Глинова таблетки


ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применение лекарственного средства

Глінова

(Glinova)

Состав:

действующая вещество: glimepiride;

1 таблетка содержит 1 мг, 2 мг, 3 мг или 4 мг глимепирида;

вспомогательные вещества:

таблетки по 1 мг: лактоза креатин, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид красный (Е 172);

таблетки по 2 мг: лактоза креатин, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид желтый (Е 172), индигокармин алюминиевый лак (Е 132);

таблетки по 3 мг: лактоза креатин, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид желтый (Е 172);

таблетки по 4 мг: лактоза моногидрат, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, индигокармин алюминиевый лак (Е 132).


Лекарственная форма.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Антидиабетические препараты. Пероральные гипогликемические средства, за исключением инсулинов. Сульфонаміди, производные мочевины. Глимепирид. Код АТС А10В В12.

Клинические характеристики.

Показания.

инсулінонезалежний сахарный диабет IIтипа, если уровень сахара в крови нельзя адекватно поддерживать только диетой, физическими упражнениями и снижением массы тела.

Противопоказания.

Глінова не предназначен для лечение инсулинозависимого сахарного диабета Iтипа, диабетического кетоацидоза, диабетической прекомы и комы, тяжелых функциональных почечных или печеночных расстройств.

Глінова нельзя назначать больным с гиперчувствительностью к глимепириду или к любого вспомогательного ингредиента, что входит в состав препарата, к производных сульфонилмочевины или других сульфониламидных препаратов (риск развития реакций гиперчувствительности).

Способ применение и дозы.

Успешное лечение диабета зависит от соблюдение больным соответствующего рациона питания, регулярной физического активности, а также постоянного контроля уровня глюкозы в крови и мочи. Несоблюдение больным диеты нельзя компенсировать приемом таблеток или инсулина.

Препарат применяют взрослым.


Дозировка зависит от результатов анализов содержания глюкозы в крови и мочи. Начальная доза составляет 1 мг глимепирида на сутки. Если такая доза дает возможность добиться контролируемости заболевания, ее следует применять для поддерживающей терапии.

Если гликемический контроль не является оптимальным, дозировка нужно увеличивать до 2, 3 или 4 мг глимепирида на сутки поэтапно (с интервалами в 1-2 недели).

Доза более 4 мг на сутки дает лучшие результаты только в отдельных случаях. Максимальная рекомендуемая доза – 6 мг глимепирида на сутки.

Если максимальная суточная доза метформина не обеспечивает достаточного гликемического контроля, можно начать сопутствующую терапию глімепіридом.

Следуя предыдущего дозировка метформина, прием глимепирида следует начать с низкой дозы, которую потом можно постепенно повышать до максимальной суточной дозы, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию нужно проводить под бдительным наблюдением врача.

Если максимальная суточная доза Глінова не обеспечивает достаточного гликемического контроля, за необходимости можно начать сопутствующую терапию инсулином. Следуя предыдущего дозировка глимепирида, лечение инсулином следует начинать с низкой дозы, которую потом можно повышать, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию нужно проводить под бдительным наблюдением врача.

Обычно одна доза глимепирида на сутки является достаточной. Ее рекомендуется принимать незадолго до или во время сытного завтрака или – если завтрака нет – незадолго перед или во время первого основного приема пищи. Ошибки в применении препарата, например пропуск приема очередной дозы, никогда нельзя исправлять путем следующий приема высшей дозы. Таблетку следует глотать не разжевывая, запивая жидкостью.


Если у больного наблюдается гипогликемическая реакция на прием глимепирида в дозе 1 мг на сутки, это означает, что болезнь можно контролировать только за помощью соблюдение диеты.

Улучшение контролируемости диабета сопровождается повышением чувствительности к инсулину, поэтому во время курса лечение потребность в глимепириде может уменьшаться. С целью избежание гипогликемии следует постепенно уменьшать дозу или вообще прервать терапию. Необходимость в просмотре дозировка также может возникнуть, если у больного меняется масса тела или образ жизни или действуют другие факторы, которые повышают риск гипо- или гипергликемии.

Переход от пероральных гипогликемических агентов к Глінова.

От других пероральных гипогликемических агентов обычно можно осуществить переход к Глінова. Во время такого перехода следует учитывать силу и период полувыведения предыдущего средства. В некоторых случаях, особенно если противодиабетическое препарат имеет долгий период полувыведения (например хлорпропамид), перед началом приема Глінова рекомендуется подождать несколько дней. Это даст возможность уменьшить риск гипогликемических реакций вследствие аддитивной действия двух агентов.


Рекомендуемая начальная доза – 1 мг глимепирида на сутки. Как отмечалось выше, дозу можно поэтапно увеличивать с учетом реакций на препарат.

Переход от инсулина в Глінова.

В исключительных случаях больным диабет II типа, которые принимают инсулин, может быть показана замена его на Глінова. Такой переход следует проводить под пристальным наблюдением врача.

Побочные реакции.

С учетом на опыт применение глимепирида и других производных сульфонилмочевины необходимо учитывать возможность возникновения побочных реакций, приведенных ниже по классам систем органов в порядке уменьшения их частоты: очень часто ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 до <1/10; нечасто: ≥ 1/1000 к < 1/100; редко: ≥ 1/10000 к <1/1000; очень редко: <1/10000, неизвестно (не можно рассчитать по имеющимся данным).

Расстройства со стороны крови и лимфатической системы

Редко: тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, гемолитическая анемия и панцитопения, которые, как правило, является оборотными после отмены препарата.

 

Расстройства со стороны иммунной системы

Очень редко: лейкоцитокластичний васкулит, умеренные реакции гиперчувствительности, которые могут прогрессировать к тяжелым форм, сопровождаясь одышкой, падением артериального давления и иногда шоком.


Неизвестно: возможна перекрестная аллергия с сульфонилмочевиной, сульфонамидами или родственными веществами.

Метаболические и алиментарные расстройства

Редко: гипогликемия.

Такие гипогликемические реакции преимущественно возникают немедленно, могут быть тяжелыми и не всегда легко могут быть скорректированы. Возникновения подобных реакций, как и в случае лечение другими гипогликемическими средствами, зависит от индивидуальных факторов, таких как привычки в питании и доза (подробнее см. раздел «Особенности применение»).

Расстройства со стороны органов зрения

Неизвестно: могут возникать транзиторные зрительные расстройства, особенно на начала лечение, обусловленные изменением уровня глюкозы в крови.

Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень редко: тошнота, рвота, диарея, ощущение тяжести и дискомфорта в животе, боль в животе, которые редко приводят к необходимости прекращение лечение.

Гепатобилиарные расстройства

Неизвестно: повышение уровней печеночных ферментов.

Очень редко: нарушение функции печени (например холестаз или желтуха), гепатит и печеночная недостаточность.

Расстройства со стороны кожи и подкожных тканей

Неизвестно: могут возникнуть кожные реакции гиперчувствительности, такие как зуд, высыпания, крапивница и чувствительность к свету.

