Таблетки розукард от чего


Влияние применения других препаратов на розувастатин

Ингибиторы транспортных белков: розувастатин связывается с некоторыми транспортными белками, в частности с OATP1B1 и BCRP. Сопутствующее применение препаратов, которые являются ингибиторами транспортных белков, может сопровождаться увеличением концентрации розувастатина в плазме крови и повышенным риском развития миопатии (см. таблицу).

Циклоспорин: при одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев (см. таблицу). Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина. Розукард противопоказан пациентам, принимающим циклоспорин.

Ингибиторы протеазы ВИЧ: несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместное применение ингибиторов протеазы ВИЧ может приводить к значительному увеличению экспозиции розувастатина (см. таблицу). Фармакокинетическое исследование по одновременному применению розувастатина в дозе 20 мг и комбинированного препарата, содержащего два ингибитора протеазы ВИЧ (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира), у здоровых добровольцев приводило к приблизительно двукратному и пятикратному увеличению AUC(0-24) и Cmax розувастатина соответственно. Поэтому одновременный прием препарата Розукард и ингибиторов протеазы ВИЧ не рекомендуется (см. таблицу).


Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства: совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Cmax и AUC розувастатина. Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом, возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и никотиновая кислота в липидснижающих дозах (более 1 г/сут) увеличивают риск возникновения миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении их в качестве монотерапии. При одновременном приеме препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах пациентам рекомендуется начальная доза препарата Розукард 5 мг, прием в дозе 40 мг противопоказан при совместном назначении с фибратами.

Фузидовая кислота: конкретных исследований по изучению лекарственного взаимодействия фузидовой кислоты и розувастатина не проводилось, но были отмечены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза.


Эзетимиб: одновременное применение препарата Розукард в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг сопровождалось увеличением AUC розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией (см. таблицу). Нельзя исключить увеличение риска возникновения побочных эффектов из-за фармакодинамического взаимодействия между препаратом Розукард и эзетимибом.

Антациды: одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих алюминия или магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.

Эритромицин: одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Cmax розувастатина на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина.

Изоферменты системы цитохрома Р450: результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих ферментов. Поэтому не ожидается взаимодействия розувастатина с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма с участием изоферментов цитохрома P450. Не отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитор изоферментов CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитор изоферментов CYP2A6 и CYP3A4).


Взаимодействие с лекарственными средствами, которое требует коррекции дозы розувастатина (см. таблицу)

Дозу препарата Розукард следует корректировать при необходимости его совместного применения с лекарственными средствами, увеличивающими экспозицию розувастатина. Если ожидается увеличение экспозиции в 2 раза и более, начальная доза препарата Розукард должна составлять 5 мг 1 раз/сут. Также следует корректировать максимальную суточную дозу препарата Розукард так, чтобы ожидаемая экспозиция розувастатина не превышала таковую для дозы 40 мг, принимаемой без одновременного назначения лекарственных средств, взаимодействующих с розувастатином. Например, максимальная суточная доза препарата Розукард при одновременном применении с гемфиброзилом составляет 20 мг (увеличение экспозиции в 1.9 раза), с ритонавиром/атазанавиром — 10 мг (увеличение экспозиции в 3.1 раза).

Таблица. Влияние сопутствующей терапии на экспозицию розувастатина (AUC, данные приведены в порядке убывания) — результаты опубликованных клинических исследований



Режим сопутствующей терапии Режим приема розувастатина Изменение AUC розувастатина
Циклоспорин 75-200 мг 2 раза/сут, 6 мес 10 мг 1 раз/сут, 10 дней Увеличение в 7.1 раза
Атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг 1 раз/сут, 8 дней 10 мг однократно Увеличение в 3.1 раза
Симепревир 150 мг 1 раз/сут, 7 дней 10 мг однократно Увеличение в 2.8 раза
Лопинавир 400 мг/ритонавир 100 мг 2 раза/сут, 17 дней 20 мг 1 раз/сут, 7 дней Увеличение в 2.1 раза
Клопидогрел 300 мг, затем 75 мг в течение 24 ч 20 мг однократно Увеличение в 2 раза
Гемфиброзил 600 мг 2 раза/сут, 7 дней 80 мг однократно Увеличение в 1.9 раза
Элтромбопаг 75 мг 1 раз/сут, 10 дней 10 мг однократно Увеличение в 1.6 раза
Дарунавир 600 мг/ритонавир 100 мг 2 раза/сут, 7 дней 10 мг 1 раз/сут, 7 дней Увеличение в 1.5 раза
Типранавир 500 мг/ритонавир 200 мг 2 раза/сут, 11 дней 10 мг однократно Увеличение в 1.4 раза
Дронедарон 400 мг 2 раза/сут Нет данных Увеличение в 1.4 раза
Итраконазол 200 мг 1 раз/сут, 5 дней 10 мг или 80 мг однократно Увеличение в 1.4 раза
Эзетимиб 10 мг 1 раз/сут, 14 дней 10 мг 1 раз/сут, 14 дней Увеличение в 1.2 раза
Фосампренавир 700 мг/ритонавир 100 мг 2 раза/сут, 8 дней 10 мг однократно Без изменений
Алеглитазар 0.3 мг, 7 дней 40 мг, 7 дней Без изменений
Силимарин 140 мг 3 раза/сут, 5 дней 10 мг однократно Без изменений
Фенофибрат 67 мг 3 раза/сут, 7 дней 10 мг, 7 дней Без изменений
Рифампин 450 мг 1 раз/сут, 7 дней 20 мг однократно Без изменений
Кетоконазол 200 мг 2 раза/сут, 7 дней 80 мг однократно Без изменений
Флуконазол 200 мг 1 раз/сут, 11 дней 80 мг однократно Без изменений
Эритромицин 500 мг 4 раза/сут, 7 дней 80 мг однократно Снижение на 28%
Байкалин 50 мг 3 раза/сут, 14 дней 20 мг однократно Снижение на 47%

