Сиофор состав таблеток


Лактацидоз — серьезное патологическое состояние, встречающееся крайне редко, связанное с накоплением в крови молочной кислоты, причиной которого может стать кумуляция метформина. Описанные случаи развития лактацидоза у пациентов, получавших метформин, наблюдались преимущественно у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Профилактика лактацидоза предполагает определение всех сопутствующих факторов риска, таких как декомпенсированный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с гипоксией. При подозрении на развитие лактацидоза рекомендуется немедленная отмена препарата и экстренная госпитализация.

Поскольку метформин выводится почками, следует определять концентрацию креатинина в плазме крови перед началом лечения, а затем регулярно. Особую осторожность следует соблюдать в тех случаях, когда возникает риск нарушения функции почек, например, в начале терапии антигипертензивными препаратами, диуретиками или НПВС.


Лечение препаратом Сиофор необходимо временно заменить терапией другими гипогликемическими препаратами (например, инсулином) за 48 ч до и 48 ч после проведения рентгенологического исследования с в/в введением йодсодержащих контрастных веществ.

Применение препарата Сиофор необходимо прекратить за 48 ч до плановой хирургической операции под общим наркозом, со спинальной или эпидуральной анестезией. Продолжить терапию следует после возобновления перорального питания или не ранее чем через 48 ч после хирургического вмешательства при условии подтверждения нормальной почечной функции.

Сиофор не заменяет диету и ежедневные физические упражнения — эти виды терапии необходимо сочетать в соответствии с рекомендациями врача. Во время лечения препаратом Сиофор всем пациентам следует придерживаться диетического питания с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациенты с избыточной массой тела должны соблюдать низкокалорийную диету.

Стандартные для больных сахарным диабетом лабораторные исследования необходимо проводить регулярно.

Перед применением препарата Сиофор у детей в возрасте от 10 до 18 лет следует подтвердить диагноз сахарного диабета 2 типа.

В ходе одногодичных контролируемых клинических исследований влияния метформина на рост и развитие, а также половое созревание детей не наблюдалось, данные по этим показателям при более длительном применении отсутствуют. В связи с этим рекомендуется тщательный контроль соответствующих параметров у детей, получающих метформин, особенно в препубертатный период (10-12 лет).


Монотерапия препаратом Сиофор не приводит к гипогликемии, однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с инсулином или производными сульфонилмочевины.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата Сиофор не вызывает гипогликемию, поэтому не влияет на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов.

При одновременном применении препарата Сиофор с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид) возможно развитие гипогликемических состояний, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими потенциально опасными видами деятельности, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источник: health.mail.ru

Регистрационный номер:

П N013673/01

Торговое название: Сиофор® 500

Международное непатентованное название:

метформин

Лекарственная форма:

таблетки покрытые оболочкой

Состав на 1 таблетку:
Ядро:
Действующее вещество: метформина гидрохлорид — 500,0 мг;
Вспомогательные вещества: гипромеллоза — 17,6 мг, повидон — 26,5 мг, магния стеарат — 2,9 мг.
Оболочка:
гипромеллоза — 6,5 мг, макрогол 6000 — 1,3 мг, титана диоксид, Е 171 — 5,2 мг.


Описание: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа:

гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов.

Код ATX: А10ВА02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Метформин относится к группе бигуанидов. Обладает антигипергликемическим действием, Обеспечивает снижение как базальной, так и постпрандиальной концентрации глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не приводит к гипогликемии.
Действие метформина основывается на следующих механизмах:
— снижение выработки глюкозы в печени вследствие угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза;
— повышение чувствительности мышц к инсулину и, следовательно, улучшение поглощения и утилизации глюкозы на периферии;
— угнетение всасывания глюкозы в кишечнике.
Метформин посредством своего действия на гликогенсинтетазу стимулирует внутриклеточный синтез гликогена. Повышает транспортную емкость всех известных до настоящего времени мембранных транспортных протеинов глюкозы.


r />Обладает, независимо от его влияния на концентрацию глюкозы в плазме крови, благоприятным действием на липидный обмен, приводит к снижению концентрации общего холестерина, холестерина низкой плотности и триглицеридов.
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь, метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 2,5 ч и при максимальной дозировке не превышает 4 мкг/мл. Во время приема пищи всасывание уменьшается и слегка замедляется. Накапливается в слюнных железах, мышцах, печени и почках. Проникает в эритроциты. Абсолютная биодоступность у здоровых пациентов составляет приблизительно 50-60 %. Практически не связывается с белками плазмы крови. Средний объем распределения (Vd) составляет 63-276 л.
Выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет > 400 мл/мин. Период полувыведения (Т1/2) составляет около 6,5 ч. При снижении функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, соответственно, период полувыведения удлиняется и концентрация метформина в плазме крови повышается.

Показания к применению
Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с избыточной массой тела, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок.
У взрослых препарат Сиофор® 500 можно применять в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими пероральными гипогликемическими средствами и инсулином.
У детей старше 10 лет препарат Сиофор® 500 можно применять в виде монотерапии или в комбинации с инсулином.


