 110) – 0,0290 мг; парафин жидкий – 3.00 мг.

Эспа – Липон

Эспарма Гмбх, Германия

600 мг

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит: активное вещество: тиоктовая (а-липоевая) кислота – 600 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 289,0 мг, повидон (коллидон 25) – 29,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 33,0 мг, целлюлозы порошок – 22,0 мг, кремния диоксид коллоидный -11,0 мг, кремния диоксид – 27,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 44,0 мг, магния стеарат – 44,0 мг;

оболочка пленочная: гипромеллоза – 4,5 мг, макрогол-6000 – 0,5 мг, тальк – 1,395 мг, титана диоксид (Е 171) -1,125 мг, краситель хинолиновый желтый (Е 104) – 0,225 мг.

Октолипен Фармстандарт Томскхимфарм ОАО, Россия

600 мг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Активное вещество: тиоктовая кислота (а- липоевая кислота) – 600 мг Вспомогательные вещества: гипролоза низкозамещенная (гидроксипропил- целлюлоза низкозамещенная L-HPC LH-B1) 120,90 мг; гипролоза (гидрокси- пропилцеллюлоза (Klucel EF)) – 32,04 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 24,03 мг; магния стеарат – 24,03 мг. Оболочка: Опадрай желтый (OPADRY 03F220017 Yellow) – 28,00 мг [гипромеллоза (гидрокси- пропилметилцеллюлоза) – 15,800 мг, макрогол-6000 (полиэтиленгликоль 6000) – 4,701 мг, титана диоксид – 5,270 мг, тальк – 2,019 мг, хинолинового желтого алюминиевый лак (Е104) – 0,162 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) – 0, 048 мг.

Октолипен Фармстандарт Лексредства ОАО, Россия

600 мг

Капсулы. Активное вещество: тиоктовая кислота

(а-липоевая кислота), в пересчете на 100 % вещество – 300 мг.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (кальция фосфат дву- замещенный) – 23.7 мг. крахмал прежелати- низированный – 21,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1.8 .мг, магния стеарат – 3,5 мг, капсулы твердые желатиновые – 97,0 мг [титана диоксид (Е 171) – 2.667 %, хинолиновый желтый (Е 104) – 1.839 %. краситель солнечный закат желтый (Е110) – 0.0088 %, желатин медицинский – до 100 %].

Нейролипон

Фармак ПАО, Украина

300 – 600 мг

1 капсула содержит 300 мг тиоктовой кислоты;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200) – 10,75 мг, целлюлоза

микрокристаллическая 101 – 24,50 мг, гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза Е 15) – 6 мг, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил) – 5,25 мг, магния стеарат – 3,5 мг;

компоненты оболочки капсулы: желатин – 95,73 мг, краситель железа оксид жёлтый – 4 мг, титана диоксид – 0,27 мг.

Тиолипон ОАО Биосинтез, Россия

600 мг

Активное вещество: тиоктовая кислота (кислота липоевая) – 300 мг или 600 мг.

Вспомогательные вещества ядра: кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 7,5 мг или 12,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 50 мг или 41 мг, гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза) – 5 мг или 8,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) – 17,5 мг или 28,7 мг, магния стеарат – 5 мг или 8,2 мг, кальция стеарата моногидрат – 5 мг или 8,2 мг, натрия стеарилфумарат – 5 мг или 8,2 мг, магния гидроксиликат (тальк) – 13,5 мг или 24,6 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) – 91,5 мг или 80,6 мг.

Тиоктовая кислота

(ООО «Атолл»), Россия

600 мг

Дозировка 300 мг

Активное вещество: тиоктовая кислота – 300 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая – 165,0 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) – 60,0 мг, кроскармеллоза натрия – 24,0 мг, повидон-К25 – 21.0 мг, кремния диоксид коллоидный – 18,0 мг, магния стеарат – 12,0 мг. Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза – 5,0 мг, гипролоза – 3,55 мг, макрогол-4000 – 2,1 мг, титана диоксид – 4,25 мг, краситель хинолиновый желтый – 0,1 мг

Дозировка 600 мг

Активное вещество: тиоктовая кислота – 600 мг. Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая – 330,0 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) – 120,0 мг, кроскармеллоза натрия – 48,0 мг, повидон-К25 – 42.0 мг, кремния диоксид коллоидный – 36,0 мг, магния стеарат – 24,0 мг. Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза – 10,0 мг, гипролоза – 7,1 s макрогол-4000 – 4,2 мг, титана диоксид – 8,5 мг, краситель хинолиновый желтый – 0,2 мг

Заключение

Из вышеизложенного материала следует:

1. Препараты ТК для лечения интоксикаций, заболеваний печени, применяются более 20 лет, имеют сходный состав вспомогательных веществ и в дозе 25 мг в таблетке могут быть взаимозаменяемыми.

2. У препаратов ТК для парентерального применения биодоступность является максимальной и эффективность сравнима. Референтным препаратом по доказательной базе является Тиоктацид 600 Т.

3 Препараты, содержащие трометамоловую соль и меглуминовую соль, могут быть взаимозаменяемыми в дозе 600 мг в сутки при доказанной биоэквивалентности и/или терапевтической эквивалентности, так как эти соли не влияют на количество побочных эффектов.

4. Препараты, содержащие этилендиаминовую соль, могут быть взаимозаменяемыми в дозе 600 мг в сутки при доказанной биоэквивалентности и/или терапевтической эквивалентности. Для разработки новых препаратов этилендиаминовая соль не рекомендуется.

5. Препарат ТК Тиоктацид имеет доказательную базу взаимозаменяемости форм для парентерального (Тиоктацид 600 Т) и перорального (Тиоктацид БВ) применения в дозе 600 мг в сутки.

Таким образом, для большей части препаратов ТК для перорального применения, зарегистрированных в России, не определен референтный препарат.

Необходимо совершенствовать систему координации производства и клинического использования препаратов ТК, что в перспективе позволит добиться соответствия воспроизведенных препаратов референтным препаратам.


Библиографическая ссылка

Городецкая Г.И., Архипов В.В., Журавлева М.В., Кукес В.Г., Прокофьев А.Б., Родина Т.А., Сереброва С.Ю., Соколов А.В., Ших Е.В. ВЗАИМОЗАМЕНЯЕМОСТЬ ПРЕПАРАТОВ ТИОКТОВОЙ КИСЛОТЫ // Международный журнал прикладных и фундаментальных исследований. – 2016. – № 9-3. – С. 357-364;
URL: https://applied-research.ru/ru/article/view?id=10251 (дата обращения: 20.03.2019).

Источник: applied-research.ru


Leave a Comment

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.