Ловастатин таблетки


Ловастатин – гиполипидемическое средство, согласно инструкции назначают больным  гиперхолестеринемией, ишемической болезнью сердца, а также людям, которые находится в группе риска ее развития. Сейчас препарат редко назначается врачами, поскольку существуют более мощные лекарства с меньшим количеством побочных эффектов.

Ловастатин, таблетки

Внимание: Вы читаете упрощенную инструкцию к препарату «Ловастатин».

Состав, форма выпуска

Препарат выпускают на основе лактона ловастатина. В природе его содержат грибы вешенки. Перечень вспомогательных веществ может незначительно отличаться у различных производителей. Чаще всего это картофельный или кукурузный крахмал, моногидрат молочного сахара, повидон, стеарат кальция, диоксид кремния.

Ловастатин выпускается в виде таблеток дозировкой активного вещества 20 или 40 мг. Их форма, цвет, маркировка различны у разных производителей. Ядро таблетки плотное, белого цвета.

Фармакологическое действие


Ловастатин относится к группе гиполипидемических средств, которые блокируют работу ГМГ-КоА-редуктазы. (код АТХ С.10.А.А). Его выделяют из продуктов жизнедеятельности микроскопического грибка Аспергиллуса. В организм препарат попадает неактивным. Активизация действующего вещества происходит в печени. Затем он может включаться в цепочку синтеза холестерина, останавливая процесс на одном из первых этапов.

Уровень общего холестерина падает, также снижается концентрация «плохих» липопротеинов (ЛПНП, ЛПОНП), триглицеридов, аполипопротеина В. Параллельно отмечается рост «хороших» липопротеинов, помогающих организму бороться с атеросклерозом.

Ловастатин всасывается медленно, пик концентрации препарата в крови регистрируют через 2 часа. Затем его уровень быстро падает. Через сутки он снижается до 10% от исходного. В инструкции указано, что только 30% лекарственного средства всасывается организмом, остаток выводится. Из-за этой особенности Ловастатин приходится принимать в более высоких дозировках, если сравнивать с аналогами.

Заметное снижение уровня холестерина отмечают через 14 дней после начала лечения, а максимальный гиполипидемический эффект – на протяжении 4-6 недель.

Ловастатин способен проникать через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры, накапливаться печенью. Большая часть препарата выводится калом, остаток поддается трансформации или попадает в мочу.

Ловастатин: показания к применению

Согласно инструкции Ловастатин назначают, когда консервативное лечение (диета, физическая активность, снижение веса) продемонстрировали свою неэффективность.

Прием препарата рекомендован больным с:


  • первичной гиперхолестеринемией 2а, 2б при высокой концентрации ЛПНП;
  • комбинированной гипертриглицеридемией;
  • гиперпротеинемией;
  • для коррекции соотношения различных групп липопротеинов при сахарном диабете 1, 2 типов;
  • для профилактики атеросклероза.

При оценке риска развития осложнений от высокого холестерина врач учитывает:

  • возраст пациента: чем старше человек, тем больше риск;
  • пол: риск выше у мужчин;
  • показатели давления: гипертензия увеличивает вероятность осложнений;
  • наличие пагубных привычек: курение, малоподвижный образ жизни, злоупотребление алкоголем;
  • массу тела: ожирение негативно сказывается на перспективах человека;
  • заболевания сердечно-сосудистой системы у ближайших родственников.

Чем больше у пациента факторов риска, тем выше вероятность назначения статинов.

Читайте также: статины 4 поколения название препаратов и цены

Способ применения и дозировка

Перед началом лечения, а также на протяжении всего курса приема Ловастатина необходимо придерживаться гиполипидемической диеты. Без этого препарата не будет работать.


В отличие от других статинов, Ловастатин принимают во время еды вечером (ночью синтезируется большая часть холестерина).

Согласно инструкции по применению Ловастатина рекомендованная доза лекарственного средства 10-80 мг 1-2 р/сутки. Начинают лечение с минимальной дозировки 10-20 мг. Через 4 недели, когда эффективность лекарственного средства максимальна, проводятся контрольные тесты крови. По результатам оценки отзыва организм на прием таблеток, дозировку увеличивают до 40-80 мг.

Максимальную дозу препарата (80 мг) разбивают на 1-2 приема. В процессе лечения обязательно контролируется уровень холестерина для возможной коррекции дозировки.

Детям 10-17 лет с наследственной гиперхолестеринемией лекарственное средство назначают в дозе 20 мг. Максимальная дозировка не должна превышать 40 мг.

Противопоказания, побочные эффекты

Прием препарата противопоказан при:

  • гиперчувствительности к любому из компонентов лекарственного средства. Люди с лактозной недостаточностью должны обратить внимание на наличие в составе молочного сахара;
  • острых заболеваниях печени;
  • почечной недостаточности;
  • повышении функциональных проб печени в ≥3 раз.

При внеплановой беременности прием лекарства необходимо прекратить. Врач должен предупредить женщину о возможных негативных последствиях для плода. Если есть необходимость назначения лекарственного средства кормящим мамам, ребенка переводят на искусственное питание.

Прием Ловастатина не сопровождается сонливостью. Его разрешено принимать для снижения холестерина людям, которые управляют автомобилем.

Возможные побочные эффекты:


  • боли в животе;
  • тошнота;
  • ощущение собственного сердцебиения;
  • головная боль;
  • запор;
  • слабость;
  • мышечные боли;
  • забывчивость;
  • бессонница.

Эти симптомы должны исчезнуть через несколько дней или недель после начала приема препарата. Если они сильные, не проходят долгое время – сообщите об этом своему доктору. Возможно, стоит пересмотреть дозировку или сменить препарат.