Противопоказания
— гиперчувствительность к метформину или вспомогательным компонентам препарата;
— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома;
— почечная недостаточность или нарушение почечной функции (клиренс креатинина < 60 мл/мин);
— острые состояния, способные оказать негативное влияние на функцию почек, например, дегидратация, тяжелое инфекционное заболевание; внутрисосудистое введение йодсодержащего контрастного вещества;
— острые или хронические заболевания, способные вызвать тканевую гипоксию, например, сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок;
— печеночная недостаточность;
— лактоацидоз (в том числе, в анамнезе);
— беременность, период грудного вскармливания;
— острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм;
— соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал в сутки);
— детский возраст до 10 лет.

С осторожностью
— детский возраст от 10 до 12 лет;
— лица старше 60 лет, выполняющие тяжелую физическую работу (повышенная опасность развития лактоацидоза).

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
Препарат Сиофор® 500 противопоказан в период беременности и грудного вскармливания.


r />Пациентку следует предупредить о необходимости поставить в известность врача в случае наступления беременности. При планировании или наступлении беременности у пациентки с сахарным диабетом 2 типа препарат следует отменить, с помощью инсулинотерапии нормализовать или максимально приблизить к норме концентрацию глюкозы в плазме крови, чтобы снизить риск развития дефектов плода вследствие патологических эффектов гипергликемии.
Метформин проникает в молоко лабораторных животных. Аналогичные данные для человека отсутствуют, поэтому лечащим врачом должно быть принято решение либо о прекращении грудного вскармливания; либо об отмене препарата Сиофор® 500 с учетом необходимости применения препарата у матери.

Способ применения и дозы
Внутрь.
Доза и режим приема препарата, а также продолжительность лечения устанавливаются лечащим врачом в зависимости от концентрации глюкозы в плазме крови.
Взрослые
Монотерапия
Рекомендуемая начальная доза составляет 500 мг (1 таблетка препарата Сиофор® 500) 1-2 раза в сутки во время или после еды.
Через 10-15 дней после начала приема препарата возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в плазме крови, до средней суточной дозы 3-4 таблетки препарата Сиофор® 500.


степенное увеличение дозы улучшает переносимость препарата со стороны желудочно-кишечного тракта.
Максимальная доза составляет 3000 мг (6 таблеток препарата Сиофор® 500) в сутки в 3 приема.
Для больных, которым назначены высокие дозы (2000 — 3000 мг/сут) возможна замена двух таблеток препарата Сиофор® 500 на одну таблетку препарата Сиофор® 1000.
В случае перевода больного на лечение препаратом Сиофор® 500 с терапии другим противодиабетическим лекарственным препаратом, следует прекратить прием последнего и начать принимать препарат Сиофор® 500 в указанных выше дозах.

Совместное применение с инсулином
Препарат Сиофор® 500 и инсулин можно комбинировать для улучшения гликемического контроля. Стандартная начальная доза составляет 500 мг (1 таблетка-препарата Сиофор® 500) 1 — 2 раза в сутки, с постепенным повышением дозы с интервалом приблизительно в одну неделю до средней суточной дозы 3-4 таблетки; дозу инсулина определяют на основании концентрации глюкозы в плазме крови.
Максимальная доза составляет 3000 мг в сутки в 3 приема.

Пожилые пациенты
Вследствие возможного нарушения функции почек у пожилых пациентов дозу препарата Сиофор® 500 подбирают с учетом концентрации креатинина в плазме крови. Необходима регулярная оценка функционального состояния почек.

Дети от 10 до 18 лет
Монотерапия и совместное применение с инсулином
Стандартная начальная доза составляет 500 мг (1 таблетка препарата Сиофор® 500) 1 раз в сутки во время или после еды.


r />Через 10-15 дней после начала приема препарата возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в плазме крови. Постепенное увеличение дозы улучшает переносимость препарата со стороны желудочно-кишечного тракта.
Максимальная доза для детей составляет 2000 мг (4 таблетки препарата Сиофор® 500) в сутки в 2-3 приема.
Дозу инсулина определяют на основании концентрации глюкозы в плазме крови.

Побочное действие
Возможные побочные эффекты при применении препарата приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны нервной системы:
Часто: нарушение вкуса.
Со стороны пищеварительной системы:
Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, потеря аппетита, «металлический» привкус во рту.
Эти нежелательные явления часто возникают в начале терапии и в большинстве случаев проходят самопроизвольно. Для предотвращения симптомов дозу препарата рекомендуется распределять на 2-3 приема во время или после еды. Постепенное увеличение дозы улучшает переносимость препарата со стороны желудочно-кишечного тракта.


r />Со стороны кожных покровов:
Очень редко: кожные реакции, например, гиперемия, зуд, крапивница.
Со стороны обмена веществ:
Очень редко: лактоацидоз (требует прекращения лечения).
При длительном применении наблюдается уменьшение всасывания витамина В12 и снижение его концентрации в плазме крови. Это следует учитывать при наличии у больного мегалобластной анемии.
Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей:
Отдельные сообщения: обратимые нарушения функции печени, выражающиеся в повышении активности «печеночных» трансаминаз, или гепатит, проходящие после прекращения приема метформина.

