Таблетки зокор


  • Состав
  • Описание
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Противопоказания
  • Беременность и период лактации
  • Способ применения и дозы
  • Побочное действие
  • Передозировка
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Особенности применения
  • Меры предосторожности
  • Форма выпуска
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Условия отпуска из аптек

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит: активное вещество: симвастатин 10 или 20 мг;

вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол, кислота аскорбиновая, лактозы

моногидрат, кислота лимонная, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза (гипромеллоза), гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), титана диоксид, тальк, оксид железа красный, оксид железа желтый.

Описание

Таблетки 10 мг: таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы, светло-розового цвета, гладкие на одной стороне и с гравировкой «MSD 735» на другой стороне.

Таблетки 20 мг: таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы, желтовато-коричневого цвета, гладкие на одной стороне и с гравировкой «MSD 740» на другой стороне.

Фармакологическое действие


После приема внутрь симвастатин, являющийся неактивным лактоном, подвергается гидролизу в печени с образованием соответствующей активной бета-гидроксикислоты, обладающей высокой ингибирующей активностью в отношении ГМГ-КоА-редуктазы (3- гидрокси-3-метилглютарил-коэнзим А-редуктаза). Этот фермент катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалонат — начальная и контролирующая стадия биосинтеза холестерина.

Зокор снижает как нормальные, так и повышенные концентрации холестерина липопротеинов низкой плотности (Х-ЛПНП). ЛПНП формируется из протеина очень низкой плотности (ЛПОНП) и катаболизируется, преимущественно, высокоаффинными рецепторами ЛПНП. Механизм снижения уровней ЛПНП препаратом Зокор может включать как снижение концентрации холестерина ЛПОНП (X-ЛПОНП), так и индукцию рецепторов ЛПНП, что приводит к снижению выработки и повышенному катаболизму Х-ЛПНП. Уровень алипопротеина В также выражено снижается в ходе лечения препаратом Зокор. Кроме того, Зокор умеренно повышает уровень Х-ЛПВП и снижает уровень триглицеридов в плазме крови. В результате таких изменений соотношение общего холестерина к Х-ЛПВП и соотношение Х-ЛПНП к Х-ЛПВП снижаются.


Высокий риск развития ишемической болезни сердца (ИБС) или предшествующая ИБС.

В исследовании по профилактике сердечно-сосудистых заболеваний (HPS) эффекты лечения препаратом Зокор были проанализированы у 20 536 пациентов (в возрасте 40-80 лет) с/без гиперлипидемии и с ИБС, другими окклюзионными поражениями артерий или сахарным диабетом. В этом исследовании 10 269 пациентов получали лечение препаратом Зокор в дозе 40 мг/сутки и 10 267 пациентов получали плацебо на протяжении, в среднем, 5 лет. До лечения у 6 793 пациентов (33%)

Лечение препаратом Зокор в дозе 40 мг/сутки, по сравнению с плацебо, выражено снижало риск смертности по всем причинам (1 328 [12,9 %] у пациентов, получавших симвастатин, и 1 507 [14,7 %] у пациентов, получавших плацебо; р = 0,0003), вследствие 18%-ного снижения показателя смертности по причине коронарных нарушений (587 [5,7 %] по сравнению с 707 [6,9 %]; р = 0,0005; снижение абсолютного риска на 1,2 %). Снижение показателя смертности по причинам, не связанным с заболеваниями сосудов, не имело статистической значимости. Препарат Зокор также снижал риск серьезных коронарных заболеваний (составная конечная точка включала нефатальный инфаркт миокарда или смерть по причине ИБС) на 27 % (р<0,0001).


кор снижал необходимость в проведении коронарной реваскуляризации (включая аортокоронарное шунтирование и чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику), а также реваскуляризации периферических и других некоронарных сосудов на 30 % (р<0,0001) и на 16 % (р=0,006), соответственно. Зокор снижал риск развития инсульта на 25 % (р<0,0001) за счет 30%-ного снижения риска ишемического инсульта (р<0,0001). Кроме того, в подгруппе пациентов с диабетом, Зокор снижал риск развития макроваскулярных осложнений, включая проведение процедур по реваскуляризации периферических сосудов (хирургия или ангиопластика), ампутацию нижних конечностей или возникновения язв на ногах на 21 % (р=0,0293). Пропорциональное снижение частоты реакций было подобным в каждой подгруппе пациентов, включая пациентов без заболеваний коронарных сосудов, но у которых было заболевание цереброваскулярных или периферических артерий, у мужчин и женщин, у пациентов в возрасте до 70 лет и старше 70 лет при регистрации в исследование, у пациентов с гипертензией и без гипертензии, и у пациентов с уровнями ЛПНП ниже 3,0 ммоль/л при регистрации в исследование.

В скандинавском исследовании влияния симвастатина на длительность жизни (исследование 4S) оценивалось влияние терапии препаратом Зокор на общий показатель смертности у 4 444 пациентов с ИБС и исходными уровнями общего холестерина 212-309 мг/дл (5,5 —


8,0     ммоль/л). В этом многоцентровом, рандомизированном, двойном, слепом, плацебоконтролированном исследовании пациенты со стенокардией или перенесенным инфарктом миокарда получали лечение, которое включало диету, стандартное лечение и препарат Зокор в дозе 20-40 мг/сутки (п=2 221) или плацебо (п=2 223) на протяжении, в среднем, 5,4 лет. Зокор снижал риск смерти на 30 % (снижение абсолютного риска на 3,3 %). Риск смерти по причине ИБС был снижен на 42 % (снижение абсолютного риска на 3,5 %). Зокор также снижал риск серьезных коронарных заболеваний (смерть по причине ИБС плюс клинически подтвержденный и бессимптомный нефатальный инфаркт миокарда) на 34 %. Кроме того, Зокор значительно снижал риск фатальных и нефатальных цереброваскулярных заболеваний (инсульт и преходящее нарушение мозгового кровообращения) на 28 %. В группах не наблюдалось статистически значащего отличия в показателе смертности по причинам, не связанным с сердечно-сосудистой патологией.

В исследовании по изучению эффективности дополнительного снижения холестерина и гомоцистеина (SEARCH) анализировали влияние лечения препаратом Зокор в дозе 80 мг по сравнению с дозой 20 мг (средний период последующего наблюдения — 6,7 лет) на частоту возникновения серьезной сосудистой патологии (которая определена как фатальная ИБС, нефатальный инфаркт миокарда, процедура коронарной реваскуляризации, нефатальный или фатальный инсульт, процедура реваскуляризации периферических сосудов) у 12 064 пациентов с ИМ в анамнезе.


наблюдалось значимого отличия в частоте серьезной сосудистой патологии в этих двух группах; Зокор 20 мг (п=1 553; 25,7%) и Зокор 80 мг (п=1 477; 24,5%); коэффициент риска (КР) 0,94, 95 % ДИ: 0,88 — 1,01. Абсолютное отличие уровней Х-ЛПНП в этих двух группах на протяжении исследования составило 0,35±0,01 ммоль/л. Профиль безопасности был подобным в этих двух группах лечения, за исключением частоты возникновения миопатии: приблизительно 1,0% у пациентов группы

Зокор 80 мг и 0,02% у пациентов группы Зокор 20 мг.

миопатии наблюдались на протяжении первого года лечения. 

В исследованиях по сравнению эффективности и безопасности применения симвастатина в дозах 10, 20, 40 и 80 мг в сутки у пациентов с гиперхолестеринемией средние показатели снижения уровней Х-ЛПНП составили 30%, 38%, 41% и 47%, соответственно. В исследованиях с участием пациентов с комбинированной (смешанной) гиперлипидемией, принимавших симвастатин в дозах 40 мг и 80 мг, среднее снижение уровней триглицеридов составило 28 и 33 % (плацебо: 2 %), соответственно, а среднее повышение уровней Х-ЛПВП составило 13 и 16 % (плацебо: 3 %), соответственно.


Клинические исследования у детей и подростков (в возрасте 10-17 лет).