Лабораторные показатели

Очень редко: снижение уровня натрия в крови.


Передозировка.

Передозировка может приводить к гипогликемии, которая длится от 12 до 72 часов и после первого облегчение может появляться повторно. Симптомы могут проявиться через 24 часа, после всасывание препарата. Как правило, для таких больных рекомендуется наблюдения в клинике. Могут возникать тошнота, рвота и боль в надчревной участке. Гипогликемия часто может сопровождаться неврологическими симптомами, такими как беспокойство, тремор, расстройства зрения, нарушение координации, сонливость, запятая и судороги.

Лечение передозировка.

Лечение заключается, в первую очередь, в предотвращении абсорбции препарата. Для этого необходимо вызвать рвота, а затем выпить воды или лимонада с активированным углем (адсорбент) и сульфатом натрия (слабительное). Если принято большое количество глимепирида, показано промывание желудка, после чего – применение активированного угля и сульфата натрия. В случае тяжелого передозировка необходима госпитализация в отделение реанимации. Как можно скорее следует начать введение глюкозы: за необходимости – сначала одноразовая внутривенная инъекция 50 мл 50 % раствора, а потом вливания 10 % раствора и постоянный контроль уровня глюкозы в крови. Дальнейшее лечение симптоматическое.

При лечении гипогликемии, вызванной случайным приемом Глінова, у младенцев и детей младшего возраста дозу глюкозы нужно особенно тщательно корректировать учитывая возможность возникновения опасной гипергликемии, а ее контроль осуществлять путем внимательного наблюдения по уровню глюкозы в крови.


Применение в период беременности или кормление грудью.

Беременность

Риск, связан с диабетом.

Отклонения от нормальных уровней глюкозы в крови во время беременности могут быть причиной увеличение вероятности возникновения врожденных пороков развития и перинатальной смертности. Поэтому следует тщательно контролировать количество глюкозы в крови беременной женщины для того, чтобы избежать тератогенного риска.

Беременную, больную сахарный диабет, нужно перевести на инсулин. Женщины, которые болеют сахарный диабет, должны информировать своего врача о запланированную беременность для коррекции лечение и перехода на инсулин.

Риск, связан с глімепіридом.

Нет данных применение глимепирида беременным. С учитывая результаты экспериментов на животных, препарат имеет репродуктивную токсичность, связанную, вероятно, с фармакологической действием глимепирида (гипогликемией).

Поэтому в течение всего периода беременности женщине глимепирид применять нельзя.

Если пациентка, которая принимает глимепирид, планирует беременность или забеременела, ее как можно скорее следует перевести на терапию инсулином.

Период кормление грудью.

Не известно, экскретируется глимепирид с грудным молоком. Известно, что он выводится из молоком в крыс. Рекомендуется прекратить лечение глімепіридом во время кормление грудью, поскольку другие производные сульфонилмочевины оказываются в грудном молоке и существует риск возникновения гипогликемии в новорожденного.


Дети.

Клинических данных в отношении применение глимепирида детям в возрасте до 8 лет нет. Для детей и подростков в возрасте от 8 до 17 лет существуют ограниченные данные в отношении применение глимепирида в виде монотерапии (см. раздел «Фармакологические свойства»). Существующих данных относительно безопасности и эффективности препарата для детей недостаточно, поэтому его не рекомендуется применять этой категории пациентов.

Особенности применение.

Глимепирид необходимо принимать незадолго до или во время приема пищи.

В случае нерегулярного питание или пропуска приема пищи лечение препаратом Глимепирид может вызвать гипогликемию. К возможным симптомов гипогликемии принадлежат главный боль, сильное ощущение голода, тошнота, рвота, усталость, сонливость, расстройства сна, повышение двигательной активности, агрессия, нарушение концентрации, тревожность и задержка реакции, депрессивный состояние, спутанность сознания, нарушение речи и зрительные расстройства, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, мозговые судороги, сонливость и потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание и брадикардия. Кроме того, могут наблюдаться признаки адренергической контррегуляции, такие как потливость, холодная и влажная кожа, тревожность, тахикардия, артериальная гипертензия, усиленное сердцебиение, стенокардия и сердечные аритмии.


Клиническая картина тяжкого нападения гипогликемии может напоминать клиническую картину инсульта. Симптомы гипогликемии почти всегда можно быстро устранить путем немедленного употребление углеводов (сахар). Искусственные подсластители не эффективные.

Из опыта применение других производных сульфонилмочевины известно, что, несмотря на начальную эффективность мероприятий по устранение гипогликемии, она может возникнуть снова. Тяжелая или длительная гипогликемия, только временно устраняется путем приема обычной количества сахара, требует немедленного лечение, иногда – госпитализации.

К факторам, что способствуют развития гипогликемии, относятся:

нежелание или (особенно в летнем возрасте) неспособность пациента к сотрудничества с врачом;

недоедания, нерегулярное питание или пропуск приема еды или период голодания;

нарушение диеты;

несоответствие между физическим нагрузкой и потреблением углеводов;

употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи;

нарушение функции почек;

тяжелое нарушение функции печени;


передозировка препаратом Глінова;

определенные декомпенсированные заболевания эндокринной системы, которые влияют на углеводный обмен или контррегуляцію гипогликемии (например, при некоторых нарушениях функции щитовидной железы и недостаточности функции передней судьбы гипофиза или коры надпочечников желез);

одновременное применение некоторых других лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Лечение препаратом Глінова требует регулярного контроля уровня глюкозы в крови и мочи. Кроме того, рекомендуется определять содержание гликозилированного гемоглобина в крови.

Во время лечение препаратом Глінова необходимо регулярно контролировать показатели функции печени и гематологические показатели (особенно количество лейкоцитов и тромбоцитов).

В стрессовых ситуациях (например при травмах, незапланированных хирургических вмешательствах, инфекциях, сопровождаются повышением температуры тела) может быть показано временное перевода пациента на инсулин.

Опыта применение Глінова пациентам с тяжелым нарушением функции печени или пациентам, которые находятся на диализе нет.

Пациентам с тяжелым нарушением функции почек или печени показано перевода на инсулин.

Лечение пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы препаратами сульфонилмочевины может привести к развития гемолитической анемии. Поскольку глимепирид относится к классу препаратов сульфонилмочевины, его следует с осторожностью назначать пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Им следует назначать альтернативные препараты, не содержат сульфонилмочевины.

Глінова содержит лактозы моногидрат. Этот препарат не следует принимать пациентам, которые имеют достаточно редкую наследственную непереносимость галактозы, дефицит лактазы саамов или нарушение абсорбции глюкозы-галактозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Исследования влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. Способность к концентрации и скорость реакции могут снижаться вследствие гипогликемии или гипергликемии или, например, из-за ухудшения зрения. Это может вызывать риск в ситуациях, когда такая способность есть особенно важной (например при управлении автомобилем или работе с механизмами).