Влияние применения розувастатина на другие препараты

Антагонисты витамина К: начало терапии или увеличение дозы препарата Розукард у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может привести к увеличению МНО. Отмена или снижение дозы препарата Розукард может вызвать уменьшение МНО. В таких случаях рекомендуется контроль МНО.

Пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия: одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов.


Фармакокинетические данные по одновременному применению препарата Розукард и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичный эффект при применении данного сочетания. Однако подобная комбинация широко применялась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами.

Другие лекарственные средства: не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином.

Источник: health.mail.ru

Лекарственная форма

Розукард выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Фасуется в блистеры по 10 таблеток с помещением в картонные пачки по 3 и 9 блистеров.

Описание и состав

Активный элемент – розувастатин кальция.

Таблетки по 10 мг: двояковыпуклые, вытянутые с разделительной риской, покрытые оболочкой бледно-розового цвета.

Таблетки по 20 мг: двояковыпуклые, вытянутые с разделительной риской, покрытые оболочкой розового цвета.

Таблетки по 40 мг: двояковыпуклые, вытянутые с разделительной риской, покрытые оболочкой темно-розового цвета.

Вспомогательные компоненты:

  • магния стеарат;
  • кроскармеллоза натрия;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • моногидрат лактозы;
  • диоксид кремния коллоидный.

Фармакологическая группа

Розукард является гиполипидемическим препаратом группы статинов.  Розувастатин кальция представляет собой конкретный избирательный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Под действием препарата увеличивает количество рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов. Это приводит к значительному снижению концентрации ЛПНП за счет усиления их захвата и разрушения. Также снижается концентрация ЛПОНП, холестерина-ЛПНП, триглицеридов, общего холестерина и аполипопротеина B и A1. Соответственно повышается концентрация ЛПВП в крови.

Максимальная концентрация розувастатина в сыворотке крови достигается спустя 5 часов после приема лекарственной формы.

Биологическая доступность – 20%.

Средство может проникать через плацентарный барьер.

Возможность создавать связи с белками плазмы крови составляет в среднем 90%.

Подвергается печеночной биотрансформации. Период полувыведения – 19 часов. Выводится кишечником (90%) и почками (остальная часть).

Показания к применению

Розукард применяется при нарушениях липидного обмена различного генеза. Чаще сего средство используется в качестве дополнения к диете и прочим немедикаментозным терапевтическим методам.

для взрослых

Применение Розукарда показано при таких состояниях, как:


  • первичная гиперхолестеринемия (включая наследственную гетерозиготную форму);
  • комбинированная (смешанная) гиперхолестеринемия;
  • гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия;
  • гипертриглицеридемия;
  • профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с предрасположенностью и отсутствием клинических симптомов ишемической болезни сердца;
  • предупреждение и замедление развития атеросклероза.

для детей

Применение Розукарда в педиатрии запрещено.

для беременных и в период лактации

При кормлении грудным молоком и беременности запрещается принимать препарат Розукард.

Противопоказания

Средство Розукард противопоказано при следующих состояниях:

  • индивидуальная непереносимость или гиперчувствительность к розувастатину и/или другим составным частям лекарственной формы;

  • непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы/галактозы, дефицит лактазы;
  • активные патологии печени;
  • миопатия;
  • выраженные расстройства почечного функционирования;
  • увеличение концентрации креатининфосфокиназы более чем в 5 раз от нормы;
  • предрасположенность к миотоксическим осложнениям;
  • параллельное применение циклоспорина;
  • беременность и ГВ;
  • параллельное употребление ингибиторов ВИЧ-протеаз;
  • возраст младше 18 лет;
  • игнорирование женщинами репродуктивного возраста использование адекватный способов контрацепции.