Необходимо немедленно обратится к врачу при проявлении более серьезных побочных эффектов:

  • миопатии – проявляется мышечными болями, слабостью, повышенной чувствительностью мускулатуры;
  • печеночных заболеваний – потемнение мочи, желтушность слизистых, кожи;
  • проблем с желудком – боли в правом подреберье, тошнота, потеря аппетита;
  • нарушений работы ЦНС – сильная слабость, невозможность двигаться;
  • дерматологических проблем – сыпь, зуд, крапивница;
  • нарушений свертываемости крови – кровотечение, синяки, которые образуются от малейшего нажима;
  • охриплости;
  • гриппоподобных симптомов – лихорадка, усталость, кашель.

Взаимодействие

Активное вещество Ловастатина может взаимодействовать с другими лекарствами. Это свойство препарата требует ограничения дозировки или отмены других медикаментов. Поэтому необходимо предупредить врача обо всех принимаемых медикаментах, включая витамины, а также их дозировках.


  • Антибиотики. Одновременный прием препарата с кларитромицином, эритромицином увеличивают концентрацию Ловастатина в крови. Из-за чего может потребоваться снижение дозировки.
  • Противогрибковые медикаменты. Итраконазол, кетоконазол, вориконазол, позаконазол запрещается назначать вместе с Ловастатином. Эти лекарственные средства сильно увеличивают риск развития серьезных побочных эффектов, делая прием препарата небезопасным.
  • Медикаменты, применяющиеся для лечения ВИЧ-инфекции. Нелфинавир не назначаются с Ловастатином. Поскольку он увеличивает риск распада мышечных волокон (рабдомиолиза). Это же касается иммунодепрессанта циклоспорина.
  • Варфарин, а также некоторые другие препараты антикоагулянты, при приеме вместе с Ловастатином становятся более активными. Это свойство вызывает усиленное разжижение крови чревато риском кровотечений. Поэтому если эти лекарственные средства назначают вместе, существует необходимость в контроле показателей свертываемости крови.
  • Другие гиполипидемические препараты. Прием ниациновой кислоты, гемфиброзила, фенофибрата, фенофибриновой кислоты увеличивают риск рабдомиолиза. Поэтому часть этих препаратов не принимается совместно с Ловастатином, а часть требует коррекции дозировки.

  • Препараты для лечения подагры. Колхицин может потенцировать токсический эффект от приема статина. Его назначают осторожно, регулярно контролируя показатели крови.
  • Сердечные медикаменты. При совместном приеме с амиодароном, дилтиаземом, ранолазином, верапамилом, дронедароном необходимо отменить препарат или снизить его дозировку. Это поможет предупредить развитие тяжелых побочных эффектов. Подобный механизм взаимодействия у гормонального препарата даназола с Ловастатином.

Передозировка

При передозировке может развиться миопатия (рабдомиолиз), ухудшиться состояние печени. Эти процессы сопровождаются мышечной болью, слабостью, потемнением мочи, желтушностью, тошнотой, рвотой.

Специфичного лекарственного средства для лечения передозировки нет. Пациенту назначаются препараты, которые помогают бороться с симптомами.

Если пациент отмечает у себя боль в мышцах в сочетании с лихорадкой, прием препарата необходимо прекратить.

Цена

Цена Ловастатина составляет 258 рублей. Стоимость его аналогов 230-480 руб. за 1 упаковку 30 мг.

Аналоги

Действующее вещество «ловастатин» входит в следующие препараты:

  • Кардиостатин (Россия, АО Нижфарм);
  • Медостатин (Кипр, Медокеми);
  • Холетар (Словения, КРКА).

Также можно подобрать аналог Ловастатина по механизму действия. К счастью, все статины взаимозаменяемы. В аптеках России можно найти препараты с активными веществами:


  • симвастатин (Вазилип, Зокор, Зостат Синкард, Овенкор, Симвалимит, Симвастол, Симгал, Симвор, Симло, Симвагексал, Холвасим) 150-348 руб. за 30 табл., 20 мг;
  • флувастатин (Лескол Форте) 2225-3401 руб. за 28 табл., 80 мг;
  • аторвастатин (Анвистат, Атор, Торвакард, Аторвокс, Вазатор, Липримар, Аторис, Новостат, Торвазин, Липофорд, Торвалип, Атомакс, Тулип) 234-328 руб. за 30 табл., 20 мг;
  • розувастатин (Рустор, Акорта, Розукард, Крестор, Тевастор Реддистатин, Ро-статин, Розарт, Розистарк, Липопрайм, Розулип, Розуфаст, Мертенил, Роксера, Сувардио) 323-912 руб. за 30 табл., 20 мг.

Несмотря на то, что все статины имеют одинаковый принцип действия, любые изменения назначения необходимо согласовывать с врачом. Как минимум он поможет подобрать корректную дозировку, которая неодинакова у разных лекарств.

Ответы на частые вопросы

Можно ли принимать Ловастатин с таблетками от высокого давления?

Прямых противопоказаний в этом случае нет. Однако стоит предупредить своего лечащего врача обо всех препаратах, которые вы принимаете. При необходимости он откорректирует назначение.

Какие побочные эффекта от приема Ловастатина самые частые?

Применение препарата чаще всего сопровождается пищевыми расстройствами. Боли в животе, тошнота, запор или понос, метеоризм – самые частые жалобы пациентов. Также нередко изменяется биохимическая картина крови: увеличивается показатели креатинкиназы, АЛТ, АСТ, ГГТ, отмечается общая слабость, умеренные мышечные боли.


Правда ли что можно потерять память, принимая Ловастатин?

Действительно, в ранних исследованиях указывалось, что такой побочный эффект бывает. Но более поздние, глобальные изучения ставят этот пункт под сомнение. Даже если ухудшение (не потеря) памяти наблюдается, это проявляется крайне редко.