Передозировка
При применении метформина в дозах до 85 г гипогликемии не наблюдалось.
При значительной передозировке возможно развитие лактоацидоза, симптомами которого являются выраженная слабость, респираторные нарушения, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, гипотермия, снижение артериального давления, рефлекторная брадиаритмия. Могут отмечаться боль в мышцах, спутанность и потеря сознания. При подозрении на развитие лактоацидоза рекомендуется немедленная отмена препарата и экстренная госпитализация.
Наиболее эффективный метод удаления лактата и метформина из организма — гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение противопоказано
Йодсодержащие контрастные вещества
Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ у больных с сахарным диабетом может осложниться почечной недостаточностью, вследствие чего метформин кумулирует и повышается риск развития лактоацидоза.


именение препарата Сиофор® 500 следует отменить за 48 часов до и не возобновлять ранее, чем через 2 дня после рентгенологического исследования с использованием йодсодержащих контрастных веществ при условии нормальной концентрации сывороточного креатинина.
Одновременное применение не рекомендуется
Алкоголь и этанолсодержащие препараты
Риск развития лактоацидоза увеличивается при острой алкогольной интоксикации или одновременном применении с этанолсодержащими препаратами, особенно на фоне голодания или нарушения питания, а также печеночной недостаточности.
Одновременное применение требует осторожности
Одновременное применение метформина с даназолом может привести к развитию гипергликемического эффекта. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его применения требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в плазме крови. При одновременном применении с пероральными контрацептивными средствами, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, никотиновой кислоты возможно повышение концентрации глюкозы в плазме крови. Нифедипин повышает абсорбцию, максимальную концентрацию в плазме крови метформина, пролонгирует его выведение. Катионные препараты (амилорид, морфин, прокаинамид, хинидин, хиниин, ранитидин, триамтерен, ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить максимальную концентрацию метформина в плазме крови. Циметидин замедляет выведение препарата, вследствие чего увеличивается риск развития лактоацидоза. Метформин уменьшает максимальную концентрацию и период полувыведения фуросемида; может ослабить действие непрямых антикоагулянтов.
Глюкокортикоиды (системное и местное применение), бета-адреномиметики и диуретики обладают гипергликемической активностью. Следует более тщательно контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови, особенно в начале лечения. При необходимости дозу метформина следует скорректировать на период одновременного применения, и после отмены этих препаратов.
Ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные лекарственные средства могут снижать концентрацию глюкозы в плазме крови. При необходимости доза метформина может быть скорректирована.
При одновременном применении препарата Сиофор® 500 с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.

Особые указания
Лактоацидоз — серьезное патологическое состояние, встречающееся крайне редко, связанное с накоплением в крови молочной кислоты, причиной которого может стать кумуляция метформина. Описанные случаи развития лактоацидоза у пациентов, получавших метформин, наблюдались преимущественно у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Профилактика лактоацидоза предполагает определение всех сопутствующих факторов риска, таких как декомпенсированный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с гипоксией. При подозрении на развитие лактоацидоза рекомендуется немедленная отмена препарата и экстренная госпитализация.
Поскольку метформин выводится почками, следует определять концентрацию креатинина в плазме крови перед началом лечения, а затем регулярно. Особую осторожность следует соблюдать в тех случаях, когда возникает риск нарушения функции почек, например, в начале терапии антигипертензивными препаратами, диуретиками или нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС).
Лечение препаратом Сиофор® 500 необходимо временно заменить терапией другими гипогликемическими средствами (например, инсулином) за 48 часов до и 48 часов после рентгенологического исследования с внутривенным введением йодсодержащих контрастных веществ.
Применение препарата Сиофор® 500 необходимо прекратить за 48 часов до плановой хирургической операции под общим наркозом, со спинальной или эпидуральной анестезией. Продолжить терапию следует после возобновления перорального питания или не ранее чем через 48 часов после хирургического вмешательства при условии подтверждения нормальной почечной функции.
Сиофор® 500 не заменяет диету и ежедневные физические упражнения — эти виды терапии необходимо сочетать в соответствии с рекомендациями врача. Во время лечения препаратом Сиофор® 500 всем пациентам следует придерживаться диетического питания с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациенты с избыточной массой тела должны соблюдать низкокалорийную диету.
Стандартные для больных сахарным диабетом лабораторные исследования необходимо проводить регулярно.
Перед применением препарата Сиофор® 500 у детей от 10 до 18 лет следует подтвердить диагноз сахарного диабета 2 типа.
В ходе одногодичных контролируемых клинических исследований влияния метформина на рост и развитие, а также половое созревание детей не наблюдалось, данные по этим показателям при более длительном применении отсутствуют. В связи с этим рекомендуется тщательный контроль соответствующих параметров у детей, получающих метформин, особенно в препубертатный период (10-12 лет).
Монотерапия препаратом Сиофор® 500 не приводит к гипогликемии, однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с инсулином или производными сульфонилмочевины.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Применение препарата Сиофор® 500 не вызывает гипогликемию, поэтому не влияет на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов.
При одновременном применении препарата Сиофор® 500 с другими гипогликемическими лекарственными средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид), возможно развитие гипогликемических состояний, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими потенциально опасными видами деятельности, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки покрытые оболочкой, 500 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку (блистер) [ПВХ-пленка/фольга алюминиевая].
По 3, 6 или 12 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности 3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска
По рецепту.