В двойном слепом, плацебоконтролированном исследовании с участием 175 пациентов (99 мальчиков, II стадия и выше по шкале Таннера, и 76 девушек, у которых менструальный цикл наступил, как минимум, 1 год назад) в возрасте 10-17 лет (средний возраст — 14,1 год) с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией были рандомизированы получать симвастатин или плацебо на протяжении 24 недель (основное исследование). Для включения в исследование исходные уровни Х-ЛПНП должны быть 160 — 400 мг/дл и, как минимум, у одного из родителей уровень Х-ЛПНП должен быть >189 мг/дл. Доза симвастатина (один раз в сутки, вечером) составляла 10 мг на протяжении первых 8 недель, 20 мг — на протяжении вторых 8 недель, и далее — 40 мг. В 24-недельной дополнительной части исследования были выбраны 144 пациента для продолжения лечения и применения симвастатина в дозе 40 мг или плацебо.

Зокор существенно снижал уровни Х-ЛПНП, ТГ и АпоВ в плазме крови. Результаты расширенного исследования на 48 неделе были сопоставимы с результатами основного исследования. После 24 недель лечения средние достигнутые значения Х-ЛПВП составили 124,9 мг/дл (диапазон: 64,0-289,0 мг/дл) в группе Зокор 40 мг и 207,8 мг/дл (диапазон: 128,0-

334,0 мг/дл) в группе плацебо.

После 24 недель лечения симвастатином (при повышении дозы с 10 мг до 20 и 40 мг в сутки с 8-недельными интервалами) препарат Зокор снижал средний уровень Х-ЛПНП на 36,8% (плацебо: повышение исходного уровня на 1,1 %), АпоВ на 32,4 % (плацебо: 0,5 %) и средние уровни ТГ — на 7,9 % (плацебо: 3,2 %) и повышал средние уровни Х-ЛПВП на 8,3 % (плацебо: 3,6%). Отдаленные положительные эффекты препарата Зокор относительно сердечно-сосудистых заболеваний у детей с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией неизвестны.


Безопасность и эффективность доз выше 40 мг в сутки у детей с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией не изучались. Отдаленная эффективность терапии симвастатином в детском возрасте относительно снижения показателей заболеваемости и смертности в зрелом возрасте не установлена.

Фармакокинетика

Симвастатин — это неактивный лактон, который легко гидролизируется in vivo до соответствующей бета-гидроксикислоты, мощного ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы. Гидролиз происходит, главным образом, в печени; скорость гидролиза в плазме крови человека очень медленная.

Фармакокинетические свойства препарата изучены у взрослых. Нет данных по фармакокинетике у детей и подростков.

  Абсорбция. У людей симвастатин хорошо абсорбируется и подвергается экстенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. Метаболизм в печени зависит от скорости печеночного кровотока. Печень является основным местом действия активной формы. Содержание бета-гидроксикислоты в системном кровотоке после перорального применения симвастатина составляет менее 5 % принятой дозы.   


Фармакокинетика разовой и многократных доз симвастатина свидетельствует об отсутствии кумуляции препарата после многократного применения.

Распределение. Симвастатин и его активный метаболит более чем на 95 % связываются с белками крови.

Выведение. Симвастатин является субстратом CYP3A4. Основные метаболиты симвастатина в плазме крови — бета-гидроксикислота и еще четыре активных метаболита. После перорального применения радиоактивного симвастатина, 13 % радиоактивности было выведено с мочой и 60 % — с калом на протяжении 96 часов. Количество выведенного с калом препарата включает эквивалентные количества препарата как абсорбированного и выведенного в желчь, так и неабсорбированного. После внутривенного введения бета- гидроксикислоты период полувыведения этого метаболита составляет около 1,9 часов. В среднем, только 0,3 % дозы, введенной внутривенно, выводится с мочой в виде ингибиторов. Данные доклинических исследований

Исходя из результатов общепринятых исследований на животных относительно фармакодинамики, токсичности повторных доз, генотоксичности и канцерогенности, нет других рисков для пациентов, кроме тех, которые могут возникать вследствие фармакологического механизма. Введение крысам и кролям максимально переносимых доз симвастатина не приводило к развитию мальформаций у плода, а также не оказывало влияния на фертильность, репродуктивную функцию и неонатальное развитие.

Показания к применению


Гиперхолестеринемия.

Лечение первичной гиперхолестеринемии или смешанной дислипидемии — как дополнение к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (такие как физические упражнения, снижение массы тела) недостаточно эффективны.

Лечение гомозиготной семейной гиперхолестеринемии — как дополнение к диете и другим методам лечения, направленным на снижение уровня липидов (например, аферез ЛПНП), или когда такие методы лечения неэффективны.

Предупреждение сердечно-сосудистых заболеваний

Снижение показателя сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с явными атеросклеротическими сердечно-сосудистыми заболеваниями или сахарным диабетом, а также при нормальных или повышенных уровнях холестерина — как дополнение при коррекции других факторов риска или при применении других кардиопротекторных препаратов.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к симвастатину или к любому другому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата.

• Заболевания печени в активной фазе или стойкое повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови неизвестной этиологии.

• Период беременности и кормления грудью.

• Одновременное применение мощных ингибиторов CYP3A4 (таких как итраконазол, кетоконазол, посаконазол, вориконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, нелфинавир), боцепревир, телапревир, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон).

• Одновременное применение гемфиброзила, циклоспорина или даназола.

Беременность и период лактации


Беременность.

Препарат Зокор противопоказан в период беременности.

Безопасность применения в период беременности не установлена. Контролированные клинические исследования с участием беременных женщин не проводились. Редко сообщалось о развитии врожденной патологии при внутриутробной экспозиции ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. Однако при анализе данных, полученных при последующем наблюдении около 200 беременных, которые применяли препарат Зокор или другие аналогичные ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в первом триместре беременности, установлено, что частота возникновения врожденной патологии была сопоставима с частотой в общей популяции. Наблюдения такого количества беременностей было статистически достаточно, чтобы исключить повышение частоты врожденных аномалий в 2,5 и более раз относительно исходной частоты.

Хотя нет доказательств, что частота врожденной патологии у детей пациенток, которые принимали Зокор или другие аналогичные ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, отличается от частоты в общей популяции, применение женщиной препарата Зокор может сопровождаться снижением уровней мевалоната у плода, который является прекурсором биосинтеза холестерина. Атеросклероз является хроническим процессом, и обычно прекращение применения в период беременности препаратов, снижающих уровень липидов, несколько влияет на долгосрочный риск, связанный с первичной гиперхолестеринемией. По этим причинам препарат Зокор не следует назначать беременным женщинам, планирующим беременность, а также при подозрении беременности. Лечение препаратом Зокор следует приостановить на период беременности или же до того времени, пока подтвердиться отсутствие беременности.

Кормление грудью  

Неизвестно, выводится ли симвастатин или его метаболиты многие лекарственные средства проникают в грудное молоко, а также, поскольку существует возможность возникновения серьезных побочных реакций, женщины, которые принимают препарат Зокор, не должны кормить детей грудью.

Способ применения и дозы

Предупреждение сердечно-сосудистых заболеваний.

Обычная доза препарата Зокор составляет от 20 до 40 мг/сутки в виде разовой дозы (вечером) для пациентов с высоким риском развития ишемической болезни сердца (ИБС с/без гиперлипидемии). Лечение препаратом может быть начато одновременно с диетой и физическими упражнениями. Коррекцию дозы, если необходимо, проводят как указано выше.

Сопутствующая терапия.

Зокор эффективен как монотерапия, а также в комбинации с секвестрантами желчных кислот. Применять препарат следует не позже, чем за 2 часа до приема или не ранее, чем через 4 часа после приема секвестрантов желчных кислот.

У пациентов, применяющих препарат Зокор одновременно с фибратами (за исключением гемфиброзила или фенофибрата), доза препарата Зокор не должна превышать 10 мг/сутки. У пациентов, применяющих амиодарон, амлодипин, верапамил или дилтиазем одновременно с препаратом Зокор, доза препарата Зокор не должна превышать 20 мг/сутки.