Мне назначили Ловастатин. Теперь придется принимать его пожизненно?

Большинству людей действительно придется принимать статины всю жизнь. К счастью, это необременительно. Все что нужно сделать – не забыть принять таблетку перед сном. Вы также можете обсудить с врачом возможность «лекарственных каникул».

Если все статины имеют одинаковый принцип работы, почему Ловастатин стоит дешевле Розувастатин? Он настолько хуже?

Статины третьего, четвертого поколений гораздо эффективнее снижают холестерин, «плохие» липопротеины, повышают «хорошие», чем их предшественники. Они имеют меньше противопоказаний для применения с другими препаратами, легче переносятся, требуют меньшей дозировки.

Мнения врачей о Ловастатине

Ловастатин был первым статином, который синтезировали для человека. В начале 80-х это был невероятный прорыв для медицины. Но сегодня целесообразность применения препарата отсутствует. Даже бюджетный симвастатин гораздо эффективнее снижает уровень холестерина, «плохих» липопротеинов. Единственное разумное показание к применению Ловастатина – непереносимость других статинов.

Сегодня Ловастатин интересен ученым как потенциальное средство для лечения рака, эпилепсии, а также костных заболеваний. Но пока эти исследования находятся на стадии экспериментов.


Источник: sosudy.info

Инструкция по применению


Лекарственные формы и содержание

Как указано в инструкции, препарат эффективно снижает количество холестерина в крови. Его лекарственной формой служат таблетки массой в 0,1, 0,2 и 0,4 г.

Имеют светло-голубой цвет с мраморностью. На вид – двояковыпуклые, круглые, на одной стороне риска.

В одной таблетке содержатся ингредиенты:

  • ловастатин (20 мг),
  • моногидрат лактозы,
  • микрокристаллическая целлюлоза,
  • прежелатинизированный крахмал,
  • бутилгидроксианизол,
  • кислоты аскорбиновая и лимонная,
  • стеарат магния,
  • индигокармин.

Ловастатин включен в список Б. Условия его хранения – сухое, затемненное, прохладное место с комнатной температурой не больше +30 °С.

Достигаемый эффект

Ловастатин таблетки data-src=/images/lechenie/lovastatin-holesterin.jpg alt=»» border=0 width=330 height=250 />

Действие препарата связано с подавлением формирования холестерина в организме.

Польза Ловастатина заключается в снижении:


  • содержания общего холестерина в кровяной плазме,
  • концентрации липопротеидов низкой плотности,
  • количества липопротеидов самой низкой плотности,
  • содержания триглицеридов в плазме.

Показаниями к применению лекарства служат:

  • первичная гиперхолестеринемия (повышение в крови холестерина),
  • атеросклероз (с целью его сдерживания у больных ишемической болезнью сердца),
  • сочетание гиперхолестеринемии с повышенным уровнем триглицеридов.

При повышении холестерина в крови препарат выписывают, если диетотерапия не дает лечебного результата. Об эффективности лечебного курса можно судить по отзывам пациентов, приведенным в заключительной части текста.

Возможный негативный результат

Препарат может спровоцировать нежелательные проявления в системах организма:

 Пищеварительный тракт    изжога, запор, анорексия, метеоризм, иногда холестатическую желтуху, панкреатит, нарушение работы печения, гепатит, гастралгию 
 Костно-мышечная система  миалгию, миозит, артралгию, миопатию
 Нервная система  головную боль, проблемы со сном, головокружение, судороги, иногда психические расстройства
 Система кроветворения  гемолитическую анемию, тромбоцитопению, лейкопению
 Зрительная система  помутнение хрусталика, атрофию зрительного нерва, нарушение зрения, катаракту

Побочными эффектами могут быть так же:

  • аллергический ответ (зуд, сыпь на коже, редко отек Квинке, крапивница);
  • почечная недостаточность,
  • сердцебиение,
  • пониженная потенция,
  • боль в грудном отделе.

Препарат следует применять с осторожностью пожилым больным, а также пациентам, которые перенесли оперативные вмешательства или травмы. Женщины в детородном возрасте и лица, употребляющие много алкоголя и страдающие болезнями печени, относятся к этой же категории.

Группа риска

Ловастатин таблетки data-src=/images/lechenie/lovastatin-beremennost.jpg alt=»» border=0 width=330 height=250 />

Ловастатин противопоказан при:

  • острых заболеваниях печени,
  • общем тяжелом состоянии пациента,
  • упорном повышении количества трансаминаз в кровяной плазме,
  • беременности (либо ее вероятности),
  • грудном вскармливании,
  • высокой чувствительности к препарату.

Для детей препарат не назначается.

Лекарственное взаимодействие

Может развиться острая печеночная недостаточность, если Ловастатин применять одновременно с:

  • антибиотиками,
  • иммунодепрессантами (включая циклоспорин),
  • никотиновой кислотой.

Если препарат совмещать с приемом антикоагулянтов, производных индандона и кумарина, то может усилиться кровоточивость и увеличиться протромбиновое время. Известен случай, когда после одновременного применения препарата с лизиноприлом развилась тяжелая гиперкалиемия у больного сахарным диабетом.

Совмещение с пероральным контрацептивом нередко предотвращает гиперлипидемию, возникающую от приема гормональных контрацептивов.

Способ применение и дозировка

Ловастатин таблетки data-src=/images/lechenie/lovastatin-priem.jpg alt=»» border=0 width=330 height=250 />

В соответствии с инструкцией, взрослым пациентам лекарство назначается с дозы в 40 мг, один раз во время вечерней еды (обычно холестерин синтезируется ночью). Легкая степень гиперхолестеринемии предполагает прием меньших доз – в день 20 мг.