Применения и дозы

Таблетки Розукард следует принимать перорально вне зависимости от приема пищи, запивая достаточным объемом чистой воды в любое время суток. Дозировка должна подбираться индивидуально.

для взрослых

При приеме 5 мг Розукарда необходимо разделить таблетку в дозировке 10 мг на две части по специальной полоске. Начальная дозировка может составлять от 5 до 10 мг в сутки. Максимальная суточная доза – 40 мг. Длительность терапии предписывается лечащим врачом. Повышение дозировки может проводиться только спустя 4 недели непрерывного применения.

для детей

Детям до 18 лет строго противопоказан прием Розукарда.

для беременных и в период лактации

В период вынашивания ребенка и лактации запрещается принимать препарат Розукард.

Побочные действия

Розукард может спровоцировать такие побочные действия, как:


  • диарея;
  • кашель;
  • тромбоцитопения;
  • головная боль;
  • нарушения сна;
  • диспноэ;
  • депрессивное состояние;
  • головокружение;
  • нарушение памяти;
  • периферическая нейропатия;
  • гепатит;
  • миалгия;
  • крапивница;
  • тошнота и рвота;
  • артралгия;
  • ангионевротический отек;
  • желтуха;
  • астения;
  • панкреатит;
  • боль в животе;
  • тендинопатия;
  • зуд и сыпь на коже;
  • протеинурия;
  • гематурия;
  • гинекомастия;
  • инфекции мочевыводящих путей;
  • периферические отеки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Циклоспорин и гемфиброзил усиливает действие розувастатина.

Эритромицин снижает эффект розувастатина за счет усиления кишечной моторики.

Сочетание Розукарда с ингибиторами ВИЧ-протеазы может спровоцировать значительное усиление эффекта розувастатина.

Особые указания

Каждые 2–4 недели лечения следует постоянно проводить мониторинг липидного профиля. Также следует контролировать показатели функционирования почек при употреблении Розукарда в дозировке 40 мг в сутки.

При 5-тикратном увеличении активности КФК по сравнению с высшим порогом нормы применение препарата Розукард следует немедленно прекратить.

Препараты группы статинов могут увеличивать концентрацию глюкозы в крови.

При употреблении медикамента Розукард следует соблюдать особую осторожность во время управления автотранспортными средствами, точными и опасными механическими приборами, а также осуществления другой деятельности, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

В случае одновременного употребления нескольких терапевтических дозировок Розукарда фармакокинетические параметры не подвергаются значительным изменениям. При передозировке лекарственным средством возможно повышение вероятности развития и усиление выраженности побочных проявлений.

Лечение: симптоматическое. Необходим постоянный контроль активности КФК и функционирования печени. Гемодиализ в случае интоксикации Розуардом не эффективен.

Условия хранения

Средство Розукард хранят в сухом, недоступном для детей и солнечных лучей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°C.

Срок годности – 2 года. Запрещается принимать Розукард после окончания срока хранения.

Аналоги

В некоторых клинических случаях Розукард может не подойти для терапевтического приема тому или иному пациенту. Также могут возникнуть случаи, когда понадобится подбор прямого аналога средства. Среди наиболее популярных аналогов Розукарда выделяют такие средства, как:

Крестор

Средство Крестор является прямым аналогом Розукарда. Форма выпуска препарата включает наличие дозировки в 5 мг розувастатина на 1 таблетку, что выгодно отличает данный медикамент от Розукарда. Крестор может заменить исходный препарат в любой момент терапевтического курса без нарушения процесса лечения.

Амвастан

Гиполипидемическое таблетированное средство, содержащее аторвастатин. Применяется по тем же показаниям, что и препарат Розукард. Средство противопоказано при активных патологиях печени (включая повышение активности печеночных ферментов различной этиологии), беременности и лактации, игнорировании средств контрацепции женщинами репродуктивного возраста и повышенной чувствительности к составляющим веществам лекарственной формы.

Вазилип

Ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы группы статинов в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Активное вещество – симвастатин. Показания полностью совпадают с перечнем показаний к применению Розукарда. Противопоказания: применение ингибиторов CYP3A4, циклоспорина, даназола, гемфиброзила, ингибиторов ВИЧ-протеазы, телапревира, эритромицина, боцепревира, телитромицина, нефазодона и кларитромицина, гиперчувствительность, активные острые патологии печени, беременность и период лактации, а также возраст до 18 лет.

Лескол

Гиполипидемический препарат, содержащий флувастатин. Применяется при дислипидемических расстройствах различной этиологии и для профилактики ряда сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ишемической болезнью сердца. Препарат Лескол противопоказан при наличии активных патологий печени (в том числе, при повышении активности трансаминаз печени), гиперчувствительности, беременности, ГВ, игнорировании применения средств контрацепции женщинами в репродуктивном возрасте и в педиатрической практике.