Дозировка при нарушении функции почек

Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с нарушениями функции почек умеренной тяжести.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30 мл/минуту), следует внимательно рассмотреть вопрос о применении препарата в дозе выше 10 мг/сутки и, если такая доза считается необходимой, применять с осторожностью.

Применение у пациентов пожилого возраста Нет необходимости в коррекции дозы.

Применение у детей и подростков (в возрасте 10-17 лет).

Для детей и подростков (мальчики II стадия и выше по шкале Таннера и девушки, у которых менструальный цикл наступил как минимум 1 год назад, возраст — 10-17 лет) с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, рекомендованная обычная стартовая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки вечером. Дети и подростки должны придерживаться стандартной холестеринснижающей диеты перед началом лечения симвастатином; диеты следует придерживаться на протяжении курса лечения симвастатином.

Диапазон рекомендованных доз — от 10 до 40 мг/сутки; максимальная рекомендованная доза — 40 мг/сутки. Дозы должны подбираться индивидуально, в зависимости от рекомендованной цели терапии, указанной в рекомендациях по лечению детей. Коррекцию дозы следует проводить с интервалами в 4 недели или более.

Опыт применения препарата Зокор у детей препубертатного возраста ограничен.

Побочное действие


Передозировка

До настоящего времени сообщалось о нескольких случаях передозировки; максимальная принятая доза составляла 3,6 г. У всех пациентов наступило выздоровление без осложнений. Специфического лечения при передозировке нет. Следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами


Особенности применения

ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИАТРИЧЕСКОЙ ПРАКТИКЕ

Применение у детей и подростков в возрасте 10-17 лет.

Безопасность и эффективность применения симвастатина у детей в возрасте 10-17 лет с диагнозом гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия оценивались в контролированном клиническом исследовании с участием мальчиков подросткового возраста (II стадия и выше по шкале Таннера) и девушек, у которых менструальный цикл наступил, как минимум, 1 год назад. У пациентов, получавших симвастатин, профиль побочных реакций был, в целом, аналогичным таковому у пациентов, получавших плацебо. Дозы, превышающие 40 мг, в этой группе пациентов не применялись. В этом ограниченном контролированном исследовании не выявлено влияния на рост или половое созревание мальчиков и девушек подросткового возраста, а также какого-либо влияния на длительность менструального цикла у девушек. Девушек подросткового возраста следует проконсультировать относительно применения эффективных методов контрацепции во время лечения симвастатином. У пациентов в возрасте младше 18 лет эффективность и безопасность препарата при курсе лечения более 48 дней не изучались, а отдаленные последствия относительно физического, интеллектуального и полового развития неизвестны.

Применение у детей в возрасте до 10 лет.

Применение симвастатина не изучалось у пациентов в возрасте младше 10 лет, а также у детей препубертатного возраста и девочек до наступления менархе.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОТРАНСПОРТОМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ

Зокор не влияет или влияет незначительно на способность управлять автотранспортом и механизмами. Однако при управлении автотранспортом и механизмами следует принимать во внимание, что в постмаркетинговых исследованиях редко сообщалось о возникновении головокружения.

Меры предосторожности

Миопатия/рабдомиолиз

Симвастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, иногда приводит к возникновению миопатии, что проявляется как боль, чувствительность или слабость в мышцах, сопровождающиеся повышением уровня креатинкиназы (КК) более чем в 10 раз по сравнению с верхней границей нормы. Миопатия иногда принимает форму рабдомиолиза с/без острой почечной недостаточности вследствие миоглобинурии, а также очень редко сообщалось о фатальном исходе. Риск возникновения миопатии повышается при повышении уровней ингибирующей активности ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови.

Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, риск возникновения миопатии/рабдомиолиза является дозозависимым. В базе данных клинических исследований, в которых 41 413 пациентов получали лечение препаратом Зокор, из них 24 747 (около 60 %) были зарегистрированы для участия в исследованиях с периодом последующего наблюдения не менее 4-х лет, частота возникновения миопатии составляла

В клинических исследованиях, в которых пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе получали препарат Зокор в дозе 80 мг/сутки (средний период последующего наблюдения — 6,7 лет), частота возникновения миопатии составляла приблизительно 1,0 % по сравнению с 0,02 % у пациентов, применявших 20 мг/сутки. Около половины случаев миопатии наблюдались на протяжении первого года лечения. Частота случаев миопатии в каждый последующий год лечения составляла приблизительно 0,1 %.

У пациентов, применяющих симвастатин в дозе 80 мг, риск возникновения миопатии выше, чем при применении других статинов с аналогичной эффективностью относительно снижения Х-ЛПНП. Поэтому препарат Зокор в дозе 80 мг следует применять только у пациентов с тяжелой формой гиперхолестеролемии и высоким риском возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, у которых не достигнут необходимый эффект при применении более низких доз, а также если ожидаемые преимущества применения препарата в такой дозе превосходят потенциальный риск. У пациентов, принимающих симвастатин в дозе 80 мг, которым необходимо назначение взаимодействующего с симвастатином препарата, следует применять симвастатин в более низкой дозе или назначить альтернативный препарат группы статинов с менее выраженным потенциалом взаимодействия с другими препаратами.

Определение креатинкиназы

Уровень креатинкиназы (КК) не следует определять после интенсивной физической нагрузки или при наличии любых возможных альтернативных причин для повышения КК, поскольку это затрудняет интерпретацию полученных результатов. Если уровни КК значительно повышены по сравнению с исходным (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы), следует провести повторный анализ через 5-7 дней для подтверждения результатов. Перед лечением

Всем пациентам, которые начинают лечение симвастатином, или которым повышают дозу симвастатина, следует сообщить о риске возникновения миопатии и необходимости немедленно сообщать о возникновении боли, болезненности или слабости в мышцах.

Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с предрасполагающими факторами для возникновения рабдомиолиза. Для того чтобы установить референтные исходные значения, уровень креатинкиназы следует определять перед началом лечения в следующих ситуациях:

• пожилой возраст (>65 лет);

• женщины;

• нарушение функции почек;

• неконтролированный гипотиреоз;

• врожденная мышечная патология в личном или семейном анамнезе;

• в анамнезе — мышечная токсичность при применении статинов или фибратов;

• злоупотребление алкоголем.

В таких ситуациях риск при лечении следует сопоставить с потенциальным преимуществом, а также рекомендовано проводить клинический мониторинг. Если у пациента ранее наблюдались нарушения со стороны мышечной системы при лечении фибратами или статинами, лечение различными препаратами этого класса следует начинать с осторожностью. Если исходные уровни креатинкиназы значительно повышены (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы), начинать лечение не следует.

Во время лечения

Если у пациента возникает боль в мышцах, мышечные слабость или спазмы в период лечения статинами, следует проверить уровни КК. Если при отсутствии интенсивной физической нагрузки установлено, что эти уровни значительно повышены (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы),

Если есть подозрение на миопатию по каким-либо другим причинам, лечение следует прекратить.

Если симптомы исчезают и уровни КК нормализуются, можно рассмотреть вопрос о возобновлении применения статина или альтернативного препарата группы статинов в самой низкой дозе и под тщательным наблюдением.

Чаще миопатия наблюдается у пациентов, получающих дозу 80 мг. Рекомендовано периодически проверять уровни КК, поскольку это может помочь обнаружить субклинические случаи миопатии. Однако не всегда такой мониторинг может предупредить развитие миопатии.

Лечение симвастатином следует временно прекратить за несколько дней до запланированного обширного хирургического вмешательства и при возникновении какого- либо серьезного медицинского или хирургического состояния.

Меры для снижения риска возникновения миопатии вследствие взаимодействия с лекарственными препаратами.

Риск развития миопатии и рабдомиолиза значительно повышается при одновременном применении симвастатина с мощными ингибиторами CYP3A4 (такими как итраконазол, кетоконазол, посаконазол, вориконазол, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, нелфинавир), боцепревир, телапревир, нефазодон), а также с гемфиброзилом, циклоспорином и даназолом. Использование этих препаратов противопоказано.