Производитель
Берлин — Хеми АГ
Темпельхофер 83
12347 Берлин Германия
или
Менарини — Фон Хейден ГмбХ
Лейпцигер Штрассе 7-13
01097 Дрезден
Германия

Адрес для предъявления претензий:
123317, г. Москва, Пресненская набережная, дом 10, БЦ «Башня на Набережной», Блок Б.

Источник: medi.ru

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Сиофора – таблетки, покрытые оболочкой: белого цвета, по 500 мг – круглой двояковыпуклой формы; по 850 мг – продолговатой формы с риской с двух сторон; по 1000 мг – продолговатой формы с клиновидным углублением «snap-tab» на одной стороне таблетки и риской – на другой (по 500 мг: по 10 шт. в блистерах, по 3, 6 или 12 блистеров в картонной пачке; по 850 и 1000 мг: по 15 шт. в блистерах, по 2, 4 или 8 блистеров в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: гидрохлорид метформина – 500 (Сиофор 500), 850 (Сиофор 850) или 1000 (Сиофор 1000) мг;
  • вспомогательные компоненты (500/850/1000 мг): гипромеллоза – 17,6/30/35,2 мг, стеарат магния – 2,9/5/5,8 мг, повидон – 26,5/45/53 мг;
  • оболочка (500/850/1000 мг): макрогол 6000 – 1,3/2/2,3 мг, гипромеллоза – 6,5/10/11,5 мг, диоксид титана (Е171) – 5,2/8/9,2 мг.

Показания к применению

Сиофор назначают для лечения сахарного диабета 2 типа на фоне избыточной массы тела при неэффективности проведения диетотерапии и физических нагрузок.

Препарат может применяться как монотерапия либо в сочетании с инсулином и иными пероральными гипогликемическими лекарственными средствами.

Противопоказания

  • диабетическая прекома/кетоацидоз;
  • печеночная недостаточность;
  • острые состояния, которые могут негативно влиять на функцию почек, включая дегидратацию, тяжелые инфекционные заболевания;
  • соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал в день);
  • почечная недостаточность либо нарушения почечной функции (при клиренсе креатинина менее 60 мл/мин);
  • хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;
  • болезни в остром или хроническом течении, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии, включая сердечную/дыхательную недостаточность, шок, перенесенный в недавнем времени инфаркт миокарда;
  • сочетанное применение с внутрисосудистым введением йодсодержащего контрастного вещества;
  • лактацидоз, включая отягощенный анамнез;
  • возраст до 10 лет;
  • беременность и период лактации;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Сиофор назначается с осторожностью при наличии следующих болезней/состояний (относительные противопоказания):

  • повышенные физические нагрузки (тяжелая физическая работа, поскольку существует высокая вероятность развития лактацидоза);
  • возраст 10–12 и старше 60 лет.

Способ применения и дозировка

Сиофор принимают внутрь во время или после приема пищи.

Схема применения препарата, включая длительность курса, определяется врачом в индивидуальном порядке и зависит от уровня глюкозы в крови.

Взрослые

В случае перевода с иных противодиабетических лекарственных средств прием Сиофора начинают в указанных ниже дозах сразу после отмены препаратов.

Рекомендуемая начальная суточная доза при применении препарата в качестве монотерапии – 1-2 раза в день по 500 мг либо 1 раз в день по 850 мг.

Через 10–15 дней с момента начала приема Сиофора дозу можно постепенно увеличивать, основываясь на показателях уровня глюкозы в крови. Постепенное увеличение дозы снижает вероятность количества побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.

Средняя суточная доза: 3-4 таблетки по 500 мг, 2-3 таблетки по 850 мг или 2 таблетки по 1000 мг.

Максимально – 3000 мг в день в 3 приема.

При назначении высоких доз препарата (от 2000 до 3000 мг) 2 таблетки Сиофор 500 можно заменять 1 таблеткой Сиофор 1000.

Для улучшения гликемического контроля возможно комбинированное применение с инсулином. Сиофор назначают в соответствии с указанной выше схемой, увеличение дозы проводят примерно один раз в 7 дней. Доза инсулина определяется на основании концентрации глюкозы в крови.

Пожилым пациентам (из-за вероятности функциональных нарушений почек) режим дозирования следует подбирать с учетом плазменной концентрации креатинина в крови. В период терапии нужно регулярно оценивать функциональное состояние почек.

Дети в возрасте 10–18 лет

Стандартная начальная доза при применении Сиофора как монотерапии либо в сочетании с инсулином – 1 раз в день по 500 или 850 мг.

Через 10–15 дней с момента начала приема Сиофора дозу можно постепенно увеличивать, основываясь на показателях уровня глюкозы в крови. Постепенное увеличение дозы снижает вероятность количества побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.

Максимально – 2000 мг в день в 2–3 приема.

Доза инсулина определяется на основании концентрации глюкозы в крови.