Источник: zdorrov.com

Нарушение функции почек
Протеинурия, обнаруженная с помощью тест-полоски и, в основном, канальцевая по генезу, наблюдалась у пациентов, получавших более высокие дозы розувастатина, а именно 40 мг. Протеинурия не является предвестником развития острой или прогрессирующей почечной недостаточности (см. раздел Побочное действие). Частота серьезных нарушений функции почек, выявленных в постмаркетинговых исследованиях, была выше при дозе 40 мг. Оценка функции почек должна проводиться при рутинном обследовании пациентов, получающих дозу 40 мг.
Нарушения опорно-двигательного аппарата
У пациентов, получавших розувастатин в любых дозах, в особенности в дозах более 20 мг, наблюдались такие побочные эффекты со стороны опорно-двигательного аппарата, как миалгия, миопатия и, реже, рабдомиолиз. Редкие случаи рабдомиолиза наблюдались у пациентов, получавших эзетимиб в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Нельзя исключать фармакодинамическое взаимодействие этих препаратов (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами) и следует с осторожностью относиться к их совместному применению. Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, сообщения о случаях развития рабдомиолиза при
применении розувастатина в пёШ^МтгаВьтй перкол были в основном связаны с приемом 40 мг розувастатина.
Измерение креатинфосфокиназы (КФК)
Уровень КФК не следует измерять после тяжелых физических нагрузок или при наличии другой причины повышения уровня КФК, т.к. это может привести к неверным результатам. Если исходный уровень КФК значительно повышен (>5-ти кратного превышения верхней границы нормы), должен быть проведен повторный анализ в течение 5-7 дней. Если при повторном анализе подтверждается превышение 5-ти кратного нормального уровня КФК, лечение не может быть начато.
До начала лечения
Назначение розувастатина, как и других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, с осторожностью показано пациентам с предрасполагающими факторами к развитию миопатии/рабдомиолиза. Такими факторами служат:
• почечная недостаточность;
• гипотиреоз;
• мышечные расстройства в анамнезе пациента или семейном анамнезе;
• оказание токсического действия на мускулатуру ранее при приеме другого ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы или фибрата;
• алкогольная зависимость;
• возраст старше 70 лет;
• ситуации, при которых возможно увеличение плазменных концентраций;
• совместное применение с фибратами.
У таких пациентов риск терапии должен быть сопоставлен с предполагаемым эффектом, рекомендовано стационарное наблюдение. Если исходный уровень КФК превышает 5-ти кратный нормальный уровень КФК, лечение не может быть начато.
Во время лечения
Пациентам рекомендуется немедленно сообщать о необъяснимых болях в мышцах, вялости или слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. У этих пациентов должны быть измерены уровни КФК. Лечение должно быть прекращено, если уровень КФК превышает 5-ти кратный нормальный уровень КФК или если побочные эффекты со стороны мышечной системы значительны и вызывают каждодневное недомогание (даже если уровни КФК превышает 5-ти кратный нормальный уровень КФК). Если симптомы прекращаются и уровни КФК приходят в норму, терапия розувастатином может быть возобновлена или другой ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы в наименьшей дозе может быть назначен при тщательном наблюдении за пациентом. Рутинный контроль уровня КФК у пациентов без перечисленных симптомов не является необходимым.
В клинических испытаниях не было получено доказательств увеличения побочных эффектов со стороны опорно-двигательного аппарата в небольшой группе пациентов, получавших розувастатин в сочетании с другими препаратами. Однако, наблюдалось увеличение количества случаев возникновения миозита и миопатии у пациентов, получавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы вместе с фибратами, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту, противогрибковые препараты группы азолов, ингибиторы протеазы и макролиды. Применение гемфиброзила в сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы увеличивает риск развития миопатии. Таким образом, не рекомендуется совместное применение розувастатина с гемфиброзилом. При совместном применении розувастатина с фибратами или ниацином существуют возможные риски развития побочных эффектов, которые должны учитываться при назначении подобных комбинаций. Применение розувастатина в дозе 40 мг
противопоказано при соиместимости с фибратами. (см. разделы Взаимодействие с другими лекарственными средствами и Побочное действие). Розувастатин нельзя назначать пациентам с острыми состояниями, способствующими развитию миопатии или с предрасположенностью к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза (например, сепсис, гипотензия, хирургические вмешательства, травма, метаболические, эндокринные и электролитные расстройства; или неконтролируемые судороги).
Побочное воздействие на печень
Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, розувастатин должен быть использован с осторожностью у пациентов, потребляющих чрезмерное количество алкоголя или имеющих в анамнезе заболевание печени. Рекомендовано проведение исследования функции печени перед началом лечения и в течение первых 3 месяцев. В тех случаях, когда содержание трансаминаз превышает верхнюю границу нормы в 3 раза, лечение отменяют. Вероятность воздействия на печень (в основном в виде увеличения уровня трансаминаз) выше при дозе 40 мг.
У пациентов с вторичной гиперхолестеринемией, вызванной гипотиреозом или нефротическим синдромом, лечение начинают с компенсации основного заболевания (до начала терапии розувастатином).
Расовая принадлежность
Исследования фармакокинетики показали, что на представителей монголоидной расы препарат действует сильнее, чем на представителей европеоидной расы (см. раздел Дозирование и способ применения).
Ингибиторы протеаз
Не рекомендуется совместное применение с ингибиторами протеаз (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
Хронические заболевания легких с поражением соединительной ткани
В исключительных случаях при использовании некоторых статинов, особенно при длительном лечении, сообщалось об интерстициальных заболеваниях легких (см. раздел Побочное действие). Также могут наблюдаться затруднение дыхания, сухой кашель и общее ухудшение здоровья (усталость, потеря веса и жар). При подозрении на интерстициальное заболевание легких терапию статинами следует отменить.
Сахарный диабет
Некоторые данные свидетельствуют о том, что статины способны повышать уровень глюкозы в крови, и в случае пациентов с предрасположенностью к сахарному диабету, могут приводить к уровню гипергликемии, при котором целесообразно назначать лечение сахарного диабета. Однако, польза лечения статинами превышает данный риск, и, следовательно, прекращение терапии статинами не требуется. Пациенты группы риска (уровень глюкозы натощак — 5.6 — 6.9 ммоль/JI, ИМТ>30 кг/м2, повышенный уровень триглицеридов, гипертония) должны находится под тщательным клиническим и биохимическим наблюдением в соответствие с национальными требованиями.
В проведенном клиническом исследовании общая частота сообщений о развитии сахарного диабета составила 2,8% в группе розувастатина и 2,3% — в группе плацебо, в основном у пациентов с уровнем глюкозы натощак от 5,6 до 6,9 ммоль/л.
Дети
Оценка линейного роста (высота), веса, ИМТ (индекс массы тела), и вторичных характеристик полового созревания по шкале Таннера у детей в возрасте от 10 до 17 лет, принимающих розувастатин, ограничивается периодом в 1 год. После 52 недель исследования не обнаружено влияние лечения розувастатином на рост, вес, индекс массы
тела или половое опыт применения препарата у детей и подростков ограничен, и долгосрочное влияние розувастатина (> 1 года) на половое созревание неизвестно.
В ходе клинических испытаний у детей и подростков, принимающих розувастатин в течение 52 недель, уровень КФК был повышен (> 10-ти кратного превышения верхней границы нормы), мышечные симптомы после тренировки или после увеличения физической активности наблюдаются чаще, по сравнению с наблюдениями в ходе клинических испытаний у взрослых (см. раздел Побочное действие).
Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому прием розувастатина противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Источник: apteka.103.by