Риск развития миопатии и рабдомиолиза также повышается при одновременном применении других фибратов (кроме фенофибрата), амиодарона, верапамила или дилтиазема с симвастатином в определенных дозах. Риск повышается, если одновременно применяется амлодипин с симвастатином в дозе 80 мг. Риск миопатии, включая рабдомиолиз, может повышаться при одновременном применении фузидовой кислоты и статинов.

Следовательно, относительно ингибиторов CYP3A4, применение симвастатина одновременно с итраконазолом, кетоконазолом, посаконазолом, вориконазолом, ингибиторами ВИЧ-протеазы (например, нелфинавир), боцепревиром, телапревиром, эритромицином, кларитромицином, телитромицином и нефазодоном противопоказано. Если короткий курс лечения мощным ингибитором CYP3A4 является необходимым, применение симвастатина следует временно прекратить на время курса лечения. Более того, следует с осторожностью комбинировать применение симвастатина с некоторыми другими менее мощными ингибиторами CYP3A4: флуконазолом, верапамилом, дилтиаземом. Следует избегать одновременного приема грейпфрутового сока и симвастатина.

Применение симвастатина с гемфиброзилом противопоказано. Не следует превышать суточную дозу в 10 мг у пациентов, которые принимают симвастатин в комбинации с фибратами, за исключением фенофибрата.

Следует с осторожностью применять фенофибрат с симвастатином, поскольку каждый из этих препаратов при монотерапии может быть причиной возникновения миопатии. Одновременное применение с фузидовой кислотой не рекомендовано. У пациентов, для которых системное применение фузидовой кислоты является необходимым, лечение симвастатином необходимо прекратить на весь период терапии фузидовой кислотой. В исключительных обстоятельствах, когда необходима длительная системная терапия фузидовой кислотой (например, для лечения тяжелых инфекций), необходимость одновременного применения симвастатина и фузидовой кислоты должна быть рассмотрена только в индивидуальном порядке и под тщательным наблюдением врача.

Следует избегать комбинированного применения симвастатина в дозах, превышающих 20 мг в сутки, и амиодарона, амлодипина, верапамила или дилтиазема.

При одновременном применении симвастатина и умеренного ингибитора CYP3А4 может быть необходимой коррекция дозы симвастатина.

Редкие случаи миопатии/рабдомиолиза ассоциированы с одновременным применением ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы и ниацина (никотиновой кислоты) в дозах, влияющих на уровни липидов (>1 г/сутки); отдельное применение каждого из этих препаратов может послужить причиной возникновения миопатии.

Врачи, рассматривающие вопрос о комбинированной терапии симвастатином и ниацином (никотиновой кислотой) в липидмодифицирующих дозах (>1 г/сутки) или другими препаратами, содержащими ниацин, должны тщательно проанализировать потенциальные преимущества и риски, а также тщательно наблюдать состояние пациентов относительно появления таких признаков или симптомов, как боль, болезненность или слабость в мышцах, особенно в первые месяцы лечения и при повышении дозы любого из препаратов.

При промежуточном анализе результатов ныне проводящегося клинического исследования, независимая комиссия по мониторингу данных по безопасности установила, что у китайцев при применении симвастатина в дозе 40 мг и никотиновой кислоты/ларопипранта в дозе 2 ООО мг/40 мг, частота возникновения миопатии превышает ожидавшуюся частоту. Поэтому следует с осторожностью проводить лечение пациентов китайского происхождения, когда симвастатин (особенно в дозе 40 мг или выше) назначают одновременно с ниацином (никотиновой кислотой) в липидмодифицирующих дозах (>1 г/сутки) или препаратами, содержащими ниацин. Поскольку риск возникновения миопатии при применении статинов является дозозависимым, не рекомендовано назначать пациентам китайского происхождения симвастатин в дозе 80 мг одновременно с ниацином (никотиновой кислотой) в липидмодифицирующих дозах (>1 г/сутки) или препаратами, содержащими ниацин. Неизвестно, повышается ли риск возникновения миопатии у других пациентов азиатской расы при применении симвастатина одновременно с ниацином (никотиновой кислотой) в липид-модифицирующих дозах (>1 г/сутки) или препаратами, содержащими ниацин.

Влияние на печень.

В клинических исследованиях у нескольких взрослых пациентов, получавших симвастатин, наблюдалось стойкое повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы). Уровни трансаминаз, как правило, медленно возвращались к исходным показателям после временного прекращения применения симвастатина или его отмены.

Рекомендовано проверять показатели функции печени перед началом лечения и, если клинически показано, в ходе лечения. У пациентов, которым планируется повышение дозы до 80 мг, следует выполнить дополнительный анализ перед повышением дозы, через 3 месяца после повышения дозы до 80 мг и впоследствии — периодически (например, 1 раз в полгода) на протяжении первого года лечения. Особое внимание следует уделить пациентам, у которых повысились уровни трансаминаз в сыворотке крови; у таких пациентов следует немедленно повторить тесты функции печени и впоследствии проводить их более часто.

Если уровни трасаминаз продолжают повышаться, в частности — в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы и являются стойкими, симвастатин следует отменить. Следует помнить, что уровни AJ1T могут меняться в зависимости от состояния мышечной системы, поэтому повышение АЛТ и КК может указывать на миопатию.

В постмаркетинговых исследованиях редко сообщалось о случаях развития фатальной и нефатальной печеночной недостаточности, которые регистрировали у пациентов, принимающих статины, в том числе симвастатин. Если при лечении препаратом Зокор возникает серьезное поражение печени с клиническими симптомами и/или гипербилирубинемия или желтуха, следует немедленно прекратить терапию этим препаратом. Если альтернативная этиология не определена, не следует возобновлять применение препарата Зокор.

Как и при применении других препаратов, снижаюнщх уровни липидов, сообщалось об умеренных (менее чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) повышениях уровней трансаминаз в сыворотке крови при лечении симвастатином. Такие изменения появлялись вскоре после начала применения симвастатина, часто были временными, не сопровождались какими-либо симптомами и не требовали прекращения терапии.

Сахарный диабет.

Некоторые данные свидетельствуют, что статины как класс повышают уровень глюкозы в крови, а у пациентов с высоким риском развития диабета могут вызвать повышение уровня сахара в крови, которое требует соответствующего лечения. Однако преимущества статинов в отношении снижения рисков сердечно-сосудистых заболеваний превышает небольшое увеличение риска развития диабета, поэтому не следует прекращать применение статинов. Есть основания для периодического клинического и биохимического мониторинга гликемии у пациентов из группы риска (глюкоза натощак 5,6 — 6,9 ммоль/л, индекс массы тела >30 кг/м2, повышение уровня триглицеридов, гипертензия), согласно действующим рекомендациям.

Интерстициальное заболевание легких.

О случаях интерстициального заболевания легких сообщалось при применении некоторых статинов, включая симвастатин, особенно при длительной терапии. Проявления могут включать диспноэ, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния (слабость, снижение массы тела и лихорадка). Если у пациента подозревается интерстициальное заболевание легких, лечение статинами следует прекратить.

Вспомогательные вещества.

Этот препарат содержит лактозу. Пациенты с такими редкими врожденными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы- галактозы не должны принимать этот препарат.

Форма выпуска

По 14 таблеток по 10 мг или 20 мг в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Срок годности

2 года.

Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Источник: apteka.103.by

Инструкция по применению препарата

Применение лекарственного средства Зокор обязательно сопровождается сбалансированной низкохолестериновой диетой. Таблетки назначают в дозировке от 5 до 80 мг, прием производится перед сном. Запрещено превышать рекомендованную дозировку, оптимальное количество лекарства подбирается в индивидуальном режиме.

Корректировка проводится не чаще одного раза в 30 дней. Курс лечения длительный, если самовольно производится отмена препарата, состояние больного возвращается в изначальное.