Пациентов следует предупредить, что они не должны допускать развития в себя гипогликемии во время управление транспортным средством. Это особенно касается тех лиц, которые плохо или совсем не могут распознавать в себя симптомы-предвестники гипогликемии, и для тех, у кого приступы гипогликемии являются частыми. Необходимо серьезно взвесить, стоит за таких обстоятельств садиться за руль или работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременный прием препарата Глінова с определенными лекарственными средствами может вызывать как ослабление, так и усиление гипогликемической действия глимепирида. Поэтому другие препараты следует принимать только за согласия (или назначению) врача. Глимепирид метаболизируется с помощью цитохрома Р450 2С9 (CYP2C9). Известно, что вследствие одновременного приема индукторов (например рифампицина) или ингибиторов CYP2C9 (например флуконазола) этот метаболизм может меняться. Результаты исследования взаимодействия in vivo показали, что флуконазол, один из сильнейших ингибиторов CYP2C9, увеличивает AUC глимепирида примерно вдвое. О существование этих типов взаимодействий свидетельствует опыт применения Глінова и других производных сульфонилмочевины.

Потенцирование эффекта снижение уровня глюкозы в крови, а следовательно, в некоторых случаях и гипогликемия могут возникать в случае одновременного приема с глімепіридом таких препаратов, как фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон, инсулин и пероральные противодиабетические преператы, некоторые сульфонаміди длительного действия, метформин, тетрациклины, салицилаты и г-амино-салициловая кислота, ингибиторы МАО, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хинолоновые антибиотики и кларитромицин, хлорамфеникол, пробенецид, сульфинпиразон, кумариновые антикоагулянты, миконазол, фенфлурамин, дизопирамид, пентоксифиллин (высокие дозы парентерально), фибраты, тритоквалін, ингибиторы АПФ, флуконазол, флуоксетин, аллопуринол, симпатолитики, цикло-, тро — и іфосфаміди. Ослабление эффекта снижение уровня глюкозы в крови и, соответственно, увеличение этого уровня может происходить, когда больной одновременно принимает такие лекарства: эстрогены и прогестагены; салуретики, тиазидные диуретики; препараты, которые стимулируют функцию щитовидной железы, глюкокортикоиды; производные фенотиазина, хлорпромазин; адреналин и симпатомиметики; никотиновая кислота (высокие дозы) и ее производные; слабительные средства (длительное применения); фенитоин, диазоксид; глюкагон, барбитураты и рифампицин; ацетозоламід.

Антагонисты Н2-рецепторов, бета-блокаторы, клонидин и резерпин могут приводить как к потенцирование, так и до ослабление эффекта снижение уровня глюкозы в крови. Под влиянием симпатолитиков, таких как бета-блокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, проявления адренергической оборотной регуляции гипогликемии могут уменьшаться или исчезать. Употребление алкоголя может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида непредсказуемым образом.

Глиновая способен как увеличивать, так и уменьшать влияние производных кумарина.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Глимепирид — это гипогликемическая вещество, активная при пероральном приеме, которая принадлежит к группы сульфонилмочевины. Его можно применять при инсулин-независимом сахарном диабете.

Глимепирид действует преимущественно путем стимуляции высвобождение инсулина с бета-клеток поджелудочной железы.

Как и в случае других препаратов сульфонилмочевины, такой эффект основывается на повышении чувствительности клеток поджелудочной железы к физиологической стимуляции глюкозой. Кроме этого, глимепирид имеет выраженную позапанкреатичну действие, которое также характерна и для других препаратов сульфонилмочевины.

Высвобождение инсулина

Препараты сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем закрытие АТФ-зависимого калиевого канала, расположенного в мембране бета-клетки поджелудочной железы. Закрытие калиевого канала вызывает деполяризацию бета-клетки и в результате открытие кальциевых каналов приводит к увеличению притока кальция в клетку, в свою очередь, приводит к высвобождение инсулина путем экзоцитоза.

Глимепирид с высокой скоростью замещение связывается с белком мембраны бета-клеток, связанным с АТФ-зависимым калиевым каналом, однако расположение его места связывание отличается от обычного места связывание препаратов сульфонилмочевины.

Позапанкретична активность

К позапанкреатичних эффектов относятся, например, улучшение чувствительности периферических тканей к инсулина и уменьшение утилизации инсулина печенью. Утилизация глюкозы крови периферическими тканями (мышечной и жировой) происходит с помощью специальных транспортных белков, расположенных в клеточной мембране. Транспорт глюкозы в эти ткани является ограниченным за скоростью этапом утилизации глюкозы. Глимепирид очень быстро увеличивает количество активных молекул, которые транспортируют глюкозу, на плазматических мембранах клеток мышечной и жировой ткани, что приводит к стимуляции захват глюкозы.

Глимепирид увеличивает активность глікозилфосфатидилінозитолспецифічної фосфолипазы С, с которой в изолированных мышечных и жировых клетках может коррелировать вызванный препаратом липогенез и гликогеноз.

Глимепирид угнетает продукцию глюкозы в печени путем увеличение внутриклеточных концентраций фруктозо-2,6-біфосфату, который, в свою очередь, угнетает глюконеогенез.

Общие характеристики

В здоровых человек минимальная эффективная пероральная доза составляет примерно 0,6 мг. Влияние глимепирида есть дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на острые физические нагрузки, то есть уменьшение секреции инсулина, в условиях действия глимепирида сохраняется.

Не было выявлено достоверной разницы в действии глимепирида при приеме препарата по 30 минут до еды или непосредственно перед употреблением пищи. В пациентов, больных сахарный диабет, должный метаболический контроль в течение 24 часов обеспечивался при приеме препарата один раз на сутки.

Хотя гідроксильований метаболит вызывает незначительное, но достоверное снижение уровня глюкозы крови в здоровых человек, это только незначительная составляющая общей действия препарата. Применение в комбинации с метформином

В ходе одного исследования было продемонстрировано улучшение метаболического контроля при сопутствующий терапии глімепіридом по сравнению с монотерапией метформином у пациентов, диабет у которых должным образом не контролируется при применении максимальных доз метформина.

Применение в комбинации с инсулином

Данные по применение препарата в комбинации с инсулином ограничены. Можно начать сопутствующее лечение инсулином у пациентов, диабет у которых должным образом не контролируется при применении максимальных доз глимепирида. В ходе двух исследований благодаря этой комбинации удалось достичь такого же улучшение метаболического контроля, как и при монотерапии инсулином; однако при комбинированной терапии нужна меньше средняя доза инсулина.

Особые категории пациентов

Дети и подростки

В ходе 24-недельного клинического исследования с активным контролем (глимепирид в дозе до 8 мг на сутки или метформин в дозе до 2 000 мг в сутки) принимали участие 285 детей (в возрасте 8-17 лет) с диабетом II типа.

Как глимепирид, так и метформин привели к достоверному снижение НbА1c по сравнению по выходным показателем (глимепирид -0,95 (СП 0,41); метформин -1,39 (СП 0,40)). Однако для глимепирида не была продемонстрирована не меньше эффективность по сравнению с метформином с точки зрения средней изменения НbА1c по сравнению по выходным показателем. Разница между двумя видами лечение составляла 0,44 % на пользу метформина. Верхний предел (1,05) 95 % доверительного интервала для этой разницы была не ниже 0,3 % границы не меньшей эффективности. По результатам лечение глімепіридом никаких новых проблем по безопасности препарата для детей по сравнению с такими для взрослых пациентов, больных сахарный диабет II типа, не было обнаружено. Данных в отношении долгосрочной эффективности и безопасности препарата для детей нет.