Особые указания

У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек во время лечения.
При применении розувастатина в дозах, превышающих 20 мг, возможны воздействия на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, в редких случаях рабдомиолиз.
При применении препарата, также как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, у пациентов с имеющимися факторами риска миопатии/рабдомиолиза следует проявлять осторожность. Следует оценить соотношение риска и пользы и в случае необходимости терапии проводить клиническое наблюдение за пациентом во время лечения.
Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой

Через 2 – 4 недели после начала лечения и/или при повышении дозы препарата необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).
Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Прием следует прекратить или уменьшить дозу, если активность «печеночных» трансаминаз в плазме крови в 3 раза превышает ВГН.
У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения. 
Не рекомендуется совместное применение с ингибиторами протеазы ВИЧ.
Не следует применять у пациентов с лактазной недостаточностью, непереносимостью галактозы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
При применении некоторых статинов, особенно в течение длительного времени, сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких. Проявлениями заболевания могут являться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего самочувствия (слабость, снижение массы тела и лихорадка). При подозрении на интерстициальное заболевание легких необходимо прекратить терапию препаратом.
Препараты класса статинов способны вызывать повышение концентрации глюкозы в крови. У некоторых пациентов с высоким риском развития сахарного диабета такие изменения могут приводить к его манифестации, что является показанием для назначения гипогликемической терапии.
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (во время терапии может возникать головокружение).

Фармакологические свойства

Активный элемент в препарате Розукард  розувастатин, имеет свойства ингибировать активность редуклазы, и сокращать синтез молекул мевалоната, который отвечает за синтезирование холестерина на первоначальных ступенях в клетках печени.