Стандартная дозировка при сахарном диабете, ишемической болезни сердца, инсульте составляет 40 мг в сутки, плюс к этому назначают кардио-нагрузку и диету. При легкой форме гиперхолестеринемии прием начинают с 10-20 мг вещества каждый вечер, при необходимости снижения низкоплотного холестерина более чем на 45% количество препарата увеличивают до 40 мг. Лечение должно проходить под наблюдением доктора.

Максимальная суточная дозировка не должна быть свыше 10 мг, если Зокор назначали вместе с лекарствами:

  1. Циклоспорин;
  2. Даназол;
  3. Гемфиброзил.

Семейнаягиперхолестеринемия(тяжелое генетическое заболевание) предусматривает прием лекарства по 40 мг каждый вечер перед сном. Иногда показано применять 80 мг средства, разделив прием на три раза, выдерживая одинаковые промежутки времени.

При параллельном применении с препаратами Верапамил и Амиодарон данная величина – 20 мг. Тяжелые формы почечной недостаточности требуют ограничения суточной дозировки до 10 мг.

Препарат производится в виде овальных таблеток, каждая упаковка содержит 14-28 штук. В аптеке можно купить Зокор 10 или Зокор 20 мг. Кроме основного действующего вещества симвастатина в таблетках содержится аскорбиновая кислота (витамин С), моногидрат лактозы, крахмал, лимонная кислота и тальк.

Перед лечением немаловажно сдать анализы на функции печени, затем потребуется время от времени повторять исследование.

При превышении верхней границы нормы в три и более раз лекарство показано отменить, заменить равноценным аналогом.

Полезные свойства

Медикамент рекомендован диабетикам с предрасположенностью к ишемической болезни сердца, при повышенном показателе вредного холестерола крови. Он прекрасно справляется с симптоматикой ишемической болезни сердца, понижает вероятность летального исхода при сердечно-сосудистых заболеваниях, становится мерой профилактики коронарных осложнений, например, инсульт, инфаркт.

Диабетики могут рассчитывать на предупреждение развития опасных повреждений периферических сосудов. При ишемической болезни сопровожденной гиперхолестеринемией задерживается развитие коронарного атеросклероза.

Максимальной концентрации действующего вещества достигают спустя 1.3-2.4 часа после приема таблеток Зокора. Около 85% вещества при пероральном приеме абсорбируется сразу. По сравнению с иными медикаментами, наблюдаются более высокие показатели симвастатина в клетках печени.

Применять Зокор следует:

  • при необходимости восстановительной операции коронарного кровотока;
  • для ослабевания приступов стенокардии;
  • для понижения показателей общего и низкоплотного холестерина;
  • для повышения полезного холестерола;
  • при необходимости регулирования количества триглицеридов.

После первого попадания вещества в печень оно метаболизируется, затем метаболиты и препарат эвакуируется вместе с желчью. Применение лекарства не зависит от приема пищи, еда не влияет на фармакокинетику средства.

При длительном применении скопления в тканях организма не происходит.

Побочные реакции и противопоказания

Таблетки зокорКак правило, Зокор прекрасно переносится организмом, выводится естественным способом. Несмотря на это, как и у других медикаментов, имеются побочные реакции. Примерно у 0.1-10% диабетиков диагностируют анемию, астенические припадки, выпадение волос, приступы головокружения, симптоматику желтухи, диабетическую полинейропатию.

Кроме этого, не исключается дерматомиозит, миалгия, воспалительный процесс в поджелудочной железе, мышечные судороги, диспепсия. Возможны кожные высыпания, зуд, периферическая нефропатия, парестезия, рабдомиолиз.

Использование таблеток может вызывать патологии иммунной системы, аллергические реакции: отечность, синдром волчанки, крапивницу, нарушение чувствительность к свету, артралгию. У больных с нарушением обменных процессов диагностируют увеличение показателей СОЭ, кожную гиперемию и одышку.

Есть данные о состояниях:

  1. повышение активности креатинфосфокиназы;
  2. рост количества трансаминазы;
  3. увеличения концентрации щелочной фосфатазы.

При возникновении рассмотренной симптоматики требуется снизить дозировку или прекратить прием, заменив препарат аналогами.

Имеет Зокор и противопоказания, к ним относят беременность, период грудного вскармливания, индивидуальную непереносимость составляющих медикамента. Нельзя пить таблетки при активных заболеваниях печени, в том числе повышенной трансаминазе любой этиологии. Диабетикам со стойко повышенным показателем трансаминазы лекарство назначают с осторожностью.

Аналогичная рекомендация при хроническом алкоголизме, рабдомиолизе. Таблетки не назначают в детском возрасте.

Взаимодействие с другими препаратами

Таблетки зокорНемаловажно согласовать прием Зокора с другими медикаментами, это позволит избежать уменьшения терапевтического эффекта.

Фибраты, кроме фенофибрата, никотиновая кислота вместе с Зокором удваивает гипохолестеринемическое воздействие, повышая при этом вероятность развития миопатии.

Повлиять таблетки способны и на эффект от антикоагулянтов кумаринового ряда, при совместном применении показано обязательное наблюдение со стороны врача. При таком подходе предупреждаются возможные кровотечения.

Параллельное применение с некоторыми средствами повышает риск миопатии, обычно речь идет о препаратах Эритромицин, Теритромицин, Кетоконазол. Не рекомендовано принимать высокие дозы таблеток с лекарствами:

  • Верапамил;
  • Амиодарон;
  • Даназол;
  • Циклоспорин.

Еще одна рекомендация – избегать употребления слишком большого количества цитрусового сока, особенно грейпфрутового. Продукт повышает активность препарата в плазме крови.

Таблетки Зокор продаются исключительно по рецепту от лечащего доктора.

Срок хранения препарата при соблюдении температурного режима составляет не более двух лет с момента производства.

Особые указания

Таблетки зокорДлительное применение Зокора может вызывать миопатию с характерными симптомами: боли в мышцах, общая слабость, сопровожденная увеличением показателей креатинфосфокиназы в десятки раз.

Миопатия дает о себе знать вторичной почечной недостаточностью, она может приводить к печальным последствиям. Вероятность миопатии растет при увеличении концентрации вещества в плазме крови при приеме ингибирующих препаратов.

Каждый диабетик, кому назначают Зокор, должен быть осведомлен о необходимости максимально срочного обращения к доктору при любых мышечных и особенно необъяснимых болях.

В самом начале курса лечения при каждом увеличении дозировки требуется мониторить концентрацию креатинфосфокиназы. Если есть показания к проведению планового хирургического вмешательства, за пару суток до процедуры воздерживаются от приема таблеток. Так само делают и в первые дни после вмешательства.

До лечения препаратом и во время терапии требуется контролировать функции печени, дополнительные исследования показаны тем диабетикам, кто получает повышенные дозы вещества.

Аналог Зокора Розувастатин

Таблетки зокорНекоторым диабетикам при проблемах с повышенным холестерином Зокор заменяют таблетками Розувастатин. Медикамент отлично справляется с нормализацией продуцирования высокоплотного холестерина и понижает низкоплотное вещество.

Средство относят к статинам четвертого поколения, эффективно применяют для избавления от гиперхолестеринемии, используют в качестве профилактического лекарства против атеросклероза сосудов и его последствий.

Благодаря очищению сосудов предупреждается образование атеросклеротических бляшек, затормаживание развития ишемического инсульта, инфаркта при предрасположенности к сердечно-сосудистым заболеваниям.

Таблетки Розувастатин являются самыми исследованными среди статинов, эффективность доказана экспериментальным путем. Отличительная особенность от аналогов заключается в действиях:

  1. борьба с плохим холестерином;
  2. купирование вялотекущих воспалительных процессов;
  3. повышение хорошего холестерина.

Наиболее важный момент – это именно затормаживание хронического воспаления в организме диабетика, ведь именно оно становится причиной атеросклероза.

Лекарство стимулирует выработку азота, способствуя расслаблению кровеносных сосудов, созданию дополнительного эффекта. После применения таблеток активные вещества сразу же поступают в кровеносную систему, равномерно распределяются по тканям и клеткам. Причем усвоение происходит медленнее, нежели у аналогов, длительность выведения выше.