Фармакокинетика.

Всасывание: после перорального приема глимепирид имеет 100 % биодоступность. Прием еды не обнаруживает значительного влияния на всасывание, а лишь несколько замедляет скорость всасывания. Максимальные концентрации препарата в сыворотке крови (Сmax) достигаются примерно через 2,5 часа после перорального приема препарата (средний показатель составляет 0,3 мкг/мл при приеме многократной суточной дозы 4 мг). Существует линейное соотношение между дозой и Сmах, а также дозой и AUC(площадь под кривой «концентрация – время»).

Распределение: глимепирид имеет очень низкий объем распределения (около 8,8 л), что примерно равна объема распределения альбумина, высокая степень связывание с белками плазмы (более 99 %) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).

В животных глимепирид проникает в грудное молоко. Глимепирид проникает сквозь плаценту. Проникновение через гематоэнцефалический барьер есть низким.

Биотрансформация и вывод: средний основной период полувыведения при концентрациях препарата в плазме крови, что отвечают многократном режима дозирования, составляет примерно от 5 до 8 часов. После приема больших доз наблюдалось незначительное увеличение периода полувыведения.

После приема одноразовой дозы глимепирида, меченого радиоактивным изотопом, 58 % радиоактивной вещества выражалось в моче и 35 % – в кале. Неизмененная вещество в мочи не проявлялась. В моче и кале оказываются два метаболиты, которые, наиболее вероятно, образуются в результате метаболизма в печени (главный фермент CYP2C9), один из которых является гідроксипохідним, а другой – карбоксипохідним. После перорального приема глимепирида терминальные периоды полувыведения этих метаболитов составляли от 3 до 6 и от 5 до 6 часов соответственно.

Сравнение фармакокинетики после однократного приема и многоразового приема препарата один раз на сутки не выявило достоверных различий. Міжіндивідуальна вариабельность была очень низкой. Кумуляции, которая бы имела важное значение, не наблюдалось.

Особые категории пациентов

Фармакокинетические параметры в мужчин и женщин, так же как в молодых и лиц пожилого возраста (от 65 лет), были подобными. В пациентов со пониженным клиренсом креатинина наблюдалась тенденция к увеличение клиренса глимепирида и снижение его средних концентраций в плазме крови, что, вероятнее всего, обусловлено более быстрым выводом в результате меньшего степени связывание с белками. Почечное вывод обоих метаболитов поднимался. В общем в этих пациентов не ожидается дополнительного риска кумуляции препарата.

Фармакокинетические показатели в пяти пациентов, которые перенесли хирургическое вмешательства на желчевыводящих путях, были подобные таких у здоровых лиц.

Дети и подростки

Исследования фармакокинетики безопасности и переносимости после одноразового приема 1 мг глимепирида в сытом состоянии в 30 детей (4 детей в возрасте 10-12 лет и 26 детей в возрасте 12-17 лет), больных сахарным диабет II типа, продемонстрировало, что средние показатели AUC(0-last), Сmax и t1/2 были подобные до тех, что ранее наблюдались у взрослых.

Доклинические данные с безопасности

Эффекты, что наблюдались во время доклинических исследований, возникали при уровнях экспозиции, которые намного превышали максимальные уровне экспозиции в человека, что указывает на их незначительную ценность для клинической практики, или же были вызванные фармакодинамічною действием препарата (гипогликемией). Эти результаты были полученные в пределах традиционных фармакологических исследований с безопасности, исследований токсичности при введении повторных доз, тестов на генотоксичность, онкогенный потенциал и репродуктивную токсичность. Побочные эффекты, выявленные в ходе последних (которые охватывали изучение эмбриотоксичности, тератогенности и токсического влияния на развитие организма), считались следствием гипогликемических эффектов, вызванных препаратом в самок и в детенышей.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 1 мг – таблетки капсулоподобной формы с плоской поверхностью, со скошенными краями, с риской с обеих сторон, светлого розового цвета;

таблетки по 2 мг – таблетки капсулоподобной формы с плоской поверхностью, со скошенными краями, с риской с обеих сторон, светлого зеленого цвета, допускается наличие вкраплений;

таблетки по 3 мг – таблетки капсулоподобной формы с плоской поверхностью, со скошенными краями, с риской с обеих сторон, светлого желтого цвета;

таблетки по 4 мг – таблетки капсулоподобной формы с плоской поверхностью, со скошенными краями, с риской с обеих сторон, светлого синего цвета.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере с поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой.

По 1 или 3 блистера в пачке картона.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Індоко Ремедіз Лтд

Indoco remedies ltd

Местонахождение.

Л-14, Верна Индастриал Ареа, Верна, Салсет, Гоа – 403 722, Индия

L-14, Verna Industrial Area, Verna, Salcete, Goa — 403 722, India

Заявитель.

М. Биотек Лтд

M. Biotech ltd

Местонахождение.

Глэдстоун Хауз, 77-79 Пусть Стрит, Егам ТВ20 9ГИ, Суррей, Большая Британия

Gladstone House, 77-79 High Street, Egham TW20 9HY, Surrey, United Kingdom

Источник: apteka-online.kharkov.ua

Это сахаропонижающее средство. Действие связано со способностью увеличивать высвобождение инсулина с бета-клеток поджелудочной железы, повышая их реактивность на физиологическую стимуляцию глюкозой.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: глимепирид.

Выпускается Глинова в форме таблеток (1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг).

Показания

Глинова применяют при сахарном диабете типа ІІ в случаях, когда диета, физическая нагрузка, снижение веса не дают положительного результата.

Противопоказания

Глинова нельзя назначать:

— при инсулинозависимой форме сахарного диабета;

— при диабетической коме;

— при диабетическом кетоацидозе;

— при значительном нарушении функции почек/печени;

— при непереносимости компонентов данного лекарственного средства.

Применение при беременности и кормлении грудью

Нарушение нормального уровня гликемии во время беременности с высокой вероятностью может вызывать врожденные пороки, перинатальную летальность. Поэтому важно тщательно контролировать уровень глюкозы в этот период (обычно применяется инсулин).

Достаточных данных касательно применения препарата Глинова во время беременности нет. Исследования на животных демонстрировали репродуктивную токсичность глимепирида. Поэтому его применение противопоказано у беременных.

Неизвестно, проникает ли активное вещество (глимепирид) в грудное молоко, поэтому его применение не рекомендуется у кормящих матерей.

Способ применения и дозы

Глинова применяют внутрь.

Дозирование определяют на основе результатов лабораторных исследований (уровня глюкозы в крови, моче).