Фармакокинетика медикамента Розукард:

  • Наибольшая концентрация активных компонентов в составе плазмы состава крови, после приема таблеток, наступает через 5 часов,
  • Биологическая доступность лекарственного средства 20,0%,
  • Экспозиция Розукарда в системе, зависит от повышения дозировки,
  • 90,0% медикамента Розукард, связываются с белками плазмы крови, чаще всего, это белок альбумин,
  • Метаболизм препарата в клетках печени на первоначальном этапе около 10,0%,
  • Для изофермента цитохром №Р450, активный компонент розувастатин является субстратом,
  • Выводится препарат на 90,0% с фекалиями, и за него отвечают клетки кишечника,
  • 10,0 выводится при помощи клеток почек с уриной,
  • Фармакокинетика медикамента Розукард не зависит от возрастной категории пациентов, а также от половой принадлежности. Препарат одинаково работает, как в организме молодого человека, так и в пожилом организме, только в преклонном возрасте должна быть только минимальная доза для лечения индекса высокого холестерина в составе крови.

Главное условие для приема медпрепарата это четко изучить аннотацию и выполнять все рекомендации доктора, тогда эффект от лечения будет максимальный.

Показания к применению

Прежде чем применять медикаментозную терапию по снижению высокого индекса в составе крови холестерина, необходимо применить немедикаментозные методы влияния на синтез липопротеинов в организме:

  • Физическая нагрузка и активность,
  • Устранение всех факторов-провокаторов (алкогольной и никотиновой зависимости),
  • Пройти антихолестериновую диету для снижения концентрации в крови липидов и сжигания лишних килограмм.

По мнению многих врачей, статины нужно принимать в комплексе с гипохолестериновой диетой, что поможет наиболее эффективно снизить индекс холестерина на короткое время.

Довольно часто в корректировке концентрации в составе крови холестерина применяю препараты, которые имеют активным компонентом розувастатин.

В соответствии с инструкцией по применению, которую предоставляет производитель медпрепарата, назначают медикамент Розукард при таких патологиях организма:

  • Гиперхолестеринемия гетерозиготного типа,
  • Гиперхолестеринемия смешанного типа,
  • Первичная патология гиперхолестеринемии,
  • Гипертриглицеринемия,
  • Патология системы кровотока атеросклероз.

Применение медикаментозного средства Розукард в профилактических мероприятиях таких заболеваний:

  • Профилактические меры инфаркта сердечного органа,
  • При предрасположенности организма к развитию стенокардии,
  • Профилактика возникновения ишемии головного мозга инсульта,
  • Для предотвращения развития сосудистой патологии атеросклероза,
  • Для профилактики высокого индекса АД при гипертензии,
  • После оперативного вмешательства на артериях системы кровотока.

Довольно часто в корректировке концентрации в составе крови холестерина применяю препараты, которые имеют активным компонентом розувастатин.

Побочные действия

Пациенты отмечают незначительное проявление побочных эффектов препарата против дислипидемии, которые могут проходить самостоятельно. Риск возникновения негативных реакций носит дозозависимый характер, к таковым относятся:

  • тромбоцитопения;
  • головная боль, периферическая невропатия, снижение памяти, головокружение;
  • депрессия;
  • тошнота, диарея, запор, боли в животе, панкреатит, рвота;
  • гепатит, желтуха;
  • кашель, диспноэ;
  • миалгия, миопатия, артралгия, тендопатия, миозит;
  • кожный зуд, аллергические реакции, гиперчувствительность, крапивница, ангионевротический отек, сыпь;
  • дыхательные нарушения;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • протеинурия, гематурия;
  • гинекомастия;
  • астения;
  • отеки;
  • инфекции;
  • единичные случаи сахарного диабета второго типа, интерстициальные заболевания легких.

Таблетки розукард от чего

Инструкция по применению Розукард способ и дозировка

Принимают внутрь. Таблетки необходимо проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивать водой, в любое время суток, независимо от приема пищи.

До начала терапии пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения.  Доза подбирается индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа. 

Рекомендуемая начальная доза:  5 или 10 мг 1 раз в сутки

При выборе начальной дозы следует руководствоваться содержанием холестерина в крови и принимать во внимание риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости через 4 недели доза препарата может быть увеличена

Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2 – 4 недель  терапии и/или при повышении дозы, необходимо проводить контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Показания к назначению

Показания к применению Розукарда:

  • гиперхолестеренимия (первичная) и дислепидемия (смешанная) – средство назначается в качестве дополнении к прописанной лечебной диете;
  • атеросклероз – позволяет замедлить прогрессирование патологии, дополняет лечебную диету, позволяет снизить ЛПНП (липопротеины низкой плотности) до физиологического уровня;
  • семейная гомозиготная гиперхолестеринемия – Розукард является частью лечения.

Статин может использоваться в качестве профилактического средства, предупреждающего развитие осложнение сердечно-сосудистых патологий, а также высокой вероятности появления атеросклероза.