Пиковой концентрации в плазме крови можно достигнуть через 5 часов после употребления. Несмотря на то, что лекарство назначают в сниженной дозировке, это не мешает нормально взаимодействовать с другими медикаментозными средствами.

Ограничения и противопоказания

Таблетки зокорКак и другие таблетки, Розувастатин имеет четкие противопоказания. В первую очередь речь идет о непереносимости какого-либо ингредиента препарата (в том числе и вспомогательных веществ). Необходимо помнить, что медикамент не назначают диабетикам при беременности, детям до возраста 18 лет, кроме случаев наследственной гиперхолестеринемии.

Запрещены таблетки при острой печеночной недостаточности, вызванной нарушением функции органа при повреждении клеток, повышенным уровнем печеночных ферментов.

Нельзя допускать одновременного применения с Циклоспорином. Также противопоказанием становится миопатия – патология поперечно-полосатой мускулатуры скелета, предрасположенность к ее развитию.

Информация о статинах предоставлена в видео в этой статье.

Источник: diabetik.guru

Описание препарата

Зокор  — После приема внутрь симвастатин, являющийся неактивным лактоном, подвергается гидролизу в печени с образованием активного бета-гидроксикислотного производного, являющегося основным метаболитом и обладающего высокой ингибирующей активностью в отношении ГМГ- КоА (3-гидрокси-3-метилглютарил-коэнзим А) редуктазы, фермента, катализирующего начальную и наиболее значимую стадию биосинтеза холестерина. Клинические исследования продемонстрировали эффективность Зокора в отношении снижении общего холестерина в плазме крови (X), липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), триглицеридов (ТГ) и липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), а также повышать содержание липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) у пациентов с гетерозиготной семейной и несемейной формами гиперхолестеринемии, а также смешанной гиперлипидемии в тех случаях, когда повышенный уровень холестерина является фактором риска и одной диетотерапии недостаточно. Заметный терапевтический эффект достигался в течение 2-х недель приема препарата, максимальный терапевтический эффект — через 4-6 недель после начала лечения. Эффект сохраняется при продолжении лечения. При прекращении терапии симвастатином общее содержание холестерина возвращается к исходному уровню, наблюдавшемуся до начала лечения.

Активная форма симвастатина является специфическим ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, катализирующего реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку конверсия ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап биосинтеза холестерина, считается, что применение Зокора не должно вызывать накопления в организме потенциально токсичных стеролов. Кроме того, ГМГ-КоА также легко метаболизируется обратно до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах биосинтеза в организме.

В Скандинавском Исследовании влияния Симвастатина на Выживаемость (4S), влияние терапии Зокором на общую смертность (медиана времени участия пациентов 5.4 года) оценивалось на 4444 пациентах с ишемической болезнью сердца (ИБС) и исходным уровнем общего холестерина 212-309 мг/дл (5.5-8.0 ммоль/л). В этом многоцентровом, рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании Зокор® уменьшал риск общей смертности на 30%, смертности от ИБС на 42%, частоту нефатальных инфарктов миокарда, подтвержденных в больничных условиях, на 37%. Зокор® также снижал риск подвергнуться операциям по восстановлению кровотока (аорто-коронарное шунтирование или чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика) на 37%. У пациентов с сахарным диабетом риск тяжелых коронарных осложнений был снижен на 55%. Более того, Зокор® значительно (на 28%) снижал риск возникновения смертельных и не смертельных нарушений мозгового кровообращения (инсультов и преходящих нарушений мозгового кровообращения).

В 5 летнем, мультицентровом, рандомизированном двойном слепом, плацебо контролируемом исследовании по защите сердца (HeartProtectionStudy- HPS) эффективаность терапии Зокором была продемонстрирована на 20536 пациентах с или без гиперлипидемии, находящихся в группе высокого риска в связи с ИБС и такими сопутствующими заболеваниями как сахарный диабет, инсульт, другие сосудистые заболевания. У 33% пациентов наблюдался уровень ЛПНП ниже 116 мг/дл, 25% имели уровень ЛПНП от 116 мг/дл до 135 мг/дл и у 42% уровень ЛПНП был выше 135 мг/дл.

В этом исследовании симвастатин в дозе 40 мг/сут в сравнении с плацебо снижал риск общей смертности на 13%, смертности, связанной с ИБС, на 18%, риск серьезных коронарных осложнений (включая нефатальный инфаркт миокарда или смерть, связанную с ИБС) на 27%, необходимость оперативных вмешательств по восстановлению коронарного кровотока (включая аорто-коронарное шунтирование и чрескожную транслюминальную ангиопластику), а также периферического кровотока и других видов некоронарной реваскуляризации на 30% и 16% соответственно, на 25% — риск развития инсульта. Частота госпитализаций по поводу сердечной недостаточности (СН) снижалась на 17%. Риск серьезных коронарных и сосудистых осложнений снижался на 25% у пациентов с или без ИБС, включая больных с сахарным диабетом и пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, включая нарушения периферического кровообращения. У больных с сахарным диабетом Зокор® снижал риск развития серьезных сосудистых осложнений на 21%, в т.ч. необходимость проведения операций по восстановлению периферического кровотока (хирургических или ангиопластику), ампутации нижних конечностей и возникновение трофических язв.

В другом многоцентровом, плацебо контролируемом исследовании с участием 404 пациентов с использованием количественной оценки коронарного кровотока при коронарной ангиографии, Зокор® замедлял прогрессирование коронарного атеросклероза и развитие как новых повреждений, так и новых тотальных окклюзии, тогда как у пациентов, получавших стандартную терапию в течение 4 лет, наблюдалось неуклонное прогрессирование атеросклеротических повреждений коронарных артерий.

Анализ в подгруппах 2 исследований, в который вошло 147 пациентов с гиперхолестеринемией (гиперлипидемия IV типа по классификации Фредриксона) показал, что Зокор® в дозе от 20 до 80 мг/сут снижает уровень триглицеридов до 21-39% (в группе плацебо 11-13%), ЛПНП до 23-35% (в группе плацебо 1-3%), всех липопротеидов, помимо ЛПВП, до 26-43% (в группе плацебо до 1-3%) и повышает ЛПВП до 9-14% (в группе плацебо — до 3%).

У 7 пациентов с дисбеталипопротеинемией (гиперлипидемия III типа по классификации Фредриксона), Зокор® в дозе 80 мг/день уменьшал ЛПНП, включая ЛППП до 51% (в группе плацебо — до 8%) с ЛПОНП и ЛППП до 60% (в группе плацебо — до 4%).