Результат терапии достигается по окончании двух недель (максимум – от 4 до 6 недель). Если эффективность терапии недостаточна, то количество повышают (с минимальным перерывом в 4 недели) до 80 мг.

Возможно два приема препарата – в завтрак и в ужин. Когда уровень холестерина опустится до 140 мг/100 мл и ниже, то доза должна быть уменьшена.

Цена

В аптечных сетях России средняя цена на Ловастатин колеблется от 375 до 500 руб. В украинских аптеках стоимость лекарства колеблется от 54 до 85 грн.

Аналоги

Ловастатин таблетки data-src=/images/lechenie/lovastatin-kardiostatin.jpg alt=»» border=0 width=330 height=250 />

К синонимам препарата относятся:

  • Кардиостатин,
  • Мевакор,
  • Медостатин,
  • Холетар,
  • Мефакор,
  • Ловастерол,
  • Ровакор.

Лекарственными средствами аналогичного воздействия служат:

  • Аторвакор,
  • Тулип,
  • Сторвас,
  • Вазоклин,
  • Ливостор.

Отзывы

Ловастатин предназначен для тех, у кого повышен холестерин в крови. Ниже приводятся отзывы людей, которые на себе (или своих близких) проверили действие лекарства.

Анна, 29 лет. Мой папа перенес операцию с коронарным шунтированием. Сосуды, забитые полностью холестерином, заменили. Теперь ему прописали для постоянного приема Ловастатин. Третий месяц он пользуется этим лекарством строго по инструкции. Пока самочувствие удовлетворительное.

Ирина, 57 лет. Полгода назад мне пришлось сдать контрольный анализ на гормоны. Доктор порекомендовал дополнительно сдать анализы на триглицериды и холестерин. Выяснилось, что он повышен. Для снижения его уровня назначили Ловастатин. Стоит он не дешево. Но здоровье дороже. Недавно закончила курс и проверила результат. Холестерин нормализовался. Да я и по самочувствию ощущаю улучшение.

Юрий, 38 лет. Моя мама страдает сильнейшим атеросклерозом. Врач выписал ей этот препарат. Я внимательно прочитал инструкцию. К сожалению, любые эффективные таблетки имеют побочные эффекты. И эти не исключение. Но сейчас нам не до этого. Главная задача – поддержать организм и снизить уровень холестерина. Мама недавно начала курс. Во всяком случае, ухудшения не наблюдаю.

Ловастатин таблетки data-src=/images/lechenie/lovastatin-review.jpg alt=»» border=0 width=330 height=250 />

Вера, 31 год. У меня выявили повышение холестерина в начальной стадии. Врач выписал этот препарат. Причем не только для снижения холестерина, но и в целях профилактики инфаркта или инсульта.

Я не хочу этих проблем, поэтому пропила лекарство по инструкции. Параллельно, по совету доктора, исключила из питания жареную еду, майонез, колбасу. Чувствую себя хорошо.

Валерия, 59 лет. У меня повышенный холестерин. Но не от злоупотребления вредной едой, а из-за проблем с щитовидной железой и липидным обменом.

Пропила половину курса Ловастатина, и началась аллергия. Замучил зуд, на коже рук появилась сыпь. Прекратила прием и вскоре всё прошло. Пойду к врачу, чтобы заменил препарат.

Наталья, 61 год. Три года назад мне удалили желчный пузырь. Стал повышаться уровень холестерина. Болит сердце, крутит суставы.

Врач назначил это лекарство, но предупредил, что надо приходить и измерять печеночные трансаминазы, чтобы избежать побочных эффектов. Но, к счастью, препарат не оказал на мой организм отрицательного воздействия. Прошла курс полностью. Холестерин уменьшился.

Итоги

Лечение Ловастатином сокращает опасность развития сердечно-сосудистых патологий. А если они уже диагностированы, то препарат способствует укреплению стенок сосудов путем снижения уровня холестерина.

Если наблюдается недостаточная функция почек, препарат выписывают в дозировке не больше 20 мг в сутки. Одновременное назначение препаратов, подавляющих иммунитет, означает ограничение суточной дозы Ловастатина не больше 20 мг.

В процессе лечения больные должны соблюдать диету с пониженным содержанием холестерина. Его уровень следует периодически проверять, а также осуществлять печеночные тексты. При повышении в крови печеночных трансаминаз препарат отменяют. Еще требуется тщательное отслеживание общего состояния. Слабость или мышечные боли, особенно в сопровождении лихорадки, сигнализируют об отмене лекарства.

Источник: upheart.org

Фармакокинетика

После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 ч. При приеме препарата натощак степень абсорбции снижается на 30 % по сравнению с приемом во время еды. Связывание с белками плазмы составляет 95 %. Ловастатин проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов, включая фармакологически активный метаболит — β-гидроксикислоту. Выводится с желчью — 83 % и с мочой – 10 %.
При исследовании пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина составляет 10-30 мл/мин), концентрация в плазме крови общего числа ингибиторов после однократного приема ловастатина была примерно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.
Концентрация ловастатина в плазме крови у пожилых людей (в возрасте 70-78 лет) выше (Cmax примерно на 45%), чем у взрослых пациентов молодого возраста (18-30 лет).