Фармакология

Максимальный показатель присутствия активного вещества в сыворотке крови после приема дозы средства отмечается спустя 5 часов. Биодоступность препарата – примерно 20%. Курсовое применение никакого серьезного влияния на процесс усвоения лекарства не оказывает. Связь статина с белками крови достигает 90%. Усвоение Розукарда происходит в тканях печени.

Выводится препарат естественным путем: 10% с уриной, остальные 90% – с каловыми массами. Первичный лечебный эффект отмечается на седьмые сутки от начала лечения. Максимум достигается к завершению второй недели регулярного приема.

Лекарственное взаимодействие

Начиная терапию Розукардом, пациенты и врачи должны изучить влияние других лекарственных средств на его эффективность:

  1. Сочетание с Циклоспорином противопоказано.
  2. Ингибиторы протеазы ВИЧ могут приводить к увеличению экспозиции розувастатина у ВИЧ-инфицированного пациента, больного дислипидемией.
  3. Гемфиброзил и гиполипидемические средства увеличивают максимальную концентрацию активного вещества препарат вдвое.
  4. Гемфиброзил, фенофибрат, фибраты, никотиновая кислота в дозировке свыше 1 г/сутки повышают риск развития миопатии при одновременном приеме с Розукардом.
  5. Фузидовая кислота в сочетании с препаратом может приводить к рабдомиолизу.
  6. Комбинация медикамента с Эзетимибом увеличивает риск развития побочных эффектов.
  7. Эритромицин понижает концентрацию розувастатина, усиливает моторику кишечника. Аналогично снижают уровень активного вещества антациды на основе алюминия или гидроксида магния. Между ними следует соблюдать двухчасовой перерыв.
  8. Доза розувастатина корректируется при сочетании с Атаназиром, Ритонавиром, Клопидогрелом, Итраконазолом, Флуконазолом, Байкалином.
  9. Комбинация Розукарда с пероральными контрацептивами или гормонозаместительной терапией приводит к увеличению концентрации этинилэстрадиола и норгестрела.

Аналоги Розукарда

Заменить препарат могут медикаменты с тем же активным веществом или близкими к нему терапевтическими свойствами. Популярными аналогами Розукарда являются:

  • Кливас – гиполипидемический медикамент;
  • Мертенил – препарат для лечения атеросклероза;
  • Розарт – медикамент из группы статинов, выпускается в концентрации 5, 10, 20 или 40 мг розувастатина;
  • Розувастатин Сандоз – таблетки с тем же активным веществом, стоят дороже;
  • Розулип – понижает уровень холестерина;
  • Крестор – самый дорогой аналог препарата;
  • Роксера – содержит розувастатин в качестве активного вещества;
  • Ромазик – таблетки для лечения атеросклероза;
  • Ровикс – препарат для понижения уровня холестерина;
  • Фастронг – прямой аналог медикамента, содержит розувастатин.

Таблетки розукард от чего

Инструкция по применению Розукарда

Врачи относят лекарство Розукард к препаратам группы статинов с гиполипидемическим эффектом. Такое действие медикамента объясняется работой активного вещества – розувастатина кальция, который входит в группу селективных конкурентных ингибиторов коэнзим А-редуктазы (фермента, отвечающего за превращение липидов в предшественников холестерина). Средство имеет множество показаний и особенностей применения.

Состав и форма выпуска

Розукард выпускается в формате таблеток, покрытых пленочной оболочкой, с разной концентрацией действующего компонента:

Описание

Светло-розовые таблетки

Концентрация розувастатина кальция, мг на шт. (соответствие содержания розувастатина, мг на шт.)

10,4 , 20,8 или 41,6 (10, 20 или 40)

Дополнительные компоненты состава

Стеарат магния, моногидрат лактозы, коллоидный диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия

Вспомогательные вещества пленочной оболочки

Краситель красный оксид железа, гипромеллоза, тальк, диоксид титана, макрогол

Упаковка

По 10 шт. в блистере, по 3,6 или 9 блистеров в пачке

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат входит в группу статинов, ингибирует фермент ГМГ-КоА-редуктазу, преобразующую вещества до мевалоната (предшественника холестерина). Средство Розукард увеличивает число рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на гепатоцитах, повышает интенсивность катаболизма и захвата ЛПНП, ингибирует их синтез и снижает общее содержание. Действие препарата прямо пропорционально дозировке.

Терапевтический эффект становится очевидным через неделю с момента приема, через месяц увеличивается до максимума, укрепляется и приобретает постоянные значения. Через пять часов от начала употребления таблеток достигается максимальная концентрация действующего вещества в плазме, медикамент обладает 20%-ной биодоступностью, связывается с белками крови на 90%.