Стандартная начальная доза для взрослых — 1 мг/день. Если такая доза позволяет достичь необходимого контроля уровня глюкозы, ее применяют для поддерживающей терапии. Если удовлетворительный уровень глюкозы не достигнут, дозу постепенно повышают с интервалом 1—2 недели.

Максимальная рекомендованная доза — 6 мг/день.

Передозировка

Возможно развитие гипогликемии, длительностью от 12 до 72 часов.

Гипогликемия может сопровождаться неврологической симптоматикой (повышение моторной активности, тремор, беспокойство, нарушение зрения, сонливость, нарушение координации, судороги, кома). Также может наблюдаться тошнота, боль в животе, рвота.

Рекомендуется госпитализация. Лечение направлено на предотвращение дальнейшего всасывания препарата путем промывания желудка (или стимуляции рвоты) с последующим употреблением воды с адсорбентом, натрия сульфатом. Как можно раньше следует начать введение глюкозы внутривенно болюсно (под контролем уровня глюкозы в крови).

Побочные эффекты

Иммунные расстройства: лейкоцитокластический васкулит, аллергические реакции.

Гематологические расстройства: тромбоцитопения, гранулоцитопения, лейкопения, эритроцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения.

Метаболические расстройства: гипогликемические состояния.

Офтальмологические расстройства: временное нарушение зрения (вследствие изменений уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии).

Гастроинтестинальные расстройства: вздутие, дискомфорт в области желудка, тошнота, диарея.

Гепатобилиарные расстройства: повышение уровня печеночных трансаминаз, дисфункция печени (иногда с холестазом, желтухой), гепатит, печеночная недостаточность.

Дерматологические расстройства: аллергический дерматит, псевдоаллергические реакции, зуд, крапивница, экзантема, гиперчувствительность к солнечному свету.

Другие: снижение уровня натрия в крови.

Условия и сроки хранения

Хранить Глинова при при 15 — 25 °С не более трех лет.

Источник: www.obozrevatel.com

Состав:

действующее вещество: glimepiride;

1 таблетка содержит 1 мг или 2 мг, или 3 мг, или 4 мг глимепирида,

вспомогательные вещества:

таблетки по 1 мг: лактоза моногидрат, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид красный (Е 172);

таблетки по 2 мг: лактоза моногидрат, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид желтый (Е 172), индигокармин алюминиевый лак (Е 132);

таблетки по 3 мг: лактоза моногидрат, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид желтый (Е 172);

таблетки по 4 мг: лактоза моногидрат, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, индигокармин алюминиевый лак (Е 132).

Лекарственная форма.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 1 мг — таблетки капсулоподобной формы с плоской поверхностью, со скошенными краями, с риской с обеих сторон, светлого розового цвета;

таблетки по 2 мг — таблетки капсулоподобной формы с плоской поверхностью, со скошенными краями, с риской с обеих сторон, светлого зеленого цвета, допускается наличие вкраплений;

таблетки по 3 мг — таблетки капсулоподобной формы с плоской поверхностью, со скошенными краями, с риской с обеих сторон, светлого желтого цвета;

таблетки по 4 мг — таблетки капсулоподобной формы с плоской поверхностью, со скошенными краями, с риской с обеих сторон, светлого синего цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антидиабетические препараты. Пероральные гипогликемические средства, за исключением инсулинов. Сульфонаміди, производные мочевины. Глимепирид.

Код АТХ А10В В12.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Глимепирид — это гипогликемическая вещество, активное при пероральном приеме, которое относится к группе сульфонилмочевины. Его можно применять при инсулин-независимом сахарном диабете.

Глимепирид действует преимущественно путем стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы.

Как и в случае других препаратов сульфонилмочевины, такой эффект основывается на повышении чувствительности клеток поджелудочной железы к физиологической стимуляции глюкозой. Кроме этого, глимепирид оказывает выраженное позапанкреатичну действие, которая также характерна и для других препаратов сульфонилмочевины.

Высвобождение инсулина

Препараты сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем закрытия АТФ-зависимого калиевого канала, расположенного в мембране бета-клетки поджелудочной железы. Закрытие калиевого канала вызывает деполяризацию бета-клетки и в результате открытия кальциевых каналов приводит к увеличению притока кальция в клетку, что, в свою очередь, приводит к высвобождению инсулина путем экзоцитоза.

Глимепирид с высокой скоростью замещения связывается с белком мембраны бета-клеток, связанным с АТФ-зависимым калиевым каналом, однако расположение его места связывания отличается от обычного места связывания препаратов сульфонилмочевины.

Позапанкретична активность

К позапанкреатичних эффектов относятся, например, улучшение чувствительности периферических тканей к инсулину и уменьшение утилизации инсулина печенью. Утилизация глюкозы крови периферическими тканями (мышечной и жировой) происходит с помощью специальных транспортных белков, расположенных в клеточной мембране. Транспорт глюкозы в эти ткани является ограниченным по скорости этапом утилизации глюкозы. Глимепирид очень быстро увеличивает количество активных молекул, транспортирующих глюкозу, на плазматических мембранах клеток мышечной и жировой ткани, что приводит к стимуляции захвата глюкозы.

Глимепирид увеличивает активность глікозилфосфатидилінозитолспецифічної фосфолипазы С, с которой в изолированных мышечных и жировых клетках могут коррелировать вызванный препаратом липогенез и гликогеноз.

Глимепирид подавляет продукцию глюкозы в печени путем увеличения внутриклеточных концентраций фруктозо-2,6-біфосфату, который, в свою очередь, подавляет глюконеогенез.

Общие характеристики. У здоровых лиц минимальная эффективная пероральная доза составляет приблизительно 0,6 мг. Влияние глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на острые физические нагрузки, то есть уменьшение секреции инсулина, в условиях действия глимепирида сохраняется.

Не было выявлено достоверной разницы в действии глимепирида при приеме препарата за 30 минут до еды или непосредственно перед употреблением пищи. У пациентов, больных сахарным диабетом, надлежащий метаболический контроль на протяжении 24 часов обеспечивался при приеме препарата 1 раз в сутки.

Хотя гідроксильований метаболит вызывает незначительное, но достоверное снижение уровня глюкозы крови у здоровых лиц, это только небольшая составляющая общего действия препарата.

Применение в комбинации с метформином

В ходе одного исследования было продемонстрировано улучшение метаболического контроля при сопутствующей терапии глімепіридом по сравнению с монотерапией метформином у пациентов, диабет у которых должным образом не контролируется при применении максимальных доз метформина.

Применение в комбинации с инсулином

Данные относительно применения препарата в комбинации с инсулином ограничены. Можно начать сопутствующее лечение инсулином у пациентов, диабет у которых должным образом не контролируется при применении максимальных доз глимепирида. В ходе двух исследований благодаря этой комбинации удалось достичь такого же улучшения метаболического контроля, как и при монотерапии инсулином; однако при комбинированной терапии требуется меньшая средняя доза инсулина.

Особые категории пациентов

Дети и подростки. В ходе 24-недельного клинического исследования с активным контролем (глимепирид в дозе до 8 мг в сутки или метформин в дозе до 2 000 мг в сутки) принимали участие 285 детей (в возрасте 8-17 лет) с диабетом II типа.