Побочные действия

Возможные нарушения (часто – ≥ 1/100, < 1/10; нечасто – ≥ 1/1000, < 1/100; редко – ≥ 1/10 000, < 1/1000; очень редко – < 1/10 000, с учетом отдельных случаев):

  • нервная система: часто – нарушения вкуса;
  • пищеварительная система: тошнота, рвота, отсутствие аппетита, привкус металла во рту, боли в области живота, диарея. Эти побочные реакции чаще всего развиваются в начале курса, затем, как правило, проходят самостоятельно. Чтобы снизить вероятность появления этих нарушений рекомендуется суточную дозу делить на 2–3 приема, принимать Сиофор во время или после еды и увеличивать дозу постепенно;
  • аллергические реакции: очень редко – кожные реакции, включая гиперемию, зуд, крапивницу;
  • обмен веществ: очень редко – лактацидоз (при развитии этого нарушения препарат отменяют); при длительном курсе – снижение всасывания витамина В12 и его плазменной концентрации в крови (следует учитывать при наличии мегалобластной анемии);
  • печень и желчевыводящие пути: отдельные случаи – нарушения функции печени обратимого характера, которые выражаются как повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Особые указания

Лактацидоз – редко встречающееся серьезное патологическое состояние, связанное с накоплением молочной кислоты в крови, причиной чего может быть кумуляция метформина. В большинстве случаев во время применения Сиофора лактацидоз развивался на фоне выраженной почечной недостаточности. С профилактической целью необходимо определить все сопутствующие факторы риска, включая кетоз, декомпенсированный диабет, продолжительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночную недостаточность и любые состояния, связанные с гипоксией. При подозрении на развитие лактацидоза требуется сразу отменить терапию и экстренно госпитализировать больного.

Сиофор выводится почками, в связи с чем определять плазменную концентрацию креатинина в крови следует до начала курса, а впоследствии регулярно. Особая осторожность требуется в случае вероятности развития функциональных нарушений почек, например, в начале терапии диуретиками, лекарственными средствами с антигипертензивным действием либо нестероидными противовоспалительными препаратами.

Перед проведением рентгенологических исследований с внутривенным применением йодсодержащих контрастных веществ Сиофор отменяют или заменяют иными препаратами на 96 часов – на 48 часов до проведения таких исследований и такой же период после. Подобной схемы необходимо придерживаться при плановых хирургических операциях под общим наркозом, с эпидуральной/спинальной анестезией, при этом перед возобновлением терапии следует подтвердить нормальную почечную функцию.

Прием Сиофора нужно сочетать с соблюдением диеты (диетическое питание с равномерным потреблением углеводов в течение дня, для больных с избыточным весом – низкокалорийная диета) и выполнением ежедневных физических упражнений.

Следует регулярно проводить стандартные при сахарном диабете лабораторные исследования.

Перед назначением Сиофора детям 10–18 лет необходимо подтвердить диагноз сахарного диабета 2 типа. Из-за отсутствия наблюдений за проведением длительных курсов следует установить тщательный контроль за показателями роста и развития у детей, в особенности в препубертатный период (10–12 лет).

К развитию гипогликемии монотерапия Сиофором не приводит, однако при проведении комбинированного лечения с инсулином или производными сульфонилмочевины рекомендуется соблюдать осторожность.

Поскольку при сочетанном применении Сиофора с иными гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины, инсулином, репаглинидом) может наблюдаться развитие гипогликемических состояний, рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении других потенциально опасных работ.

Лекарственное взаимодействие

Применять Сиофор в сочетании с внутрисосудистым введением йодсодержащих контрастных лекарственных средств запрещено, что связано с вероятностью осложнения почечной недостаточности и увеличением риска возникновения лактацидоза.

На фоне острой алкогольной интоксикации либо комбинированного применения с содержащими этанол препаратами (в особенности у соблюдающих диету больных, а также при печеночной недостаточности) вероятность развития лактацидоза возрастает (сочетание не рекомендуется).

Одновременное применение Сиофора со следующими лекарственными средствами требует соблюдения осторожности (возможные взаимодействия):

  • даназол: развитие гипергликемического эффекта (при сочетанном назначении может потребоваться коррекция дозы метформина);
  • пероральные контрацептивные препараты, эпинефрин, глюкагон, гормоны щитовидной железы, производные фенотиазина, никотиновая кислота: увеличение концентрации глюкозы в крови;
  • нифедипин: увеличение абсорбции, Cmax (максимальная плазменная концентрация вещества в крови) метформина, пролонгирование его выведения;
  • катионные препараты, включая триамтерен, ранитидин, амилорид, морфин, хинидин, прокаинамид, ванкомицин: увеличение Cmax метформина (при проведении длительного курса);
  • циметидин: увеличение выведения Сиофора, что приводит к увеличению вероятности возникновения лактацидоза;
  • фуросемид: уменьшение его Cmax и Т1/2 (периода полувыведения);
  • непрямые антикоагулянты: ослабление их действия;
  • диуретики, бета-адреномиметики, глюкокортикоиды (для местного и системного применения): развитие гипергликемического действия (требуется более тщательный контроль концентрации глюкозы в крови, в особенности в начале лечения, при необходимости – коррекция дозы метформина);
  • ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и иные лекарственные средства с антигипертензивным действием: снижение содержания глюкозы в крови (может потребоваться коррекция дозы Сиофора);
  • производные сульфонилмочевины, инсулин, акарбоза, салицилаты: усиление гипогликемического эффекта.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Источник: spravka03.net