Список аналогов

Форма выпуска (по популярности) Цена, руб.
Таблетки 10 мг, 28 шт. 172
Таблетки 40 мг, 14 шт. 216
Таблетки 20 мг, 28 шт. 293
Тб. п / о 0,02 №30 (АВВА РУС ОАО / Сти — Мед — Сорб ОАО (Россия) 232
Таб. 0,02 №30 (АВВА РУС ОАО / Сти — Мед — Сорб ОАО (Россия) 232
Таб 10мг N28 Вектор (КРКА,д.д.Ново место / уп.Вектор (Россия) 326.50
Таб 20мг N28 Вектор (КРКА,д.д.Ново место / уп.Вектор (Россия) 444.20
40мг №14 таб (Мерк Шарп и Доум,Великобритан. (Англия) 458
Таб 40мг N14 (Мерк Шарп и Доум,Великобритан. (Англия) 519.90
Таблетки 20 мг, 30 шт. 476
Таб 10мг N30 (Гексал АГ (Германия) 299.60
Таб 20мг N30 (Гексал АГ (Германия) 373.40
Таб 40мг N30 (Гексал АГ (Германия) 484.70
Таб 20мг N28 (ZENTIVA a.s. Чехия (Чехия) 172
Таб 10мг N28 (ZENTIVA a.s. Чехия (Чехия) 218.80
10мг №28 таб (Зентива к.с. (Чехия) 242
10мг №30 таб п / пл.о (Озон ООО (Россия) 37.90
20мг №30 таб п / пл.о (Озон ООО (Россия) 46.60
20мг №30 таб п / пл.о АВВА РУС (АВВА РУС ОАО (Россия) 50.80
20мг №30 таб п / пл.о (Борисовский ЗМП ОАО (Беларусь) 64.20
Таб 20мг N30 (Вертекс ЗАО (Россия) 147.60
Таб 10мг N30 (Вертекс ЗАО (Россия) 206.50
Таб 20мг N20 (Хемофарм А.Д. (Сербия) 232.60
10мг №28 таб п / пл.о (Алкалоид АО (Македония) 59.80
10мг №28 таб (Зентива к.с. (Чехия) 259.90
20мг №28 таб (Зентива к.с. (Чехия) 329.90
40мг №28 таб п / пл.о (Зентива к.с. (Чехия) 501.20
Таблетки 40 мг, 30 шт. (Северная Звезда, Россия) 91
Таб 10мг N28 (Гедеон Рихтер ОАО (Венгрия) 197.10
Таб п / о 40мг №30 (Ранбакси Лабораториз Лимитед (Индия) 60.10
Таб п / о 20мг N30 (Ранбакси Лабораториз Лимитед (Индия) 282
Таб 10мг N28 (Айвэкс Фармасьютикалс с.р.о. (Чехия) 287
40мг №84 таб (Тева Чешские Предприятия с.р.о (Чехия) 304.40
10мг №28 таб (Тева Чешские Предприятия с.р.о (Чехия) 321.50
20мг №28 таб п / пл.о (Тева Чешские Предприятия с.р.о (Чехия) 410
10мг №84 таб п / пл.о (Тева Чешские Предприятия с.р.о (Чехия) 609.90
40мг №28 таб п / пл.о (Тева Чешские Предприятия с.р.о (Чехия) 678
20мг №84 таб (Тева Чешские Предприятия с.р.о (Чехия) 870
Таб 40мг N84 (Айвэкс Фармасьютикалс с.р.о. (Чехия) 1505
Таб 10мг №28 (Ипка Лабораториз Лимитед (Индия) 202.90
Таб 20мг N28 (Ипка Лабораториз Лимитед (Индия) 293.60

Отзывы

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Ваше имя: 
Email: 
Защита от спама:  Напишите число 6

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Зокор (ZOCOR) ®

SIMVASTATIN;     коды АТХ: C10AA01
Зарегистрированная Торговая Марка фирмы MERCK & CO., Inc., Whitehouse Station, N.J., U.S.A.

  • ФОРМА ВЫПУСКА, СОСТАВ И УПАКОВКА
  • ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
  • ФАРМАКОКИНЕТИКА
  • ПОКАЗАНИЯ
  • РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
  • ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
  • ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
  • БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
  • ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
  • ПЕРЕДОЗИРОВКА
  • ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
  • УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
    ФОРМА ВЫПУСКА, СОСТАВ И УПАКОВКА
    Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб.
    Зокор 10 мг
    Зокор 20 мг
    Зокор 40 мг
    Зокор 80 мг

    14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
    14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
    ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
    Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus.
    В организме Зокор (активное вещество препарата Зокор), являющийся неактивным лактоном, подвергается гидролизу с образованием соответствующего гидроксикислотного производного. Последнее представляет собой основной метаболит, оказывающий ингибирующее воздействие на 3-гидрокси-3-метилглютарил-коэнзим А (ГМГ-КоA) — редуктазу, фермент, катализирующий начальную и ограничивающую скорость стадию биосинтеза холестерина. В результате, как было показано в клинических исследованиях, Зокор снижает содержание общего холестерина в плазме крови, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП). Зокор вызывает понижение содержания в плазме триглицеридов, а также умеренное повышение содержания липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и, таким образом, уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.
    Активный метаболит симвастатина является специфическим ингибитором ГМГ-КоA-редуктазы, фермента, катализирующего реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоA. Поскольку конверсия ГМГ-КоA в мевалонат представляет собой ранний этап биосинтеза холестерина, считается, что применение Зокора не должно вызывать накопления в организме потенциально токсичных стеролов. Кроме того, ГМГ-КоA легко метаболизируется до ацетил-Co-A, который участвует во многих процессах биосинтеза в организме.
    Проводились исследования терапевтического воздействия Зокора на первичную гиперхолестеринемию, при которой назначение диеты оказалось недостаточным. Зокор обладает высокой эффективностью в отношении снижения уровня общего холестерина и ЛПНП в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, а также при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска. Заметный эффект достигался в течение 2 недель, максимальный терапевтический эффект — в течение 4-6 недель после начала лечения. Эффект сохранялся при продолжении лечения. При прекращении терапии препаратом Зокор общее содержание холестерина возвращалось к исходному уровню до начала лечения.
    В исследовании влияния симвастатина на выживаемость воздействие терапии Зокором на общую смертность (медиана времени участия пациентов 5,4 года) оценивалось на 4444 пациентах с ИБС при исходном общем холестерине 212-309 мг/дл (5,5-8,0 ммоль/л). В этом многоцентровом, рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании Зокор уменьшал риск общей смертности на 30%, смерти от ИБС — на 42%, частоту инфарктов миокарда, подтвержденных в больничных условиях — на 37%. Более того, Зокор снижал на 37% риск необходимости проведения операции по восстановлению коронарного кровотока.
    В многоцентровом, плацебо-контролируемом исследовании на 404 пациентах с использованием количественной оценки коронарной ангиографии Зокор снижал прогрессирование коронарного атеросклероза и замедлял развитие как новых повреждений, так и новых тотальных окклюзий, тогда как у пациентов, получавших стандартную терапию в течение 4 лет, наблюдалось неуклонное прогрессирование атеросклеротических повреждений коронарных артерий.
    ФАРМАКОКИНЕТИКА
    Всасывание
    После приема внутрь Зокор абсорбируется из ЖКТ и попадает в системный кровоток.
    Распределение
    Связывание с белками плазмы составляет 95%.
    В экспериментальных исследованиях на животных было показано, что после приема внутрь Зокор с высокой избирательностью накапливается в печени, где его концентрация существенно выше, чем в других тканях.
    Метаболизм
    Зокор подвергается эффекту «первого прохождения» через печень.
    Концентрация активного метаболита симвастатина в системном кровотоке человека составляет менее 5% от принятой внутрь дозы. Выведение
    Зокор выводится с желчью.
    ПОКАЗАНИЯ
    Ишемическая болезнь сердца:
    препарат показан пациентам:

  • с целью снижения общей смертности;
  • с целью уменьшения риска коронарной смертности и профилактики инфаркта миокарда;
  • с целью снижения риска развития инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения;
  • с целью снижения вероятности подвергнуться операции по восстановлению коронарного кровотока (аортокоронарное шунтирование и чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика);
  • с целью замедления прогрессирования коронарного атеросклероза.
    Гиперхолестеринемия:
  • снижение повышенного уровня общего холестерина и холестерин/ЛПНП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, когда применение диетотерапии и других нефармакологических мероприятий не приносило адекватного эффекта. Зокор увеличивает содержание ЛПВП и, таким образом, уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП;
  • снижение повышенного уровня холестерина у пациентов с комбинированной гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией, когда гиперхолестеринемия является фактором риска.
    РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
    При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза составляет 5 мг/сут.
    При выраженной гиперхолестеринемии рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут вечером. При необходимости применения более высоких доз повышение дозы следует производить, соблюдая 4-недельные интервалы. Максимальная суточная доза — 80 мг.
    Если уровень ЛПНП опускается ниже 75 мг/дл (1.94 ммоль/л) или уровень общего холестерина плазмы опускается ниже 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), следует уменьшить дозу Зокора.
    При ИБС Зокор назначают в начальной дозе 20 мг 1 раз/сут вечером. Коррекцию режима дозирования, в случае необходимости, следует осуществлять так же, как и при гиперхолестеринемии.
    У пациентов, получающих циклоспорин, фибраты, ниацин совместно с Зокором, максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг/сут.
    Поскольку Зокор выводится почками в небольшом количестве, нет необходимости в изменении дозы у больных с умеренно выраженными нарушениями функции почек. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) следует тщательно оценить целесообразность назначения препарата в дозе, превышающей 10 мг/сут. Если такая доза считается необходимой, следует назначать ее с осторожностью.
    ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
    Во время исследований, проводившихся в среднем в течение 5.4 лет безопасность и переносимость препарата в группах пациентов, получавших Зокор (n=2221) по 20-40 мг/сут, и плацебо (n=2223) были сопоставимы.
    Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, метеоризм (1% и более); дополнительно сообщалось о случаях возникновения тошноты, диареи, диспепсии, панкреатита, рвоты, гепатита, желтухи; возможно выраженное и устойчивое повышение активности трансаминаз (более, чем в 3 раза превышающее верхний предел нормы), а также ЩФ и ГГТ. Отклонения в показателях функциональных печеночных проб обычно слабо выражены и имеют преходящий характер.
    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль (0.5-0.9%), головокружение, мышечные судороги, парестезии, периферическая невропатия.
    Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, крапивница, фотосенсибилизация, лихородка, гиперемия кожи, одышка.
    Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция.
    Прочие: астения (0.5-0.9%), миалгии, анемия, рабдомиолиз, повышение КФК; в редких случаях — миопатия.
    Зокор в целом хорошо переносится; в основном отмечались слабовыраженные и преходящие побочные эффекты. Менее 2% больных выбыло из контролируемых клинических исследований в связи с развитием побочных эффектов.
    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
  • заболевание печени (в активной фазе);
  • стойкое повышение активности трансаминаз неясной этиологии;
  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к препарату.
    БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
    Отмена гиполипидемических средств при беременности не должна оказывать существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии. Кроме того, холестерин и другие продукты его биосинтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран. В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоA-редуктазы, такие как Зокор, тормозят синтез холестерина и, возможно, других продуктов его биосинтеза, препарат может оказать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным женщинам.
    Имеется несколько сообщений о врожденных аномалиях у новорожденных, матери которых принимали при беременности ингибиторы ГМГ-КоA-редуктазы.
    Данные о выделении симвастатина или его метаболитов с грудным молоком отсутствуют. При необходимости назначения Зокора женщине в период лактации следует учитывать, что многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых неблагоприятных реакций, поэтому кормление грудью не рекомендуется.
    Женщины детородного возраста, принимающие Зокор, должны избегать зачатия. Если в процессе лечения Зокором возникает беременность, препарат следует отменить, а сама женщина должна быть предупреждена о возможной опасности для плода.
    ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
    До начала и во время всего курса терапии Зокором пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.
    Зокор следует назначать с осторожностью пациентам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.
    Во время терапии Зокором возможно развитие транзиторного умеренного (менее, чем в 3 раза) повышения активности трансаминаз, протекающего бессимптомно и не требующего отмены препарата.
    Наблюдающееся в период приема Зокора выраженное и устойчивое повышение активности печеночных трансаминаз (более чем в 3 раза) при прекращении лечения обычно возвращалось к исходному уровню. Повышение уровня трансаминаз не было связано с желтухой или другой клинической симптоматикой. Некоторые из пациентов, у которых наблюдалось повышение активности трансаминаз, перед началом лечения Зокором имели отклонения в результатах функциональных печеночных проб и/или злоупотребляли алкоголем.
    Наличие миопатии следует заподозрить у любого больного с диффузными миалгиями, повышенной мышечной чувствительностью и/или выраженным повышением активности КФК (превышающее в 10 раз верхнюю границу нормы). Пациенты должны быть проинформированы о необходимости сообщать врачу о проявлении мышечных болей, слабости или повышенной чувствительности мышц. Если отмечается значительное увеличение уровня КФК, или диагностируется или подозревается миопатия, лечение Зокором следует прекратить.
    Известно, что риск развития миопатии при лечении ингибиторами ГМГ-КоA-редуктазы повышается при одновременном назначении иммунодепрессивной терапии, включая циклоспорины, а также при сопутствующем лечении производными фиброевой кислоты или гиполипидемическими дозами никотиновой кислоты. Имеются единичные сообщения о развитии тяжелого рабдомиолиза с вторичной острой почечной недостаточностью. Таким образом, необходимо уделять особое внимание риску и преимуществам совместного назначения симвастатина и иммунодепрессивных препаратов, симвастатина и фибратов, симвастатина и гиполипидемических доз никотиновой кислоты.
    Ингибиторы ГМГ-КоA-редуктазы и противогрибковые средства, являющиеся производными азола, подавляют образование холестерина на различных этапах его биосинтеза. При необходимости сочетанного применения циклоспорина, противогрибковых препаратов для системного применения и Зокора следует прекратить на этот период терапию симвастатином. При одновременном применении Зокора и противогрибковых препаратов производных азола следует тщательно наблюдать за состоянием больных (возможно развитие слабости, повышение КФК).
    Лечение ингибиторами ГМГ-КоA-редуктазы должно быть прервано или прекращено у любого больного с острым, тяжелым состоянием или с подозрением на наличие миопатии или имеющего другой фактор риска, который предрасполагает к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза.
    Данные современных долговременных клинических испытаний не содержат информации относительно неблагоприятного воздействия симвастатина на хрусталик глаза человека.
    У пациентов, принимающих кумариновые антикоагулянты, протромбиновое время должно определяться до начала терапии, а также достаточно часто в начальный период лечения Зокором для исключения существенных изменений этого показателя. Как только достигается стабильный уровень протромбинового времени, его дальнейшее определение следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для контроля пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. Та же самая процедура должна быть повторена при изменении дозы симвастатина. У пациентов, не принимавших антикоагулянты, терапия симвастатином не была связана с возникновением кровотечений или изменениями протромбинового времени.
    У пациентов в возрасте старше 65 лет, получавших Зокор в ходе контролируемых клинических испытаний, эффективность препарата оказалась такой же, как и в популяции в целом, при этом не наблюдалось достоверного увеличения частоты клинических или лабораторных побочных эффектов.
    У больных гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, у которых наблюдается полное отсутствие ЛПНП-рецепторов, лечение Зокором, как правило, не дает желаемого клинического результата.
    Зокор обладает умеренным эффектом в отношении снижения уровня триглицеридов и не показан в тех случаях, когда гипертриглицеридемия имеет первостепенное значение (например, при I, IV и V типах гиперлипидемии).
    Зокор эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.
    Контроль лабораторных показателей
    Перед началом лечения всем больным рекомендуется проводить исследование функции печени, которое следует периодически (например, раз в полгода) повторять в ходе 1 года лечения или в течение 1 года после последнего повышения дозы. Пациентам, у которых суточная доза составляет 80 мг, следует проводить исследование 1 раз в 3 мес. Особое внимание следует уделять пациентам с повышенной активностью трансаминаз. Этим пациентам исследование необходимо в ближайшее время повторить и в последующем проводить его более часто. В тех случаях, когда уровень трансаминаз нарастает, особенно при превышении в 3 раза верхней границы нормы, и имеет устойчивый характер, препарат следует отменить.
    Использование в педиатрии
    Безопасность и эффективность применения препарата в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуют назначать препарат детям.
    ПЕРЕДОЗИРОВКА
    Сообщалось о нескольких случаях передозировки; ни у одного из пациентов не выявлено каких-либо специфических симптомов, последствий не наблюдалось. Максимальная принятая доза — 450 мг.
    Лечение: проводят симптоматическую терапию.
    ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
    При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами Зокор умеренно потенцирует действие последних.
    При одновременном применении Зокора с цитостатиками, итраконазолом, фибратами, высокими дозами никотиновой кислоты повышается риск развития миопатии.
    УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
    Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C; избегать временного воздействия температур выше 50°C.
    Условия отпуска из аптек
    Препарат отпускается по рецепту.


    Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

    Источник: www.analogi-lekarstv.ru


  • Leave a Comment

    Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.