Показания к применению

Применение Ловастатина должно быть составной частью при лечении пациентов с дислипидемией, где существует риск развития атеросклеротических сосудистых заболеваний.
Ловастатин следует использовать в дополнение с диетой, ограниченной по содержанию насыщенными жирами и холестерином, в комплексной терапии, чтобы снизить общий уровень холестерина и ЛПНП-холестерина до нормы при неэффективности диетотерапии и других немедикаментозных методов лечения.
Первичная профилактика ишемической болезни сердца
Ловастатин показан пациентам без клинических признаков заболеваний сердечно-сосудистой системы, с умеренно повышенным уровнем общего холестерина, ЛПНП-холестерина и уменьшенным уровнем ЛПВП для снижения риска: инфаркта миокарда; нестабильной стенокардии; процедуры коронарной реваскуляризации.
Ишемическая болезнь сердца. Ловастатин назначается для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза у пациентов с ишемической болезнью сердца, в комплексном лечении для снижения общего уровня холестерина и ЛПНП-холестерина до нормы.
Гиперхолестеринемия. Ловастатин назначается в качестве дополнения к диете для снижения повышенного уровня общего холестерина и ЛПНП-холестерина у пациентов с первичной гиперхолестеринемией (типа IIа и IIb) при неэффективности немедикаментозных методов лечения, в том числе и диетотерапии.

Способ применения

Пациенту необходимо назначить стандартную холестеринснижающую диету до начала приема Ловастатина, которую необходимо соблюдать и во время лечения препаратом.
Дозы необходимо подбирать в соответствии с основными целями терапии и реакцией пациента на лечение.
Начальная обычная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Препарат принимают во время ужина. При необходимости не менее чем через 4 недели дозу корректируют. Максимальная суточная доза составляет 80 мг в 1 или 2 приема (во время завтрака и ужина).
Пациенты, которым необходимо снижение ХС ЛПНП на 20 % или больше, должны начать с 20 мг / день.
Необходимо периодически контролировать уровень холестерина в крови, в случае снижения концентрации общего холестерина до 140 мг/100 мл (3,6 ммоль/л) или липопротеидов низкой плотности до 75 мг/ 100 мл (1,94 ммоль/л) дозу ловастатина следует уменьшить.
Для больных, получающих иммунодепрессивную терапию и больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) максимальная суточная доза составляет 20 мг.
Необходимо тщательно контролировать во время терапии ловастатином пациентов с заболеванием печени в анамнезе и / или употребляющих значительное количество алкоголя.
При выявлении значительных патологических изменений (увеличение активности печеночных трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) доза препарата должна быть уменьшена или лечение прекращено.
У пациентов, принимающих даназол, дилтиазем или верапамил одновременно с ловастатином доза препарата не должна превышать 20 мг / сутки.
У пациентов, принимающих амиодарон одновременно с ловастатином, доза не должна превышать 40 мг / сутки.
При применении препарата пациентами пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.

Побочные действия

Нарушение сна, включая бессонницу, кошмарные сновидения, потеря памяти, сексуальные расстройства, депрессия, очень редкие случаи интерстициальных заболеваний лёгких, особенно при длительной терапии, головная боль, головокружение, периферическая невропатия, общая слабость, судороги, миопатия, артралгия, изжога, диспепсия, тошнота, запор, холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит, помутнение хрусталика, катаракта, атрофия зрительного нерва, нечеткость зрения, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, увеличение уровня печеночных трансаминаз и креатинфосфокиназы в сыворотке крови, астения, боль в животе, диарея, метеоризм, миалгия, аллергические реакции, сахарный диабет: частота развития будет зависеть от присутствия или отсутствия факторов риска (глюкоза натощак ≥ 5,6, индекс массы тела >30 кг/м2, повышение уровня триглицеридов, гипертензия в анамнезе).
Необходимо обратиться к лечащему врачу в случае появления перечисленных побочных реакций, а так же реакции, не указанной в инструкции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, острые заболевания печени, постоянное повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза, холестаз, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
Противопоказан совместный приём Ловастатина с: итраконазолом, кетоконазолом, посаконазолом, эритромицином, кларитромицином, телитромицином, ингибиторами HIV протеазы, боцепревиром, телапревиром, нефазодоном.