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Сиофора 500 – таблетки, покрытые оболочкой: белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 12, 6 или 3 блистера).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: метформина гидрохлорид – 0,5 г;
  • вспомогательные компоненты: повидон, гипромеллоза, магния стеарат;
  • состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 6000.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сиофор 500 – антигипергликемический препарат группы бигуанидов. Его действующее вещество – метформин – обеспечивает понижение базальной и постпрандиальной концентрации глюкозы в плазме крови. Препарат не вызывает развития гипогликемии, поскольку не потенцирует секрецию инсулина.

Механизм действия метформина основан на угнетении глюконеогенеза и гликогенолиза, которое приводит к понижению выработки глюкозы в печени, на повышении мышечной чувствительности к инсулину, что улучшает поглощение и утилизацию глюкозы на периферии, и на угнетении абсорбции глюкозы в кишечнике.

Действие метформина на гликогенсинтетазу способствует стимулированию внутриклеточного синтеза гликогена. Происходит повышение транспортной емкости всех мембранных транспортных протеинов глюкозы.

Независимо от влияния метформина на уровень глюкозы в плазме крови он благоприятно действует на липидный обмен, вызывает снижение содержания триглицеридов, общего холестерина и холестерина низкой плотности.

Фармакокинетика

Всасывание метформина при пероральном применении происходит в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови наступает через 2,5 часа. После приема максимальной дозы она не превышает 0,004 мг/мл. Прием препарата во время еды приводит к уменьшению всасывания и незначительному его замедлению. У здоровых пациентов биодоступность препарата приблизительно составляет 50–60%.

Накопление активного вещества происходит в слюнных железах, печени, почках и мышцах, также метформин проникает в эритроциты. Связывания с белками плазмы крови практически не происходит. Объем распределения может составлять 63–276 л.

Период полувыведения препарата – около 6,5 ч. В неизмененном виде выводится через почки. Почечный клиренс метформина составляет больше 400 мл/мин.

При нарушенной функции почек клиренс метформина понижается пропорционально клиренсу креатинина (КК). Это соответственно вызывает удлинение периода полувыведения и повышение уровня метформина в плазме крови.

Показания к применению

Согласно инструкции, Сиофор 500 показан для лечения сахарного диабета 2 типа при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок, особенно у больных с избыточным весом тела.

Препарат назначают в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с инсулином. Кроме этого, у взрослых – в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами.

Противопоказания

  • диабетическая прекома;
  • диабетический кетоацидоз;
  • острые состояния, которые могут способствовать негативному влиянию на функцию почек, включая дегидратацию, тяжелую форму инфекционного заболевания;
  • нарушение функции почек, почечная недостаточность (КК меньше 60 мл/мин);
  • хроническая или острая форма патологий, способных вызывать развитие тканевой гипоксии (в том числе шок, дыхательная недостаточность, сердечная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда);
  • лактоацидоз (включая анамнез);
  • печеночная недостаточность;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • соблюдение низкокалорийной диеты (меньше 1000 ккал в сутки);
  • хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;
  • внутрисосудистое введение йодсодержащего контрастного вещества;
  • возраст до 10 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Следует соблюдать осторожность при назначении Сиофора 500 детям в возрасте 10–12 лет и пациентам в возрасте старше 60 лет, выполняющим тяжелую физическую работу.

Инструкция по применению Сиофора 500: способ и дозировка

Таблетки Сиофор 500 принимают внутрь во время или после еды.

Режим приема, дозу препарата, продолжительность курса терапии врач назначает индивидуально, с учетом уровня концентрации глюкозы в плазме крови.

Рекомендованное дозирование для взрослых:

  • монотерапия: начальная доза – по 1 шт. (0,5 г) 1–2 раза в день в течение 10–15 дней. Затем, учитывая уровень содержания глюкозы в плазме крови, дозу постепенно увеличивают до 3–4 шт. в день. Постепенное повышение дозы позволяет избежать симптомов непереносимости со стороны желудочно-кишечного тракта. Максимальная суточная доза – 6 шт. (3 г), поделенные на 3 приема;
  • комбинированная терапия с инсулином: начальная доза – 1 шт. 1–2 раза в день. Дозу следует повышать постепенно, с интервалом в 7 дней. Средняя суточная доза после повышения – 3–4 шт. Доза инсулина определяется на основании уровня глюкозы в крови. Суточная доза препарата не должна превышать 6 шт., ее следует делить на 3 приема.

Переход с применения другого противодиабетического средства производится путем отмены предыдущего и непосредственного начала приема в указанных выше дозах Сиофора 500.

Для больных в пожилом возрасте дозу препарата следует назначать с особой осторожностью, только с учетом уровня креатинина в плазме крови. Лечение должно проходить под регулярным контролем состояния функции почек.