Как глимепирид, так и метформин привели к достоверному снижение НbА1c по сравнению с исходным показателем (глимепирид -0,95 (СП 0,41); метформин -1,39 (СП 0,40)). Однако для глимепирида не была продемонстрирована не меньшая эффективность по сравнению с метформином с точки зрения среднего изменения НbА1c по сравнению с исходным показателем. Разница между двумя видами лечения составляла 0,44% в пользу метформина. Верхний предел (1,05) 95% доверительного интервала для этой разницы была не ниже 0,3% границы не меньшей эффективности. По результатам лечения глімепіридом никаких новых проблем относительно безопасности препарата для детей по сравнению с таковыми для взрослых пациентов, больных сахарным диабетом II типа, не было выявлено. Данных относительно долгосрочной эффективности и безопасности препарата для детей нет.

Фармакокинетика.

Всасывание: после перорального приема глимепирид имеет 100% биодоступность. Прием пищи не оказывает значительного влияния на всасывание, а лишь несколько замедляет скорость всасывания. Максимальные концентрации препарата в сыворотке крови (Сmax) достигается примерно через 2,5 часа после перорального приема препарата (средний показатель составляет 0,3 мкг/мл при приеме многократной суточной дозы 4 мг). Существует линейное соотношение между дозой и Сmах, а также дозой и AUC (площадь под кривой «концентрация — время»).

Распределение. Глимепирид имеет очень низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).

У животных глимепирид проникает в грудное молоко. Глимепирид проникает через плаценту. Проникновение через гематоэнцефалический барьер является низким.

Биотрансформация и выведение. Средний основной период полувыведения при концентрациях препарата в плазме крови, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет примерно от 5 до 8 часов. После приема больших доз наблюдалось незначительное увеличение периода полувыведения.

После приема однократной дозы глимепирида, меченного радиоактивным изотопом, 58% радиоактивного вещества обнаруживалось в моче и 35% — в кале. Неизмененное вещество в моче не проявлялась. В моче и кале обнаруживаются два метаболита, которые, наиболее вероятно, образуются в результате метаболизма в печени (главный фермент CYP2C9), один из которых является гідроксипохідним, а другой — карбоксипохідним. После перорального приема глимепирида терминальные периоды полувыведения этих метаболитов составляли от 3 до 6 и от 5 до 6 часов соответственно.

Сравнение фармакокинетики после однократного приема и многократного приема препарата один раз в сутки не выявило достоверных различий. Міжіндивідуальна вариабельность была очень низкой. Кумуляции, которая бы имела важное значение, не наблюдалось.

Особые категории пациентов

Фармакокинетические параметры у мужчин и женщин, так же как у молодых и лиц пожилого возраста (от 65 лет), были сходными. У пациентов со сниженным клиренсом креатинина наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и снижению его средних концентраций в плазме крови, что, вероятнее всего, обусловлено более быстрым выведением вследствие меньшей степени связывания с белками. Выведение обоих метаболитов через почки поднимался. В целом у этих пациентов не ожидается дополнительного риска кумуляции препарата.

Фармакокинетические показатели у пяти пациентов, перенесших хирургическое вмешательство на желчевыводящих путях, были подобны таковым у здоровых лиц.

Дети и подростки

Исследование фармакокинетики безопасности и переносимости после однократного приема 1 мг глимепирида в сытом состоянии у 30 детей (4 детей в возрасте 10-12 лет и 26 детей в возрасте 12-17 лет), больных сахарным диабетом II типа, продемонстрировало, что средние показатели AUC(0-last), Смах и t1/2 были подобны тем, что ранее наблюдались у взрослых.

Доклинические данные по безопасности

Эффекты, которые наблюдались во время доклинических исследований, возникали при уровнях экспозиции, которые намного превышали максимальные уровни экспозиции у человека, что указывает на их незначительную ценность для клинической практики, или же были вызваны фармакодинамічною действием препарата (гипогликемией). Эти результаты были получены в рамках традиционных фармакологических исследований безопасности, исследования токсичности при введении повторных доз, тестов на генотоксичность, онкогенный потенциал и репродуктивную токсичность. Побочные эффекты, выявленные в ходе последних (которые охватывали изучение эмбриотоксичности, тератогенности и токсического воздействия на развитие организма), считались следствием гипогликемических эффектов, вызванных препаратом у самок и у детенышей.

Показания.

инсулиннезависимый сахарный диабет II типа, если уровень сахара в крови нельзя адекватно поддерживать только диетой, физическими упражнениями и снижением массы тела.

Противопоказания.

Глінова не предназначен для лечения инсулинозависимого сахарного диабета I типа, диабетического кетоацидоза, диабетической прекомы и комы, тяжелых функциональных почечных или печеночных расстройств.

Глінова нельзя назначать больным с гиперчувствительностью к глимепириду или к любому вспомогательному ингредиенту, входящему в состав препарата, к производным сульфонилмочевины или других сульфониламидных препаратов (риск развития реакций гиперчувствительности).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременный прием препарата Глінова с определенными лекарственными средствами может вызвать как ослабление, так и усиление гипогликемического действия глимепирида. Поэтому другие препараты следует принимать только по согласию (или назначению) врача. Глимепирид метаболизируется с помощью цитохрома Р450 2С9 (CYP2C9). Известно, что вследствие одновременного приема индукторов (например рифампицина) или ингибиторов CYP2C9 (например флуконазола) этот метаболизм может изменяться. Результаты исследования взаимодействия in vivo показали, что флуконазол, один из самых сильных ингибиторов CYP2C9, увеличивает AUC глимепирида приблизительно вдвое. О существовании этих типов взаимодействий свидетельствует опыт применения Глінова и других производных сульфонилмочевины.

Потенцирование эффекта снижения уровня глюкозы в крови, а следовательно, в некоторых случаях и гипогликемия могут возникать в случае одновременного приема с глімепіридом таких препаратов как фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон, инсулин и пероральные противодиабетические преператы, некоторые сульфонаміди длительного действия, метформин, тетрациклины, салицилаты и р-амино-салициловая кислота, ингибиторы МАО, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хинолоновые антибиотики и кларитромицин, хлорамфеникол, пробенецид, сульфинпиразон, кумариновые антикоагулянты, миконазол, фенфлурамин, дизопирамид, пентоксифиллин (высокие дозы парентерально), фибраты, тритоквалін, ингибиторы АПФ, флуконазол, флуоксетин, аллопуринол, симпатолитики, цикло-, тро — и іфосфаміди. Ослабление эффекта снижения уровня глюкозы в крови и, соответственно, увеличение этого уровня может происходить, когда больной одновременно принимает такие лекарства: эстрогены и прогестагены; салуретики, тиазидные диуретики; препараты, стимулирующие функцию щитовидной железы, глюкокортикоиды; производные фенотиазина, хлорпромазин; адреналин и симпатомиметики; никотиновая кислота (высокие дозы) и ее производные; слабительные средства (длительное применение); фенитоин, диазоксид; глюкагон, барбитураты и рифампицин; ацетозоламід.