Беременность

Безопасность у беременных женщин не установлена.
Лекарственное средство Ловастатин противопоказано при беременности и в период лактации.
Лекарственное средство не должны использовать беременные или планирующие беременность женщины. В случае наступления беременности прием ловастатина следует немедленно прекратить.
Ловастатин можно назначать женщинам детородного возраста в случае, если вероятность беременности надежно исключена, а пациентка проинформирована о потенциальной опасности.
Нет данных о выделении ловастатина с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных реакций у грудных детей, женщины, получающие данный препарат, должны прекратить кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие с ингибиторами изофермента CYP3A4
Ловастатин метаболизируется изоферментом CYP3A4, но не обладает ингибирующей активностью в отношении этого изофермента, поэтому ловастатин не может привести к увеличению концентрации в плазме других препаратов, метаболизирующихся CYP3A4. Совместный прием сильных ингибиторов CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, посаконазол, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы, боцепревир, телапревир, нефазодон и эритромицин) с ловастатином противопоказан в связи с увеличением риска миопатии из-за снижения скорости выведения ловастатина.
In vitro вориконазол ингибирует метаболизм ловастатина. При одновременном их применении рекомендуется корректировать дозы ловастатина, чтобы уменьшить риск развития миопатии / рабдомиолиза.
Взаимодействие с гиполипидемическими препаратами, которые могут вызвать миопатию при монотерапии
Риск развития миопатии также увеличивается при применении гиполипидемических препаратов, которые не являются сильными ингибиторами CYP3A4, но которые могут привести к миопатии при монотерапии.
Циклоспорин, гемфиброзил: риск развития миопатии / рабдомиолиза увеличивается при одновременном применении циклоспорина или гемфиброзила с ловастатином. Необходимо избегать совместный прием данных препаратов.
Даназол, дилтиазем или верапамил: риск развития миопатии / рабдомиолиза увеличивается при одновременном применении даназола, дилтиазема или верапамила, особенно с более высокими дозами ловастатина. Доза ловастатина не должна превышать 20 мг в сутки при совместном приёме с даназолом, дилтиаземом или верапамилом.
Амиодарон: риск развития миопатии / рабдомиолиза увеличивается при применении амиодарона одновременно с другими препаратами статинового ряда (ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы). Доза ловастатина не должна превышать 40 мг в сутки при совместном приёме с амиодароном.
Кумариновые антикоагулянты: рекомендуется определять протромбиновое время у пациентов, принимающих антикоагулянты, прежде чем начать лечение ловастатином, и зачастую достаточно определить протромбиновое время в начале терапии, чтобы гарантировать, что никаких существенных изменений не произойдет. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени, его дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. При изменении дозировки ловастатина также следует проводить контроль протромбинового времени по вышеизложенной схеме. Терапия ловастатином не вызывает изменений протромбиного времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.
Колхицин: случаи миопатии, включая рабдомиолиз, были зарегистрированы при совместном применении колхицина с ловастатином.
Ранолазин: риск миопатии, включая рабдомиолиз, может быть увеличен путем одновременного применения ранолазина с ловастатином.
Пропранолол: у здоровых добровольцев не было клинически значимых фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при одновременном назначении разовых доз ловастатина и пропранолола.
Дигоксин: у пациентов с гиперхолестеринемией при одновременном приеме ловастатина и дигоксина не менялась концентрация дигоксина в плазме.
Пероральные гипогликемические препараты: в фармакокинетических исследованиях у пациентов с гиперхолестеринемическим инсулиннезависимым диабетом ловастатин не взаимодействовал с препаратами глипизид или хлорпропамид.
Эндокринная функция: пациенты с эндокринной дисфункцией или принимающие препараты, влияющие на активность эндогенных стероидных гормонов, при совместном приеме с ловастатином нуждаются во врачебном мониторинге.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Ловастатин: передозировка сопровождается усилением побочных эффектов.
Лечение: контроль функции печени, симптоматическая терапия.

Условия хранения

Препарат Ловастатин следует хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Ловастатин — таблетки 20 мг и 40 мг.
Упаковка: по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
По две или три контурные ячейковые упаковки в пачке.

Состав

1 таблетка Ловастатин содержит: ловастатина — 20 мг или 40 мг.
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, аэросил, магния стеарат, бутилгидроксианизол, лактоза моногидрат.

Дополнительно

Ловастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, может вызвать миопатию (боль в мышцах, болезненность и слабость в мышцах с повышением креатинкиназы в десять раз выше верхней границы нормы). Миопатия иногда принимает форму рабдомиолиза с / без острой почечной недостаточностью с появлением в результате этого миоглобинурии, и редко – смертельный исход. Риск миопатии увеличивается за счет повышения ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови.
Риск развития миопатии / рабдомиолиза зависит от дозы препарата. Все пациенты, начинающие лечение ловастатином, или чья доза ловастатина увеличивается, должны быть предупреждены о риске возникновения миопатии и о необходимости оперативно сообщать о любых необъяснимых болях в мышцах, болезненности и слабости в мышцах. При наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии лечение ловастатином должно быть немедленно прекращено. В большинстве случаев, при быстром прекращении лечения мышечные симптомы пропадают, и нормализуется уровень креатинкиназы. Периодические определения уровня креатинкиназы могут быть назначены пациентам, начавшим терапию ловастатином или чья доза увеличивается, что не гарантирует предотвращения миопатии. У многих пациентов, у которых развился рабдомиолиз при лечении ловастатином, были сложные истории болезни, в том числе почечная недостаточность, которая обычно является следствием долголетнего сахарного диабета. Такие пациенты заслуживают более тщательного мониторинга. При увеличении уровня КФК лечение ловастатином необходимо прекратить.
Лечение ловастатином следует временно отменить, если пациент испытывает острые или серьезные заболевания, предрасполагающие к развитию почечной недостаточности, вторичной по отношению к рабдомиолизу, например, сепсис, гипотензия, тяжелые операции, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения, или неконтролируемая эпилепсия.
Риск развития миопатии / рабдомиолиза увеличивается при одновременном применении ловастатина со следующими препаратами: сильные ингибиторы CYP3A4: увеличивают уровень ловастатина в плазме, что повышает риск развития миопатии. К таким препаратам относятся итраконазол, кетоконазол, посаконазол, макролидные антибиотики эритромицин и кларитромицин, антибиотик кетолидного ряда телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы, боцепревир, телапревир и антидепрессант нефазодон. Сочетание этих препаратов с ловастатином противопоказано. При необходимости проведения терапии данными препаратами, прием ловастатина в течение курса лечения должен быть прекращен.
In vitro было доказано, что вориконазол ингибирует метаболизм ловастатина, повышает концентрацию ловастатина в плазме, вследствие чего рекомендуется корректировать дозы ловастатина при одновременном применении с вориконазолом.
гемфиброзил: совместное использование ловастатина с гемфиброзилом следует избегать.
другие гиполипидемические препараты (фибраты или никотиновая кислота в дозе > 1 г / сутки): следует соблюдать осторожность при назначении фибратов или никотиновой кислоты в гиполипидемических дозах (> 1 г / день) с ловастатином, так как эти препараты могут привести к миопатии при монотерапии. Следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения при комбинированном использовании ловастатина с фибратами или никотиновой кислотой.
циклоспорин: использование ловастатина с циклоспорином следует избегать.
даназол, дилтиазем или верапамил с высокими дозами ловастатина: доза ловастатина не должна превышать 20 мг при совместном приеме.
амиодарон: доза ловастатина не должна превышать 40 мг в сутки у пациентов, получающих сопутствующее лечение амиодароном. Применять ловастатин в дозе выше 40 мг в сутки с амиодароном возможно, если клинический эффект превышает повышенный риск развития миопатии. Риск развития миопатии / рабдомиолиза увеличивается, когда амиодарон используется одновременно с высокими дозами ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.
колхицин: при совместном применении были зарегистрированы случаи миопатии / рабдомиолиза, следует проявлять осторожность при назначении ловастатина с колхицином.
ранолазин: риск миопатии / рабдомиолиза может быть увеличен при одновременном применении, необходима коррекция дозы.
Необходимо контролировать уровень активности трансаминаз и других ферментов печени в сыворотке крови до начала терапии статинами и по клиническим показаниям во время применения. При наличии серьёзных поражений печени с клиническими симптомами и/или гипербилирубинемией, желтухой, появляющихся во время приёма, применение статинов необходимо прекратить. Если другая причина развития серьезного поражения печени не установлена, применение статинов не следует возобновлять. С осторожностью назначают при заболеваниях печени в анамнезе, хроническом алкоголизме, трансплантации органов, сопутствующей иммунодепрессивной терапии, хронической почечной недостаточности, срочных хирургических манипуляциях (в том числе стоматологических).
Были получены сообщения об очень редких случаях развития интерстициальных заболеваний лёгких при приёме статинов, особенно при длительной терапии. При появлении симптомов интерстициальных заболеваний лёгких, таких как нарушение дыхания, одышка, непродуктивный кашель, ухудшение общего состояния (усталость, потеря веса, лихорадка), терапию статинами следует прекратить.
Статины как класс повышают уровень глюкозы в крови, а у пациентов с высоким риском развития диабета могут вызвать повышение уровня сахара в крови, которое требует соответствующего лечения. Однако преимущества статинов в отношении снижения рисков сердечно-сосудистых заболеваний превышает небольшое увеличение риска развития диабета, поэтому не следует прекращать применение статинов. Необходим периодический мониторинг гликемии у пациентов из группы риска (глюкоза натощак 5,6 — 6,9 ммоль/л, индекс массы тела >30 кг/м2, повышение уровня триглицеридов, гипертензия), согласно действующим рекомендациям.
Совместное употребление грейпфрутового сока с препаратом может привести к повышению концентрации ловастатина в плазме крови, поэтому пациенты, принимающие препарат, должны избегать употребления сока грейпфрута.
С осторожностью применяют у пациентов с редкими наследственными заболеваниями: врожденной галактоземией, дефицитом лактазы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.
Пациентов следует предупредить о веществах, которые не следует принимать одновременно с ловастатином и советовать незамедлительно сообщать о необъяснимых мышечных болях, болезненности или слабости в мышцах. Пациентам необходимо рекомендовать информировать других врачей, назначающих новое лекарственное средство, что они принимают Ловастатин.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Основные параметры