Метаболизм розувастатина происходит в печени с образованием дисметил- и лактоновых метаболитов. Средство проникает через плаценту, поэтому не рекомендуется при беременности. Период выведения вещества из организма через кишечник и почки составляет 38 часов . На фармакокинетику препарата не влияют пол и возраст, но имеет значение расовая принадлежность (у индийцев концентрация и период полувыведения в 1,3 раза выше, чем у представителей европеоидной расы, у монголоидов – в 2 раза больше). После титрования 12 недель терапии врачи отмечают снижение концентрации ЛПНП на 50%.

Таблетки розукард от чего

Показания к применению

Таблетки Розукард имеют ряд показаний к применению, связанных с холестеринзависимыми заболеваниями. К ним относятся:

  • первичная гиперхолестеринемия, включая семейный гетерозиготный, семейный гомозиготный или смешанный типы (дополнение к диете, когда ограничение питания, прием витаминов и физические упражнения не дают нужного эффекта);
  • гипертриглицеридемия;
  • дислипидемия;
  • для замедления прогрессирования атеросклероза;
  • первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без признаков ишемической болезни сердца, но с риском ее развития (в пожилом возрасте, при наличии артериальной гипертензии, семейного анамнеза, вредных привычек).

Противопоказания

Розукард противопоказан лицам, которые имеют непереносимость действующего или вспомогательных компонентов препарата. Нельзя проводить лечение розувастатином пациентом с активными воспалительными процессами печеночной паренхимы, при недостаточности функции почек, миопатии. Беременным и кормящим матерям лучше воздержаться от приёма Розукарда. Лекарство противопоказано контингенту пациентов, не достигших восемнадцатилетнего возраста. Препарат не совместим с алкоголем, поэтому при чрезмерном злоупотреблении спиртными напитками лечение розувастатином лучше не начинать.

Очень осторожно принимать лекарственное средство следует при болезнях печени в стадии компенсации, септических состояниях, склонности к гипотонии, при врождённых заболеваниях поперечно-полосвтых мышц, после крупных оперативных вмешательств или травматических повреждений

Взаимодействие с другими препаратами

Во многих странах, продажа медикаментозных препаратов производится только по назначению доктора, у нас многие лекарства находятся в свободном обороте, что подталкивает многих больных экспериментировать над своим здоровьем и принимать препараты в качестве самолечения.

В таблице показаны результаты тестирования медикамента Розукард при взаимодействии с другими медпрепаратами:

Вид препарата и его суточная дозировка суточная доза приема Розукарда изменения в AUC лекарства Розукард
препарат Атазанавир 300,0 мг и лекарство Ритонавир 100,0 мг единожды./сут., на протяжении 8 дней. 10,0 мг, единожды. повышение в 3,1 раз.
препарат Циклоспорин от 75,0 мг дважды./сут. до 200,0 мг дважды/сут., полгода 10,0 мг выше в 7,1 р.
медикамент Лопинавир 400,0 мг / препарат Ритонавир 100,0 мг дважды./сут. 20,0 мг повышение в 2,1 р.
таблетки Симепривир 150,0 мг 1 раз/сут. 10,0 мг выше в 2,80 р.
средство Елтромбопак 75,0 мг единожды/сут. 10,0 мг. выше в 1,6 р.
медикаментозное средство Гемфиброзил 600,0 мг дважды/сут. 80,0 мг. повышение в 1,90 р.
препарат Типранавир 500,0 мг и препарат Ритонавир 200,0 мг 10,0 мг увеличение в 1,40 р.
лекарство Дарунавир 600,0 мг и лекарство Ритонавир 100,0 мг дважды 10,0 мг выше 1,50 р.
медпрепарат Итраконазол 200,0 мг единожды 10,0 мг. увеличение 1,4 р.
лекарственный препарат Дронедарон 400,0 мг дважды данные отсутствуют повышение в 1,2 р.
медпрепарат Фозампренавир 700,0 мг и медпрепарат Ритонавир 100,0 мг дважды 10,0 мг выше в 1,4 р.
медикамент Алеглитазар 0,30 мг 40,0 мг нейтрально
препарат Эзетимиб 10,0 мг единожды 10,0 мг нейтрально
Фенофибрат 67,0 мг трижды 10,0 мг нейтрально
Силимарин 140,0 мг трижды 10,0 мг без изменений
Кетоконазол 200,0 мг дважды 80,0 мг без изменений
Рифампицин 450,0 мг единожды 20,0 мг. без изменений
лекарство Эритромицин 500,0 мг четырежды 80,0 мг. снижение на 20,0%
медикамент Флуконазол 200,0 мг единоразово 80,0 мг. нейтрально
таблетки Байкалин 50,0 мг трижды 20,0 мг. ниже на 47,0%

При совмещении приема таблеток Розукард и препаратов ингибиторы протеазы, тогда сильно увеличивается AUC0-24.

Для инфицированных людей ВИЧ этот прием противопоказан и грозит сложными последствиями.

Источник: blotos.ru


Leave a Comment

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.