Антагонисты Н2-рецепторов, бета-блокаторы, клонидин и резерпин могут приводить как к потенцированию, так и к ослаблению эффекта снижения уровня глюкозы в крови. Под влиянием симпатолитиков, таких как бета-блокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, проявления адренергической обратной регуляции гипогликемии могут уменьшаться или исчезать. Употребление алкоголя может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида непредсказуемым образом.

Глінова способен как увеличивать, так и уменьшать влияние производных кумарина.

Колесевелам связывается с глімепіридом и уменьшает всасывание последнего из желудочно-кишечного тракта. Никаких взаимодействий не наблюдалось, если глимепирид принимали минимум за 4 часа до применения колесевеламу. В связи с этим глимепирид не следует принимать минимум за 4 часа до применения колесевеламу.

Особенности применения.

Глимепирид необходимо принимать незадолго до или во время приема пищи.

В случае нерегулярного питания или пропуска приема пищи лечение препаратом Глимепирид может вызвать гипогликемию. К возможным симптомам гипогликемии относятся головная боль, сильное ощущение голода, тошнота, рвота, усталость, сонливость, расстройства сна, повышение двигательной активности, агрессия, нарушение концентрации, тревожность и задержка реакции, депрессивное состояние, спутанность сознания, нарушение речи и зрительные расстройства, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, мозговые судороги, сонливость и потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание и брадикардия. Кроме того, могут наблюдаться признаки адренергической контррегуляции, такие как потливость, холодная и влажная кожа, тревожность, тахикардия, артериальная гипертензия, усиленное сердцебиение, стенокардия и сердечные аритмии.

Клиническая картина тяжелого приступа гипогликемии может напоминать клиническую картину инсульта. Симптомы гипогликемии почти всегда можно быстро устранить путем немедленного употребления углеводов (сахар). Искусственные подсластители не эффективны.

Из опыта применения других производных сульфонилмочевины известно, что, несмотря на начальную эффективность мероприятий по устранению гипогликемии, она может возникнуть снова. Тяжелая или продолжительная гипогликемия, которая лишь временно устраняется путем приема обычного количества сахара, требует немедленного лечения, иногда — госпитализации.

К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся:

  • нежелание или (особенно в пожилом возрасте) неспособность пациента к сотрудничеству с врачом;
  • недоедание, нерегулярное питание или пропуск приема пищи или период голодания;
  • нарушение диеты;
  • несоответствие между физической нагрузкой и потреблением углеводов;
  • употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи;
  • нарушение функции почек;
  • тяжелое нарушение функции печени;
  • передозировка препаратом Глінова;
  • определенные декомпенсированные заболевания эндокринной системы, влияющие на углеводный обмен или контррегуляцію гипогликемии (например, при некоторых нарушениях функции щитовидной железы и недостаточности функции передней доли гипофиза или коры надпочечников);
  • одновременное применение некоторых других лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Лечение препаратом Глінова требует регулярного контроля уровня глюкозы в крови и моче. Кроме того, рекомендуется определять содержание гликозилированного гемоглобина в крови.

Во время лечения препаратом Глінова необходимо регулярно контролировать показатели функции печени и гематологические показатели (особенно количество лейкоцитов и тромбоцитов).

В стрессовых ситуациях (например при травмах, незапланированных хирургических вмешательствах, инфекциях, сопровождающихся повышением температуры тела) может быть показано временное переведение пациента на инсулин.

Опыта применения Глінова пациентам с тяжелым нарушением функции печени или пациентам, находящимся на диализе, нет.

Пациентам с тяжелым нарушением функции почек или печени показан перевод на инсулин.

Лечение пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы препаратами сульфонилмочевины может привести к развитию гемолитической анемии. Поскольку глимепирид относится к классу препаратов сульфонилмочевины, его следует с осторожностью назначать пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Им следует назначать альтернативные препараты, не содержащие сульфонилмочевины.

Глінова содержит лактозы моногидрат. Этот препарат не следует принимать пациентам, которые имеют достаточно редкую наследственную непереносимость галактозы, дефицит лактазы саамов или нарушения абсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Риск, связанный с диабетом.

Отклонения от нормы глюкозы в крови в период беременности могут быть причиной увеличения вероятности возникновения врожденных недостатков развития и перинатальной летальности. Поэтому следует тщательно контролировать количество глюкозы в крови беременной женщины для того, чтобы избежать тератогенного риска.

Беременную, больную сахарным диабетом, нужно перевести на инсулин. Женщины, которые болеют сахарным диабетом, должны информировать своего врача о планируемой беременности для коррекции лечения и перехода на инсулин.

Риск, связанный с глімепіридом.

Нет данных относительно применения глимепирида у беременных. Учитывая результаты экспериментов на животных, препарат имеет репродуктивную токсичность, связанную, вероятно, с фармакологическим действием глимепирида (гипогликемией).

Поэтому в течение всего периода беременности женщине глимепирид применять нельзя.

Если пациентка, которая принимает глимепирид, планирует беременность или забеременела, ее как можно скорее следует перевести на терапию инсулином.

Период кормления грудью.

Неизвестно, глимепирид экскретируется в грудное молоко. Известно, что он выводится с молоком у крыс. Рекомендуется прекратить лечение глімепіридом в период кормления грудью, поскольку другие производные сульфонилмочевины выявляются в грудном молоке и существует риск возникновения гипогликемии у новорожденного.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводили. Способность к концентрации и скорость реакции могут снижаться вследствие гипогликемии или гипергликемии или, например, через ухудшение зрения. Это может вызывать риск в ситуациях, когда такая способность является особенно важной (например при управлении автомобилем или работе с механизмами).

Пациентов следует предупредить, что они не должны допускать развития в себе гипогликемии во время управления транспортным средством. Это особенно касается тех лиц, которые плохо или совсем не могут распознавать у себя симптомы-предвестники гипогликемии, и для тех, у кого приступы гипогликемии являются частыми. Необходимо серьезно взвесить, стоит ли при таких обстоятельствах садиться за руль или работать с механизмами.

Способ применения и дозы.

Успешное лечение диабета зависит от соблюдения больным соответствующего рациона питания, регулярной физической активности, а также постоянного контроля уровня глюкозы в крови и моче. Несоблюдение больным диеты не можно компенсировать приемом таблеток или инсулина.

Препарат применять взрослым пациентам.

Дозировка зависит от результатов анализов содержания глюкозы в крови и моче. Начальная доза составляет 1 мг глимепирида в сутки. Если такая доза позволяет достичь контролируемости заболевания, ее следует применять для поддерживающей терапии.

Если гликемический контроль не является оптимальным, дозировку нужно увеличивать в 2, 3 или 4 мг глимепирида в сутки поэтапно (с интервалами в 1-2 недели).

Доза более 4 мг / сут дает лучшие результаты только в отдельных случаях. Максимальная рекомендованная доза — 6 мг глимепирида в сутки.