Название: ЛОВАСТАТИН
Код АТХ: C10AA02 — Ловастатин

Источник: www.medcentre.com.ua

Влияние ловастатина на скелетно-мышечную систему

Ловастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, может вызвать миопатию (боль в мышцах, болезненность и слабость в мышцах с повышением креатинкиназы в десять раз выше верхней границы нормы). Миопатия иногда принимает форму рабдомиолиза с/без острой почечной недостаточностью с появлением в результате этого миоглобинурии, и, в редких случаях, может привести к летальному исходу. Риск миопатии увеличивается за счет повышения ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови.

До начала терапии

Ловавастатин следует с осторожностью назначать пациентам с предрасположенностью к рабдомиолизу. Уровень КФК следует определять до начала терапии в следующих случаях:

почечная недостаточность;

гипотиреоз;

наследственные мышечные заболевания в индивидуальном или семейном анамнезе;

предшествующая мышечная токсичность в связи с применением статинов или фибратов;

предшествующее заболевание печени и/или злоупотребление алкоголем;

пациенты пожилого возраста (старше 70 лет) — необходимость данных лабораторных исследований в этом случае вызвана также наличием других факторов предрасположенности к рабдомиолизу;

случаи повышенной концентрации в плазме (например, случаи взаимодействия и применения в особых популяциях, включая генетические субпопуляции).

В перечисленных выше случаях следует оценить соотношение между риском и возможной пользой, рекомендуется клиническое наблюдение. При существенном повышении концентрации КФК (превышение верхнего предела нормы более чем в 5 раз) на исходном уровне начинать лечение не следует.

Риск развития миопатии/рабдомиолиза зависит от дозы ловастатина. Все пациенты, начинающие принимать ловастатин, или пациенты, для которых доза ловастатина увеличивается, должны быть предупреждены о риске возникновения миопатии и о необходимости оперативно сообщать лечащему врачу о любых необъяснимых болях в мышцах, болезненности и слабости в мышцах. При наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии лечение ловастатином должно быть немедленно прекращено. В большинстве случаев, при быстром прекращении лечения пропадают мышечные симптомы, и нормализуется уровень креатинкиназы. Пациентам, начинающим принимать ловастатин, или пациентам, для которых доза ловастатина увеличивается, следует периодически контролировать уровень креатинкиназы. Следует учитывать, что контроль уровня креатинкиназы не исключает возможность развития миопатии. У многих из тех пациентов, у которых при лечении ловастатином развился рабдомиолиз, были сложные истории болезни, включающие почечную недостаточность, которая обычно является следствием многолетнего сахарного диабета. Такие пациенты требуют более тщательного контроля. При увеличении уровня КФК лечение ловастатином необходимо прекратить.