Рекомендованное дозирование Сиофора 500 для детей старше 10 лет при монотерапии и сочетании с инсулином: начальная доза – 1 шт. (0,5 г) 1 раз в день. Для достижения желаемого терапевтического ответа после 10–15 дней приема можно приступить к постепенному повышению дозы в зависимости от уровня содержания глюкозы в плазме крови. Максимальная суточная доза для детей в возрасте от 10 до 18 лет составляет 4 шт. (2 г метформина) в 2–3 приема. Доза инсулина определяется на основании уровня глюкозы в плазме крови.

При назначении 4– 6 шт. (2–3 г) в сутки можно использовать таблетки препарата в дозе 1 г (Сиофор 1000).

Побочные действия

  • со стороны пищеварительной системы: очень часто – потеря аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, привкус металла во рту, диарея;
  • со стороны нервной системы: часто – нарушение вкусовых ощущений;
  • дерматологические реакции: очень редко – кожный зуд, крапивница, гиперемия;
  • со стороны гепатобилиарной системы: возможно – повышение активности печеночных ферментов, гепатит;
  • со стороны обмена веществ: очень редко – лактоацидоз; на фоне длительного применения – уменьшение всасывания и уровня концентрации в плазме крови витамина В12.

Передозировка

Случаи гипогликемии при приеме метформина в дозах до 85 г не наблюдались.

Симптомы: на фоне значительной передозировки возможно развитие лактоацидоза, который проявляется сильной слабостью, сонливостью, респираторными нарушениями, тошнотой, рвотой, болью в животе, диареей, гипотермией, рефлекторной брадиаритмией, понижением артериального давления. Кроме этого, возможно ощущение боли в мышцах, спутанность сознания, потеря сознания. При появлении первых признаков, указывающих на развитие лактоацидоза, требуется немедленная отмена приема Сиофора 500 и экстренная госпитализация больного.

Лечение: проведение гемодиализа, который является наиболее эффективным методом выведения метформина и лактата из организма.

Особые указания

Лактоацидоз – тяжелая патология, которая возникает при накоплении в крови молочной кислоты. В редких случаях ее причиной становится кумуляция метформина, чаще при выраженной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом. Поэтому при назначении препарата важно определить все сопутствующие факторы риска, влияющие на появление лактоацидоза. К ним относятся: декомпенсированный диабет, длительное голодание больного, кетоацидоз, злоупотребление алкоголем, связанные с гипоксией состояния, печеночная недостаточность. В случае подозрения на развитие лактоацидоза больному следует прекратить прием Сиофора 500 и немедленно обратиться к врачу.

Возникающие часто в начале терапии нежелательные явления со стороны пищеварительной системы обычно проходят самопроизвольно. Для улучшения переносимости препарата со стороны желудочно-кишечного тракта дозу следует повышать постепенно и делить ее на 2–3 приема в день.

При длительном применении таблеток больными с мегалобластной анемией следует учитывать возможное снижение у них содержания витамина В12 в плазме крови.

До начала применения метформина следует определить состояние функции почек и уровень концентрации креатинина в плазме крови. В период лечения рекомендуется регулярно контролировать эти показатели. Одновременное применение диуретиков, антигипертензивных средств, нестероидных противовоспалительных препаратов можно начинать только после консультации врача, поскольку они повышают риск нарушения функции почек.

Перед проведением планового хирургического вмешательства с использованием общего наркоза, спинальной или эпидуральной анестезии прием таблеток необходимо прекратить за 48 часов. Возобновить применение метформина можно не ранее чем через 48 часов после операции, когда состояние больного позволит ему самостоятельно принимать пищу внутрь и при условии подтверждения нормальной функции почек.

Для обеспечения стабильного терапевтического эффекта Сиофора 500 его применение необходимо сочетать со строгим соблюдением диетического питания и ежедневными физическими упражнениями, в соответствии с предписаниями врача. Рацион больного должен включать равномерное употребление углеводов в течение дня. Пациентам с избыточным весом тела следует придерживаться низкокалорийной диеты.

Необходимо регулярно проходить лабораторные исследования, предусмотренные для больных сахарным диабетом.

Применение препарата у детей должно начинаться только после подтверждения диагноза сахарного диабета 2 типа. Согласно результатам клинических исследований, которые проводились в течение одного года, метформин не оказывает влияния на рост, развитие и половое созревание детей. Поскольку отсутствуют данные о влиянии препарата при более продолжительном его применении, рекомендуется тщательно контролировать соответствующие параметры у пациентов детского возраста, особенно детей 10–12 лет.

Из-за риска развития гипогликемии при комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины или инсулином рекомендуется соблюдать осторожность.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Применение Сиофора 500 в качестве монотерапии не вызывает гипогликемию и не влияет на способность пациента к управлению различными транспортными средствами или механизмами.

В составе комбинированной терапии с другими гипогликемическими средствами Сиофор 500 может вызывать развитие гипогликемических состояний, поэтому больным необходимо с осторожностью выполнять потенциально опасные виды работ, требующие сосредоточенности и высокой скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Сиофора 500 в период вынашивания и грудного вскармливания.