Если максимальная суточная доза метформина не обеспечивает достаточного гликемического контроля, можно начать сопутствующую терапию глімепіридом.

Придерживаясь предыдущего дозирования метформина, прием глимепирида следует начинать с низкой дозы, которую потом можно постепенно повышать до максимальной суточной дозы, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию нужно проводить под пристальным наблюдением врача.

Если максимальная суточная доза Глінова не обеспечивает достаточного гликемического контроля, при необходимости можно начать сопутствующую терапию инсулином. Придерживаясь предыдущего дозирования глимепирида, лечение инсулином следует начинать с низкой дозы, которую потом можно повышать, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию нужно проводить под пристальным наблюдением врача.

Обычно одна доза глимепирида в сутки является достаточной. Ее рекомендуется принимать незадолго до или во время сытного завтрака или, если завтрака нет, незадолго перед или во время первого основного приема пищи. Ошибки в применении препарата, например пропуск приема очередной дозы, никогда нельзя исправлять путем следующего приема высшей дозы. Таблетку следует глотать не разжевывая, запивая жидкостью.

Если у больного наблюдается гипогликемическая реакция на прием глимепирида в дозе 1 мг в сутки, это значит, что болезнь можно контролировать только с помощью соблюдения диеты.

Улучшение контролируемости диабета сопровождается повышением чувствительности к инсулину, поэтому во время курса лечения потребность в глимепириде может уменьшаться. С целью избежания гипогликемии следует постепенно уменьшать дозу или вообще прервать терапию. Необходимость в пересмотре дозирования также может возникнуть, если у больного изменяется масса тела или образ жизни или действуют другие факторы, которые повышают риск гипо — или гипергликемии.

Переход от пероральных гипогликемических агентов к Глінова.

От других пероральных гипогликемических агентов обычно можно осуществить переход к Глінова. Во время такого перехода следует учитывать силу и период полувыведения предыдущего средства. В некоторых случаях, особенно если противодиабетический препарат имеет долгий период полувыведения (например, хлорпропамид), перед началом приема Глінова рекомендуется подождать несколько дней. Это даст возможность уменьшить риск гипогликемических реакций вследствие аддитивного действия двух агентов.

Рекомендуемая начальная доза — 1 мг глимепирида в сутки. Как отмечалось выше, дозу можно поэтапно увеличивать с учетом реакций на препарат.

Переход от инсулина к Глінова.

В исключительных случаях больным диабетом II типа, принимающих инсулин, может быть показана замена его на Глінова. Такой переход следует проводить под пристальным наблюдением врача.

Дети.

Клинических данных относительно применения глимепирида детям в возрасте до 8 лет нет. Для детей и подростков в возрасте от 8 до 17 лет существуют ограниченные данные относительно применения глимепирида в виде монотерапии (см. раздел «Фармакологические свойства»). Существующих данных относительно безопасности и эффективности препарата для детей недостаточно, поэтому его не рекомендуется применять этой категории пациентов.

Передозировка.

Передозировка может приводить к гипогликемии, которая длится от 12 до 72 часов и после первого облегчения может появиться повторно. Симптомы могут проявиться через 24 ч после всасывания препарата. Как правило, для таких больных рекомендуется наблюдение в клинике. Могут возникать тошнота, рвота и боль в подложечной области. Гипогликемия часто может сопровождаться неврологическими симптомами, такими как беспокойство, тремор, расстройства зрения, нарушение координации, сонливость, кома и судороги.

Лечение передозировки.

Лечение заключается, в первую очередь, в предотвращении абсорбции препарата. Для этого необходимо вызвать рвоту, а потом выпить воды или лимонада с активированным углем (адсорбент) и сульфатом натрия (слабительное). Если принято большое количество глимепирида, показано промывание желудка, после чего — применение активированного угля и сульфата натрия. В случае тяжелой передозировки необходима госпитализация в отделение реанимации. Как можно скорее следует начать введение глюкозы: при необходимости — сначала одноразовая внутривенная инъекция 50 мл 50% раствора, а затем — вливание 10% раствора и постоянный контроль уровня глюкозы в крови. Дальнейшее лечение симптоматическое.

При лечении гипогликемии, вызванной случайным приемом Глінова, у младенцев и детей младшего возраста дозу глюкозы нужно особенно тщательно корректировать, учитывая возможность возникновения опасной гипергликемии, а ее контроль осуществлять путем внимательного наблюдения за уровнем глюкозы в крови.

Побочные реакции.

Учитывая опыт применения глимепирида и других производных сульфонилмочевины, необходимо учитывать возможность возникновения побочных реакций, приведенных ниже по классам систем органов в порядке уменьшения их частоты: очень часто ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 до <1/10; нечасто: ≥ 1/1000 до < 1/100;

редко: ≥ 1/10000 до <1/1000; очень редко: <1/10000, неизвестно (нельзя

рассчитать по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы

Редко: тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, гемолитическая анемия и панцитопения, которые, как правило, являются обратимыми после отмены препарата.

Со стороны иммунной системы

Очень редко: лейкоцитокластичний васкулит, умеренные реакции гиперчувствительности, которые могут прогрессировать до тяжелых форм, сопровождаясь одышкой, снижением артериального давления и иногда шоком.

Неизвестно: возможна перекрестная аллергия с сульфонилмочевиной, сульфонамидами или родственными веществами.

Метаболические и алиментарные расстройства

Редко: гипогликемия.

Такие гипогликемические реакции преимущественно возникают немедленно, могут быть тяжелыми и не всегда легко могут быть скорректированы. Возникновение подобных реакций, как и в случае лечения другими гипогликемическими средствами, зависит от индивидуальных факторов, таких как привычки в питании и доза (подробнее раздел «Особенности применения»).

Со стороны органов зрения

Неизвестно: могут возникать транзиторные зрительные расстройства, особенно в начале лечения, обусловленные изменением уровня глюкозы в крови.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень редко: тошнота, рвота, диарея, ощущение тяжести и дискомфорта в животе, боль в животе, которые редко приводят к необходимости прекращения лечения.

Гепатобилиарные расстройства

Неизвестно: повышение уровней печеночных ферментов.

Очень редко: нарушение функции печени (например холестаз или желтуха), гепатит и печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Неизвестно: могут возникнуть кожные реакции гиперчувствительности, такие как зуд, высыпания, крапивница и чувствительность к свету.

Лабораторные показатели

Очень редко: снижение уровня натрия в крови.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой.

По 1 или 3 блистера в пачке из картона.

Производитель.

Індоко Ремедіз Лимитед/Indoco Remedies Limited

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Л-14, Верна Индастриал Ареа, Верна, IN-403722, Индия/L-14, Verna Industrial Area, Verna, IN-403722, India

Заявитель.

М.Биотек Лтд/M. Biotech Ltd

Местонахождение заявителя.

Глэдстоун Хауз, 77-79 Хай Стрит, Егам ТВ20 9ГИ, Суррей, Великобритания/Gladstone House, 77-79 High Street, Egham TW20 9HY, Surrey, United Kingdom

Источник: znaj.ua


Leave a Comment

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.