Лечение ловастатином следует временно отменить, если пациент имеет острые или серьезные заболевания, предрасполагающие к развитию почечной недостаточности, вторичной по отношению к рабдомиолизу, например, сепсис, гипотензия, тяжелые операции, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения, или неконтролируемая эпилепсия. Риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается при одновременном применении ловастатина со следующими лекарственными средствами:

сильные ингибиторы CYP3A4: увеличивают уровень ловастатина в плазме, что повышает риск развития миопатии. К таким лекарственным средствам относятся итраконазол, кетоконазол, посаконазол, макролидные антибиотики эритромицин и кларитромицин, антибиотик кетолидного ряда телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы, боцепревир, телапревир и антидепрессант нефазодон. Сочетание этих лекарственных средств с ловастатином противопоказано. При необходимости проведения терапии данными лекарственными средствами, прием ловастатина в течение курса лечения должен быть прекращен.

вориконазол: in vitro было доказано, что вориконазол ингибирует метаболизм ловастатина, повышает концентрацию ловастатина в плазме, вследствие чего рекомендуется корректировать дозы ловастатина при одновременном применении с вориконазолом.

гемфиброзил: совместного использования ловастатина с гемфиброзилом следует избегать.

другие гиполипидемические лекарственные средства (фибраты или никотиновая кислота в дозе > 1 г/сутки): следует соблюдать осторожность при назначении фибратов или никотиновой кислоты в гиполипидемических дозах (> 1 г/день) с ловастатином, так как эти лекарственные средства могут привести к миопатии при монотерапии. Следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения при комбинированном использовании ловастатина с фибратами или никотиновой кислотой.

циклоспорин: использование ловастатина с циклоспорином следует избегать.

даназол, дилтиазем, дронедарон или верапамил с высокими дозами ловастатина: у пациентов, принимающих даназол, дилтиазем, дронедарон или верапамил, терапия ловастатином должна начинаться с 10 мг, а максимальная суточная доза при совместном приеме не должна превышать 20 мг (см. раздел «Способ применения и дозы»).

амиодарон: доза ловастатина не должна превышать 40 мг в сутки. При одновременном приеме амиодарона и ловастатина применять ловастатин в дозе выше 40 мг в сутки возможно, если клинический эффект превышает повышенный риск развития миопатии. Риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается, когда амиодарон принимают одновременно с высокими дозами ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.

колхицин: при совместном применении ловастатина и колхицина зарегистрированы случаи миопатии/рабдомиолиза, следует с осторожностью назначать указанную комбинацию.

ранолазин:

фузидовая кислота: как и в случае с другими статинами, мышечные нарушения, включая рабдомиолиз, отмечались в период пострегистрационного наблюдения при одновременном применении аторвастатина и фузидовой кислоты.

Зафиксированы очень редкие случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии во время и после терапии статинами. Клинические проявления характеризовались проксимальной мышечной слабостью, повышением активности креатинкиназы в сыворотке крови, сохраняющейся после прекращения терапии статинами.

Влияние ловастатина на печень

Необходимо контролировать уровень активности трансаминаз и других ферментов печени в сыворотке крови до начала терапии статинами и по клиническим показаниям во время применения. При наличии серьёзных поражений печени с клиническими симптомами и/или гипербилирубинемией, желтухой, появляющихся во время приёма, применение статинов необходимо прекратить. Если не установлена другая причина развития серьезного поражения печени, применение статинов не следует возобновлять. С осторожностью назначают статины при заболеваниях печени в анамнезе, хроническом алкоголизме, трансплантации органов, сопутствующей иммунодепрессивной терапии, хронической почечной недостаточности, срочных хирургических манипуляциях (в том числе стоматологических).

Интерстициальные заболевания легких

Получены сообщения об очень редких случаях развития интерстициальных заболеваний лёгких при приёме статинов, особенно при длительной терапии. При появлении симптомов интерстициальных заболеваний лёгких, таких как нарушение дыхания, одышка, непродуктивный кашель, ухудшение общего состояния (усталость, потеря веса, лихорадка), терапию статинами следует прекратить.

Диабет

Статины повышают уровень глюкозы в крови, а у пациентов с высоким риском развития диабета могут вызвать повышение уровня сахара в крови, требующее соответствующего лечения. Однако преимущества применения статинов в отношении снижения рисков сердечно-сосудистых заболеваний превышают небольшое увеличение риска развития диабета, поэтому не следует прекращать применение статинов. Необходим периодический контроль биохимический и клинический гликемии у пациентов из группы риска (глюкоза натощак 5,6-6,9 ммоль/л, индекс массы тела > 30 кг/м2, повышение уровня триглицеридов, гипертензия), согласно действующим рекомендациям.

С осторожностью применяют статины у пациентов с редкими наследственными заболеваниями: врожденной галактоземией, дефицитом лактазы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы, так как в состав лекарственного средства входит лактоза.

Следует немедленно сообщать лечащему врачу о необъяснимых мышечных болях, болезненности или слабости в мышцах.

Применение во время беременности и в период кормления грудью

Лекарственное средство Ловастатин противопоказано при беременности и в период кормления грудью. Лекарственное средство Ловастатин не должны использовать женщины, планирующие беременность.

Безопасность применения беременными женщинами не установлена. В случае наступления беременности прием ловастатина следует немедленно прекратить.

В случае наступления беременности прием ловастатина следует немедленно прекратить. Ловастатин можно назначать женщинам детородного возраста в случае, если вероятность беременности надежно исключена, а пациентка проинформирована о потенциальной опасности.

Нет данных о выделении ловастатина с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных реакций у грудных детей, женщины, принимающие ловастатин, должны прекратить кормление грудью.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами

В связи с возможностью появления головокружения, при приеме ловастатина (особенно в начале лечения) следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источник: apteka.103.by


Leave a Comment

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.