Пациентка с сахарным диабетом 2 типа должна быть предупреждена о том, что необходимо сообщить врачу в случае планирования или наступления беременности, поскольку в этот период прием препарата следует отменить и использовать инсулинотерапию для нормализации или максимального приближения к норме концентрации глюкозы в плазме крови будущей мамы. Это позволит снизить риск влияния патологических эффектов гипергликемии на развитие плода.

С учетом необходимости применения препарата в период лактации, лечащий врач должен принять решение либо об отмене Сиофора 500, либо о прекращении вскармливания грудью.

Данные о проникновении метформина в грудное молоко матери отсутствуют.

Применение в детском возрасте

Нельзя назначать Сиофор 500 детям младше 10 лет.

С осторожностью следует применять для лечения детей 10–12 лет.

Детям в возрасте от 10 до 18 лет показано применение Сиофора 500 для монотерапии и в сочетании с инсулином. Начальная доза – 1 таблетка (0,5 г) 1 раз в день. После 10–15 дней приема показано постепенное повышение дозы с учетом уровня содержания глюкозы в плазме крови. Максимальная суточная доза составляет 4 таблетки (2 г метформина) в 2–3 приема. Доза инсулина определяется на основании уровня глюкозы в плазме крови.

При нарушениях функции почек

Противопоказано назначение препарата пациентам с нарушенной функцией почек, почечной недостаточностью (КК меньше 60 мл/мин).

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение Сиофора 500 при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам в пожилом возрасте (старше 60 лет), деятельность которых связана с выполнением тяжелых физических нагрузок, препарат следует назначать с осторожностью из-за повышения риска развития лактоацидоза.

Дозу Сиофора 500 необходимо определять на основании показателей уровня креатинина в плазме крови. Лечение должно сопровождаться регулярным контролем функционального состояния почек.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказано применение метформина одновременно с внутрисосудистым введением йодсодержащих контрастных веществ, поскольку это может вызвать у больного почечную недостаточность и кумуляцию метформина. Поэтому при необходимости использования йодсодержащих контрастных веществ для проведения рентгенологического исследования у больных с нормальным содержанием сывороточного креатинина прием Сиофора 500 следует прекратить за 48 часов до и возобновить только через 48 часов после исследования. В течение этого периода следует использовать другие гипогликемические средства, например, инсулин.

Не рекомендуется сочетать прием препарата с этанолсодержащими средствами и употреблением алкоголя. Острая алкогольная интоксикация или одновременное применение этанолсодержащих средств, особенно на фоне печеночной недостаточности, нарушенного режима питания или голодания, повышают риск развития лактоацидоза.

При одновременном применении Сиофора 500:

  • даназол может способствовать развитию гипергликемического эффекта, поэтому требуется коррекция дозы метформина в период приема и после отмены даназола с учетом уровня содержания глюкозы в плазме крови;
  • производные сульфонилмочевины, инсулин, акарбоза, салицилаты могут вызывать усиление гипогликемического эффекта препарата;
  • пероральные противозачаточные средства, эпинефрин, глюкагон, гормоны щитовидной железы, производные фенотиазина и никотиновой кислоты могут повышать концентрацию глюкозы в плазме крови;
  • нифедипин повышает абсорбцию и максимальную концентрацию метформина в плазме крови, замедляет его выведение;
  • циметидин пролонгирует выведение препарата, повышая риск развития лактоацидоза;
  • амилорид, морфин, хинидин, прокаинамид, ранитидин, ванкомицин, триамтерен (катионные препараты) на фоне продолжительного приема могут вызывать увеличение максимальной концентрации метформина в плазме крови;
  • непрямые антикоагулянты могут ослабить свой терапевтический эффект;
  • фуросемид снижает уровень своей максимальной концентрации и период полувыведения;
  • бета-адреномиметики, диуретики, глюкокортикоиды располагают гипергликемической активностью;
  • антигипертензивные средства, включая ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, могут понижать уровень глюкозы в плазме крови.

Аналоги

Аналогами Сиофора 500 являются: Багомет, Диаформин, Глиформин, Метформин, Глюкофаж, Метфогамма, Форметин.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Сиофоре 500

Отзывы о Сиофоре 500 больных сахарным диабетом 2 типа носят положительный характер. Препарат понижает уровень сахара в крови до оптимальных показателей, оказывает существенную помощь при ограничении употребления углеводов, нормализуя аппетит. Снижение аппетита у больных с ожирением способствует постепенному похудению. Пациенты, принимавшие другие гипогликемические средства, отмечают более хорошую переносимость препарата.

Встречаются позитивные и негативные отзывы здоровых пациентов, которые принимали антигипергликемический препарат с целью понижения веса тела. Давая оценку эффективности препарата, они руководствовались только видимым результатом показаний стрелки весов, не задумываясь о действии метформина на состояние организма, не требующего понижения сахара в крови. Поэтому оценку данной категории пациентов, не стоит принимать во внимание.

Цена на Сиофор 500 в аптеках

Цена на Сиофор 500 за упаковку, содержащую 60 таблеток, может составлять от 255 рублей.

Источник: www.neboleem.net


Leave a Comment

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.